生物药剂学第三章非口服给药吸收
第三章第三节 非口服药物的吸收
第三节皮肤给药软膏剂、硬膏剂、搽剂、霜剂等皮肤外用制剂主要用于皮肤表面，一般起保护皮肤和局部治疗的作用，主要用于局部治疗表皮和皮下组织疾病。
本节涉及的皮肤给药是指通过皮肤给药吸收进入体循环发挥全身作用。
这类制剂通常称为经皮给药系统（transdermal drug delivery systems, TDDS）。
TDDS多为贴剂或贴片，也有少数软膏剂。
目前，已有多种TDDS上市，用于治疗和预防各种慢性疾病。
一、皮肤的结构与药物的转运1．皮肤的结构皮肤是由表皮层、真皮层和皮下组织3部分组成，此外还有皮肤的附属器官，其中表皮层又是由角质层（又称死亡表皮层）和活性表皮层组成，见图3-2。
（1）表皮：皮肤最外与体外环境直接接触的部分为角质层，角质层由10～20层死亡的扁平角质细胞组成，厚度依人及身体不同部位而异，约15μm～20 μm。
角质细胞由大量蛋白质、非纤维蛋白和少量脂质相互镶嵌组成致密细胞膜，类脂质和水构成细胞间质。
角质层细胞大约以每30天1层的速度被下层表皮组织形成的新角质细胞所代替，最外层的角质细胞自然脱落。
由于角质层含水少，细胞膜致密，这是药物透过的主要屏障。
图3-2 皮肤的结构活性表皮层位于角质层和真皮之间，厚度约为50 μm～100 μm，是由活细胞组成，细胞膜具有脂质双分子层的结构，其转运功能与其它部位细胞基本相同。
（2）真皮：表皮下方为真皮，由疏松的结缔组织构成，平均厚度为l mm～2 mm。
其中分布着毛发、毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤附属器，毛细血管和神经丰富。
药物进入真皮后可以迅速被转运到体循环。
（3）皮下组织：真皮下方的皮下组织是一种脂肪组织，分布有血管、汗腺和毛囊。
与真皮组织类似，皮下组织不是吸收屏障。
（4）皮肤附属器官：毛囊、汗腺和皮脂腺被称为皮肤附属器官。
1）毛囊：遍布整个身体表面，开口于皮肤表面。
毛发包埋于真皮中的毛囊内，包括毛球、毛根和毛干。
身体各部位毛发的密度不同，不同种族的人毛发数目也有明显差别。
生物药剂学与药物动力学试题及答案
生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。
6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE2、影响胃排空速度的因素是A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC4、胞饮作用的特点是A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A9、下列各因素中除（）什么外，均能加快胃的排空A胃内容物渗透压降低 B胃大部切除 C为内容物粘度降低 D阿斯匹林 E普奈落尔正确答案：D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅲ型药物A高的溶解度，低的通透性 B低的溶解度，高的通透性C高的溶解度，高的通透性 D低的溶解度，低的通透性 E以上都不是正确答案：A二、名词解释1、吸收2、肠肝循环3、主动转运4、异化扩散5、膜孔转运6、肝首过效应7、口服定位给药系统8、被动转运9、多晶型 10、pH-分配假说三、问答题1、简述载体媒介转运的分类及特点。
【生物】生物药剂学与药物动力学考试复习资料
【关键字】生物第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。
2.剂型因素（出小题，判断之类的）药物的某些化学性质药物的某些物理因素药物的剂型及用药方法制剂处方中所用的辅料的性质及用量处方中药物的配伍及相互作用3.生物因素（小题、填空）：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素4.药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄吸收（Absorption）：药物从用药部位加入体循环的过程。
分布（Distribution）：药物加入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或加入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。
5.如何应用药物的理化性质和体内转运关系指导处方设计？不好溶解度筛选合适的盐慢筛选不同的晶型溶出速率改善化合物结构好快微粉化包含物固体分散物不好无影响透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性好相互作用不稳定改善化合物结构胃中稳定性以处方保护药物稳定代谢稳定性不稳定肠代谢研究代谢药物代谢稳定生物利用度好以自己的理解把图用文字方式描述出来6.片剂口服后的体内过程有哪些？答：片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。
第二章口服药物的吸收1、生物膜的结构：三个模型细胞膜经典模型(lipid bilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluid mosaic model) ，晶格镶嵌模型细胞膜的组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②、少量糖类③、蛋白质生物膜性质：①膜的流动性膜②结构的不对称性③膜结构的半透性2、膜转运途径：细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被吸收的过程。
生物药剂与药物动力学(附习题及答案)
