阿奇霉素 合成药物的制备
阿奇霉素生产工艺
阿奇霉素生产工艺
阿奇霉素是一种广谱抗生素，常用于治疗呼吸道、消化道和更广泛的感染疾病。
阿奇霉素是通过微生物发酵生产的，下面是阿奇霉素生产工艺的简要描述：
1. 菌种选育：首先，选择适合的阿奇霉素菌株进行培养。
常用的菌株包括Streptomyces ambofaciens 和 Streptomyces fradiae 等。
2. 培养基配制：制备适宜的培养基，其中包括碳源、氮源、无机盐和适当的辅助因子。
常用的碳源有葡萄糖、麦芽糖等；氮源可以是角蛋白胨、鱼粉等；辅助因子可能包括镁离子、铁离子和其他微量元素。
3. 发酵培养：将培养基装入发酵罐中，并对其进行良好的气体通气控制和温度控制。
同时，应注入阿奇霉素菌株并提供合适的搅拌。
发酵时间一般持续3-5天，在适当的温度下（通常在25-30°C）进行。
4. 阿奇霉素提取：发酵结束后，将发酵液分离成细胞和培养液两部分。
细胞可以通过离心分离，然后被废物或进一步利用。
培养液中含有阿奇霉素，可以通过过滤和浓缩等分离技术获取。
5. 结晶和纯化：通过结晶和洗涤等过程，将阿奇霉素从杂质中分离出来。
这些过程可能包括溶剂萃取、洗涤和再结晶等步骤。
6. 干燥和包装：将纯化的阿奇霉素进行干燥，以去除其余的溶
剂和水分。
最后，将干燥的产品装入适当的容器中，进行包装。
需要注意的是，阿奇霉素的生产工艺过程可能会因生产厂商和具体的工艺变化而有所不同。
此外，严格的质量控制和规范操作是确保产品质量和安全的重要步骤。
阿奇霉素的合成工艺研究
阿奇霉素的合成工艺研究张建州(郑州师范高等专科学校化学系,河南郑州450044) 摘 要:以红霉素6,9-亚胺醚为原料,采用硼氢化钾还原,以简单方法制备结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物,然后再将其甲基化得到阿奇霉素,收率为92%,并确定了还原反应的温度、时间、以及甲基化水解反应的试剂和催化剂。
关键词:阿奇霉素;红霉素6,9-亚胺醚;结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物Study on the Synthesis Route of AzithromycinZHA N G Jian2z hou(Department of Chemistry,Zhengzhou Teachers College,Zhengzhou 450044,China) Abstract:By using erythromycin6and92imino ether,a straightforward procedure was taken to obtain92 deoxo29a2aza29a2homoerythromycin A that was methlated to obtain azithromycin with92%high field.Tempera2 ture of reducing reaction,time of reducing reaction,field of NaBH4different mole equivalent,dissolvent of metla2 te hydrolyse reaction and catalyst of metlate hydrolyses reaction were ascertained.K ey w ords:azithromycin;erythromycin6;92imino ether;92deoxo29a2aza29a2homoerythromycin A hydrate 阿奇霉素(Azithromycin AZI)(3)是对红霉素A结构进行修饰后产生的衍生物;是新型红霉素的两个最具代表的药物之一,是将9位酮基肟化后进行Beckman重排和N上甲基化反应,内脂环被插入了一个氮原子而扩大的15圆氮杂环内脂类抗生素。
阿奇霉素工艺
阿奇霉素工艺阿奇霉素是一种广谱抗生素，它具有优异的抗菌活性和安全性，被广泛用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等疾病。
那么，阿奇霉素是怎么制造出来的呢？下面我们分步骤来阐述阿奇霉素工艺。
1.筛选菌株筛选出产生阿奇霉素的菌株是阿奇霉素工艺中的重要步骤。
阿奇霉素最初是从放线菌属(Streptomyces)中发现的。
因此，筛选出产生阿奇霉素的放线菌菌株是非常重要的，一般使用自然采集得到的土壤样品，采用传统的高通量筛选法，先筛选出放线菌菌株，然后进行发酵和化学分析，筛选出具有高产阿奇霉素的菌株。
2.培养发酵在培养发酵过程中，首先要确定最适合放线菌生长和阿奇霉素发酵的培养液，包括碳、氮源和微量元素等。
培养发酵使用的容器也需要选择适合的发酵罐，以保障放线菌愉悦生长。
整个发酵过程需要控制温度、pH值、搅拌速度等参数，以维持放线菌稳定的生长状态。
在合适的时机，收集发酵液，并进行分离。
3.纯化阿奇霉素纯化阿奇霉素需要进行多道工序，包括浸提、对流层析、离子交换层析、高效液相层析等步骤。
其中离子交换层析是最主要的纯化工序，因为阿奇霉素属于碱性化合物，而离子交换层析是用于分离和纯化碱性化合物的标准方法。
在高效液相层析中，除了要对药物进行去干扰物成分之外，还会对其质量、含量进行检测，保证纯度和质量的稳定。
4.成品在经过精细的高级纯化和检测之后，靶分子阿奇霉素已经成为了合格的药品活性成分。
同时，制剂加工操作如合适的填充剂和容器、压片、包衣、包装等操作也是不可缺少的步骤。
最终，经过这些过程，阿奇霉素就成为了市场上的成品药物，可以用于治疗各种感染疾病。
综上所述，阿奇霉素工艺是一个复杂的工序，包含多个步骤，从筛选菌株到成品的制备都需要精密的操作和严格的制作流程，只有科学合理的控制这些步骤，才能制造出高质量和纯度的阿奇霉素，从而为治疗各种疾病提供有效的帮助。
阿奇霉素的合成工艺研究
阿奇霉素的合成工艺研究张建州(郑州师范高等专科学校化学系,河南郑州450044) 摘 要:以红霉素6,9-亚胺醚为原料,采用硼氢化钾还原,以简单方法制备结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物,然后再将其甲基化得到阿奇霉素,收率为92%,并确定了还原反应的温度、时间、以及甲基化水解反应的试剂和催化剂。
