抗精神失常药物
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药理学课件14.抗精神失常药药学
病情特点进行精准治疗。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
联合治疗
针对单一药物治疗效果不佳的情 况，未来将探索多种药物的联合
治疗方案，以提高治疗效果。
预防性治疗
未来的研究方向还将包括预防性 治疗，即在精神疾病发生前进行
干预，以降低疾病的发生率。
对社会的意义与影响
提高患者生活质量
有效的抗精神失常药物能够显著改善患者的生活质量，使他们更 好地融入社会。
注意避免与其他药物发生相互作用，特别是与抗精神病药物有 相互作用的药物。
定期评估患者的病情和治疗效果，以便调整药物剂量或更换药 物。
药物治疗应与心理治疗相结合，以提高治疗效果，促进患者康 复。
特殊人群用药指导
老年人用药
老年患者肝肾功能减退，药物代谢和排泄能力下降，应谨慎选择 药物和调整剂量。
儿童用药
随着对精神疾病发病机制的深入了解，新型抗精神失常药的研究和开发不断涌现，未来将会有更多高效、安全、 副作用小的药物问世，为患者提供更好的治疗选择。
02 抗精神失常药的种类与作 用机制
抗精神病药
种类
典型抗精神病药和非典型抗精 神病药。
作用机制
主要通过阻断多巴胺受体和5羟色胺受体，抑制中枢神经系 统多巴胺和5-羟色胺功能，缓 解精神分裂症等精神障碍症状。
虑作用。
代表药物
03
地西泮、阿普唑仑、氯硝西泮等。
03 抗精神失常药的适应症与 副作用
适应症
精神分裂症
抗精神失常药主要用于治疗精神分裂 症，帮助缓解阳性症状，如幻觉、妄 想等。
双相情感障碍
对于双相情感障碍的躁狂发作，抗精 神失常药可起到稳定情绪的作用。
抑郁症
在某些情况下，抗精神失常药也可用 于治疗抑郁症，特别是当抑郁症伴有 焦虑症状时。
《药理学》第18章抗精神失常药
镇静作用弱，但锥体外系反应常见。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）：可显著控制各 种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状 有较好疗效。
锥体外系副作用发生率高、程度严重。
第一节 抗精神病药
三、丁酰苯类
氟哌利多（droperidol）：作用时间短，主要用于 增强镇痛药的作用。
抑制，镇静及抗胆碱作用也较明显。
氯米帕明（clomipramine） 对5-HT再摄取有较强的抑制作用，其代谢产物去甲
氯丙米嗪对NE再摄取有相对强的抑制作用。
第三节 抗抑郁症药
多塞平（doxepin） 抗焦虑作用强。
曲米帕明（trimipramine） 治疗抑郁症、消化性溃疡。
第三节 抗抑郁症药
氯丙嗪（chlorpromazine）
低温麻醉：配合物理降温（冰袋、冰浴）应用氯丙嗪可降 低患者体温，用于低温麻醉。
人工冬眠：冬眠合剂 （氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪）
可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增 强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应， 并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低。
应用：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、 甲状腺危象等。
氯丙嗪（chlorpromazine）
不良反应 常见不良反应 • 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、乏力等； • M受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、 便秘、眼压升高等； • α受体阻断症状：鼻塞、血压下降、直立性 低血压及反射性心动过速等； • 局部刺激性。
曲唑酮（trazodone） 治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
2. 治疗遗尿症 3. 焦虑和恐怖症
米帕明（丙米嗪imipramine）
人卫版药理学第8版 018抗精神失常
（四）其 他 类
五氟利多：长效，1次/周，疗效同氟哌醇, 用于慢性分裂的维持巩固治疗。
舒 必 利：无明显镇静，不影响植物 NS， 锥体外反应轻，有抗抑郁作用。
氯 氮 平：BZ类。阻断5-HT受体和D4, 用于急、 慢性分裂/其他药物无效者, 无锥体外 反应, 主要不良反应为粒细胞↓。
利 培 酮：阻断 D2 及 5-HT受体，对阳性及阴性 症状均有效,锥体外反应轻。
临床分型
（1）偏执型 最常见 （2）青春型 在青少年时期发病 （3）紧张型 以紧张综合征为主要表现 （4）单纯型 该型主要在青春期发病，主要表现为阴 性症状。 （5）未分化型 该型具有上述某种类型的部分特点 （6）残留型 该型是精神分裂症急性期之后的阶段， 主要表现为性格的改变或社会功能的衰退。
第1节 抗精神病药 （antipsychotic drugs）
第18章 抗精神失常药
【目的要求】
1．掌握抗精神病药作用机制，氯丙嗪的药理 作用及作用机制、临床应用和不良反应； 2．熟悉其他抗精神病药的作用特点与应用。
概述
精神失常是由多种原因引起的知、情、意、行等 精神活动障碍的一类疾病。常见的有: 精神分裂 症、躁狂症、抑郁症、焦虑症等。
抗精神失常药：1.抗精神病药 2.抗躁狂症药 3.抗抑郁症药 4.抗焦虑症药
奥氮平的体外和体内5-HT2 受体亲和力大于其 与多巴胺D 2 受体的亲和力。
不良反映是嗜睡和体重增加，34%服用奥氮平 的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高。
阿立哌唑
用于治疗各类型的精神分裂症。本品对精神分裂症的阳性和 阴性症状均有明显疗效，也能改善伴发的情感症状，降低精 神分裂症的复发率。
2. 阻断5-HT2 受体及边缘和皮层D4，对阴性症状疗 效好（如非典型药物氯氮平、利培酮）。
精神科药物分类
精神科药物分类
精神科药物主要分为以下几类：
1. 抗精神病药物：这类药物主要用于治疗精神分裂症和其他存在言语、思维、行为混乱症状的精神疾病。
常见的抗精神病药物包括利培酮、奥氮平、氨磺必利、喹硫平、帕利哌酮等，还包括氯丙嗪、舒必利、奋乃静、氯氮平、氟哌啶醇等。
2. 抗抑郁药物：这类药物主要用于消除病理性的情绪低落，并提高情绪。
常见的抗抑郁药物包括舍曲林、艾司西酞普兰、西酞普兰、文拉法辛、度洛西汀等。
3. 心境稳定剂或抗躁狂药物：这类药物主要用于治疗躁狂症和其他情绪障碍。
