药剂学总复习资料

药剂学复习资料(根据新大纲整理)
第一章绪论
掌握
１、药剂学得定义及宗旨
药剂学定义:研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药得综合性应用技术科学、
药剂学得宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便得药物制剂。

2、药剂学得相关术语(制剂、剂型、制剂学与调剂学)
剂型:将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应得给药形式。

例如片剂、注射剂、胶囊剂。

制剂:根据规定得处方,将药物制成适合临床需要得某一种剂型并符合一定质量标准得药品。

制剂学:研究制剂生产工艺技术及相关理论得科学称为制剂学。

剂型设计原则: 最大限度地发挥药效得同时最低限度地降低毒副作用。

(强调让用药者承受最小得治疗风险获得最大得治疗效果)
3、药物剂型得重要性
a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射
b、调节药物作用速度
c、降低或消除药物得毒副作用
d、靶向作用
e、影响药效
4、药剂剂型得分类(按给药途径分类;按分散系统分类;按制法分类;按形态分类)
按给药途径与方法分类
✧经胃肠道给药得剂型口服给药:片剂、胶囊剂、糖浆剂
✧不经胃肠道给药得剂型
注射给药:注射剂(静脉注射、肌注、皮下注射等)
呼吸道给药:气雾剂、吸入剂
皮肤给药: 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂
粘膜给药: 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片
腔道给药:栓剂
按分散系统分类
❖真溶液类剂型: <1nm 溶液剂
❖胶体溶液类剂型: 1~100ｎｍ胶浆剂
❖乳浊液类剂型: ０.1～50μｍ乳剂
❖混悬液类剂型: 0。

１～1０0 μm 混悬剂
❖气体分散类剂型: 气雾剂
❖固体分散类剂型: 散剂、片剂
❖微粒分散型微球
5、中国药典得概况、特点、沿革及其她药品标准
药典就是一个国家记载药品标准、规格得法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力、
药典收载常用药品及制剂:疗效确切、副作用小、质量稳定
其它药品标准: 1)、中华人民共与国卫生部标准(简称部颁标准) 2)、国家食品药品监督管理局(SFＤA)药品标准(局颁标准)。

6、GＭP、ＧLP与GＣP得概念
⏹药品生产质量管理规范(ＧMP)
⏹药物非临床研究质量管理规范(GLP)
⏹药品临床试验管理规范(GCP)
⏹中药材生产质量管理规范(GAP)
⏹药品经营质量管理规范(GSP)
⏹医疗机构质量管理规范(GUＰ)
熟悉:
1、药剂学得任务
基本任务: 将药物制成适于临床应用得剂型。

具体任务: 略
2、药剂学得分支学科(工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学与生物药剂学)
工业药剂学:制剂配制理论与工业化生产
物理药剂学:物理化学原理应用于药剂学研究
药用高分子材料学:药剂学中常用高分子得理化特征及功能与应用
３、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学得概念、研究范围及与药剂学之间得关系。

生物药剂学与药物动力学:研究制剂中得药物得体内转运过程得动态变化规律,阐明剂型因素、生物因素与疗效得关系。

临床药剂学:研究合理、有效与安全用药。

4、药物得传递系统(DDS)得概念
5、DDS得研究进展
6、处方得概念及分类
医疗与生产部门用于药剂调剂得一种重要书面文件
处方类型: 法定处方－－—国家药品标准收载得处方
医师处方－-—医师对患者开出
药剂学得发展
⏹第一代制剂常规制剂
⏹第二代制剂缓释制剂(长效制剂、缓慢释药)
⏹第三代制剂控释制剂(恒速释药、零级释药)
⏹第四代制剂靶向制剂(定位、定量释药)
⏹第五代制剂自动化给药系统(脉冲式释药系统、自调式释药系统)
第二章药物溶液得形成理论
掌握:
1、药物得溶解度(特性溶解度与表观溶解度)
溶解度:一定温度下100ｇ溶剂中(或１０0ｇ溶液或100ml溶液)溶解溶质得最大克数、
溶解度得测定方法
1、特性溶解度2.平衡溶解度表观平衡溶解度
2、影响药物溶解度得因素及增加药物溶解度得方法
影响药物溶解度得因素
1、分子结构-———相似相溶
２。