关键词:阿奇霉素;红霉素6,9-亚胺醚;结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物Study on the Synthesis Route of AzithromycinZHA N G Jian2z hou(Department of Chemistry,Zhengzhou Teachers College,Zhengzhou 450044,China) Abstract:By using erythromycin6and92imino ether,a straightforward procedure was taken to obtain92 deoxo29a2aza29a2homoerythromycin A that was methlated to obtain azithromycin with92%high field.Tempera2 ture of reducing reaction,time of reducing reaction,field of NaBH4different mole equivalent,dissolvent of metla2 te hydrolyse reaction and catalyst of metlate hydrolyses reaction were ascertained.K ey w ords:azithromycin;erythromycin6;92imino ether;92deoxo29a2aza29a2homoerythromycin A hydrate 阿奇霉素(Azithromycin AZI)(3)是对红霉素A结构进行修饰后产生的衍生物;是新型红霉素的两个最具代表的药物之一,是将9位酮基肟化后进行Beckman重排和N上甲基化反应,内脂环被插入了一个氮原子而扩大的15圆氮杂环内脂类抗生素。
阿奇霉素片剂生产工艺
阿奇霉素片剂生产工艺
阿奇霉素片剂是一种广谱抗生素，常用于治疗各种细菌感染。
以下是阿奇霉素片剂的制备工艺。
首先，准备原料。
阿奇霉素的原料为阿奇霉素二水合物，需要经过粉碎和筛分得到粒径适中的粉末。
其他辅料包括乳糖、群雪果糖、微晶纤维素、喷雾干燥浸蓝号、喷雾干燥喷蜡、羟丙基甲基纤维素等。
然后，混合原料。
按照一定的配方将阿奇霉素粉末与其他辅料混合均匀。
可以使用搅拌机或混合机来达到均匀混合的效果。
接下来，湿法造粒。
将混合好的原料与适量的水混合，使其形成湿混合物。
湿混合物经过混合机搅拌均匀后，通过造粒机进行造粒，将湿混合物变成粒状。
然后，烘干。
将造粒后的湿颗粒放入干燥箱中，使用适当的温度和湿度进行烘干。
烘干的目的是除去水分，使颗粒脱水并形成干燥的颗粒。
接下来，以颗粒为基础，进行造粒再压。
将烘干后的颗粒放入造粒机中，通过造粒机的辊压或挤压作用使颗粒变得更加坚固，并控制颗粒的大小。
然后，包衣。
将造粒再压后的颗粒放入包衣机中，在包衣机的作用下，将药片表面包覆上一层薄膜，以掩盖药物的苦味和提高口感。
最后，包装。
将包衣好的阿奇霉素片剂放入合适的包装材料中，通常使用铝塑包装袋或药品瓶。
在包装过程中，要保证片剂的质量和卫生。
通过以上工艺步骤，阿奇霉素片剂的生产就完成了。
制备过程中需要注意原料的质量和比例，生产环境的卫生控制，以及各道工艺的操作条件控制，确保最终产出的阿奇霉素片剂符合药品质量标准，并保证其安全有效。
阿奇霉素药物组合物及其设备制作方法与设计方案
本技术提供了一种阿奇霉素药物组合物及其制备方法，其包括含有阿奇霉素的药物颗粒、隔离层、掩味层和矫味层，其中所述隔离层、掩味层和矫味层依次以包衣的形式包覆在所述药物颗粒上。
所述阿奇霉素药物组合物通过将隔离层、掩味层和矫味层制成包衣依次包覆在阿奇霉素药物颗粒上的形式，使得药物成分释放曲线较为平缓，可以在保证药效和生物利用度的前提下有效降低胃肠道不良反应的发生率。
同时，本技术的阿奇霉素药物组合物减少了矫味剂的用量，使儿童服用更加安全，并且同时保持了良好的口感。
权利要求书1.一种阿奇霉素药物组合物，其包括含有阿奇霉素的药物颗粒、隔离层、掩味层和矫味层，其中所述隔离层、掩味层和矫味层依次以包衣的形式包覆在所述药物颗粒上。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述掩味层含有丙烯酸树脂类聚合物；优选地，所述丙烯酸树脂类聚合物选自甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物或聚丙烯酸树酯IV中的一种或多种；更优选地，所述丙烯酸树脂类聚合物是甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型；优选地，所述掩味层还含有润滑剂；优选地，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、氧化镁、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇或月桂醇硫酸镁中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述矫味层含有矫味剂；优选地，所述矫味剂选自蔗糖、香精、糖精钠、果糖、甜菊苷、阿司帕坦或三氯蔗糖中的一种或多种；优选地，所述矫味层还含有润滑剂、助悬剂和遮光剂；优选地，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、氧化镁、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇或月桂醇硫酸镁中的一种或多种；优选地，所述助悬剂选自黄原胶、阿拉伯胶、卡拉胶或海藻酸中的一种或多种；优选地，所述遮光剂选自二氧化钛或碳酸钙中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的药物组合物，所述隔离层含有纤维素类辅料；优选地，所述纤维素类辅料选自微晶纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或甲基纤维素中的一种或多种；优选地，所述隔离层还含有润滑剂和遮光剂；优选地，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、氧化镁、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇或月桂醇硫酸镁中的一种或多种；优选地，所述遮光剂选自二氧化钛或碳酸钙中的一种或多种。
阿奇霉素合成药物的制备课件
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
77吨，比上一年同期增长了30%，2004年7～9 月份的原料药产量为33吨，从而使前3季度产量 达到110吨，为上年同期的154%。阿奇霉素国产 原料药产能的提升，也带动了外贸出口，据健康 网统计，2004年1～9月阿奇霉素原料药出口金 额已达2730万元，占大环内酯类原料药的 11．08%，出口企业集中在浙江沿海地区，新昌 国邦、浙江省医保进出口公司占据了总量的80%。 在国产阿奇霉素强有力的冲击下，进口原料药市 场已迅速萎缩。
