半固体制剂25263
半固体制剂
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一、概述
〔二〕分类： 1.按分散系统：溶液型
混悬型 乳剂型〔乳膏剂creams〕 2.按基质和用途：油膏剂
乳膏剂〔O/W型、W/O型〕 凝胶剂 糊剂〔pasta或paste〕 眼膏剂
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一、概述
（一）油脂性基质
4、二甲基硅油
二甲基硅油 〔俗称硅油或硅酮dimethicone〕
•油状液，非极性溶剂中易溶；· •常作乳膏剂的润滑剂；· •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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（二）乳膏基质
优点：稠度适宜，容易涂布，不阻碍皮肤分泌物的分泌 和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含外表 乳膏活基性质剂由而水较相易、洗油除相，和并乳有化利剂于组药成物，与有皮水肤包的油接（触O。/W） 型与特油点包:水W（/OW型/O乳）膏型基之质分与，冷但霜油类相护含肤有品固相体似或，半性固质体稳成定， 分，油需腻在性一比定的O/温W度型下基将质固大体，或较半难固洗体除的。油O相/W加型热乳熔膏化基，质 与水与相雪混花合膏、类乳护化扶，品最类后似在，室含温水下量形大成，乳油液腻状性的小半，固较体易基洗 质。除乳，膏并基能质与成水为合O，/W药型物还的是释放W与/O对型皮，肤与的基渗质透处性方比中W油/O 水两型相基的质比好例。及但使O用/W乳化型剂基的质外HL相B为等水有，关在。贮存过程中可能 乳膏霉基变质，常常用需的加水防相腐有剂水，、常甘用油的、防丙腐二剂醇有、羟低苯分酯子类量、的氯聚甲 乙二酚醇、等三；氯常叔用丁的醇油、相山成梨分酸有和硬洗脂必酸泰、等石。蜡同、时蜂外蜡相、的高水级分 脂肪也醇易，蒸及发用失于散调而节使稠软度膏的变凡硬士，林故、常液需状参石加蜡甘和油植、物丙油二等醇。、 常用山的梨乳醇化等剂保有湿皂剂类，、一月般桂用醇量硫为酸5钠％、∼多20元％醇。的脂肪酸酯、 聚山梨酯类、壬烷基酚和聚乙二醇醚等。
【药剂学】13 半固体制剂(2)
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
1）操作注意事项： • 为避免过热，在基质熔融达2/3时即停止加热， 搅匀； • 注模时应迅速，一次注完，以免产生液流或 液层凝固。
四、栓剂的制备
热熔法（fusion method）
2）栓孔内的润滑剂 ----脂肪性基质的栓剂，常用软肥、甘油各一份与 95%乙醇五份混合所得； ----水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油性为润滑 剂，如液状石蜡或植物油等。 ----有的基质不沾模，如可可豆脂或聚乙二醇类， 可不用润滑剂。
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1)油脂性基质 酸价<0.2 皂化价200-245 碘价＜7
1. 可可豆脂√ 2. 乌桕脂 3. 香果脂 4. 半合成脂肪酸甘油酯√
2)水溶性基质
1. 甘油明胶 2. 聚乙二醇（PEG）
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
基质的种类
1) 可可豆脂 可可种仁中提取的黄白色固体(常温).