常见的心境稳定剂包括碳酸锂、丙戊酸钠、丙戊酸镁、喹硫平等。
4. 抗焦虑药物：这类药物主要用于缓解焦虑和紧张。
常见的抗焦虑药物包括奥沙西泮、劳拉西泮、丁螺环酮、坦度螺酮等。
5. 精神振奋药：这类药物主要用于治疗注意力缺陷和多动障碍等。
常见的精神振奋药包括哌甲酯、托莫西汀等。
请注意，不同品类的药物疗效不同，需根据病情、病因合理用药。
以上信息仅供参考，如有需要，建议咨询专业医生。
医学专题第17章抗精神失常药
与DA-R增敏或DA释放增多有关，抗DA药（如氯氮
平）可使之减轻。
应用胆碱受体阻断(zǔ duàn)药反使之加重
第二十页，共四十五页。
2) 神经系统(shénjīngxìtǒng)其他不良反应
➢ 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，注意与原 有疾病鉴别
➢ 惊厥与癫痫 ➢ 神经阻滞药恶性综合征：
2.实验依据 氯丙嗪
▪ 能提高实验动物脑内DA主要代谢产物香草酸（HVA）
生成率
▪ 可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争力强弱(qiánɡ ruò)与其
抗精神病作用强度平行
▪ 能对抗去水吗啡通过兴奋延髓CTZ-D2受体引起的呕
吐
第十二页，共四十五页。
3.脑内多巴胺能神经通路
➢ 黑质-纹状体通路: D1样和D2样DA受体 ➢ 中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体 ➢ 中脑-皮质通路: 存在D1样和D2样DA受体 ➢ 结节(jié jié)-漏斗通路： 存在D2样受体
第三十六页，共四十五页。
丙米嗪非选择性地抑制突触前膜再摄取NA、 5-HT，使NA、5-HT在突触间隙浓度(nóngdù) 增高，促进突触传递。
第三十七页，共四十五页。
临床 应用 (lín chuánɡ)
➢ 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较
好，已可用于强迫症的治疗。
➢ 小儿遗尿症：疗程(liáochéng)<3M. ➢ 焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。
用于：精神分裂症、躁狂症、迟发型(fā xínɡ)运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少
第二十七页，共四十五页。
▪ 奥兰轧平（olanzepine)：第二代非典型抗精神病
药，疗效与clozapine相似，而无粒细胞减少的不 良反应。
平）可使之减轻。
应用胆碱受体阻断(zǔ duàn)药反使之加重
第二十页，共四十五页。
2) 神经系统(shénjīngxìtǒng)其他不良反应
➢ 药源性精神失常: 阳性、阴性症状均可引起，注意与原 有疾病鉴别
➢ 惊厥与癫痫 ➢ 神经阻滞药恶性综合征：
2.实验依据 氯丙嗪
▪ 能提高实验动物脑内DA主要代谢产物香草酸（HVA）
生成率
▪ 可与3H-DA竞争脑内DA受体，竞争力强弱(qiánɡ ruò)与其
抗精神病作用强度平行
▪ 能对抗去水吗啡通过兴奋延髓CTZ-D2受体引起的呕
吐
第十二页，共四十五页。
3.脑内多巴胺能神经通路
➢ 黑质-纹状体通路: D1样和D2样DA受体 ➢ 中脑-边缘系统通路:主要存在D2样受体 ➢ 中脑-皮质通路: 存在D1样和D2样DA受体 ➢ 结节(jié jié)-漏斗通路： 存在D2样受体
第三十六页，共四十五页。
丙米嗪非选择性地抑制突触前膜再摄取NA、 5-HT，使NA、5-HT在突触间隙浓度(nóngdù) 增高，促进突触传递。
第三十七页，共四十五页。
临床 应用 (lín chuánɡ)
➢ 治疗抑郁症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较
好，已可用于强迫症的治疗。
➢ 小儿遗尿症：疗程(liáochéng)<3M. ➢ 焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。
用于：精神分裂症、躁狂症、迟发型(fā xínɡ)运动障碍 主要不良反应为粒细胞减少
第二十七页，共四十五页。
▪ 奥兰轧平（olanzepine)：第二代非典型抗精神病
药，疗效与clozapine相似，而无粒细胞减少的不 良反应。
抗精神失常与致幻药
阿托品样作用：
3.内分泌系统
下丘脑 -垂体系统中的D2 亚型受体可促使下
丘脑分泌多种激素，如抑制催乳素释放抑制 因子的分泌而使腺垂体分泌催乳素增加。
氯丙嗪也可抑制垂体生长激素的分泌，故可
试用于巨人症的治疗。
【临床应用】
1、精神分裂症
氯丙嗪主要用于Ⅰ型精神分裂 症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为主）的治 疗，尤其对急性患者效果显著，但不能根治， 对慢性精分症疗效差，对Ⅱ型精分症（情感 淡漠、主动性缺乏）无效，甚至加重病情； 对各种器质性精神病（如脑动脉硬化、感染 中毒性精神病等）和症状性精神病的兴奋、 幻觉和妄想症状也有效，但剂量要小，症状 控制后须立即停药。
4.长期应用氯丙嗪治疗精神病，最常见的副作用是（ ） A．体位性低血压 B．过敏反应 C．锥体外系反应 D．内分泌障碍 E．消化系症状 5.氯丙嗪引起的帕金森综合征，合理的处理措施是（ ） A．用多巴胺 B．有左旋多巴 C．用阿托品 D．减量，用安坦 E．用毒扁豆碱 6.氯丙嗪抗精神病的作用机制是（ ） A．阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路中的D2受体 B．阻断结节-漏斗部通路中的D2受体 C．阻断黑质-纹状体通路中的D2受体 D．阻断M受体 E．直接抑制中枢作用
第三节
抗躁狂药
又称情绪稳定药，主要用于治疗躁狂症。躁 狂症的特征是情绪高涨、烦躁不安、活动过 度和思维、言语不能自制，发生机理是脑内 单胺增多或活性过高。一些抗精神病药物经 常用来治疗躁狂症，此外抗癫痫药如卡马西 平和丙戊酸钠抗躁狂也有效。目前临床最常 用的是碳酸锂。
碳酸锂（lithium carbonate）
【不良反应】
3、过敏反应: 常见症状有皮疹、接触性皮炎。 少数患者出现肝损害、黄疸，也可出现粒细胞 减少、溶血性贫血和再生障碍性贫血等。
抗精神失常药
Anti-mental disorder drugs Generalize
精神分裂症（精神病） 边缘系统DA功能过度
一、精神失常分类
躁狂抑郁性精神病
躁狂症：NA功能过度 抑郁症： NA功能不足
焦虑症
二、抗精神失常药物分类
Antipsychotic drugs
一、Classification： 吩噻嗪类、硫杂蒽类、 丁酰苯类及其它类
