儿童输注阿奇霉素与红霉素时胃肠道不良反应的比较

罗红霉素的临床应用及不良反应

罗红霉素的临床应用及不良反应 【摘要】本文对近年来罗红霉素的临床应用以及不良反应发生情况进行综述。 【关键词】罗红霉素；药理作用；临床应用；不良反应 0 前言 罗红霉素（roxithromycin，商品名：Rulide）又名罗力得，是新一代14元大环内脂类抗生素，是红霉素C9位结构改造衍生物，抗菌谱广，对常见的革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、部分厌氧菌等具有良好的抗菌活性，其体内抗菌活性比红霉素强1～4倍，具有血和组织中浓度高、半衰期长、蛋白结合率高、胃肠反应轻等特点。因此在临床上主要应用于呼吸道、儿科、泌尿道、皮肤和五官等感染，疗效显著。但其在使用过程中不良反应以腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应为主，偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常、外周血细胞下降等。罗红霉素制剂在临床已使用多年，现将其主要临床应用综述如下： 1 药理作用 罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。 罗红霉素对P450酶系亲和力较低，故一般不会竞争P450酶系与卡马西平、抗酸剂、雷尼替丁等发生交叉作用。罗红霉素与茶碱类制剂配伍用，不影响茶碱的血药浓度。罗红霉素不能与麦角胺及其衍生物配伍用。罗红霉素口服吸收好、峰值浓度高、组织穿透力强、体内分布广、半衰期长，而副作用较轻微、易于耐受的口服抗菌药。 2 临床应用 2.1 治疗呼吸道感染 盛瑞媛等[1]报道，用罗红霉素（150mg，每天2次）治疗呼吸道感染患者（急性咽炎、急性化脓性扁桃体炎、急性支气管炎、慢支急性发作、支扩合并感染、哮喘合并感染、肺炎及菌血症）30例。结果痊愈13例，显效14例，好转2例，无效1例，有效率90%。 谷央丽[2]报道，近年来肺炎支原体及军团菌等特殊致病原引起的呼吸道感染也不断增多。衣原体、支原体及军团菌居于细胞内，只有少数抗生素有效，大环内酯类为首选药物。

最新常用药物配伍禁忌大全(完整版)

最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确的药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本。常见药物配伍有以下几类。 β-内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类。β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用。青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物的活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎。青霉素G、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用。青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释。头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强。头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出晶体，应用灭菌注射用水溶解。 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等。氨基苷类与β-内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用。链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异

烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协同作用。氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强。链霉素与磺胺类药物配伍水解失效。 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等。四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（1﹕1）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收。土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用。 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强。 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等。红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用。红霉素不宜与β-内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用。

注射用盐酸柔红霉素说明书

注射用盐酸柔红霉素说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸柔红霉素 商品名：Daunoblastina 英文名：Daunorubicin Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Rouhongmeisu 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成份为盐酸柔红霉素，其化学名为(1S,3S)-3-乙酰基-1,2,3,4,6,11-六氢-3,5,12-三羟基-10-甲氧基-6,11-二氧-1-并四苯醌-3-氨基-2，3，6-三去氧基-α-L-来苏吡喃糖甙盐酸盐。 其结构式为： ﹒HCL 分子式：CHNO·HCl 102729分子量： CAS No.：20830-81-3 【性状】本品为桔红色疏松冻干块状物。易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。． 【适应症】适用于治疗急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，包括慢

性急变者。 【规格】20mg 【用法用量】 本品口服无效。须避免肌肉注射或鞘内注射。只能静脉注射给药。应先滴注生理盐水，以确保针头在静脉内，才在这一通畅的静脉输液管内注射柔红霉素。 单一剂量从kg至3mg/kg。－1mg/kg的剂量须间隔1天或以上，才可重复注射；而2mg/kg的剂须间隔4天或以上，才可重复注射。应用－3mg/kg 的剂量，须间隔7天－14天才可重复注射。应根据病人对药物的反应和耐受性，根据血象或骨髓情况来调整剂量。 【不良反应】 1．骨髓抑制：较严重。贫血、粒细胞减少、血小板减少、出血，不应用药过久；如出现口腔溃疡（多在骨髓毒性之前出现）应即停药。 2．心脏毒性：可引起心电图异常、心动过速、心律失常；严重者可有心力衰竭。总给药量超过25mg/kg时可致严重心肌损伤，静注太快时也可出现心律失常。 3．胃肠道反应：溃疡性口腔炎，食欲不振、恶心、呕吐、腹痛等。4．肝肾损伤：GOT、GPT、ALP升高、黄疸、BUN升高、蛋白尿。 5．局部反应：漏出血管外可导致局部组织坏死。 6．其他：脱发、倦怠、头痛、眩晕等精神症状，畏寒，呼吸困难，发烧、皮痃等过敏症状。 【禁忌症】．

罗红霉素的不良反应 (3)

