抗癌药王——紫杉醇
紫杉醇的发现
紫杉醇的发现
紫杉醇是一种自然存在的化合物，最初是从紫杉树的树皮和树枝中发现的。
这种化合物的发现是一项具有重大意义的科学突破，为癌症治疗领域带来了巨大的希望。
紫杉醇最早是由美国国家癌症研究所的科学家在1960年代末期发现的。
他们对紫杉树的树皮样本进行了提取和分离，最终从中分离出了一种独特的化合物，并命名为紫杉醇。
随后的研究表明，紫杉醇具有强大的抗肿瘤活性。
它能够阻断肿瘤细胞的分裂和增殖，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
这使得紫杉醇成为一种重要的化疗药物，被广泛用于治疗多种类型的癌症，包括乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。
紫杉醇的发现和应用不仅在医学领域产生了巨大的影响，也对化学合成和天然产物的研究提供了重要的启示。
科学家们通过对紫杉醇的化学结构和活性进行深入研究，成功合成了大量的紫杉醇类似物，如紫杉醇的半合成衍生物帕妥珠单抗。
这些合成化合物在临床上也展现出了良好的抗肿瘤效果，为癌症治疗提供了更多的选择。
此外，紫杉醇的发现还推动了现代药物研发的进程。
它为科学家们提供了一个重要的思路，即通过从天然产物中发现具有生物活性的化合
物，并进一步进行结构优化和合成，以获得更有效的药物。
这种思路在其他领域的药物研发中也得到了广泛应用。
总结而言，紫杉醇的发现是一项具有里程碑意义的科学发现。
它不仅为癌症治疗带来了新的希望，还推动了现代药物研发的进程。
随着对紫杉醇的深入研究，相信它将继续在医学和科学领域发挥重要作用。
癌症克星-紫杉醇
癌症克星-紫杉醇紫杉醇简介：世界上还有一种可以阻断细胞分裂，有效控制癌症的物质，这种物质名叫“紫杉醇”。
紫杉醇是一种来自红豆杉属植物的单体二萜类生物碱化合物，为白色结晶粉末、微溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂，具有良好的抗癌活性，尤其对晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效。
此药属于细胞抑止剂类药物，可干扰癌细胞的微管蛋白合成，发挥有效的抗癌作用，且对正常细胞基本无影响。
紫杉醇抗癌药从1996年上市至今，累计销售额已超过500亿美元。
紫杉醇分子式紫杉醇发展史：2015年，紫杉醇全球销售额已达245亿美元，2016年估计为250亿～280亿美元。
其用途主主要为治疗晚期卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和卡济氏肉瘤等。
在紫杉醇上市之初，美国FDA批准其临床用途仅为治疗晚期非小细胞肺癌与晚期卵巢癌。
此后的20年里，随着临床用途的急剧扩大，目前紫杉醇已被用于治疗包括晚期乳腺癌、前列腺癌、卡波济氏肉瘤、头颈癌、皮肤癌及其他一些常见恶性肿瘤。
由于该药疗效快、副作用小，在美国上市后销售情况一直很好，紫杉醇需求保持着30％以上的年增长率。
人工半合成紫杉醇由于其使用的原料主要是人工种植红豆杉树的枝叶，故属于可再生资源，但是其药质纯度与国际市价无法与天然紫杉醇相比。
人工半合成紫杉醇原料药的美国市价约为25-40万美元／千克，全球紫杉醇原料药产量大致为每年1.2吨左右。
半合成紫杉醇近几年来，国外医学界发现紫杉醇除抗癌作用外，还有其他医疗效果。
2014年中国共出口紫杉醇类原料药350-400公斤，其中95%以上为半合成紫杉醇。
据保守估计，中国的人工半合成紫杉醇原料药的年总产能450～500公斤。
（实际半合成紫杉醇原料总产量估计在每年400公斤左右，其中90%以上都出口到美国了，出口商为云南汉德生物制药有限公司）。
汉德是中国第一家，也是唯一一家获得美国FDA认证，有资质生产紫杉醇原料药和出口权的中国公司。
紫杉醇制剂国内近况由于国内大部分制药企业无法制作出高质量的紫杉醇药物制剂，而高质量的紫杉醇原料都流入了欧美国家，所以很多中国制药公司选择跟外国企业合作，抢占中国市场。
紫杉醇的功效与作用
紫杉醇的功效与作用紫杉醇别称泰素、紫素、特素等，是近几年来非常受关注和受欢迎的一种新型的抗癌的药物，尤其是治疗卵巢癌和乳腺癌的效果不错，是治疗这两种疾病的一线药物，如果在配合上顺铂使用，可以有效的对抗肺癌，下面我们就一起来看一看紫杉醇的功效与作用吧！紫杉醇的功效与作用紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
微管是真核细胞的一种组成成分，在正常情况下微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡，紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管，这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。
紫杉醇的用法用量1、先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。
有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。
2、紫杉醇可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20毫克，给药前30～60分钟给予苯海拉明50毫克口服及西咪替丁300毫克静脉注射。
3、常用紫杉醇的剂量为135～175毫克/平方米，应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500～1000毫升中，需用玻璃瓶或非聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22微米的微孔膜滤过。
4、滴注开始后每15分钟应测血压、心率、呼吸一次，注意有无过敏反应。
5、紫杉醇一般滴注3小时。
6、紫杉醇注药后每周应检查血像至少2次，3～4周后视情况可再重复。
7、紫杉醇可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等联合应用，血像低下时应用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。
紫杉醇的不良反应1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。
多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。
几乎所有的反应发生在用药后最初的10分钟。
2、骨髓抑制：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8～10日。
抗癌药之王
植物抗癌药之王“紫杉醇”市场前景浅析据悉，目前抗癌药物销售份额约占世界医药市场的15％，在畅销的植物来源抗癌药中，“紫杉醇”无疑独占鳌头。
紫杉醇的开发利用正赢得越来越多的关注。
紫杉醇系美国百时美－施贵宝公司1992年开发上市的一个全新植物抗癌药。
紫杉醇的作用机理与已上市的其它化学合成抗肿瘤剂或植物抗癌药截然不同。
它主要以抑止肿瘤细胞重要的分裂方式－微管蛋白合成使肿瘤体积逐渐缩小而非直接杀死癌细胞。
在上市短短几年内紫杉醇制剂的全球销售额已突破10亿美元大关，创下单一抗癌药销量之最。
紫杉醇在美国最初批准的临床用途为治疗晚期卵巢癌与非小细胞肺癌。
