注射用卡络磺钠药物说明

【批准文号】：国药准字H10970330
【生产厂家】：江苏吴中医药集团有限公司苏州第六制药厂
【重点提要】天麻素注射液的说明书，天麻素注射液的作用与副作用，天麻素注射液的注意事项天麻素注射液天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧能力、增加脑血流量、减少脑血管阻力引。

尤其是对椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解除由供血不足而带来的平衡障碍
天麻素注射液的说明书，天麻素注射液的作用与副作用，天麻素注射液的注意事项
天麻素注射液
天麻素注射液能扩张脑血管、提高脑细胞抗缺氧能力、增加脑血流量、减少脑血管阻力引。

尤其是对椎一基底动脉的血流改善具有良好的效果，使椎一基底动脉供血不足的患者脑供血得到明显改善，从而解除由供血不足而带来的平衡障碍、眩晕、耳鸣和眼球震颤等症状_l 。

同时天麻素能改善小脑前下动脉、小脑后下动脉、迷路动脉及内耳供血不足，保护神经细胞，促进心肌细胞能量代谢的功能H 。

临床上广泛用于神经衰弱、神经衰弱综合征及血管神经性头痛等症(如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等)，还可用于脑外伤性综合征，眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎和椎一基底动脉供血不足。

随着天麻中化学成分的不断分离，有关天麻的药理研究和临床应用将取得更大的进展。

天麻素注射液
药品名称
通用名：天麻素注射液
英文名：Gastrodin Injection
汉语拼音：Tianmasu Zhusheye
本品主要成份为天麻素。

其化学名称为：4-羟甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。

其结构式为：
分子式：C13H18O7·1/2H2O
分子量：295.38
性状
本品为无色澄明液体。

天麻素注射液药理毒理
1.药理：
药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，产生镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。

2.毒理：
急性毒性实验：小鼠口服或尾静脉注射天麻素，剂量用到5g/kg，观察3天，未见中毒及死亡。

亚急性毒性实验：犬及小鼠给药4～6天后，经血液化验，对红细胞、白细胞及血小板计数无影响。

血液化验测定对谷丙转氨酶、非蛋白质及胆固醇均无影响。

用动物的心、肺、脾、肝、肾、胃及肠作组织切片镜检，未见细胞变性。

以上结果表明，天麻素对造血系统、肝、肾功能及血酯均无影响。

天麻素注射液药代动力学
注射给药后，血药浓度高低与镇静作用时间一致，消除半衰期为4.44小时。

在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。

主要从尿中排出，从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的76.8%，其中97%从尿排出，主要在前2小时，胆汁和粪便排出很少。

天麻素注射液适应症
用于神经衰弱、神经衰弱综合症及血管神经性头痛等症（如偏头痛、三叉神经痛、枕骨大神经痛等）亦可用于脑外伤性综合症、眩晕症如美尼尔病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等。

天麻素注射液用法用量
肌内注射，一次0.2g（1支），一日1～2次。

器质性疾病可适当增加剂量，或遵医嘱。

静脉滴注，每次0.6g（3支），一日1次，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml稀释后使用。

天麻素注射液不良反应
有少数病人出现口鼻干燥、头昏、胃不适等症状，但不致影响病人接受用药，也无需特殊处理。

天麻素注射液禁忌
对本品中任何成份过敏者禁用。

天麻素注射液注意事项
使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

同时使用其他药品,请告知医生。

当药品性状发生改变时禁止使用。

孕妇及哺乳期妇女用药
尚不明确。

药物相互作用
尚不明确。

药物过量
尚缺乏本品药物过量的报道。

一旦过量，应进行对症和支持治疗。

规格
2ml:0.2g。

贮藏
密闭，室温保存。

包装
安瓿。

有效期
24个月。

批准文号
国药准字H20058138
生产企业
企业名称：悦康药业集团有限公司
地址：北京经济技术开发区宏达中路6号
邮政编码：100176
质量标准差异
目前可静脉滴注的天麻素注射液均为企业标准，在方法学及指标上有一定差异，悦康药业集团生产的丹彤曲络彤天麻素注射液的内毒素含量为每1mg天麻素含量小于0.15EU，低于其他厂家的0.20~0.25EU的标准，输液反应更少。