氯丙嗪（Chlorpromazine；冬眠灵）
Action
Clinical Uses
一、C.N.S 3、调节体温：
1. 低温麻醉
Hypothermic anesthesia
Temperature regulation 抑制下丘脑体温调节
2. 人工冬眠疗法
Artificial hibernation
2、抑制脑内NA、DA释放及促进reuptake； 干扰脑内PIP2代谢。
3、安全范围小，不良反应多（缺钠更 易）。监测血药浓度。
End
有关
结节—漏斗通路：与内分泌活动有关
氯丙嗪（Chlorpromazine；冬眠灵）
Action 一、C.N.S 2、镇吐作用 Antiemetic effects
阻断CTZ的D2-R Chemoreceptor trigger zone
Clinical Uses
多种原因引起的呕吐 （晕动病所致者无效） 顽固性呃逆 (Stubborn hiccup)
Antidepressant drugs
NA再摄取抑制药 地昔帕明、马普替林、去甲替林
5-HT再摄取抑制药 氟西汀、帕罗西汀、舍曲林
Antimanic drugs
碳酸锂（lithium carbonate）
抗精神失常药
第十七章抗精神失常药精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。
治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antianxiety drugs）第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。
根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类（phenothiazines）、硫杂蒽类（thioxanthenes）、丁酰苯类（butyrophenones）、及其他药物。
一、吩噻嗪类吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环（称为吩噻嗪母核）的一类化合物。
根据其侧链基团不同，分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类（表17-1）。
以上三类中，以哌嗪类抗精神病作用最强，其次是二甲胺类，哌啶类最弱。
目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等，以氯丙嗪应用最广。
氯丙嗪氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）。
「体内过程」口服或注射均易吸收，但吸收速度受剂型、胃内食物的影响，如同时服用胆碱受体阻断药，可显著延缓其吸收。
口服氯丙嗪2～4小时血浆药物浓度达峰值，肌注吸收迅速，但因刺激性强应深部注射，其生物利用度比口服大3～4倍，这与口服具有首过效应有关。
吸收后，约90%与血浆蛋白结合。
氯丙嗪具有高亲脂性，易透过血脑屏障，脑组织中分布较广，以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。
氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。
氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。
老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。
不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。
氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。
抗精神失常与致幻药课件
病例三 患者，男性，22岁，因强迫症接受心理医生治疗， 医生建议服用氯米帕明，患者服用后病情有所好 转。
致幻药滥用案例
案例一
某大学生，出于好奇心理，在网上购买并尝试了LSD（一种致幻药） ，逐渐陷入对药物的依赖，影响学业和生活。
案例二
某公司职员，因工作压力大，尝试使用MDMA（一种致幻药）以 减轻焦虑，导致药物成瘾，最终被送入戒毒所。
奋乃静（Perphenazine）: 药效与氯丙嗪相似，但镇静作用较小。
氟哌啶醇（Haloperidol）: 较强的抗幻觉和妄想作用，主要用于治疗急性精神分裂 症和躁狂症。
第二代抗精神失常药物
利培酮（Risperidone）
01
高效、安全、耐受性好，可用于治疗多种精神疾病，如精神分
裂症、双相情感障碍等。
抗精神失常与致幻药课件
• 抗精神失常药物概述 • 抗精神失常药物的种类与作用机制 • 抗精神失常药物的疗效与副作用 • 致幻药的种类与作用机制 • 抗精神失常药物与致幻药的比较与关联 • 抗精神失常药物与致幻药的案例分析
01
抗精神失常药物概述
定义与分类
抗精神失常药物是指一类用于治 疗精神失常的药物，通常包括抗 精神病药物、抗抑郁药物、抗焦
案例三
某青少年，在朋友介绍下尝试了PCP（一种致幻药），出现严重药物 反应，甚至威胁生命。
抗精神失常药物与致幻药的法律与伦理问题探讨
法律问题
对抗精神失常药物的滥用以及致幻药的非法使用都存在明确的法律约束和惩罚规 定。医生在开具处方时应当遵循相关法规，避免不合理用药情况的发生。
伦理问题
医生在为患者开具抗精神失常药物时，应当充分评估患者的病情以及潜在风险， 避免药物滥用。对于致幻药的滥用问题，医生应提高警惕，避免患者陷入药物困 境。
致幻药滥用案例
案例一
某大学生，出于好奇心理，在网上购买并尝试了LSD（一种致幻药） ，逐渐陷入对药物的依赖，影响学业和生活。
案例二
某公司职员，因工作压力大，尝试使用MDMA（一种致幻药）以 减轻焦虑，导致药物成瘾，最终被送入戒毒所。
奋乃静（Perphenazine）: 药效与氯丙嗪相似，但镇静作用较小。
氟哌啶醇（Haloperidol）: 较强的抗幻觉和妄想作用，主要用于治疗急性精神分裂 症和躁狂症。
第二代抗精神失常药物
利培酮（Risperidone）
01
高效、安全、耐受性好，可用于治疗多种精神疾病，如精神分
裂症、双相情感障碍等。
抗精神失常与致幻药课件
• 抗精神失常药物概述 • 抗精神失常药物的种类与作用机制 • 抗精神失常药物的疗效与副作用 • 致幻药的种类与作用机制 • 抗精神失常药物与致幻药的比较与关联 • 抗精神失常药物与致幻药的案例分析
01
抗精神失常药物概述
定义与分类
抗精神失常药物是指一类用于治 疗精神失常的药物，通常包括抗 精神病药物、抗抑郁药物、抗焦
案例三
某青少年，在朋友介绍下尝试了PCP（一种致幻药），出现严重药物 反应，甚至威胁生命。
抗精神失常药物与致幻药的法律与伦理问题探讨
法律问题