此后，美国临床医学界陆续发现了紫杉醇有不少令人感兴趣的新用途，其中包括与抗艾滋病药物合用可治疗卡波济氏肉瘤(一种艾滋病人特有的恶性肿瘤)以及用于结直肠癌、膀胱癌和乳癌等一系列的棘手肿瘤疾病。
由于紫杉醇适应症的扩大及其副作用相应小于其它抗肿瘤药物(化疗药)，故该产品在国际上声名鹊起并已成为临床上广泛使用的首选抗癌药物。
尽管价格昂贵，但由于疗效确切，紫杉醇制剂在市场上始终畅销不衰。
目前销售的紫杉醇按原料来源不同可分成二类。
第一类即直接从太平洋紫杉(Pacific Yew)树皮中提取的原料加工成的药剂，第二类为半合成紫杉醇即先从欧洲观赏紫杉嫩枝条或树叶等可再生资源中提取出“10浆果赤霉碱”，经半合成即成为紫杉醇。
半合成紫杉醇制剂现主要由法国普朗克制药公司独家生产，商品名为“泰索帝”。
上世纪90年代中，意大利一家专门从事植化产品开发的公司Indena曾与施贵宝合作，拟在实验室中批量培养紫杉树皮细胞并从细胞培养液中直接提取紫杉醇原料。
遗憾的是，这一方法虽然可行，但实际产量微不足道，若要满足国际市场对紫杉醇原料药的巨大需求，实在是杯水车薪。
所以国际市场上至今仍沿用十年前确立的紫杉醇原料药两大制备方法(即紫杉树皮提取法和树枝提取一半合成法)。
迄今为止尚未见有第3种方法形成大规模工业化生产的报道。
抗癌药紫杉醇
天然药物史话——紫杉醇【摘要】紫杉醇是从红豆杉的树皮，树根及其枝叶中提取的一种化合物，于1992年底被FDA批准作为抗晚期癌症新药上市。
美国肿瘤研究所认为紫杉醇是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。
紫杉醇类药物具有良好的抗肿瘤活性与其独特的抗肿瘤机理，研究表明紫杉醇可能通过多种信号传导通路和机制共同参与细胞凋亡。
尽管紫杉醇和多烯紫杉醇临床治疗上均有突出的贡献，但是依然存在诸多临床缺陷，例如水溶性差，耐药性以及毒性反应。
其中毒性反应包括骨髓抑制，神经毒性，肌肉关节疼痛，心脏毒性等。
近年以来对紫杉醇类药物进行水溶性的改善有很多报导。
一方面，通过前药策略对其结构进行化学修饰。
引入极性较大的基团用以提高化合物的水溶性。
包括引入氨基酸类，糖类，有机酸类水溶性片段以及成盐等，然而大多数却停步于临床药物阶段。
另一方面，通过不同的剂型进行研究也是改善其水溶性的另一种手段与策略，包括乳剂，脂质体，聚合物胶束和纳米粒等。
不过按其推荐给药方案计算费用约为进口普通紫杉醇的两倍，限制了其临床应用。
因此对紫杉醇类药物改善依旧需要进一步探索和研究，以期待更加安全有效经济的治疗药物。
【关键词】抗肿瘤药物、紫杉醇、紫杉醇作用机制、紫杉醇水溶性、紫杉醇类药物毒副作用、前药设计一．紫杉醇与癌症根据卫生部统计，近年来我国每年新增肿瘤患者212. 7万人，其中每年有106万左右的恶性肿瘤新生患者;全国约有268. 5万左右的肿瘤现有患者，其中，恶性肿瘤现有患者约148. 5万左右;肿瘤死亡率呈现明显上升趋势，兼有发展中国家和发达国家高发谱并存的特点。
1从全球情况来看，肿瘤发生率预计在2000 - 2020年间将上升。
2随着科学，医疗诊断技术的进步，癌症已经人类致死的第一大死因，但是医学的进步和新药的研究上市，给人类战胜癌症带来了曙光。
同时，正因为全球癌症发病率的持续上升，抗肿瘤药物的市场的不断扩大，也为抗肿瘤药物的研发提供了巨大的机遇和挑战。
紫杉醇化学式
紫杉醇化学式紫杉醇（Paclitaxel）是一种重要的抗癌药物，广泛应用于临床治疗。
它的化学式为C47H51NO14，是一种天然产物，最早由美国国家癌症研究所的研究人员从太平洋西北部的一种名为紫杉树（Taxus brevifolia）的常绿植物中分离出来。
紫杉醇的研究与开发历程曲折而艰辛。
早在1960年代，研究人员就发现紫杉树中存在一种神秘的化合物，具有抗肿瘤活性，但直到很多年后才成功分离出纯净的紫杉醇。
紫杉醇的独特结构使得它能够与细胞内的微管蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞的分裂和生长，进而达到治疗肿瘤的效果。
紫杉醇的抗癌机制非常复杂。
它不仅可以直接影响肿瘤细胞的生长，还可以通过调节免疫系统、抑制血管生成等多种途径起到抗癌作用。
正是由于紫杉醇的独特机制和广谱的抗肿瘤活性，使得它成为临床上治疗多种恶性肿瘤的重要药物之一。
然而，紫杉醇的临床应用也面临一些挑战。
由于紫杉醇的化学结构复杂，合成成本高昂，因此目前主要通过从紫杉树中提取得到。
然而，紫杉树的生长速度缓慢，树皮中的紫杉醇含量也较低，导致紫杉醇的供应量有限。
为了解决这个问题，研究人员通过化学合成、半合成和生物发酵等方法，努力寻找高效的紫杉醇合成途径，以提高紫杉醇的产量和降低成本。
紫杉醇的临床应用给患者带来了希望。
它已被广泛用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤，取得了显著的疗效。
然而，紫杉醇的使用也不可避免地伴随着一些副作用，如骨髓抑制、神经病变等。
因此，在临床应用中，医生需要根据患者的具体情况权衡利弊，合理选择紫杉醇的使用方案。
紫杉醇的发现和应用，是现代医学领域的一大突破。
它不仅为临床治疗提供了一种新的选择，也为科学家提供了一个重要的研究对象。
相信在不久的将来，随着对紫杉醇及其相关化合物的研究深入，我们将能够更好地利用它的药理活性，为患者带来更多的福音。
紫杉醇的作用与功效及副作用
紫杉醇的作用与功效及副作用紫杉醇（Paclitaxel）是一种广泛应用于临床治疗的抗肿瘤药物，被认为是目前最有效的抗肿瘤药物之一。
紫杉醇最早是从美洲的一种稀有树种太平洋紫杉（Taxus brevifolia）中提取得到的，后来通过人工合成得到。
紫杉醇作用机制：紫杉醇的抗肿瘤作用是通过与微管蛋白结合抑制肿瘤细胞有丝分裂过程中的微管聚合和稳定化。
这样，它能够阻止肿瘤细胞的正常有丝分裂，从而阻止肿瘤细胞的增殖和传播。
紫杉醇的主要功效与适应症：紫杉醇的主要功效是用于治疗多种类型的恶性肿瘤，包括卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。
紫杉醇通常作为化疗方案的一部分，与其他抗肿瘤药物共同使用。
1. 卵巢癌：紫杉醇结合顺铂（carboplatin）或卡铂（cisplatin）等药物可用于治疗新诊断的卵巢癌，特别是在细胞学表现为高度分化的浆液性卵巢癌。
2. 乳腺癌：紫杉醇可用于治疗转移性乳腺癌。
它可以单独使用或与其他抗肿瘤药物如阿霉素（doxorubicin）、环磷酰胺（cyclophosphamide）等联合使用。
3. 非小细胞肺癌：对于未经手术切除且进展或转移的非小细胞肺癌患者，紫杉醇可用于治疗。
4. 其他肿瘤：紫杉醇还可用于治疗食管癌、胃癌、宫颈癌、头颈部癌等多种恶性肿瘤。
副作用：尽管紫杉醇在抗肿瘤治疗中表现出良好的疗效，但它也会引起一系列副作用。
这些副作用与紫杉醇的药理特性有关。
1.骨髓抑制：紫杉醇可导致血细胞减少，尤其是白细胞和血小板的减少。
这可能导致患者出现贫血、易感染和出血等症状。
2.消化系统副作用：紫杉醇可能引起恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等消化系统副作用。
3.神经系统副作用：由于紫杉醇对神经微管的作用，它可能导致感觉神经病变，引起手脚麻木、疼痛等症状，这种副作用被称为周围神经病变。
4.过敏反应：紫杉醇可以引起过敏反应，包括皮疹、发热、荨麻疹和哮喘等。
5.骨和肌肉痛：紫杉醇治疗期间，一些患者可能出现骨和肌肉痛。
常用抗肿瘤用药——紫杉醇
