药物化学形考作业一二三及参考解答

药物化学》形考作业 （ 一）（1-5 章）

一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。

1、、 F 3C-CHBrCl 氟烷 :用于全身麻醉及诱导麻醉

2、 Cl 2CH-CF 2OCH 3 甲氧氟烷 :甲氧氟烷的麻醉、 镇痛及肌肉松弛作用较氟烷

强 ,麻醉诱

导期长 ,持续时间也较长 ,对呼吸道粘膜刺激性小 ,不易燃不易爆 ,对心、肝、肾也

有一定的毒性。 3、

地西泮 : 用于治疗焦虑症与一般性失眠 ,还可用于抗癫痫与抗惊厥

9、

艾司唑仑 :新型高效的镇静催眠抗 虑药 ,具有光谱抗癫痫作用

盐酸美沙酮 :用于各种剧烈疼痛 ,还 于海洛因成瘾

4

、

氯胺酮 :用于门诊病人、儿童、烧伤病人

的麻醉

盐酸普鲁卡因 :用于局部麻醉

6、 盐酸利多卡因 :用于局麻 ,抗心律失常

苯妥因钠 :用于治疗癫痫大发作与三叉神经痛及洋地黄引 起的心律不齐

7、

苯巴比妥 :用于治疗失眠、惊厥与癫痫大发作

8、

焦 10、

用

的戒除治疗

1

12 14

15

16

17 18

也 19 抑 用 20

痛及 后 13

术 麻醉用药。 枸橼酸芬太尼 :用于各种剧痛 ,如外科手术中与手 后的阵痛与癌症的阵痛 ,与麻醉药合用作为辅助

盐酸氯丙嗪 :用于治疗精神分裂症与躁狂症 ,亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠

氯普噻吨 :用于治疗有抑郁与焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑对乙酰氨基酚 :用于感冒发热、头痛、关节

神经痛、肌肉痛、关节痛、急性与慢 吡罗昔康 :用于风湿性与类风湿性关节炎等 ,也用于术 创伤后疼痛及急性痛风 阿司匹林 :用于感冒发烧、 头痛、牙痛、 性风湿痛 ,也用于心血管系统疾病的

痛经

布洛芬 :消炎镇痛、抗风湿

可用于癌症发热及其它不易控制

盐酸不啡:用于 制剧烈疼痛,亦 于麻醉前给药

吲哚美辛 :: 用于治疗类风湿性关节炎、强直

1、 下列药物中 ,( C ) 为静脉麻

药。

A 、 甲氧氟烷

B 、布比卡因

C 、 硫喷妥钠

D 、 七氟烷

2、 盐酸普鲁卡因就是通过对 (A )的结构进行简化而得到的。 A 、 可卡因 B 、 不啡 C 、 奎宁 D 、 阿托品

3下列药物,( B) 不用于表面麻

A 盐酸丁卡

B 、 盐酸普鲁卡

C 、 达克罗宁

D 、 二甲异

4、抗精神病药按化学结构分类不包括 (D )。

A 、 吩噻嗪类

B 、 丁酰苯类

C 、 塞吨类

D 、 苯二氮卓类 5、 卡马西平的临床用途主要为 ( C)。

A 、 抗精神分裂症

B 、 抗抑郁

C 、 抗癫痫

D 、 镇静催眠 6、 奥沙西泮就是 ( A )的体内活性代谢产物。

A 、 地西泮

B 、 硝西泮

C 、 氟西泮

D 、 啊普唑仑 7、 解热镇痛药的结构类型不包括 ( B ) 。

A 、 水杨酸类

B 、 苯并咪唑类

C 、 乙酰苯胺类

D 、 吡唑酮类 8、 下列药物中 ,( D)不就是环氧合酶抑制剂。

A 、 阿西匹林

B 、 吲哚美辛

C 、 布洛芬

D 、 舒必利 9、 萘普生属于 (D )非甾体抗炎药。

A 、 邻氮基苯甲酸类

B 、 3、5— 吡唑烷二酮类

C 、 吲哚乙酸类

D 、 芳基丙酸类 10、 喷她佐辛为 ( B )类合成镇痛药。

A 、 哌啶类

B 、 苯不喃类

C 、 氨基酮类

D 、 不啡喃类 11、 下列药物中 ,( A) 为非麻醉性镇痛药。

A 、 盐酸美沙酮

B 、 盐酸哌替啶

C 、 喷她佐辛

D 、 枸橼酸芬太尼 12、 下列药物中 ,( A )为阿片受体拮抗剂。 A 、 纳洛酮 B 、 可待因 C 、 曲马朵 D 、 舒芬太尼 13、 下列药物中 ,( C )可发生重氮 — 偶合反应。

