抗精神失常药

合集下载

3抗精神失常药

脑内DA受体及其亚型

已经证实脑内存在5种DA亚型受体（D1、D2、D3、 D4和D5）根据应用选择性配基的研究结果和 DA 受体与信号转导系统的耦联关系，将 DA 受体确定为 D1 和 D2 样受体两种亚型。 D1样受体:D1和D5亚型受体 D2样受体:D2、D3、D4受体黑质纹状体系统：D1样受体和D2样受体中脑-边缘系统和中脑 -皮质系统主要存在 D2样受体。结节-漏斗通路主要为D2样受体中的D2亚型。
氯丙嗪氟奋乃静
三氟拉嗪
5～30
++
+++
+
奋乃静
6～48
++
+++
+
硫利达嗪
20～400
氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵）
【药理作用与机制】
主要阻断脑内DA受体,发挥抗精神病作用，长期应用产生严重不良反应的基础。还可阻断肾上腺素受体、M胆碱受体、H1受体和5-HT2受体: 其药理作用,副作用多。
氯丙嗪（chlorpromazine）
阻断DA受体
冬眠灵（wintermine）
【不良反应】
1.一般不良反应中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等。 M 受体阻断症状：视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等，青光眼患者禁用。受体阻断症状：鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等。内分泌系统反应：乳腺增大、泌乳、闭经、抑制儿童生长等。乳腺增生症和乳腺癌患者禁用。
第15章
抗精神失常药
主讲：张少卓
第一节、概述
精神失常（ psychiatric disorders ）是由多种原因引起的情感、思维、行为等方面出现异常表现的精神活动障碍性疾病，包括 1、精神分裂症 2、抑郁症 3、躁狂症 4、焦虑症等

抗精神失常药

结节-漏斗通路
延髓催吐化学感受区
催乳素↑ 促性腺激素↓ 促皮质素↓ 生长素↓
锥体外系反应
氯丙嗪作用机制示意图
19:46
【作用和用途】
• 1．对中枢神经系统的作用（1）镇静安定抗精神病：主要用于治疗精神分裂症（2）镇吐作用：对晕动病等前庭刺激所致的呕吐无效（3）对体温调节中枢的影响：降低发热及正常体温，用于人工冬眠（4）加强中枢抑制药的作用
• 1. 一般反应：中枢抑制症状及M受体阻断症状 • 2.体位性低血压：静滴去甲肾上腺素，禁用肾上腺素。 • 3 .锥体外系反应：①帕金森综合征 ②急性肌张力障碍 ③静坐不能 • 4．其他：偶见肝脏损害、粒细胞减少、贫血和再生障碍性贫血；可诱发癫痫发作，有诱发心律失常和猝死的危险；过敏反应主要有皮疹和光敏皮炎。长期用药可见乳腺增大、泌乳、月经停止、儿童生长发育迟缓等内分泌系统。
抗抑郁
突触传递功能 ↑
抗抑郁症药作用机制示意图
19:46
抗抑郁症药比较表
分类非选择性 5-HT再摄取抑制药选择性 5-HT再摄取抑制药代表药氯丙米嗪作用机制阻断5-HT和 NA再摄取高度选择性抑制神经元对5-HT再摄取用途各型抑郁症和强迫症各型抑郁症，尤其老年患者焦虑症、强迫症及贪食症不良反应
作用特点
抗精神病作用较弱, 但有抗抑郁作用抗精神病作用及镇吐较强；镇静及抗胆碱作用较弱
不良反应
锥体外系反应较弱
临床用途
伴有抑郁、焦虑症状的精神分裂症、更年期抑郁症及焦虑性神经官能症等
精神分裂症、躁狂症、顽固性呕吐、呃逆
锥体外系反应发生率高,程度严重
长效，一次用药疗效可维持一周。
抗精神病作用强，几无锥体外系反应抗精神病作用较氯氮平强