药物大类抗肿瘤药药物小类常用抗肿瘤用药药物名称紫杉醇英文名Paclitaxel适应症1.卵巢癌、乳腺癌，作为一线或二线药物。
2.肺癌。
3.头颈部癌。
4.其他肿瘤对恶性黑色素瘤、晚期食管癌、胃癌、膀胱癌、精原细胞瘤、复发性非霍奇金淋巴瘤、脑瘤等有效。
用法用量1.单药剂量135～200 mg/m2，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液250～500ml中静脉滴注3小时，每3周给药1次。
2.联合用药剂量为135～175 mg/m2，3～4周重复。
3.每周疗法60～90 mg/m2，每周一次，连用6周休2周为一周期。
研究证明，此方法疗效较好而副作用较轻。
为防止过敏反应，给药前应预防用药：地塞米松10～20mg，于给本药前12小时和6小时各1次，口服；用药前半小时口服或肌注苯海拉明50mg并静脉注射西咪替丁300mg。
药理学紫杉醇是一种新型的抗微管药物，可促进微管双聚体装配成微管，而后通过防止去多聚化过程而使微管稳定，这种稳定化作用抑制微管网正常动力学重组，而微管网的重组对于细胞生命间期和分裂功能是必要的。
除此之外，本药还可导致整个细胞周期微管“束”的排列异常和细胞分裂期间微管多发性星状体的产生。
体外实验表明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞活动停止于放射敏感的G2和M期。
药动学静脉给药后，血浆浓度呈一双相性降低曲线。
第一个快速下降表示药物分布到周边室和大量的清除，后一个时相部分是由于药物从周边室相对低速地流出。
绝大多数与血浆蛋白结合，组织分布广。
在肝脏代谢，主要经胆道排泄，很少从肾脏排出。
相互作用1.与顺铂合用时，应先用本品，后用顺铂，否则骨髓抑制加重。
资料表明在顺铂之后给药时，本品的清除率大约降低33%。
而与阿霉素合用时，先用阿霉素，后用本品，可降低粘膜炎发生率。
2.酮康唑可能抑制紫杉醇的代谢，两药同时使用时应注意。
不良反应1.骨髓抑制是本品的主要剂量限制性毒性。
常见中性粒细胞减少，且与剂量有关，低谷平均出现在给药后第11天。
紫杉醇(Paclitaxel)：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
紫杉醇（Paclitaxel）：一种广泛应用的抗癌化疗药物的详细介绍
摘要：本文将详细介绍紫杉醇（Paclitaxel），这是一种广泛应用的抗癌化疗药物。
紫杉醇属于植物生物碱类，具有强大的抗肿瘤活性，可用于乳腺癌、卵巢癌和非小细胞肺癌等多种癌症的治疗。
我们将探讨紫杉醇的作用机制、药理特点、临床应用、副作用以及注意事项。
1. 作用机制：
-紫杉醇通过干扰微管的动态稳定性，阻止癌细胞的正常有丝分裂过程。
-它结合并稳定微管，阻碍肿瘤细胞的分裂和扩散，导致细胞凋亡和生长抑制。
2. 药理特点：
-紫杉醇可以通过静脉输注给药，进入血液循环，并迅速分布到全身各组织器官与肿瘤部位。
-它主要在肝脏代谢，并通过胆汁和粪便排泄。
3. 临床应用：
-紫杉醇广泛应用于多种癌症的治疗，包括但不限于：
-乳腺癌、卵巢癌和子宫内膜癌等生殖系统恶性肿瘤；
-非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等其他类型的恶性肿瘤。
4. 副作用：
-紫杉醇的常见副作用包括恶心、呕吐、脱发、周围神经病变、骨髓抑制等。
-稀有但严重的副作用可能包括过敏反应、感染、心脏毒性和神经毒性等。
5. 注意事项：
-使用紫杉醇需在医疗监督下进行，并需遵循相关的用药指导和剂量调整。
-患者在治疗期间需要定期进行血常规、肝功能和神经功能监测。
-在使用紫杉醇期间，患者需告知医生关于任何新出现的不适或副作用。
紫杉醇详细资料大全
紫杉醇详细资料大全紫杉醇别名红豆杉醇，泰素，紫素，特素，是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物，在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐，使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
基本介绍•中文名：紫杉醇•外文名：taxol•别名：泰素、紫素、特素•类别：处方药•主要适用症：卵巢癌、乳腺癌•生理功能：抗癌概述,理化性质,鉴别,合成 ... ,概述1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani）和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani和Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过X-射线分析确定了该活性成份的化学结构，一种三环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物，经临床验证，具有良好的抗肿瘤作用，特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、 ... 癌和乳腺癌等有特效。
紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物，被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。
近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长，对紫杉醇的需求量亦明显增大。
目前临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取，由于紫杉醇在植物体中的含量相当低（目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅有0.069%），大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇，治疗一个卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的红豆杉树，也因此造成了对红豆杉的大量砍伐，致使这种珍贵树种已濒临灭绝。
紫杉醇的作用
紫杉醇的作用
紫杉醇是一种天然化合物，具有广泛的药理活性和应用价值。
以下是紫杉醇的一些主要作用：
1. 抗癌作用：紫杉醇作为一种微管抑制剂，能够阻断肿瘤细胞的有丝分裂过程，抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
因此，紫杉醇被广泛应用于临床肿瘤治疗，特别是乳腺癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
2. 免疫调节作用：紫杉醇具有免疫调节作用，可以增强机体的免疫功能，提高白细胞的活性，抑制炎症反应，调节免疫反应的平衡。
3. 抗血管生成作用：紫杉醇能够抑制肿瘤血管的生成，降低肿瘤的血供，从而阻断肿瘤的营养供应，起到抗血管生成的作用。
4. 抗炎作用：紫杉醇能够抑制炎症反应，减轻炎症的发生和症状，对关节炎、皮炎等炎症性疾病有一定的治疗作用。
5. 抗白血病作用：紫杉醇可有效抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡，对白血病的治疗具有一定的潜力。
需要注意的是，紫杉醇作为一种有效的抗肿瘤药物，其使用需要严格遵循医生的指导和剂量控制，以减少可能的副作用和不良反应。
紫杉醇抗癌药物