⏹课程内容与基本要求生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门主要专业课，其中生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学；药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程的量时变化或血药浓度经时变化动态规律的一门科学。
本课程教学目的是使学生了解生物药剂学与药物动力学对于新药、新剂型与新制剂的研究与开发及临床合理用药的重要理论和实践意义。
掌握生物药剂学与药物动力学的基本工作原理、基本计算方法和基本实验技能，培养学生分析问题与解决问题的能力，培养学生一定的动手能力，为毕业后从事新药研发和药学服务等专业工作打下必要的基础。
⏹课程学习进度与指导（*为重点章节）第九章多室模型 1 学习课件，理解多室模型特点和识别方法第十章* 多剂量给药 3 学习课件，重点掌握稳态血药浓度的计算第十一章非线性药物动力学 2 学习课件，重点理解特点，机制和识别方法第十二章统计矩分析 1 学习课件，掌握MRT含义及计算第十三章* 药物动力学在临床药学中的应用3 学习课件，重点掌握给药方法设计方法第十四章* 药物动力学在新药研究中的应用3 学习课件，重点掌握第一章生物药剂学概述一、学习目标掌握生物药剂学的定义，剂型因素与生物因素的含义。
熟悉生物药剂学的研究内容和进展，了解生物药剂学研究在新药开发中的作用。
二、学习内容生物药剂学的定义与研究内容；剂型因素与生物因素的含义。
三、本章重点、难点生物药剂学的概念；剂型因素与生物因素的含义。
四、建议学习策略通读教材后观看视频,并复习相关药剂药理知识帮助理解.五、习题一、名词解释1、生物药剂学（Biopharmacutics）2、吸收(absorption)3、分布(distribution)4、代谢 (metabolism) 5、排泄 (excretion) 6、转运 (transport) 7、处置 (disposition) 8、消除 (elimination) 二、简答题1．简述生物药剂学研究中的剂型因素。
药学《生物药剂学》教学大纲
《生物药剂学》课程教学大纲(Biopahrmaceutics)一、课程基本信息课程编号：14234074课程类别：专业选修课适用专业：药学专业学分：1.5总学时：32其中理论学时:16, 实验学时:16先修课程：药剂学、药理学、药物治疗学后续课程：药物动力学选用教材：[1]刘建平主编，《生物药剂学与药物动力学》（第4版）[M].北京：人民卫生出版社，2013年8月.[2]刘建平主编，《生物药剂学实验与指导》（（全国高等医药院校药学类实验双语教材，第1版）[M].北京：中国医药科技出版社，2007年10月.必读书目：[1]梁文权主编，《生物药剂学与药物动力学学习指导与习题集》[M].北京：人民卫生出版社，2007年9月.选读书目：[1]印晓星、杨帆主编，《生物药剂学与药物动力学》[M]. 北京：科学出版社，2009年12月.二、课程教学目标本课程是在药剂学、药理学、药物治疗学以及其他有关课程基础上开设的药学专业课，并安排了与理论学习相配合的实验，希望通过本课程的学习，学生应能够做到利用所学知识优选药物剂型、评价制剂内在质量、拟订给药方案指导合理用药等。
此外，在教学过程中安排研究性教学，使学生在学习知识的同时不断提高独立解决问题的能力，为今后走上工作岗位从事相关工作打下坚实的基三、教学内容和教学要求第一章生物药剂学概述（支撑课程教学目标1）教学目标：了解生物药剂学的定义与研究内容；理解剂型因素与生物因素的含义；掌握药物的体内过程。
教学内容：（1）生物药剂学的定义（2）生物药剂学研究内容（3）生物药剂学与相关学科的关系第二章口服药物的吸收（支撑课程教学目标2）教学目标：了解生物膜的结构、药物转运器；理解胃肠道的结构、功能，口服药物制剂作用快慢的主要原因；掌握药物通过生物膜的转运机制；影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和剂型因素。
教学内容：（1）生物膜的结构与性质（2）药物的跨膜转运机制（3）影响药物吸收的因素、BCS分类系统、剂型对药物吸收的影响和制剂设计。
专业基础课-《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲
《生物药剂学与药代动力学》课程教学大纲适用对象：药学专业学生（学分：2 ；学时： 36小时）一、课程的性质和任务：《生物药剂学与药物动力学》是研究药物及其制剂在生物体内的动态过程并应用数学分析手段来处理的一门课程。
主要内容包括药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄过程及其影响因素。
采用隔室模型、非线性动力学或统计矩分析药物体内过程，并将药物动力学参数应用于新药研发。
生物药剂学和药物动力学。
二者既相互独立又相互联系，生物药剂学是解析药物体内过程的机制的学科，而药物动力学是定量描述药物体内过程的学科。
本课程要求学生掌握影响药物体内吸收、分布、代谢和排泄四个过程的生理因素和剂型因素。
计算药物动力学参数的方法。
熟悉生物药剂学原理在制剂设计尤其是缓控释制剂中的应用。
了解药物的生物利用度和药物动力学在临床药学和新药研发中的应用。
教材选用刘建平主编《生物药剂学与药物动力学》（第5版），人民卫生出版社2016年出版。
二、教学内容和要求（含每章教学目的、基本教学内容和教学要求）：三、课程的重点和难点：1、各种药代动力学模型的定义,使用,和参数的计算。
2、不同的剂量和给药方案计算。
四、参考性教学时间安排：五、实践（实验）教学环节（含实验项目、实践内容）：六、教材和主要参考书：《Basic Pharmacokinetics》，Michael C. Makoid, Phillip J. Vuchetich，Umesh V. Banakar. The Virtual University Press刘建平.《生物药剂学与药物动力学》第5版。
北京：人民卫生出版社，2016七、其他说明：注：1、表格不够可自行添加。
