氟喹诺酮vs呼吸喹诺酮，4种抗菌药物「大扫盲」
喹诺酮类抗菌药大全
喹诺酮类抗菌药大全1. 喹诺酮类抗菌药简介喹诺酮类抗菌药是一类广谱、强效的抗生素，常用于治疗多种感染症状。
喹诺酮类抗菌药具有广谱杀菌作用，可用于治疗细菌感染，并在某些情况下也可用于治疗病毒和真菌感染。
本文将介绍几种常见的喹诺酮类抗菌药。
2. 氟喹诺酮类•氟喹诺酮类是一种常见的喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌作用。
•代表药物：氟罗沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
氟喹诺酮类抗菌药具有对革兰氏阳性和阴性菌均有较强的抗菌活性的特点。
其作用机制是通过扰乱细菌DNA的合成来杀死细菌。
氟喹诺酮类抗菌药广泛用于呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等感染的治疗。
3. 美福沙星美福沙星是一种第二代喹诺酮类抗菌药，具有广谱杀菌作用。
该药物可有效治疗多种感染，特别是对耐药菌的病情有较好的疗效。
美福沙星在临床上常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
该药物的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻等，极少数患者可能出现过敏反应。
在使用美福沙星时，应按照医生的指导进行用药，避免滥用和过量用药。
4. 诺氟沙星诺氟沙星是一种第三代喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌活性。
该药物广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染等。
与其他喹诺酮类抗菌药相比，诺氟沙星具有更好的抗菌效果和较低的耐药性。
但在使用过程中，仍需注意药物使用剂量及使用时长，避免滥用和导致耐药性的发展。
5. 利福沙星利福沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，广谱杀菌作用强，治疗效果显著。
该药物不仅对细菌感染有效，还可用于治疗病毒和真菌感染。
利福沙星在治疗呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿系统感染等方面具有较好的效果。
然而，使用该药物时应注意剂量和疗程，以免出现药物耐药性的问题。
6. 喹诺酮类抗菌药的禁忌和注意事项•对喹诺酮类抗菌药过敏的患者不宜使用。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者应慎用喹诺酮类抗菌药。
•喹诺酮类抗菌药与其他药物可能存在相互作用，使用时需遵医嘱。
•长期使用喹诺酮类抗菌药可能导致耐药性的产生，因此应避免滥用和过量用药。
常用抗生素种类及用药注意事项【最新】
常用抗生素种类及用药注意事项【最新】抗生素在医学领域中起着重要的作用，用于治疗和预防细菌感染。
本文将介绍一些常用的抗生素种类，并提供用药时需要注意的事项。
常用抗生素种类以下是一些常用的抗生素种类：1. 青霉素类：包括青霉素G和青霉素V等。
青霉素是最早被广泛使用的抗生素之一，对许多细菌感染有效。
2. 头孢菌素类：包括头孢唑肟、头孢噻肟、头孢曲肤等。
头孢菌素类抗生素能够抑制细菌细胞壁合成，对一些青霉素不敏感的细菌有较好的效果。
3. 大环内酯类：包括红霉素、克拉霉素等。
大环内酯类抗生素可用于治疗呼吸道感染等疾病。
4. 氟喹诺酮类：包括氧氟沙星、左氧氟沙星等。
氟喹诺酮类抗生素对革兰阴性细菌具有较强的杀菌作用。
5. 糖肽类：包括万古霉素、利奈唑胺等。
糖肽类抗生素可用于治疗肺炎、结膜炎等感染。
用药注意事项在使用抗生素时，请注意以下事项：1. 严格遵循医生的指导和处方，按照剂量和用药时间进行服用。
不要自行更改药量或停药，以避免药效不彰或产生抗药性。
2. 注意可能的过敏反应。
某些人对特定抗生素可能存在过敏反应，如出现皮疹、呼吸困难等症状，应立即停药并咨询医生。
3. 不要滥用抗生素。
未经医生指导，不应随意使用抗生素，特别是对感冒等病毒感染无效的情况下，滥用抗生素可能导致抗药性的产生。
4. 不要与特定食物或药物同时使用。
某些抗生素可能与食物或其他药物发生相互作用，影响吸收或导致不良反应，应避免同时使用。
5. 孕妇、儿童和老年人使用抗生素时需特别谨慎。
这些人群的生理状况不同，剂量和用药方式可能有所区别，应在医生的指导下使用。
以上是关于常用抗生素种类及用药注意事项的简要介绍。
使用抗生素是一项严肃的医疗行为，应在医生的指导下进行。
喹诺酮药物的比较
不良反应
皮肤反应和光敏反应
光照处皮肤瘙痒性红斑，重者糜烂、脱落，停药
可恢复；
发生率：司帕沙星、氟罗沙星、洛美沙星>克林沙
星 >加替沙星、莫西沙星；
与剂量密切相关，还与8位取代基、紫外光照射强
