常用崩解剂
超级崩解剂
崩解剂总结国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。
1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂,商品名叫P r i m o j e l.它广泛用于中西药制剂和生化制剂,属于低取代度马铃薯淀粉的衍生物,其结构与羧甲基纤维素类似,是葡萄糖分子通过1,4-a-糖苷键相互连接的,大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基。
由于分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱,结晶性减小,轻微的交联结构阻止其水溶性,从而在水中容易分散并溶胀,不形成高黏凝胶屏障.吸水后体积增加近300倍,是一种优良的崩解剂,用量一般为2% ~10%,其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定。
虽然多数情况下2%已经足够,但是最佳含量是4%。
羧甲基淀粉钠的型号有3种规格,主要的区别是含钠量和P H值的不同,常用的是A型规格:型号 含钠量%P H值A型 2.8-4.25.5-7.6B型 2.0-3.43.0-5.9C型 2.8-5.0不详在药用崩解剂性能比较及应用中,对一些常用崩解剂如:淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a进行了材料流动性、粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验,结果表明,C M S— N a性能较好,是能广泛应用的一种药用崩解剂;在法莫替丁分散片的研制中证明,C M S—N a用量在3% ~7%时,能明显加快法莫替丁分散片的崩解,崩解时间为0.7~0.8m i n。
2交联聚乙烯吡咯烷酮(P V P P)交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物,为白色粉末.流动性好,在水和各种溶剂中均不溶,但能迅速溶胀,体积增加150% ~200%,其堆密度较小(0.26g /m1),故粉末有较大的比表面积。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型,广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分,其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解,释放药物成分,提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析,以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解:1. 吸湿作用:崩解剂可以吸湿,吸收环境中的水分,形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用,但在消化道中,胶凝物能够吸收更多的水分,使得片剂膨胀,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂,广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用:崩解剂具有粘合性,可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起,提高片剂的机械强度。
然而,在消化道中,崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降,从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂,其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用:某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体,从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性,当渗透液渗入片剂内部时,崩解剂可以溶解在此液体中,从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂,其能够提供足够的渗透压,促进溶剂进入片剂内部,加速崩解。
4. 化学反应作用:一些崩解剂具有特定的化学反应作用,可以与其他药物成分发生化学反应,从而改变片剂的物理性质,促进崩解。
例如,某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
需要注意的是,选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素,如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用,相互配合,最终实现片剂的崩解,使药物迅速释放。
总结起来,片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制
片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式,由于其易于咀嚼和吞咽,被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性,常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中,我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素(HPMC)羟丙基甲基纤维素,即HPMC,是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的,具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中,HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先,HPMC可以形成均匀的胶凝结构,防止药物颗粒聚集,从而增加药物的溶解度。
其次,HPMC可以起到保护膜的作用,减少药物与胃酸的接触,延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用,可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇(PEG)聚乙二醇,即PEG,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物,具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中,PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先,PEG可以吸附在药物颗粒表面,形成胶凝结构,防止药物颗粒聚集和团聚。