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
半固体制剂
一、概述
定义
栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成 供腔道给药的固体制剂。
栓剂的分类
1)按腔道分 肛门/阴道/尿道/鼻/耳
2)按作用范围分 局部作用/全身作用
3)按结构分 普通栓/中空栓/双层栓
中空部分填固体或液体药物
半固体制剂
半固体制剂
二、栓剂的处方组成
处方拟定首要因素
1) 是局部用药还是全身用药 2）用药部位是肛门还是阴道 3）希望药物快速作用还是缓慢或持久作用
半固体制剂
四、栓剂的制备
制备方法
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
半固态制剂
29
3、乳化法：将油性基质（如凡士林、羊毛 脂、硬脂酸、高级脂肪醇等）加热至 80º C熔化，细布滤过； 水溶性物质（如硼砂、氢氧化钠、三 乙醇胺、保湿剂、防腐剂等）溶于水， 加热至较油相温度略高时，将水相慢慢 加入油相中，边加边搅拌，室温冷却制 成乳剂型基质。
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五、举例
（一）、油脂性基质 复方苯甲酸软膏 处方： 苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液状石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林加至 1000g 制法：苯甲酸和水杨酸细粉+液状石蜡研匀，石 蜡、羊毛脂 、凡士林熔化，混匀即得。
15
（2）多价皂：二价、三价皂
二价、三价的金属（钙、镁、铝 等）氧化物与硬脂酸生成的皂，W/O 型乳化剂，通常形成新生皂，乳化作 用好。
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2 、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 （1）十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂 醇）：加适量凡士林吸水后形成W/O型乳 化剂基质，可增加乳剂稳定性和稠度。 （2）月桂醇硫酸（酯）钠：十二烷基硫酸 （酯）钠，阴离子型乳化剂，常与W/O型 乳化剂合用调节适当HLB值，常用的辅助 乳化剂有十六醇、十八醇、Spans。
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（三）水溶性基质
由天然的或合成的高分子水溶性物质组成。常用的 为聚乙二醇类（PEG）、卡波姆等。 特点：释放药物较快，无油腻性，易涂展，无刺激 性，多用于湿润、糜烂创面。 缺点： 润滑作用较差，基质中水分易蒸发且霉变，须加保 湿剂、防腐剂。
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聚乙二醇类（PEG）：PEG300-6000随分 子量增加而由液体过渡到蜡状固体，用 不同分子量PEG以恰当比例混合可制成 稠度适宜的基质。
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（四）稳定性
主要有性状（酸败、异臭、变色、分层、 涂展性）、鉴别、含量测定、卫生学检查、皮肤 刺激性试验等方面，在一定的储存期内应符合规 定要求。 加速试验的方法，将软膏均匀装入密闭容器 中填满，分别置恒温箱 （30±2℃，RH60% ± 5%），6个月，检查上述项目，应符合规定。
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
第13章半固体制剂
-
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➢ 油脂性基质
• 特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性质稳定， 很少单独应用。
• 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤
• 释药性差
• 适用于遇水不稳定药物
不适用于有渗出液的皮肤损伤，不易
➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
-
21
• 二甲硅油
简称硅油，系有机硅氧化物的聚合物。常与其它油脂性基 质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对 眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
-
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➢ 水溶性基质
• 由天然或合成的水溶性高分子物质所组成 • 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG） • 释放药物较快，无油腻性，能吸收组织渗出液，易洗除 • 对皮肤的润滑、软化作用较差，需加保湿剂、防腐剂 • 不适用于遇水不稳定的药物；多用于湿润、糜烂创面，