2、范文可参见教务处主页上教学大纲一栏中土木系教学大纲。
生物药剂学 习题3
第三章非口服给药的吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（微米）。
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（）、（）、（）等。
二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有（）A.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是（）A.皮下注射容量较小，仅为0.1～0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是（）A 真皮B 皮下组织C 角质层D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有（）A.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般（脂溶性）药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量（小）的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量（很大）的药物主要通过淋巴系统吸收。
3、为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于（0.5-7.5微米）。
4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括（经鼻腔）、（经肺部）、（经直肠）等。
二、不定项选择题：1、药物在肺部沉积的机制主要有BCDA.雾化吸入B.惯性碰撞C.沉降D.扩散2、关于注射给药正确的表述是CA.皮下注射容量较小，仅为0.1～0.2毫升，一般用于过敏试验B.不同部位肌肉注射吸收速率顺序为：臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌C.混悬型注射剂可于注射部位形成药物贮库，吸收时间较长D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是CA 真皮B 皮下组织C 角质层D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有ABA.增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B.减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH至3.0，使之呈非解离型存在D.调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收。
《生物药剂学与药物动力学》教学大纲设计(2011.7.18)
《生物药剂学与药物动力学》教学大纲【概要】课程名称：生物药剂学与药物动力学英文名称：bioparmaceutics and pharmacokinetics课程性质：专业课面向专业：药学本科、药物制剂本科、药学（营销方向）本科选用教材：《生物药剂学与药物动力学》(第四版),刘建平主编出版单位：人民卫生出版社总学时：72学时（理论课40学时，实验课32学时）【前言】生物药剂学与药物动力学是药学专业的一门专业课程。
药物动力学（Pharmacokinetics）是应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。
药物通过各种途径进人体内，其吸收、分布、代谢和排泄，即ADME过程均存在“量时”变化或“血药浓度经时”变化，对这一动态变化过程规律进行定量描述即为药物动力学的基本任务。
生物药剂学（Biopharmaceutics；Biopharmacy）是研究药物的剂型因素、生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）关系的一门科学。
主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素。
为剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据，以保证临床用药的高效性和安全性。
生物药剂学在保证药品质量、新药开发和临床合理用药等方面具有重要作用。
本大纲通过对药学本科生课程教学的基本要求，通过本课程的教学、实验等方式进行教学。
根据生物药剂学与药物动力学课程的特点，贯彻理论与实践相结合的原则，使学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，培养基础知识踏实、专业知识雄厚技术能力精湛的全面发展的高质量药学人才。
为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。
通过本课程的教与学，力求使理论与实际相结合，不仅培养学生具有生物药剂学与药物动力学的基本理论、基本知识和技术，而且培养学生独立分析问题和解决问题的能力和严谨的科学作风，为从事新药研究开发、合理制药、保证安全用药等工作，更好地为卫生保健事业服务打下良好的基础。
生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章
第一章生物药剂学概述【习题】一、单项选择题1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是A。
剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同B。
