半固体制剂概述
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半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文在药物制剂中，半固体制剂是一种相对常见的剂型，它具有介于固体和液体之间的物理性质。
半固体制剂通常是由一个固体基质和一个液体药物成分混合而成的，其特点是坚硬的外观但具有可塑性和流动性。
这种剂型在药物给药中具有多种优点，并广泛应用于口服、局部和外用制剂。
半固体制剂的种类有很多，比如软膏、凝胶、软膏基、栓剂、贴剂等。
软膏是最常见的一种半固体制剂，其主要由药物、基质、增溶剂和辅料组成。
软膏可用于皮肤病变的治疗，如湿疹、烧伤、创伤、冻伤等，也可用于皮肤保护和美容护肤。
凝胶是另一种常见的半固体制剂，由水、明胶或羧聚合物等基质组成，具有清爽不油腻的特点，适用于外用药物的局部治疗和保护。
软膏基、栓剂和贴剂等半固体制剂在给药方式和作用机制上也各有特点，广泛应用于药物治疗和保健。
半固体制剂在制备过程中需要注意的一些关键技术，如挤出法、搅拌法、乳化法等。
挤出法是软膏和药膏制备的主要方法，通过挤压装置将混合好的固体和液体成分挤压成条状，然后切割成适当长度；搅拌法适用于凝胶和栓剂的制备，利用搅拌设备将基质和药物均匀混合，再通过添加增稠剂等调整粘度和流动性；乳化法则是凝胶和贴剂的常用技术，通过乳化器将水相和油相混合均匀，形成乳液状态。
在半固体制剂的应用方面，口服制剂主要包括口服软膏和口服乳剂。
口服软膏适用于口感不佳、易刺激胃肠道、药物吸收速度快的药物，如抗生素、镇痛药等；口服乳剂适用于油溶性药物、药物对胃酸稳定、对患者要求软面剂型等特殊情况。
口服半固体制剂具有给药方便、药效快速、稳定性好等优点，被广泛应用于肠胃科、呼吸科、儿科等临床领域。
在局部应用方面，半固体制剂可作为外用药物、护理用品和化妆品。
外用软膏和凝胶适用于各种皮肤病变、炎症反应、创伤愈合等病症的治疗和保护，具有副作用小、使用简便、作用持久等优点；栓剂适用于肛门疾病、泌尿系统感染等症状的治疗，具有局部作用强、渗透力好等特点；贴剂适用于各种慢性病症、运动损伤等病情的缓解和修复，具有用药简便、有效成分逐渐释放等特点。
10 半固体制剂
39
1%浓度pH为3.11，粘性较低，加入碱中 和时，粘度上升。低浓度时形成澄明溶 液，浓度大时形成半透明的凝胶。 pH611时粘度最大最稳定。 常加入的碱：NaOH、KOH,、氨水、碳酸 氢钠、硼砂和三乙醇胺等。 易霉变，需加防腐剂，常用的有：0.1% 氯甲酚或0.01%硫柳汞
40
2、纤维素衍生物：
（3）液体石蜡（liquid paraffin)：液体烃的混 合物，用于调节软膏的稠度。
8
2 、类脂：高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而 成的酯。
（1）羊毛脂（wool fat)：mp为36-42º C，胆固醇 类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，吸水性强， 可吸收约 2倍重量的水形成乳剂型基质，常 与凡士林合用可改善凡士林的吸水性。 （ 2 ）蜂蜡 (beeswax) ： mp62-67º C ，增加基质的 稠度，且有较弱的吸水性，吸水后形成W/O 型乳剂。
28
3、乳化法：将油性基质（如凡士林、羊毛 脂、硬脂酸、高级脂肪醇等）加热至 80º C熔化，细布滤过； 水溶性物质（如硼砂、氢氧化钠、三 乙醇胺、保湿剂、防腐剂等）溶于水， 加热至较油相温度略高时，将水相慢慢 加入油相中，边加边搅拌，室温冷却制 成乳剂型基质。
29
五、举例
（一）、油脂性基质 复方苯甲酸软膏 处方： 苯甲酸 120g 水杨酸 60g 液状石蜡 100g 石蜡 适量 羊毛脂 100g 凡士林加至 1000g 制法：苯甲酸和水杨酸细粉 + 液状石蜡研匀，石 蜡、羊毛脂 、凡士林熔化，混匀即得。
33
2、特点
眼膏剂在眼中保留时间长，疗效持久。 适用于对水不稳定的药物，如一些抗生 素。 不影响角膜上皮或角膜基质损伤的愈合， 常作为眼科手术后用药。
34
6第六章 半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1. 定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
2. 组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
3. 分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。
根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。