-
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医药白凡士林
医药黄凡士林
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• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多 与油脂性基质合用，可增加油脂性基质的吸水性。
ⅰ羊毛脂
一般是指无水羊毛脂，主要成分为胆固醇类棕榈酸酯及游 离胆固醇类。吸水性强，可吸收约2倍其重量的水分，形成 W/O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸 水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。
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4
Classification of ointments
• 按分散系统分类
溶液型软膏剂 混悬型软膏剂 乳剂型软膏剂
油膏剂
• 按基质的性质和 特殊用途分类
乳膏剂 凝胶剂 糊剂
眼膏剂
-
半固体制剂资料课件
制软材
将药物和辅料加入适量的液体中 ，搅拌成软材状。
造粒
将软材通过筛网或挤出机制成大 小均匀的颗粒。
压片
将混合均匀的颗粒进行压片，制 成半固体制剂。
整粒与混合
对干燥后的颗粒进行整粒，确保 颗粒大小均匀，并进行混合。
干燥
将颗粒进行干燥处理，以去除多 余的水分。
关键工艺参数
制软材的液体量
控制软材的湿度和 粘度，影响颗粒的 成型性。
03
半固体制剂的质量控制
质量控制标准
外观
半固体制剂应具有均匀的色泽 和质地，无杂质和气泡。
黏度
半固体制剂应有适宜的黏度， 以便于使用和涂抹。
稳定性
半固体制剂应具有良好的稳定 性，在储存和使用过程中不易 发生分层、沉淀、变质等现象 。
微生物限度
半固体制剂应符合国家相关规 定，控制微生物的数量，确保
案例三：某新型半固体制剂的开半固体制剂的开发研究，通过实验和测试，确定最佳配方和制备工艺，并探索其在医疗、美容等领域 的应用前景。
THANKS
感谢观看
根据制备方法和应用领域，半固 体制剂可以分为软膏剂、凝胶剂 、乳剂等。
特点与优势
特点
半固体制剂通常具有一定的黏稠度， 可以涂抹在皮肤或黏膜上，并在一定 时间内保持形状，同时具有一定的渗 透性和附着性。
优势
半固体制剂具有使用方便、易于涂抹 、易于控制药物释放等优点，因此在 医疗、美容、保健等领域得到广泛应 用。
化。
05
半固体制剂的案例分析
案例一：某品牌牙膏的半固体制剂制备
总结词：工艺优化
详细描述：通过对某品牌牙膏的半固体制剂制备工艺进行优化，包括选择合适的 配方和工艺参数，提高产品的稳定性和质量。
半固体制剂是局部用药中常见的剂型
半固体制剂是局部用药中常见的剂型，主要有以下类型：（1）软膏剂，是指药物用适宜基质混合，制成容易涂布于皮肤、黏膜或创面的外用半固体剂型。
常用基质有凡士林、豚脂、羊毛脂等。
（2）糊剂，指粉末状药物与甘油、液状石蜡等均匀混合制成的半固体剂型。
糊剂含药物粉末超过25%，如氧化锌糊剂。
（3）浸膏剂。
是生药浸出液经浓缩后的粉状或膏状的半固体或固体剂型。
除特别规定外，浸膏剂的浓度每克相当于原药 2〜5克，如甘草浸膏等。
（4）栓剂，指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
（5）舔剂，指供内服的粥状或糊状稠度的药剂。
半固体制剂的优点是可有效作用于目标患处，具有起效迅速、使用方便、副作用低等优点。
凭借这些优势以及全球老龄化等趋势，局部给药市场迎来了快速增长。
局部给药半固体制剂也成为继“4+7”后很多公司立项的重点。
目前医药集采的大趋势逼迫着行业脱离“高毛利仿制时代”，企业必须开发创新的、具有差异化的产品才可以真正抓住市场。
局部给药半固体制剂是一个依然在快速发展的技术领域，也是给药创新的潜力蓝海。
但半固体制剂具有复杂的物质组成，一般包括原料药、水相、乳化剂、油相、透皮吸收促进剂等，每个组成的变动都可能会影响药物的释放。
该剂型的复杂结构使得制剂的物理性质受粒径、各相间的界面张力、药物在各相之间的分配系数和产品流变性等多种因素的影响。
半固体制剂由于其特殊的给药途径被美国食品药品监督管理局列入复杂制剂。
该制剂处方复杂，制剂质量的影响因素多，制剂质量评价中存在难以建立统一的方法和标准的问题。
NMPA、EMA和FDA等机构陆续发布了关于皮肤外用化妆品和药品的指导原则。
其中，2016年FDA发布的《阿昔洛韦乳膏研究指导原则草案》对体内和体外的研究做了详细的阐述。
NMPA《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则（试行）》（2020年）《皮肤外用化学仿制药研究技术指导原则（试行）》（2021年）提出皮肤外用化学仿制药开发过程中药学研究、非临床研究和生物等效性研究的技术要求。
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文在药物制剂中，半固体制剂是一种相对常见的剂型，它具有介于固体和液体之间的物理性质。