制剂分类
目前上市的天麻素注射制剂包括冻干粉10余家，注射液30余家，冻干粉仅可肌内注射，严禁用于静脉。

注射液仅有部分厂家可用于静脉，用前需仔细察看说明书。

天麻素注射液规格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悦康药业集团）
600mg:5ml/支（曲络彤，悦康药业集团）
冻干粉
200mg/瓶
目前临床应用的药物剂型有水针剂,粉针剂,口服片剂
来源信息：天麻
本品为兰科植物天麻的干燥根块提取，原料产地为云南。

【性味归经】甘，平，肝，脾，肾，胆，心，膀胱经。

【有效成分】块茎含香荚兰醇（Vanillylalcohol ）、香荚兰醛（Vanillin ）、维生素 A 类物质、素类，结晶性中性物质及微量生物碱、粘液质；天麻酚甙，天麻素，（Gastrodin ）
【临床治疗研究】
《药品化义》曰：天麻，气性和缓，《经》曰，肝苦急，以甘缓之。

用此以缓肝气。

盖肝属木，胆属风，若肝虚不足，致肝急坚劲，不能养胆，则胆腑风动，如天风之鼓荡为风木之气，故曰诸风掉眩，皆属肝木，由肝胆性气之风，非外感天气之风也，是以肝病则筋急，用此甘和缓其坚劲，乃补肝养胆，为定风神药。

若中风、风癎、惊风、头风、眩晕，皆肝胆风证，悉以此治。

若肝劲急甚，同黄连清其气。

又取其体重降下，味薄通利，能利腰膝，条达血脉，诸风热滞于关节者，此能疏畅。

凡血虚病中之神药也。

在临床应用上面，对于轻度或是重度眩晕患者均可取得较为显著的疗效。

另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于失眠症状的恢复均有很好的帮助
醒脑静注射液 - 基本资料
醒脑静注射液
方剂名称：醒脑静注射液
方剂拼音：Xingnaojing Zhusheye
方剂组成：麝香7.5g、郁金30g、冰片1g、栀子30g
用法用量：肌内注射，一次2-4ml，一日1-2次，或遵医嘱。

方剂出处：《中国药典》、《金匮要略》、《伤寒论》
性状：药品为无色的澄明液体。

规格：每支(1)2ml (2)5ml (3)10ml
功能主治：清热泻火，凉血解毒，开窍醒脑。

用于流行性乙型脑炎、肝昏迷，热入营血，内陷心包，高热烦躁，神昏谵语，舌绛脉数。

贮藏：密封，避光保存
醒脑静注射液 - 简介
醒脑静注射液
醒脑静注射液是由天然麝香、冰片等中药经科学方法提取精制而成的，新型中药注射器剂，对各种病因引起的意识障碍以及高热等具有显著疗效。

北京、上海、南京中医大学附属医院、第四军医大学、北京医科大学附属医院、上海医科大学华山医院、天津第一中心医院、中国医科学院等临床与科研单位对本品进行了广泛而深入的基础研究与临床观察，结果表明其在清除自由基、降低脑脊液中内源性致热原、抑制缺血再灌注诱导的脑神经细胞凋亡、减轻脑水肿、改善脑循环、保护脑细胞、降低中风面积、缩短昏迷时间及退热等方面有显著作用，用于治疗中风、颅脑损伤、中枢神经系统感染、药物中毒等引起的意识障碍及高热等总有效率为86.72%，无意识障碍的中风患者早期应用本品可显著减轻神经功能损害，未见毒副反应。