度和时间及机体自身敏感性有关；
16
不良反应
心脏毒性
任何一种氟喹诺酮都可能引起QTc间期延长，从而
导致尖端扭转型室速和室颤；目前上市的药物危
11
体内过程
半衰期
较早开发的该类药物血浆清除半衰期一般在 3～8h，
需每日2～3次给药。近年研发的新药中t1/2呈延
长的趋势；如盐酸莫西沙星半衰期12～15.2h，每 日给药1次。
12
临床应用
泌尿生殖道感染
多重耐药的铜绿假单 胞菌感染
消化系统感染
包括成人患者 伤寒沙门菌的治疗
广
呼吸系统感染
肺炎、TB 非典型病原体
第
一 代
第
二 代 第三代
第四代
5
四代喹诺酮药物比较
药动学 特点 第一 代 第二 代 第三 代 第四 代 血药浓度低 组织浓度低 血药浓度低 尿药浓度高 血药浓度高 组织分布广 半衰期长 吸收快 组织分布广 半衰期长 抗菌谱 大多数G－菌 大多数G－菌、 部分G＋菌、铜绿 G－、G＋、铜绿、 衣原体、支原体、 军团菌、分枝杆菌 G－、G＋、铜绿、衣 原体、支原体、军团 菌、分枝杆菌、厌氧 菌 抗菌 强度 ＋ ＋＋ ＋＋ ＋ ＋＋ ＋＋ 临床应用 泌尿道 感染 肠道感染 尿路感染 广泛 现状 已淘汰 较少 应用 广泛 应用 广泛 应用
9
体内过程
分布
血浆蛋白结合率低（14-30%），分布广、组织浓
药学知识点归纳：氟喹诺酮类抗菌药物
药学知识点归纳：氟喹诺酮类抗菌药物氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。
今天带大家来学习氟喹诺酮类抗菌药物。
【作用特点】氟喹诺酮类药的主要作用靶位在细菌的DNA旋转酶，从而影响DNA的合成而致细菌死亡。
血浆半衰期较长，可减少服药次数，多数属于浓度依赖型抗菌药物，。
氟喹诺酮类药具有下列共同特点：(1)抗菌谱广，对需氧革兰阳、阴性菌均具良好抗菌作用，尤其对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性。
(2)体内分布广，在多数组织体液中药物浓度高于血浆浓度，可达有效抑菌或杀菌水平，同时可透过血-脑屏障，在治疗某些严重的感染性脑膜炎中有作用。
(3)血浆半衰期较长，可减少服药次数，使用方便。
(4)多数属于浓度依赖型抗菌药物，抗菌活性与药物浓度密切相关，浓度越高抗菌活性越强，可集中一日剂量分为1～2次给药，以利于血浆峰浓度/MIC 8～12倍。
(5)给药途径，多数品种有口服及注射液，对于重症或不能口服用药患者可先静脉给药，病情好转后改为口服进行序贯治疗。
(6)不良反应大多程度较轻，患者易耐受。
(7)药物不受质粒传导耐药性的影响，与其他抗菌药物之间无交叉耐药性;但细菌耐药性趋势近年来十分严重，且不均衡，氟喹诺酮类药除泌尿系统外，不得作其他系统围术期预防性应用。
对各种肠杆菌科的细菌、流感杆菌均具有强大的抗菌作用，对绿脓杆菌等假单胞菌属和不动杆菌属作用较强，对革兰阳性菌也具一定作用，且均比吡哌酸明显为强。
淋球菌和卡他莫拉菌对第3代喹诺酮类非常敏感，厌氧菌对之不甚敏感或耐药。
【典型不良反应】1.消化道反应是最常见的不良反应，多数表现为食欲减退、消化不良、恶心等。
2.神经系统反应发生率仅次于胃肠道，表现为失眠、头晕、头痛，停药后可缓解。
3.变态反应可出现血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹等过敏症状。
4.光过敏反应和光毒性反应临床表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
氟喹诺酮
药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪 酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染， 故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种 多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、 支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤 方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，生率3%～5%。
5 肝肾毒性 有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。
参考文献
1 戴自英主编.实用抗菌药物学.第一版.上海：科学技术出版社，1992，268～276 2 陈新谦，金有豫主编.新编药物学.第十三版.北京：人民卫生出版社，1994，101～103 3 张致平.中国抗生素杂志，1992，17(2)：87 4 陈华庭，张 玉，陈 伟等.武汉地区1995年度喹诺酮类药物评估.中国药房，1997，8(3)：116 5 范 勇，杨国勤.南京地区1996年度喹诺酮类药物用药分析.中国药房，1997，8(6)：268 6 李家泰主编.临床药理学.第一版.北京：人民卫生出版社，1991，511～518 7 孙曼琴.喹诺酮类抗菌药的安全性评价.全国抗感染药物临床评价学术研讨会论文集.中华医学会临床药物 评价专家委员会.北京，1996，67