药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量,需要选择灵敏度高，专属重现性好的分析手段和方法D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效二、多项选择题1．药物及剂型的体内过程是指A.吸收B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄2．药物转运是指A。
吸收 B.渗透C．分布D。
代谢E．排泄3．药物处置是指A。
吸收B．渗透C．分布D。
代谢E．排泄4．药物消除是指A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄三、名词解释1．生物药剂学;2．剂型因素;3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程四、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容?2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用.【习题答案】一、单项选择题1.C 2。
D二、多项选择题1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE三、名词解释1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。
2．剂型因素主要包括:（1）药物的某些化学性质:如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化学形式,药物的化学稳定性等。
(2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等.(3）药物的剂型及用药方法。
(4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量.（5)处方中药物的配伍及相互作用。
(6）制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。
3．生物因素主要包括：(1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。
药代动力学离线作业
浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：—————————————————————————————第一章生物药剂学概述一、名词解释1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程二、问答题1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。
第二章口服药物的吸收一、名词解释1．细胞通道转运；2．被动转运；3．溶出速率；4．载体媒介转运；5．促进扩散；6．ATP驱动泵；7．多药耐药；8．生物药剂学分类系统；9．药物外排转运器；10.多晶型二、问答题1．简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。
2．简述主动转运的分类及特点。
3．简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4．已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。
试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。
5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6．影响Ⅱ型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题1．药物经肌内注射有吸收过程，一般____药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量______的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量____的药物主要通过淋巴系统吸收。
2．体外评价药物经皮吸收速率可采用______或______扩散池。
3．为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为______.4．蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括______、______、______等。
5．影响离子导入的因素有______、______等。
6．药物溶液滴入结膜内主要通过______、______途径吸收。
二、问答题1．采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。
生物药剂学药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。
（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
（5）处方中药物的配伍及相互作用。
（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
生物药剂学药动学重点知识总结
名词解释：1.吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程2.分布（distribution）：药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。
3.代谢（metabolism）：又称生物转化，药物在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程4.排泄（excretion）：药物或其代谢物排出体外的过程。