对抗精神失常药物的滥用以及致幻药的非法使用都存在明确的法律约束和惩罚规 定。医生在开具处方时应当遵循相关法规，避免不合理用药情况的发生。
伦理问题
医生在为患者开具抗精神失常药物时，应当充分评估患者的病情以及潜在风险， 避免药物滥用。对于致幻药的滥用问题，医生应提高警惕，避免患者陷入药物困 境。
药理学(山东大学)14.第十四章 抗精神失常药
第十四章 抗精神失常药
精神失常（Psychiatric disorders）由
多种原因引起的精神活动障碍，表现 为思维、情感、知觉、智能、意志和
行为诸方面的障碍，治疗这类疾病的
药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，可将其分为三类：抗精 神病药（Antipsychotic drugs）、抗抑
郁症药（Antidepressive drugs）和抗
正常人：一次口服氯丙嗪100mg后，
出现安定、镇静、感情淡漠，对周围
事物不感兴趣，在安静环境中能诱导 入睡，但易于唤醒，大剂量也不引起
麻醉，连续用药后作用逐渐减弱，产
生耐受性。
精神病人：用药后在不引起过分镇静的情
况下（清醒状态），可迅速控制兴奋躁动,
连续服用可使幻觉、妄想、躁狂及精神运 动性兴奋逐渐消失, 使理智恢复, 情绪安定， 生活自理。氯丙嗪的抗幻觉及抗妄想作用 一般需要连续用药6周至6个月才充分显效，
临床上可用于治疗多种疾病（如癌症、 放射病、尿毒症、胃肠炎、妊娠）以
及一些药物（如雌激素、四环素类、
吗啡、哌替啶、洋地黄和抗癌药等） 引起的呕吐和顽固性呃逆, 但对晕动病 呕吐效差。
（3）降温作用：氯丙嗪抑制丘脑下部的
体温调节中枢, 使体温调节失灵，恒温动物
不能保持恒定温度而随外界环境温度的变
（4）迟发性运动障碍（tardive
dyskinesia，TD）：又称迟发性多动症。
表现为口-舌-颊（咀嚼肌）三联症：吸
允、舔舌、咀嚼，以及四肢舞蹈样动作，
系长期（数月至数年）大量用药所致，
停药后仍长期不消失，甚至恶化；
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。 若早期发现，及时停药，可以恢复，或试 用利血平或氯氮平治疗。发生机制可能与
精神失常（Psychiatric disorders）由
多种原因引起的精神活动障碍，表现 为思维、情感、知觉、智能、意志和
行为诸方面的障碍，治疗这类疾病的
药物统称为抗精神失常药。
根据临床用途，可将其分为三类：抗精 神病药（Antipsychotic drugs）、抗抑
郁症药（Antidepressive drugs）和抗
正常人：一次口服氯丙嗪100mg后，
出现安定、镇静、感情淡漠，对周围
事物不感兴趣，在安静环境中能诱导 入睡，但易于唤醒，大剂量也不引起
麻醉，连续用药后作用逐渐减弱，产
生耐受性。
精神病人：用药后在不引起过分镇静的情
况下（清醒状态），可迅速控制兴奋躁动,
连续服用可使幻觉、妄想、躁狂及精神运 动性兴奋逐渐消失, 使理智恢复, 情绪安定， 生活自理。氯丙嗪的抗幻觉及抗妄想作用 一般需要连续用药6周至6个月才充分显效，
临床上可用于治疗多种疾病（如癌症、 放射病、尿毒症、胃肠炎、妊娠）以
及一些药物（如雌激素、四环素类、
吗啡、哌替啶、洋地黄和抗癌药等） 引起的呕吐和顽固性呃逆, 但对晕动病 呕吐效差。
（3）降温作用：氯丙嗪抑制丘脑下部的
体温调节中枢, 使体温调节失灵，恒温动物
不能保持恒定温度而随外界环境温度的变
（4）迟发性运动障碍（tardive
dyskinesia，TD）：又称迟发性多动症。
表现为口-舌-颊（咀嚼肌）三联症：吸
允、舔舌、咀嚼，以及四肢舞蹈样动作，
系长期（数月至数年）大量用药所致，
停药后仍长期不消失，甚至恶化；
中枢抗胆碱药不但无效，反而使之加重。 若早期发现，及时停药，可以恢复，或试 用利血平或氯氮平治疗。发生机制可能与
药物化学知识点—抗精神失常药
药物化学知识点—抗精神失常药根据药物的主要适应症，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗狂躁症药和抗焦虑药4类。
一．抗精神病药这类药物又称强安定药或神经阻滞药。
抗精神病药物是多巴胺（AD）受体阻断剂。
目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内DA过多有关。
本类药物能阻断中脑——边缘系统及中脑——皮质通路的DA受体，减低DA功能，从而发挥其抗精神病作用。
抗精神病药按其化学结构可分为5类：1.吩噻嗪类以盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride）为例。
吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，其母环吩噻嗪的基本结构为2个苯环联结1个含硫和氮原子的主环的三环结构化合物。
3个环不在同一平面，2个苯环沿N——S軸折叠形成平面弯曲角α（page35）。
根据其侧链基团不同分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类。
Chlorpromazine和多巴胺的X-线衍射结构测定表明，两者的构象能部分重叠，在Chlorpromazine 的构象中，侧链倾斜于有氯取代的苯环方向（见page37 图2——15）。
Chlorpromazine 的苯环2位的氯原子引起分子不对称性，侧链倾斜于含氯原子的苯环一边是这类药物分子抗精神病作用的重要的结构特征，失去氯原子则无抗精神病作用。
Chlorpromazine 为强抗精神病药，但其毒副作用大，为寻找毒副作用小，疗效好的新药，对Chlorpromazine 进行了大量的构效关系研究工作，其改造规律如下：①2位氯原子取代是活性必必需的，用其他吸电子基取代也有效，取代基的吸电子作用越强，活性越强，如三氟甲基取代活性增强3——5倍。
用弱吸电子基取代活性降低，而毒副作用也降低，如乙酰基取代。
②5位硫原子可由甲撑、乙撑、乙烯撑取代，仍具有抗精神病活性。
③10位氮原子可用甲叉取代仍保持药效。
④10位上的侧链可以改变，如用哌嗪代替二甲胺基形成新的类型，由于改善了油水分配系数活性增强，如奋乃静的抗精神病作用为氯丙嗪的6——10倍。
药理学09抗精神失常药
三、抗抑郁药物
三环类抗抑郁症药(非选择性抑制NA、5-HT再摄取抑制 药）：丙咪嗪 （选择性）NA再摄取抑制药：地昔帕明 （选择性）5-HT再摄取抑制药：氟西汀 其他抗抑郁药：曲唑酮
（一）三环类抗抑郁症药
丙咪嗪(Imipramine)
药理作用及应用
1. 对CNS作用: 正常人出现抑制性作用,但抑郁症病人出 现精神振奋现象. (2-3W后才起效). 2. 对植物神经系统: 阻断M-R作用 3. 心血管系统的作用: BP↓,心律失常(心动过速).