喹诺酮类药物
2
禁忌症
对药物成分过敏、孕妇、婴儿、哺乳期妇女慎用
3
用药注意事项
肝功能异常、糖尿病、抗生素过敏者需特殊注意
喹诺酮类药物的副作用和注意事项
副作用
• 恶心、呕吐、腹泻 • 头痛、头晕、疲劳 • 肝功能异常、血糖升高 • 关节疼痛、肌肉酸痛
注意事项
• 遵医嘱使用，不可随意更改或延长用药时间 • 与其他药物可能产生相互作用 • 注意肝肾功能，避免长期使用
常见喹诺酮类药物
环丙沙星
广谱抗菌剂，用于消化道、泌 尿生殖系统感染
左氧氟沙星
一线治疗药物，广泛用于呼吸 道、皮肤软组织感染
莫西沙星
抗菌谱广，特别适用于呼吸道 和泌尿生殖系统感染
诺氟沙星
广泛用于尿路、性传播疾病的 治疗
喹诺酮类药物的适应症和禁忌症
1
适应症
广泛用于呼吸道、消化道、泌尿生殖系统等感染疾病
结论和总结
喹诺酮类药物是有效的抗菌药物，广泛应用于多种感染疾病的治疗。了解其 分类、使用方法和注意事项对临床应用至关重要。
喹诺酮类药物
喹诺酮类药物广泛应用于多种感染疾病的治疗，具有强效且广谱的杀菌作用。 本文将介绍其定义、分类以及作用。
喹诺酮类药物的分类
前代喹诺酮
结构简单，抗菌活性较低，使用较少
第一代喹诺酮
对革兰阳性菌有好的覆盖率，但抗菌活性有限
第二代喹诺酮
抗菌活性较好，广谱抗菌作用，广泛用于临床
第三代喹诺酮
强效抗菌活性，抗菌谱更广，更低的耐药性
喹诺酮类药物的用法和用量
1 用法
口服，注射或局部涂抹
2 用量
根据患者病情和感染部 位确定用药剂量和频次
3 疗程
喹诺酮类抗菌药
不良反应
随着医药科技的迅速发展，喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床， 所引起的不良反应亦增多，在充分发挥这些药物的治疗作用同时，又要防止药 源性疾病的发生。随着临床上的大量使用氟喹诺酮类药物 ，不良反应的报告 也逐渐增多 ，较常见的不 良反应有 ：①消化道反应 ：有恶心、呕吐、腹痛腹 泻 、食欲减退等。以环丙沙星、培氟沙星为多见 ；②过敏反应 ：在使 用喹诺 酮类药物时较为常见 ，主要表现有红斑 、荨麻疹 、皮疹 、搔痒等 。静脉输液 时发生较多，所 以应 密切注意输液患者的反应；③中枢神经系统不 良反应 ： 有头晕 、头痛、情绪不安、烦躁 、失眠、眩晕 等 ，有中枢神经系统病史者 ， 尤其是有癫痫病史的患者不宜使用此类药 ；④动物试验 中，发现使用临 床治 疗量可致幼龄动物出现软骨损伤 ，而对成龄动物的关节软骨性作用则不明显 。 损伤主要发生在负重 关节上 ，其中关节受累明显 ，典型症状是关节疼痛 ，肿 胀僵硬。因此严格规定儿科禁用喹诺酮类药物（18 岁以下都禁用），另外 ， 由于该类药物分泌到母乳 中，应避免在孕妇及哺乳妇女中使用。以氧氟沙星 、 诺氟沙星、环丙 沙星和培氟沙星治疗的病人 中，均可能伴有肌腱炎或肌腱损 伤 ，其中大多数病人是 6O岁以上的老年人（慎用） 。
联合用药及饮食对其吸收的影响
（1）含钙的抗酸药、奶制品及食物对各类喹诺酮药物的吸收有轻微抑制甚至无 影响，而含铝、镁的抗酸药物、硫酸铁、硫糖等对其(除氧氟沙星外)吸收有较大 抑制作用。因此在服用喹诺酮类药物时最好饭后服用，既不影响吸收又可减轻不 良反应的发生；也可与奶制品、含钙抗酸药物同服；但尽可能避免与硫酸铁、硫 糖、及含铝、镁的抗酸药物联合使用。此外，上述各因素对氧氟沙星的生物利用 度无影响，这是其它喹诺酮类药物没有的特性。（2）可抑制茶碱类、咖啡因及 口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物易引起不良反应。其中最显著者为依诺沙 星，其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与其和用有 不良反应的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。（3） 应避免与某些心血管系统药物联合使用，可加重对心脏的毒性。氟喹诺酮类药物 的临床使用有引起低血压和休克的报道。实验研究结果显示，喹诺酮类药物有直 接改变心脏节律的潜力，且其发生率与剂量有一定的依赖性关系。因此临床上在 使用喹诺酮类药物时，应尽量避免与有心脏毒性的药物如洋地黄或其它已知可延 长QTC间期及引起心动过缓的药物如普萘洛尔联合使用，最大可能加重对心脏的 毒性作用。（4）本类药与 8一内酰胺类抗生素有协同作用，与氨基糖甙类联用 可导致肾功能衰竭 ，与大环内酯类、克林霉素联用无拮抗作用。
左氧、莫西、环丙沙星...喹诺酮类药物怎么选，都总结在这了！
左氧、莫西、环丙沙星...喹诺酮类药物怎么选，都总结在这了！近 50 年，喹诺酮类药物发展迅速，已经成为临床最常用的抗感染药物之一，仅次于β-内酰胺类抗菌药物。
