第六章 半固体制剂
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
第六章半固体制剂-1
包装材料与储藏
栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或
塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。
置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓
及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器
中以免吸湿、变形、变质等。
栓剂的质量评价
一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀；
②外形光滑完整；
③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并 与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身 性作用； ④应有适宜的硬度等。
几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药 不经肝脏代谢。
影响直肠吸收的因素
• 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 • 2）药物的理化性质 • ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。
• ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度
栓剂的治疗作用
（一）局部作用的栓剂
肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎 等；阴道栓剂用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外 阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常pH接近,此 酸度可抑制致病菌生长。
局部作用栓剂选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶 解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥 局部药效，如甘油明胶基质用于局部杀虫、抗菌的阴道栓 基质。
水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate) 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并 含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无臭或稍有脂肪味 的蜡状固体。 熔点39～45℃；易溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液 体石蜡。 商品名Myri52，商品代号S-40，可与PEG混合使用，可 制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂。
药剂学试题及答案(五)
药剂学试题及答案第六章半固体制剂一、单项选择题【A型题】1.关于软膏剂的特点不正确的是（）A．是具有一定稠度的外用半固体制剂B．可发挥局部治疗作用C．可发挥全身治疗作用D．药物必须溶解在基质中E．药物可以混悬在基质中2.不属于软膏剂的质量要求是（）A．应均匀、细腻，稠度适宜B．含水量合格C．性质稳定，无酸败、变质等现象D．含量合格E．用于创面的应无菌3.对于软膏基质的叙述不正确的是（）A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质D．加入固体石蜡可增加基质的稠度E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（）A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质E．成品不得检出大肠杆菌5.对眼膏剂的叙述错误的是（）A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份C．对眼部无刺激D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌E．应作金属异物检查6.对凡士林的叙述错误的是（）A．又称软石蜡，有黄、白二种B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物E．在乳剂基质中可作为油相7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（）A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:28.下列说法不正确的是（）A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠厚液体或半固体制剂B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分C.混悬型凝胶剂具有触变性D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成E.水性凝胶剂易涂展、洗除、润滑作用好、不妨碍皮肤正常功能。
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
yjx6半固体制剂
水性凝胶剂
凝胶剂基质主要是指水溶性凝胶基质，包括 天然树胶西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、 瓜尔胶、琼脂；天然物质的衍生物如甲基纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素及合成的聚合物如卡波姆等