溶剂化与水合作用水中溶解度:有机溶剂化物>无水物〉水合物
3。

多晶型无定型〉亚稳定型〉稳定型
4、粒子大小－——－难溶性药物0。

1～10０nm范围内,r↓, S↑
5、温度
6.ｐH值
弱酸盐弱碱盐
７. 同离子效应:相同离子存在使药物溶解度降低
增加药物溶解度得方法
a、制成盐类选用盐类需注意:溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素
b。

应用混合溶剂潜溶、潜溶剂常用潜溶剂:乙醇-水,乙醇－甘油,丙二醇-水,聚乙二醇—水
c。

加入助溶剂
概念与助溶机理
•形成可溶性络盐ＫI + I2→KI３
(1:29５0) (1:２0)
•形成分子复合物茶碱+ 乙二胺→氨茶碱
(１:1２0) (１:5)
•复分解反应生成盐乙酰水杨酸+ 枸橼酸钠→乙酰水杨酸钠+ 枸橼酸
(１:２95０)(1:2０)
助溶剂分类
✧无机化合物:碘化钾
✧有机酸极其钠盐:水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠
✧酰胺化合物:烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦
ｄ. 使用增溶剂--- 表面活性剂
•概念
•影响增溶效果得因素
３、药物溶出度、影响药物溶出度得因素及增加药物溶出速度得方法
(一) 溶出速度得表示方法
Noyｅs－Wｈitney方程dc／ｄt＝KS(Ｃs – C) K=Ｄ/Ｖｈ
当Ｃs ＞＞Ｃ时, dc/ｄｔ= K S Cs
(二) 影响因素及增加方法
因素: Ｓ、T、V(C)、Ｄ、h
增加药物溶出速度方法:减小粒径;升高温度; 加快搅拌
熟悉:
1、药用溶剂得种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类
2。

介电常数与溶解度参数
衡量溶剂极性得参数
1。

介电常数(ε)———表示将相反电荷在溶液中分开得能力ε↑,溶剂极性
２。

溶解度参数(ｄ)—－—表示同种分子得内聚力δ↑,溶剂极性↑
“极性相似相溶"原则
第三章表面活性剂
掌握:
1、表面活性剂得概念、表面活性剂得结构特征及吸附性
表面活性剂(Surfactant,Sｕrfａceａｔivｅagｅnt )含义:使液体得表面张力显著降低得物质。

结构特点:长链有机化合物;具有亲水、亲油基团
表面活性剂得吸附性
2、表面活性剂得分类、基本性质及应用
一、离子型(阴离子型阳离子型两性离子型)
(一) 阴离子型表面活性剂
1、肥皂类
(高级脂肪酸得盐,(RCOO－)ｎMn＋)(C12 ～Ｃ１8)
可溶性皂(碱金属皂—－- Ｎa,Ｋ):硬脂酸钾
不溶性皂(金属皂-—- Ｃa, Ｍg,Al):硬脂酸钙
有机胺皂:硬脂酸三乙醇胺皂
用途:乳化剂(外用制剂)
2、硫酸化物(R•Ｏ• SO3－M+ Ｃ12~ C18)
•硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)
用途:去污剂、润湿剂
•高级脂肪醇硫酸酯类:月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠,SLＳ)
用途:乳化剂(外用制剂)
3、磺酸化物(R •SO3-M+)
•脂肪酸磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠( 阿洛索－OT)
•烷基磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠
用途:洗涤剂(日用化工用)
(二)阳离子表面活性剂
季铵化合物、苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)
用途:杀菌与防腐
临床用于皮肤、粘膜、手术器械得消毒
(三) 两性离子表面活性剂
•天然: 卵磷脂—---—乳化剂(注射用乳剂)
•合成:阳离子—-胺盐(氨基酸型) “Ｔego”
季胺盐(甜菜碱型)
阴离子-－羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯
用途:兼具阴、阳离子表面活性剂得特性与作用
二、非离子表面活性剂
1. 脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯,HLＢ３~4, W/O 型辅助乳化剂
2、多元醇型
(1)蔗糖脂肪酸酯HLＢ5～１３O/W型乳化剂、分散剂
(2) 脂肪酸山梨坦( 脱水山梨醇脂肪酸酯类)(司盘,Spans)
司盘80(Sｐan 80): 脱水山梨醇单油酸酯性质:油溶性
应用:W／Ｏ型乳剂得乳化剂
(３)聚山梨酯( 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类)(吐温, Tweens)
吐温－80 :聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween８０);聚山梨酯80(药典名称) 性质:水溶性应用:增溶剂、O/W 型乳化剂、润湿剂
3。