其次,PEG可以改善片剂的润湿性,增加药物与溶液的接触面积,从而促进药物的溶解。
此外,PEG还可以提高片剂的可展开性,使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用,可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素(SCMC)钠羧甲基纤维素,即SCMC,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物,具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中,SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先,SCMC可以形成胶凝结构,吸附在药物颗粒表面,减少药物颗粒间的相互吸引力,防止颗粒聚集和团聚。
其次,SCMC可以增加片剂的湿润性,促进药物与溶液的接触,提高药物的溶解度。
崩解剂的应用
崩解剂的应用1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。
主要用玉米淀粉,目前应在100℃~105℃先行干燥1小时,使含水量在8%~10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%~20%。
本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的片剂作用稍差。
淀粉用作片剂崩解剂的缺点:淀粉的可压性不好,用量多时可影响片剂的硬度;淀粉的流动性不好,外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。
2、羧甲基淀粉纳(CMS-Na)本品为优良的崩解剂。
为白色粉末,具有较强的吸水性和膨胀性,具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。
能吸收其干燥体积30倍的水。
充分膨胀后体积可增大200-300倍。
吸水后粉粒膨胀而不溶解,不形成胶体溶液,故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。
本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂,其崩解作用好;流动性好,可直接压片;用量少不影响片剂的可压性。
研究及生产实践表明,全浸膏片用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明显缩短崩解时限,增加素片硬度。
在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。
在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩解效果为好3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不易溶解。
但有很好的吸水性,这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度=膨润增加的体积*100/原来体积)。
是一种良好的片剂崩解剂。
另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用,使粘性强度增加,可提高片剂的硬度和光洁度。
本品的用量一般为2%-5%。
L-HPC具有崩解粘结双重作用,对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度,对不易成型的药物,可促进其成型和提高药片的硬度。
以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。
片剂中常用崩解剂的作用机制探析
片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂,旨在帮助药物片剂迅速分解崩解,从而实现药物的快速吸收和有效治疗。
崩解剂的作用机制涉及多个因素,包括物理、化学和生物学等方面。
本文将分析常用的崩解剂的作用机制,旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。
最常见和常用的崩解剂是纤维素酯,例如羟丙纤维素(HPMC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC-AS),以及聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用:1. 改善固体的可润湿性:崩解剂可以降低药物片剂的表面张力,帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。
这有助于提高药物的可润湿性,从而促进药物的崩解和溶解。
2. 促进表面扩散过程:崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用,形成胶束结构,进而促进药物在水中的均匀分散。
这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用,从而提高药物分子在水中的扩散速率。
3. 形成胶体保护膜:崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜,这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀,并减少与胃酸的相互作用。
这种保护膜可以延缓药物的释放速度,从而提高药物的生物利用度。
4. 增加体积和膨胀:崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀,从而使药物片剂增大体积。
这种体积增大可以增加片剂内部的应变,导致片剂迅速分解崩解,释放药物分子。
5. 提高药物的生物利用度:崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质,增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度,从而提高药物的生物利用度。
这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。
值得注意的是,不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。
药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。
