抗胆碱药49058 PPT课件
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抗胆碱药PPT课件
青光眼及前列腺肥大患者慎用，妊娠期内禁用。 19
20
▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)
21
效应器官
小小静动脉脉
支配为主的神经
交感交神感经神经
心脏 胃肠平滑肌 膀胱 瞳孔 腺体
副交感神经 、、 、、 、、 、、
N1 阻断后效应
扩张，外周阻力 扩张，回心血量 心率心输出量 BP
张力 蠕动
扩大，视物不清 分泌
麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素 （多粘菌素B）； 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严 重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。
38
去 又称为非竞争型肌松药，分子
极 结构与ACh相似，能产生与ACh
化 型 肌
相似但较持久的去极化作用， 使神经肌肉接头后膜的NM胆碱
颠茄
茛菪
曼陀罗
4
东茛菪
5
1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆 碱受体激动药对 M 受体的激动作用
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 3. 对外源性ACh作用强
4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
6
[药理作用]
1.腺体
唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量 减少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼
23
【不良反应】 体位性低血压, ……
24
25
这类药能与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜 (突触后膜)上N2受体结合后，阻碍神经肌肉接 头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。 根据作用机制不同，此类药物可分为两类。
非去极化型肌松药 nondepolarizing muscular relaxants
散瞳；眼压↑；调节麻痹
3.平滑肌
20
▲ N1 胆碱受体阻断药 (神经节阻断药)
21
效应器官
小小静动脉脉
支配为主的神经
交感交神感经神经
心脏 胃肠平滑肌 膀胱 瞳孔 腺体
副交感神经 、、 、、 、、 、、
N1 阻断后效应
扩张，外周阻力 扩张，回心血量 心率心输出量 BP
张力 蠕动
扩大，视物不清 分泌
麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素 （多粘菌素B）； 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严 重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。
38
去 又称为非竞争型肌松药，分子
极 结构与ACh相似，能产生与ACh
化 型 肌
相似但较持久的去极化作用， 使神经肌肉接头后膜的NM胆碱
颠茄
茛菪
曼陀罗
4
东茛菪
5
1. 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆 碱受体激动药对 M 受体的激动作用
2. 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 3. 对外源性ACh作用强
4. 大剂量对N1、α1-R也有阻断作用
6
[药理作用]
1.腺体
唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量 减少胃液；大剂量可有皮肤干燥
2.眼
23
【不良反应】 体位性低血压, ……
24
25
这类药能与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜 (突触后膜)上N2受体结合后，阻碍神经肌肉接 头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛。 根据作用机制不同，此类药物可分为两类。
非去极化型肌松药 nondepolarizing muscular relaxants
散瞳；眼压↑；调节麻痹
3.平滑肌
抗胆碱药(护理专科)课件
药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
感谢观看
抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
使用抗胆碱药时，需密切监测心 血管系统的不良反应，及时调整
药物剂量或种类。
抗胆碱药与精神药物的相互作用
抗胆碱药可能增强精神药物的 副作用：如幻觉、嗜睡等。
精神药物如苯二氮䓬类药物、 抗抑郁药等，可能降低抗胆碱 药的疗效。
使用抗胆碱药时，需密切监测 精神状态的变化，及时调整药 物剂量或种类。
详细描述
在给患者提供抗胆碱药时，应明确告知其用药剂量、频次和 用药途径，并确保患者理解。对于特殊剂型的抗胆碱药，如 吸入剂，应指导患者正确使用，包括正确的吸入方法和注意 事项。
抗胆碱药的用药观察与监测
总结词
观察患者用药后的反应，及时发现和处理不良反应，确保用药安全。
详细描述
在患者使用抗胆碱药过程中，应密切观察其反应，特别是注意是否有不良反应 的出现。如发现不良反应，应及时处理并通知医生。同时，应根据需要调整用 药方案，确保患者的安全和治疗效果。
抗胆碱药在精神科护理中的应用
精神科护理涉及对精神疾病的诊断、治疗和护理。抗胆碱药在精神科护理中具有一定的应用价值，可用 于治疗精神分裂症、双相情感障碍等疾病。
THANKS
感谢观看
抗胆碱药与其他药物的相互作用
抗胆碱药可能增强其 他药物的副作用：如 镇静剂、止痛药等。
使用抗胆碱药时，需 注意药物之间的相互 作用，避免不良反应 的发生。