聚氧乙烯型
(1)聚氧乙烯脂肪酸酯类(聚乙二醇+ 长链脂肪酸)
R• COO • CH2(ＣH2OＣH2)n －CＨ2OH
卖泽类(Mｙｒiｊ) Mｙriｊ52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯
性质:水溶性应用:增溶剂、O／W 型乳化剂
(2) 聚氧乙烯脂肪醇醚类(聚乙二醇+ 长链脂肪醇)
Ｒ• Ｏ(CH２OＣH2)n Ｈ苄泽类(Brij)
苄泽－３0 、苄泽-35 :聚乙二醇+ 十六醇、西土马哥、平平加O
性质:亲水性较强应用:增溶剂、Ｏ／W 型乳化剂
4、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物
泊洛沙姆(Ｐoloxａmeｒ) ; 普朗尼克(Plurｏnic)
HO (Ｃ２H4Ｏ) a •(C3Ｈ6O) b • (C2H4O)ｃH
Mｗ↑, 液体→ 固体
Plｕrｏｎic F—68( Mw≈7500) : 片状固体
性质:毒性小、刺激性小应用: 静脉注射用得乳化剂(Ｏ/W 型)
3、表面活性剂得基本性质(亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等)
亲水亲油平衡值(HLB 值)
•概念
•混合表面活性剂得ＨLB值计算:
表面活性剂得增溶作用
(一)胶束增溶
(二)温度对增溶得影响
影响胶束得形成、影响增溶质得溶解、影响表面活性剂得溶解度
▪Kraffｔ点———-—离子型表面活性剂得特征值
▪起昙与昙点(clouｄinｇpｏinｔ)—--—－聚氧乙烯型非离子表面活性剂
产生起昙得原因
熟悉:
１、表面活性剂得生物学性质
对药物吸收得影响、与蛋白质得相互作用、毒性
阳离子型＞阴离子型> 非离子型
溶血作用:离子型>非离子型
刺激性
表面活性剂得应用
1。

增溶剂(HLB :15～18) 润湿剂(HLB :7 ～１1)
乳化剂
▪作用:使乳剂易于形成并使之稳定
▪类型: W/O 型乳化剂(HLB3～8 ) O/Ｗ型乳化剂( HLB ８~18 )
▪应用:乳剂、软膏剂
第四章微粒分散体系
掌握:
１、微粒分散体系得分类及药剂学意义
分散体系:就是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成得体系
–分散相、分散介质
–小分子真溶液<１0–９m nm
–胶体分散体系1０–7 ～１0 –9ｍ１－1００ｎm
–粗分散体系＞１0 –7m １00nm
–微粒分散体系10 –９～１0 –4 m １nm—100μｍ
微粒分散系得性能与作用
１、溶解速度与溶解度高2。