版抗精神失常药课件

肾功能。
05
CATALOGUE
抗精神失常药的研发与未来展望
当前研究进展
新型抗精神失常药物的研发
随着对精神失常机制的深入理解，研究者们正在开发ห้องสมุดไป่ตู้型抗精神失常药物，以更精确地针对病因进行治疗。
临床试验与疗效评估
目前已有一些新型抗精神失常药物进入临床试验阶段，并显示出良好的初步疗效和安全性。
传统药物的改进
分类
抗精神失常药可根据其作用机制和临床应用进行分类，如典型抗精神病药和非典型抗精神病药等。
抗精神失常药的重要性
01
02
03
减轻精神症状
抗精神失常药能够减轻患者的精神症状，提高生活质量。
预防复发
长期使用抗精神失常药可以预防疾病的复发，降低复发率。
降低自杀风险
使用抗精神失常药可以降低患者的自杀风险，减少自杀事件的发生。
注意事项
01
02
03
04
观察副作用
抗精神失常药物可能产生一些副作用，如头晕、恶心、嗜睡等，应密切观察并及时处理。
避免药物相互作用
避免与其他药物同时使用，以免产生药物相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。
注意药物过敏反应
如果患者对某种抗精神失常药物过敏，应立即停药并就医。
谨慎使用非处方药
通过对现有抗精神失常药物的改进和优化，提高其疗效和降低副作用。
未来研究方向
跨学科合作
01
加强跨学科合作，整合生物学、神经科学、药理学等多学科资
源，共同推进抗精神失常药物的研发。
个性化治疗
02
深入研究不同精神失常疾病的发病机制，开发针对特定病因的
个性化药物。

抗精神失常药ppt课件

的耐受力
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
不良反应
• 氯丙嗪安全范围大，但长期大量应用不良反应多神经系统心血管系统内分泌系统其他
•1. 神经系统不良反应
•帕金森综合征(Parkinsonism):肌张力增高,
面容呆板,动作迟缓，肌肉震颤，流涎等
•静坐不能(Akathisia)：表现坐立不安，
•
反复徘徊
•4）加强中枢抑制药的作用：
•加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙 •醇的作用。上述药物与其合用时，应 •适当减量。
•5）内分泌系统
•促进
➢催乳素
•
• 抑制
➢促性腺激素
引起乳房肿大和泌乳
(减少催乳素释放抑制因子）
使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，引起排卵延迟。
➢生长激素影响生长发育 ➢促皮质激素皮质激素减少
•急性肌张力障碍(Acute dystonia)：多在
用
• 药后的1～5天，出现强迫性张口，伸舌，斜
• •颈可,呼用吸胆运碱动障受碍体及阻吞断咽困药难安坦缓解
• 迟发性运动障碍(Tardive ： dyskinesia)
为口－面部不自主、有节律的刻板运动，如口-舌-颈三联症，舔舌，咀嚼等，也可表现为手足徐动症。
药理作用：
主要是锂离子发挥药理作用，治疗剂量对躁狂症患者有效，但不影响正常人的精神行为。
特别是对急性躁狂和轻度躁狂疗效较好。对躁狂抑郁症也有效（起到“稳定情绪剂”
mood-stabilizing agent）。长期应用可以减少躁狂症和抑郁症的复发.
•抑制去极化 •抑制脑内NA、DA释放， •促进其再摄取. •抑制AC、PLC • 总的效果: • 突触间隙NA、DA浓度下降： • “来路↓、去路↑”

药理学15抗精神失常药

【临床用途】
1.精神分裂症
对精神分裂症、躁狂症有效，但无根治作用。
2.呕吐和顽固性呃逆 3.低温麻醉与人工冬眠：用于中毒性休克、高热惊厥、严重感染、严重创伤、甲状腺危象、烧伤等。
冬眠合剂的组成：
氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶
人工冬眠疗法：冬眠合剂 + 物理降温等产生冬眠深睡状态, 使体温降低，代谢、耗氧量、器官活动减少, 对缺养耐受力增加（使机体处于保护性抑制状态）。
【不良反应】
1. 常见不良反应：
中枢抑制症状 M受体阻断效应:口干、便秘、视力模糊 ③α受体阻断效应：体位性低血压
【不良反应】
2.锥体外系反应：
（1）急性锥体外系运动障碍表现以下:
帕金森综合症（最常见）；静坐不能；急性肌张力障碍可用中枢性抗胆碱药（苯海索或东莨菪碱）而不能用左旋多巴治疗。
D√、降温作用与环境温度无关
E、物理配合降温效果更佳
思考题
1. 氯丙嗪引起的直立性低血压应选何药治疗？为什么？ 2. 冬眠合剂的组成成分是什么？有何作用和用途？ 3. 氯丙嗪长期治疗精神病时产生什么严重的不良反应？ 4. 氯丙嗪的止吐作用适用于哪些情况？
【不良反应】
（2）迟发性运动障碍长期用药出现，停药后不消失，抗
胆碱药反加重症状。
【不良反应】
3. 过敏反应:
皮疹、皮炎、微胆管阻塞性黄疸、粒细胞减少
4. 精神异常 5. 内分泌紊乱：长期大量服用可出现多种内分
泌紊乱症状，包括乳房肿大泌乳，月经停止等
6. 急性中毒:
昏睡、休克，冠心病患者易发生抢救时升压宜用去甲肾上腺素
精神病人用药后，出现镇静、安定，随后改善兴奋、躁动、幻觉、妄想、行为紊乱等精神病症状。