3.2.2　药物的间隔时间　本次β2内酰胺类抗菌药物的不良反应57例(58.76%),β2内酰胺类属时间依赖性抗生素,它 的作用取决于药物浓度维持在M I C 以上的时间(T >M I C )。例如阿莫西林、头孢呋辛钠应为每6～8h 给药,而本院普遍2次/d 给药,甚至在门诊还有将全天药量一次给药的现象,随意的延长给药间隔不但无法保证治疗而且还会引发ADR 。 3.2.3　药物的给药途径　WHO 将注射液人均用药次数作 为评定合理用药的重要指标之一。本次静脉用药94例(96. 91%),其中中药静脉用药22例(22.68%)。静脉给药发生 不良反应占绝大多数,因此提倡在不影响治疗效果的前提下 能口服不肌注,能肌注不静脉滴注的给药原则。尤其对于中药,因成分复杂,配伍不明,更提倡口服途径给药。 参考文献 [1]　叶世泰,张庆松.实用变态反应学.人民卫生出版社, 1992:231. [2]　韦润莲,杨玉芳,刘燕芬,等.儿童安全用药认知度调查.中 国药物警戒,2007,4(3):1542157. 罗红霉素的不良反应 曹雪莲　孙丽　徐发　张卓 【关键词】　罗红霉素;不良反应 作者单位:150116黑龙江省双城市妇幼保健院(曹雪莲);双城市计划生育服务站(孙丽　徐发);双城市人民医院(张卓) 罗红霉素为大环内酯类抗生素,用于治疗中耳炎、呼吸 道感染、泌尿感染、皮肤感染等,临床应用非常广泛。但其不良反应时有发生,笔者在此介绍其在临床应用中常见的不良反应。1　概述111　药理作用　罗红霉素一种半合成的、新一代大环内酯类抗生素,其抗菌谱和红霉素相似。对大多数呼吸道致病菌,如溶血性链球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、军团菌、肺炎支原体以及金黄色葡萄球菌均有抗菌性。对金黄色葡萄球菌(MRS A 除外)、链球菌(包括肺炎链球菌和A 、B 、C 型链球菌,但G 型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等高度敏感或较敏感。 口服单剂量150mg,2h 血浆浓度达峰,AUC 为72.6～ 81μg/(h ?m l )(口服红霉素500mg 则为6.97 μg/(h ?m l )。进食后服药则吸收减少。但若与牛奶同服,因本品的脂溶性强而吸收良好,在组织和体液中分布较红霉素明显更高。在母乳中含量甚低。主要通过粪和尿排泄,以原形药物排出,也有部分脱糖代谢物。本品的半衰期为8.4～15.5h,远比红霉素长。老年人的药动学无明显改变。肾功能不足者,半衰期延长,AUC 增大,但一般不需调节剂量(因粪排泄增加)。严重酒精性肝硬化者,半衰期延长2倍,需调整给药间隔时间。应用于上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。112　适应证　用于敏感菌株引起的感染,尤其是上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮肤感染。临床证明,该药口服吸收好,在酸性条件下稳定,血浆结合率高,半衰期长,对上下呼吸道感染、五宫感染、泌尿生殖道感染及皮肤感染等效果显著。但其在使用过程中,出现的不良反应也不容忽视。上市以来,临床上不断出现由于使用罗红霉素而引起的不良反应,现将部分文献报道的罗红霉素不良反应归纳如下,供临床医师借鉴。2　罗红霉素引起肝损害 澳大利亚药物不良反应咨询委员会(ADRAC )报告罗红霉素引起肝损害29例,年龄14～85岁(平均58岁),其中12 例患者引起厌食、体重下降、上腹疼痛、发热轻度肝大和黄 疸,肝功能系胆汁瘀积为其特征。大多数病例(19例)停药几周内完全恢复。3　罗红霉素致便秘 尚氏等报告1例女性患者,46岁,因上颌窦炎伴呼吸道感染而使用罗红霉素,150mg,2次/d,饭后服用,2d 后出现便秘症状,并随服药过程(7d )症状加重,停药2d 后症状消失,该患者平时极少因饮食原因出现便秘。故习惯性便秘者此药应慎用。4　罗红霉素致老年上消化道出血 武氏等报告3例罗红霉素致老年上消化道出血病例。其中1例男性87岁,因呛咳10d 、发热1d 而入院治疗,给予头孢曲松,1.0g,1次/d,克林霉素0.3g,2次/d,静脉滴注3d 后加服罗红霉素150mg,2次/d,次日体温下降,5d 接近正常,服药9d 时因患者腹胀进行性加重伴纳差而停药,12d 时患者神志障碍,呈嗜睡状,面色苍白,体温37.6℃,BP 11.0/8.0kPa (83/60mm Hg ),心率120次/m in,解黑色糊状便约50m l,潜血试验阳性,并从胃抽出新鲜血1500m l,血色素降至27g/L,急性胃镜见胃黏膜片状糜烂、出血。经输血扩容、止血、制酸等治疗3d 后症状减轻,生命体征逐渐平稳。该患者既往无消化道出血及溃疡史,静脉滴注上述两药也无此症状。老年人因生理结构的改变,胃肠黏膜萎缩变薄血运不畅,对药物不良反应的抵御能力下降。故老年人服用此药应严密观察,尤其是重症感染或伴有多种疾病的高龄老年患者。5　罗红霉素致药物性皮炎 满氏等报告,罗红霉素致药物性皮炎4例,男3例,女1例,年龄28～60岁。原发病为急性支气管炎3例,慢性气管炎1例,均无发热。给予口服罗红霉素150mg,2次/d,服药后20m in ～48h 内发病(皮疹),其中猩红热样皮疹3例,多型性红斑样皮疹1例,均伴发热。猩红热样皮疹散在或密集,帽针头至米粒样丘疹,对称分布。始于颜面,向全身发展,伴有面部、四肢血管性水肿。多型性红斑样皮疹,为碗豆至蚕豆大小圆型或椭圆型水肿红斑,中心有水泡,破损流出浆液性物质。4例均停止用罗红霉素,静脉注射50%葡萄糖20m l 加地塞米松5mg,10%葡萄糖酸钙10m l 。然后用地塞米松10mg,维生素C 3g 加入10%葡萄糖500m l 静脉滴注,