Antipsychotic drugs
概述
精神失常
是由多种原因引起的思维、情感和 行为等精神活动障碍的一类疾病。
包括: 精神分裂症、躁狂抑郁症、焦虑症等。
抗精神失常药物分类：
1. 抗精神病药
吩噻嗪类：氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静 硫杂蒽类：氯普噻吨 丁酰苯类：氟哌啶醇 非典型抗精神病药：氯氮平、奥兰扎平
•奋乃静 (Perphenazine):
作用较氯丙嗪缓和。对幻觉、妄想、淡漠、木僵效果较好， 而控制兴奋躁动作用不如氯丙嗪。毒性较小，适合老年或伴有 重要器官疾病的患者。 门诊常用作首选药物，治疗急、慢性 精神分裂症，主要口服给药。
（二）、硫杂蒽类：
氯普噻吨(Chlorprothixene)（泰尔登）：
抗幻觉、妄想的作用不及氯丙嗪，但镇静作用较强，且有 一定的抗焦虑抑郁等作用。特别适合伴有焦虑或抑郁的精 神分裂症、焦虑性神经官能症及更年期抑郁症。
同类药： 氟哌噻吨：适合于治疗抑郁症状，禁用于躁狂症. 替沃噻吨
（三）、丁酰苯类：
氟哌啶醇(Haloperidol)：
选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。明显控 制各种精神运动兴奋性症状，同时对慢性症状也 有较好的疗效症: 内源性抑郁症、更年期抑郁症效果较好，已 可用于强迫症的治疗。 小儿遗尿症：疗程<3M. 焦虑症和恐怖症：伴有焦虑的抑郁症病人有效。
药理学课件第十三章抗精神失常药
03
二、丁酰苯胺类
氟哌啶醇（氟哌丁苯） 为第二代。
【特点】：1. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍； 2. 锥体外系反应高达80%； 3. 镇吐作用明显； 4. 降压、镇静作用小于氯丙嗪；
02
[机理] 氯丙嗪能选择性阻断中脑—皮质和中脑—边缘系统通路中D2Ｒ而发挥抗精神病作用。氯丙嗪是 D2-R的阻断剂。
镇吐作用：有强大的镇吐作用。但对晕动病（晕车、晕船）引起的呕无效。
作用特点： 小剂量能选择性抑制延脑催吐化学感受区（CTZ）的 D2-R。 大剂量直接抑制呕吐中枢。
01
主要是阻断DA-R，还可阻断α-R 和 Ｍ-R。
02
机理：与阻断α1-R 和H1-R有关。
03
【药理作用】
1.对中枢神经系统的作用
抗精神病作用：可消除幻觉、妄想、躁狂等症状，生活自理，恢复理智。需长期服药，无耐受性。
01
病因：与大脑内DA能神经功能过强有关，使DA-R中D2Ｒ密度过高， DA与D2Ｒ结合产生兴奋Ｒ作用。
影响体温调节：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降 。
01
特点：对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至34℃左右。
02
加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。
抑制催乳素抑制因子--催乳素分泌增加
促性腺激素释放
3
促皮质激素（ACTH）
4
生长素分泌
5
机理：下丘脑-垂体通路的DA-R。
6
各型的精神分裂症：有效率约70%以上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。
01
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★ 对紧张型精神分裂症疗效高，奏效快，有药物电休克 之称。 ★ 减轻幻觉和妄想作用，改善病人与周围接触，活跃情 绪，对忧郁症也有治疗作用，对其他药物无效的难治性 病例也有一定疗效。
★ 选择性阻断中脑—边缘系统D2受体，对纹状体D2受体亲 和力低，因此锥体外系不良反应少。
氯氮平（clozapine)
低血糖
休克
抗精神病治疗的里程碑：氯丙嗪
精神分裂症的病因学说
脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能的亢进
兴奋性氨基酸系统功能低下
脑内DA系统功能的亢进
精神分裂症是由于中枢DA系统功能的亢进所致
左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目明显增加
锥体外系反应:
氯丙嗪
(1) 急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式:
药源性帕金森综合征; 静坐不能.（来回走动） 急性肌张力障碍
原因：阻断黑质-纹状体D2受体
防治：停药；用苯海索
黑质
DA
Ach 尾核
纹状体
相互调节 动态平衡
脊 髓 前 角 运 动 神 经 元
维持机体锥体外系正常运动功能
【不良反应】
凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能药物均 具有抗抑郁症作用。
抗抑郁症药
5-HT 重摄取抑制剂：氟西汀、舍曲林等 NA重摄取抑制剂：丙咪嗪、阿米替林等 5-HT和NA 重摄取抑制剂：文拉法辛、米那普伦等 5-HT2受体拮抗药：曲唑酮