参考答案： 3．①本品是油脂性基质。因处方中的液体石蜡和凡士林均为油脂性 基质。②红霉素为主药，液体石蜡、凡士林为油脂性基质。 制法：取红霉素置研钵中，加入经150℃干热灭菌1小时并冷至室温 的液体石蜡研成糊状。另取经150℃干热灭菌1小时的凡士林置于夹 层配料桶中，冷却至40℃左右，加入上述混合物，搅匀，即得。 4．①本品属W／O型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中 少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作用形成的钠皂，为 O／W型乳化剂；另一类是蜂蜡中的少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类， 为W／O型乳化剂。由于处方中油相占80％，比例远大于水相，故最 后形成的是W／O型乳剂型基质。 ②油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右，在同温下将水相缓缓注 入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。 5．①本品是水性凝胶基质。②水杨酸为主药，羧甲基纤维钠为水溶 性高分子，形成凝胶，甘油为保湿剂，苯甲酸钠为防腐剂，蒸馏水为 溶剂。 制法：取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，边研边加入溶有 苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水性凝胶基质。再取药物置 研钵中，分次加入该基质研匀，即得。
栓剂形状
栓剂的治疗作用
（一） 局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂
（一） 局部作用的栓剂
起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止 痛、痔疮及直肠炎等。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消 炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等， 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，药物通 常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂 基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有 限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性 基质更有利于发挥局部药效。
乳膏剂凝胶剂(2024版)
例3 含硬脂酸甘油酯的O/W型乳剂基质
❖ 处方 硬脂酸甘油酯 硬脂酸 液体石蜡 白凡士林 羊毛酯 三乙醇胺 羟苯乙酯 蒸馏水
❖ 分析：部分硬脂酸和三乙醇胺形成硬脂酸胺（O/W型乳化 剂），部分硬脂酸为油相，增加基质稠度。
❖ 白凡士林和液体石蜡为油相成分，亦可调节稠度。 ❖ 硬脂酸甘油酯为弱的W/O型乳化剂、稳定剂和增稠剂，并
❖ 增加PEG400可减少稠度。 ❖ PEG700以下为液体。 ❖ PEG1000—1500为半固体。 ❖ PEG2000—6000为固体。
三、附加剂的选择
❖ 常用附加剂主要有保湿剂、防腐剂、抗氧剂等。
❖ 防腐剂：羟苯酯类、苯甲酸、山梨酸、三氯叔丁醇； ❖ 保湿剂：甘油； ❖ 抗氧剂：①抗氧剂：没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香
基质中。
乳化法制备乳膏剂
❖ 乳化法中油、水两相的混合方法有三种：
❖ （1）两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操 作；
❖ （2）分散相加到连续相中，适用于含小体积分散 相的乳剂系统；
❖ （3）连续相加入到分散相中适用于多数乳剂系统， 在混合过程中可引起乳剂的转型，从而产生更为细 小的分散相粒子。
❖ 药物的加入方法：
❖ 油溶性药物加入油相； ❖ 水溶性药物加入水相； ❖ 两者均不溶的药物研成细粉，加入制备好的
❖ 处方 硬脂酸 聚山梨酯80 油酸山梨坦 硬脂醇 液 体石蜡 白凡士林 甘油 山梨酸 蒸馏水
❖ 分析
硬脂酸—油相成分，增稠剂。 白凡士林、液体石蜡—油相成分。 聚山梨酯80—O/W型乳化剂。 甘油—保湿剂。 山梨酸—防腐剂（注意不能用羟苯 乙酯）。
（三）水溶性基质
❖ 1．水溶性基质的特点 ❖ （1）无油腻性，能与水性物质或渗出液混合。 ❖ （2）易洗除，药物释放快。 ❖ （3）主要用于湿润或糜烂创面，也可用于腔道粘膜。
第6章 半固体制剂
27
第四节
Chapter 4
栓
剂
Suppository
28
一、概
1. 定义（suppositories）
述
系指药物+基质→固体制剂 （具有一定形状供人体腔道给药）
29
2. 分类
肛门
按腔道分
栓
阴道
栓 局部作用 按范围分 全身作用
镇痛、镇静、兴奋、扩张
支气管和血管、抗菌等作用
30
滑润、收敛、抗菌消炎、 杀虫、止痒、局麻等作用
32
4. 栓剂的一般质量要求
含量均匀、外观完整光滑、有适宜的硬度 塞入腔道后，应能溶解或软化、融化，无刺激性 一般规格：肛门栓：2g/颗，长3～4cm 阴道栓：2～5g/颗，直径1.5～2.5cm
33
二、栓剂的处方组成
（一）药物
溶解或混悬（细粉——六号筛）
（二）基质
基质要求
常用基质
34
1. 理想基质的要求
室温下具有一定硬度，向腔道推进时不致变形，不碎裂，遇体 温时能软化、融化或溶解； 性质稳定、与药物无相互作用、无毒、刺激和过敏性等； 具有较高的水值 较好的润湿、乳化能力；
适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱膜。
局部作用 全身作用 释药缓慢而持久 迅速释药
4. 稳定性 不得检出大于180μ m的粒子。 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ①粒度 ②装量
③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时， 参照无菌检查法
19
5. 化学稳定性
采用加速试验法
乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
20
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等 ② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等 ③ 体内试验法
6半固体制剂
第六章半固体制剂一、概念与名词解释1.软膏剂2.乳膏剂3.糊剂4.眼膏剂5.凝胶剂6.栓剂7.置换价二、判断题(正确的划V，错误的打X)1.软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2.软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