最新常用药物配伍禁忌大全(完整版)

最新常用药物配伍禁忌大全（完整版） 正确地药物配伍可增强药物疗效、缩短疗程、降低成本.常见药物配伍有以下几类. β内酰胺类 包括青霉素类和头孢菌素类.β内酰胺类与β内酰胺酶抑制 剂如克拉维酸、舒巴坦合用有增效作用.青霉素类与氨基苷类（庆大霉素、卡那霉素除外）等量配伍有协同作用，但大剂量青霉素药物可降低氨基苷类药物地活性；其禁与四环素类、大环内脂类、磺胺类、氨茶碱等药物合用，但青霉素不易透过血脑屏障，可用青霉素与磺胺嘧啶分别注射治疗脑膜炎.青霉素、苯唑青霉素与甲氧嘧啶联合应用有增效作用.青霉素与葡萄糖注射液配伍效价降低，应用生理盐水稀释.头孢拉定、头孢氨苄与氨茶碱、磺胺类、红霉素、强力霉素、氟苯尼考合用分解失效；与新霉素、庆大霉素、喹诺酮类联合疗效增强.头孢唑啉钠与葡萄糖注射液及生理盐水配伍析出 晶体，应用灭菌注射用水溶解. 氨基苷类 有链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素等.氨基苷类与β内酰胺类、甲氧嘧啶、多粘菌素类配伍有协同作用.链霉素与四环素（对布氏杆菌）、红霉素（对猪链球菌）、万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌），庆大霉素、卡那霉素与喹诺酮类药物合用有协

同作用.氨基苷类同类药物之间及高效利尿药、头孢菌素类等合用毒性增强；与碱性药物联用虽抗菌效能增强，但毒性增强.链霉素与磺胺类药物配伍水解失效. 四环素类 包括土霉素、金霉素、四环素、甲烯土霉素、强力霉素等. 四环素类同类之间或与泰妙菌素、泰乐菌素配伍对治疗胃肠道和呼吸道有协同作用；与甲氧嘧啶等抗菌增效剂、硫酸钠（﹕）同时给药分别有明显增效和促进本品吸收作用；与碱性药物如氨茶碱联合分解失效；与钙、镁、铁等二价金属离子发生络合阻滞其吸收.土霉素不能与喹乙醇、北里霉素合用. 氯霉素类 氟苯尼考与强力霉素、新霉素、硫酸粘杆菌素联用疗效增强；与氨苄西林钠、头孢拉定、头孢氨苄联用疗效降低；与卡那霉素、磺胺类、喹诺酮类、链霉素联用毒性增强. 大环内酯类 有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰乐菌素、替米考星、螺旋霉素、北里霉素等.红霉素与磺胺类、泰乐菌素、及链霉素，北里霉素与链霉素、泰乐菌素与磺胺类，竹桃霉素与四环素类合用有协同作用.红霉素不宜与β内酰胺类、林可酰胺类、四环素联用. 氟喹诺酮类

红霉素肠溶片说明书

红霉素肠溶片说明书 【药品名称】 通用名：红霉素肠溶片 英文名：Erythromycin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Hongmeisu Changrong Pian 本品主要成份为红霉素 分子式：C37H67NO13 分子量：733.94 【性状】本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 1．本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2．军团菌病。 3．肺炎支原体肺炎。 4．肺炎衣原体肺炎。 5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6．沙眼衣原体结膜炎。 7．淋病奈瑟菌感染。 8．厌氧菌所致口腔感染。 9．空肠弯曲菌肠炎。 10．百日咳。 【用法用量】口服，成人一日1～2g(8～16片)，分3～4次服用。军团菌病患者，一日2～4g(16～32片)，分4次服用。小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。 【不良反应】 1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。 2．肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。 4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。 5．其他：偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。 【禁忌】对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。3．肝病患者本品的剂量应适当减少。 4．用药期间定期随访肝功能。 5．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可过敏或不能耐受。6．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 7．对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高；血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1．本品可通过胎盘屏障而进入胎儿循环，故孕妇应慎用。