药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。
如膏剂根据基质不同，分为O/W型和W/O型。
糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。
4. 特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。
热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。
这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。
5. 质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。
半固体制剂生产技术
案例分析：半固体制剂产业发展的启示与借鉴
启示
• 注重产品研发与创新，提高企业竞争力 • 紧密结合市场需求，调整产品结构 • 加强企业管理与质量控制，提高产品质量
借鉴
• 学习成功企业的经验与做法 • 加强与科研院所、高校的合作与交流 • 注重环保与可持续发展，提高企业社会责任感
谢谢观看
THANK YOU FOR WATCHING
半固体制剂的分类及特点
半固体制剂的分类
• 按分散介质分类：水包油型、油包水型等 • 按基质分类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基质等 • 按用途分类：外用制剂、内服制剂等
半固体制剂的特点
• 良好的分散性，易于涂布、吸收 • 具有一定的保湿、润滑作用 • 制备工艺简单，易于生产
半固体制剂的应用领域及市场需求
挑战
• 半固体制剂研发过程中的技术难题与质量控制 • 半固体制剂产业的市场竞争与创新能力提升 • 半固体制剂产业的环保与可持续发展问题
06 案例分析：成功的半固体制剂产品及企业经验
案例分析：成功的半固体制剂产品特点与优势
产品特点
• 良好的疗效与安全性 • 独特的剂型与使用方式 • 稳定的质量与优良的性能
• 制剂的外观、色泽、质地等 • 有效成分的含量、纯度等 • 制剂的稳定性、微生物限度等
半固体制剂的质量要求
• 制剂应具有良好的分散性、涂布性 • 制剂应具有一定的保湿、润滑作用 • 制剂应具有良好的稳定性和安全性
半固体制剂的常用检测方法及原理
半固体制剂的常用检测方法
• 外观检查：观察制剂的颜色、质地、形状等 • 含量测定：采用高效液相色谱法、紫外-可见分光光度法等测定有效成分的含量 • 稳定性试验：通过长期稳定性试验、加速稳定性试验等评价制剂的稳定性
药剂学第11章 半固体制剂
23
2
成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 天然胶类：明胶、淀粉、纤维素、阿拉伯 胶、Na-Alg等。 聚乙烯醇(PVA: PolyVingl alcohol)：分子量↑成膜性 能好，水溶液对眼无刺 激，并可润湿眼球，膜的 抗拉强度、柔软性、水溶 性都较好，目前最常用。
24
2
成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)：无色透明、 组织相容性好，成膜柔软，分子量↑、机 械强度↑、醋酸乙烯含量↑、透明性和柔 软性↑。 其它：纤维素衍生物如HPC、HPMC、EC、 PVP、丙烯酸类共聚物。
10
三、软膏剂的制备
1 基质的处理 主要针对油脂性基质：将基质加热熔化→ 过滤(120目)除去异物 → 150℃干热灭菌1h。 药物的加入 溶解混合：可溶性、溶液型软膏 混悬混合：混悬型软膏、将药物制成细 粉与基质研匀。 直接混合：半固体药物，挥发性，共熔 性药物。
2
11
3
制备方法 研磨法(incorporation method)：适用半固体油 脂性基质，小量制备可用 软膏刀、乳钵，大生产时 用电动研钵。 熔合法(fusion method)：先 将高熔点基质加热熔化， 再加入其他低熔点组分和 药物，搅拌均匀。
基质(bases)：赋形剂、药物载体(影响 药物的释放和吸收)
基质要求
润滑、无刺激性 性质稳定,不与主药发生反应 吸水性好,能吸收创伤口的分泌液 不妨碍皮肤的正常功能 易洗除,不污染衣物
7
1
油脂性基质
具有疏水性、润滑性好、无刺激，性质 稳定，不易长菌，但不易与水性液体混 合，对皮肤具有软化和保护作用。 烃类：凡士林、液体 石蜡 类脂类：羊毛脂、羊 毛醇和蜂蜡 油脂类：花生油、麻油和氢化植物油 硅酮类：二甲基硅油
2
成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 天然胶类：明胶、淀粉、纤维素、阿拉伯 胶、Na-Alg等。 聚乙烯醇(PVA: PolyVingl alcohol)：分子量↑成膜性 能好，水溶液对眼无刺 激，并可润湿眼球，膜的 抗拉强度、柔软性、水溶 性都较好，目前最常用。