喹诺酮类药物为全合成抗菌药物，主要作用于拓扑异构酶Ⅱ和（或）拓扑异构酶Ⅳ，抑制细菌DNA 合成起到杀菌作用。
临床常见的喹诺酮类药物有诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、吉米沙星等等，那么你了解喹诺酮类药物之间的区别吗？每一种药更适合治疗哪种疾病？下面笔者做了全面的整理分享给大家。
一. 喹诺酮类药物的分类和特点目前临床应用最多的是第三代和第四代，第三代喹诺酮类药物又称为氟喹诺酮类，主要特点为母核6 位碳上引入氟原子，较第二代不仅血浆药物浓度大大提高，而且在组织和体液中分布较广，增强了抗菌谱、抗菌活性和半衰期。
第四代为新喹诺酮类药物。
而左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星又称为「呼吸喹诺酮」，这些喹诺酮类药物对肺炎链球菌等呼吸道常见细菌有抗菌活性，且对肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型病原体也有良好的抗菌活性。
喹诺酮类药物的分类及抗菌谱特点[1]二. 喹诺酮类药物的抗菌活性喹诺酮类药物属于浓度依赖性药物，具有较长的抗菌药物后效应（PAE）, 属于广谱杀菌剂[2]。
其中，环丙沙星对铜绿假单胞菌活性最强，莫西沙星、奈诺沙星对厌氧菌和分枝杆菌活性最强；莫西沙星是肝肾双通道排泄，只有 20% 以原型从尿液排出，在尿液中药物浓度低；奈诺沙星对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）抗菌活性很强，是氟喹诺酮类的 4 ~ 16 倍，与万古霉素、利奈唑胺类似。
喹诺酮类药物的抗菌活性三. 药代动力学区别喹诺酮类常用药物的药代动力学[3]备注：空格处无资料数据常用喹诺酮类药物给药剂量[3]备注：空格处无资料数据喹诺酮类药物分布在组织浓度高，特别是肾脏、肝脏、肺及皮肤中分布能有效地达到抑菌或杀菌浓度，部分药物可透入脑脊液；呼吸喹诺酮类药物在肺组织中药物浓度较高，抗菌活性强，在肺泡上皮衬液及肺泡巨噬细胞中的浓度：莫西沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星。
喹诺酮类抗菌药物
药物 上市时间及国家 撤市时间
替马沙星 1992，美国
1992
司帕沙星 1993，日本
1995
格帕沙星 曲伐沙星 加替沙星
1997，德国 1997，美国 1999，美国
1999 1999 2006
撤市原因 溶血尿毒综合征 严重的光毒性
Q-T间期延长 肝脏毒性
药动学性质
吸收 口服吸收良好，除诺氟沙星（30~40%）、环丙沙星（~55%）外，大部分药物的口服生 物利用度达较好（＞85%）
分布 蛋白结合率通常较低（20~40%），可广泛分布至各种组织中
消除（代谢和排泄） t1/2 = 3h~20h；不同喹诺酮类药物排泄途径不同；（e.g. 左氧氟沙星~80%以原形经肾脏排 出，环丙沙星40~50%经肾脏排泄）
作用机制
DNA回旋酶：参与DNA负超螺旋的形成（G-） 拓扑异构酶IV：参与DNA复制后期环连体的解离（G+）
DNA-DNA回旋酶-喹诺酮复合体
主要耐药机制
DNA基因突变，靶酶（DNA回旋酶/拓扑异构酶IV）结构改变 e.g. 细菌gyrA亚单位改变引起酶空间构象变化，显著降低喹诺酮类药物与靶酶的亲和力
与镁离子发生螯合反应，造成局部镁离子缺乏，阻碍镁离子依赖的信号转导，损伤软骨细胞 肌腱炎、肌腱断裂 Q-T间期延长
进入心肌细胞后，阻滞K+通道，使复极化减慢，延长Q-T间期 血糖紊乱（高血糖或低血糖）
诺氟沙星
代表药物
第一个氟喹诺酮类药物，又称氟哌酸 对大部分G-杆活性抗菌活性较高 口服吸收迅速但不完全（30%~40%） T1/2 = 3~4 h 肾脏和胆汁排泄 用于肠道和泌尿系感染
细胞膜通透性降低，药物进入细菌细胞减少 e.g. 喹诺酮类依靠G-菌外膜蛋白（孔蛋白）和脂多糖的扩散作用进入细菌体内，外膜蛋 白和脂多糖的变异可使药物进入细菌的量减少而导致耐药
正确认识喹诺酮类抗菌药物
正确认识喹诺酮类抗菌药物一、历史回顾喹诺酮类属化学合成的抗菌药物，自从1960年合成第一代喹诺酮类药物萘酸后，于1973年合成了第二代喹诺酮药吡哌酸等，1978年合成了第三代喹诺酮药物。
第三代喹诺酮类药物的共同特点是在化学结构7位上连续哌嗪环，6位处又引入了氟原子，从而大大提高了菌活性，增宽了抗菌谱，疗效显著，同时副作用也小，因第三代喹诺酮类药物结构中均有氟原子，故又称氟喹诺酮类（fluoroquinolones）。
也有人根据喹诺酮类药物的抗菌作用、副作用等将其分为四个阶段：第一阶段是指1962-1969年上市的萘啶酸和吡咯酸，它们对大多数兰氏阴性菌有活性，但对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌无活性。
此药口服吸收良好，在体内被代谢和灭活，24小时尿中回收率为50%-90%；而原药和活性代谢物仅占给药量的10%左右。
