喹诺酮类抗菌药大全
喹诺酮类抗菌药物的分类
喹诺酮类抗菌药物的分类、药效和临床应用1喹诺酮类抗菌药物的临床分类1．1第一代喹诺酮类1．1．1第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物奈啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC90也多在4mgL-1以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、葡萄球菌属等均无抗菌作用。
1．1．2第一代喹诺酮类的常见品种与临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有奈啶酸、噁喹酸与吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。
目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。
1．2第二代喹诺酮类1．2．1第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活性强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。
1．2．2第二代喹诺酮类的常见品种与临床应用：第二代喹诺酮类有新噁酸、噻喹酸、噁噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。
临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染与肠道感染的治疗。
1．2．3典型药物实例：吡哌酸（吡卜酸，Pipemidic Acid,Dolcol,Pipram,PPA）抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形杆菌的抗菌作用比对奈啶酸、头孢氨苄与羧苄西林强；作用机制是抑制细胞DNA的复制和转录。
吡哌酸一般采用口服给药，口服后部分吸收，成人单次口服0.5g和1.0g后，血药峰浓度为3.8mgL-1和5.4mgL-1,半衰期为3.1h；本品吸收后可分布于肾、肝等组织，胆汁中药物浓度高于血浆浓度；本品主要经肾排泄，给药后24h58％～68%的药物从尿液中排出，部分自粪便排出。
吡哌酸在临床主要用于尿路感染和肠道感染的治疗，本品与庆大霉素、卡那霉素、多黏菌素、青霉素等抗生素联用有协同作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌的作用增强。
1．3第三代喹诺酮类第三代喹诺酮类是20世纪70年代后期以后开发上市的药物，为一系列新型氟取代的4-氟喹诺酮类结构类似物。
喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星
总结词
环丙沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
环丙沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病，
以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
诺氟沙星
要点一
总结词
诺氟沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治疗胃肠道 感染和泌尿生殖系统感染。
01
研发新的喹诺酮类药物，以满 足临床对感染性疾病的治疗需 求。
02
针对现有喹诺酮类药物的不足 ，进行改进和优化，提高疗效 和安全性。
03
发掘新的喹诺酮类药物的作用 机制和靶点，以拓展其抗菌谱 和抗菌活性。
喹诺酮类药物与其他抗菌药物的联合应用
01
02
03
研究喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用的治疗方案，以提高抗菌效果 。
开展喹诺酮类药物合理使用和耐药性 监测的国际合作，共同应对抗菌药物 耐药性的挑战。
06
CATALOGUE
喹诺酮类药物的具体品种介绍
氟罗沙星
总结词
氟罗沙星是一种广谱抗菌药物，主要用于治 疗呼吸道、胃肠道和泌尿生殖系统感染。
详细描述
氟罗沙星对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和 厌氧菌等具有抗菌作用，可用于治疗肺炎、 支气管炎、急性呼吸道感染等呼吸道疾病， 以及胃肠道感染和泌尿生殖系统感染。