抗精神失常药

抗精神失常药精神病：严重的心理障碍患者的认识，情感意识动作，行为等心理活动神经病：神经系统发生的器质性疾病，指中枢与周围神经或者说内脏神经与躯体神经表现出解剖学上的病理特征精神失常：是由于多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病抗精神失常药：包括抗精神病、躁狂症、抑郁症、焦虑症的药抗精神病药氯丙嗪作用：降低神经系统多巴胺（DA）的活性精神分裂症机制：多巴胺过度兴奋抗精神药物：在清醒状态下，能消除病人幻觉、妄想、躁狂等症状的药物氯丙嗪（冬眠灵）作用1、对中枢神经作用：（1）镇静安定和抗精神病作用（2）镇吐作用：（3）调节体温作用：抑制下丘脑（4）加强中枢抑制药的作用2、自主神经系统：抗胆碱作用（M受体阻断）a肾上腺素受体阻断3、内分泌系统：对下丘脑多巴胺受体伴有阻滞作用氯丙嗪（冬眠灵）不良反应1、副作用常见等中枢抑制症状2、锥体外系反应直立性低血压4、内分泌系统紊乱1.奋乃静又名羟哌氯丙嗪2.三氟拉嗪3.氯普噻吨4.氯哌啶醇孕妇禁用5.五氟利多6.氯氮平属于苯二氮卓类，一种广谱神经安定药，适用于精神分裂症、躁狂症、青春痴呆7.舒必利（止呕灵）抗精神病止吐作用8.抗抑郁症药抑郁症：是一种常见的情绪障碍性疾病，是由于脑内5—羟色胺和去甲肾上腺素缺乏所致抗抑郁症药三环类抗抑郁药丙咪嗪（米帕明）阿米替林多塞平（多虑平）四环类抗抑郁药马普替林去甲肾上腺素再摄取抑制药地西帕明5—羟色胺再摄取抑制药氟西丁（百忧解）作用：使情绪提高，精神振奋特点：起效慢，连续用药2~3周后方可呈现作用不良反应及用药护理常见口干、便秘、视物模糊、尿潴留、眼压升高、心动过速、眩晕等M受体阻断症状中枢神经系统为乏力、肌肉震颤、失眠、直立性低血压长期大剂量用药时，应定期查血象及肝功能。

抗精神失常药(内部)课件(1)

硫利达嗪)F值低于高效价强度药(氟哌啶醇)。分布广，脑内浓度高，有明显蓄积性。肝代谢，半衰期一般20-40小时。肾脏排泄。
【不良反应】
总：治疗指数高，长期用药不良反应多而严重。 1. 锥体外系反应与用药时间长短和用药剂量有关。 D2-R阻断作用越强，锥体外系作用越重。例: 1)急性肌张力障碍(acute dystonia) 早期，误诊： 2)震颤麻痹(帕金森氏征，parkisonism) 1月内 3)静坐不能(akathisia) 2月内，误诊 4)迟发性运动障碍(tardive dyskinesia) 晚期，机率达 40%。
3)与D2-R阻断相关的药理作用和应用 ①精神活动和行为对正常人和精神病人均有安定作用；阻断中脑边缘叶和中脑皮质部D2-R。对精分幻觉妄想型控症好；三步作用。神经松弛镇痛术(neurolept anagesia):氟哌利多+芬太尼；神经松弛麻醉术 (neurolept anesthesia) :氟哌利多+65%氧化亚氮。
F(%)
31-61 60-70 13-45 29-77 32-79 77-93 60-80 66-75 15-23 10-45 51-93 70 >90 50 -
抗抑郁药的药代动力学参数
Prot. B(%)
82-96 73-90 76-95 93-95 90-95 85 88 98 98 27-30 70-80 94 77 95 98
发病原因：●涉及单胺能神经递质及受体转运体。如多巴胺(DA)及受体和转运体，去甲肾上腺素及受体转运体，和 5-HT及受体和转运体。●有遗传因素和诱因共同参与。
药物分类：四类，即: 抗精神病药；抗躁狂药；抗抑郁药和抗焦虑药。
第一节抗精神病药(antipsychotic drugs) 【分类】四类，即: 吩噻嗪类(phenothiazines) ，硫杂蒽类(thioxathenes，噻吨类) ，丁酰苯类(butyrophenones)和杂类。