半固体制剂通常是由一个固体基质和一个液体药物成分混合而成的，其特点是坚硬的外观但具有可塑性和流动性。
这种剂型在药物给药中具有多种优点，并广泛应用于口服、局部和外用制剂。
半固体制剂的种类有很多，比如软膏、凝胶、软膏基、栓剂、贴剂等。
软膏是最常见的一种半固体制剂，其主要由药物、基质、增溶剂和辅料组成。
软膏可用于皮肤病变的治疗，如湿疹、烧伤、创伤、冻伤等，也可用于皮肤保护和美容护肤。
凝胶是另一种常见的半固体制剂，由水、明胶或羧聚合物等基质组成，具有清爽不油腻的特点，适用于外用药物的局部治疗和保护。
软膏基、栓剂和贴剂等半固体制剂在给药方式和作用机制上也各有特点，广泛应用于药物治疗和保健。
半固体制剂在制备过程中需要注意的一些关键技术，如挤出法、搅拌法、乳化法等。
挤出法是软膏和药膏制备的主要方法，通过挤压装置将混合好的固体和液体成分挤压成条状，然后切割成适当长度；搅拌法适用于凝胶和栓剂的制备，利用搅拌设备将基质和药物均匀混合，再通过添加增稠剂等调整粘度和流动性；乳化法则是凝胶和贴剂的常用技术，通过乳化器将水相和油相混合均匀，形成乳液状态。
在半固体制剂的应用方面，口服制剂主要包括口服软膏和口服乳剂。
口服软膏适用于口感不佳、易刺激胃肠道、药物吸收速度快的药物，如抗生素、镇痛药等；口服乳剂适用于油溶性药物、药物对胃酸稳定、对患者要求软面剂型等特殊情况。
口服半固体制剂具有给药方便、药效快速、稳定性好等优点，被广泛应用于肠胃科、呼吸科、儿科等临床领域。
在局部应用方面，半固体制剂可作为外用药物、护理用品和化妆品。
外用软膏和凝胶适用于各种皮肤病变、炎症反应、创伤愈合等病症的治疗和保护，具有副作用小、使用简便、作用持久等优点；栓剂适用于肛门疾病、泌尿系统感染等症状的治疗，具有局部作用强、渗透力好等特点；贴剂适用于各种慢性病症、运动损伤等病情的缓解和修复，具有用药简便、有效成分逐渐释放等特点。
6、半固体制剂(2)
纤维素衍生物
常用水溶性纤维素衍生物品种有甲基纤维素(MC)、 羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和甲基纤维素(MC)
本类基质涂布于皮肤时有较强粘附性，较易失水， 干燥而有不适感，常需加入约10％一15％的甘油作 保湿剂，也需加入防腐剂。
OH
OH OO
CH2OH
CH2OH OO
OH
OH
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羧甲基纤维素钠凝胶基质的制备
分装，即得。
14
眼膏剂的质量检查
药典规定检查项目有：
装量差异； 金属性异物； 粒度（粒度为75um以下）； 微生物限度 无菌检查
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第三节 凝胶剂
凝胶剂的定义 水凝胶剂的基质 凝胶剂的制备
16
一、概述
凝胶剂（gels):药物与能形成凝胶的辅料制成溶液、混
悬或乳状型的稠厚液体或半固体。 凝胶剂多限局部用于皮肤及体腔（鼻腔、阴道、直肠） 根据基质形态分类：
注模：将药物与基质的混合物倾人冷却并涂有 润滑剂的栓模中，以稍微溢出模口为度。
38
七、冷却
将已倾人基质的模具放冷。
八、刮平
待基质完全冷却后，削去溢出部分。
九、启模
打开模具，取出已成形的栓剂。
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十、质量检查
重量差异
取栓剂10粒，精密称出总重量，求得平均 粒重后，再分别精密称出各粒的重量。取 每粒重量与平均粒重相比较(凡标示粒重的 栓剂，每粒重与标示粒重相比较)，应符合 以下规定。
眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性
眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌且不添加抑菌剂或
抗氧剂。
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眼膏剂的基质
常用基质：凡士林：液状石蜡：羊毛脂 = 8：1：1
第6章 半固体制剂
27
第四节
Chapter 4
栓
剂
Suppository
28
一、概
1. 定义（suppositories）
述
系指药物+基质→固体制剂 （具有一定形状供人体腔道给药）
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2. 分类
肛门
按腔道分
栓
阴道
栓 局部作用 按范围分 全身作用
镇痛、镇静、兴奋、扩张
支气管和血管、抗菌等作用
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滑润、收敛、抗菌消炎、 杀虫、止痒、局麻等作用
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4. 栓剂的一般质量要求
含量均匀、外观完整光滑、有适宜的硬度 塞入腔道后，应能溶解或软化、融化，无刺激性 一般规格：肛门栓：2g/颗，长3～4cm 阴道栓：2～5g/颗，直径1.5～2.5cm
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二、栓剂的处方组成
（一）药物