警惕!阿奇霉素的配伍禁忌不可不知

警惕！阿奇霉素的配伍禁忌不可不知 阿奇霉素可治疗多种病原体引起的儿童及成人的呼吸道感染、生殖道沙眼衣原体感染等，并被多个国家和地区的医学指南推荐作为上述感染的一线治疗药物推荐（如美国、日本、中国、美国及中国CDC）。 注射用阿奇霉素 注射用阿奇霉素适用于肺炎、盆腔炎、衣原体肺炎、军团菌病、支原体肺炎、肺炎球菌肺炎、呼吸内科、妇产科等。 将注射用阿奇霉素用适量注射用水充分溶解，配制成 0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。 以下是注射用阿奇霉素的配伍禁忌： 1、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。 2、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

3、与下列药物同时使用时，建议密切观察患者： ①地高辛：使地高辛水平升高。 ②麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 ③细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。 4、与利福布汀合用会增加后者的毒性。 口服阿奇霉素 阿奇霉素是一种半合成大环内酯类抗生素。该药具有抗菌谱较广，口服后吸收迅速、不良反应轻、耐受性好等优点。 主要适用于慢性肺疾病并发急性感染、急性细菌性鼻窦炎、社区获得性肺炎、咽炎、扁桃体炎等。 以下是口服阿奇霉素的配伍禁忌： 1、因含铝、镁的抗酸药可降低阿奇霉素的血药浓度，必须服用时，阿奇霉素应在上述药物服用前1小时服食。 2、阿奇霉素不宜与林可霉素类抗生素（如克林霉素、林可霉素）合用，因两者的作用机制基本相似，合用时药物相互竞争相似的靶位，会产生拮抗作用，也易使细菌产生耐药，甚至加重

红霉素的主要不良反应

红霉素的主要不良反应 红霉素是我们临床上比较常见的一种抗生素类药物。这种药物分为口服和外用两种形式出现，那么红霉素的主要不良反应你知道吗?下面是为你整理的红霉素的主要不良反应的相关内容，希望对你有用! 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5～1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。 红霉素的用途主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。 对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。 对鱼类白头白嘴病、烂鳃病及肾脏病有良好的疗效。 红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药物。 应用红霉素的禁忌红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。 红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。 静脉滴注易引起静脉炎,滴注速度宜缓慢。 红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液

配伍。在5%～10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到5以上,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。 现代药理学认为,饱餐后即服红霉素有如下危害: 饱餐后食物降低胃的排空速率,延长了药物在胃内的停留时间,增加了红霉素在胃中的分解失效; 饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收,因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用,这也减少了红霉素的吸收; 食物中的蛋白质与红霉素共存时,可氧化成二硫化物,从而降低红霉素的疗效。 红霉素的注意事项服用该品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其它红霉素制剂为多见。 溶血性链球菌感染用该品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。 肾功能减退患者一般无需减少用量。 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对该品也可过敏或不能耐受。 慢性肝病、肝功能损害者慎用。 红霉素可通过胎盘而进行胎儿循环,且孕妇服用该品后出现肝毒性反应的可能性增加,孕妇不宜应用。 红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。

阿奇霉素使用请注意!

阿奇霉素使用的三大困惑？ 马上解答，值得收藏！ 阿奇霉素属大环内酯类抗菌药物，有着特殊的抗菌谱和超长的血浆半衰期，不需要做皮试，临床使用效果也不错，因而被临床医生广泛使用。临床医护人员在使用过程中也存在一些困惑，本文总结了阿奇霉素在使用中的三大困惑，并一一解答。 一、为什么注射给药高浓度高滴速，低浓度低滴速？ 关于这个问题，主要有 2个原因： 1.与减少药物不良反应有关 临床上为了减少静脉炎、胃肠道反应及避免急性肺水 肿等不良反应的发生，注射给药时主张高浓度高滴速，低浓度低滴速。 注射给药首先用适量注射用水充分溶解，配制成100 mg/ml溶液，再加入250 ml或500 ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终配制成1-2 mg/ml的静脉滴注液。 静脉滴注时每500 mg本药静脉滴注时间不宜少于60 分钟，药液浓度为1 mg/ml时滴注时间应为3小时，浓度为