61页药理学：作用于中枢神经系统的药物抗精神失常药

监测副作用
抗精神病药物可能导致一些副作用，如体重增加、代谢紊乱、心血管事件等。因此，患者在治疗过程中应定期接受身体检查，监测不良反应的发生情况。
2023
PART 03
抗抑郁药
REPORTING
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
总结词
具有较高的选择性，主要作用于5-羟色胺再摄取，增加突触间隙的5-羟色胺浓度，从而改善抑郁症状。
其他药物选择与使用建议
根据患者病情和医生建议选择合适的药物。
对于长期用药的患者，应定期进行药物检测和评估。
注意药物的相互作用和副作用，避免药物滥用。
2023
REPORTING
THANKS
感谢观看
抗癫痫药
要点一
传统抗癫痫药
如苯妥英钠、卡马西平等，主要用于治疗癫痫发作。
要点二
新型抗癫痫药
如加巴喷丁、奥卡西平等，具有疗效好、副作用少的特点。
神经退行性疾病治疗药物
抗帕金森病药
如左旋多巴、溴隐亭等，用于治疗帕金森病。
抗阿尔茨海默病药
如多奈哌齐、卡巴拉丁等，用于改善阿尔茨海默病患者的认知功能。
非苯二氮䓬类药物的优点是副作用较少、无药物依赖性，但起效较慢，且价格较高。
β阻滞剂
01
β阻滞剂是一类具有降低心率、降低血压和减弱心肌收缩力的药物，也具有一定的抗焦虑作用。常用的β阻滞剂有普萘洛尔、阿替洛尔等。
02
β阻滞剂的抗焦虑作用机制主要与降低心率、减轻心脏负担和减少儿茶酚胺的释放有关。
03
β阻滞剂的优点是对于心血管疾病合并焦虑症状的患者较为适用，但也可能导致心动过缓、低血压等副作用。
其他抗焦虑药
1
其他抗焦虑药包括一些具有镇静、抗惊厥和抗抑郁作用的药物，如丙二醇、卡马西平等。

抗精神失常药1

12
（3）下丘脑垂体）下丘脑垂体DA通路通路
功能：功能：参与调控垂体前叶的内分泌功能兴奋---催乳素催乳素↓ 生长素、兴奋催乳素↓ ，生长素、促性腺激促肾上腺皮质激素↑。素、促肾上腺皮质激素。抑制---催乳素催乳素↑ 生长素、抑制催乳素，生长素、促性腺激促肾上腺皮激素↓ 素、促肾上腺皮激素↓。
24
锥体外系症状表现为：锥体外系症状表现为：（1）静坐不能）（2）急性肌张力障碍）（3）帕金森氏综合症为可逆性）帕金森氏综合症---为可逆性与疗程、（4）迟发性运动障碍与疗程、剂）迟发性运动障碍---与疗程量及个体因素有关产生原因：受体阻断受体阻断→ 产生原因：DA受体阻断→引起纹状过度敏感及DA受体数目增加体DA能N过度敏感及受体数目增加能过度敏感及有关。有关。
22
（三）对内分泌系统的影响
内分泌失调：内分泌失调：促性腺激素↓ ① 促性腺激素↓ 生长素↓ ② 生长素↓ 促肾上腺皮质激素↓ ③ 促肾上腺皮质激素↓ 催乳素↑ ④ 催乳素↑ 溢乳
23
三．不良反应 1．一般反应：中枢抑制、抗胆．一般反应：中枢抑制、局部刺激。碱、局部刺激。 2．体位性低血压． 3．锥体外系症状锥体外系症状是治疗精神病时最常见的不应反应。发生率75-90%。反应。发生率。
13
氯丙嗪对大脑的3条多巴胺通路及外氯丙嗪对大脑的条多巴胺通路及外周的D1和D2均有阻断作用。而其阻断中周的均有阻断作用。脑—边缘系统及中脑皮质通路中突触边缘系统及中脑—皮质通路中突触边缘系统及中脑后膜的D 后膜的 2受体是其抗精神病作用的主要原理。而其阻断黑质纹状体通路及下丘黑质-纹状体通路及原理。而其阻断黑质纹状体通路及下丘脑垂体DA通路通路的受体则与其不良反脑垂体通路的DA受体则与其不良反应有关。应有关。

