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药物化学形成性考核册答案药物化学作业1（1-5章）一、药品名称及主要用途二、药物的化学结构式及化学名称1．结构式：参见教材第13页。

参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第18页化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐2．结构式：参见教材第21页。

化学名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3．结构式：参见教材第31页。

化学名：2-丙基戊酸钠4．结构式：参见教材第34页。

化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺5．结构式：参见教材第44页。

化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺6．结构式：参见教材第52页。

化学名：2-（4-异丁基苯基）丙酸7．结构式：参见教材第51页。

化学名：2-[（2,6-二氯苯基）氨基]苯乙酸钠三、分解产物1．产物结构式参见教材第13页。

2．产物结构式参见教材第22页。

参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页3．产物结构式参见教材第25页。

4．产物结构式参见教材第36页。

5．产物结构式参见教材第43页。

参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第19页6．吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为：对氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸（请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式，画出上述产物的结构）四、选择题五、填充题1．在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

（参见教材第3页）2．全身麻醉药局部麻醉药（参见教材第6页）3．芳伯胺（参见教材第13页）4．抗心律时常（参见教材第5页）5．巴比妥酸解离常数脂溶性（参见教材第20页）6．苯基丁酰尿粉针（参见教材第22页）7．吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类（参见教材第31、32、33页）,见小黄本第28,32页8．花生四烯酸环氧合前列腺素（参见教材第39页）,见小黄本第28,32页9．3，5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类（参见教材第46、47、48页）10．心血管系统（参见教材第44页）11．保泰松（参见教材第46页）12．强外消旋体（参见教材第52页）13．吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类（参见教材第58页）14．5 左旋体（参见教材第55页）15．吗啡镇咳药（参见教材第56页）简答题（以下为答题要点）1．是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许存在一定限量的某些杂质。

（参见教材第3页）2．参见教材第12页。

注意注明反应条件。

3．其水溶液放置易分解，产生苯基丁酰尿沉淀而失效。

因此，其注射剂不能预先配置进行加热灭菌，须做成粉针剂。

相关反应式参见教材第22页。

4．地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解，分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，经重氮化后和β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者无此反应，可供鉴别。

反应式参见《药物化学期末指导》（小黄本）第15页。

5．按化学结构分类：（1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2）噻吨类，如氯普噻吨；（3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4）苯酰胺类，如舒必利；（5）二苯并氮杂卓类，如氯氮平。

（参见教材第31、32、33、34页）,见小黄本第14页6．答题要点：（1）抑制花生四烯酸环氧合酶，使前列腺素合成减少（2）前列腺素是：a 致热物质b 弱的致痛作用（痛觉增敏）c炎症介质（参见教材第39页）7．答题要点：阿司匹林水杨酸杂质易被氧化呈色扑热息痛对氨基酚易被氧化呈色（参见教材第43、44页）8．可分为以下5类（1）3，5-吡唑烷二酮类，如保泰松；（2）邻氨基苯甲酸类，如氯酚那酸；（3）吲哚乙酸类，如吲哚美辛；（4）芳基烷酸类，如布洛芬；（5）1,2苯并噻嗪类，如吡罗昔康（参见教材第46、47、48页）9．（1）分子中具有一个平坦的芳环结构，与受体的平坦部位通过范德华力相互作用；（2）有一个碱性中心，并在生理条件下大部分电离为阳离子，与受体表面的阴离子以静电引力相结合；（3）碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上，而烃基部分凸出于平面的前方，正好和受体的凹槽相适应。

（参见教材第64页）10．解热镇痛药的作用部位主要在外周，只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效，而且这类药物产生耐受性及成瘾性（依赖性）。

麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较严重，反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。

药物化学作业2（6-9章）一、药品名称及主要临床用途二、药物的化学结构式及化学名称1．结构式：参见教材第83页化学名：N，N-二甲基-2-（二苯甲氧基）乙胺盐酸盐2．结构式：参见教材第88页化学名：γ-（4-氯苯基）-N，N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3．结构式：参见教材第102页化学名：4-（2-氨基乙基）-1，2-苯二酚盐酸盐4．结构式：参见教材第104页化学名：2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇盐酸盐5．结构式：参见教材第121页化学名：1-环己基-1-苯基-3-（1-哌啶）丙醇盐酸盐三、分解产物1．产物结构式参见教材第69页。