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成膜材料
主要是一些天然或合成的高分子化合物 乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)：无色透明、 组织相容性好，成膜柔软，分子量↑、机 械强度↑、醋酸乙烯含量↑、透明性和柔 软性↑。 其它：纤维素衍生物如HPC、HPMC、EC、 PVP、丙烯酸类共聚物。
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三、软膏剂的制备
1 基质的处理 主要针对油脂性基质：将基质加热熔化→ 过滤(120目)除去异物 → 150℃干热灭菌1h。 药物的加入 溶解混合：可溶性、溶液型软膏 混悬混合：混悬型软膏、将药物制成细 粉与基质研匀。 直接混合：半固体药物，挥发性，共熔 性药物。
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制备方法 研磨法(incorporation method)：适用半固体油 脂性基质，小量制备可用 软膏刀、乳钵，大生产时 用电动研钵。 熔合法(fusion method)：先 将高熔点基质加热熔化， 再加入其他低熔点组分和 药物，搅拌均匀。
基质(bases)：赋形剂、药物载体(影响 药物的释放和吸收)
基质要求
润滑、无刺激性 性质稳定,不与主药发生反应 吸水性好,能吸收创伤口的分泌液 不妨碍皮肤的正常功能 易洗除,不污染衣物
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油脂性基质
具有疏水性、润滑性好、无刺激，性质 稳定，不易长菌，但不易与水性液体混 合，对皮肤具有软化和保护作用。 烃类：凡士林、液体 石蜡 类脂类：羊毛脂、羊 毛醇和蜂蜡 油脂类：花生油、麻油和氢化植物油 硅酮类：二甲基硅油
《中药制剂技术》半固体制剂制备技术
质量要求
半固体制剂应具备特定的形状、稳定性、释放度等特性，以满足临床需求。
评价方法
评价半固体制剂的质量通常采用物理性能测试、化学稳定性试验、药效学研究等 方法。同时，对于特定的半固体制剂类型，还有相应的质量标准和规范。
02
半固体制剂制备技术概述
制备流程与设备
制备流程
半固体制剂的制备流程主要包括原料处理、配料、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
对制备好的凝胶进行质量检测，如外观、 稳定性、药效学等方面的检测。
04
半固体制剂的稳定性与储 存
半固体制剂的稳定性评价
稳定性评价方法
对半固体制剂的稳定性进行评价，通常采用 加速试验和长期试验两种方法，以评估药物 的有效期和安全性。
影响因素
半固体制剂的稳定性受到多种因素的影响， 如温度、湿度、光照、氧气等，这些因素可 能导致药物降解、氧化等反应，从而影响其 药效和安全性。
添加药物成分
将处方中需要的中药 成分添加到药膏基质 中，充分搅拌均匀。
炼制和调整
对药膏进行炼制和调 整，使其具备合适的 黏度和渗透性。
包装
将制备好的软膏进行 包装，以便使用。
中药凝胶制备案例：复方丹参凝胶的制备
药材准备
按照处方称取药材，并进行提取和浓缩，得 到药液。
添加交联剂
将药液与适量的交联剂混合，使其具有凝胶 的特性。
半固体制剂的储存条件与要求
01
02
03
储存温度
半固体制剂通常需要在室 温下储存，避免高温或低 温对其稳定性的影响。
湿度控制
半固体制剂的储存湿度一 般应控制在一定范围内， 以防止吸湿、干燥等对其 稳定性的影响。
光照防护
半固体制剂应避免直接阳 光照射，以防止光解反应 对其稳定性的影响。
半固体制剂应具备特定的形状、稳定性、释放度等特性，以满足临床需求。
评价方法
评价半固体制剂的质量通常采用物理性能测试、化学稳定性试验、药效学研究等 方法。同时，对于特定的半固体制剂类型，还有相应的质量标准和规范。
02
半固体制剂制备技术概述
制备流程与设备
制备流程
半固体制剂的制备流程主要包括原料处理、配料、混合、制软材、制粒、干燥、整粒、装袋等步骤。
对制备好的凝胶进行质量检测，如外观、 稳定性、药效学等方面的检测。
04
半固体制剂的稳定性与储 存
半固体制剂的稳定性评价
稳定性评价方法
对半固体制剂的稳定性进行评价，通常采用 加速试验和长期试验两种方法，以评估药物 的有效期和安全性。
影响因素
半固体制剂的稳定性受到多种因素的影响， 如温度、湿度、光照、氧气等，这些因素可 能导致药物降解、氧化等反应，从而影响其 药效和安全性。
添加药物成分
将处方中需要的中药 成分添加到药膏基质 中，充分搅拌均匀。
炼制和调整