溶解或混悬（细粉——六号筛）
（二）基质
基质要求
常用基质
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1. 理想基质的要求
室温下具有一定硬度，向腔道推进时不致变形，不碎裂，遇体 温时能软化、融化或溶解； 性质稳定、与药物无相互作用、无毒、刺激和过敏性等； 具有较高的水值 较好的润湿、乳化能力；
适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱膜。
局部作用 全身作用 释药缓慢而持久 迅速释药
4. 稳定性 不得检出大于180μ m的粒子。 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ①粒度 ②装量
③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时， 参照无菌检查法
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5. 化学稳定性
采用加速试验法
乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
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6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等 ② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等 ③ 体内试验法
6第六章 半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1. 定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
2. 组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
3. 分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。
根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。
药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。
如膏剂根据基质不同，分为O/W型和W/O型。
糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。
4. 特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。
热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。
这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。
5. 质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。
半固体制剂制备方法
半固体制剂制备方法
，
半固体制剂制备方法
半固体制剂是一种比溶液更加稳定的药物制剂形式，具有优异的稳定性、拉曼
双光谱指纹图谱以及更好的药物释放性能，是药物从实验室到生产的上市的重要载体。
本文主要介绍半固体制剂的制备方法，以便在设计制备半固体制剂时提供一定的参考依据。
半固体制剂的制备通常有液体、热液和乳液等方式，而液体制剂法指的是将药
学联合物成分溶于生产基物，或者将溶剂和其他外加物混合起来，构成定型的糊状制剂，这种方式一般多用于制备水性糊状制剂，如胶丸等。
热液制剂法指的是将物质融入路易斯均匀体内，逐步冷却和结晶，最终形成粉末等，这种方式一般多用于制备晶状半固体制剂，如干囊等。
而乳液制剂法利用药物和乳化剂的相容性，将乳化剂、稳定剂和溶剂调配到最佳状况，最终定型为粉末、膏体等，这种方式一般多用于制备乳液半固体制剂，如乳膏等。
此外，在实际操作过程中，不同药物在制备过程中加工耗散、温度、PH值等
因素都很重要，影响着药物的最终疗效甚至稳定性，因此，在实际应用中，应结合实际的情况进行合理的操作，以保证药物的质量及其稳定性。
综上所述，半固体制剂一般有液体、热液和乳液等3种制备方式，在实际操作
过程中，还需要结合实际的情况进行合理的操作，以保证药物的最终质量和稳定性。
《半固体制剂》课件
《半固体制剂》PPT课件
半固体制剂是一种特殊的药物制剂，具有独特的特点和广泛的应用领域。
半固体制剂的定义和特点
定义
半固体制剂是指一类介于固 体和液体之间的制剂。
特点
具有黏性和可塑性，易于施 用和吸收，增加药物的生物 利用度。
示例
包括凝胶、霜剂、软膏、贴 剂等。
半固体制剂的分类
依制剂基质
水基半固体，油基半固体，乳 基半固体。
依制剂性质
凝胶剂、软膏剂、霜剂、贴剂 等。
依药物本身特性
药物溶胶、胶体、乳液、凝胶 体等。
半固体制剂的应用领域
1 皮肤科
2 眼科
适用于局部治疗，如皮肤病、疮疖等。
方便眼药的涂抹和吸收，如眼药膏。
3 口腔科
易于上下颌牙肉可塑植入，并且可提供长时间止血效果。
半固体制剂的制备方法
1
基质选择
选择适合药物和应用的基质。
2
药物添加
将药物溶于基质中并充分混合。