A 、 丁卡因

B 、 利多卡因

C 、 普鲁卡因

D 、 布比卡因 14、 下列药物中 ,( D )以左旋体供药用。

A 、

氯胺酮 B 、 盐酸美沙酮 C 、 右丙氧芬 D 、 盐酸不啡

15、 下列药物中 ,( B )不具有酸性。

A 苯巴比

B 、 氯普噻

C 、 吲哚美

D 、 吡罗昔康

三、 填空题

1、

药物的杂质就是指 在生贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学,包括

由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体

2、 麻醉药主要分为 吸入性麻醉药 与 静脉麻醉药 两大类。

3、 盐酸普鲁卡因结构中含有 芳伯氨基 基,会发生重氮化 — 偶合反应。

4、 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉 ,也可用于 心率失常 。

双氯 21、 盐酸哌 起的疼 内脏绞 二、单选题 芬酸钠 :用于各种炎症所致的疼痛

及发热

替啶 :用于各种剧烈疼痛 ,如创伤、

术后与癌症晚期

等引 痛 , 也用于分娩痛及 痛等。

5、巴比妥类药物都就是巴比妥酸的衍生物 ,属于结构特异性药物 ,其作用的强弱与快慢与药物的解离常数与脂溶性有关。

6、苯巴比妥钠水溶液放置易分解 ,产生药物沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠

注射剂须制成粉针剂型。

7、抗精神病药物按化学结构分类主要有吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类与二苯并氮杂卓

等。

8、解热镇痛药与非甾体抗炎药就是通过抑制花生四烯酸环氧酶、阻断前列腺

素的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。

9、非甾体抗炎药按化学结构可分为3,5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳

基烷酸类及 1、 2—苯并噻嗪类等。

10、阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外 ,还可用于抗血栓形成

疾病的预防与治疗。

11、烃布宗就是保泰松在体内的活性代谢产物。

12、布洛芬有一对对映异构体 ,其 S—异构体的活性比 R—异构体强（强或弱）,临床用其

右旋（左旋体、右旋体或外消旋体）。

13、全合成镇痛药主要有不啡喃类、苯不喃类、哌啶类、氨基酮类等结构类型。

14、不啡结构中有 5 个手性碳原子 ,天然存在的不非为左旋（左旋体或右旋体）。

15、可待因就是不啡的衍生物 ,床主要用作镇咳。

三、问答题

1. 什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据就是什么？

答 :药物的杂质就是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质,包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。

杂质限度制定的依据就是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下 ,便于制造、贮存与

生产 ,允许某些杂质的存在有一定的限量。

2. 试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。

答 :由于本类药物的酸性比碳酸弱 ,其钠盐与酸性药物或吸收空气中的CO2,可析出药物

沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解 ,主要就是易开环脱羧 ,受热逐步分解生成双取代乙酸钠与氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌,所以必须做成粉针剂。3.如何用化学方法区分地西泮与奥沙西泮？说明其原理。

答 :地西泮 :具有酰胺及烯胺结构 ,遇酸或碱液易水解生成 2-甲氨基 5-二苯酮与甘氨酸。本品溶于稀盐酸 ,加碘化铋钾试液 ,产生橘红色沉淀 ,放置后颜色变深。

奥沙西泮 : 本品在酸、碱中加热水解 ,生成 2-苯甲酰基 -4-氯苯胺 ,乙醛酸与氨 ,前者由于含有芳伯胺基 ,经重氮化后与 B-萘酚偶合 ,生成橙色的偶氮化合物。

4.抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。

答: 吩噻嗪类 ,如氯丙嗪