中药药剂之粉碎

第四章粉碎. 筛析. 混合与制粒

第一节粉碎

一、粉碎的含义与目的

1、粉碎的含义：是指借机械力将大块固体碎成规定细度的操作过程，或

是借助其他方法将固体物碎成微粒的操作。

2、粉碎的目的：

①增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；

②便于调剂和服用；

③加速药材中有效成分的浸出或溶出；

④为制备多种剂型奠定基础，如混悬液、散剂、片剂、胶囊剂等。

二、粉碎的基本原理

粉碎是利用外加机械力，部分地破坏物质分子间的内聚力，使表面积增大，即将机械能转变成表面能的过程。

粉碎的难易与药物的性质有关，一般来说：

极性晶型物质具有相当的脆性，较易粉碎。

非极性晶体物质脆性差，易产生变形，可加少量挥发性液体，加液研磨粉碎。

非晶形药物具有一定的弹性，用降低温度来增加非晶形药物的脆性，以利粉碎。

植物药材粉碎前依其特性进行适当干燥。对于不溶于水的质重药物如朱砂、珍珠等可在大量水中，进行水飞粉碎。

三、粉碎的方法及适用性（重点讲述）

干法粉碎系指将药物适当干燥，使药物中的水分降低到一定限度（一般应少于5℅）再粉碎的方法。一般药物均采用干法粉碎。

湿法粉碎

含义: 系指往药物中加入适量水或其他液体并与只一起研磨粉碎的方法。

要求: 选用的药物遇湿不膨胀,两者不起变化,不防碍药效的液体.

特点: 水或其他液体以小分子渗入药物颗粒的裂隙,减少其分子间的引力而利于粉碎;对某些有较强刺激性或毒性药物,用此法可避免粉尘飞扬.

常见的方法有:

1. 传统的“水飞法”

2. 加液研磨法等。

低温粉碎

系指在低温条件下（低温增加物料脆性）粉碎药料的方法。特点：

①适用于在常温下粉碎困难的物料，软化点低、熔点低及热可塑性物料，

如树脂、树胶、干浸膏等。（如乳香、没药）

②含水、含油虽少，但富含糖分，具一定黏性的药物也能低温粉碎；（人

参、玉竹、牛膝等）

③可获得更细粉末；

④能保留挥发性成分。

超微（细）粉碎

系采用流能磨、微粉粉碎机等药材细粉粉碎的新型技术，可制得超细粉体(分为微米级、亚微米级和纳米级), 能大大提高丸剂、散剂等含原料药材制剂的生物利用度，且粉碎效率高。

超微粉碎的关键是方法和设备，不仅要求粉体极细，而且粒径分布要窄。

四、常用的粉碎机械及应用

1、球磨机

最普通的粉碎机之一。特点：密闭粉碎。适合于粉碎贵重物料、细料药、毒性药、易熔化的树脂、树胶、非纤维性的脆性药物（如：松香、儿茶、五倍子）、挥发性药及有刺激性药（如蟾酥）等。

也常用于“水飞”某些矿物药。

2、万能磨粉机

适用于粉碎结晶性和纤维性药物。

不宜用于粉碎含大量挥发性成分及粘性或遇热发粘的药料，因粉碎过程中会发热。

3、流能磨（又称气流粉碎机）

适用于脆性及坚硬的矿物药料，但物料必须预粉碎。

4、其他粉碎器械

研钵、万能粉碎机等。

注意粉碎规则：

⑴、为了使机械能尽可能有效地用于粉碎过程，应将已达到要求细度的粉

末随时分离移去，以免部分药物过度粉碎，提高工效。

⑵、不应将不易粉碎的药材（难以粉碎的叶脉纤维）随意丢掉。

(3)、粉碎程度（粒度）应与剂型要求相一致。

（4）、粉碎毒性或刺激性较强的药物时，应注意劳动保护，并注意彻底清洗机械。

（5）、粉碎易燃易爆药物时，要注意防火防暴。

五、粉体学理论在药剂学中的应用

1、粉体学（微粉）的概念

微粉又称粉体，是指固体细微粒子的集合体。组成微粉的粒子可以小到

0.1um。研究微粉和构成粉体的各个粒子的理化性质的科学称为粉体学。

2、微粉在药剂学中的应用

微粉的特性对制剂工艺及某些剂型的稳定性、成型性及释药性能等均有显著影响。

1）、对粉碎混合的影响

2）、对分剂量、充填的影响

3）、对可压性的影响

4）、对片剂崩解的影响

5）、对制剂有效性的影响

3、粉体的特性（自学，重点讲解以下二个性质）

1）、堆密度（松密度）：指单位容积微粉的质量。（容积包括微粒本身、微粒内部孔隙及粒子间的空隙在内的总容积。

注意：很多粉末药物有轻质和重质之分（如氧化镁等），即指其堆密度不同。轻质是指堆密度小，重质是指堆密度大。

2）、休止角：常表示微粉的流动性。休止角越小，流动性越好。

第二节、筛分（又称筛析、分级）

1. 筛分的目的：

含义：筛即过筛，系指粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细粉分离的操作；析即离析，系指粉碎的药料粉末借空气或液体（水）流动或旋转的力，是粗粉（重）与细粉（轻）分离的操作。

目的:

1/. 将粉碎好的颗粒或粉末分等，以满足制备各种剂型的需要；

2/. 起混合作用，保证组成的均一性。

药筛是筛选粉末粒度（粗细）或混匀粉末的工具。

2. 药筛的种类与规格

药筛系指按药典规定，全国统一用于药剂生产的筛，或称标准药筛。在实际生产中，也常使用工业用筛，药筛可分为编织筛与冲眼筛两种。

《中国药典》2005年版一部所用的药筛，选用国家标准的R40/3系列，共规定了9种筛号，一号筛~九号筛( 孔径由大到小,即粉末由粗到细).

目前制药工业上，习惯常以目数来表示筛号及粉末的粗细，多以每英寸（2.54cm）长度有多少孔来表示。例如每英寸有120个孔的筛号称为120目筛，凡能通过120目筛的粉末称为120目粉

3. 粉末的分等

粉碎后的粉末必须经过筛选才能得到粒度比较均匀的粉末，以适应医疗和药剂生产需要。为了控制粉末的均匀度，《中国药典》2000年版规定了6种粉末规格：即

最粗粉：

粗粉：

中粉：

细粉：

最细粉：

极细粉：

具体内容参药典规定或教材P74。

4.过筛规则：