（）3.乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4.软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5.软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( )6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7.软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9.凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11.石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12.油脂性软膏基质中加人适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13.无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14.乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )15.乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16.用一价皂乳化剂易形成O/ W型乳剂型基质。
( )17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18.新生多价皂形成的w/o型乳剂型基质通常较一价皂形成的O/W型基质稳定。
( )19.十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20.脂肪酸山梨坦和聚山梨醋均属于非离子型乳化剂.可单独使用，也可合用以调节HLB值。
（）21.平平加0是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W/O型乳化剂。
（）22.乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O/W型乳化剂。
( )23.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
6第六章 半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1. 定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
2. 组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
3. 分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。
根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。
药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。
如膏剂根据基质不同，分为O/W型和W/O型。
糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。
4. 特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。
热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。
这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。
5. 质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。
第六章半固体制剂
质制成的凝胶剂一般具有易涂展、洗除，无油腻感，
能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而 利于药物释放等特点，缺点是润滑作用差，易失水和 霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。
水凝胶剂的制备
药物溶于水者先溶于部分水或甘油中，必要时
加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝
胶基质，再与药物溶液混合加水至足量即得。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
配合使用。
(三)水溶性基质
水溶性基质使用得较多的是高、低分
子量聚乙二醇（PEG）的混合物，一 般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇 400与聚乙二醇4000的混合物。
优点是释放药物较快，无油腻性，易涂展，
对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合 并吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创 面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道 粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点是润 滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐 剂。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其 混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因 素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。 3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯 及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基 质合用。 1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。 2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
《半固体制剂》课件
《半固体制剂》PPT课件
半固体制剂是一种特殊的药物制剂，具有独特的特点和广泛的应用领域。
半固体制剂的定义和特点
定义
半固体制剂是指一类介于固 体和液体之间的制剂。
特点
具有黏性和可塑性，易于施 用和吸收，增加药物的生物 利用度。
示例
包括凝胶、霜剂、软膏、贴 剂等。
半固体制剂的分类
依制剂基质
水基半固体，油基半固体，乳 基半固体。
依制剂性质
凝胶剂、软膏剂、霜剂、贴剂 等。
依药物本身特性