单胺氧化酶抑制剂：司来吉兰等
其他：米安色林等
丙米嗪（imipramine，米帕明）
过敏反应：皮疹、光敏性皮炎
急性粒细胞缺乏，血小板减少，再生障碍
性贫血
肝损害：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸
眼损害：色素沉着，角膜和晶状体浑浊等
过量中毒可致死
其他吩噻嗪类药物
奋乃静. 氟奋乃静. 三氟拉嗪
【特点】
1.抗精神病作用、镇吐作用强
2.锥体外系不良反应亦较强 3.镇静、降压作用较弱
二、硫杂蒽类
氟哌利多（droperidol）
【作用特点】
作用与氟哌啶醇相似，具有抗精神病、抗休克、
镇吐及抗焦虑作用。
与芬太尼合用，神经阻滞镇痛术。集镇痛、安定、
镇吐、抗休克作用于一体，可进行小手术，如烧
伤清创、窥镜检查、造影等，也可用于麻醉前给
药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
四、其他类
舒必利（sulplride，止吐灵)
【药理作用】
3.内分泌系统
阻断结节-漏斗通路D2受体， 减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分 泌增加，可致乳房肿大、泌乳； 抑制促性腺激素的释放，使卵泡刺激素和黄体生
成素分泌减少，因而抑制性周期，延迟排卵和闭经；
抑制促皮质激素和生长激素释放，影响生长发育。
【临床应用】
＊治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情。对 急性患者效果显著，对慢性疗效差，需长期用药 甚至终生治疗
第十八章 抗精神病药
Antipsychotic drugs
临床药学系
陈秀英
世界前10种致残的主要疾病中，有5种是 精神疾病
抑郁症 精神分裂症
双相情感障碍
酗酒
强迫性神经症
10月10日—世界精神卫生日
抗 精 神 病 药
精神病（即精神失常）由多种原因引起的精神 活动障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、 意志和行为诸方面的障碍。
氯丙嗪阻断的受体种类
H1-受体：镇静 DA受体（D2>D1）
中脑-边缘、中脑-皮质：抗精神病 黑质—纹状体：锥体外系反应 结节——漏斗：内分泌、体温调节 延髓DA神经元：止吐
M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 5-HT受体：潜在抗精神病
【药理作用】
发病机制
躁狂症：心境高涨，思维奔逸和精神运动 性兴奋，自我评价过高等 。
5-HT ↓
NA↑、DA ↑(cAMP亢进、PI系统降低）—躁狂
（共同基础） NA↓/DA ↓(cAMP降低、PI系统亢进)—抑郁
抗躁狂药
碳酸锂
抗精神病药
抗癫痫药
钙离子拮抗剂
碳酸锂（lithium carbonate）
突触间隙中5-HT浓度增加，锂能使5-HT受体
敏感化。
抑制磷脂酶C及肌醇磷脂系统中肌醇磷酸酶的
作用，阻断三磷酸肌醇和二酰甘油的信使作用
【不良反应】
1. 常见胃肠道刺激症状，乏力，手震颤，口渴多 尿，体重增加等。 2. 锂盐治疗浓度与中毒浓度相近，安全范围小。 早期表现有发音不清，震颤加重，共济失调， 进而出现谵妄、意识障碍、惊厥、昏迷，可致 死。老年、肾功不良，脱水和钠摄入不足可促 发中毒发生。中毒时无解毒药。只有采取各种 措施促进锂排出，必要时做血液透析，应用锂 盐必须监测血药浓度。
精神分裂症（抗精神分裂症药） 抑郁症 躁狂症 焦虑症 （抗抑郁症药） （抗躁狂症药） （抗焦虑症药、苯二氮卓类药）
常用抗精神病药物
根据化学结构可将常用抗精神病药分为
吩噻嗪类 氯丙嗪 * 抗精神分裂 症药
硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇
其它药 五氟利多
抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药
碳酸锂 * 丙咪嗪 * 氟西汀 * 苯二氮卓类 丁螺环酮
用。
♥ 由于本药剂量小，用药方便，锥体外系反应及抗
胆碱反应均轻，目前已成为一线药物。
第二节
抗躁狂抑郁症药
躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders)，是一种以情感病态变化为主要症 状的精神病。 躁狂或抑郁两者之一反复发作——单相型 躁狂和抑郁两者交替发作——双相型
一、抗躁狂药
1.中枢神经系统:
(1) 抗精神病作用
强大的抑制呕吐作用.该药阻断CTZ 的D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢. 对刺激前庭引起的呕吐无效 抑制下丘脑体温调节中枢,体温调节失灵.氯丙 嗪不仅降低发热者体温,且能降低正常人体温， 降温幅度随外界环境温度而改变 可加强麻醉药,镇痛药、乙醇等的作用 阻断黑质-纹状体通路的D2受体, 胆碱能神经占优势,出现锥体外系 症状.如帕金森综合症. 特殊的安定作用，精神病人用药 后迅速控制症状。阻断中脑-边缘 和中脑-皮质通路中D2受体.