其他药物如抗生素、 抗炎药等，可能降低 抗胆碱药的疗效。
05
抗胆碱药的用药护理
抗胆碱药的用药指导
总结词
明确用药剂量、频次和用药途径，确保患者正确使用抗胆碱 药。
03
新型抗胆碱药的疗效评估
在新型抗胆碱药的疗效评估方面，临床试验是关键。通过对照实验和大
抗胆碱药PPT精选课件
⑥子宫平滑肌弱
异丙基阿托品 可治疗喘息型 慢支
30
不良反应
M受体阻断
心功能不
全、甲亢、 心 率 心肌梗塞 过 快
慎用，心
率过快者 心 悸
禁用
4 心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
用途
治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
5 其它
扩张小血管，抗休克
兴奋中枢 解救有机磷酸酯 类中毒
34
特点：
东莨菪碱(scopolamine) 和山莨菪碱 比较记忆
易进入中枢（?），中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大 剂量催眠，大剂量有浅麻醉作用（洋金花：中药麻醉剂）。
扩瞳作用及抑制腺体分泌作用强于阿托品 解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用弱 临床应用：
1.麻醉前给药（抑制腺体分泌和中枢抑制，优于阿托品） 2.抗晕动（晕车、晕船呕吐，作用在前庭）；对妊娠及放射
胆碱受体阻断药 (抗胆碱药）
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药 与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨 碍其与受体的结合，产生抗胆碱作用。
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品 tripitramine M3胆碱受体阻断药：阿托品 达非那新
张，回心血量减少，血压明显降低。
临床仅用于高血压危象的治疗。降压作用 强大而可靠，维持时间短。
44
45
N1受体阻断的降血压机制
α受体（-） 血管舒张 外周阻力（-）Bp
N1受体 β受体（-） 心收力（-） 心输量（-）Bp Bp
（-）
M受体（-） 心脏兴奋
异丙基阿托品 可治疗喘息型 慢支
30
不良反应
M受体阻断
心功能不
全、甲亢、 心 率 心肌梗塞 过 快
慎用，心
率过快者 心 悸
禁用
4 心脏
心率增快: 青壮年增加 更明显
用途
治疗窦房阻滞、房 室传导阻滞引起的 缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
5 其它
扩张小血管，抗休克
兴奋中枢 解救有机磷酸酯 类中毒
34
特点：
东莨菪碱(scopolamine) 和山莨菪碱 比较记忆
易进入中枢（?），中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大 剂量催眠，大剂量有浅麻醉作用（洋金花：中药麻醉剂）。
扩瞳作用及抑制腺体分泌作用强于阿托品 解除胃肠平滑肌痉挛及心血管抑制作用弱 临床应用：
1.麻醉前给药（抑制腺体分泌和中枢抑制，优于阿托品） 2.抗晕动（晕车、晕船呕吐，作用在前庭）；对妊娠及放射
胆碱受体阻断药 (抗胆碱药）
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药 与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨 碍其与受体的结合，产生抗胆碱作用。
1
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品 tripitramine M3胆碱受体阻断药：阿托品 达非那新
张，回心血量减少，血压明显降低。
临床仅用于高血压危象的治疗。降压作用 强大而可靠，维持时间短。
44
45
N1受体阻断的降血压机制
α受体（-） 血管舒张 外周阻力（-）Bp
N1受体 β受体（-） 心收力（-） 心输量（-）Bp Bp
（-）
M受体（-） 心脏兴奋
抗胆碱药.ppt
外周作用与阿托品类似，中枢作用与 阿托品不同，呈抑制作用。
特点：
❖ 抑制腺体分泌的作用较阿托品强 ❖ 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快 ❖ 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大
剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 ❖ 用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹。
阿托品的人工合成代用品
▪ 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）
中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。
瞳孔括约肌
（1）散瞳
虹膜 瞳孔 睫状神经节
瞳孔开大肌
副交感神经支配 交感神经支配
（2）升眼压
巩膜静脉窦
角 膜
前 房
小梁网（滤帘）
睫状体
虹膜 晶状体
（3）调节麻痹
临床应用
❖ 解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状 ❖ 抑制腺体分泌：(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗及流涎症 ❖ 眼科：(1) 虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用
抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药（M-receptor blocking drugs） N胆碱受体阻断药 （N-receptor blocking drugs）
胆碱受体阻断药分为:
• M-胆碱受体阻断药
东茛菪
W. JIN
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