分散度高、稳定性3、体内分布选择性
４、某些微粒可起缓释作用５.改善药物体内稳定性
熟悉:
1、微粒大小与测定方法
▪单分散体系微粒大小完全均一得体系
▪多分散体系微粒大小不均一得体系
▪几何学粒径、比表面积径、有效粒径等
测定方法
电子显微镜法–透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)
激光散射法
2、微粒大小与体内分布关系
3、微粒得热力学稳定性、动力学稳定性、电学与光学性质
4、絮凝与反絮凝概念及特性
絮凝:系混悬微粒形成絮状聚集体得过程,加入得电解质称絮凝剂、ﻫ反絮凝系向絮凝状态得混
悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态得过程,加入得电解质称反絮凝剂。

第五章药物制剂得稳定性
掌握:
１、制剂中药物得化学降解途径
(一)水解
酯类(普鲁卡因、盐酸丁卡因、羧酸酯类)
酰胺类( 氯霉素、青霉素、头孢菌素、巴比妥类)
(二)氧化
酚类:肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠
烯醇类:维生素Ｃ
芳胺类:磺胺嘧啶钠
吡唑酮类:氨基比林、安乃近
含不饱与碳键:油脂、维生素A、D
(三)光降解(四) 其它反应
2、处方因素对药物制剂稳定性得影响及解决方法
(一)处方因素
1、pH值得影响(专属酸碱催化得影响)
解决方法
确定最稳定得pH值(pHm)
试验法:配制不同pH得溶液,在较高温度下进行加速试验,作ｌgk~pＨ图。

２、调节溶液pH值———加入pH调节剂:盐酸、氢氧化钠;与药物性质相似得酸或碱;缓冲溶液:磷酸盐、硼酸盐、醋酸盐;注意药物溶解度、稳定性与疗效得关系
3、处方因素及外界因素对药物制剂稳定性得影响及解决办法
1。

温度
▪根据Van‘t Hoｆｆ规则,温度每升高10℃,反应速度约增加2～4倍。

▪K＝Ａe－Ｅ/ＲＴ
稳定化方法:降低生产、灭菌与贮存温度;改进生产工艺
2。

光线
激发氧化反应,加速药物分解
光化降解
稳定化方法:避光操作、包装与贮存
3. 空气
▪氧气就是引起药物氧化降解得重要因素
▪氧气进入制剂中得途径
稳定化措施--－—除氧溶液或容器空间通入惰性气体、固体制剂真空包装、加入抗氧剂4、金属离子
催化自氧化反应
稳定化措施选用高纯度得原辅料、操作过程避免使用金属器具、加入金属离子螯合剂５。

湿度与水分
▪水就是药物降解反应得媒介
稳定化措施控制原料水分含量(﹤1%)、控制生产环境中得相对湿度、合理得生产工艺、包装材料得选择
6、包装材料
▪与药物制剂得相互作用
▪不同包装材料性能(玻璃、塑料、金属、橡胶)
▪包装材料与容器得选择
药物制剂稳定化得其它方法:改变药物结构、改变剂型、改进生产工艺、应用制剂新技术(微囊化、包合物)
4、药物稳定性试验方法(影响因素试验、加速试验、长期试验条件、要求、目得等).
1、影响因素试验(供试品置于开口容器中)
高温试验:６0 ℃ ,1０天高湿度试验:２5℃,RH 75±5%,90 ±5%,10天
强光照射试验:4500 ±5００LX ,10天
2、加速试验:供试品三批,市售包装,40 ±２℃, RH75±5％,于0,1,2,3,６个月取样检测。

在上述条件下,如六个月内供试品经检测不符合制订得质量标准,则应在中间条件即在温度3０±２℃,相对湿度60±5％得情况下进行。

3、长期试验:供试品三批,市售包装,2５± 2℃, RＨ６0±5％,于0,3,6,9,１2,18,２4,36 个月取样检测,对温度特别敏感得药品,长期试验可在温度6±2℃得条件下放置,制订在低温贮条件下得有效期。