【药理作用及机制】
锂离子发挥作用。治疗躁狂症的首选药。 治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂 病人则疗效显著，控制躁狂发作，使患者言谈和 行为恢复正常。 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。
【机制】
抑制神经末梢Ca2+依赖性NA和DA释放；促进 神经细胞对突触间隙中NA的再摄取，增加其转 化和灭活，从而使突触间隙中NA浓度降低。 增加色氨酸摄取，促进5-HT的生成和释放，使
【作用特点】 抗精神病≈氯丙嗪，镇静作用弱 有激动效应，禁用于躁狂症 临床适用慢性精神分裂症、抑郁症及伴焦虑的抑郁 症患者。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol） 【作用特点】
选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。能明 显控制各种精神运动兴奋作用，同时对慢性症状 有较好疗效 锥体外系反应发生率高，程度严重。 抗胆碱作用和降压作用较弱。
(2)镇吐作用 (3)影响体温调节
(4)加强中枢抑制药作用 (5)影响锥体外系功能
【药理作用】
2.自主神经系统
无治疗意义，主要表现为副反应 阻断α受体：反转肾上腺素的升压作用；抑 制血管运动中枢,扩张血管平滑肌，血压下降， 反复用药有耐受性。 阻断M受体：抗胆碱作用 ，口干、便秘、排 尿困难、眼压增高等。
(2)迟发性运动障碍（tardive dyskinesia,TD）
口－舌－颊不自主的刻板运动
用抗胆碱药反而加重症状！
机理:DA受体向上调节
DA受体数目、敏感性
突触前膜DA释放
【不良反应】
神经系统的其他不良反应
药源性精神失常：阴性、阳性症状均可引起 惊厥与癫痫 神经阻滞药恶性综合征：因剂量过大、多药合
＊止吐
1.多种药物及各种疾病引起的呕吐 2.对刺激前庭引起的晕动症所致的呕吐无效， 应用M-R阻断剂、抗组胺药。
＊低温麻醉和人工冬眠
可使人体体温降至正常范围以下，使机体进入冬眠状态
低温麻醉和人工冬眠
氯丙嗪
冬眠合剂
人 体温 工 冬 基础代谢 眠 组织耗氧量
异丙嗪
哌替啶（度冷丁） 提高机体对缺氧的
耐受力，减轻机体
抑郁病人：精神振奋，情绪高涨，
机制：
① 抑制突触前膜对去甲肾上腺素（ NA ）及 5- 羟色 胺的再摄取 ② 阻断突触α2受体，使交感神经末梢NA增加，并 使α2受体数目下调。
2 植物神经系统：阻断M受体,阿托品样作用：
3 心血管系统：血压下降，心跳加快，体位性
低血压及心律失常。
【应用】
用引起的体温调节中枢、锥体外系功能紊乱：如
高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭，严
重者可致死。
处理：停药、DA受体激动剂溴隐亭、肌松药及其 他对症处理。
【不良反应】
心血管系统
体位性低血压 心电图异常 心律失常
内分泌系统
乳腺增大、泌乳 月经紊乱 儿童生长发育迟缓
【不良反应】
其他不良反应
一、吩噻嗪类
氯丙嗪
（chlorpromazine)
（冬眠灵wintermin）
【体内过程】
抗
精 神 病 药 ♥ Po易吸收，存在首关消除和个体差异 ♥ im吸收迅速，因刺激性强应深部注射 ♥ 吸收后，约90%与血浆蛋白结合，分布全身 ♥ 可通过BBB，在脑内浓度可达血药浓度的10倍 ♥ 脂溶性高，代谢缓慢，作用时间长 ♥ 经肝药酶代谢，肾排泄
★ 选择性阻断中脑—边缘系统D2受体，对纹状体D2受体亲 和力低，因此锥体外系不良反应少。
氯氮平（clozapine)
低血糖
休克
抗精神病治疗的里程碑：氯丙嗪
精神分裂症的病因学说
脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能的亢进
兴奋性氨基酸系统功能低下
脑内DA系统功能的亢进
精神分裂症是由于中枢DA系统功能的亢进所致
左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目明显增加
锥体外系反应:
氯丙嗪
(1) 急性锥体外系运动障碍表现以下三种形式:
药源性帕金森综合征; 静坐不能.（来回走动） 急性肌张力障碍
原因：阻断黑质-纹状体D2受体
防治：停药；用苯海索
黑质
DA
Ach 尾核
纹状体
相互调节 动态平衡
脊 髓 前 角 运 动 神 经 元
维持机体锥体外系正常运动功能
【不良反应】
凡能提高中枢5-HT功能，提高NA功能药物均 具有抗抑郁症作用。
抗抑郁症药
5-HT 重摄取抑制剂：氟西汀、舍曲林等 NA重摄取抑制剂：丙咪嗪、阿米替林等 5-HT和NA 重摄取抑制剂：文拉法辛、米那普伦等 5-HT2受体拮抗药：曲唑酮
单胺氧化酶抑制剂：司来吉兰等
其他：米安色林等
丙米嗪（imipramine，米帕明）
过敏反应：皮疹、光敏性皮炎
急性粒细胞缺乏，血小板减少，再生障碍
性贫血
肝损害：肝细胞内微胆管阻塞性黄疸
眼损害：色素沉着，角膜和晶状体浑浊等
过量中毒可致死
其他吩噻嗪类药物
奋乃静. 氟奋乃静. 三氟拉嗪
【特点】
1.抗精神病作用、镇吐作用强
2.锥体外系不良反应亦较强 3.镇静、降压作用较弱
二、硫杂蒽类
氟哌利多（droperidol）
【作用特点】
作用与氟哌啶醇相似，具有抗精神病、抗休克、
镇吐及抗焦虑作用。
与芬太尼合用，神经阻滞镇痛术。集镇痛、安定、
镇吐、抗休克作用于一体，可进行小手术，如烧
伤清创、窥镜检查、造影等，也可用于麻醉前给
药、镇吐、控制精神病人的攻击行为。
四、其他类
舒必利（sulplride，止吐灵)
【药理作用】
3.内分泌系统
阻断结节-漏斗通路D2受体， 减少下丘脑催乳素抑制因子的释放，使催乳素分 泌增加，可致乳房肿大、泌乳； 抑制促性腺激素的释放，使卵泡刺激素和黄体生
成素分泌减少，因而抑制性周期，延迟排卵和闭经；
抑制促皮质激素和生长激素释放，影响生长发育。
【临床应用】
＊治疗精神病
主要用于Ⅰ型，对 Ⅱ型疗效差甚至加重病情。对 急性患者效果显著，对慢性疗效差，需长期用药 甚至终生治疗
第十八章 抗精神病药
Antipsychotic drugs
临床药学系
陈秀英
世界前10种致残的主要疾病中，有5种是 精神疾病
抑郁症 精神分裂症