因此,在药物制剂中使用崩解剂时,制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。
总结起来,常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。
通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀,以及提高药物的生物利用度,崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质,确保了药物的疗效。
几种常用崩解剂的理化性能和应用效果
几种常用崩解剂的理化性能和应用效果湖州展望药业敖玲玲摘要 采用显微镜观察崩解剂的微观形态,马尔文激光粒度仪测定粒径及分布;以吸水膨胀为评价指标,研究其吸水性、流动性和可压性;以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物,研究崩解剂种类和用量对崩解时间的影响,以考察市面上常用崩解剂的理化性能和应用效果。
关键词:崩解剂;微观形态;膨胀性;粉体学性质;崩解性能崩解剂是提高片剂中药物溶出度和生物利用度常用的辅料。
常用的崩解剂种类[3]有低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、甲基丙烯酸与二乙烯苯的树脂Amber-1ielRP-88c。
其中,L-HPC和CMS-Na因具有一系列优越的理化性能而在实际生产中得到了广泛的应用。
本文拟对不同厂家、型号的L-HPC和CMS-Na的性能进行研究,并以磷酸氢钙和阿昔洛韦为模型药物考察其崩解性能,为崩解剂的选择提供一些理论数据。
1、仪器与材料1.1仪器电子天平BS224S9(德国Sartorius AG 公司)、离心机(Thermo Scientific Sorvall Legend Micro17R German)、BT-100型粉体综合特性测试仪(丹东市百特仪器有限公司)、TDP-5单冲压片机(泰州市天泰制药机械厂)、ZB-1智能型崩解仪(上海第二分析仪器厂)、膨胀速度测定仪(自制)、电子显微镜(Leica DVM5000 HD)、Mastersize2000粒度仪(马尔文仪器公司)1.2材料LH-21(湖州展望)、LH-22(湖州展望、国外进口)、L-HPC(国内某企业)、CMS-Na (湖州展望)、速崩王(湖州展望)、阿昔洛韦2、实验方法2.1微观形态取少量的崩解剂粉末于载玻片上,在40倍和100倍的目镜下观察崩解剂的微观形态。
2.2粒径及其分布[1]取少量粉末,用干法测粒径法[2],在马尔文激光粒度仪下测崩解剂粉末粒径及分布。
片剂崩解延长原因
崩解时限延长的原因崩解时限崩解度不合格是影响片剂质量的主要因素之一。
《中华人民共和国药典》根据片剂作用的部位与吸收度不同,除了对含片等不作崩解检查以外,对其他片剂崩解时限均有不同要求。
崩解度不合格的主要原因是在制粒过程中黏合剂用量过大,致使颗粒过硬,片子崩解时间被延长。
此外,润滑剂对片剂的崩解亦有显著的影响。
润滑剂多为疏水性物质,可延长片剂的崩解时限,阻碍水分进入片剂内部,故用量越大、影响越大。
在生产中如遇到制成的颗粒压片后崩解时限不合格,其解决方法一是加入崩解作用较强的崩解剂(如羟甲基淀粉钠);二是在保证片剂质量的前提下,按一定比例与崩解良好的颗粒混和均匀再压片;三是先加入一定量的崩解剂,然后再与崩解良好的颗粒混合。
(一)片剂的崩解机制片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关,主要有以下几点:1.毛细管作用。
片剂具有许多毛细管和孔隙,与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部,强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。
淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
2.膨胀作用。
崩解剂吸水后充分膨胀,自身体积显著增大,使片剂的粘结力瓦解而崩散。
羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
3.产气作用。
泡腾崩解剂遇水产生气体,借气体的膨胀而使片剂崩解。
其他机制尚有:可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解;表面活性剂因能改善颗粒的润湿性,而促进崩解;辅料中加用了相应的酶,因酶解作用而有利崩解等。
(二)片剂常用崩解剂1.干燥淀粉。
用前100℃干燥1h。
本品对易溶性药物的片剂作用较差,适用于不溶性或微溶性药物的片剂。
因淀粉的可压性较差,遇湿受热易糊化,故用量不宜过多,湿粒干燥温度亦不宜过高,否则将影响成品的硬度和崩解度。
2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na)。
具良好的流动性和可压性;遇水后,体积可膨胀200~300倍;亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。
适用于可溶性和不溶性药物;用量为4%~8%,一般采用外加法。
药剂学综述分散片中常用高分子崩解剂
分散片中常用高分子崩解剂摘要本文简要介绍了分散片中的几种常用崩解剂,包括羧甲基淀粉钠,交联聚维酮,交联羧甲基纤维素钠,低取代羟丙基纤维素,通过对基本性质,特点,及应用对其进行综述。
此外,文章结尾对它们作为崩解剂时联用的情况做以介绍,以供药物工作者参考。
关键词分散片崩解剂羧甲基淀粉钠交联聚维酮交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素引言分散片(dispersible)是一种能在水中迅速崩解并均匀分散的剂型,既可以口中含服也可以吞服。
分散片一般在19~21℃水中于3min内崩解,2片放入100ml水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体可通过2号筛网,这就对崩解剂提出了更高的要求。
目前,国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。
近年来应用高分子崩解剂一般情况下比淀粉的用量少,且明显缩短时间。
例如口腔分散片,对于治疗的作用,服用阿司匹林的口腔分散片的受试者要明显好于服用安慰剂的受试者。
在两小时内,阿司匹林的反应者为48%明显高于反应率为19%的安慰剂服用者[1]。
在治疗精神疾病中药物效果的失去通常伴随治疗的失败和其他不良结果,分散剂的形式可以作为替代方式改善药效[2]。
本文将简要介绍几种应用于分散片中的高分子崩解剂。
1 羧甲基淀粉钠(sodium carboxymethyl starch ,CMS-Na)分子式为[C6H7O2(OH)2OCH2COONa]n ,白色或黄色粉末,无臭、无味、无毒、热易吸潮。
