自考药剂学01761新版重点复习资料

学习指导-药剂学总结绪论药剂学：药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。

剂型：药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型，如散剂、片剂等。

制剂：根据药典、药品标准、处方手册等所收载的应用比较普遍并较稳定的处方，将原料药按某种剂型制成的具有一定规格的药剂称为制剂。

药典：是一个国家记载药品规格、标准的法典。

简述剂型的重要性？答：可改变药物作用的性质、能调节药物作用速度、可降低或消除药物的毒副作用、某些有靶向作用、可直接影响药效。

简述法定处方和医师处方的联系和区别答：联系：其都为用于药剂调制的一种重要书面文件。

区别：法定处方为国家标准收载的处方，其具有法律的约束力，在制造或医师开写法定制剂时，均需遵照其规定。

医师处方是医师为某一患者的治疗需要（或预防需要）而开写给药局的有关制备和发出药剂的书面凭证。

有具体的用药对象、用法和用量，同时具有法律上，技术上和经济上的意义。

液体制剂液体制剂：药物分散在药物溶媒中组成的内服或外用的液体分散体系。

芳香水剂：一般系指挥发油或其它芳香挥发性药物的饱和或近饱和澄明水溶液。

醑剂：一般系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。

水飞法：系将药物与水共置于研钵或球磨机中一起研磨，使细粉飘浮于液面或混悬于水中，然后将此混悬液倾出，余下的粗料加水反复操作，直到粒子的细度符合要求为止。

乳剂：系指一种液体（分散相、内相、不连续相）以小液滴的形式分散在另一种与它不互溶的液体连续相（分散介质、外相、连续相）所构成的不均匀分散体系。

简述液体制剂的质量要求？答：（1）溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液制剂应保证其分散相离子大小均匀，振摇时可均匀分散。

（2）浓度准确、稳定、久贮不变。

（3）分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。

（4）制剂应适口、无刺激性。

（5）制剂应具有一定的防腐能力。

（6）包装容器大小适宜，便于病人服用。

简述复方碘溶液（处方：碘50g；碘化钾100g；蒸馏水加至1000m1）的制备方法答：取碘化钾溶于100ml蒸馏水中，加入碘随加随搅拌，溶解后再添加蒸馏水至全量，混匀，分装，即得。

简述单糖浆（处方：蔗糖850g；水全量1000ml）的制备方法？答：取水450ml，煮沸，加蔗糖，搅拌使溶解。

继续加热至100℃，用脱脂棉滤过，自滤器上添加适量的热水，使其冷至室温时为1000ml，搅匀，即得。

简述混悬剂的特点？答：不溶性或溶解度低的药物可制成混悬剂用于临床；可提高水中不稳定药物的稳定性；长效和控释；能掩盖不良气味。

但由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。

写出Stokes公式并据此简述增加混悬剂稳定性的方法？答：V=2r2(ρ1-ρ2)g/9η增加介质粘度，减少固液两相密度差，降低粒径。

灭菌制剂与无菌制剂灭菌：指用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物以及细菌的芽孢全部杀灭。

冷冻干燥：将需要干燥的药物溶液预先冻结成固体，然后低温低压条件下，从冻结状态下不经过液态而直接升华除去水分的一种干燥方法。

氯化钠等渗当量：即与1g药物呈等渗效应的氯化钠量。

等张：指与红细胞膜张力相等的溶液。

简述影响湿热灭菌的因素？答：细菌的种类与数量；药物性质与灭菌时间；蒸气的性质和介质的性质。

简述热压灭菌的注意事项？答：（1）必须使用饱和蒸汽（2）必须将灭菌器内的空气排除（3）灭菌时间必须由全部药液温度真正达到所要求的温度时算起（4）灭菌完毕后停止加热，必须使压力逐渐降到0，才能放出锅内蒸汽，使锅内压力和大气压相等后，稍稍打开灭菌锅，等10-15分钟再全部打开。