探索喹诺酮类药物与其他抗菌药物联 合应用时的药物相互作用机制。
针对多重耐药菌株的治疗，研究联合 应用喹诺酮类药物与其他抗菌药物的 治疗方案。
喹诺酮类药物的耐药性研究及防控措施
01
02
03
研究喹诺酮类药物耐药菌株的流行病 学和分子机制，为制定防控策略提供 依据。
8喹诺酮类抗菌药物
甲氧苄啶（TMP）又称抗菌增效剂
TMP与SMZ合用（1：5）称复方新诺明 用于治疗无并发症的下泌尿道感染，呼 吸道感染，尤其是流感嗜血杆菌及肺炎 链球菌引起的慢性支气管炎急性发作 TMP可抑制华法林的代谢，增强其抗凝 作用 本品能抑制大肠杆菌生长，妨碍B族维生 素在肠内的合成。本品若使用一周以上， 应同时给予B族维生素
喹诺酮类药物注意事项
孕妇及18岁以下青少年及婴幼儿不宜用 有中枢神经系统疾患或癫痫史者不用 口服本类药物时避免与制酸剂等含钙、 镁、铝离子的药物合用，以免影响药物 吸收 许多品种与氨茶碱、咖啡因、华法林等 合用时可使上述药物血药浓度增高，引 起不良反应，如环丙沙星、左旋氧氟沙 星
喹诺酮类常用药物、各自特点
喹诺酮类作用机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA 回旋酶（拓扑异构酶Ⅱ）及解链酶（拓 扑异构酶Ⅳ），喹诺酮类药物抑制细菌 的回旋酶和解链酶，阻碍细菌DNA合成， 导致细菌死亡。哺乳动物真核细胞中不 含DNA回旋酶，故喹诺酮类对细菌选择 性高，不良反应少。
喹诺酮类耐药性
随着氟喹诺酮类药物广泛应用，临床病 原菌对喹诺酮类药物耐药性已迅速增长， 以大肠埃希菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、 淋病萘色球菌和伤害沙门菌耐药性增高 最显著。 喹诺酮类药物有交叉耐药性，故不能交 替使用。
喹诺酮类药物临床应用及评价
泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性 尿路感染、淋病、前列腺炎等 下呼吸道感染及军团菌肺炎 感染性腹泻 伤寒和其它沙门菌感染 骨、关节感染 皮肤软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及 创面感染
喹诺酮类药物不良反应
常见：恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应， 头痛、头晕、失眠，皮疹及光感皮炎等 偶见：血清氨基转移酶、血肌酐及尿素 氮增高 少见（严重反应）：神志改变、癫痫样 发作、视力减退、幻觉、跟腱断裂、溶 血尿毒综合征、肝坏死、QT间期延长等， 应用大剂量可引起结晶尿。
35章喹诺酮类 、磺胺类与其他合成抗菌药物
耐药性: 耐药性: 通过基因突变或质粒介导产生耐药性。 通过基因突变或质粒介导产生耐药性。 1 合成过量的PABA； 合成过量的 ； 2 产生低亲和性的二氢蝶酸合酶； 产生低亲和性的二氢蝶酸合酶； 3 降低膜的通透性； 降低膜的通透性； 4 改变代谢途径而直接利用外源性叶酸。 改变代谢途径而直接利用外源性叶酸。 各磺胺药间有交叉耐药性
喹诺酮类选择性抑制DNA回旋酶A亚 单位的切割和封口活性，同时也阻 断拓扑异构酶IV的解旋活性，阻碍 细菌DNA合成，导致细菌死亡而呈 杀菌作用
3.耐药性：
同类药物之间存在交叉耐药， 同类药物之间存在交叉耐药，有增长趋势 耐药机理： 耐药机理： (1)回旋酶基因突变 回旋酶基因突变： (1)回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力 (2)细胞膜通透性降低 (2)细胞膜通透性降低 （通道蛋白的改变或缺失） 菌体内药浓度 通道蛋白的改变或缺失） 降低 (3)主动排出机制 (3)主动排出机制
[抗菌机制] (1) 靶酶为 靶酶为DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,干扰 回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ 干扰DNA 回旋酶和拓扑异构酶 干扰 复制 (2)改变细胞壁成分 自溶酶 改变细胞壁成分
DNA链断裂与重接 亚单位——能量转换，ATP水解 能量转换， A亚单位——DNA链断裂与重接; B亚单位 亚单位 DNA链断裂与重接; B亚单位 能量转换 ATP水解 DNA回旋酶 喹诺酮类作用靶点为DNA回旋酶