2 mg/ml时滴注时间应为1小时，滴注液浓度不得高于2 mg/ml，临床使用应严格按说明书溶解、稀释和输注。 2. 滴注时间与配液总量有关 即在在固定剂量下，浓度低所使用的溶媒量多，浓度高所使用溶媒量少。即：1 mg/mL（500 mL）；2 mg/mL（250 mL）。为防止心脏负荷加重，所以会有滴注时间上的差别。 二、为什么口服给药一日一次，吃3停4？ 因进食可影响阿奇霉素的吸收，故口服制剂应在餐前1小时或餐后2小时服用，阿奇霉素给药后的血消除半衰期为 35～48 小时，在组织中的半衰期为 68 小时。也就是说，用药 3 天后会在组织中依然保持一个有效的抑菌浓度，且可持续 4 天以上。因此，对于有些需要较长时间服用的，建议采用“吃3天停4天，再吃3天”的用法。既能保证药物疗效，又能减少服药量，降低药物的不良反应。 三、目前一些文献报道阿奇霉素有致人死亡案例，使用阿奇 霉素安全吗？阿奇霉素使用还有哪些注意事项？ 1、阿奇霉素有致人死亡案例报道，经分析，认为阿奇霉素致患者死亡可能与下列因素有关：超适应证用药；用药人群选择不当（本身有心脏疾病）；阿奇霉素过敏；联合用药不当；用药安全意识不强等因素有关。患儿年龄＜2 岁者，应谨慎口服阿奇霉素，而年龄＜16 岁者，应谨慎注射阿奇

地红霉素肠溶片详细说明书

地红霉素肠溶片详细说明书 地红霉素肠溶片详细说明书 【药品名称】通用名称：地红霉素肠溶片 英文名称：Dirithromycin Enteric-coated Tablets 商品名称：地红霉素肠溶片 【是否处方】处方药 【是否医保】否 【运动员慎用】否 【主要成分】地红霉素。 【性状】本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理作用】小鼠口服本品60、180mg/kg对中枢神经系统未见明显影响，与麻药联用未见协同作用;狗口服本品120mg/kg和240mg/kg，对心率、心电图和呼吸与给药前相比未见明显影响。毒理研究结果表明：(1)急性毒性：小鼠一次口服本品其LD50雄性为1972.7mg/kg，雌性为1882.4mg/kg;大鼠口服本品LD*****mg/kg;犬口服本品LD*****mg/kg。(2)生殖毒性：小鼠灌服本品200-600mg/kg，对孕鼠和胚胎未见明显毒性作用和致畸胎作用。(3)致突变：微生物回复突变试验，中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验等均未见致突变作用。(4)长期毒性：大鼠口服本品40，500和1000mg/kg.d连续两个月，除1000mg/kg.d剂量有暂时转氨酶升高外，未见其它功能和病理改变，40和500mg/kg.d为安全剂量。犬口服本品35，88和220mg/kg.d. 连续两个月，除中剂量和大剂量有呕吐反应和转氨酶升高外，其它生化功能和病理切片未见明显病理改变。 【适应症】适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引

阿奇霉素的药物不良反应及合理应用

山东大学网络教育学院 毕业论文(设计) 论文(设计)题目:阿奇霉素的药物不良反应及合理应用 姓名年级 专业药学 学习中心 指导教师职称 年月日

摘要 阿奇霉素,是15元环半合成含氮大环内酯类抗生素，其机制是通过与敏感微生物核糖体的50S亚单位结合，抑制蛋白合成。其对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感杆菌具强杀菌作用,多数革兰氏阴性细菌、厌氧菌、衣原体、支原体及螺旋体等均敏感,对淋球菌、感杆菌、曲菌、门螺杆菌、肺炎支原体等也有较强的抗菌作用。阿奇霉素具有对酸稳定、生物半衰期长、生物利用度高、安全性和耐受性好等优点,临床上应用较多。本文通过对阿奇霉素不良反应的文献检索，例举各类型的不良反应，以供临床应用参考。 关键词:药物不良反应阿奇霉素临床应用

目录 中文摘要…………………………………………………………………………………………I １．引言…………………………………………………………………………………………… 1 2.对消化系统的影响....................................................................................１２.1一般性的胃肠道反应 (1) 2.2严重胃肠道反应…………………………………………………………………………… ２ 2.3严重腹胀 (2) 2.4中毒性肝炎………………………………………………………………………………… ２ ２.5肝损害 (2) 3.对皮肤的影响………………………………………………………………………………２3．1 荨麻疹……………………………………………………………………………………… ２ ３．2眼睑和喉头水肿…………………………………………………………………………… 2 4.对泌尿系统的影响 (3) 4.1急性肾衰竭 (3) 4.2引起双肾区疼痛 (3) 5.对运动系统的影响 (3) 5.１致肌无力危象……………………………………………………………………………… 3 5．2致四肢肌肉剧痛…………………………………………………………………………… ３ 5．3致肢体末梢发绀…………………………………………………………………………… 4 ６．对循环系统的影响………………………………………………………………………… ４ ６.1心律失常 (4) 6.２过敏性休克 (4) 7.神经系统损害 (4) 7.１耳鸣………………………………………………………………………………………… ４ 7.2双侧耳闭 (4) 7.３视物旋转、步态不稳……………………………………………………………………… ５ 8.其他不良反应 (5) 9.总结 (5)