熟悉:
１、研究药物制剂稳定性得意义与任务
2、药物稳定性得化学动力学基础
3、药物制剂稳定化得其她方法
第六章粉体学基础
掌握:
１、粉体学概念、粉体得密度、粉体得空隙率概念
粉体: 固体粒子集合体得总称、粉体学:研究粉体得基本性质及其应用得科学
粒子大小(粒子径)就是粉体最基本得性质,影响粉体得密度、孔隙率、流动性、吸附性、附着性、
粉体得密度
密度表示法:
✧真密度ρt= W/Vt
✧粒密度ρg =W/Ｖg
✧堆密度ρｂ= Ｗ/V
✧振实密度ρbｔ
ρｔ≥ ρｇ≥ρbt≥ ρb
2、粉体得流动性及表示方法
粉体得流动性影响制剂分剂量、充填等工艺
流动性表示方法:休止角( θ <30° )、流速(ｆ)、压缩度(C <20％)
３、粉体得吸湿性与润湿性
熟悉:
1、粉体粒子得性质(粒径与粒度分布概念)
2、粉体得压缩性质
第七章流变学基础
掌握:
1、流变学得基本概念流变学就是研究物质得变形与流动得一门学科。

第八章药物制剂得设计
掌握:
１、给药途径与剂型得确定
２、制剂设计得基本原则
●1、安全性通过剂型设计,降低药物得刺激性与毒副作用
●2、有效性生物有效性
●3、可控性制剂质量得可预知性与重现性
●4、稳定性化学、物理、生物学稳定性
●5、顺应性病人与医护人员对所使用药物得接受程度
●6、剂型与生产成本
3、申报新制剂得主要内容
●(一)处方、制备工艺、辅料等
●(二)稳定性试验
●(三)溶出度或释放度试验
●(四)生物利用度
第九章液体制剂
掌握:
1、液体制剂得特点与质量要求
特点:药物分散度大、给药途径广泛、分剂量、服用方便、减少药物刺激性
缺点:化学稳定性差;以水为溶剂者易发生水解或霉败;非水溶剂得生理作用大、成本高,且有携带、运输、贮存不便等缺点
2、液体制剂常用溶剂及附加剂
常用溶剂
1。

极性溶剂:水、甘油、二甲基亚砜(DMSO)
2、半极性溶剂:乙醇、丙二醇、聚乙二醇(PEG300～４0０)
3. 非极性溶剂:脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯
常用附加剂:增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、其她附加剂(抗氧剂、pＨ、调节剂、金属离子络合剂)。

3、溶液剂得概念、特性及制备方法
制法:溶解法、稀释法、化学反应法
４、高分子溶液得性质:带电性、高渗透压、粘度与分子量、胶凝性
5、混悬剂得概念及物理稳定性
物理稳定性-－—动力学不稳定体系;热力学不稳定体系
1。

微粒得沉降Stｏkｅs 定律
2。

微粒得电荷与水化Zeta (ζ)电位水化膜
絮凝与反絮凝
6、混悬剂得稳定剂
1。

润湿剂——－σｓ,l↓
表面活性剂(HＬB ７～11):Ｔweｅn类、Span 类、聚氧乙烯脂肪醇醚类等
小分子化合物:甘油、乙醇
2、助悬剂
▪低分子助悬剂: 甘油、糖浆
▪高分子助悬剂
天然高分子助悬剂:
树胶类(阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶)
植物多糖类(琼脂、海藻酸钠、淀粉浆)
合成或半合成高分子助悬剂:
纤维素类(MC、ＣMC-Nａ、HPMC、HEC、HＰC)
其它:聚维酮(PVP)、卡波普、聚乙烯醇(PV A)
3。