优点：
1.抗菌谱较广 2.某些感染有显效：流脑（SD）、伤寒 3.使用方便（口服制剂），稳定性强
缺点：
1.不良反应较多：肾损害，过敏，CNS不良反应 2.抗菌活性不高，易耐药且存在交叉耐药性
(一)磺胺药的分类 一
1.用于全身感染的磺胺（易吸收） 1.用于全身感染的磺胺（易吸收） 用于全身感染的磺胺 短效（ h）： 短效（t1/2< 10 h）： 磺胺异噁 4次 磺胺二甲嘧啶（ 4次 磺胺异噁唑(SIZ) 4次/d 磺胺二甲嘧啶（SM2 4次/d 中效（10- h）： 中效（10-24 h）： 磺胺嘧啶（SD） 磺胺甲噁 SMZ） 磺胺嘧啶（SD） 2次/d 磺胺甲噁唑（SMZ）2次/d 长效（ 长效（ t1/2>24 h ）： 磺胺多辛（SDM） /3磺胺多辛（SDM） 1次/3-7d 2.用于肠道感染的磺胺 难吸收） 用于肠道感染的磺胺（ 2.用于肠道感染的磺胺（难吸收） 柳氮磺吡啶（SASP） 柳氮磺吡啶（SASP） 3.外用磺胺 3.外用磺胺 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SD）、磺胺醋酰 ）、磺胺嘧啶银 磺胺米隆（SML）、磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银（SDAg） Ag）
喹诺酮类抗菌药
离子络合反应
极易和金属离子如钙、镁、 铁、锌等形成螯合物
3,4-位羧基和羰基
R2 R3 R4 X Y R5 N R1 O O OH
临床应用
治疗敏感菌所引起尿道、肠 道等感染性疾病
O F HN N N O OH
重点药物 环丙沙星
1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代 -7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
体内易被代谢，组织浓度低，中 枢毒性较大 现已少用
第二代喹诺酮类抗菌药
O N N HN N N O OH
O O O N N
O OH
吡哌酸
西洛沙星
O
O OH
吡哌酸
N
N N N
引入碱性的哌嗪基
HN
碱性和水溶性增加，抗菌活性 增加
哌嗪基与DNA促旋酶B亚基作 用，增加药物对DNA促旋酶 的亲和力
离子络合反应
O F N HN N O OH
稳定性
在室温下相对稳定 光照分解（光毒性） 使用前后应避光 脱羧
O F O OH N N HN
在2mol/L盐酸中回流50小时，可生 成69％脱羧物
光照分解产物
O F H2N N H N O F N HN N O OH F H2N N O O OH
O F N N
O OH O HN F N
O
O OH
N
环丙沙星
O F HN N N
O OH O H N F N
O
O OH
N O O OH N
H2N H2N
F N
沙星类似物
O F O F OH N F 洛美沙星 O F O OH N N N 依洛沙星 培氟沙星 F N 氟罗沙星 O O OH N N N F O O OH N HN
喹诺酮类抗菌药物
药物 上市时间及国家 撤市时间
替马沙星 1992，美国
1992
司帕沙星 1993，日本
1995
格帕沙星 曲伐沙星 加替沙星
1997，德国 1997，美国 1999，美国
1999 1999 2006
撤市原因 溶血尿毒综合征 严重的光毒性
Q-T间期延长 肝脏毒性
药动学性质
吸收 口服吸收良好，除诺氟沙星（30~40%）、环丙沙星（~55%）外，大部分药物的口服生 物利用度达较好（＞85%）
分布 蛋白结合率通常较低（20~40%），可广泛分布至各种组织中
消除（代谢和排泄） t1/2 = 3h~20h；不同喹诺酮类药物排泄途径不同；（e.g. 左氧氟沙星~80%以原形经肾脏排 出，环丙沙星40~50%经肾脏排泄）
作用机制
DNA回旋酶：参与DNA负超螺旋的形成（G-） 拓扑异构酶IV：参与DNA复制后期环连体的解离（G+）
DNA-DNA回旋酶-喹诺酮复合体
主要耐药机制
DNA基因突变，靶酶（DNA回旋酶/拓扑异构酶IV）结构改变 e.g. 细菌gyrA亚单位改变引起酶空间构象变化，显著降低喹诺酮类药物与靶酶的亲和力
与镁离子发生螯合反应，造成局部镁离子缺乏，阻碍镁离子依赖的信号转导，损伤软骨细胞 肌腱炎、肌腱断裂 Q-T间期延长
进入心肌细胞后，阻滞K+通道，使复极化减慢，延长Q-T间期 血糖紊乱（高血糖或低血糖）
诺氟沙星
代表药物