药物溶胶、胶体、乳液、凝胶 体等。
半固体制剂的应用领域
1 皮肤科
2 眼科
适用于局部治疗，如皮肤病、疮疖等。
方便眼药的涂抹和吸收，如眼药膏。
3 口腔科
易于上下颌牙肉可塑植入，并且可提供长时间止血效果。
半固体制剂的制备方法
1
基质选择
选择适合药物和应用的基质。
2
药物添加
将药物溶于基质中并充分混合。
3
增稠剂调整
添加增稠剂调整制剂的黏度和流动性。
半固体制剂的优缺点
优点
• 方便施用和服用 • 延长药物作用时间 • 改善药物的生物利用度
缺点
• 稳定性较差 • 制备过程相对复杂 • 更容易受要地位，通过充分发挥其特点和优势，为 疾病的治疗和健康的保障发挥着重要的作用。
6半固体制剂(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂)
6半固体制剂(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂)A型题A型题又称最佳选择题。
由一个题干和A、B、C、D、E5个备选答案组成。
只有一个最佳答案。
1．关于软膏剂的特点不正确的是A．是具有一定稠度的外用半固体制剂B．可发挥局部治疗作用C．可发挥全身治疗作用D．药物必须溶解在基质中E．药物可以混悬在基质中2．不属于软膏剂的质量要求是A．应均匀、细腻，稠度适宜B．含水量合格C．性质稳定，无酸败、变质等现D．含量合格E．用于创面的应无菌3．对于软膏基质的叙述不正确的是A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质D．加入固体石蜡可增加基质的稠度E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤4．关于乳剂基质的特点不正确的是A．乳剂基质由水相、油相、乳化剂三部分组成B．分为W/O 、O/W二类C．W/O乳剂基质被称为“冷霜”D．O/W乳剂基质被称为“雪花膏”E．湿润性湿疹适宜选用O/W型乳剂基质5．不能考察软膏剂刺激性的项目是A．粒度检查B．将软膏涂于家兔皮肤上观察C．酸碱度检查D．外观检查E．装量检查6．关于眼膏剂的叙述中正确的是A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质E．成品不得检出大肠杆菌7．以凡士林、蜂蜡和固体石蜡为混合基质时，应采用的制法是A．研和法B．熔融法C．乳化法D．加液研和法E．热熔法8．在皮肤外层发挥作用的软膏剂，其质量检查不包括A．主药含量B．刺激C．体外半透膜扩散试验D．酸碱度检查E．稳定性试验9．对眼膏剂的叙述错误的是A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份C．对眼部无刺激D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌E．应作金属异物检查10．对凡士林的叙述错误的是A．又称软石蜡，有黄、白二种B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物E．在乳剂基质中可作为油相11.制备油脂性基质的栓剂时，常用的润滑剂为A．肥皂、甘油、95% 乙醇B．甘油C．肥皂水D．植物油12．非栓剂基质的是A．甘油明胶B．植物油 C ．半合成山苍子油脂 D ．硬脂酸钠13．水溶性基质和油脂性基质栓剂均适用的制备方法是A．搓捏法B．冷压法C．热熔法D．乳化法14．某鞣酸栓，每粒含鞣酸0.2g ，空白栓重2 g ，已知鞣酸的DV=1.6 ，则每粒鞣酸栓所需可可豆油为A．1.715g B．1.800g C．1.875g D．1.687g 15．欲延长栓剂的作用时间，宜用（）作基质A．可可豆脂B．半合成脂肪酸脂C．甘油明胶D．均可16 ．可作为栓剂基质的是A．吐温60 B ．吐温61 C．吐温65 D．吐温80 17．有关栓剂的叙述错误是A ．粪便的存在不利于药物的吸收B ．栓剂使用时，插入的深度越深，生物利用度越好C ．栓剂可起局部作用，也可发挥全身作用D ．局部用药宜选用释放慢的基质E．全身用药宜选用释放快的基质B型题B型题又称配伍选择题。
mn第六章 半固体制剂复习题
半固体制剂复习题
A1型题
1、下列基质中属于油脂性软膏基质的是：
A、聚乙二醇
B、甘油明胶
C、羊毛脂
D、纤维素衍生物
E、卡波普
2、通常在凡士林软膏基质中加入以下哪种 物质以改善凡士林的吸水性：
A、石蜡
B、硅酮
C、单软膏
D、羊毛脂
E、乙醇
3、油脂性软膏基质灭菌温度为：
28、下面关于半合成山苍子油酯的叙述, 哪一项是错误的：
A.半合成山苍子油酯亦称混合脂肪酸酯 B.系由山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂 酸与甘油酯化而得 C. 有34型、36型、38型、40型等不同规格
D. 本品属于半合成脂肪酸甘油酯
E.主要理化性质与聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯 类相似
D、脂溶性药物应选择水性基质
E、水溶性药物应选择水性基质
A2型题
21、下列关于乳剂型软膏基质的叙述错误 的是：
A、O/W型乳剂基质软膏剂也称为“冷霜” B、O／W型乳剂基质软膏中的药物释放与透 皮吸收较快 C、钠肥皂为O／W型乳剂基质的乳化剂
D、乳剂基质的油相多为固体
E、乳剂型基质有水包油(O／W)型和油包水 (W／O)型两种
[44-46]
A、硅酮类 D、花生油 在软膏中：
B、羊毛脂
C、液体石蜡
E、单硬脂酸甘油酯
44．常用作辅助乳化剂的是 45．本身是聚合物且不污染衣服的是 46．常与凡士林合用以改善其吸水性的是
[47-51]
A、凡士林 B、可可豆脂 C、PVA D、甘油明胶 E、8份黄凡士林、1份羊毛脂、1份液体石蜡 47、油脂性栓剂基质 48、水溶性栓剂基质 49、成膜材料 50、眼膏基质 51、软膏基质
第六章半固体制剂讲解
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
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(三)添加剂 1,硬化剂 , 2,增稠剂 , 3,乳化剂 , 4,吸收促进剂 , 5,着色剂 , 6,抗氧剂 , 7,防腐剂 ,
三,栓剂的制备及处方举例 (一)制备方法 1,冷压法 , 2,热溶法 , (二)包装材料与贮藏 (三)处方举例
置换价 :药物的重量与同体积基质重量的 比值. 比值.用DV表示 表示
2, 类脂类: , 类脂类:
(1)羊毛脂:粘性太大,不单独使用. 羊毛脂: 羊毛脂 具有良好的吸水性,常与凡士林合 用. (2)蜂蜡:性质稳定,常用作调节稠度, 蜂蜡: 蜂蜡 属弱的W/O乳化剂,在O/W型乳剂 中起稳定作用. (3)硅油:性质稳定,无刺激性,粘度 硅油: 硅油 变化小,疏水性,润滑性好,易涂 布.在乳膏剂中作润滑剂.