双相情感障碍
酗酒
强迫性神经症
10月10日—世界精神卫生日
抗 精 神 病 药
精神病（即精神失常）由多种原因引起的精神 活动障碍，表现为思维、情感、知觉、智能、 意志和行为诸方面的障碍。
氯丙嗪阻断的受体种类
H1-受体：镇静 DA受体（D2>D1）
中脑-边缘、中脑-皮质：抗精神病 黑质—纹状体：锥体外系反应 结节——漏斗：内分泌、体温调节 延髓DA神经元：止吐
M-受体：抗胆碱作用
（口干、便秘、排尿困难等） -受体：致体位性低血压、镇静 5-HT受体：潜在抗精神病
【药理作用】
发病机制
躁狂症：心境高涨，思维奔逸和精神运动 性兴奋，自我评价过高等 。
5-HT ↓
NA↑、DA ↑(cAMP亢进、PI系统降低）—躁狂
（共同基础） NA↓/DA ↓(cAMP降低、PI系统亢进)—抑郁
抗躁狂药
碳酸锂
抗精神病药
抗癫痫药
钙离子拮抗剂
碳酸锂（lithium carbonate）
突触间隙中5-HT浓度增加，锂能使5-HT受体
敏感化。
抑制磷脂酶C及肌醇磷脂系统中肌醇磷酸酶的
作用，阻断三磷酸肌醇和二酰甘油的信使作用
【不良反应】
1. 常见胃肠道刺激症状，乏力，手震颤，口渴多 尿，体重增加等。 2. 锂盐治疗浓度与中毒浓度相近，安全范围小。 早期表现有发音不清，震颤加重，共济失调， 进而出现谵妄、意识障碍、惊厥、昏迷，可致 死。老年、肾功不良，脱水和钠摄入不足可促 发中毒发生。中毒时无解毒药。只有采取各种 措施促进锂排出，必要时做血液透析，应用锂 盐必须监测血药浓度。
精神分裂症（抗精神分裂症药） 抑郁症 躁狂症 焦虑症 （抗抑郁症药） （抗躁狂症药） （抗焦虑症药、苯二氮卓类药）
常用抗精神病药物
根据化学结构可将常用抗精神病药分为
吩噻嗪类 氯丙嗪 * 抗精神分裂 症药
硫杂蒽类 氯普噻吨 丁酰苯类 氟哌啶醇
其它药 五氟利多
抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药
碳酸锂 * 丙咪嗪 * 氟西汀 * 苯二氮卓类 丁螺环酮
用。
♥ 由于本药剂量小，用药方便，锥体外系反应及抗
胆碱反应均轻，目前已成为一线药物。
第二节
抗躁狂抑郁症药
躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders)，是一种以情感病态变化为主要症 状的精神病。 躁狂或抑郁两者之一反复发作——单相型 躁狂和抑郁两者交替发作——双相型
一、抗躁狂药
1.中枢神经系统:
(1) 抗精神病作用
强大的抑制呕吐作用.该药阻断CTZ 的D2受体,大剂量直接抑制呕吐中枢. 对刺激前庭引起的呕吐无效 抑制下丘脑体温调节中枢,体温调节失灵.氯丙 嗪不仅降低发热者体温,且能降低正常人体温， 降温幅度随外界环境温度而改变 可加强麻醉药,镇痛药、乙醇等的作用 阻断黑质-纹状体通路的D2受体, 胆碱能神经占优势,出现锥体外系 症状.如帕金森综合症. 特殊的安定作用，精神病人用药 后迅速控制症状。阻断中脑-边缘 和中脑-皮质通路中D2受体.
【药理作用及机制】
锂离子发挥作用。治疗躁狂症的首选药。 治疗量时对正常人精神活动几无影响，但对躁狂 病人则疗效显著，控制躁狂发作，使患者言谈和 行为恢复正常。 对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。
【机制】
抑制神经末梢Ca2+依赖性NA和DA释放；促进 神经细胞对突触间隙中NA的再摄取，增加其转 化和灭活，从而使突触间隙中NA浓度降低。 增加色氨酸摄取，促进5-HT的生成和释放，使
【作用特点】 抗精神病≈氯丙嗪，镇静作用弱 有激动效应，禁用于躁狂症 临床适用慢性精神分裂症、抑郁症及伴焦虑的抑郁 症患者。
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol） 【作用特点】
选择性阻断D2样受体，抗精神病作用强。能明 显控制各种精神运动兴奋作用，同时对慢性症状 有较好疗效 锥体外系反应发生率高，程度严重。 抗胆碱作用和降压作用较弱。
(2)镇吐作用 (3)影响体温调节
(4)加强中枢抑制药作用 (5)影响锥体外系功能
【药理作用】
2.自主神经系统
无治疗意义，主要表现为副反应 阻断α受体：反转肾上腺素的升压作用；抑 制血管运动中枢,扩张血管平滑肌，血压下降， 反复用药有耐受性。 阻断M受体：抗胆碱作用 ，口干、便秘、排 尿困难、眼压增高等。
(2)迟发性运动障碍（tardive dyskinesia,TD）
口－舌－颊不自主的刻板运动
用抗胆碱药反而加重症状！
机理:DA受体向上调节
DA受体数目、敏感性
突触前膜DA释放
【不良反应】
神经系统的其他不良反应
药源性精神失常：阴性、阳性症状均可引起 惊厥与癫痫 神经阻滞药恶性综合征：因剂量过大、多药合
＊止吐
1.多种药物及各种疾病引起的呕吐 2.对刺激前庭引起的晕动症所致的呕吐无效， 应用M-R阻断剂、抗组胺药。
＊低温麻醉和人工冬眠
可使人体体温降至正常范围以下，使机体进入冬眠状态
低温麻醉和人工冬眠
氯丙嗪
冬眠合剂
人 体温 工 冬 基础代谢 眠 组织耗氧量
异丙嗪
哌替啶（度冷丁） 提高机体对缺氧的
耐受力，减轻机体
抑郁病人：精神振奋，情绪高涨，
机制：
① 抑制突触前膜对去甲肾上腺素（ NA ）及 5- 羟色 胺的再摄取 ② 阻断突触α2受体，使交感神经末梢NA增加，并 使α2受体数目下调。
2 植物神经系统：阻断M受体,阿托品样作用：
3 心血管系统：血压下降，心跳加快，体位性
低血压及心律失常。
【应用】
用引起的体温调节中枢、锥体外系功能紊乱：如
高热、肌僵直、妄想、意识不清、循环衰竭，严
重者可致死。
处理：停药、DA受体激动剂溴隐亭、肌松药及其 他对症处理。
【不良反应】
心血管系统
体位性低血压 心电图异常 心律失常
内分泌系统
乳腺增大、泌乳 月经紊乱 儿童生长发育迟缓
【不良反应】
其他不良反应
一、吩噻嗪类
氯丙嗪
（chlorpromazine)
（冬眠灵wintermin）
【体内过程】
抗
精 神 病 药 ♥ Po易吸收，存在首关消除和个体差异 ♥ im吸收迅速，因刺激性强应深部注射 ♥ 吸收后，约90%与血浆蛋白结合，分布全身 ♥ 可通过BBB，在脑内浓度可达血药浓度的10倍 ♥ 脂溶性高，代谢缓慢，作用时间长 ♥ 经肝药酶代谢，肾排泄