第一个氟喹诺酮类药物，又称氟哌酸 对大部分G-杆活性抗菌活性较高 口服吸收迅速但不完全（30%~40%） T1/2 = 3~4 h 肾脏和胆汁排泄 用于肠道和泌尿系感染
细胞膜通透性降低，药物进入细菌细胞减少 e.g. 喹诺酮类依靠G-菌外膜蛋白（孔蛋白）和脂多糖的扩散作用进入细菌体内，外膜蛋 白和脂多糖的变异可使药物进入细菌的量减少而导致耐药
喹诺酮类抗菌药物总结
喹诺酮类抗菌药物• 分类• 作用机制、化学结构和构效关系• 抗菌作用、耐药性• 氟喹诺酮类抗菌药的药理、不良反应、临床应用及注意事项历史近10年来发展十分迅速的抗菌药物，国内普遍应用，有许多优点，也有很多不足。
目前滥用严重，耐药菌株增多，尤其大肠杆菌等。
发展阶段第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘汰。
第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、肠道感染。
第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。
第四阶段：楚瓦沙星、司帕沙星问世最新分类第一代萘啶酸、吡哌酸对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染第二代诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低，可用于各系统感染第三代左旋氧氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、格帕沙星在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结核杆菌的作用，安全性高，半衰期长第四代克林沙星、加替沙星、莫西沙星在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性共同特点：抗菌谱广、抗菌力强、组织浓度高、口服吸收好、无交叉耐药、不良反应少喹诺酮类药物的作用机制• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV–传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶）–新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ，也作用于拓扑异构酶IV抗菌作用1、氟喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用，以环丙沙星为最高，左氧氟沙星和氧氟沙星次之；对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差；流感嗜血杆菌呈高度敏感，奈瑟氏菌属多呈敏感2、氟喹诺酮类药物对G+球菌亦具有抗菌作用，但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低，以左氧氟沙星相对最高，环丙沙星和氧氟沙星略低；仅对金葡萄球菌（除甲氧西林耐药外）具抗菌活性3、对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用耐药性近几年来，伴随着氟喹诺酮类药物在国内的广泛应用，细菌对该类药物的耐药性呈迅速增长趋势，并且各品种间呈交叉耐药。
喹诺酮类抗菌药大全
用法
浓度依赖性抗菌药 多数半衰期较长 抗菌后效应明显 高剂量不易耐药
多数 qd给药
不良反应
药物 替马沙星 司帕沙星 格帕沙星 曲伐沙星 克林沙星 加替沙星 上市时间
1992 1993 1997 1997 1999 1999
退市时间
1992 1995 1999 1999 1999 2006
退市原因
喹诺酮类抗菌药
内容介绍
1 2
喹诺酮类抗菌药概述 喹诺酮类抗菌药共性
3
4 5
常用氟喹诺酮类药物
我国对喹诺酮类抗菌药的管理
不合理处方举例
概 述
喹诺酮市场
2009年国内抗感染药市场 2009国内22个城市样本 医院抗感染类药品以24.3%的 份额居各类药品销售的第一位。 其中，喹诺酮类销售金额 为16.08亿元，是居头孢菌素 和青霉素之后的第三大类抗感 染药物，占9.15%的份额。
质粒介导
防耐药突变浓度理论
防耐药突变浓度(mutant prevention concentration，MPC)是 指抑制第一步或下一步耐药突变株生长所需的最低抗菌药物浓度。