红霉素的不良反应相互作用

红霉素的不良反应相互作用 摘要：红霉素是临床上常用抗生素，在临床应用中结合病例，与氨茶碱，卡马西平、地高辛、华法令、口服避孕药、环孢素合用时出现一些不良反应，为避免之，应适当调整剂量。 关键词：红霉素不良反应相互作用 一、红霉素与氨茶碱 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。红霉素也有此现象，两药合用时间在1周以上，茶碱消除率既可降低，如果两者长期合用就会引起氨茶碱中毒。其机制茶碱主要由肝代谢消除，红霉素为药物代谢酶抑制剂，可增加细胞色素P448失活的数量，抑制茶碱的代谢，增加茶碱的血浆浓度，导致茶碱毒性增加甚至引起中毒。 二、红霉素与卡马西平 据报道大环内脂抗生素竹桃霉素三乙酸酯导致17例癫痫患者卡马西平中毒和2 例因合用红霉素引起卡马西平中毒，两药合用后出现卡马西平中毒症状，如：共济失调、头晕、精神混乱，复视，平衡失调，恶心、呕吐和抗利尿激素分泌过多症。其机制卡马西平由肝代谢消除，具有严格的浓度依赖性毒性反应红霉素能竞争抑制肝细胞色素P450作用，影响肝脏微粒体酶系统的功能，从而影响卡马西平的消除造成蓄积中毒。 三、红霉素与华法令 红霉素与华法令之间有威胁生命的相互作用。报道指出：一患者死于肺部出血，其原因是红霉素与华法令两者之间异常的相互作用所致。该病人接受抗生素时，已采用华法令作为巩固治疗大约2年。另外3例使用华法令已改善凝血酶原低下的病人，接着使用了红霉素，二者发生相互作用，断定很可能涉及到红霉素抑制华法令的代谢作用，英国药局方也收藏了红霉素能增加华法令的作用。 四、红霉素与口服避孕药 口服避孕药合用红霉素而致避孕失败或致妊娠或突破性出血，其机制是因为避孕药为肠肝循环类药物，经肠道吸收后可在肝内代谢为共物。再分泌达肠道经细菌水解酶作用而释放出甾体激素。当肠道菌受红霉素药物抑制后，口服避孕药的吸收和利用受到障碍，血浓度下降，故影响其避孕效果另一种原因则因为红霉素是肝药酶诱导剂，口服避孕药由肝代谢消除，由于增加口服避孕药消除速率导致避孕失败。 五、红霉素与地高辛 在3名健康自愿者进行的两药合并应用试验中，证明自愿者体内大约40%的地高辛在肠道内被灭活，应用抗生素后，失活代谢产物下降，血清地高辛浓度升高，在2例心衰病人合并感染应用地高辛的同时合用红霉素（1-2g/d）5天后血清中地高辛治疗浓度增加43-75%。1例病人在合并应用地高辛（0.25mg/d）和红霉素（500mg/次，1天3次），4天后出现恶心呕吐并有心动过缓，从而提示两药并用可引起地高辛中毒。其机理（1）红霉素可改变肠道菌丛的种类和数量，从而抑制地高辛的还原代谢。（2）约10%患者的30%-40%地高辛作为代谢产物在尿中排泄，合并应用红霉素后上述代谢产物明显下降，而血清地高辛浓度上升2倍。 六、红霉素与环孢素 有报道红霉素合用环孢素2-5天后，环孢素全血浓度（Cs）升高。在同一病

通用名红霉素说明书

通用名：红霉素肠溶片 英文名：Erythromycin Enteric-coated Tablets 汉语拼音：Honɡmeisu ChɑnɡronɡPiɑn 本品主要成份为：红霉素。 结构式：分子式：C37H67NO13 分子量：733.94 【性状】本品为肠溶衣片或肠溶薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。 【药理毒理】本品属大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。 【药代动力学】本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水平。有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2 血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。 【适应症】（1）本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 （2）军团菌病。（3）肺炎支原体肺炎。（4）肺炎衣原体肺炎。（5）衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。（6）沙眼衣原体结膜炎。（7）淋病奈瑟菌感染。（8）厌氧菌所致口腔感染。（9）空肠弯曲菌肠炎。（10）百日咳。 【用法用量】口服，成人一日1～2g，分3～4次服用。军团菌病患者，一日2～4g，分4次服用。小儿按体重一日30～50mg/kg，分3～4次服用。 【不良反应】（1）胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。（2）肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸等。（3）大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。（4）过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。（5）其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。 【禁忌】对本品及其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】（1）溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。（2）肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。（3）肝病患者本品的剂量应适当减少。（4）用药期间定期随访肝功能。（5）患者对一种红霉素制剂过敏或不能承受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能承受。（6）因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。（7）对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高；血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

