电大药物化学形成性考核册答案(全部)

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药物化学形成性考核册答案药物化学作业1(1-5章)

一、药品名称及主要用途

二、药物的化学结构式及化学名称

1.结构式:

参见教材第13页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第18页化学名:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐

2.结构式:

参见教材第21页。

化学名:5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮

3.结构式:

参见教材第31页。

化学名:2-丙基戊酸钠

4.结构式:

参见教材第34页。

化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺

5.结构式:

参见教材第44页。

化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺

6.结构式:

参见教材第52页。

化学名:2-(4-异丁基苯基)丙酸

7.结构式:

参见教材第51页。

化学名:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠

三、分解产物

1.产物结构式参见教材第13页。

2.产物结构式参见教材第22页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第13页3.产物结构式参见教材第25页。

4.产物结构式参见教材第36页。

5.产物结构式参见教材第43页。参见《药物化学期末复习指导》(即小黄本)第19页6.吲哚美辛强酸或强碱的水解产物为:

对氯苯甲酸

5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸

(请大家参照教材第50页吲哚美辛结构式,画出上述产物的结构)

四、选择题

五、填充题

1.在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。(参见教材第3页)

2.全身麻醉药局部麻醉药(参见教材第6页)

3.芳伯胺(参见教材第13页)

4.抗心律时常(参见教材第5页)

5.巴比妥酸解离常数脂溶性(参见教材第20页)

6.苯基丁酰尿粉针(参见教材第22页)

7.吩噻嗪类噻吨类丁酰苯类苯酰胺类(参见教材第31、32、33页),见小黄本第28,32页

8.花生四烯酸环氧合前列腺素(参见教材第39页),见小黄本第28,32页

9.3,5-吡唑烷二酮类邻氨基苯甲酸类吲哚乙酸类芳基烷酸类(参见教材第46、47、48页)10.心血管系统(参见教材第44页)

11.保泰松(参见教材第46页)

12.强外消旋体(参见教材第52页)

13.吗啡喃类苯吗啡类哌啶类氨基酮类(参见教材第58页)

14.5 左旋体(参见教材第55页)

15.吗啡镇咳药(参见教材第56页)

简答题(以下为答题要点)

1.是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下,便于制造、贮存和生产,允许存在一定限量的某些杂质。(参见教材第3页)

2.参见教材第12页。注意注明反应条件。

3.其水溶液放置易分解,产生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此,其注射剂不能预先配置进行加热灭菌,须做成粉针剂。

相关反应式参见教材第22页。

4.地西泮和奥沙西泮遇酸和碱易发生水解,分别生成2-甲氨基-5-氯二苯酮和2-苯甲酰基-4-氯苯胺,后者含有芳伯胺基,经重氮化后和β-萘酚偶合,生成橙色的偶氮化合物,而前者无此反应,可供鉴别。反应式参见《药物化学期末指导》(小黄本)第15页。

5.按化学结构分类:

(1)吩噻嗪类,如氯丙嗪;

(2)噻吨类,如氯普噻吨;

(3)丁酰苯类,如氟哌啶醇;

(4)苯酰胺类,如舒必利;

(5)二苯并氮杂卓类,如氯氮平。(参见教材第31、32、33、34页),见小黄本第14页

6.答题要点:

(1)抑制花生四烯酸环氧合酶,使前列腺素合成减少

(2)前列腺素是:a 致热物质b 弱的致痛作用(痛觉增敏)c炎症介质(参见教材第39页)7.答题要点:

阿司匹林水杨酸杂质易被氧化呈色

扑热息痛对氨基酚易被氧化呈色(参见教材第43、44页)

8.可分为以下5类

(1)3,5-吡唑烷二酮类,如保泰松;

(2)邻氨基苯甲酸类,如氯酚那酸;

(3)吲哚乙酸类,如吲哚美辛;

(4)芳基烷酸类,如布洛芬;

(5)1,2苯并噻嗪类,如吡罗昔康(参见教材第46、47、48页)

9.

(1)分子中具有一个平坦的芳环结构,与受体的平坦部位通过范德华力相互作用;

(2)有一个碱性中心,并在生理条件下大部分电离为阳离子,与受体表面的阴离子以静电引力相结合;(3)碱性中心和平坦的芳环处在同一平面上,而烃基部分凸出于平面的前方,正好和受体的凹槽相适应。

(参见教材第64页)

10.解热镇痛药的作用部位主要在外周,只对头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用,而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛无效,而且这类药物产生耐受性及成瘾性(依赖性)。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体,一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛,但副作用较严重,反复应用后易产生耐受性、成瘾性及呼吸抑制等。

药物化学作业2(6-9章)

一、药品名称及主要临床用途

二、药物的化学结构式及化学名称

1.结构式:

参见教材第83页

化学名:N,N-二甲基-2-(二苯甲氧基)乙胺盐酸盐

2.结构式:

参见教材第88页

化学名:γ-(4-氯苯基)-N,N-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐3.结构式:

参见教材第102页

化学名:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐

4.结构式:

参见教材第104页

化学名:2-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐5.结构式:

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