特点：
❖ 抑制腺体分泌的作用较阿托品强 ❖ 散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快 ❖ 抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大
剂量→催眠，大剂量→麻醉。个别者表现中枢兴奋 ❖ 用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹。
阿托品的人工合成代用品
▪ 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）
中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。
瞳孔括约肌
（1）散瞳
虹膜 瞳孔 睫状神经节
瞳孔开大肌
副交感神经支配 交感神经支配
（2）升眼压
巩膜静脉窦
角 膜
前 房
小梁网（滤帘）
睫状体
虹膜 晶状体
（3）调节麻痹
临床应用
❖ 解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状 ❖ 抑制腺体分泌：(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗及流涎症 ❖ 眼科：(1) 虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用
抗胆碱药
Cholinoceptor blocking drugs
抗胆碱药 Cholinoceptor blocking drugs
M胆碱受体阻断药（M-receptor blocking drugs） N胆碱受体阻断药 （N-receptor blocking drugs）
胆碱受体阻断药分为:
• M-胆碱受体阻断药
东茛菪
W. JIN
抗胆碱药 M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱化学结构
第一节 阿托品及阿托品合成代用品 （M胆碱受体阻断药）
1. 阿托品及阿托品类生物碱：
NCH3
CH O
O CH2OH CC
H
NCH3
第6章 抗胆碱药PPT课件
气管)
远视 畏光
2.对眼睛的影响 扩瞳 升高眼压
虹膜睫状体 炎眼底检查 验光配镜
调节麻痹
(远视)
禁忌症 不良反应
高热 (慎)
口干
皮肤干 燥体温
作用
3.抑制腺体分泌 (唾液腺、汗腺＞ 支气管腺体)
用途
麻醉前给 药 严重盗 汗 流涎症
心动过速 心悸
4.解除迷走神经 窦性心动过缓 对心脏的抑制 房室传导阻滞
C.解除小血管痉挛
D.加快心率
测
E.胃肠平滑肌痉挛
2.窦性心动过缓首选何药治疗?
题
A.去甲肾上腺素
B.异丙肾上腺素
C.肾上腺素
D.麻黄碱
E.阿托品
3.治疗量阿托品可引起 A.腺体分泌增加 B.视调节痉挛 C.瞳孔扩大，眼内压下降 D.中枢抑制出现嗜睡 E.痉挛的胃肠平滑肌松弛
4.能引起视调节麻痹的药物是 A.肾上腺素 B.筒箭毒碱 C,M3)； • 大剂量对N1-R也有阻断作用。
M样作用
【药理作用】
阿托品作用广泛，作用随剂量增加依次是：
1 抑制腺体分泌 2 对眼的作用 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经系统
0.30.5mg
口干,皮肤干燥
尤过度活动/痉挛的内脏平滑肌
第六章 胆碱受体阻断剂
(抗胆碱药)
胆碱受体阻断药的分类
M 胆碱受体阻断药
• 阿托品（atropine） 和阿托品类生物碱
• 由颠茄、洋金花、莨 菪等生药中提取的生 物碱, 提取过程中得到 消旋莨菪碱，现可人 工合成。
【阿托品作用机制】
是M-R的竞争性阻断药
• 阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或 胆碱受体激动药对 M-R的激动作用;
《药物化学抗胆碱药》PPT课件
在中枢神经系统中，抗胆碱药可以抑 制乙酰胆碱对学习、记忆和认知等方 面的影响，但长期使用可能会对认知 功能产生负面影响。
对心血管系统的影响
抗胆碱药可以拮抗乙酰胆碱对心脏的兴奋作用，降低心率和 心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量和心输出量。
在治疗心血管疾病时，某些抗胆碱药如阿托品可缓解心绞痛 和心律失常等症状，但过量使用可能导致心动过速和血压下 降等不良反应。
转化医学研究
加强基础研究成果向临床应用的转化，将实验室研究成果应用于临床实践，推动抗胆碱药的研发和应 用。
THANKS.
排尿困难
如出现此症状，应立即停药并寻求医生帮助。
便秘
增加水分摄入和纤维摄入可能有助于缓解症状， 严重时应考虑药物治疗。
使用注意事项
剂量调整
根据个体差异和病情调整剂量，避免过量或 不足。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女和老年人等特殊人群在使 用抗胆碱药时应特别谨慎。
与其他药物的相互作用
使用抗胆碱药时应避免与其他具有抗胆碱作 用的药物合用。
《药物化学抗胆碱药》 ppt课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 抗胆碱药简介 • 代表性抗胆碱药介绍 • 抗胆碱药的药理作用 • 抗胆碱药的副作用与注意事项 • 抗胆碱药的发展趋势与展望
抗胆碱药简介
01
抗胆碱药的分类
乙酰胆碱受体拮抗剂
这类药物主要通过阻断乙酰胆碱受体 ，从而抑制乙酰胆碱的作用，如阿托 品、苯海索等。
用途Βιβλιοθήκη 不良反应口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩 大、皮肤干燥、排尿困难等。
主要用于治疗内脏绞痛、有机磷中毒 、感染性休克、窦性心动过缓等。
苯海索
药理作用
对心血管系统的影响
抗胆碱药可以拮抗乙酰胆碱对心脏的兴奋作用，降低心率和 心肌收缩力，从而降低心肌耗氧量和心输出量。
在治疗心血管疾病时，某些抗胆碱药如阿托品可缓解心绞痛 和心律失常等症状，但过量使用可能导致心动过速和血压下 降等不良反应。
转化医学研究
加强基础研究成果向临床应用的转化，将实验室研究成果应用于临床实践，推动抗胆碱药的研发和应 用。
THANKS.