溶于水形成胶体状溶液,对光、热稳定。
不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。
羧甲基淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐,不溶于水,吸水膨胀作用非常显著,其吸水后膨胀率为原体积的300倍,是一种超级崩解剂。
在制药产业中,CMS是典型的片剂中的崩解剂,然而,只有低取代的羧甲基纤维素钠才会被使用[3]。
阿奇霉素分散片,本品以CMS-Na 作为崩解剂崩解的速度要明显优于PVPP作为崩解剂的分散片。
片剂常用的崩解剂
片剂常用的崩解剂
崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。
口含片、长效片、舌下片、植入片等可不加崩解剂。
1.干淀粉:先干燥,含水量<8%.用量一般为干颗粒的5%-20%
2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na): 1%-6%.
3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC):2%-5%.
4.交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP),也叫交联聚维酮
5.交联羧甲基纤维素钠(CCNa):
6.泡腾崩解剂:枸橼酸与碳酸氢钠组成,遇水产生二氧化碳。
避免受潮。
崩解剂的加入方法:
1.内加法:崩解剂在制粒时加入,存在于颗粒内部,一经崩解便成细粒。
2.外加法:崩解剂加于颗粒之间压片,崩解迅速。
3.内外加法:既有内加,又有外加。
4.崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
5.溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
常用崩解剂
常用崩解剂简介崩解剂:系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。
由于药物被较大压力压成片剂后,孔隙率很小,结合力很强,即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。
因此,片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素,而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。
为使片剂能迅速发挥药效,除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外,一般均需加入崩解剂(disintegrants)。
(一)崩解剂的作用机理崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。
片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异,人们很重视对这一问题的研究,并提出若干种崩解机理,现简介如下:1. 毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道,并在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂置于水中时,水能迅速地随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而促使崩解。
属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。
这类崩解剂的加入方法,一般认为最好采用内、外加法相结合的方法,外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒,内加法则有利于颗粒作较微细的分散,并能改善片剂的硬度。
2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外,自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。
如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠,在冷水中能膨胀,其颗粒的膨胀作用十分显著,致使片剂迅速崩解。
这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。
3. 产气作用产生气体的崩解剂,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂,如泡腾片、泡沫片等。
在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠,遇水产生二氧化碳气体,借助气体膨胀而使片剂崩解。
4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用,当将它们配制在同一片剂中时,遇水即能迅速崩解,如以淀粉浆作粘合剂时,可将淀粉酶加入到干颗粒中,由此压制的片剂遇水即能崩解。
用酶作崩解剂的方法一般应用还不多,常用的粘合剂及其相应作用的酶有:淀粉与淀粉酶;纤维素类与纤维素酶;树胶与半纤维素酶;明胶与蛋白酶;蔗糖与转化酶;海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。
水分散粒剂
崩解是指固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒,除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外,应全部通过筛网。
崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使功能成分迅速溶解吸收,发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性,从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加有崩解剂。
崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力,从而使片剂在水中瓦解。
常用的崩解剂(1)干淀粉干淀粉是指含水量在8%~10%之间的淀粉,常用玉米淀粉或马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
干淀粉用量一般为配方总重的5~20%。
作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。
淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。
(2)羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。
CMS-Na在片剂中的用量一般为4%~8%。
(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面积和孔隙度,吸湿性和吸水量较好,其吸水膨胀率在500%~700%当取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。
一般用量为2%~5%。
(4)交联聚乙烯吡咯烷酮交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国药典所收载。
(5)泡腾崩解剂泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。
最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。
羧甲基淀粉钠的使用方法
羧甲基淀粉钠的使用方法
羧甲基淀粉钠(CMS)是一种常用的崩解剂,可用于直接压片或湿法制粒的片剂中。
以下是使用羧甲基淀粉钠的步骤:
1. 称取一定量的样品置于适当的容器中,如300ml烧杯。
2. 加入适量的酸化剂,如/L HCl溶液,充分搅拌,使样品充分酸化。
3. 加入数滴酚酞指示剂,然后用碱液(如/L NaOH溶液)中和至红色,继续搅拌至试样溶解。
4. 边搅拌边滴加一定量的乙醇溶液(如95%乙醇),当试液中出现白色沉淀后,迅速加入适量的乙醇溶液,使沉淀析出。
5. 停止搅拌,将沉淀移入适当的过滤器中(如3玻璃砂芯坩埚),过滤。
先用适量的乙醇溶液(如80%乙醇)洗涤数次,然后用另一种乙醇溶液(如95%乙醇)洗涤3次,吸干。
6. 将过滤后的沉淀移入烘箱内,在适当的温度(如105℃)下烘至质量恒定(约3小时),冷却称量。
7. 将称量后的干纯CMS倒入干燥的容器中(如30ml瓷坩埚),在高温炉内徐徐升温至700℃,保持30分钟,取出冷至室温。
8. 加适量的指示剂(如甲基红指示剂),用标准溶液(如/L HCl)滴定至终点。
以上是使用羧甲基淀粉钠的一般步骤,具体操作可能会因实验条件和目的而有所不同。
建议在使用前仔细阅读相关文献或咨询专业人士,以确保安全有效地使用羧甲基淀粉钠。
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析崩解剂是片剂制剂中常用的一类药物辅料,它能够帮助药片迅速分解和释放活性成分。
本文将探究常用的崩解剂的作用机制及其优缺点。
崩解剂的主要作用机制是通过改善药片的物理特性来加速片剂的崩解。
通常情况下,药片的崩解受到两个因素的影响:药片的物理结构和表面特性。
崩解剂通过调整药片的物理性质,如改变粉末颗粒的粒度、结构和形状等,使得药片具有更好的崩解性能。
此外,崩解剂还可以增加片剂的湿润性,提高润滑效果,使药物成分更容易被水吸收,从而促进药物的释放和吸收。
常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
羟丙基甲基纤维素(HPMC)是一种水溶性高分子聚合物,能够形成黏性的胶体溶液,提高片剂的黏附和崩解性能。
它具有良好的生物相容性,稳定性和可控释放性,对活性成分的保护作用较好。
淀粉作为一种天然多糖,具有良好的吸湿性和崩解性能,能够增加片剂的弹性,并且对环境友好。
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种溶解度较好的聚合物,能够增强药物与水之间的相互作用力,促进药物颗粒的分散和溶解,从而加快片剂的崩解速度。
崩解剂的使用有很多优点。
首先,崩解剂能够提高片剂的崩解速度,加快药物的吸收。
这对于需要迅速起效的药物来说非常重要。
其次,崩解剂可以增加片剂的溶解度和生物利用度,提高药物的有效性和生物利用度。
此外,崩解剂还能够改善药片的质构和口感,提高患者的依从性和舒适度。
然而,崩解剂也存在一些缺点。
首先,部分崩解剂可能会对片剂的稳定性产生影响,导致药物失效。
其次,崩解剂的选择和使用需要考虑药物和药剂的特性,不同药物和药剂可能需要不同的崩解剂。
此外,崩解剂的加入可能会增加片剂的制造成本,影响药品的经济性。
综上所述,崩解剂在片剂制剂中起到了至关重要的作用。
它能够促进药片的崩解和活性成分的释放,加快药物的吸收和生物利用度。
常用的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
湖州地区中药学专业知识一选择题50题(含答案
湖州地区中药学专业知识一选择题50题(含答案)单选题1、上述片剂辅料中,作为崩解剂的是A羧甲基淀粉钠B硬脂酸镁C乳糖D羟丙基甲基纤维素E水答案:B本组题考查片剂常用辅料。
常用润湿剂有水、乙醇。
填充剂包括稀释剂和吸收剂。
常用稀释剂有淀粉、可压性淀粉(预胶化淀粉)、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇等。
常用崩解剂有干淀粉、交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、泡腾崩解剂、表面活性剂等。
常用润滑剂有硬脂酸镁、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁(钠)、滑石粉、微粉硅胶等。
单选题2、外表面淡灰棕色或灰褐色,断面有细密、银白色、富弹性的橡胶丝相连,气微的药材是A枸杞的干燥根皮B杠柳的干燥根皮C白蜡树的干燥根皮D白鲜的干燥根皮E桑的干燥根皮答案:A本题考查药物的来源。
地骨皮为茄科植物枸杞或宁夏枸杞的干燥根皮。
单选题3、洋金花中的生物碱主要是A黄酮类B香豆素类C二萜类D生物碱E木脂素答案:D本组题主要考查几种常见中药的质量控制成分。
《中国药典》规定前胡的质量控制成分为白花前胡甲素和白花前胡乙素,为香豆素类。
苦参和山豆根的质量控制成分为苦参碱和氧化苦参碱,为生物碱类。
五味子的质量控制成分为五味子醇甲,属于木脂素类。
《中国药典》规定穿心莲以穿心莲内酯和脱水穿心莲内醋为质量控制成分进行鉴别和含量测定,属于二萜类化合物。
单选题4、亲水性生物碱最易溶的溶剂为A二氯甲烷B氯仿C乙醚D乙醇E苯答案:D亲水性生物碱易溶于极性大的溶剂,选项中乙醇的极性最大。
单选题5、苯酚在注射剂中用作A抗氧剂B增溶剂C抑菌剂DPH调节剂E渗透压调节剂答案:A抗氧剂是一类易被氧化的还原剂。
常用的有亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠等,一般用量为0.1%~0.2%。
单选题6、寒凉性所示的功效有A助火B耗气C伤阳D敛邪E伤津答案:C寒凉性有伤阳助寒之弊,而温热性则有伤阴助火之害。