二,栓剂的处方组成
六号粉) (一)药物:液体,固体(六号粉 药物:液体,固体 六号粉 (二)基质 对基质的特殊要求: 对基质的特殊要求: 1.有适宜的硬度; 有适宜的硬度; 有适宜的硬度 2.水值较高;(水值系指 水值较高; 水值系指100g基质最大容纳水的克数 基质最大容纳水的克数) 水值较高 水值系指 基质最大容纳水的克数 3.基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大 4.油脂性基质的酸价<0.2;皂化价 油脂性基质的酸价< ;皂化价200~245;碘价<7 油脂性基质的酸价 ;碘价<
按分散系统分有三类: 按分散系统分有三类: 溶液型,混悬剂和乳剂型. 溶液型,混悬剂和乳剂型. 按基质类型和特殊用途分有: 按基质类型和特殊用途分有: 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂. 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂.
3.软膏剂的质量要求: 软膏剂的质量要求
①均匀,细腻. 均匀,细腻. ②应具有适当的粘性. 应具有适当的粘性. ③应无变质现象. 应无变质现象. ④应无刺激性,过敏性及其它不良反应. 应无刺激性,过敏性及其它不良反应. ⑤当用于大面积烧伤时,应预防进行灭菌. 当用于大面积烧伤时,应预防进行灭菌.
1,油脂性基质 , (1)可可豆脂:熔程为 ～34℃,有α,β, )可可豆脂:熔程为31～ ℃ , , β,及γ四种结晶.β型(熔点为 ℃). 四种结晶. 型 熔点为34℃ 四种结晶 (2)半合成或全合成脂肪酸甘油酯: )半合成或全ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ成脂肪酸甘油酯: 半合成椰油酯: 半合成椰油酯: 半合成山苍子油酯: 半合成山苍子油酯: 半合成棕榈油酯: 半合成棕榈油酯: 硬脂酸丙二醇酯: 硬脂酸丙二醇酯:
1, 皂类 , (1)一价皂:常为一价金属离子钠, 钾,铵的氢氧化物,硼酸盐或三乙 醇胺,三异丙胺等的有机碱与脂肪 酸(如硬脂酸或油酸)作用生成的 值一般在15～ , 新生皂,HLB值一般在 ～ 18, 易 值一般在 型的乳化剂基质. 成O/W型的乳化剂基质. 型的乳化剂基质
例:含有机胺皂的乳剂型基质
三,软膏剂的附加剂
(一)抗氧剂 一 抗氧剂
①抗氧剂:能与自由基反 应,抑制氧化反应,如VE 醇类:乙醇,三氯叔丁醇 酸类:苯甲酸,山梨酸 ②还原剂:还原势能小, 更易被氧化,如VC 酯类:尼泊金乙酯 ③辅助抗氧剂:EDTA
(二)防腐剂 二 防腐剂
四,软膏剂的制备及举例 (一) 制备方法及设备 1,研和法:适用于油脂性基质小量制备 ,研和法: 2,熔和法:适用于油脂性基质大量制备 ,熔和法: 3,乳化法:适用于乳剂软膏制备 ,乳化法: 方法:油相80℃+水相(含乳化 混合→搅拌至冷 剂)80℃→混合 搅拌至冷 乳膏 ℃ 混合 搅拌至冷→乳膏
二,眼膏剂的制备