排尿困难
如出现此症状，应立即停药并寻求医生帮助。
便秘
增加水分摄入和纤维摄入可能有助于缓解症状， 严重时应考虑药物治疗。
使用注意事项
剂量调整
根据个体差异和病情调整剂量，避免过量或 不足。
特殊人群用药
孕妇、哺乳期妇女和老年人等特殊人群在使 用抗胆碱药时应特别谨慎。
与其他药物的相互作用
使用抗胆碱药时应避免与其他具有抗胆碱作 用的药物合用。
《药物化学抗胆碱药》 ppt课件
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contents
目录
• 抗胆碱药简介 • 代表性抗胆碱药介绍 • 抗胆碱药的药理作用 • 抗胆碱药的副作用与注意事项 • 抗胆碱药的发展趋势与展望
抗胆碱药简介
01
抗胆碱药的分类
乙酰胆碱受体拮抗剂
这类药物主要通过阻断乙酰胆碱受体 ，从而抑制乙酰胆碱的作用，如阿托 品、苯海索等。
用途Βιβλιοθήκη 不良反应口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩 大、皮肤干燥、排尿困难等。
主要用于治疗内脏绞痛、有机磷中毒 、感染性休克、窦性心动过缓等。
苯海索
药理作用
第8章 抗胆碱药课件
阿托品的作用与用途 有机磷酸酯类中毒的原因，如何解救及解救
的药物 东莨菪碱的用途
⒌休克
对休克伴有心率过速或高热，一般不用
⒍有机磷酸酯类中毒*→
⑴消除毒物，防止继续吸收 • 清洗皮肤：温肥皂水，热水反促进吸收 • 洗胃： 1:5000高锰酸钾/2％NaHCO3
• 导泻： MgSO4
⑵对症处理 • 吸氧、人工呼吸、补液、升压药、抗惊厥
⑶应用特殊解毒药物
①阿托品-及早、反复、足量达到“阿托品”化 (瞳孔扩大，皮肤潮红， HR加快，轻度不安)
②AchE复活药-氯磷定
v两药合用，注意减少阿托品剂量
[不良反应]
• 治疗量：
排尿困难－逼尿肌松弛；口干－抑制唾液腺 分泌；视力模糊－调节麻痹；皮肤潮红－扩 张血管；心悸－兴奋心脏
• 过量中毒 中枢兴奋症状，严重由兴奋转 入抑制，甚至死于呼吸衰竭
[中毒解救]-对症处理
• 中枢兴奋－镇静催眠药：安定、苯巴比妥 • 中枢抑制－人工呼吸，吸氧 • 同时使用拟胆碱药(毛果芸香碱、毒扁豆
v与阻断M-R无关 • 治疗量：不明显 • 较大剂量
解除外周、内脏小血管痉挛，以皮肤血管 最明显 • 大剂量：改善微循环-曾用于感染性休克
[应用]*
⒈ 内脏绞痛
• 胃肠道绞痛>胆绞痛、肾绞痛(合用杜冷丁)
⒉ 腺体分泌过多 • 全身麻醉前给药 • 严重的盗汗、流涎
⒋缓慢型心率失常
心梗慎用， HR 加重心肌缺血，诱发室 颤
第8章 抗胆碱药
[分类]→
• M-R阻断药(节后抗胆碱药)－内脏痛 阿托品*、山莨菪碱、东莨菪碱
• N1-R阻断药(神经节阻断药)－降低血压 美加明
• N2-R阻断药(骨骼肌松弛药)－麻醉辅助药 琥珀胆碱、筒箭毒碱
的药物 东莨菪碱的用途
⒌休克
对休克伴有心率过速或高热，一般不用
⒍有机磷酸酯类中毒*→
⑴消除毒物，防止继续吸收 • 清洗皮肤：温肥皂水，热水反促进吸收 • 洗胃： 1:5000高锰酸钾/2％NaHCO3
• 导泻： MgSO4
⑵对症处理 • 吸氧、人工呼吸、补液、升压药、抗惊厥
⑶应用特殊解毒药物
①阿托品-及早、反复、足量达到“阿托品”化 (瞳孔扩大，皮肤潮红， HR加快，轻度不安)
②AchE复活药-氯磷定
v两药合用，注意减少阿托品剂量
[不良反应]
• 治疗量：
排尿困难－逼尿肌松弛；口干－抑制唾液腺 分泌；视力模糊－调节麻痹；皮肤潮红－扩 张血管；心悸－兴奋心脏
• 过量中毒 中枢兴奋症状，严重由兴奋转 入抑制，甚至死于呼吸衰竭
[中毒解救]-对症处理
• 中枢兴奋－镇静催眠药：安定、苯巴比妥 • 中枢抑制－人工呼吸，吸氧 • 同时使用拟胆碱药(毛果芸香碱、毒扁豆
v与阻断M-R无关 • 治疗量：不明显 • 较大剂量
解除外周、内脏小血管痉挛，以皮肤血管 最明显 • 大剂量：改善微循环-曾用于感染性休克
[应用]*
⒈ 内脏绞痛
• 胃肠道绞痛>胆绞痛、肾绞痛(合用杜冷丁)
⒉ 腺体分泌过多 • 全身麻醉前给药 • 严重的盗汗、流涎