紫杉醇抗癌药物紫杉醇抗癌药物大名鼎鼎的，用于治疗卵巢癌，乳腺癌，和非小细胞肺癌。
紫杉醇是比较复杂的天然产物之一，紫杉醇最初是从红豆杉的树皮中提取，但是其含量非常低，约10-50公斤的树皮中才能提炼出1克紫杉醇。
紫杉醇抗癌药物可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。
研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质——谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子，并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。
紫杉醇抗癌药物是最常用来对抗实体瘤的药物之一，紫杉醇抗癌药物是治疗卵巢癌和晚期乳腺癌的一线药物。
已知这一药物可与微管结合，"冻结"住它们，在细胞分裂之时阻止它们分离染色体。
这会导致分裂细胞，尤其是快速增殖的癌细胞死亡。
紫杉醇抗癌药物证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。
紫杉醇抗癌药物测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。
紫杉醇抗癌药物也是由10-脱乙酰基浆果赤霉素III半合成制备。
其水溶性优于紫杉醇，具有光谱抗肿瘤性，主要用于治疗乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，和非小细胞肺癌等。
年销售额超过25亿美元。
尽管一段时间以来研究人员已经知道许多的肿瘤细胞类型依赖于谷氨酰胺实现生长和生存，但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。
来自加州大学伯克利分校的科学家们发现了处方药紫杉醇抗癌药物在细胞内的极微妙效应，紫杉醇抗癌药物正是这一效应使得它成为了世界上最广泛应用的抗癌药物之一。
世界各地许多科学家们的研究工作已经表明了，紫杉醇抗癌药物细胞骨架极其不同于坚硬的动物骨架。
微管是一种管状蛋白多聚体结构，其不断地生长和收缩，通过这样来推拉细胞各处的物质，包括染色体。
科学家们将这称之为动态不稳定性。
微管还为将细胞器和其他包装物输送到细胞各处提供了一条高速公路。
抗癌药物紫杉醇
抗癌药物紫杉醇简介1963年美国化学家瓦尼（M.C. Wani ）和沃尔（Monre E. Wall ）首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew ）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中，Wani 和 Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性，并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同杜克（Duke ）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail ）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol ）。
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。
同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。
通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。
主要性质【英文名称】 Paclitaxel【别 名】 泰素，紫素，特素【化学名称】 5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R ，3’S ）-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯] 【分 子 式】 145147NO H C 【分 子 量】 853.92 【CA S NO 】 33069-62-4【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及树皮。
【规格含量】 99.5%【物理性质】 白色结晶体粉末。
无臭，无味。
不溶于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。
高效分离纯化紫杉醇的方法ａ、萃取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物；ｂ、去除胶质，除去提取物中的胶质杂质；ｃ、分离纯化。
紫杉醇的作用
紫杉醇的作用紫杉醇是一种从紫杉树（Taxus brevifolia）中提取得到的化合物，属于碱性化学物质。
它在医学领域被广泛应用，因其独特的化学结构和多种作用机制，被认为是一种非常有效的抗癌药物。
首先，紫杉醇通过干扰微管的正常动态平衡，抑制了肿瘤细胞的有丝分裂，从而阻止了细胞的增殖。
它能结合并稳定微管聚合物，使之不能被降解，阻断了细胞内分隔体和代谢活动的发生。
这种抑制肿瘤细胞分裂的机制，使得紫杉醇成为一种很有前景的抗肿瘤剂。
此外，紫杉醇还表现出一些免疫调节活性。
它能够影响多种细胞因子的生成和释放，特别是对肿瘤坏死因子的调控作用。
通过调节细胞因子，紫杉醇可以增强机体的免疫功能，增强肿瘤细胞的抗原表达，从而启动并加强免疫系统对肿瘤的攻击能力。
此外，紫杉醇还显示出促进细胞凋亡的能力。
凋亡是一种正常的细胞死亡过程，对于维持机体正常生理功能至关重要。
肿瘤细胞往往失去了对凋亡的正常反应，导致其无限增殖。
紫杉醇通过作用于细胞的信号转导途径，调节和促进凋亡相关的基因表达，从而引起肿瘤细胞的凋亡。
此外，紫杉醇还有抗血管生成的作用。
肿瘤细胞的生长和转移需要充足的血液供应，它们通过诱导血管生成来获得养分和氧气。
紫杉醇可以干扰肿瘤细胞释放的血管生成因子，抑制肿瘤相关血管的生成，从而削弱肿瘤的生长和转移能力。
总的来说，紫杉醇作为一种抗癌药物，具有多种作用机制。
它可以通过抑制细胞分裂、调节肿瘤细胞的免疫应答、促进肿瘤细胞凋亡和抑制血管生成等方式，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
由于其独特的化学结构和多种作用机制，紫杉醇在临床上已被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗，取得了良好的疗效。
然而，紫杉醇在使用过程中也存在一些副作用，如造成骨髓抑制、神经病变和胃肠道反应等。
因此，在使用紫杉醇治疗时，需要谨慎操作，并根据患者的具体情况进行合理的剂量和时间控制。
九十年代国际上抗癌药三大成就之一紫杉醇(泰素)
瓣
次
,
每次
13 5
一
7 1
m g/ m 0 2
,
,
为防 止
2
后 才能恢 复
。
过 敏 反 应是 紫杉醇 较 多 数学者 认 为
, ,
个月 [
8
]
。
病人 发 生 过 敏 反 应
服
,
接受该 药 的所
特殊 的 毒性 本身
异
, 。
,
其原
国 内报告
,
对
12 1
。
例 中晚 期 恶 单 药治疗 紫
,
有病人 事 先给 予 地 塞 米松
排 泄 途 径 为 胆 道 分 泌 和 与 组织 结
具 高度 亲脂 性
M . P
阻 止 癌 细 胞 的繁 殖
合 的
,
CI 0 4
.