单选题7、洋金花中所含的生物碱是A苦参B麻黄C马钱子D连翘E地骨皮答案:C马钱子成熟种子中生物碱含量为1.5%~5%,主要生物碱是士的宁(又称番木鳖碱)、马钱子碱及其氮氧物质,还含少量的10余种其他吲哚类生物碱。
【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析
【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析导语崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使活性成分迅速溶解吸收,发挥作用。
这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性,从而实现片剂的崩解。
除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加有崩解剂。
本就固体制剂中常用的几种崩解剂的应用进行简单的介绍。
常用崩解剂的种类1. 干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,无臭、无味、白色小球状或卵状颗粒粉末,其大小、形状取决于植物种类。
在冷水或乙醇中均不溶解。
但易吸湿,甚至霉变,需干燥保存。
其中玉米淀粉的松密度为0.462g/cm3, 轻敲密度为0.658g/cm3, 真密度为1.478g/cm3。
部分不同来源淀粉的粒径分布及电镜照片如下图1 不同来源淀粉的粒径图2玉米淀粉图3小麦淀粉 2. 羧甲基淀粉钠:羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starchsodium,CMS-Na)是一种白色无定形的粉末,有吸、湿性,在水中散成粘稠状胶体溶液,在乙醇或乙醚中不溶。
其松密度为0.756g/cm3, 轻敲密度为0.945g/cm3, 真密度为1.443g/cm3 。
本品一般呈球状,粒径范围为30~100μm,还含有一些粒径为10-35μm的近球形颗粒。
因此具有很好的流动性。
图4 羧甲基淀粉钠3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC)本品为白色至黄白色的粉末或颗粒,无味无臭或微有异臭且无味。
低取代羟丙甲纤维素有不同粒径,不同取代度等许多级别。
各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质如下表1 各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质图5 低取代羟丙甲纤维素LH-114. 交联聚乙烯比咯烷酮(cross-linkedpolyvinylpyrrolidone,亦称交联PVP):本品为白色、流动性良好的粉末;在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。
药剂学名词解释答案
片剂:是指药物与药用辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。
形状有圆片状、也有异形片状。
片剂的优点:①剂量准确,含量均匀,以片数作为剂量单位;②化学稳定性好;③携带、运输、服用均较方便;④生产的机械化、自动化程度高,产量大、成本及售价较低;⑤可以制成不同类型的各种片剂,如分散片、控释片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等。
片剂的不足:①幼儿及昏迷病人不易吞服;②压片时加入的辅料,有时影响药物的溶出和生物利用度;③如含有挥发性成分,久贮含量有所下降。
二、片剂的常用辅料片剂由药物和辅料组成。
不同辅料可提供不同功能,即稀释作用、粘合作用、吸附作用、崩解作用和润滑作用等。
(一)稀释剂:主要作用是用来增加片剂的重量或体积,亦称为填充剂。
1、淀粉;2、蔗糖;3、糊精;三、4、乳糖:常用的乳糖是,无吸湿性,可压性较好,压成的药片光洁美观,性质稳定,可与大多数药物配伍,可供粉末直接压片;5、预胶化淀粉(可压性淀粉),常用于粉末直接压片;6、微晶纤维素(MCC),有“干黏合剂”之称,可用作粉末直接压片,片剂中含20%以上微晶纤维素时崩解较好;7、无机盐类:应注意硫酸钙对某些主要的含量测定有干扰,中药有缓解作用;8、糖醇类。
(二)润湿剂与粘合剂润湿剂:系指药物本身没有粘性,但能诱发待制粒物料的粘性,以利于制粒的液体。
黏合剂:系指对无粘性或粘性不足的物料给予粘性,从而使物料聚结成粒的辅料。
在制粒过程中常用的润湿剂是蒸馏水和乙醇。
1、蒸馏水2、乙醇:可用于遇水易分解的药物或遇水粘性太大的药物。
3、淀粉浆:(1)8%-15%马铃薯淀粉的糊化温度是72℃;(2)淀粉浆的制法主要有煮浆法和冲浆法。
4、纤维素衍生物:(1)甲基纤维素(MC):水溶;(2)羟丙基纤维素(HPC):水溶;(3)羟丙甲纤维素(HPMC):水溶;(4)羧甲基纤维素钠(CMC-Na):水溶;(5)乙基纤维素(EC):水不溶,目前常用做缓、控释制剂的包衣材料;(6)聚维酮(PVP):最常用的型号是K50(分子量5万),可用作直接压片的干黏合剂,常用于泡腾片及咀嚼片的制粒中,最大缺点是吸湿性强;(7)聚乙二醇(PEG):常用于黏合剂的型号为PEG4000(分子量)、PEG6000;(8)其他黏合剂:50%-70%的蔗糖溶液;海藻酸钠溶液等。
简述崩解剂的使用方法
简述崩解剂的使用方法崩解剂是指能够破坏、分散或使其中一种固态物质溶解的化学物质。
它们通常用于药物制剂中,以便增强药物的溶解性能,提高吸收速度和生物利用度。
以下是崩解剂的使用方法的详细说明。
崩解剂的选择:选择适当的崩解剂是确保药物制剂能够及时分散、溶解和释放出活性成分的关键。
常用的崩解剂有:羧甲基纤维素钠、乳糖、赖氨酸盐和羧甲基纤维素锂等。
崩解剂的选择取决于药物的性质、药物制剂的类型以及所需的释放特性。
控制剂的配制:崩解剂可以在药物制剂中以粉末或颗粒的形式使用。
一般来说,崩解剂应与搅拌、干燥和混合等工艺步骤相结合,以确保其均匀分散。
崩解剂可以通过热压成型、干燥和湿法制粒等方法与其他成分混合。
剂量的确定:崩解剂的剂量应根据药物的特性、所需的释放速率以及制剂的型号和要求来确定。
通常来说,适当的剂量应能够满足药物的溶解需求,但不会对药物的稳定性产生不利影响。
因此,在确定崩解剂剂量时,必须进行一系列研究和试验,以确保其稳定性和生物可利用度。
搅拌和混合:在药物制剂生产过程中,搅拌和混合是确保崩解剂均匀分散的关键步骤。
搅拌和混合的目标是将崩解剂均匀地分散到制剂中,并确保药物颗粒与崩解剂个体之间有良好的接触。
这可以通过使用适当的搅拌设备和持续的搅拌速度来实现。
溶解度测试:为了验证崩解剂的效果和确定药物制剂中药物的溶解度,可以进行溶解度测试。
测试可以通过使用paddle方法、basket方法或旋转瓶方法等进行。
溶解度测试的结果可以用来评估崩解剂是否达到预期的效果,并对制剂设计和制造流程进行必要的调整。
崩解剂的效果评估:崩解剂的效果通常通过测量溶解度、释放速率和生物利用度等参数来评估。