尽管如此，由于在泌尿道、胆道和肠道中浓度较高，可以治疗这些系统感染。
第二阶段在1970-1977年以吡哌酸和西诺沙星主代表，此类对革兰氏阴性菌有活性，在抗菌谱方面，与第一阶段药物相比，对绿脓杆菌有一定作用，对萘啶酸和吡咯酸有高度耐药的菌株也有活性。
此类药物体内代谢稳定，有尿中24小时回收率近90%，其中原药含量>50%，且组织渗透性好，除治疗泌尿道、胆道和肠道感染外，还用于耳、鼻等部位的感染。
第三阶段在1978-1964年，代表药有诺氟沙星、氧氟沙星、环西沙星、诺美沙星等；抗菌谱扩大为G+菌、G-菌和葡萄糖非酵解菌。
此类药具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑脊液外，对各种组织均有良好的分布，所以不仅有广泛的抗菌谱，而且有广泛的适应症。
第四阶段指1986年以后所上市的一些喹诺酮类药物，与前几类相比，他们有抗菌谱方面，有些药对葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱类杆菌、支原体、衣原体、军团菌等都有很好的作用；有些药对结核分枝杆菌的活性是第三阶段喹诺酮的3-30倍，与异烟腓和利福平相当。
此类药物由于吸收迅速，分布良好，血药浓度大，半衰期长，生物利用度高，所以临床可应用于泌尿感染、呼吸道感染、消化道感染、皮肤和软组织感染、眼、耳、鼻、喉科、口腔科等感染。
氟喹诺酮类抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱 临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染 肠道感染
氧氟沙星 环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌 非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌； 产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高； 淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先 静脉给药，病情好转后可口服进行 序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者 容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓 扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主； 莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
THANK YOU!
演讲人：XXX
时间：2024.X.X
第四代
加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌 非典型、厌氧菌
抗菌药最难小节,氟喹诺酮类药物知识点总结
药考证，找润德，医药培训第一品牌抗菌药最难小节，氟喹诺酮类药物知识点总结（润德景超老师整理）大家好，我是景超老师。
第十章抗菌药物中，考察范围主要集中在第二节（头孢类抗菌药物）和第十节（氟喹诺酮类药物）当中。
头孢类抗菌药物章节已经在之前的文章中说过了，这里是文章链接，没看的同学可以点进去复习一下。
今天，我们就来说说氟喹诺酮类药物，复习好了，拿满3分绝对不是问题。
氟喹诺酮类药物的作用特点我们了解一种药物，无非是从药物的使用范围还有药物的禁忌证两个方面去了解。
在氟喹诺酮类药物章节中，不良反应是每年考核的重点。
既然是这样，我们先来看看氟喹诺酮类药物的作用特点吧！1.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ，干扰DNA复制、转录、充足，导致细菌死亡。
2.抗菌谱：氟喹诺酮类药物抗菌谱非常广阔，对G+、G-菌都有效。
尤其是G-菌，特别适用于泌尿系统感染。
3.多属于浓度依赖型，需要集中一次性给药。
4.由于药效明显，除了泌尿系统外，不得作为其他系统围手术期预防性应用。
氟喹诺酮类药物的不良反应（重点）1.可以导致肌肉疼痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2.服用某些氟喹诺酮类药物（如司帕沙星）后，患者在日光下暴晒会产生中等程度的光敏反应。
3.大环内脂类药物和氟喹诺酮类药物同样具有心脏毒性。
4.加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱（低血糖或高血糖）。
用药监护避免跟腱炎和跟腱断裂1.患者应用后若出现跟腱疼痛、肿胀、炎症或者是跟腱断裂，立即停止用药，与糖皮质激素联合应用者风险更大。