简述物理灭菌法包含哪几种方法？答：（1）干热灭菌法（2）湿热灭菌法（3）紫外线灭菌法（4）过滤除菌法（5）辐射灭菌法（6）微波灭菌法。

简述制剂生产厂房按空气洁净度如何划分，及其要求？答：一般生产区：无洁净度要求；控制区：10万级；洁净区：1万级；无菌区：100级。

简述注射剂的特点？答：药效迅速作用可靠，适用于不宜口服的药物，适用于不能口服的病人，局部定位作用；研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差。

简述注射剂的质量要求？答：无菌；无热原；澄明度；安全性；pH值（4-9）；渗透压；稳定性。

简述热原的性质？答：（1）水溶性（2）耐热性（3）不挥发性（4）滤过性（5）被吸附性。

简述除去热原的方法有哪些？答：（1）高温法（2）酸碱法（3）吸附法（4）离子交换法（5）凝胶过滤法（6）反渗透法（7）超滤法简述提高滤过速率的方法？答：操作压力越大，滤液的粘度越小，滤材中毛细管越粗，滤渣层厚度越薄，滤速越快。

简述浸出的过程？简述影响滴眼剂吸收的因素答：药物从眼睑缝隙流失、从外周血管消除；药物性质：既能溶于水又能溶于油的药物好；粘度：大的好；表面张力：小的好；刺激性：小的好述论述注射剂的附加剂应怎样选择？答：为了增加注射剂的有效性、安全性与稳定性等，常添加适当的附加剂。

（1）增加药物溶解度的附加剂；（2）帮助主药混悬或乳化的附加剂；（3）防止主药氧化的附加剂：包括抗氧剂、金属离子络合剂和通入惰性气体等；（4）调节pH的附加剂:一般注射液的pH允许在4-9之间；（5）抑制微生物增殖的附加剂：用于静脉注射或脊柱腔注射的注射液一律不得加抑菌剂。

（6）减轻疼痛与刺激的附加剂（7）调剂渗透压的附加剂：凡与血浆、泪液具有相同渗透压的溶液称为等渗溶液维生素C注射液维生素C 104g 碳酸氢钠 49g 亚硫酸氢钠 2g依地酸二钠 0.05g 注射用水加到 1000ml（1）说明各成分的作用（2）写出该注射剂的制备方法答：维生素C为主药，碳酸氢钠pH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，依地酸二钠为金属离子鳌合剂，水为溶剂。

制备：在配制容器中，加配制量80%的注射用水，通二氧化碳饱和，加维生素C溶解后，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使其完全溶解，加入预先配制好的依地酸二钠溶液和亚硫酸氢钠溶液，搅拌均匀，调节药液pH6.0-6.2；添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏斗与膜滤器滤过；溶液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮气流下灌封；最后用100℃流通蒸汽15分钟灭菌。

固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)临界相对湿度：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度成为临界相对湿度，是水溶性药物的特征参数。

泡腾崩解剂：遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸碱系统。

最常用的酸源为枸橼酸，最常用的二氧化碳源为碳酸氢钠、碳酸钠及碳酸氢钾。

平衡水分：在一定空气状态下，当物料表面产生的水蒸气压与空气中水蒸气分压相等时，物料中所含水分叫平衡水分。

在该空气条件下，平衡水分是除不去的水分。

溶出度：指在规定介质中药物从片剂等固体制剂中溶出的速度和程度。

简述散剂的特点？答：有较大表面积，奏效迅速；制法简便，易调整剂量。

口服刺激性、苦味、不良嗅味；生产方面不利于劳保；稳定性相对较差。

简述片剂的质量要求？答：硬度适中；色泽均匀，外观光洁；符合重量差异的要求，含量准确；符合崩解度或溶出度的要求；小剂量的药物或作用比较剧烈的药物，应符合含量均匀度的要求；符合有关卫生学的要求。