这些测试可以通过体外或体内方法进行。
体外方法可以使用离体溶出系统来模拟药物在消化道中的溶解和释放过程。
而体内方法可以通过动物研究或临床试验来评估药物的生物利用度和体内溶解特性。
剂型优化:根据崩解剂在药物制剂中的效果和评估结果,可以对剂型进行优化。
崩解剂的加入方法
崩解剂的加入方法崩解剂是一种在制药工业中广泛应用的辅助剂,它能够帮助固体药物在水中迅速溶解,提高药物的生物利用度。
正确的加入崩解剂对药物的质量和疗效有着重要的影响。
下面将介绍崩解剂的加入方法,希望能对您有所帮助。
首先,选择合适的崩解剂是非常重要的。
不同的药物可能需要不同类型的崩解剂来达到最佳的溶解效果。
一般来说,常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等。
在选择崩解剂时,需要考虑药物的特性、制剂工艺、溶解度等因素,以确保选用的崩解剂能够达到预期的效果。
其次,确定合适的加入量也是至关重要的。
崩解剂的加入量过多或过少都会影响药物的溶解速度和稳定性。
一般来说,崩解剂的加入量应根据药物的特性和制剂工艺来确定,可以通过预实验来确定最佳的加入量。
在确定加入量时,需要注意避免过量使用崩解剂,以免影响制剂的稳定性和药效。
接下来,加入崩解剂的方法也需要注意。
一般来说,可以将崩解剂与其他固体原料一起混合,然后再进行湿法造粒或直接压片制备。
在混合过程中,需要注意崩解剂与其他原料的均匀分布,以确保崩解剂能够充分发挥作用。
此外,还可以采用干混法或湿混法将崩解剂与其他原料进行混合,然后再进行制粒或压片。
最后,加入崩解剂的顺序也需要注意。
一般来说,应该先将药物与崩解剂进行混合,然后再加入其他辅料进行混合。
在混合的过程中,需要注意控制混合的时间和速度,以确保崩解剂能够均匀地分布在药物中。
总之,正确的加入崩解剂对药物的溶解速度和生物利用度有着重要的影响。
在选择崩解剂、确定加入量、加入方法和顺序时,都需要充分考虑药物的特性和制剂工艺,以确保最终制得的药物具有良好的质量和疗效。
希望本文对您有所帮助,谢谢阅读!。
崩解剂在片剂中的作用机制解析
崩解剂在片剂中的作用机制解析在制药工艺中,片剂是一种常见的给药形式,它由活性药物和辅料组成,通过压制而成。
然而,很多药物具有较差的溶解性和生物利用度,因此需要添加崩解剂来改善药物的释放性能和吸收性能。
本文将对崩解剂在片剂中的作用机制进行解析。
崩解剂是一种辅料,其主要作用是促进片剂的崩解和溶解,从而提高药物的溶解性和生物利用度。
它通过以下几个方面发挥作用:1. 增加药物的表面积:崩解剂可以增加片剂的孔隙和表面积,使得药物更容易与体液接触,从而加快药物的溶解速度。
一些常用的崩解剂如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)等,具有较高的吸水性,能够吸收体液并迅速膨胀,从而破坏片剂的结构,增加表面积。
2. 改善药物的湿润性:崩解剂可以在片剂与体液接触时形成湿润层,有效地降低药物与片剂之间的接触角,增加药物与体液的接触面积,从而促进药物的溶解和释放。
常用的湿润剂如羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠等,具有良好的润湿性和分散性,可以有效改善药物的湿润性,加快药物的释放速率。
3. 改变片剂的结构:一些崩解剂还可以改变片剂的结构,从而增加药物的溶解速度和吸收速度。
例如,乳糖在片剂中具有较好的压缩性和耐崩解性,能够增加片剂的强度和稳定性,但在与体液接触时会迅速溶解,从而加快药物的释放。
此外,淀粉也是一种常用的崩解剂,它可以增加片剂的脆性和孔隙度,促进药物的崩解和释放。
总的来说,崩解剂在片剂中的作用机制主要包括增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构。
通过这些机制的作用,崩解剂能够有效地改善药物的溶解性和生物利用度,提高药物的疗效。
然而,需要注意的是,崩解剂的选择和使用需要根据具体药物的特性和制剂工艺的要求进行。
不同的药物和工艺可能需要不同类型和剂量的崩解剂,因此,制药工程师和研发人员需要进行合理的选择和优化,以提高片剂的品质和疗效。
综上所述,崩解剂在片剂中发挥着关键的作用,通过增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构,有效地提高片剂的溶解性和生物利用度。
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常用崩解剂简介
崩解剂:系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。
由于药物被较大压力压成片剂后,孔隙率很小,结合力很强,即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。
因此,片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素,而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。
为使片剂能迅速发挥药效,除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外,一般均需加入崩解剂(disintegrants)。
(一)崩解剂的作用机理
崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。
片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异,人们很重视对这一问题的研究,并提出若干种崩解机理,现简介如下:
1. 毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道,并在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂置于水中时,水能迅速地随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而促使崩解。
属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。
这类崩解剂的加入方法,一般认为最好采用内、外加法相结合的方法,外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒,内加法则有利于颗粒作较微细的分散,并能改善片剂的硬度。
2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外,自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。
如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠,在冷水中能膨胀,其颗粒的膨胀作用十分显著,致使片剂迅速崩解。