阿奇霉素在儿童患者中的用药注意事项

阿奇霉素在儿童患者中的用药注意事项 一、现阶段明确表示能够在儿童患者中应用的阿奇霉素剂型只有口服混悬液。 【用法用量】 1、以阿奇霉素治疗儿童的任何感染时，建议其总剂量最高不超过1500mg。 2、一般情况下，儿童的总剂量为30mg/kg。治疗儿童链球菌性咽炎可按不同方案服药(参见下文)。 ①总剂量为30mg/kg，连续3天给药，每日给药一次，剂量为10mg/kg；或总剂量仍为30mg/kg，连续5天给药，每日给药一次，第一天10mg/kg，第2至第5天5mg/kg。 ②作为上述两种服药方案的替代方案，治疗儿童急性中耳炎时可按30mg/kg单剂量顿服。 ③对于儿童链球菌性咽炎，阿奇霉素单剂量10mg/kg或20mg/kg连续服药3天证实有效，然而每日用量不得超过500mg。在比较两种给药方案的临床试验中，两者的临床疗效相似，但20mg/kg/天服药方案的细菌清除能力更强。当然，青霉素仍是常规治疗化脓性链球菌性咽炎的首选药物，包括风湿热的预防。 ④对体重小于15kg的儿童，服用阿奇霉素的剂量应尽量准确称量。对体重大于等于15kg的儿童，阿奇霉素的服用方法如下表所示。 二、静脉用阿奇霉素在儿童患者中的应用事项 对于静脉用阿奇霉素制剂，仅有进口原研药—“希舒美”在【儿童用药】部分作下列介绍：

王岱明等报道，用门冬氨酸阿奇霉素剂量按每日10mg/ kg, 加入葡萄糖液用1~ 3h静脉慢滴。应用剂量: [ 1岁65~ 80mg/ d, ~ 4岁125mg/d, ~ 7 岁200mg/d, ~ 12岁375mg/d]，治疗81例儿童肺炎，总有效率为92.16%，不良反应发生率13.16%。 徐凤玲等通过对220篇关于阿奇霉素在儿童患者中的应用，注射用AZ治疗呼吸道细菌、肺炎支原体及恙虫病等感染的有效率均在90%以上。不良反应发生率为12. 41%。其用法用量及疗程见下表： 三、阿奇霉素的不良反应 下列不良反应均为成人使用数据： 阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药2-5个剂量，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有1种以上合并症，并需应用其他药物。约1.2%用阿奇霉素静脉制剂的患者终止用药，2.4%采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。 在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的妇女静脉给药1-2个剂量后，2%患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反应而中止治疗。 以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应（腹痛、恶心、呕吐、腹泻等）和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为血清转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。 综上所述，结合阿奇霉素的药动药效学特点及在儿童患者中应用的相关文献，推荐阿奇霉素的 给药剂量为10mg/kg.d，疗程5d，静脉点滴速度宜＞1h，给药浓度＜2mg/mL，单独的输液通路。用 药过程中，密切监测肝肾功及临床症状，注意过敏反应、心律失常及伪膜性肠炎的发生。同时，应 注意其对AST及ALT指标的影响。