(一 )眼膏剂的制备 , 必须在净化条件下进 一 眼膏剂的制备 眼膏剂的制备, 所用基质, 药物, 行 , 所用基质 , 药物 , 器械与包装容器 等均应严格灭菌. 等均应严格灭菌. (二)眼膏剂举例
三,眼膏剂的质量检查
第三节 凝胶剂
一,概述 凝胶剂系指药物与能形成凝胶的辅料制 成均一,混悬或乳状液形的稠厚液体或半 成均一 混悬或乳状液形的稠厚液体或半 固体制剂. 固体制剂. 单相:水性凝胶; 单相:水性凝胶;油性凝胶 凝胶剂 双相: 双相:如氢氧铝凝胶
蓖麻油100g液体石蜡 液体石蜡100g 【处方】硬脂酸100g蓖麻油 处方】硬脂酸 蓖麻油 液体石蜡 三乙醇胺8g 甘油 甘油40g 蒸馏水 蒸馏水452g 三乙醇胺 【制法】①前三种共同加热70~80℃ 制法】 前三种共同加热 ℃ 后三种共同加热70~80℃ ②后三种共同加热 ℃ 混合: 倒入① ③混合:将②倒入①中,边加边搅至 即得. 冷,即得.
DV=W/G-(M-W)
W:药重 : G:基质重 : M:药栓重 :
例如:制备鞣栓 枚 每枚含鞣酸0.2g, 例如:制备鞣栓50枚,每枚含鞣酸 , 用可可豆油基质,纯基质每枚重2.0g,鞣 用可可豆油基质,纯基质每枚重 , 酸对可可豆油的置换价为1.6, 酸对可可豆油的置换价为 ,求需基质 多少克?每栓的实际重量是多少克? 多少克?每栓的实际重量是多少克? 解:先求每栓的实际重量 根据 DV=W/G- (M-W) - - 1.6=0.2/2- (M-0.2) - - 每栓实重: 每栓实重:M =2.075g 需基质:2.075×50-0.2×50=93.75(g) 需基质: × - ×
3, 高级脂肪醇及多元醇酯类 ,
鲸蜡醇) (1)十六醇 鲸蜡醇 弱W/O,与O/W合用 )十六醇(鲸蜡醇 , 合用 十八醇(硬脂醇 硬脂醇) 十八醇 硬脂醇 增稠增稳 (2)硬脂酸甘油酯 使乳膏细腻光亮 )
(3)脂肪酸山梨坦 )脂肪酸山梨坦span 聚山梨酯类tween 聚山梨酯类 span HLB4.3~8.6 W/O型乳化剂 型乳化剂 tween HLB10.5~16.7 O/W型乳化剂 型乳化剂
4, 聚氧乙烯醚的衍生物类 , 平平加O O/W型,只辅助增 平平加 型 稳 乳化剂OP O/W型,忌酚羟基 乳化剂 型 例:P.166
(三) 水溶性基质:
聚乙二醇( 聚乙二醇(polyethyleneglycol ,PEG) ) 易溶于水,易洗,有刺激性. 易溶于水,易洗,有刺激性. 常用: 以下(液体 常用:PEG700以下 液体 以下 液体) PEG1000-1500(半固体 半固体) 半固体 PEG2000-6000(固体 固体) 固体
第一节 软膏剂
一,概述
1.含义 : 软膏剂 ( ointments) 系指药物 含义: 含义 )
与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的 半固体外用制剂. 半固体外用制剂 . 其中用乳剂型基质制成 易于涂布的软膏剂称乳膏剂 乳膏剂( 易于涂布的软膏剂称乳膏剂(creams). )
2.软膏剂的类型 软膏剂的类型
例:卡波普基质处方