规避光毒性药考证，找润德，医药培训第一品牌1.服药期间避免暴露在阳光下2.晚间服药警惕心脏毒性上面就说到大环内脂抗菌药和氟喹诺酮类药物均有心脏毒性，可引起心电图Q-T间隙延长和室性心率失常。
知识点并不多，大家可以先复习氟喹诺酮类药物的不良反应部分，之后再将剩余部分补上。
景超老师往后会将药二的知识点给大家总结归纳的，想掌握好知识点的学员要紧跟老师的节奏了！。
3种喹诺酮类药物治疗呼吸道感染的成本 效果比较
3种喹诺酮类药物治疗呼吸道感染的成本效果比较前言喹诺酮类药物是一类广泛使用于治疗感染性疾病的药物，作为其中的一种，已经被广泛用于呼吸道感染的治疗中。
然而，不同的喹诺酮类药物可能具有不同的治疗效果和成本，因此，为了更好地选择适合自己的药物治疗呼吸道感染，本文将分析三种不同类型的喹诺酮类药物的成本和效果比较。
正文喹诺酮类药物主要被用于治疗感染性疾病，最常见的病原体是细菌。
而在呼吸道感染治疗中，常用的喹诺酮类药物有环丙沙星，左氧氟沙星和莫西沙星。
环丙沙星环丙沙星是一种口服常用的喹诺酮类药物，也是目前常用的呼吸道感染治疗药物之一。
治疗过程中，环丙沙星在体内能在很短时间内达到高浓度，抑制病原体的蛋白合成，从而杀死病原体。
此外，环丙沙星还能扩展到细胞环境中，对细胞内的病原体进行有效的杀菌。
环丙沙星的临床应用范围是广泛的。
尽管环丙沙星的高效和广泛使用，但同时也存在不利影响，例如可能导致细菌耐药性，抑制菌群平衡等问题。
左氧氟沙星左氧氟沙星是一种口服治疗的喹诺酮类药物，也被广泛用于呼吸道感染的治疗中。
与环丙沙星不同，左氧氟沙星能更快速地达到高效浓度，因此治疗效果更快。
此外，左氧氟沙星还能治疗肺炎，急性支气管炎，慢性支气管炎和肺结核等疾病。
莫西沙星莫西沙星是一种口服和注射常用的喹诺酮类药物。
它与环丙沙星和左氧氟沙星类似，也具有快速抑制细菌的能力。
相比于其他两种药物，莫西沙星通常被用于治疗更严重的疾病，例如病院获得性肺炎和非典型肺炎。
成本效果比较尽管三种喹诺酮类药物之间存在一定差异，但应用场景是类似的。
因此，我们可以通过比较它们的成本和效果予以选取。
在成本方面，药品价格会受到地域、时间和用途等多种因素的影响，因此难以量化。
然而，我们可以在效果方面进行比较。
抗菌作用比较抗菌作用是影响治疗的主要因素之一。
在此，我们将对三种药物的抗菌能力进行比较。
从文献分析结果来看，对于某些菌株，莫西沙星具有较强的杀菌能力，而另外两种药物则差别不大。
氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择
无需剂量调整
每48小时250mg。对于单纯性UTI治疗，无须调整剂量
无剂量调整信息
左 氧 氟 沙 星 肾功能正常成年患者用药剂量 （肌酐清除率﹤50ml/min）
与青霉素类合用对金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用
01
与氨基糖苷类合用对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌有协同抗菌作用
55.7%
2006-2007年
84家
71.3%*
67.2%*
—
卫生部全国细菌耐药监测网对大肠埃希菌 的耐药率监测：
*个别省市对环丙沙星的耐药率高于80%， *对左氧氟沙星的耐药率接近80%。
2014年4月30日，WHO根据114个国家的数据，首次报告了全球抗菌药的耐药情况。
另沙门菌属和志贺菌属均对喹诺酮类耐药。
症状：剥脱性皮炎、多形性红斑、大疱性皮疹、皮疹、瘙痒及光敏性皮炎（晒伤、红斑、渗出、水泡、水肿）等。
建议：使用氟喹诺酮类药品时（包括使用后数日内），应避免接触日光及紫外光，可使用防晒霜、穿戴遮光衣物预防。过敏体质及高龄患者、肝肾功能不全患者应慎用或降低用量。
发现：光敏反应是氟喹诺酮类药品的类反应，与氟喹诺酮类的化学结构有关。以司帕沙星最为突出，在司帕沙星的严重病例中，皮肤及其附件损害的构成比高达50%以上，其他喹诺酮类的构成比在7%至23%之间。
3
在体内不被代谢，原型自尿排出，尿中浓度极高，T1/2β短3.5小时。
4
临床主用于肠道和泌尿生殖道敏感菌感染。
5
宜空腹服用，同时多饮水，避免产生结晶尿。
6
诺 氟 沙 星
氟喹诺酮类的药物
壹
抗菌谱与诺氟沙星相似，对G-杆菌活性最强，对肠球菌、铜绿假单胞菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、耐药金葡菌等的抗菌活性优于其他同类药物及头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素。
喹诺酮类抗菌药物汇总
过敏反应：部分患者可 能出现皮疹、瘙痒等过 敏反应，严重者可能出 现过敏性休克。
肌腱炎和肌腱断裂：长 期使用喹诺酮类药物可 能导致肌腱炎和肌腱断 裂的风险增加。
神经系统反应：部分患 注意事项：喹诺酮类药
者可能出现头痛、头晕、 物可能影响软骨发育，
失眠等神经系统反应， 因此孕妇和未成年儿童
严重者可能出现癫痫发 应避免使用；此外，与
抗菌谱