1
当药物浓度高于MPC时，病原菌必须同时发生2次或更多次耐药突 变才能生长，MPC是严格限制耐药突变株选择的抗菌药浓度阈值 。 抗菌药浓度在病原菌的MSW (MPC与MIC间的浓度差，即耐药突 变选择窗)之内时，耐药突变株会被选择性富集扩增。 治疗肺链时，耐药突变株选择性增殖的风险：左氧＞加替＞莫西
表现：糖尿病者高血糖或低血糖，正常人高血糖，一般发生 在用药3天之内。 代表药物：克林沙星、加替沙星、左氧氟沙星
加替沙星于1999年上市，2006年5月施贵宝将该产品全球
喹诺酮类抗菌药物
莫西沙星（moxifloxacin）于1999 年批准用于临床，有文献称为第四代喹诺酮类药物。口服吸收率为90%，体内分布较环丙沙星广，t1/2 为12～15 h。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强；对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星；对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司氟沙星。用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染。不良反应少，至今未见严重过敏反应，几乎没有光敏反应。
药理作用
喹诺酮类药是杀菌剂，对静止期和生长繁殖期细菌均有明显作用。即使血药浓度已降低到无法检测水平，仍在2～6 h 内对某些细菌有明显抑制作用，说明有明显抗菌后效应。
第一代抗菌作用弱，已被淘汰。
第二代抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。
② 在革兰阳性菌中，喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ；在革兰阴性菌中主要影响DNA 回旋酶。
③ 另有研究认为喹诺酮类还可能与抑制细菌RNA 和蛋白质合成，诱导菌体DNA 错误复制等有关。
耐药性
细菌对喹诺酮类天然耐药率极低，但后天耐药却发展很快，该类药物之间有交叉耐药性。临床常见的耐药菌包括铜绿假单胞菌、肠球菌和金黄色葡萄球菌等，其耐药性与gyr A 基因突变导致DNA 回旋酶A 亚基与药物的亲和力下降有关。
1．胃肠道反应 最常见味觉异常、食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻及便秘等，常与剂量有关。
2．神经系统反应 表现为头晕、头痛、失眠、眩晕及情绪不安等，以失眠最多见；严重时可发生复视、色视、抽搐、神志改变等中枢神经和幻觉、幻视等精神症状，但极少见。剂量过大、有精神病或癫痫病史、与茶碱或NSAID 合用易出现，产生机制可能与喹诺酮类抑制中枢抑制介质GABA 与其受体结合有关，因此，不宜用于有中枢神经系统疾病或病史（尤其是有癫痫病史）的患者。
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药师职称考试药理学知识点总结喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
喹诺酮类抗菌药物汇总
过敏反应：部分患者可 能出现皮疹、瘙痒等过 敏反应，严重者可能出 现过敏性休克。
肌腱炎和肌腱断裂：长 期使用喹诺酮类药物可 能导致肌腱炎和肌腱断 裂的风险增加。
神经系统反应：部分患 注意事项：喹诺酮类药
者可能出现头痛、头晕、 物可能影响软骨发育，
失眠等神经系统反应， 因此孕妇和未成年儿童
严重者可能出现癫痫发 应避免使用；此外，与
抗菌谱
喹诺酮类药物主要针对革兰氏 阴性菌，如大肠杆菌、肺炎克 雷伯菌、铜绿假单胞菌等，具
有良好的抗菌活性。
喹诺酮类药物对部分革兰氏 阳性菌也有抗菌作用，如金 黄色葡萄球菌、表皮葡萄球
菌等。
此外，喹诺酮类药物还对支原 体、衣原体、军团菌等非典型 病原体具有一定的抗菌作用。
适应症
下呼吸道感染
喹诺酮类药物常用于治疗社区 获得性肺炎、慢性阻塞性肺疾 病急性加重等下呼吸道感染。
耐药性的监测与控制
监测方法
通过实验室检测细菌对喹诺酮类药物的敏感性，及时发现耐药性。
控制策略
限制喹诺酮类药物的滥用，加强抗菌药物的管理和监管，推广合理用药。
耐药性的影响与挑战
影响
耐药性的产生导致喹诺酮类药物在治 疗细菌感染时的效果降低，甚至失效 。
挑战
耐药性的挑战在于如何有效控制其传 播，同时研发新型抗菌药物以应对耐 药性问题。
04