醒脑静注射液系在中医古方安宫牛黄丸基础上改制而成的静脉注射药物，近年来广泛应用于急诊医学领域。

醒脑静注射液主要成分为麝香、冰片、郁金、栀子。

四药合用，具有开窍醒脑、安神定志、清热解毒、镇惊止痛、凉血行气之功。

动物实验证实，醒脑静注射液可抑制肿瘤坏死因子（TNF）、白细胞介素-1β（IL-1β）、IL-6等细胞因子介导的炎性反应，对家兔脑缺血-再灌注损伤有一定的保护作用，并有降低内皮素、清除氧自由基作用。

对临床急性中毒的治疗，也有较好的疗效。

近年还用于治疗小儿上呼吸道感染伴发热、重度新生儿缺血缺氧性脑病、小儿中毒性菌痢、不稳定性心绞痛、流行性出血热、流行性乙型脑炎、肝昏迷等。

由于醒脑静注射液属于医疗保险和农村医疗保险支付比例较高的中药注射剂，所以近年临床应用广泛，但不良反应(A DRs)的病例报道日趋增多，有些反应比较严重，如过敏性休克等，应引起临床医师和药师的注意。

[1]
醒脑静注射液 - 方剂制法
以药物四味，郁金、栀子加水约1500ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml；将麝香加入上述蒸馏液中，并加蒸馏水250ml进行蒸馏，收集蒸馏液1000ml，备用；取冰片，加入8g聚山梨酯80，研匀，加入蒸馏液中，混匀，加入注谢用氯化钠8g，搅拌使溶解，混匀，放置；冷藏过夜，滤过，灌封，灭菌，即得。

醒脑静注射液 - 检查
pH值：应为5.0-7.0（附录ⅦG)。

异常毒性：取本品，依法检查（二部附录ⅪC)，按静脉注射法给药，应符合规定。

热原：取本品，依法检查（附录调ⅧA)，剂量按家兔体重每1kg注射2ml，应符合规定。

其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IU)。

醒脑静注射液 - 鉴别
醒脑静注射液
取本品20ml，用石油醚（30-60℃)提取2次，每次5ml，合并石油醚液，自然挥至约1ml，作为供试品溶液。

另取麝香酮对照品，加石油醚（30-60℃)制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。

照薄层色谱法（附录ⅥB)试验，吸取供试品溶液20μl、对照品溶液10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60-90℃)-醋酸乙酯（9：1)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以5%香草醛硫酸试液，在105℃烘数分钟。

供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

醒脑静注射液 - 含量测定
照气相色谱法（附录ⅥE)测定：色谱条件与系统适用性试验以硅酮（OV-17)为固定相，涂布浓度为3%；柱温为90℃；理论板数按冰片峰计算，应不低于1000，冰片峰与内标物质峰的分离度应大于1.5。

校正因子测定：取适量萘，用乙醇溶解，并稀释成每1ml中含2mg的溶液，摇匀，作为内标溶液。

另取适量冰片对照品，用乙醇溶解并稀释成每1ml中含1.5mg的溶液，摇匀，作为对照品溶液。

精密量取对照品溶液2ml、内标溶液1ml，混匀1μl注入气相色谱仪，计算校正因子。

测定法：精密量取本品2ml，精密加入内标溶液1ml，混匀；取1μl注入气相色谱仪，测定，计算，即得。

本品每1ml含冰片（C10H18O)不得少于0.70mg。

醒脑静注射液 - 临床表现
醒脑静注射液
临床表现以变态反应为主
检查相关文献报道发现，醒脑静注射液所致不良反应的临床表现较为单一，主要表现为变态反应（占87.5%），如皮疹（面部或全身皮肤潮红，出现大小不等风团样皮疹伴瘙痒，继而出现胸闷、气促、呼吸困难等）、过敏性休克（血压下降、胸闷、呼吸困难、心率加快、恶心、呕吐、腹痛明显，全身皮肤充血、发痒、红肿，烦躁不安、大汗淋漓、四肢末梢发凉）、一般过敏反应（咽喉部发痒、呼吸困难、寒战畏冷、胸闷、心悸、面色潮红、风疹、气喘、四肢麻木、面及口唇紫绀、大汗淋漓、头昏、头痛、恶心、血压下降但未至休克水平）以及精神症状（双眼凝视、神志恍惚、谵语、幻视幻觉、双手摸空、皮肤感觉过敏、狂躁）和药物热（畏冷、发热至39.7℃，伴头痛）。