3
增稠剂调整
添加增稠剂调整制剂的黏度和流动性。
半固体制剂的优缺点
优点
• 方便施用和服用 • 延长药物作用时间 • 改善药物的生物利用度
缺点
• 稳定性较差 • 制备过程相对复杂 • 更容易受要地位，通过充分发挥其特点和优势，为 疾病的治疗和健康的保障发挥着重要的作用。
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文半固体制剂是指在温度下能够形成半固体或可变形的物质，常用于药物制剂中，作为一种给药途径。
它通常由微观分散系统组成，其中溶剂被固态颗粒或凝胶所包围。
半固体制剂具有可塑性和粘性的特点，能够提供控制释药速率和改善吸收的作用。
以下是对半固体制剂的概述。
1.分类凝胶是指由固态颗粒在液体介质中形成的三维网状结构，例如凝胶体、凝胶片和凝胶囊等。
凝胶一般由溶剂、骨架和交联剂组成，能够控制药物的释放速率。
乳状体是指由液体油滴在水或水滴在油的分散系统，例如乳膏、软膏和乳胶等。
乳状体具有较高的粘度和稳定性，能够延缓药物的释放并改善局部吸收。
2.特点(1)粘度较高：半固体制剂的粘度较高，能够黏附在给药部位，提供药物长时间的接触和释放。
(2)可塑性：半固体制剂能够根据给药部位的形状和大小进行顺应性变形，提高药物在局部的停留时间并促进药物吸收。
(3)控制释放速率：半固体制剂能够通过改变颗粒大小、溶剂浓度和交联密度等方式来调控药物的释放速率。
(4)改善溶解性：半固体制剂可以将溶解度较低的药物转化为可溶性或亲水性形式，提高溶解度和生物利用度。
(5)稳定性好：由于含有细小颗粒或油水分散体系，半固体制剂具有较好的稳定性，能够避免药物在环境中的降解和不稳定。
3.应用(1)局部应用：半固体制剂常用于局部给药，如乳膏可以用于皮肤和黏膜疾病的治疗，软膏可以用于烧伤和创伤的敷贴，眼药水凝胶可延长眼药物的作用时间。
(2)口服给药：半固体制剂也可以用于口服给药，如口服凝胶药物能够粘附在胃黏膜上，延缓药物的释放和吸收，提高生物利用度。
(3)控释系统：半固体制剂常用于控释系统的制备，如凝胶微球和凝胶贴剂等，能够实现长时间的药物释放并提高治疗效果。
(4)特殊用途：半固体制剂还可用于特殊用途，如栓剂用于肛门疾病治疗，阴道乳膏用于妇科感染治疗。
总之，半固体制剂作为药物制剂的一种给药途径，具有可塑性、粘性、控制释放速率和改善吸收等特点，能够广泛应用于局部给药、口服给药、控释系统和特殊用途等方面。
半固体制剂生产技术
半固体制剂生产技术1. 简介半固体制剂是指具有一定粘度的溶液或悬浮液，但不具备完全固体性质的制剂。
与固体制剂相比，半固体制剂具有更好的流动性和易于吞咽，适用于口服、外用等途径的应用。
本文将介绍半固体制剂的生产技术及其常见类型。
2. 半固体制剂的生产技术半固体制剂的生产技术主要包括配方设计、原料选择、制剂方法和包装等方面。
2.1 配方设计配方设计是半固体制剂生产的重要步骤，合理的配方设计可以保证制剂的稳定性和药效。
在配方设计中，需要考虑以下因素：•药物的溶解性和稳定性•制剂的黏稠度和流动性•制剂的pH值和渗透性•制剂的外观和口感根据不同的应用和药物要求，可以选择不同的原料和添加剂来达到理想的制剂效果。
2.2 原料选择选择合适的原料对于半固体制剂的生产至关重要。
常用的原料包括：•黏性增稠剂：如明胶、羟丙基甲基纤维素等，用于增加制剂的黏稠度。
•调节剂：如甘油、聚乙二醇等，用于调节制剂的流动性和渗透性。
•护肤剂：如油脂、甘油酯类等，用于增加制剂的滑润性和保湿性。
根据不同的制剂要求和药物特性，选择合适的原料进行配方。
2.3 制剂方法制剂方法是指将配方中的原料按照一定的步骤和工艺进行混合、加热等处理，最终制得半固体制剂的过程。
常见的制剂方法包括：•水相法：将水溶性药物和溶剂进行混合，并逐渐加入黏性增稠剂和其他原料，通过搅拌、加热等操作得到半固体制剂。
•悬浮法：将不溶于水的药物悬浮于溶剂中，逐渐加入黏性增稠剂和其他原料，通过搅拌、加热等操作得到半固体制剂。
•热熔法：将油脂类原料与活性成分混合，加热至油脂熔化后，再逐渐加入其他原料，通过搅拌等操作得到半固体制剂。
不同的制剂方法适用于不同的药物和制剂类型，需要根据具体情况进行选择。
2.4 包装包装是最后一道工序，包装质量对于半固体制剂的稳定性和使用体验有着重要影响。
常见的包装材料包括塑料管、软管、瓶装等。
在包装过程中，需要注意以下几点：•包装材料的选择：根据制剂的特性选择合适的包装材料，避免与药物发生不良反应。
第六章半固体制剂讲解
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
【药剂学】13 半固体制剂(1)
半固体制剂
医用黄凡士林
三、软膏剂的基质
油脂性基质
2）类脂 羊毛脂：羊毛上的脂肪性物质的混合物（胆固醇棕榈酸 酯或游离胆固醇）。具良好的吸水性，常用含水羊毛脂（含 30%水），可吸收两倍的水形成乳剂型基质。常与凡士林合 用改善吸水性及渗透性。 蜂蜡与鲸蜡：棕榈酸~蜡醇酯。有一定的表面活性作用， 属较弱的W/O乳化剂，可作O/W型辅助乳化剂。蜂蜡醇，三十 烷醇；鲸蜡醇，十六烷醇 结合结构，查一下HLB值，分析一下原因？
（S0屈服值），物体发生永久变形。挤牙膏。
D
S0
S
半固体制剂
二、流变学基础
非牛顿流动
2）假塑性流动 切变稀化 对工艺和应用的影响？
D