5.肝首过效应（liver first passeffect）：从胃肠道吸收的药物，经肝门静脉进入肝脏，药物部分在肝脏被代谢，或随胆汁排泄，使进入体循环的原型药物量减少的现象，为肝首过效应6.肠肝循环（enterohepatic）：胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中重新被吸收返回肝门静脉，并经肝脏重新进入全身循环，然后再分泌，直至最终从尿中排出的现象。
7.蓄积（accumulation）：长期连续用药，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。
8.首过效应（first pass effect）：在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应，也叫首过代谢。
9.肝提取率（extraction ratio ，ER）：在肝细胞内随胆汁排出+ 药酶代谢的药物比例。
10.消除（elimination）：代谢和排泄过程。
11.肾清除率（renal clearane，Clr）：在一定时间内，肾脏能使多少容积的血浆中的该药物清除的能力。
12.药物动力学（pharmacokinetics）：是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程（即ADME过程）量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。
13.隔室模型（compartment model）：将整个机体（人或其他动物）按药物转运速率特征划分为若干个独立的隔室，这些隔室连接起来构成的一个完整的系统，反映药物在机体的动力学特征，成为隔室模型。
生物药剂学第三章 非口服给药药物的吸收
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺 素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
分子量小的药物由血管转运，分子量大的通过淋 巴途径吸收
解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半 径3nm，允许＜800的药物分子通过
难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率 时，成为限速过程
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射(intracutaneous injection,ic或id)
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的 限速过程，各种注射剂中的药物释放速 率有以下顺序： 水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳 剂>油混悬液
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中，吸收迅速 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀，吸收缓慢， 不规则或不完全 严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 以油为溶媒的注射剂缓释 高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
腹腔内注射 ip：以门静脉为主要吸收途径，肝首过 效应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化 疗药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方 法之一。
第一节 注射给药
2016年生物药剂学 第三章 非口服给药的吸收
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治
疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防
提供一种简单、方便和有效的给药方式。 皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
1.皮肤的基本生理结构
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层 毛发 皮脂腺 汗腺
表皮 真皮
第二节 皮肤给药
（二）剂型因素
1.药物理化性质 分子大小：＜600 脂溶性：
油/水分配系数大，易透过； 太大，积聚于角质层
pKa值：分子型易透过
第二节 皮肤给药
2.给药系统性质
※药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。 ※基质对药物的亲和力不应太大。 ※脂质体促透 ※溶解与分散药物的介质的影响： 介质与药物的亲和力 ※给药系统的pH值 ※给药系统的表面积：调节给药剂量
生物进入深层组织的天然生理屏障。 酶降解屏障：酯酶、糖酶、磷酸酯酶。
第三节 黏膜给药
（二）影响口腔粘膜吸收的因素
生理因素
☆吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细 胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 ☆舌下＞颊＞牙龈＞腭 ☆药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 ☆对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 ☆唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