3.7抗精神失常药

上三种表现是因阻断D2受体，使Ach功能占优势，以减量、停药或抗胆碱药缓解。
④迟发性运动障碍：与长期阻断D2受体,受体向上调节有关,抗胆碱药无效,应及早停药

19
3.精神异常一旦发生立即减量或停药 4.惊厥与癫痫降低惊厥阈，诱发癫痫 5.过敏反应皮疹、肝损害及粒细胞减少 6.心血管和内分泌功能异常 7.急性中毒超大剂量可引起急性中毒, 昏睡、血压下降达休克水平、心动过速、心电图异常等，应立即对症治疗，升压禁用AD，可用NA。
五氟利多（Penfluridol）
长效，尤其适用于慢性患者。
25
第二节抗躁狂抑郁药
躁狂抑郁症又称情感性精神障碍,是以情感病态变化为主要症状的精神疾病。基本表现：

躁狂症：情绪高涨，烦躁不安，活动过度，思维、言语不能自控。抑郁症：情绪低落，抑郁消极，行动迟缓，少动
单相型或双相型
26
病因：
15
[临床用途]
1.治疗精神分裂症安全有效—常用药对阳性症状效果较好：控制躁狂、兴奋，缓解幻觉、妄想，改善思维联想障碍和运动抑制症状；主要用于Ⅰ型精神分裂症，对急性患者起效快、疗效较好，但无根治作用,需长期用药、减少复发；对慢性者疗效较差。对阴性症状为主的Ⅱ型无效，甚至加重症状。也用于躁狂症和其它精神病伴有兴奋、紧张及妄想的患者。 2.止吐、治疗顽固性呃逆除对刺激前庭引起的呕吐无效外，对多种药物和疾病引起的呕吐有效；对顽固性呃逆也有效。
8
2.阻断5-HT受体
脑内5-HT参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、精神情感活动和下丘脑-垂体的神经内分泌活动的调节非经典抗精神病药（氯氮平和利培酮）的抗精神病作用主要通过阻断5-HT受体而实现。对Ⅱ型精神分裂症有效。对D2受体影响小，几乎无锥体外系反应发生。

抗精神失常药

第十七章抗精神失常药精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。

治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。

根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antianxiety drugs）第一节抗精神病药抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。

根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类（phenothiazines）、硫杂蒽类（thioxanthenes）、丁酰苯类（butyrophenones）、及其他药物。

一、吩噻嗪类吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环（称为吩噻嗪母核）的一类化合物。

根据其侧链基团不同，分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类（表17-1）。

以上三类中，以哌嗪类抗精神病作用最强，其次是二甲胺类，哌啶类最弱。

目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等，以氯丙嗪应用最广。

氯丙嗪氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）。

「体内过程」口服或注射均易吸收，但吸收速度受剂型、胃内食物的影响，如同时服用胆碱受体阻断药，可显著延缓其吸收。

口服氯丙嗪2～4小时血浆药物浓度达峰值，肌注吸收迅速，但因刺激性强应深部注射，其生物利用度比口服大3～4倍，这与口服具有首过效应有关。

吸收后，约90%与血浆蛋白结合。

氯丙嗪具有高亲脂性，易透过血脑屏障，脑组织中分布较广，以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。

氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。

氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。

老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。

不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。

氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。

抗精神失常药简介

适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、神经官能症及更年期抑郁症。
长沙医学院药理教研室
三、丁酰苯类
氟哌啶醇（氟哌丁苯）为第二代。
【特点】：1. 抗精神病作用比氯丙嗪强50倍； 2. 锥体外系反应高达80%； 3. 镇吐作用明显； 4. 降压、镇静作用小于氯丙嗪；适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂症
降温作用随外界环境温度而变化。低温环境降温；高温环境升温（原因：干扰了机体的正常散热机制）；
能降低发热和正常人的体温。
长沙医学院药理教研室
长沙医学院药理教研室
（5）加强中枢抑制药的作用
本身具有镇静作用，又能增强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用，合用应减量。
长沙医学院药理教研室
2. 对自主神经系统的影响
及躁狂症。可致畸，孕妇禁用。
长沙医学院药理教研室
同类药：氟哌利多(Droperidol)
【用途】 1、神经阻滞镇痛术：
与镇痛药芬太尼合用，使病人处于一种特殊的麻醉状态：
痛觉消失、精神恍惚、反应迟钝、感情淡漠。 2、外科麻醉及进行内镜检查等、亦用于控制精神病人的攻击性行为。
长沙医学院药理教研室
氯氮平（Clozapine）
新型抗精神病药。广谱神经阻断药。阻断5-HT2A、D2受体用途： 1.精神分裂症较快控制阳性症状 2.躁狂症（因具有较强的镇静作用） 3.迟发性运动障碍主要不良反应为粒细胞减少。
长沙医学院药理教研室
第二节
抗躁狂症药
躁狂抑郁症，又称情感性精神障碍，是一种以情感病态变
化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者。
④结节—漏斗通路：调控垂体激素分泌
长沙医学院药理教研室
长沙医学院药理教研室