62.5%的患者的不良反应发生在用药当日，连续用药2天以上出现者占37.5%。

发生不良反应最快者为首次使用2分钟即出现，最迟为连续用药至第15天才出现。

其中用药30分钟以内出现者占56.3%，用药30分钟以后出现者占37.5%。

提示醒脑静注射液所致不良反应有速发型和缓发型两种。

所有发生不良反应的患者经立即停药、对症处理或经相应的治疗后全部恢复，预后良好。

由于醒脑静注射液是纯中药注射剂，所含成分复杂，不但有有效成分，而且含有大量的杂质。

这些成分进入体内后都可作为抗原物质刺激机体的免疫系统而导致Ⅰ型变态反应，使毛细血管扩张及通透性增加，从而出现呼吸系统、心血管系统、皮肤黏膜等一系列的临床表现，严重者发生过敏性休克。

醒脑静注射液所致不良反应与性别无明显关系，但在中老年人群中发生率明显升高，这与中老年人患心脑血管疾病多见，较易发生脑出血、脑梗死，故使用醒脑静注射液的几率增多有关。

同时中老年患者多有不同程度的脏器功能减退，代谢能力不足，药物容易在体内积蓄，故不良反应发生率高。

发生不良反应的患者均为静脉滴注给药，少部分还合用了其他药物（如地西泮、脑蛋白水解物、纳洛酮、吡拉西坦、左氧氟沙星等）。

大部分患者的静脉滴注剂量在10~20ml的药品说明书规定的范围，但有少部分患者的给药剂量（30ml）超出了规定。

不遵守说明书规定的剂量用药，会增加不良反应发生的机会。

醒脑静注射液 - 案例调查
醒脑静注射液
急性海洛因中毒胡蓓蕾报道应用纳洛酮联合醒脑静注射液治疗急性海洛因中毒78例。

方法为轻度中毒加醒脑静注射液10毫升静滴；中、重度中毒加醒脑静注射液10～20毫升，并以采用纳洛酮治疗的72例作对照组。

结果表明，治疗组平均催醒时间及呼吸改善时间均提前（P<..01），与对照组相比有显著差异。

治疗组病死率为1.28%，对照组为..94%。

认为纳洛酮与醒脑静注射液联合应用，具有强有力的催醒作用，可解除海洛因对呼吸、循环的抑制作用，使中毒者呼吸频率和通气量增加，血压升高，心率增快至正常，防止了休克、肺水肿及呼吸抑制的发生，降低了病死率。

急性乙醇中毒桑丽平等人采用醒脑静注射液治疗52例急性乙醇中毒患者。

方法为用醒脑静注射液20毫升加入10%葡萄糖500～1000毫升静滴，不作催吐、洗胃处理。

对照组的52例采用常规方法治疗（即催吐、洗胃、大剂量维生素C）。

结果显示，醒脑静注射液治疗组患者意识恢复、清醒时间较对照组明显缩短，两组比较有显著性差异。

镇静催眠药中毒张晓明报道采用醒脑静注射液治疗镇静催眠药急性中毒患者56例，其中安定中毒22例，艾司唑仑片中毒17例，苯巴比妥片中毒11例，司可巴比妥中毒6例，对照组60例。