大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批 的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒 美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年 SFDA批准北京太洋药业开始。2006年， 中国一共有158个阿奇霉素的新批文， 2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已 经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品 种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以 及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载 入05版的中国药典。
技术已逐渐走向成熟， 经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，北京太洋 药业、石药集团欧意药业、哈药集团已成为主要制造厂 家，2002年3家产量已达15．4吨。此外，大连辉瑞制药、 齐鲁制药厂、四川明欣药业、上海现代浦东药厂、浙江 奥托康制药集团也具有一定的产能，2004年 SFDA又批准了浙江立信药业、浙江震元制药、 浙江永宁制药3家企业生产阿奇霉素制剂， 目前11家药业具有了生产批件。2004年， 中国国内阿奇霉素生产量增长幅度较大， 其中：上半年阿奇霉素原料药产量为
阿奇霉素的合成研究
ｗａｔｅｒ ｉｓ
１：１ ５，ａｎｄ
ｔｈｅ
ｍｏｌａｒ ｒａｔｉｏ ｏｆ ９－ｄｅｏｘｏ．９ａ．ａｚａ．９ａ．ｈｏｍｏｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ａ
１１，１２－ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｂｏｒａｔｅ ａｎｄ ｓｏｂｉｔｏｌ ｉｓ １：４，ｐＨ＝２，ｔｈｅ ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ ｉｓ １ ０～１ ５＂Ｃ；Ｔｈｅ ｙｉｅｌｄ ｏｆ ｔｈｅ ｒｅａｃｔｉｏｎ ｉｓ ８２．４５％ａｎｄ ｔｈｅ ｃｏｎｔｅｎｔ ｏｆ ＨＰＬＣ ｉｓ ａｎｄ ９６．６９％ｗｈｅｎ ｒｅａｃｔｉｎｇ ｕｎｄｅｒ ｔｈｅｓｅ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ． Ｔｈｅ ｈｙｄｒｏｌｙｓｉｓ ｏｆ Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ １ １，１ ２一ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｂｏｒａｔｅ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｓｔｕｄｉｅｄ，ａｎｄ ｉｔ ｉｓ ｆｏｕｎｄ ｔｈａｔ Ａｚｉｔｈｒｏｍｙｃｉｎ １ １，１２－ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｂｏｒａｔｅ ｉｓ ｄｉｆｆｉｃｕｌｔ ｔｏ ｈｙｄｒｏｌｙｚｅ ｔｈａｎ ９－ｄｅｏｘｏ一９ａ—ａｚａ一９ａ－ｈｏｍｏｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ａ １ １．１２一ｈｙｄｒｏｇｅｎ ｂｏｒａｔｅ，
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Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ａ ６，９－ｉｍｉｎｏｅｔｈｅｒ ｗｉｔｈ ｐｏｔａｓｓｉｕｍ ｈｙｄｒｉｄｅ．Ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｔｈｅ ａｃｉｄ
ｒｅａｃｔｉｏｎ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｓｔｕｄｉｅｄ．Ａｎｄ ｔｈｅ ｍｏｓｔ ｏｐｔｉｍｉｚａｔｉｏｎ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ ｉｓ：ｔｈｅ ｍｏｌａｒ ｒａｔｉｏ ｏｆ Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ Ａ ６，９一ｉｍｉｎｏｅｔｈｅｒ ａｎｄ ｐｏｔａｓｓｉｕｍ ｈｙｄｒｉｄ ｉｓ １：３，ａｃｉｄｉｚｅｄ ｗｉｔｈ
第一个大环内酯类抗生素一红霉素Ａ（Ｅｒｙｔｈｒｏｍｙｃｉｎ舢由美国礼来（Ｅｌｉ Ｌｉｌｌｙ）公司
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原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝
杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革
兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆 菌、绿脓（假单胞）杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要 与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合 成。
药代动力学
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达
混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我
国避开行政保护开发的一个产品， 1995年8月，国家卫生部批准北京太洋 药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA
已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150 多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全
国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医
满。
阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销