抗精神失常药

常用吩噻类药的化学结构式
抗精神病药
1、别名：冬眠灵
2、结构式
氯丙嗪
6 7 S
4 3 2
吩噻嗪类
8
9
N
10
1
Cl
（CH2)3-N(CH3)2
氯丙嗪的体内过程
吸收
分布
代谢
排泄
口服吸收慢而不规则；
吸收
肌注吸收迅速
肝脏代谢代谢
90％以上与血浆蛋白结
经肾排泄；脂溶性高，易蓄积排泄于脂肪组织
氯丙嗪的不良反应
3、迟发性运动障碍 2．锥体外系反应４．急性中毒 1、一般反应
（1）帕金森综合征:肌张力增高,表情呆滞,动作迟缓，震颤，流涎等
（2）急性肌张力障碍：多见于青少年，起病急，主要累及头颈部、刻板运动，四肢舞蹈样动作，停药后难以消失。
（1）中枢抑郁症状：嗜睡,无力等.
张开，斜颈,颜面怪象等。
丙米嗪
不良反应
米帕明
1、外周抗胆碱反应
本品可阻断M受体，引起口干、便秘、视力模糊等常见，可在用药过程中逐渐消失，但可致眼压升高、肠麻痹、排尿困难、尿潴留等，必须停药处理，必要时注射新斯的明。前列腺肥大、青光眼患者禁用。
2、心血管反应
丙米嗪
可见心率加快，体位性低血压，剂量过大对心脏有直接抑制作用，可致心律失常，诱发心衰、心梗等；高血压、心脏病患者禁用。
氯丙嗪的药理作用
中枢神经系统
药理作用
自主神经系统
内分泌系统
氯丙嗪的药理作用
——对自主神经系统的影响
1、血压下降阻断α受体,使血管扩张抑制血管运动中枢直接扩张血管

18抗精神失常药

药理作用
4.加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪等酚噻嗪类可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛药和乙醇的作用。
5.对锥体外系的影响: 长期应用时出现锥体外系反应
药理作用
二、对内分泌系统的影响：阻断D2受体使催乳素分泌增加，使乳房肿胀、溢乳，乳癌患者禁用。使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少，可发生闭经、排卵延迟和男性性功能障碍等。抑制ACTH的释放，使糖皮质激素分泌减少。抑制垂体生长激素的分泌，会影响儿童患者生长发育，可试用于巨人症的治疗。
药理作用
治疗剂量下：
*对正常人的精神活动几无影响 *对躁狂症患者和精神分裂症的躁狂、兴奋症状具有显著作用，使言谈和行为变得正常。锂盐不仅能控制发作症状，还能预防复发
碳酸锂
作用机制抑制脑内NA的释放，促进突触膜对NA再摄取，结果可降低突触间隙中NA浓度
临床应用治疗躁狂症，精神分裂症的兴奋躁动
氯丙嗪
药理作用
氯丙嗪主要通过阻断D2受体发挥抗精神病
作用，此外也阻断a受体和 M受体等。因此作用广泛，副作用也较多
作用机制
DA神经通路及生理功能：
•中脑-边缘系统--调控精神活动
DA功能减弱可致帕金森综合征
•黑质－纹状体：调控锥体外系运动功能
调控情绪
•中脑-皮质
认知、思想、感觉、理解和推理能力的调控
作用机制：阻断中脑－边缘系统、中脑－皮质通路的D2受体。
药理作用
2.镇吐作用：强大
能有效对抗阿扑吗啡的催吐作用。
作用机制：小剂量可抑制延脑第四脑室底部极后区的催吐化学感受区(chemoreceptor trigger zone，CTZ)，阻断CTZ 的D2受体；大剂量直接抑制呕吐中枢。可对抗顽固性呃逆——抑制位于延脑与CTZ旁呃逆的中枢调节部位。