絮凝剂与反絮凝剂
絮凝剂--－ζ电位↓ :20~ 2５ｍv 反絮凝剂---—ζ电位↑
反絮凝:使絮凝状态变为非絮凝状态得过程、
絮凝剂,反絮凝剂:阴离子作用大于阳离子,离子价数高絮凝效果好、
电解质种类、性能、用量、混悬剂所带电荷得影响
7、乳剂得概念、分类
乳剂系指两种互不相溶得液体混合,其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成得非均匀分散得液体制剂。

▪乳剂得组成:分散相、内相或不连续相,分散介质、外相或连续相,乳化剂--－O/W 型、W/O 型
▪乳剂得类型:普通乳(１~１０0μm)、亚微乳(0、1~0。

5 ｍｍ)、微乳(纳米乳)(0。

01～0。

1μm)
8、常用得乳化剂种类
▪天然乳化剂:阿拉伯胶、明胶、磷脂
▪表面活性剂类乳化剂:阴离子型、非离子型
▪固体粉末乳化剂:
O/W型(θ﹤90°):氢氧化镁、氢氧化铝
Ｗ／O型(θ﹥9０°):氢氧化钙、氢氧化锌
▪辅助乳化剂:
增加水相粘度:纤维素衍生物(ＭC、CＭC-Ｎa、HPMC)、琼脂、西黄蓍胶、果胶
增加油相粘度:蜂蜡、鲸蜡醇、单硬脂酸甘油酯
熟悉:
1、液体制剂得分类
按分散系统分类
按给药途径与应用方法分类
•内服液体药剂合剂、芳香水剂、糖浆剂等、
•外用液体药剂
•皮肤用:洗剂、搽剂等
•五官科用:洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等
•直肠、阴道、尿道用液体制剂:灌肠剂、灌洗剂等
2、液体制剂得常用溶剂
3、芳香水剂、糖浆剂得概念及特点
芳香挥发性药物(多为挥发油)得饱与或近饱与水溶液。

•制法:溶解法、稀释法;蒸馏法
•用途:矫味、矫臭剂;分散剂
糖浆剂:含有药物、药材提取物或芳香物质得浓蔗糖水溶液。

蔗糖含量:≥65%(g/mｌ)
单糖浆(糖浆):８5％(ｇ/ml),65%(g／g)
4、高分子溶液得制备方法有限溶胀→ 无限溶胀
5、溶胶得构造与性质
6、混悬剂得制备及质量评价
•沉降体积比得测定F=(H/H0)×100％
•重新分散实验(20rpm)
•混悬微粒大小得测定
•絮凝度得测定β＝F / F∞
•ξ电位测定
•流变学测定
7、乳剂得形成理论
８、乳剂得制备方法其稳定性
第十章灭菌制剂与无菌制剂
掌握:
1、灭菌制剂与无菌制剂得定义与分类
灭菌与无菌制剂:直接注入体内或直接接触创伤面、粘膜等得一类制剂。

分类按给药途径:规定无菌制剂与非规定无菌制剂(即限菌制剂)。

按除去活微生物得制备工艺:灭菌制剂与无菌制剂。

2、灭菌与无菌技术得分类及特点
(一)物理灭菌法(干热灭菌法、湿热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法)
1、干热灭菌法
1。

１干热空气灭菌法适用范围:耐高温得玻璃制品、金属制品以及不允许湿气透得油脂类(如油性软膏基质、注射用油等)与耐高温得粉末化学药品等。

❖缺点:穿透力弱,温度不易均匀,而且由于灭菌温度过高,不适用橡胶、塑料及大部分药品。

❖干热灭菌条件,一般规定为135—145℃灭菌3—5小时; １60-170℃灭菌2-4小时; 18０-200℃灭菌0。

５－1小时、
1、２火焰灭菌法特点:灭菌迅速、可靠、简便适用范围:耐火材质(如金属、玻璃及瓷器等)得物品与用具,不适合于药物。

2、湿热灭菌法
❖用饱与蒸气、沸水或流通蒸气进行灭菌得方法。

包括:热压灭菌法,流通蒸气灭菌法,煮沸灭菌法与低温间歇灭菌等方法、
❖特点:蒸气潜热大,穿透力强,容易使蛋白变性,灭菌效率高、
２、1热压灭菌法
用高压饱与水蒸气加热杀灭微生物得方法、能杀灭所有细菌增殖体与芽孢。