假如粘度对S太敏感：
1.填充不均匀、装量不准
2.稳定性不好
3.皮肤上的涂布有问题
S
半固体制剂
二、流变学基础
非牛顿流动
3）胀性流动 切变稠化 对工艺和应用的影响？
0.001～0.002
汞化物 醋酸苯汞，硼酸盐，硝酸盐，汞撒利
酚 苯酚，苯甲酚，麝香草酚，卤化衍生物（如对氯邻甲苯酚，对氯-间 0.1～0.2
二甲苯酚），煤酚，氯代百里酚，水杨酸
酯 对羟基苯甲酸（乙酸，丙酸，丁酸）酯
0.01～0.5
季铵盐 苯扎氯铵，溴化烷基三甲基铵
0.002～0.01
其他 葡萄糖酸洗必泰
1）烃类 凡士林：固体和液体烃类组成的半固体混合物， 能吸收约5%的水。加入羊毛脂/胆固醇/高级醇可增 加吸水性。熔距38~60℃，凝固点48~51℃。 水值：100g基质所能吸收水的克数。 (液体)石蜡：固体饱和烃/液体饱和烃 凡士林的同类，用于调节凡士林的粘度。
半固体制剂
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本类基质中须加保湿剂
由7%～10%的淀粉、70%的甘油与水加及热防制腐成剂
• 纤维素衍生物类 属于半合成品，常用的有甲基纤维素和羧甲基纤维素钠
• 聚乙二醇类 随分子量增大，其物理状态由液体逐渐过渡到固体，常将不 同分子量的聚乙二醇按适当比例混合以得到稠度适宜的基质
7
CPU
➢ 乳剂型基质
• 肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ多价皂
感，无污物。
18
CPU
3．刺激性 考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或 致敏作用
4. 稳定性 ①粒度 不得检出大于180μm的粒子。 ②装量 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时，
参照无菌检查法
19
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5. 化学稳定性 ✓ 采用加速试验法 ✓ 乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
成②及W②/不O阳较O①①/型宜O离W/型乳HH与子WLL剂型乳BB酸药值值基乳剂性物为小质剂基•ⅰⅱⅲ或等1于。型质高十硬脂5强配-6基。级六脂肪1，碱伍8质脂醇酸酸，易性。稳肪及甘山形易药定醇十油梨成形物。及八酯坦多醇 与元聚醇山酸型①②酯梨吸W基酯乳单较类酯/水质的化O、弱后的型混剂类双的形油乳合硬W成相剂物/脂O
23
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眼膏剂的质量检查
金属性异物 粒度 重量差异 装量 微生物限度
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第三节 凝 胶 剂
凝胶剂
• 乳胶剂 • 胶浆剂 • 混悬型凝胶剂
水性凝胶基质 水凝胶剂的制备
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共熔性成份共 存时
基质
溶解
混合
❖ 具有特殊性质的药物 液体
固体
❖ 中药浸出物为液体
浓缩 研成糊状
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五 软膏剂的质量检查
1．主药含量 2．物理性质 1）熔点 以接近凡士林为宜 2）黏度与流变性 常用流变仪和粘度仪检测 3）酸碱度 一般控制在pH4.4-8.3 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙
二者均为弱的W/O型乳化剂，可在O/W型乳剂基质中起增加
稳定性的作用。
ⅲ 硅酮
常与其他油脂性基质合用制成防护性基质，
常用作乳膏中的润滑剂,不宜做眼膏基质
• 油脂类 易氧化酸败
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➢ 水溶性基质
•甘油明胶
由10%～30%的甘油、1%～3%的明胶与优水点加：热释制药成快，易涂展
缺点：润滑性较差
• 淀粉甘油
• 脂肪醇硫酸（酯）钠类
①常用十二醇硫酸酯钠，又名
十二烷基硫酸钠 月桂醇硫酸•钠，聚阴氧离乙子型烯表醚面衍①生非物离类子型表面活剂，
（月桂醇硫酸钠）
活②性能剂与，肥O皂/ⅰ、W碱型平类乳平、化加钙剂、O镁离 子配伍 ⅱ乳化剂OP
③常用的辅助乳化剂有十六醇
属O/W型乳化剂 ②需加辅助乳化剂 ③均不宜与酚羟基的药
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第六章 半固体制剂
1
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一 概述 第一节 软 膏 剂
软膏剂（Ointments) 指药物与适宜基质均 匀混合制成的半固体外用制剂
2
软膏剂的质量要求
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❖ 均匀，细腻，无刺激，易涂布 ❖ 无任何变质现象 ❖ 无不良反应 ❖ 特殊用途应灭菌或无菌操作