喹诺酮类药物主要针对革兰氏 阴性菌，如大肠杆菌、肺炎克 雷伯菌、铜绿假单胞菌等，具
有良好的抗菌活性。
喹诺酮类药物对部分革兰氏 阳性菌也有抗菌作用，如金 黄色葡萄球菌、表皮葡萄球
菌等。
此外，喹诺酮类药物还对支原 体、衣原体、军团菌等非典型 病原体具有一定的抗菌作用。
适应症
下呼吸道感染
喹诺酮类药物常用于治疗社区 获得性肺炎、慢性阻塞性肺疾 病急性加重等下呼吸道感染。
耐药性的监测与控制
监测方法
通过实验室检测细菌对喹诺酮类药物的敏感性，及时发现耐药性。
控制策略
限制喹诺酮类药物的滥用，加强抗菌药物的管理和监管，推广合理用药。
耐药性的影响与挑战
影响
耐药性的产生导致喹诺酮类药物在治 疗细菌感染时的效果降低，甚至失效 。
挑战
耐药性的挑战在于如何有效控制其传 播，同时研发新型抗菌药物以应对耐 药性问题。
04
喹诺酮类药物的临床应用
呼吸系统感染
总结词
喹诺酮类药物在呼吸系统感染中应用广泛，尤其适用于治疗下呼吸道感染，如肺 炎和支气管扩张症等。
详细描述
喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA旋转酶，从而影响细菌DNA复制、转录和修复 ，最终导致细菌死亡。对于常见的呼吸系统感染病原体如肺炎链球菌、流感嗜血 杆菌、支原体和衣原体等，喹诺酮类药物具有较好的抗菌活性。
喹诺酮类药物应如何选择？这篇文章告诉你
喹诺酮类药物应如何选择？这篇文章告诉你喹诺酮（quinolone）是一类人工合成，可选择性抑制细菌DNA 螺旋酶的抗菌药。
1962年，Lesher 及其同事偶然发现第一代喹诺酮类药物「萘啶酸」。
至今，喹诺酮类药物已发展至第四代，其共同的特点是抗菌谱广、口服吸收好、总体耐受较好，临床上广受欢迎。
但是，这四代喹诺酮用法有何区别？喹诺酮类有四代，代代不同注：分代依据为抗微生物活性。
有趣的是，氧氟沙星属第二代，而左氧氟沙星是第三代。
1. 第一代喹诺酮（萘啶酸）抗菌谱：对绝大多数的肠杆菌科的活性较好；对铜绿假单胞菌、厌氧菌、衣原体、支原体或 G菌无活性。
适应证：常用于无合并症的尿路感染、儿童志贺氏菌感染。
用法：需每日 4 次，只有口服剂型，不能达到有效的组织浓度。
2. 第二代喹诺酮（1）抗菌谱：一代的抗菌谱铜绿、葡萄球菌；对链球菌（肺链与肠球菌）、厌氧菌的活性中到弱。
由于二代的高度细胞内渗透活性，可用于治疗胞内菌，如衣原体、支原体和军团菌。
值得注意的是，金葡菌及草链的耐药问题。
（2）代表药物分析：二代可分为两个亚组。
第一组：环丙沙星、氧氟沙星，均可口服或胃肠外给药。
可用于治疗轻度及严重的感染如：尿路感染、沙门氏菌或志贺氏菌所致的严重肠道感染、淋病、伤寒热。
第二组：依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星，均为口服，要用于治疗尿路感染。
总体来说，这些抗菌药物应保留用于治疗对其它抗菌药物常规耐药的铜绿及其它 G- 菌引起的明显感染。
3. 第三代喹诺酮抗菌谱：与第二代相似，但对肺链的活性加强了，对G-菌的活性有减弱。
对厌氧菌的活性是中到弱。
用法：左氧氟沙星与司帕沙星同属于此类，理论上它们应作为老年慢性支气管急性加重与细菌性肺炎的二线替代方案。
4. 第四代喹诺酮代表药物：莫西沙星、加替沙星（注：加替沙星因严重的血糖波动副作用，原研厂家已将其撤市）抗菌谱：有抗厌氧菌活性，对肺链活性明显增强。
所以可用于治疗腹腔感染（肠道及盆腔来源的）与呼吸道感染（同三代喹诺酮）。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
氟喹诺酮vs呼吸喹诺酮，4种抗菌药物「大扫盲」
*仅供医学专业人士阅读参考
带你一文区分4种抗菌药
作为一名临床药师参与医生的临床日常工作中时常会收到年轻医生一些问题，那些问题或许对我们简单但对于非抗感染专科的他们，理解起来仍需要些时间，今天跟大家分享一下那些“简单”的问题
1
氟喹诺酮和呼吸喹诺酮怎么区分？
1氟喹诺酮：喹诺酮类（4-quinolones）抗菌药，属化学合成抗菌药，又称吡啶酮酸类。
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故由此而命名。
本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三代。
•1962年，合成了第一个喹诺酮类药物——萘啶酸（Nalidixic Acid），萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效，口服吸收差，副作用多，仅用于敏感菌所致的尿路感染。
•1974年，合成了第二代喹诺酮类代表药——吡哌酸（pipemidic Acid），对G-杆菌的作用也包括了部分绿脓杆菌，抗菌活性较萘啶酸提高，口服少量吸收，但可达到有效尿药浓度，不良反应明显减少，因此用于尿路和肠道感染。
•1979年，合成了第一个第三代喹诺酮药——诺氟沙星（Norfloxacin氟哌酸）。