处方:卡波普940 10g 氢氧化纳 4g 处方:卡波普 聚山梨酯80 2g 甘油 50g 聚山梨酯 1g 乙醇 50g 羟苯乙酯 水 883g 制法: 制法:①羟1g+醇50g+ ②卡10g+聚2g+水783ml 醇 聚 水 ↓ ← ③碱4g+水100ml 水 透明凝胶
2,纤维素衍生物 , 甲基纤维素(MC) : 2%-6%,pH2-12稳定 甲基纤维素 , 稳定 羧甲基纤维素纳 (CMC-Na) : pH6-9稳定 稳定 三,水凝胶剂的制备及处方举例 例:吲哚美辛软膏P.173 吲哚美辛软膏
(二)乳剂型基质
乳剂型基质是由含固体的油相加热液化 后与水相借乳化剂的作用在一定温度下 混合乳化, 混合乳化 , 最后在室温下形成为半固体 的基质. 的基质. 乳剂型基质有 水包油 ( O/W) 型 与 油包 乳剂型基质有水包油 水包油( ) 水(W/O)型两类. ) 两类.
乳剂型基质常用的乳化剂
二,水性凝胶剂基
1,卡波姆:系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分 ,卡波姆: 子聚合物.商品名为卡波普(Carbopol) 子聚合物.商品名为卡波普 规格:卡波普 规格:卡波普934,卡波普 ,卡波普940,卡波普 ,卡波普941 性质:水中溶胀不溶解,呈酸性,低粘性, 用 性质:水中溶胀不溶解,呈酸性,低粘性, 碱中和时粘性增加, 碱中和时粘性增加, 低浓度成溶液, 成凝胶(短流性 低浓度成溶液,1%(w/w)成凝胶 短流性,透明, 成凝胶 短流性,透明, 润滑,易洗) 润滑,易洗
(2)多价皂: )多价皂: 系由二,三价的金属(钙, 系由二,三价的金属( 镁,锌,铝)氧化物与脂肪酸作 用形成的多价皂. 用形成的多价皂. HLB值＜6形成 形成W/O乳剂型基质. 乳剂型基质. 值 形成 乳剂型基质
2, 脂肪醇硫酸(酯)钠类 , 脂肪醇硫酸( 十二醇硫酸钠(阴离子型表面 活性剂) 与阳离子型产生↓,适宜 pH6~7,不应小于4或大于8. 例:P.164
第四节 栓剂
一,概述 栓剂含义 : 系指药物与适宜基质制成供 栓剂含义: 腔道给药的固体制剂. 腔道给药的固体制剂. 栓剂的作用:局部作用,全身作用 栓剂的作用:局部作用, 栓剂的分类:肛门栓,阴道栓. 栓剂的分类:肛门栓,阴道栓.
3,栓剂的一般质量要求 , ①.药物与基质混合均匀 药物与基质混合均匀 ②.外形完整光滑 外形完整光滑 .无刺激性 ③.无刺激性 ④.有一定的硬度 有一定的硬度 ⑤.纳入腔道后能融化 纳入腔道后能融化
(二) 药物加入的一般方法 药物不溶于基质,应用细粉等量研匀. ①药物不溶于基质,应用细粉等量研匀. 可溶的,或溶于油或溶于水,再混合. ②可溶的,或溶于油或溶于水,再混合. 稀液体先浓缩,固体先溶解,再混合. ③稀液体先浓缩,固体先溶解,再混合. 特殊性质,特殊处理. ④特殊性质,特殊处理. (三) 举例 乳化剂基质软膏处方例 见P.169
二,软膏剂的基质
1.基质质量要求: 基质质量要求: 基质质量要求 ①润滑无刺激性,稠度适当,易于涂布. 润滑无刺激性,稠度适当,易于涂布. ②性质稳定 ③具有一定吸水性 ④具有良好释药性 ⑤易洗除
(一)油脂性基质