L 2
6
。
.
/
L (I
,
kg)
,
4 8h
从尿 液
排 出紫 杉醇 原 形药 物 仅 为 给药 剂 量
4
.
3%
一
3 3
.
% 6
提 示 肾脏 不 是 主
作用特点 (l) 紫 杉
望
1
.
,
微管药
3
.
期乳 腺 癌 有 较 突 出 的 疗效 术后 的辅 助治疗
,
瘤 内科 的 用 药提供 了新 的 选择 和 希
。
2
作用机制 本 品 为细 胞毒性 物 质
,
乳腺癌 的首选药物 作用 与 也不 损
,
。
(3 ) 本 品可 致 心
29%
,
脏毒 性 动过缓
石药紫杉醇的功能主治
石药紫杉醇的功能主治简介石药紫杉醇是一种天然植物提取的抗肿瘤药物。
它是从紫杉树皮中提取的有效成分，具有广泛的应用范围。
紫杉醇作为一种微管抑制剂，可抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，从而发挥治疗肿瘤的作用。
功能主治1. 治疗乳腺癌紫杉醇是治疗乳腺癌的一线药物。
它通过阻断乳腺癌细胞的生长和扩散，抑制肿瘤的生长，从而有效减小肿瘤的体积。
此外，紫杉醇还可以降低乳腺癌复发和死亡的风险，对提高患者生存率具有积极的作用。
2. 治疗卵巢癌紫杉醇也被广泛应用于卵巢癌的治疗。
这种抗肿瘤药物通过干扰肿瘤细胞的分裂和增殖，抑制肿瘤的生长，从而对卵巢癌产生明显的治疗效果。
紫杉醇不仅可以降低卵巢癌患者的复发率，还可以提高生存率，改善患者的预后。
3. 治疗肺癌肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一。
紫杉醇作为一种有效的抗肿瘤药物，可用于治疗肺癌。
它通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，阻断肿瘤血管的新生，从而抑制肿瘤的生长和转移。
紫杉醇对肺癌的治疗效果显著，能够缓解症状、延长患者的生存期。
4. 治疗胃癌紫杉醇也用于胃癌的治疗。
胃癌是一种高发且常见的恶性肿瘤，对患者的生活和健康造成了严重影响。
紫杉醇通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，减小肿瘤的体积，从而有效治疗胃癌。
紫杉醇可以缓解胃癌患者的症状，延长患者的生存期，提高生活质量。
5. 治疗宫颈癌宫颈癌是女性常见的恶性肿瘤之一。
紫杉醇作为一种重要的抗肿瘤药物，也被用于宫颈癌的治疗。
紫杉醇通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，阻断肿瘤的血供，从而对宫颈癌产生治疗效果。
紫杉醇可以减小宫颈癌的肿瘤体积，延长患者的生存期。
6. 治疗前列腺癌前列腺癌是男性常见的恶性肿瘤之一。
紫杉醇也被用于前列腺癌的治疗。
它通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，阻断肿瘤的血供，从而对前列腺癌产生治疗效果。
紫杉醇可以减小前列腺癌的肿瘤体积，延长患者的生存期。
结论石药紫杉醇作为一种天然植物提取抗肿瘤药物，具有广泛的应用范围。
它能够治疗多种类型的癌症，并通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散，减小肿瘤体积，提高患者的生存率和生活质量。
抗癌药物-紫杉醇合成和应用研究进展
・ １ ２ ９ ・
抗癌药物 一紫杉醇 合成 和应用研究进 展
于 海 涛 （ 哈 药集 团技 术 中心 ， 黑龙 江 哈 尔： 紫杉醇是从红豆杉 中所提得 ， 是 红豆杉属植物 中的一种 复杂的次生代谢 产物 ，也是 目前所 了解的惟一一种 可以促进微 管聚 合 和稳 定 已聚合微管的药物 ， 已成为 目前全球 销售量排 名第一的抗肿瘤药物。对紫杉醇合成和应 用研 究进展进 行 了比较详尽 的综述 ， 分 以下几个部 分 ： 紫杉醇的发现历 史、 紫杉 醇的合成 、 紫杉 醇的应 用。
关键词 ： 紫杉 醇 ； 合 成； 应 用 研 究
紫杉醇 是一种从红 豆杉的枝 、 皮、 叶提取 出来 的一种 有效 的植 的合 成 ， 首先 ， ｄ一苯丙 氨酸（ ｄ— ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ａ ｌ ａ ｎ ｉ ｎ ｅ ）在 苯丙 氨酸氨 基变 ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ａ ｌ ａ ｎ ｉ ｎ ｅ ａ ｍｉ ｎ ｏ ｍｕ ｔ ａ ｓ ｅ ， Ｐ Ａ Ｍ）的作用下异构化 为 Ｂ苯丙 物抗癌药 ， 目前是世界 上唯一从枝 、 皮、 叶、 果 内提取出来物质 。 通 过 位酶 （ Ⅱ一 Ⅲ临床研 究 ，它对肿瘤 细胞 的生长有很强的抑制作用 ，如乳腺 氨酸 （ ｐ— ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ ｌ ａ ｌ ａ ｎ ｉ ｎ ｅ ） ，再 与 乙酰辅酶 Ａ结合生 成 Ｂ— ｐ ｈ ｅ ｎ ｙ — 癌、 肺癌 和卵巢癌等 。 紫 杉醇对乳腺癌 细胞进行杀伤 ， 通 过抑制肿瘤 ｌ ａ ｌ ａ ｎ ｙ ｌ Ｃ ｏ Ａ； 紫杉醇 的形成 ， 苯基 异丝氨酸侧链 与紫杉烷母核 的 Ｃ 。 ， 细胞的迁移 ， 诱导 细胞抗凋亡分 子失 活 ， 抑制癌基 因的表达 ， 激活免 位通过酰化反应 ， 在苯基异丝氨酸侧链 Ｃ ： 。 位和 Ｃ ’ 位分别被羟化和 疫细胞对肿瘤细胞 的杀伤 ， 调控 微管动力学稳定等 。