它是喹诺酮结构的改造衍生物，在6位上加上一个氟（F）后，增加了脂溶性，增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半衰期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。
此后，关于抗菌药的构效关系研究进一步展开，近年来新的氟喹诺酮类药物如雨后春笋，成为一个十分活跃的研究领域[1]。
目前临床上使用的基本都是第三代以上的喹诺酮类药物，如左氧氟沙星、诺氟沙星、莫西沙星、加替沙星，它们的化学结构上都有一个氟离子，所以称为氟喹诺酮类抗菌药。
2呼吸喹诺酮：
在20世纪90年代后，左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星和吉米沙星等新一代氟喹诺酮药物相继投入临床使用。
由于其能够较全面地覆盖社区获得性肺炎（CAP）常见病原体，且在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度较高，能够较好地满足社区获得性下呼吸道感染的治疗需要，被统称为'呼吸喹诺酮'[2]。
氧氟沙星对阳性菌中的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌具有杀菌作用[4]。
2
新大环内酯类抗菌药有哪些？
大环内酯类（Macrolides）抗生素，是一组由2个脱氧糖分子与1个大脂肪族内酯环（含14、15或16个原子）构成的具有相似抗菌作用的化合物。
图1：红霉素化学结构式（图源网络，如有侵权请联系删除）
1952年发现的红霉素（Erythromycin）以其抗革兰阳性菌作用强，口服吸收好，无过敏反应等优点被广泛用于治疗呼吸系统感染，其缺点是口服剂量大，消化道刺激症状明显，抗菌谱窄，诱导耐药性等。
70年代后期研究发现，红霉素及其衍生物不仅对某些日益流行的致病微生物，如支原体、衣原体、军团菌、弯曲杆菌有效，而且对一些棘手的新病原体如弓形体、分枝杆菌、包括螺旋体也有活性。
因此，以红霉素为中心的大环内酯类抗生素的结构改造研究又再度受到重视，促进了新型大环内酯类抗生素的发展[3]。
针对红霉素A酸性失活的化学修饰，产生了第二代大环内酯类抗生素：
罗红霉素（Roxithromycin）、阿奇霉素（Azithromycin）、克拉霉素（Clarithromycin）、地红霉素（Dirithromycin）和氟红霉素（Flurithromycin），这些药物均为新型大环内酯类药物。
其中阿奇霉素于1996年上市，可能比起刚入职的医生年纪还大，让人很难想象竟然算新型大环内酯，但相较于“红霉素”这位70多岁
（1952年上市）的老前辈来说，它还是个嫩头青。
3
人工半合成青霉素是什么药？
青霉素类抗菌药物又分天然青霉素和人工半合成青霉素，天然青霉素主要包括苄星青霉素和青霉素G。
天然青霉素的母核是6-氨基青霉烷酸（6-APA），而通过改变青霉素侧链R1取代基，人工合成了各种青霉素类抗菌药物，包括口服耐酸青霉素（如青霉素V）、耐酶青霉素（如苯唑西林）、广谱青霉素（如氨苄西林、阿莫西林）、抗铜绿假单胞菌青霉素（如美洛西林、哌拉西林）以及抗阴性菌青霉素（如替莫西林等）。
图2：人工半合成青霉素的化学结构
4
克林霉素是个什么抗菌药？为什么会对厌氧菌有效？
林可霉素类抗生素包括林可霉素（Lincomycin，洁霉素）和克林霉素（Clindamy-cin，氯林可霉素，氯洁霉素）。
其中，林可霉素是由链丝菌产生的林可胺类碱性抗生素，克林霉
素是以氯离子取代林可霉素分子中第7位的羟基半合成而得的衍生物。
二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小。
与林可霉素相比，克林霉素抗菌活性增强4-8倍。
对需氧革兰氏阳性菌如金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌等具较强抗菌活性，对厌氧菌则具广谱高效的抗菌活性，尤其对临床常见的致病厌氧菌如脆弱类杆菌具较强活性，4-8mg/L的克林霉素对其抑菌率达87%-100%（见下表）[3,5]。
表1 克林霉素等6种抗菌药对厌氧菌的体外抗菌活性（MIC.mg/L）[3,5]
关于抗菌药，你们还遇到过哪些疑问呢？一起在评论区分享一下吧！
参考文献：
[1]刘惠清.氟喹诺酮类药物[J].中国医院药学杂志,1999,03:51-52.
[2]金建敏,孙永昌.呼吸喹诺酮治疗社区获得性肺炎的再认识与再评价[J].中国实用内科杂志,2014,34（08）:829-830+832.
[3]钱之玉，药理学（第三版）[M]，中国医药科技出版社.
[4]唐映红,伍参荣,魏云,吉兰.盐酸左氧氟沙星体内外抗菌作用研究[J].医药导报,2007（09）:983-986.
[5]吴永乐,王宇倩,吴卫红,等.克林霉素体外抗菌活性研究[J].中国抗生素杂志,1996（6）:427-431.
本文首发：医学界临床药学频道。