【CN109985238A】一种基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物及其应用【专利】

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910303504.3

(22)申请日 2019.04.16

(71)申请人 中山大学

地址 510275 广东省广州市海珠区新港西

路135号

(72)发明人 魏瑗　邝栋明　

(74)专利代理机构 广州骏思知识产权代理有限

公司 44425

代理人 龙婷

(51)Int.Cl.

A61K 45/00(2006.01)

A61K 39/395(2006.01)

A61P 35/00(2006.01)

(54)发明名称

一种基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组

合物及其应用

(57)摘要

本发明提供了一种基于免疫检查点阻断的

抗肿瘤药物组合物及其应用，并阐明其在肿瘤治

疗过程中的生物学机制。所述基于免疫检查点阻

断的抗肿瘤药物组合物包含免疫检查点抑制剂

和巨噬细胞反应阻断物。该药物组合物抗癌效果

良好；由于免疫检查点抑制剂和巨噬细胞反应阻

断物分别清除了两个不同的促肿瘤因素，两者联

合用药产生了协同作用，可更有效抑制肿瘤生

长。因此，该药物组合物具有较好的临床应用前

景。

权利要求书1页 说明书11页序列表2页 附图2页CN 109985238 A 2019.07.09

C N 109985238

A

权　利　要　求　书1/1页CN 109985238 A

1.一种基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物包含免疫检查点抑制剂和巨噬细胞反应阻断物。

2.根据权利要求1所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述免疫检查点抑制剂为程序性死亡受体PD-1或其配体PD-L1抑制剂。

3.根据权利要求2所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述程序性死亡受体PD-1抑制剂为Nivolumab、Pembrolizumab或特瑞普利。

4.根据权利要求2所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述程序性死亡受体配体PD-L1抑制剂为Atezolizumab、Durvalumab或Avelumab。

5.根据权利要求1所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述巨噬细胞反应阻断物为巨噬细胞特异性清除抗体、细胞因子TNF-α抑制剂、细胞因子IL-1β抑制剂或NF-κB信号通路抑制剂。

6.根据权利要求5所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述细胞因子TNF-α抑制剂为Infliximab、Golimumab、Etanercept或Certolizumab。

7.根据权利要求5所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物，其特征在于，所述细胞因子IL-1β抑制剂为Anakinra或Canakinumab。

8.权利要求1所述的基于免疫检查点阻断的抗肿瘤药物组合物在制备治疗与预防癌症药物或在制备提高肿瘤患者对免疫检查点治疗响应效果药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为实体瘤。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述实体瘤包含原发性肝细胞肝癌、肠癌、胃癌或肺癌。

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