红霉素的不良反应相互作用

红霉素的不良反应相互作用 发表时间：2017-10-30T16:12:50.993Z 来源：《医师在线》2017年7月上第13期作者：孙志和张继锋[导读] 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。 博兴县曹王中心卫生院山东/滨州 256500 红霉素是一种胃动素激动剂，与其他药物如：氨茶碱，卡马西平和地高辛等合用时，使这些药物代谢和消除率发生改变，血药浓度或高或低，从而出现一些不良反应，为避免之故建议与上述诸药物合用时，应适当调整剂量。 摘要：红霉素是临床上常用抗生素，在临床应用中结合病例，与氨茶碱，卡马西平、地高辛、华法令、口服避孕药、环孢素合用时出现一些不良反应，为避免之，应适当调整剂量。 关键词：红霉素不良反应相互作用 一、红霉素与氨茶碱 据报道竹桃霉素三乙酸酯可使茶碱消除率减少55%。红霉素也有此现象，两药合用时间在1周以上，茶碱消除率既可降低，如果两者长期合用就会引起氨茶碱中毒。其机制茶碱主要由肝代谢消除，红霉素为药物代谢酶抑制剂，可增加细胞色素P448失活的数量，抑制茶碱的代谢，增加茶碱的血浆浓度，导致茶碱毒性增加甚至引起中毒。 二、红霉素与卡马西平 据报道大环内脂抗生素竹桃霉素三乙酸酯导致17例癫痫患者卡马西平中毒和2 例因合用红霉素引起卡马西平中毒，两药合用后出现卡马西平中毒症状，如：共济失调、头晕、精神混乱，复视，平衡失调，恶心、呕吐和抗利尿激素分泌过多症。其机制卡马西平由肝代谢消除，具有严格的浓度依赖性毒性反应红霉素能竞争抑制肝细胞色素P450作用，影响肝脏微粒体酶系统的功能，从而影响卡马西平的消除造成蓄积中毒。 三、红霉素与华法令 红霉素与华法令之间有威胁生命的相互作用。报道指出：一患者死于肺部出血，其原因是红霉素与华法令两者之间异常的相互作用所致。该病人接受抗生素时，已采用华法令作为巩固治疗大约2年。另外3例使用华法令已改善凝血酶原低下的病人，接着使用了红霉素，二者发生相互作用，断定很可能涉及到红霉素抑制华法令的代谢作用，英国药局方也收藏了红霉素能增加华法令的作用。 四、红霉素与口服避孕药 口服避孕药合用红霉素而致避孕失败或致妊娠或突破性出血，其机制是因为避孕药为肠肝循环类药物，经肠道吸收后可在肝内代谢为共物。再分泌达肠道经细菌水解酶作用而释放出甾体激素。当肠道菌受红霉素药物抑制后，口服避孕药的吸收和利用受到障碍，血浓度下降，故影响其避孕效果另一种原因则因为红霉素是肝药酶诱导剂，口服避孕药由肝代谢消除，由于增加口服避孕药消除速率导致避孕失败。 五、红霉素与地高辛 在3名健康自愿者进行的两药合并应用试验中，证明自愿者体内大约40%的地高辛在肠道内被灭活，应用抗生素后，失活代谢产物下降，血清地高辛浓度升高，在2例心衰病人合并感染应用地高辛的同时合用红霉素（1-2g/d）5天后血清中地高辛治疗浓度增加43-75%。1例病人在合并应用地高辛（0.25mg/d）和红霉素（500mg/次，1天3次），4天后出现恶心呕吐并有心动过缓，从而提示两药并用可引起地高辛中毒。其机理（1）红霉素可改变肠道菌丛的种类和数量，从而抑制地高辛的还原代谢。（2）约10%患者的30%-40%地高辛作为代谢产物在尿中排泄，合并应用红霉素后上述代谢产物明显下降，而血清地高辛浓度上升2倍。 六、红霉素与环孢素 有报道红霉素合用环孢素2-5天后，环孢素全血浓度（Cs）升高。在同一病人两次观察到环孢素的Cs和血清肌酐升高均与合用红霉素有关。4例同时接受红霉素和环孢素治疗的病人具有非常高的环孢素血浓度和肾毒性。在给患有I型糖尿病的儿童用红霉素和环孢素治疗时发现相似的结果。在5例接受红霉素和环孢素治疗的肾移植病人的研究中，用RIA和HPLC法则定。环孢素及其17-代谢物（Met-17/Cs）的Cs都明显增加，代谢指数Cs(RIA/Cs(HPLC)和Cs+Met-17/Cs保持不变，提示相互作用机理是抑制胆汁排泄，而不是抑制P-450。在研究1例肾和胰腺移植病人的环孢素药动学时，发现同服期间环孢素的AUC和Cmax增加2倍，Tmax减少，认为这与增加环孢素吸收速率和程度有关，环孢素的消除未见明显改变。但也有报道指出，两药合用后在72h内环孢素血浓度较原水平上升5倍。此浓度增高原因系红霉素为药酶抑制剂，可通过抑制肝微粒体酶活性，减弱环孢素的代谢，使环孢素血药浓度升高产生诸如肾毒性、肝毒性等不良反应。 最近研究指出：红霉素是一种胃动素（MO—TILIN）激动剂，在人体和动物证明红霉素能诱导三相最大运动收缩活性并能与胃动素受体结合。但红霉素的胃肠道副作用与血浆胃动素无关。此外与红霉素相似的其他大环内酯类抗生素如罗希红霉素与茶碱、卡马西平等合用时，不需调整剂量，并可与华法令、雷尼替丁和抗酸药一起使用，红霉素的不良药物相互作用提示，当与其他药物联合应用时，应考虑调整相应药物剂量。 参考文献 【1】杨宝峰等；主编药理学第6版【2】葛均波徐永健；主编内科学第8版【3】王开贞等；主编临床用药；第3版

罗红霉素颗粒说明书

罗红霉素胶囊说明书 【药品名称】 通用名：罗红霉素胶囊 英文名：roxithromycin dispersible capsules 汉语拼音：luohongmeisu jiaonang 本品主要成分为罗红霉素， 化学名为9—［o—［（2－甲氧基乙氧基）－甲基］肟］红霉素。 分子式：c41h76n2o15 分子量：837.03 【性状】本品为胶囊剂。 【药理毒理】本品为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜，在接近供体（“p”位）与细菌核糖体的50s亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-rna）结合至“p”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“a”位）至“p”位的转移，因而细菌蛋白质合成受到抑制。 【药代动力学】口服吸收好，血药峰浓度(cmax)高，单剂量口服罗红霉素150 mg后约2小时达血药峰浓度（cmax)6.6～7.9 mg/l，进食可使生物利用度下降约一半。分布广，扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5 mg/l时为96％。以原形及5个代谢物从体内排出，7.4％自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)为8.4～15.5小时。 【适应症】本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作，肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法用量】 空腹口服，一般疗程为5～12日。 成人一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。 儿童一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。 【不良反应】主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常（alt及 ast升高）、外周血细胞下降等。 【禁忌症】对本品、红霉素或其他大环内酯类药物过敏者禁用。 【注意事项】 1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2?)延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时间延长一倍（一次给药150mg，一日1次）。 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 4．为获得较高血药浓度，本品需空腹（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 5．用药期间定期随访肝功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05％的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不大，但仍需考虑是否中止授乳。 【儿童用药】 【老年患者用药】如老年人的药动学无明显改变，不需调整剂量。