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二、软膏剂的组成 药物
基质的类型
药物加入的一般方法
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（一）制备方法及设备 1．研磨法 主要用于半固体油脂性基质软膏制备
适用于小量软膏的制备。药物应不溶于基质
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2．熔融法 主要用于由熔点较高的组分组成的软 膏基质。适用于大量软膏的制备。
高熔点 低熔点 药物
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3．乳化法 专门用于制备乳剂型基质软膏剂的方法
• 眼用乳膏剂 • 眼用凝胶剂
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眼膏剂的制备
眼膏剂的配制用具及包装材 料都要进行灭菌处理。
眼膏器具与包装材料处理
眼膏剂的基质 眼膏剂的制备
常用基质由8份黄凡士林、1份羊 毛脂和1份液状石蜡混合而成，根 据季节与气温不同，可调整液状
石蜡的用量，以调节软硬度。
必须采用无菌操作法。当药物不 溶于基质时，应将其粉碎成能通 过九号筛的极细粉，以减轻对眼 睛的刺激性。
及十八醇等
物配伍
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基质的选择
➢ 油脂性基质一般不单独使用。为克服其强疏水性，常
加入表面活性剂，或制成乳剂型基质。 ➢ 水溶性基质多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的 排除，也常用于腔道黏膜，常作为防油保护性软膏的基质。 ➢ 乳剂型基质一般适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮 损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱和脓泡症。
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂型基质
基质的选择
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➢ 油脂性基质
• 烃类
①有黄、白两种，后者由前者漂白而得
从石油中得到的各种②适烃用的于混遇合水物不稳，定主的要药是物饱，但和释烃药性、
ⅰ凡士林
穿透性差，仅适用于皮肤表面病变 ③仅能吸收5%的水，故不适于大量渗出
液的患处
④可加入适量羊毛脂等吸水性较好的成
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6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等
② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等
③ 体内试验法21来自PU第二节 眼膏剂 • 眼膏剂
•眼膏剂（Eye ointments）指药物与适宜基质制成 的专供眼用的灭菌软膏剂，包括溶液型、混悬型、 乳剂型。
分，增加吸水性
ⅱ固体石蜡和液状石蜡 用于调节其他基质的稠度
5
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➢ 油脂性基质
• 类脂类
高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，
多与油脂性基质合用，①可其增主加要油成脂分性为基胆质固的醇吸类水棕性。
ⅰ羊毛脂
榈酸酯及游离胆固醇类 ②羊毛脂吸水性强，为W/O
乳剂基质；
ⅱ蜂蜡与鲸蜡
③ 常于凡士林合用
9
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三、 软膏剂的附加剂
❖ 抗氧剂
①抗氧剂：VE, BHA,BHT ②还原剂：抗坏血酸，亚硫酸盐 ③抗氧剂辅助剂：螯合剂
O2
×
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❖ 防腐剂 ① 没有配伍禁忌 ② 有热稳定性 ③ 在贮藏时间和使用环境中稳定 ④ 对皮肤安全
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四、软膏剂的制备
制备方法
➢ 研磨法 ➢ 熔融法 ➢ 乳化法
油相
乳膏
水相
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乳化法中油、水两相的混合方法
❖ 两相同时混和：连续的或大批量的操作 ❖ 分散相加到连续相中：含小体积分散相的乳剂系统 ❖ 连续相加到分散相中：适用于多数乳剂系统
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药物加入的一般方法
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微粉化
❖ 药物不溶于基质
❖ 药物可溶于基质某组分 ❖ 药物可直接溶于基质
药物
半药固物体黏+ 稠性 少量溶剂