售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉 素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅 炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素最大
消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销药物第20
位。
近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终
不良反应
病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较
低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应
中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻（稀 便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐， 偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶 可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及
青霉素类相似。 曾见一过性轻度中性粒细胞减少
呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰， 高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结 束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售 额仍达18.1亿美元。 阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的
品种，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典， 目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干
阿奇霉素 合成药物的制备
目录
阿奇霉素的发现发展历程 市场分析 药理毒理 药代动力学 临床应用 不良反应 合成路线
发展前景
通用名 阿奇霉素
化学名
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖 基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七 甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡
知名品牌较多，主要是维宏、泰力特、舒美特等 150余个多
种释药制剂。
种释药制剂。
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌
细菌蛋白质的合成，其药物化学结构为具有15元氮杂大环内酯，对
蛋白质的合成，其药物化学结构为具有15元氮杂大环内酯，对酸稳定，
酸稳定，可广泛分布到人体各组织，其抗菌谱有所扩展，除保留对 可广泛分布到人体各组织，其抗菌谱有所扩展，除保留对革兰阳性菌
属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞 菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性 测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、
克雷白菌属。 厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、
消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。 性传播疾病微生 物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）杆菌。 其他微生 物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支
国邦、浙江省医保进出口公司占据了总量的80%。
在国产阿奇霉素强有力的冲击下，进口原料药市 场已迅速萎缩。
药理毒理
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的 合成，体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗 菌作用，包括： 革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链
球菌（A组B溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a -溶血性链
本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓
度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为 2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
临床应用
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染 中耳炎、
鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；支
气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织 感染；沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染；非 多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染（需 排除梅素螺旋体的合并感染）。
峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～
0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同
期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高， 前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消 除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原 形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。