喹诺酮类药物的临床应用
呼吸系统感染
总结词
喹诺酮类药物在呼吸系统感染中应用广泛，尤其适用于治疗下呼吸道感染，如肺 炎和支气管扩张症等。
详细描述
喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA旋转酶，从而影响细菌DNA复制、转录和修复 ，最终导致细菌死亡。对于常见的呼吸系统感染病原体如肺炎链球菌、流感嗜血 杆菌、支原体和衣原体等，喹诺酮类药物具有较好的抗菌活性。
喹诺酮类抗菌药物
• 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染
– 对革兰阳性菌，非典型致病菌及厌氧菌的抗菌活性较前明 显增强, 包括对内胺类和大环内酯类的耐药菌
– 药代动力学优点突出，适于口服
– 莫西沙星能快速治愈呼吸道感染
– 安全性高
用法
诺氟沙星 培氟沙星 依诺沙星 环丙沙星 氧氟沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟罗沙星
600～800 600～800 400～800 500～1500 200～600 200～400 400～600 200～400
分2 ～3次 分2 次 分2 次 分2 ～3次 分2 次 分2 次 1 ～2次 1次
800
喹诺酮类药物的作用机制
• 拮抗细菌DNA旋转酶，干扰细菌细胞的 DNA复制而呈现杀菌作用
• 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV
– 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转 酶）
– 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓 扑异构酶IV
化学结构和构效关系
母核：1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸
新喹诺酮-抗微生物特点
• 抗革兰阳性球菌活性明显增强
– 对肺炎链球菌：
• 吉米沙星＞Sitafloxacin＞克林沙星＝莫西沙星＝曲伐沙星＞加 替沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞环丙沙星
• 抗非典型病原体活性显著增强 • 显著增强抗厌氧菌活性
– 对脆弱拟杆菌：
• Sitafloxacin＞曲伐沙星＞克林沙星＝莫西沙星＝加替沙星＞吉 米沙星＝斯帕沙星＞左氧氟沙星＞格帕沙星=环丙沙星
少见严重反应
• 中枢神经反应：抽搐、癫痫样发作，复视、 色觉分辨力改变；
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类(Quinolones)抗菌药
吡酮酸类（Pyridonecarboxylic) 1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸衍生物的总称
基本的结构1，4－二氢－4－氧代吡啶－3－羧酸
F
HN N
O
O
3
4
OH
HN
1
N
CH3
N
N
N
O
O
OH
N CH3
2 第二代喹诺酮类抗菌药
药效学特征 抗菌活性增大－革兰氏阴性菌 化学结构特征
O
F
CH 3COCl F
CH3
Cl
Cl
AlCl 3
Cl
Cl
F HN N
NaOCl
O O OH
N
O F
OH
Cl
Cl
SOC2l
H 3C
F
Cl
SO 3H
F
Cl
O Cl
Cl
F
H2C (COOC2H5)2 M g(OC2H5)2
Cl
O COOC2H5
CH2
Cl
HC (OC 2H 5) 3
F
(CH 3CO) 2O
1－cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1－ piperazinyl)3-quinoline-carboxylic acid hydrochloride monohydrate
F 6
N HN
O
4
1
N
O
OH
3
. HC.l H2O
2 合成
起始原料：2，4－二氯氟苯
O
OH N
谢谢！
8-Ethyl-5,8-dihydro-5-oxo-2-(1-piperazinyl)pyrido[2,3d]pyrimidine-6-carboxylic acid
喹诺酮类抗菌药
O
F
CH 3COCl F
CH3
Cl
Cl
AlCl 3
Cl
Cl
F HN N
NaOCl
O O OH
N