紫杉醇被普遍 苯 甲酰化 ， 最终合成紫杉醇 。 ３紫杉醇的应用 认为是人类近年来最有效的抗癌药物之一。 四大植物 中提取 的抗肿瘤药物 紫杉 醇 、 长 春花 碱 、 喜 树碱 、 秋 水 １紫杉醇 的发现研究 紫杉醇 ， 英文名称 Ｐ ａ ｃ ｌ ｉ ｔ ａ ｘ ｅ ｌ ， 别 名红豆杉 醇 ， 泰素 ， 紫素 ， 特素， 仙素 ， 紫杉醇催化微管蛋 白迅速合成微管并结合 到微管 上起 稳定 和 化学名 称 ５ Ｉ Ｓ， ２ ０ 一环 氧 一 １ ， ２ Ｏ ｔ ， ４ ， ７ Ｂ， １ ０ Ｂ， １ ３ Ｏ ｔ 一六 羟基紫 杉烷 防止微管解聚的作用 ， 与其它三个纺锤体毒物 如阻止微 管聚集的作 １ １ 一烯 一 ９ 一酮 Ｉ ４ ， １ ０ 一二 乙酸酯 一 ２ 一苯 甲酸酯 一 １ ３ ［ （ ２ ’ Ｒ， ３ ’ Ｓ ） 一 Ｎ 一 用正好相反。 苯 甲酰 一 ３ 一苯基异丝氨酸酯１ ，分子量 ８ ５ ３ ． ９ ２ ，分子式 Ｃ Ｈ Ｎ Ｏ Ｈ 。 紫杉醇 的活性就表 现在两个 方面 ： 第一 ， 对于迅 速分裂 的肿瘤 １ ９ ６ ３年 美 国化 学家 瓦尼 （ Ｍ． Ｃ ． Ｗａ ｎ ｉ ） 和沃 尔 （ Ｍ ｏ ｎ ｒ ｅ Ｅ ．Ｗａ ｌ １ ） 第 一 细胞 ， 紫杉醇“ 冻结 ” 有丝分裂纺锤体 。 从而使肿瘤细胞停止在 Ｇ ２ 期 次从 一种叫做太平洋杉的树皮和木材 中提取到 了紫杉醇 的粗提 物 ， 和 Ｍ期 ， 直至死亡Ｉ ； 第二 ， 紫杉醇也作用于 巨噬细胞上的肿瘤坏死 在随后 的的筛选实验 中 ， Ｗａ ｎ ｉ 和 ｗａ Ｊ １ 研究 发现紫杉醇 的粗 提物对 因子（ Ｔ Ｎ Ｆ ） 受体 ， 促使释放 白细胞介 素（ Ｉ Ｌ ） 一 １ 、 （ Ｔ Ｎ Ｆ ） 一 ２ 、 （ Ｉ Ｌ ） 一 ６ 、 干扰 素 肿 瘤细胞有很强的活性 ， 于是开始分 离紫杉醇的粗提物 。通过不断 （ Ｉ Ｆ Ｎ ） 一 １ ， （ Ｉ Ｆ Ｎ ） 一 １因子对肿瘤 细胞起杀 伤或抑制肿 瘤细胞迁 移作用 的研究 以及技术 的发展 ， 终于在 １ ９ ７ １ 年， 在杜克（ Ｄ ｕ ｋ ｅ ） 大学的化学 紫杉醇对于肿瘤细胞或株系是否有作用取决于细胞是否具有敏 教授姆 克法尔 （ Ａ ｎ ｄ ｒ ｅ Ｔ ．Ｍｃ Ｐ ｈ ａ ｉ ｌ ） 的配合下 ， 用Ｘ 一射线分析 确定 了 感性 ，与 细胞膜上是 否存在磷 酸化 的 １ ３ ５ 一 Ｋ Ｄ糖蛋 白有密 切的联 敏感 细胞一般都有关 ， 而非敏 感细胞 ， １ ３ ５ 一 Ｋ Ｄ膜蛋 白起 一种将 该 活性成份 的化学结构 为一 种三环二萜化 合物 ，并 命名为紫杉 醇 系 ， 紫杉醇泵 出胞外 的作用目 。研 究表 明紫杉 醇治疗卵巢 癌 ， 有 效率为 （ ｔ ａ ｘ ｏ １ ） 。 ２ 紫杉醇的合成 ３ ６ ％， 治疗后 可以从事 工作 ， 治疗乳腺癌 ， 有效率为 ６ ５ ％， 治疗 肝癌 ， ２ ． １ 紫杉醇的天然提取 有效 率为 ４ ２ ％，有人认 为紫杉醇 的第 一适 应症 是转移性卵巢 癌， 而 目前 市场上销售 的紫杉醇类 药品大部 分是从天 然或者栽培 红 第二适应症是难治性的转移性乳腺癌。 另外临床医学界陆续发现结 豆 杉的树皮或枝 叶 中直接提 取得到 ， 主要采取 的提 取方法有 ： 有 机 肠癌 、 直肠癌 、 膀胱癌和乳癌都可以应用 紫杉醇 。 人类 于 １ ９ ６ ７年发现紫杉醇 ， 对于他 的研究就 一刻没停止过 ， 涉 溶剂 提取法 、 组织膜渗 透法 、 液相提取法 、 超 临界 流体提取法 ， 采 取 柱层析法 、 薄层 色谱法 、 沉淀法 、 树脂 吸附分离法进行精制 。 及到化学 、 生物、 食品及药品等。 一直 到今天 它的研究热潮没有丝毫 ２ ． ２紫杉醇的细胞培养 减退 ， 每年都会涌现 出很多新颖 的高水平 的研究成果 。其 中很多研 根据细 胞全能化 的观点 ，通过 细胞培养方 式可大量 生产紫杉 究成果都 显示 出很高 的学术 造诣 ， 各种 串联反应 的应 用 、 转化合 成 醇 。红豆杉愈伤组织诱导与培养技术 已经成熟 ， 诱导愈伤组织 的基 和不对称催化等 ， 同时结构修饰和活性研究在 紫杉 醇的研究 中也不 本培养基 ， 激素种类 和浓 度 ， 外植体类型 ， 培养条件等 因素和培养程 断 出新 ， 开发 的新 型紫杉醇类似物 日益增多 ， 我们有理 由相信紫 杉 序都已经确定 ， 目前 细胞培养是解决 紫杉醇来源的一条非常有效 的 醇在未来的药物治疗 、 化学研究和生物制药领域必将继续 占据着举 途 径。同时细胞培养具有方式速度快 、 培养条件易于优化 、 培养过程 足轻重的地位。 易于人工控 制 、 不受时 间地 域等 因素 的限制 的特点 ， 被 国内外 厂商 参 考 文 献 普 遍采用 ， 并且利用此法 生产 的紫杉醇原料药产量 已达 １ ０公斤级。 ［ １ 】 刘 可夫 ． 合 成 生物 学在 紫 杉醇 合成 中的应 用『 Ｊ ］ ． 生命 科 学仪 器， ２ ． ３紫杉醇 的微生物合成 ２ ０ １ ３ ， １ １ ￣） ： ２ ６ － ２ ９ ． 从红豆杉韧皮部分离 得到一种寄生真菌 ， 在 特定 的培养基中产 ［ ２ 】唐培 ，王锋鹏 ．近年 来紫杉 醇的合成研 究进 展 叽 有机 化 学， 生紫杉醇及其相关络 合物 ， 由于真菌生长速度快 、 来源广 的特点 ， 可 ２ ０ １ ３ ， ３ ３ （ ３ ） ： ４ ５ ８ — ４ ６ ８ ． 以通过发酵 大规模生产 。 