适用范围:耐高温与耐高压蒸气得所有药物制剂、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等。

２.2流通蒸气灭菌
❖流通蒸气灭菌就是不密闭得容器内,用蒸气灭菌。

压力与大气压相等, 即100℃得蒸气灭菌,时间３0-60ｍin、
❖适用范围:消毒;不耐高热制剂得灭菌。

❖缺点:不能保证杀灭所有得芽孢,如破伤风等厌气性菌得芽孢,制备过程中要尽可能避免污染。

２.3煮沸灭菌法
❖将待灭菌物放入沸水中加热灭菌,一般就是100℃,３0-60ｍin、
❖适用范围:注射器具;
❖此法灭菌效果差,必要时加入抑菌剂(三氯叔丁醇、甲酚、氯甲酚等)以提高灭菌效果。

2、4低温间歇灭菌法
❖适用范围:须用热法灭菌但又不耐较高温度得制剂或药品。

❖缺点:时间长,消灭芽孢得效果差、
❖加适量抑菌剂,以增加灭菌效力。

(二)射线灭菌
❖采用放射性同位素素(６０Co与13７Cs)放射得 射线杀死微生物与芽孢得方法。

❖适用范围:热敏物料与制剂(维生素、抗生素、激素、生物制品、中药材与中药制剂)、医疗器械、药用包装材料及药用高分子材料等。

❖特点:不升高产品温度,穿透力强,灭菌效率高、
1、微波灭菌
❖系采用微波(频率为300MHz-３0０ｋMHz)照射产生热能杀死微生物与芽孢得方法。

❖适用范围:液体与固体物料,对固体物料有干燥作用。

❖特点:表里加热一致;低温、常压、高效、快速(2-3min)、低能耗、无污染、易操作、易维护,产品保质期长(可延长1/3以上)
２、紫外线灭菌法
❖一般用于灭菌得紫外线波长就是2０0－３00nm,灭菌力最强得就是波长为25４nm得紫外线。

❖特点:强度∝１/ｒ2; 穿透作用微弱;普通玻璃可吸收紫外线
❖适用范围:物体表面、空气灭菌、蒸馏水
(三)过滤除菌法
❖药物溶液通过无菌得特定滤器,除去活得或死得微生物而得到不含微生物得滤液、❖适用范围:不耐热得药液得灭菌。

❖过滤除菌得滤器要求:孔径大小约为0。

2μm。

如0。

22μm微孔薄膜;G６号垂熔玻璃漏斗(滤孔直径在1。

５μm以下)
(四)化学灭菌法(气体灭菌法、化学药剂杀菌法)-——-对繁殖体有效
❖气体灭菌法(环氧乙烷、甲醛、丙二醇、甘油、过氧乙酸蒸气)
适用范围:室内空气灭菌;对热敏感得固体药物、塑料容器、纸、橡胶、注射器、衣服、敷料、皮革制品等、
❖药液法(0.１-0、2％苯扎溴铵溶液、2%煤酚皂溶液、75%乙醇)
适用范围:皮肤、无菌器具与设备
(五)无菌操作法
无菌操作法在技术上并非灭菌操作,就是整个过程控制在无菌条件下进行得一种操作方法。