第一节 注射给药
（2）混悬型注射剂
注射后药物微粒沉积在注射部位 药物被吸收前需经过溶出与扩散过程，吸收较慢 药物在组织的溶出是限速过程 助悬剂影响药物吸收 Iv、ia或ip注射含粒径为0.1～0.2μm固体微粒的水混
悬液后，微粒被动靶向,在肝、脾等器官富集
油混悬液一般采用im注射,药物的吸收可长达数星期 至数月
第三节 黏膜给药
一、口腔粘膜给药
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第一节 注射给药
4.其他部位注射
动脉内注射 ia：为使治疗药物或诊断药物靶向至特殊 组织器官，无吸收过程和肺首过效应；但危险性大，极 少使用
腹腔内注射 ip：以门静脉为主要吸收途径，肝首过效 应明显，多用于动物试验
鞘内注射：可克服血脑屏障。近年来，鞘内注射化疗 药物成为防治中枢神经性白血病(CNS)最有效的方法之一。
皮肤给药的药物吸收
黏膜给药的药物吸收
口腔给药 鼻腔给药 肺部给药 阴道给药 直肠给药
眼部给药
第三章 非口服给药的吸收
给药途径与吸收速度
吸入
腹腔
舌下 肌内
直肠 皮下
口服
皮肤
临床上起效最快的是静脉注射，常用于急救； 最简便、安全和常用的是口服给药，常用于门诊患者。
第一节 注射给药
案例3-1
结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段，20世纪70 年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世， 它们组成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病流行成 为可能。1944年发明的链霉素（streptomycin, SM）是最早 出现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外的 结核菌有快速杀灭作用，单用SM治疗肺结核2～3个月就可使 临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的标准短程治疗结 核病方案中的适用药物。给药途径和剂量为：治疗强化期成 人每日肌内注射0.75 g，巩固期采用间歇疗法，每周3次，每 次肌内注射0.75 g。 问题： 1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第三节 黏膜给药
一、口腔粘膜给药
给药特点
①患者用药的依从性好 ②治疗过程和治疗效果易于控制； ③粘膜不易损伤，易于修复； ④无首过效应，无胃肠道降解作用 ⑤可发挥局部或全身作用
剂型
①局部用药：溶液剂,混悬剂,漱口剂,气雾剂,膜剂,口腔片 ②全身用药：舌下片，粘附片，贴剂
第三节
（一）口腔粘膜的 结构和生理
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
第一节 注射给药
1.静脉注射
药物直接进入血液循环系统，不存在吸收过程 作用迅速，生物利用度为100% 注射结束时血药浓度最高 注射容量<50ml 肌内注射或皮下注射刺激性太大的药物必须静脉注射 最理想部位为前臂内侧的近端大静脉 药物制剂常为水溶液或水醇溶液，有时为乳剂或脂质体
案例分析
结核病的化学治疗是人类控制结核病的主要手段，20世纪70 年代以前，链霉素、异烟肼、利福平、吡嗪酰胺相继问世， 它们组成强有力的“四联”治疗方案，使控制结核病流行成 为可能。1944年发明的链霉素（streptomycin, SM）是最早 出现的有效抗结核药物，属氨基糖苷类抗生素，对细胞外的 结核菌有快速杀灭作用，单用SM治疗肺结核2～3个月就可使 临床症状和X线影像得以改善，是WHO建议的标准短程治疗结 核病方案中的适用药物。给药途径和剂量为：治疗强化期成 人每日肌内注射0.75 g，巩固期采用间歇疗法，每周3次，每 次肌内注射0.75 g。 问题： 1.应用链霉素治疗结核病时能否用口服给药方式？ 2.链霉素能否静脉推注？
第一节 注射给药
一、给药部位与吸收途径
• 静脉注射(intravenous injection, iv) • 肌内注射(intramuscular injection, im) • 皮下注射(subcutaneous injection, sc) • 皮内注射(intracutaneous injection,ic或id)
剂型因素
☆口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说受脂溶性、解 离度、分子量的影响。 ☆舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利 用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶 出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可 以为片剂、喷雾剂等 ☆颊膜吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制 剂可提高滞留与吸收 ☆吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等
第三章 非口服给药的吸收
目的与要求
掌握：注射给药、口腔黏膜给药、鼻黏膜给药、 肺部给药、皮肤给药、直肠黏膜给药、眼部给 药的吸收特点、吸收途径。 熟悉：影响非口服给药吸收的因素。 了解：肌肉、口腔、鼻腔、肺部、皮肤、眼部 黏膜的结构和生理特征。
第三章 非口服给药的吸收
第一节 第二节 第三节
第四节
注射给药的药物吸收
第二节 皮肤给药
皮肤给药既可以起局部治疗作用也可以起全身治 疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防 提供一种简单、方便和有效的给药方式。