通过改变培养条件和应用重组 Ｄ Ｎ Ａ技术 ， 【 ３ 】 黄 淑娟 ． 抗肿 瘤 药紫杉醇 的临床应 用及不 良反应 分析 ［ Ｊ 】 ． 当代 医 可望提 高紫 杉醇 的产量 。红豆杉的根也含有大量紫杉醇 ， 可以采用 学， ２ ０ １ ６ 。 ２ ２ （ ３ ２ ） ： １ ４ ６ — １ ４ ７ ． 根农杆菌侵染红 豆杉植物外植体诱 导生根 ， 通过此 培养系统生产紫 【 ４ ］ 梁华丽． 紫杉醇纳米颗粒制备和应 用『 Ｊ ］ ． 亚太传统 医药， ２ ０ １ ６ ， １ ２ （ ７ ） ： — ５ ３ ． 杉醇 ， 可 以大量生产紫 杉醇 ， 具 有需外援激 素 、 发根 生产迅速 、 遗传 ５２ 性 状 稳 定 的特 点 。 ［ ５ ］ 匡雪君， 王彩 霞， 邹 丽秋 等． 紫杉醇 生物合 成途径及 合成 生物学研 ２ ． ４紫杉醇的人工合成 究进展 『 Ｊ １ ． 中国中药杂志， ２ ０ １ ６ ， ４ １ （ ２ ２ ） ： ４ １ ４ ４ — ４ １ ４ ９ ． 紫杉醇分子结构 比较复杂 ， 由三环 ｃ ６ ＿ｃ 一ｃ 架 和桥 头双键 以 【 ６ 】 鲁 治 文， 钱 章君 ． 紫杉 醇脂质 体 临床应 用进 展 ｆ Ｊ １ ． 亚 太传统 医药， 及众多的含氧取代基构成 。它 的合成一般分 为 ３个阶段 ： 紫杉烷 环 ２ ０ １ ２ ， ８ （ １ ２ ） ： ２ ２ ９ — ２ ３ ２ ． 母核结 构的合成 ， 此过程 首先进行三环二 萜骨架 的形 成 ， 然后在骨 架上进行 官能 团反应 ， 最终 合成生成 巴卡亭 Ⅲ； 苯基异丝 氨酸侧链
紫杉醇效果怎样
紫杉醇效果怎样紫杉醇效果怎样——紫杉醇是从红豆杉里提炼出的药物！紫杉醇是肿瘤化疗的新型药物，也是目前抗癌活性较强的化疗药物之一。
紫杉醇效果怎样该药为无色或淡黄色澄明粘稠液体。
主要成分是紫杉醇，辅料为聚氧乙基代蓖麻油、无水乙醇、柠檬酸。
紫杉醇主要是以注射剂使用，注射用紫杉醇是新型抗微管药物，通过促进微管蛋白聚合抑制解聚，保持微管蛋白稳定，抑制细胞有丝分裂。
紫杉醇效果怎样可以解释一些乳腺癌肿瘤对特异的化疗产生反应而另一些则无反应的原因。
研究结果突出强调了癌症发展必需的一种营养物质—谷氨酰胺的水平是乳腺癌对于选择性抗癌疗法产生反应的决定因子，并鉴别出了可用来判断乳腺癌治疗潜在预后及患者分层的一种与谷氨酰胺摄取相关的标记物。
紫杉醇属于一类叫做紫杉烷类的药物，是通过在细胞内触动一种应激反应转而促进RNF5与谷氨酰胺摄取蛋白互作来发挥作用。
我们发现这种互作导致了谷氨酰胺载体蛋白降解，使得乳腺癌肿瘤谷氨酰胺供应不足而致敏死亡。
卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗，以及头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。
紫杉醇效果怎样但却不清楚谷氨酰胺摄取的调控机制。
新研究结果证实了RNF5在控制谷氨酰胺摄取以及在对抗肿瘤发展中发挥重要作用。
这些结果还表明了，测试肿瘤RNF5和谷氨酰胺载体蛋白例如SLC1A5的水平或可用来鉴别出哪些患者最适合以紫杉烷类为基础的治疗。
紫杉醇首先需要计算用量.一般用量在135-175mg/m2（体表面积）紫杉醇有过敏反应,化疗之前需要用抗过敏的药物：地塞米松10mgim.扑尔敏,10mg,im.5%葡萄糖100ml+紫杉醇30mg,静滴,匀速30分钟,同时检测血压,脉搏.余下的量另外入壶静滴.顺铂或者卡铂也是计算用量静滴.但是用顺铂（尿量在100ml/h）,还需要水化,防止肾毒性.卡铂可以水化也可以不水化。
紫杉醇效果怎样了解决定抗癌药物反应的这些类型的细胞机制和肿瘤特征，可以促成更好的患者分层以及改良治疗方法。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
抗癌药王紫杉醇
背景材料
1963年，美国化学家瓦尼和沃尔首次从一种生长在美国西部大森林中被称为太平洋杉树皮和木材中分离到了一种粗提物，并发现该粗提物对离体培养的小鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性。
1971年，他们同杜克大学的化学教授姆克法尔合作，通过x射线分析确定了该活性成分的化学结构一种四环二萜化合物，并把它命名为紫杉醇。
细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积累使细胞停留在g2期和m 期直至死亡。
由于紫杉醇能够抑制细胞分裂，阻止癌细胞的增殖，所以可以抗肿瘤。
1992年12月29日，美国fda批准紫杉醇上市，商品名taxol，用于治疗卵巢癌，后连续被批准用于治疗转移性乳腺癌、转移性肺癌、白血病等。
在治疗类风湿性关节炎、早老性痴呆、先天性多囊肾病方面也存在潜力。
由于红豆杉分布地域较窄，而野生红豆杉的很多生物学特性，又限制了自然群落的发展，加之人为盗伐，如今全世界野生红豆杉已近濒危边缘。
只有大力发展红豆杉产业，才能有效保护野生资源，解决紫杉醇原料短缺问题。
目前有关红豆杉的研究主要集中在红豆杉植物的人工种植、化学提取、组织和细胞培养、紫杉醇的合成和化学修饰、生物转化、微生物和基因工程等方面。
其中，组织培养技术在红豆杉产业中应用最为广泛。
红豆杉组织培养技术包括两个层面：一是利用微繁技术生产大量的组培苗以满足人工栽培需求；二是通过愈伤组织或细胞悬浮大量培养，直接提取紫杉醇成分并用于药物生产。