简述片剂辅料的要求？答：其应为生理惰性，性质稳定，不与主药发生反应，不影响主药含量测定，也不应妨碍主药的溶出和吸收。

简述压片时，为何加入润滑剂，润滑剂的种类有那些？答：压片时为能顺利加料和出片，并减少粘冲及降低颗粒之间，药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观，在压片前一般均需在颗粒中加入适宜的润滑剂。

按作用不同，可将润滑剂分为三类：助流剂，如微粉硅胶；润滑剂，如硬脂酸镁；抗粘着剂，如滑石粉。

简述制粒的目的？答：改善药物原辅料流动性；增大物料的松密度，使空气易于逸出，减少片剂的松裂现象；避免粉末分层，使产品中药物含量准确；避免细粉飞扬及粘附于冲头表面或模壁而造成粘冲现象等。

简述西药湿法混合制粒压片前的工艺流程？答：（1）粉碎过筛、混合（2）制软材（3）制颗粒（4）干燥（5）整粒简述影响干燥恒速阶段速率的因素及改善方法？答：取决于扩散速率。

改善方法：提高物料的温度和改善物料的分散程度。

简述影响干燥降速阶段速率的因素及改善方法？答：取决于水分在表面的汽化速率。

改善方法：空气温度升、空气湿度降、改善物料与空气的接触、提高空气的流速使物料表面气膜变薄。

简述包衣的目的？答：控制药物在胃肠道的释放部位；控制药物在胃肠道中的释放速度；掩盖苦味或不良气味；防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性；⑤防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观和别于识别。

简述片剂包衣的质量要求有哪些？答：（1）衣层应均匀、牢固（2）与主药不起作用（3）崩解时限应符合药典规定（4）经较长时间贮存，仍能保持光洁、美观、色泽一致，并无裂片现象，且不影响药物的溶出与吸收。

简述包糖衣有哪几道工序？答：（1）隔离层（2）粉衣层（3）糖衣层（4）色糖衣层（5）打光。

简述可能造成裂片的原因？答：粘合剂选择不当；细粉过多；压力过大；冲头和模圈不符；颗粒过干。

简述可能造成片剂崩解迟缓的原因有哪些？答：（1）崩解剂用量不足（2）润滑剂用量过多（3）粘合剂的粘性太强（4）压力过大（5）片剂硬度过大简述可能造成粘冲的原因？答：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等。

论述混合的原则及注意事项？答：（1）各组分的比例组分间比例相差过大时，不易混合均匀，此时应采用等量递加混合法（又称配研法）进行混合，即先将量小的药物研细，再加入等体积的量大细粉混合，如此倍量增加直至全部混匀。

（2）各组分的密度各组分的密度差异较大时，由于密度小者易上浮，密度大者易下沉而不能混匀。

操作时应先将密度小的组分置于容器中，再加密度大者进行混合。

（3）各组分的粘附性与带电性在混合当中有的组分粉末对混合器械具有粘附性，影响混合且造成损失，应先用量大组分或辅料饱和器械表面，然后加入量少或易被吸附者；混合时加入少量表面活性剂或润滑剂以克服摩擦生电现象。

（4）含液体或易吸湿组分的混合处方中含有液体组分，可用处方中其他固体组分或吸收剂吸收至不润湿为度。

（5）低共熔现象有些组分药物混合时熔点降低，如果熔点降低至室温则易出现润湿或液化现象。

可根据共熔后对药理作用及临床疗效的影响采取相应的解决措施。

片剂赋形剂有哪几种？试举例说明其在片剂中的作用？答：用以增加片剂的重量与体积，利于成型和分剂量的辅料——填充剂；片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分时，须加入适当的辅料将其吸收后再加入其他成分压片——吸收剂；可使物料润湿易产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体—润湿剂能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体——粘合剂能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料——崩解剂能增加颗粒流动性、减少粘冲及降低颗粒与颗粒，药片与模孔壁之间的摩擦力，使片面光滑美观的辅料——润滑剂。