这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。
3. 产气作用产生气体的崩解剂,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂,如泡腾片、泡沫片等。
在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠,遇水产生二氧化碳气体,借助气体膨胀而使片剂崩解。
4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用,当将它们配制在同一片剂中时,遇水即能迅速崩解,如以淀粉浆作粘合剂时,可将淀粉酶加入到干颗粒中,由此压制的片剂遇水即能崩解。
用酶作崩解剂的方法一般应用还不多,常用的粘合剂及其相应作用的酶有:
淀粉与淀粉酶;纤维素类与纤维素酶;树胶与半纤维素酶;明胶与蛋白酶;蔗糖与转化酶;海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。
(二)常用崩解剂
1. 交联羧甲基纤维素钠(croscarmellosesodium,CCNa)本品为水溶性纤维素的酶,其取代度约为0.7%(被羧甲基取代的羟基平均数),本品为白色、细粒
状粉末,大约有70%的羧基为钠盐型,因此,具有较大的引湿性,但由于有交联键的存在,故不溶解于水,在水中能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶化,所以具有较好的崩解作用和可压性。
与羧甲基淀粉钠合用崩解效果更好,但与淀粉合用崩解效果降低。
对于用疏水性辅料压制的片剂,崩解作用更好,用量可低为0.5%。
2. 交联聚维酮(crospovidone,PVPP)为白色粉末,流动性好。
由于其高分子量和交联结构,所以不溶解于水,但有极强的引湿性,吸水量能超过其本身重量的50%但仍能保持完整而不溶解。
其堆密度较小(0.26g/ml),故粉末有较大的
比表面积,作为崩解剂在片中的分散均匀,加上强烈的毛细管作用,遇水能迅速使水进入片剂中,促使网络结构崩解而产生崩解作用,其效果比淀粉崩解剂好。
3. 淀粉及其衍生物
(1)淀粉:干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用的崩解剂。
淀粉对不溶性或微溶性药物片剂的崩解作用较可溶性药物显著,这是因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压,使片剂外面的水不易通过此溶液层而进入片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀的缘故。
有些药物,如水杨酸钠,对氨基水杨酸钠等遇水溶解,能引起淀粉胶化失去膨胀作用,故不宜采用。
淀粉用前应在100~150℃先行干燥,使含水量在8%以下,其用量一般为干颗粒的5%~20%。
(2)羧甲基淀粉钠(CMS Na):商品名为Primojel,是淀粉羧甲基化衍生物中有效的崩解剂之一。
本品为白色无定形粉末,无臭、无味,置空气中能吸潮。
其特点是吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是极好的崩解剂。
它遇水膨胀后有轻微的胶粘作用,但不影响片剂的继续崩解。
本品还具有良好的流动性和可压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度。
由于具有良好的润湿性和崩解作用,因此可加快药物的溶出,既可用于直接压片,又适用于湿制粒法压片,其用量一般为片剂重量的1%~6%,最常用量为2%。
(3)羟丙基淀粉(hydroxypropyl starch):本品在水中膨胀性好,糊化温度比淀粉低,具有良好的压缩性和崩解性,是当前常用的片剂崩解剂。
将本品、微晶纤维素、硅酸铝以3:1:1混合后用于压片,可得到润滑、成形、硬度、崩解等方面都较优良的片剂。
4. 低取代羟丙基纤维素(low substituted hydroxyprepylcellulose,L-HPC)本品为白色或类白色结晶性粉末,在水中不溶但可吸水溶胀,在醇和醚中几乎不溶。
由于L-HPC粉末有很大的比表面积和孔隙率,故有较大的吸湿速度和吸水量,增加了膨胀性。
实验证明,在相同条件下L-HPC的吸水量比微晶纤维素和淀粉大。
L-HPC的膨胀度随取代基百分比的提高而增加,如取代百分比为10%时,膨胀度为500%;15%时,膨胀度为720%;而淀粉的膨胀度为186%,微晶纤维素的膨胀度仅为135%,可见L-HPC的良好崩解性能是由其强烈的膨胀作用所致。
本品用量,一般可为2%~5%左右,在片剂中可用于湿法制粒,也可加入干颗粒中应用。
5. 泡腾崩解剂系一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。
最常用的酸、碱系统是由枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。
据报道,酸酐(如琥珀酸酐、枸橼酸酐等)遇水即生成相应的酸,遇碳酸盐即产生CO2,若能控制水解反应,使陆续形成相应的酸,将会产生持续的起泡作用。
泡腾崩解剂的作用很强,在生产和贮存过程中,要严格控制水分,一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中,临压片时混匀。
6. 表面活性剂表面活性剂能增加片剂的润湿性,使水分借毛细管作用迅速渗透到片心起崩解作用。
一般疏水性或不溶性药物对水缺乏亲和力,其孔隙中不易为水所透入,当加入适量表面活性剂则能较好的解决。
常用的表面活性剂有聚山梨酯80、十二烷基硫酸钠等。
但表面活性剂选择不当或用量不当时,亦可能影响片剂的崩解。
7. 其它研究和生产中使用的崩解剂还有多种,如海藻酸钠或海藻酸的其它盐都有较强的亲水性,是良好的崩解剂。
粘土类如皂土、胶体硅酸镁铝,亲水作用较强,用于疏水性药片中崩解作用较好。
另外,一些植物的粉末以及天然的海绵粉末等,也有崩解作用。
(三)崩解剂的加入方法
1. 内加法将崩解剂与处方中其他成分混合均匀后制粒,崩解剂存在于颗粒内部,崩解虽较迟缓,但一经崩解便成细粒,有利于溶出。
2. 外加法崩解剂加在整粒后的干颗粒中,崩解剂存在于颗粒之外和各颗粒之间。
水分透入后,崩解迅速,但因颗粒内无崩解剂,所以不易崩解成细粒,溶出稍差。
3. 内、外加法系将崩解剂分成两份,一份按内加法加入(一般为崩解剂的50%~75%),另一份按外加法加入(一般为崩解剂的25%~50%)。
此法集中了前两种加法的优点,在相同用量时,其崩解速度是外加法>内外加法>内加法,但其溶出速率则是内外加法>内加法>外加法。
表面活性剂作为辅助崩解剂的加入方法也有三种:①溶于粘合剂内;②与崩解剂混合加入干颗粒中;③制成醇溶液,喷入干颗粒中,此种加法崩解时限最短。