O F
OH
Cl
Cl
SOC2l
H 3C
F
Cl
SO 3H
F
Cl
O Cl
Cl
F
H2C (COOC2H5)2 M g(OC2H5)2
Cl
O COOC2H5
CH2
Cl
HC (OC 2 H 5) 3
F
(CH 3CO) 2O
OHF OH
HN
N
N
F
OO
OH N
F
培氟沙星 Pefloxacin
洛美沙星 Lomefolxacin
氟罗沙星 Fleroxacin
常用喹诺酮类药物
F HN
N
OO OH
N
环丙沙星
OO
F OH
N
N
N
O
H
左氧氟沙星
主要学习内容
重点药物
诺氟沙星 环丙沙星
喹诺酮药物的构效关系
F HN
N
O
空间位阻作用干扰喹诺酮类药物与受体结合
4 N-1由烃基、环烃基取代增加活性
环丙基、氟乙基取代为佳
5 8位取代以氟为佳，1位和8位间成环状，产生 光学异构体（S)异构体作用强
O
O
F OH
N
HN
O
左氧氟沙星
N CH3
O
O
F6
HN
7
4
3
OH
1
N
N
8
CH3
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喹诺酮类抗菌药大全
1. 喹诺酮类抗菌药简介
喹诺酮类抗菌药是一类广谱、强效的抗生素，常用于治疗多种感染症状。
喹诺酮类抗菌药具有广谱杀菌作用，可用于治疗细菌感染，并在某些情况下也可用于治疗病毒和真菌感染。
本文将介绍几种常见的喹诺酮类抗菌药。
2. 氟喹诺酮类
•氟喹诺酮类是一种常见的喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌作用。
•代表药物：氟罗沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
氟喹诺酮类抗菌药具有对革兰氏阳性和阴性菌均有较强的抗菌活性的特点。
其作用机制是通过扰乱细菌DNA的合成来杀死细菌。
氟喹诺
酮类抗菌药广泛用于呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等感染的治疗。
3. 美福沙星
美福沙星是一种第二代喹诺酮类抗菌药，具有广谱杀菌作用。
该药物可有效治疗多种感染，特别是对耐药菌的病情有较好的疗效。
美福沙星在临床上常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
该药物的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻等，极少数患者可能出现过敏反应。
在使用美福沙星时，应按照医生的指导进行用药，避免滥用和过量用药。
4. 诺氟沙星
诺氟沙星是一种第三代喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌活性。
该药物广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染等。
与其他喹诺酮类抗菌药相比，诺氟沙星具有更好的抗菌效果和较低的耐药性。
但在使用过程中，仍需注意药物使用剂量及使用时长，避免滥用和导致耐药性的发展。
5. 利福沙星
利福沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，广谱杀菌作用强，治疗效果显著。
该药物不仅对细菌感染有效，还可用于治疗病毒和真菌感染。
利福沙星在治疗呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿系统感染等方面具有较好的效果。
然而，使用该药物时应注意剂量和疗程，以免出现药物耐药性的问题。
6. 喹诺酮类抗菌药的禁忌和注意事项
•对喹诺酮类抗菌药过敏的患者不宜使用。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者应慎用喹诺酮类抗菌药。
•喹诺酮类抗菌药与其他药物可能存在相互作用，使用时需遵医嘱。
•长期使用喹诺酮类抗菌药可能导致耐药性的产生，因此应避免滥用和过量用药。
7. 结论
喹诺酮类抗菌药是一类广谱、强效的抗生素，适用于治疗多种感染症状。
氟喹诺酮类、美福沙星、诺氟沙星和利福沙星是常见的喹诺酮类抗菌药，具有较好的疗效和广泛的临床应用。
在使用这些药物时，应注意使用剂量和疗程，避免滥用和导致耐药性的发展。
此外，在使用喹诺酮类抗菌药时应遵循医生的建议，并遵守使用的禁忌和注意事项。
以上是喹诺酮类抗菌药的简要介绍，希望对读者对该类药物有更深入的了解。