2．产物结构式参见教材第70，71页。

3．产物结构式参见教材第74页。

4．产物结构式参见教材第75页。

5．产物结构式参见教材第83页。

参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第13页6．产物结构式参见教材第100页。

7．产物结构式参见教材第109页。

8．产物结构式参见教材第116页。

9．产物结构式参见教材第126页。

四、选择题五、填充题1．主要兴奋大脑皮层的药物兴奋延髓呼吸中枢的药物促进大脑功能恢复的药物（相关内容见教材第66页）2．黄嘌呤N甲基取代咖啡因>茶碱>可可碱（相关内容见教材第67页）3．特臭的硫化氢乙酸铅（相关内容见教材第76页）4．磺酰胺类苯并噻嗪类苯氧乙酸类甾类（相关内容见教材第71、72、73页）5．H1 H2 H2 H1（相关内容见教材第77页），参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第28、32页6．氨基醚类嗜睡和中枢抑制作用（相关内容见教材第79页）7．乙二胺类氨基醚类丙胺类三环类（相关内容见教材第78页）8．扑尔敏高外消旋体（相关内容见教材第84页）9．咪唑类呋喃类噻唑类（相关内容见教材第86页）10．硫化氢醋酸铅（相关内容见教材第91页）11．单胺氧化酶儿茶酚O-甲基转移酶醛氧化酶醛还原酶（相关内容见教材第96页）12．肾上腺红多聚物（相关内容见教材第100页）13．（-）麻黄碱（1R，2S）（相关内容见教材第103页）14．胆碱受体激动药胆碱酯酶抑制剂（相关内容见教材第106页）15．瓦特雷（相关内容见教材第116页）六、简答题（以下为答题要点）1．（1）磺酰胺类，如呋塞米；（2）苯并噻嗪类，如氢氯噻嗪；（3）苯氧乙酸类，如依他尼酸；（4）甾类，如螺内酯；（5）其它类，如山梨醇、氨苯喋啶（相关内容见教材第71、72、73、75、76页）2．咖啡因可以和有机酸或有机酸的碱金属盐如苯甲酸钠、水杨酸钠、枸橼酸钠形成复盐而增加在水中的溶解度。

如苯甲酸钠咖啡因的水溶性较咖啡因增大，可制成注射剂。

（相关内容见教材第69页）3．（1）乙二胺类，如西替利嗪；（2）氨基醚类，如盐酸苯海拉明；（3）丙胺类，如氯苯那敏；（4）三环类，如赛庚啶；（5）哌啶类，如阿司咪唑。

（相关内容见教材第78-82页）4．苯海拉明的主要副反应为嗜睡和中枢抑制。

为了克服这一缺点，将其与中枢兴奋药结合成盐使用，称为茶苯海明，为常用的抗晕动药。

（相关内容见教材第79页，参见《药物化学期末复习指导》（即小黄本）第15页）5．（1）苯环上的羟基使作用增强，肾上腺素的苯环有羟基，而麻黄碱无；（2）侧链氨基的α碳原子上引入甲基后位阻增大，减慢氧化酶的代谢，可以延长作用时间。

麻黄素侧链的甲基使其作用更持久。

（相关内容见教材第99页）6．因氧桥增强脂溶性，结构中6、7位有氧桥的东莨菪碱、樟柳碱中枢作用增强；同时，樟柳碱和山莨菪碱结构中的羟基使分子的极性增加，从而减弱中枢作用。

综合考虑，中枢作用从强至弱依次为：东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱。

7．（1）对受体的选择性差，产生较大的副反应；（2）极性大，通透性差，生物利用度低；（3）化学稳定性差，易被体内酯酶水解，作用时间短。

综上所述，无论内源性，还是外源性的乙酰胆碱均无临床应用价值。

药物化学作业4（13章以后）参考答案一、药物名称及主要临床用途二、化学结构及化学名称1．结构式：参见教材第212页。

化学名：5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮2．结构式：参见教材第220页。

化学名：（Z）-二氯二氨铂3．结构式：参见教材第207页。

化学名：1，3-双-（2-氯乙基）-1-亚硝基脲4．结构式：参见教材第213页。

化学名：6-巯基嘌呤一水合物5．结构式：参见教材第252页。

化学名：吡多醇、吡多醛、吡多胺6．结构式：参见教材第227页。

化学名：雌甾1，3，5（10）-三烯3，17β-二醇7．结构式：参见教材第233页。

化学名：孕甾-4-烯-3-20-二酮8．结构式：参见教材第230页。

化学名：17α-甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮三、分解产物1．产物结构式参见教材第206页。

2．产物结构式参见教材第214页。

3．产物结构式参见教材第244页。

．4．产物结构式参见教材第251页。

5．产物结构式参见教材第254页。

四、选择题五、填充题1．氮介类乙撑亚胺类甲磺酸酯类多元醇类亚硝基脲（参见教材第201页）。

2．烷基化部分载体部分（参见教材第201页）。

3．干扰肿瘤细胞核酸的合成（参见教材第204页）。

4．丙烯醛磷酰氮介去甲氮介（参见教材第206页）。

5．环己亚硝脲亚硝基脲（参见教材第208页）。

6．代谢拮抗嘧啶拮抗物嘌呤拮抗物叶酸拮抗物（参见教材第208页）。

7．蒽醌骨髓抑制心脏毒性（参见教材第216页）。

8．雄甾烷类雌甾烷类孕甾烷（参见教材第225页）。

9．孕酮黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产（参见教材第233页）。

10．脂溶性水溶性（参见教材第245页）。

11．佝偻病、软骨病（参见教材第245页）。

12．共价键非共价键非共价键（参见教材第262页）。

六、简答题（以下为答题要点）1．（1）烷化剂：具有活性基团，可与生物大分子通过共价键结合，能够使DNA失去活性，从而抑制肿瘤细胞生长的一类化合物。

（2）主要类型：氮介类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类。

（参见教材第201页）2．（1）由烷基化及载体两部分组成。