皮肤给药常用的剂型有哪些？
第二节 皮肤给药
一、皮肤的结构与药物的转运
1.皮肤的基本生理结构
表皮 真皮
角质层 透明层 颗粒层 棘层 基底层
皮下组织 皮肤附属器
介质与药物的亲和力 ※给药系统的pH值 ※给药系统的表面积：调节给药剂量
第二节 皮肤给药
（三）透皮吸收促进剂
①表面活性剂：阳离子型、阴离子型、非离子型和卵磷脂； ②有机溶剂类：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯，二甲亚砜及二甲 基甲酰胺； ③月桂氮卓酮及其同系物； ④有机酸、脂肪醇：油酸、亚油酸及月桂醇； ⑤角质保湿与软化剂：尿素、水杨酸及吡咯酮类； ⑥萜烯类：薄荷醇、樟脑、柠檬烯等。
渗透性：舌下粘膜>颊粘膜>牙龈,腭粘膜 无首过效应，直接由颈内静脉进入心脏 吸收途径：被动转运
口腔黏膜表面有胶状的黏液，覆盖于整个口 腔内，与黏膜细胞表面相连。 组成：糖蛋白、水分、酶、电解质、核酸 唾液：pH值为5.8-7.4，代谢酶活性低。
第三节 黏膜给药
渗透屏障
上皮屏障：完整的黏膜上皮是阻止异物、药物和微 生物进入深层组织的天然生理屏障。 酶降解屏障：酯酶、糖酶、磷酸酯酶。
第一节 注射给药
2.肌内注射
起效速率仅次于静脉注射 较iv更安全，较皮下注射刺激性更小 有吸收过程：肌肉→血液循环 药物通过毛细血管吸收；药物通过淋巴吸收 注射容量为2～5ml 制剂可为水溶液或油溶液、 乳液或混悬液
第一节 注射给药
2.肌内注射
第一节 注射给药
3.皮下与皮内注射
皮下注射后药物吸收较肌内注射慢，有时甚至比口服更慢 常用于疫苗和菌苗的预防接种、局部麻醉及某些药物的注 射。 需延长作用时间的药物可采用皮下注射或皮下植入 注射容量1～2ml 注射液不应有刺激性 皮内注射一般作皮肤诊断 与过敏试验，药物很难进 入血液循环
第一节 注射给药
优点
药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制 适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物 适于不宜口服给药的病人 局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病
上腔静脉 下腔静脉 心 肺(肺首过效应) 全身作用部位
缺点
使用不便 注射疼痛 剂量不当时难以纠正或弥补
第三节 黏膜给药
（二）影响口腔粘膜吸收的因素
生理因素
☆吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细 胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障 ☆舌下＞颊＞牙龈＞腭 ☆药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收 ☆对药物的味觉要求较高：制剂应矫味 ☆唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短
第三节 黏膜给药
（二）影响口腔粘膜吸收的因素
分子量小的药物由血管转运，分子量大的通过淋巴途径 吸收
解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm， 允许＜800的药物分子通过
难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成 为限速过程
第一节 注射给药
3.剂型因素
药物从制剂中的释放是药物吸收的 限速过程，各种注射剂中的药物释放速 率有以下顺序： 水溶液>水混悬液>油溶液>O/W乳剂>W/O乳剂>油混 悬液
第二节 皮肤给药
（二）剂型因素
1.药物理化性质
分子大小：＜600 脂溶性： 油/水分配系数大，易透过；
太大，积聚于角质层 pKa值：分子型易透过
第二节 皮肤给药
2.给药系统性质
※药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。 ※基质对药物的亲和力不应太大。 ※脂质体促透 ※溶解与分散药物的介质的影响：
第一节 注射给药
二、影响注射给药吸
第一节 注射给药
1.生理因素
注射部位血流状态的影响： 三角肌>大腿外侧肌>臀大肌
淋巴液的流速：水溶性大分子药物 油溶媒注射液药物
促进吸收因素：按摩，热敷，运动 减慢吸收因素：结扎、冷敷、与肾上腺素合用
第一节 注射给药
2.药物理化性质
案例分析
某患者采用雌二醇片剂进行雌激素替代疗法，治疗和预防 更年期综合征，每天给药3次，每次口服2 mg，使用一段 时间后，出现肝功能异常等不良反应。改用雌二醇贴剂， 每三天贴1剂，每剂含雌二醇0.05 mg，疗效与口服给药一 致，不良反应消失。 问题： 1．长期口服雌二醇为什么会导致肝功能异常？ 2．改用贴剂后给药剂量大大降低，疗效没有下降，不良 反应消失，为什么？
⑴咀嚼粘膜25％:硬腭 和牙龈表面。高度角质 化 ⑵内衬粘膜60％:除舌 背部以外的口腔组织表 面，未角质化渗透能力 强 ⑶特性粘膜15％:舌背部， 具有咀嚼黏膜与内衬黏 膜的特性角质化和未角 质化
黏膜给药
第三节 黏膜给药
角质化上皮：口腔的保护屏障 颊粘膜、舌下粘膜上皮未被角质化，最有利于药物 全身吸收；其次是齿龈和硬腭
第一节 注射给药
（1）溶液型注射剂
药物以分子或离子形式分散在水中，吸收迅速 难溶性药物使用非水溶剂，稀释后析出沉淀，吸收缓慢， 不规则或不完全 严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀 低渗时药物扩散速度增大；高渗时药物扩散 速度减小 以油为溶媒的注射剂缓释 高分子附加剂使黏度增加可调节吸收速率
毛发 皮脂腺 汗腺
1.皮肤的基本生理结构
角质层细胞膜不是类 脂质双分子结构，而 是一种致密的交联的 蛋白网状结构，细胞 内是大量微丝角蛋白 和丝蛋白的规整排列 结构。