⒋缓慢型心率失常
心梗慎用， HR 加重心肌缺血，诱发室 颤
第8章 抗胆碱药
[分类]→
• M-R阻断药(节后抗胆碱药)－内脏痛 阿托品*、山莨菪碱、东莨菪碱
• N1-R阻断药(神经节阻断药)－降低血压 美加明
• N2-R阻断药(骨骼肌松弛药)－麻醉辅助药 琥珀胆碱、筒箭毒碱
抗胆碱药ppt课件
. Br -
CH3
用于溃疡、胃肠道痉挛、慢 支和哮喘等
对支气管扩张作用可持续 24h以上 是第一个一天一次的长效 吸入型支气管扩张药
2）合成M受体拮抗剂
NCH3
O O C CH CH2OH
Atropine
药效基本结构：氨基乙醇酯--ACh 酰基上的大基团：阻断M受体功能—关键
受体负离子位点
R1 R2 C X R3 (C)n N
2）合成M受体拮抗剂
1）茄科生物碱类M受体拮抗剂
N
CH3
O
N
CH3
OH O O
CH3
O
OH
阿托品 Atropine
O
OH
O
N
CH3
东莨菪碱 Scopolamine
N HO
HO O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
O
樟柳碱 Anisodine
茄科生物碱类
O N CH3
N CH3
O
OH O O
左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性 更大 所以临床用更安全、也更易制备的Leabharlann 消旋体。理化性质N
CH3 . H2SO4 . H2O
OH O O
2
1、叔胺：碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键：弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
阿托品的半合成类似物
H3C N+
R N . BrOH OH O O O O 后马托品 Homatropine 眼科 CH3
R = -CH3 溴甲阿托品 Atropine Methobromide，胃肠道 R = -CH(CH3)2 异丙托溴铵 Ipratropium Bromide，支气管
CH3
用于溃疡、胃肠道痉挛、慢 支和哮喘等
对支气管扩张作用可持续 24h以上 是第一个一天一次的长效 吸入型支气管扩张药
2）合成M受体拮抗剂
NCH3
O O C CH CH2OH
Atropine
药效基本结构：氨基乙醇酯--ACh 酰基上的大基团：阻断M受体功能—关键
受体负离子位点
R1 R2 C X R3 (C)n N
2）合成M受体拮抗剂
1）茄科生物碱类M受体拮抗剂
N
CH3
O
N
CH3
OH O O
CH3
O
OH
阿托品 Atropine
O
OH
O
N
CH3
东莨菪碱 Scopolamine
N HO
HO O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
O
樟柳碱 Anisodine
茄科生物碱类
O N CH3
N CH3
O
OH O O
左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8~50倍，毒性 更大 所以临床用更安全、也更易制备的Leabharlann 消旋体。理化性质N
CH3 . H2SO4 . H2O
OH O O
2
1、叔胺：碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色。
2、酯键：弱酸性、近中性稳定；碱性下分解成莨菪 醇和消旋莨菪酸
3、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
阿托品的半合成类似物
H3C N+
R N . BrOH OH O O O O 后马托品 Homatropine 眼科 CH3
R = -CH3 溴甲阿托品 Atropine Methobromide，胃肠道 R = -CH(CH3)2 异丙托溴铵 Ipratropium Bromide，支气管
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