治疗组与对照组的中毒程度相仿。

治疗组采用醒脑静注射液30毫升加入5%葡萄糖500毫升持续静滴，至患者清醒。

对照组轻度中毒者用美解眠治疗，中、重度患者给予尼可刹米。

两组患者均常规行洗胃、导泻、护肝、纠正水和电解质及酸碱平衡失调，中、重度患者适当给予降颅压、利尿、预防感染等治疗。

结果显示，治疗组无论轻、中、重度中毒者催醒时间均较对照组明显短，用药过程中患者呼吸、血压、脉搏平稳。

认为醒脑静注射液可以降低脑内β-内啡肽的水平，而起到催醒作用。

急性一氧化碳中毒汪涛将60例急性一氧化碳中毒患者随机分为两组，治疗组30例（出现意识障碍25例），对照组30例（出现意识障碍18例）。

对照组应用高压氧治疗基础上加用脱水疗法及促进脑细胞代谢药物；治疗组在应用高压氧、脱水疗法及促进脑细胞代谢药物基础上，用醒脑静注射液20毫升加入500毫升液体中静滴，每日1次。

两组疗程均为7天。

结果，治疗组有效率比对照组高，意识恢复时间较对照组短。

治疗组发生迟发性脑病2例，对照组为6例。

提示醒脑静注射液配合常规西医及高压氧治疗急性一氧化碳中毒所致昏迷，具有意识恢复快的优点，并能有效预防迟发性脑病的发生。

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醒脑静注射液 - 专家提醒
醒脑静注射液
1、正确选择用药人群仔细询问患者的过敏史与用药史
醒脑静注射液过敏者禁用。

过敏性体质及对食物或药物有过敏史或过敏家族史的患者慎用。

临床医生在给患者使用醒脑静注射液前一定要详细询问患者的药物或食物过敏史，对患者进行充分正确的评估。

加强用药前对患者的有关宣教，主要告知该药会出现一些什么样的不良反应及用药注意事项，以便患者及家属能及时识别药物不良反应，及早告知医务人员并及时处理，防止轻微的不良反应先兆恶化。

已知对醒脑静注射液有过敏反应的患者，若病情确实需要使用醒脑静注射液时，可采取加用地塞米松或氯苯那敏等抗过敏药物预防。

2、掌握好给药方案
醒脑静注射液的不良反应以过敏反应多见，这些反应与剂量之间并无明确相关性，但有少部分患者的给药剂量超出了说明书规定的10~2 0ml范围时诱发不良反应。

因此临床医生应遵守说明书的规定，不可随意增大剂量。

首次应用醒脑静注射液时开始滴速宜慢，控制在每分钟10~15滴，若无不适，30分钟后可调至正常给药速度。

对于病情较重或存在意识障碍的患者，应在发病的早期使用，或在急性期使用，疗程不宜过长。

3、注意与其他药物的配伍
由于少部分患者同时还使用了其他注射剂，这无疑增加了输液中微粒和热源含量，如果给药速度过快，单位时间内进入体内的微粒数和热源量增多，因而发生不良反应的几率也明显增加。

由于醒脑静注射液与其他药物合用的问题目前仍有争议，在循证医学证据不足的情况下，应遵循中药注射剂合理使用的一般原则，临床用药时尽量少而精，不需要合用的药物坚决不用。

建议醒脑静注射液单独给药。

4、加强用药过程中的观察
由于醒脑静注射液引起的不良反应大部分（62.5%）发生在用药当日，出现在连续用药2天以上者也高达37.5%，而且用药30分钟以内出现者为56.3%，用药30分钟以后出现者也高达37.5%，首次用药发生者为62.5%，因此对使用醒脑静注射液的患者，整个用药过程(静脉滴注期间和疗程期间)都要全程密切监测，以便发现问题及时采取相应的救治措施。

5、加强醒脑静注射液的质量控制与制备工艺的改进
建议厂家在生产醒脑静注射液时，严把质量关，质量控制应与时俱进，全面考虑其中所含成分，尽量保留有效成分，去除无效成分和杂质，以期将导致过敏反应的制剂因素降至最低。

同时研究人员应加强醒脑静注射液指纹图谱的研究，提高制剂质量。

总之，醒脑静注射液致不良反应与多种因素有关。

在实际应用中，临床医师要选择合适的用药人群，详细询问患者的药物食物过敏史，同时掌握好给药速度与剂量，加强用药过程中的观察，密切注意患者的用药反应，发现不良反应及时处理。

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