相对于种子繁殖、人工扦插两种常规繁殖技术，微繁技术具有繁殖速度快、可控性强、植物材料利用少等突出优点，还可用于脱毒苗及新品种选育。
利用细胞悬浮培养方法提取紫杉醇是近年来红豆杉研究的一个重要课题。
自1989年首次报道细胞培养法生产紫杉醇以来，各国学者开展了广泛研究，特别是在紫杉醇生物合成途径及代谢调控、细胞培养动力学、利用生物反应器扩大培养和紫杉醇类物质的分离纯化方面取得了较大进展。
虽然紫杉醇是毒性较小的药物，但使用后仍存在一些不良反应，例如：（1）中性粒细胞减少：紫杉醇的主要毒性包括骨髓抑制（以粒细胞减少症为主）、神经毒性和肌肉毒性。
紫杉醇的毒性呈剂量依赖性，常见的是中性粒细胞减少或粒细胞减少。
（2）心血管不良反应：在紫杉醇治疗的少量患者中出现明显的心血管不良反应，包括心肌梗死、房颤、轻度充血性心力衰竭、室性和室上性心动过速、室性心律不齐等，还有胃肠道反应（包括恶心、呕吐、腹泻及黏膜炎等）。
（3）过敏反应：早期临床所报道的较严重的过敏反应在患者中的发生率高达18％。
临床有不同程度的表现：潮红、呼吸困难、血压降低、血管水肿、另外还有荨麻疹、皮疹、瘙痒等。
典型例题
例1.红豆杉是我国珍贵濒危树种。
南京中山植物园于20世纪50年代从江西引进一些幼苗种植于园内。
经过几十年的生长繁殖，现在已形成了一个种群。
请回答下列问题：（1）在植物园引种栽培红豆杉的措施属于。
（2）如果对红豆杉种群密度进行调查，常用的方法是。
将统计到的植株按高度（h）分为5级，每一级的植株数量见下表。
等级a级b级d级d级e级高度（cm）h≤1010＜h≤3030＜h≤l00100＜h≤300h ＞300数量（株）1206232166根据表中数据，在坐标图中画出该种群各级别的植株数量柱状图。
（3）由表可以看出，此红豆杉种群的年龄结构属于。
（4）研究表明，红豆杉的种子成熟后被某种鸟类吞食，果肉状的假种皮被消化而种子随粪便散播到山坡上再萌发生长。
从种间关系看，鸟类与红豆杉之间存在关系。
分析：本题考查种群密度调查方法、种群的年龄组成、种间关系、生物多样性的保护等知识，考查理解能力、信息获取能力和转化能力。
（1）由于从江西引进到中山植物园，远离原生长地进行的保护，所以称为迁地保护(易地保护)。
（2）对植物种群进行密度调查，常用样方法，活动范围比较大的动物用标志重捕法。
（3）植物高度越小，其年龄越小。
从表中可以看出，幼株（a、b级）最多，成株（d、e级）较多、老龄植株（e级）少，故为增长型。
（4）鸟类吃红豆杉的种子，是捕食关系；鸟类为种子传播提供便利，是互利共生关系。
答案：（1）迁地保护（易地保护）（2）样方法柱状图如下
（3）增长型（4）捕食和互利共生（捕食和种间互助）
例2.获得紫杉醇的传统方法是从红豆杉属植物的树皮中提取，但产量有限，也不利于对濒危的红豆杉的保护。
研究发现，红豆杉的其他组织细胞也能生产紫杉醇，有人尝试用植物细胞工程技术生产。
下图为三种红豆杉细胞培养过程中细胞数量与紫杉醇产量的数据图，请回答：
（1）从红豆杉的树皮和树叶中分离纯化出的紫杉醇，是一种对乳腺癌、白血病等癌症有特殊疗效的抗癌药物，体现了生物多样性的价值。
（2）据图分析，获得高产紫杉醇应选红豆杉为原料，培养后期紫杉醇产量出现下降的原因包括等。
（3）将红豆杉细胞经组织培养形成方可接种到培养基中。
在培养过程中，要不断通入无菌空气并进行搅拌的目的是和。
（4）利用组织培养技术生产与传统方法提取紫杉醇相比，前者具有（至少答出两点）等优点。
分析：考查植物组织培养过程、种群的增长和生物多样性的价值等知识，同时考查分析推理能力。
（1）生物多样性的价值包括直接价值、间接价值和潜在价值。
药用价值属于直接价值。
（2）据图可以看出，同样的时间内云南红豆杉产生的紫杉醇最多。
培养后期紫杉醇产量出现下降的原因一方面是活细胞数量减少（从左图可以看出），另一方面是某些有毒代谢产物的积累抑制细胞的活性等。
（3）外植体经过脱分化后形成愈伤组织，从愈伤组织中可以分离有用物质。
在培养过程中，要不断通入无菌空气并进行搅拌的目的是保证氧气供应充足，同时使细胞与培养液充分接触。
（4）传统方法是从树皮中提取，产量低，还砍伐红豆杉，造成环境破坏。
组织培养技术的优点是产量高、节约资源、保护环境等。
答案：（1）直接（2）云南活细胞数量减少，某些代谢产物的积累（3）愈伤组织保证氧气供应充足使细胞与培养液充分接触（4）产量高、节约资源、保护环境
习题链接
1.红豆杉中含有的紫杉醇主要存在于红豆杉细胞的（）
a.细胞膜
b.细胞质基质
c.液泡
d.细胞核
2.多囊肾病在我国是一种常见的单基因遗传病，该病严重危害人体多个系统，其主要特征为肾脏中出现多发性囊泡。
下图所示为该遗传病的家族系谱图，有关说法错误的是（）
a.多囊肾病属于常染色体上显性遗传病
b.ⅲ1与ⅲ5基因型相同的概率是1/2
c.ⅲ5与正常男性结婚，生下一个患病男孩的概率是1/4
d.从优生的角度出发，建议ⅲ1在怀孕期间进行胎儿的基因诊断
3.人们利用植物的微型繁殖技术来进行工厂化育苗生产，这是利用了该项技术的（）
a.高效性和变异性
b.多样性和遗传性
c.高效性和遗传性
d.多样性和变异性
4.紫杉醇是从红豆杉属植物中提取的最有效的抗癌制剂之一。
目前，生产紫杉醇的主要原料是天然生长的红豆杉树皮，而大量剥取树皮会造成树木的死亡和资源的破坏。
请回答问题：
（1）为了合理开发和利用红豆杉，保护野生植物资源，科研人员取生长状况相似的野生南方红豆杉和人工栽培的南方红豆杉，分别测量其不同部位完全烘干的样品中紫杉醇的含量（占干重的百分比），测定结果见表1。