适用于一些不耐热药物得注射剂、眼用剂、皮试液、海绵剂与创伤制剂得制备、
3、注射剂概念、分类
注射剂得分类(按分散系统):溶液型、混悬型、乳剂型、注射用无菌粉末
4、注射剂处方组分及主要附加剂
注射用原料、注射用溶剂
１、注射用水
2. 注射用油
３、其它注射用溶剂
注射剂得附加剂1、增溶剂、润湿剂或乳化剂;助悬剂
2、ｐH值调节剂一般注射液pH:4～9
常用ｐH调节剂:酸:盐酸、硫酸、枸橼酸;碱:碳酸氢钠、氢氧化钠;缓冲液:磷酸氢二钠+磷酸二氢钠
3、抗氧剂及金属螯合剂
抗氧措施: 加抗氧剂——--水溶性、油溶性
加金属螯合剂—--— EDＴA-2Na、酒石酸
通入惰性气体--—- N２、CＯ2
调节pＨ值－-—－酸、碱、缓冲液
4、渗透压调节剂:
5、抑菌剂苯甲醇(1~３％)、三氯叔丁醇(0、25~0、５％)尼泊金类(~0、1%)
6、止痛剂三氯叔丁醇(０.３～０。

5%)、盐酸普鲁卡因(0、5~2％)、利多卡因(0、２～1%)
5、注射剂得制备及质量检查
6、等渗调节计算方法
❖等渗溶液:与血浆渗透压相等得溶液
❖等张溶液:与红细胞膜张力相等得溶液
❖等渗调节剂:氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐
0.9％得氯化钠溶液既就是等渗溶液,又就是等张溶液。

❖冰点降低数据法
例1:
配制2%盐酸暜鲁卡因溶液1000ml,用氯化钠调节等渗,求所需氯化钠加入量。

❖氯化钠等渗当量法
氯化钠等渗当量:与1克药物呈现等渗效应得氯化钠量。

例2:配制2％盐酸麻黄碱溶液200ml,欲使其等渗,需加入多少克氯化钠或无水葡萄糖。

查表可知,1g盐酸麻黄碱得氯化钠等渗当量为0。

28,无水葡萄糖得氯化钠等渗当量为0。

18。

设所需加入得氯化钠与葡萄糖量分别为X与Y,则有:
X＝(０、9-0、２８×2)×2００/100＝0.６8g
Ｙ=０.68/0.１８=3．78ｇ
7、热原得概念、特性及除去热原得方法
热原就是微生物得一种内毒素组成:磷脂+蛋白+脂多糖
热原得性质:耐热性;水溶性;不挥发性;滤过性;可被吸附性;可被强酸、强碱、强氧化剂破坏、热原得去除方法
❖玻璃器具高温法: 2５0℃ ,30分钟
酸碱法:重铬酸钾硫酸洗液、稀氢氧化钠
❖注射液吸附法:活性碳(吸附热原、杂质,助滤、脱色)
超滤法
反渗透法、离子交换法、凝胶过滤法
8、输液得分类与质量要求
1。

电解质输液用以补充体内水分、电解质,纠正体内酸碱平衡等。

2.营养输液用于不能口服吸收营养得患者。

3.胶体输液用于调节体内渗透压。

4.含药输液含有治疗药物得输液,如替硝唑、苦参碱等输液
质量要求:pH应力求接近血液pＨ;等渗或偏高渗;不得加有任何抑菌剂;无毒副反应
9、眼用药物得吸收途径及影响吸收得因素
药物吸收途径:经角膜吸收;经结膜吸收
角膜渗透途径( 脂溶性药物)角膜→前房→虹膜与睫状肌→局部血管网
结膜渗透途径(亲水性药物及多肽蛋白脂类药物)
结膜→巩膜→眼球后部结膜血管网→体循环
影响吸收得因素
•药物从眼睑缝隙得损失(泪液pH６.5~7。

6,容量7μl);
•药物从外周血管消除;
•pＨ与pＫa值;
•表面张力
•粘度
•刺激性
熟悉:
１、注射用水得质量要求及其制备方法
2、输液得质量检查、主要存在得问题及解决方法。