用法用量 以阿奇霉素分散片治疗感染疾病，服
用前用水分散后口服直接吞服。其疗程及使用
方法如下： 成人：（1）沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性 传播疾病，仅需单次口服本品1g。 （2）治疗小儿咽炎、扁桃
体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），
连用5日。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，一日 1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g， 然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。
经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品
种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以 及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载 入05版的中国药典。
市场分析
阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素，
是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生 素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该 国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后， 将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市， 1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为 Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期
料装入到物料桶中，由提升机加料到胶囊灌装机上，加用软连
接方式把它们连接起来，那么此整个过程，无需人工多次转料， 也没有中间转料容器，大大地减少了交叉污染的可能性，而且 操作在几乎密闭的条件下进行，可以极大地减少粉尘，节省人 力物力，可大大降低生产成本。
发展前景
阿奇霉素是近年生产开发的新大环内酯类抗生素，化学结 构与红霉素相似，是在红霉素结构上修饰后，得到的一种广
的作用外，还对革兰阴性球菌、杆菌及厌氧菌有较强的作用，药物在 革兰阳性菌的作用外，还对革兰阴性球菌、杆菌及厌氧菌有较强的
作用，药物在血液中和组织中的浓度均高、半衰期长，其特点是适
的治疗。血药浓度为红霉素的2-10倍，在组织中渗透深度更高，为血
血液中和组织中的浓度均高、半衰期长，其特点是适用于混合性感染
料。操作人员的时间与精力实际上大部份是耗在人工上料上。而 理想的流程应该是：物料应尽量装在同一个容器中，在同一个容 器中随着流程从一个工序流向下一个工序。这也是要对胶囊生产 流程所要探讨的内容。
制药工业的发展过程，实际上就是不断探讨与优化生产
流程的过程。流程布置按布置形式分，可分为垂直分层 布置与平面辅助输送布置两大类。典型的垂直分层布置 的特点为：物料送上最高层，随流程工序依次往下层进 行，利用物料的重力，完成物料的转移。典型的平面辅 助输送布置，是以流程的平面布置为基础，开发一系列 专用的物料转移设备，使固体制剂生产流程中各工序有
机地联系起来，达到流程通畅的目的。由于垂直分层布
置需要多层厂房，每层均需设置人净、物净系统，以及 流程联结的联系不便于管理等问题，平面辅助输送布置
优势已较明显。加上一系列与之配套的物料转移设备经长期实
践证明方便可靠，一些与此流程相适应的工艺设备开发成功， 平面辅助输送布置已为国外众多生产厂家所采用。 料直接投入到混合料斗进行混合，自动提升料斗，夹紧料 斗，按设定的转速与时间自动完成总混作业。混合完毕后，物
阿奇霉素的发现发展历程
阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一 种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮 肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。中 投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉
素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，
而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以 其自 阿奇霉素身独特的优势稳居大环内酯内药物 龙头。阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研 制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得
症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。
一般生产工艺流程图
在此过程中，原辅料的粉碎过筛、配粉称量、分装
都需要经过人工转料，物料先后经过三个中间容器， 不但繁锁，劳动强度大，更重要的是增加了交 叉污染的机会，并在频繁转料过程中产生了大量的粉尘。胶囊填
充机的上料，国内多数企业仍然是人工上料，一勺一勺地往上加
用于混合性感染的治疗。血药浓度为红霉素的 2-10倍，在组织中渗 药浓度的12-50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应低，更
适用于少年儿童和对青霉素药物敏感患者。 透深度更高，为血药浓度的 12-50倍，由于给药剂量与次数相应减
少，不良反应低，更适用于少年儿童和对青霉素药物敏感患者。 阿奇霉素耗用主要原料是：红霉素、 吡啶、二氮甲烷、二氧化铂等，为
院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。阿 奇霉素片剂各规格的市场份额，目前以250 MG规格所占的份 额最大，按用药数量计算，份额占到了 69.5%；按用药金额计算，份额占到了85.7%。
2004年阿奇霉素片剂企业竞争数据：辽宁大连
辉瑞制药有限公司排名第一，其份额为 36.85%，北京太洋药业有限公司的份额为 18.81%。市场竞争较激烈。阿奇霉素的工艺
更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市