对药膏进行炼制和调 整，使其具备合适的 黏度和渗透性。
包装
将制备好的软膏进行 包装，以便使用。
中药凝胶制备案例：复方丹参凝胶的制备
药材准备
按照处方称取药材，并进行提取和浓缩，得 到药液。
添加交联剂
将药液与适量的交联剂混合，使其具有凝胶 的特性。
半固体制剂的储存条件与要求
01
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03
储存温度
半固体制剂通常需要在室 温下储存，避免高温或低 温对其稳定性的影响。
湿度控制
半固体制剂的储存湿度一 般应控制在一定范围内， 以防止吸湿、干燥等对其 稳定性的影响。
光照防护
半固体制剂应避免直接阳 光照射，以防止光解反应 对其稳定性的影响。
半固体制剂概述范文
半固体制剂概述范文半固体制剂是指在温度下能够形成半固体或可变形的物质，常用于药物制剂中，作为一种给药途径。
它通常由微观分散系统组成，其中溶剂被固态颗粒或凝胶所包围。
半固体制剂具有可塑性和粘性的特点，能够提供控制释药速率和改善吸收的作用。
以下是对半固体制剂的概述。
1.分类凝胶是指由固态颗粒在液体介质中形成的三维网状结构，例如凝胶体、凝胶片和凝胶囊等。
凝胶一般由溶剂、骨架和交联剂组成，能够控制药物的释放速率。
乳状体是指由液体油滴在水或水滴在油的分散系统，例如乳膏、软膏和乳胶等。
乳状体具有较高的粘度和稳定性，能够延缓药物的释放并改善局部吸收。
2.特点(1)粘度较高：半固体制剂的粘度较高，能够黏附在给药部位，提供药物长时间的接触和释放。
(2)可塑性：半固体制剂能够根据给药部位的形状和大小进行顺应性变形，提高药物在局部的停留时间并促进药物吸收。
(3)控制释放速率：半固体制剂能够通过改变颗粒大小、溶剂浓度和交联密度等方式来调控药物的释放速率。
(4)改善溶解性：半固体制剂可以将溶解度较低的药物转化为可溶性或亲水性形式，提高溶解度和生物利用度。
(5)稳定性好：由于含有细小颗粒或油水分散体系，半固体制剂具有较好的稳定性，能够避免药物在环境中的降解和不稳定。
3.应用(1)局部应用：半固体制剂常用于局部给药，如乳膏可以用于皮肤和黏膜疾病的治疗，软膏可以用于烧伤和创伤的敷贴，眼药水凝胶可延长眼药物的作用时间。
(2)口服给药：半固体制剂也可以用于口服给药，如口服凝胶药物能够粘附在胃黏膜上，延缓药物的释放和吸收，提高生物利用度。
(3)控释系统：半固体制剂常用于控释系统的制备，如凝胶微球和凝胶贴剂等，能够实现长时间的药物释放并提高治疗效果。
(4)特殊用途：半固体制剂还可用于特殊用途，如栓剂用于肛门疾病治疗，阴道乳膏用于妇科感染治疗。
总之，半固体制剂作为药物制剂的一种给药途径，具有可塑性、粘性、控制释放速率和改善吸收等特点，能够广泛应用于局部给药、口服给药、控释系统和特殊用途等方面。
第六章半固体制剂讲解
1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
半固体制剂复习题
03
半固体制剂的制备方法制Biblioteka 流程01配料与混合
根据处方将药物和辅料进行称量，并进行预处理，然 后将它们混合均匀。
02 熔融与溶解 将固体成分加热熔融或溶解于适当的溶剂中，形成均 匀的溶液。
03
涂布与干燥
将溶液均匀涂布于适当的支持物上，然后进行干燥， 使溶剂蒸发并形成薄膜。
04
压片或切割
将干燥后的涂层进行压片或切割成适当的大小和形状 。
。
微生物限度检查
通过微生物培养等方法检查半 固体制剂的微生物限度。
质量控制流程
原料验收
对原料进行质量检查，确保符 合质量标准。
生产过程监控
在生产过程中对关键工艺参数 进行监控，确保生产过程符合 要求。
成品检验
对生产的半固体制剂进行质量 检验，确保符合质量标准。
不合格品处理
对不合格的半固体制剂进行退 货、返工或销毁处理。
05
包装与贮存
将制成的半固体制剂进行包装，并放置在适当的条件 下贮存。
制备设备
01
混合设备
02
熔融设备
03 涂布设备
04
干燥设备
压片或切割设备
05
用于将药物和辅料混合均匀，常用的有搅拌器、捏合机等。
用于加热熔融固体成分，常用的有加热套、油浴等。 用于将溶液均匀涂布于支持物上，常用的有涂布机、刮刀等 。
个性化治疗
随着医疗技术的发展，半固体 制剂将更加个性化，针对不同 患者的需求和病情，制定个性 化的治疗方案，提高治疗效果 。
智能化制造
借助智能化技术和大数据分析 ，实现半固体制剂的智能制造 ，提高生产效率和产品质量， 降低生产成本。
技术创新
80%
第五章 半固体制剂 0.01
FAPG基质
基质的特点： ①无水，但具有水洗性，适于易水解的药物； ②在皮肤上的铺展性好，粘附性好，能形成 封闭的薄膜； ③不易水解，不易酸败，主要作为类固醇药 物如肤轻松皮肤外用制剂的基质。
三软膏剂的附加剂
（一）抗氧剂： 常用的抗氧剂分为三种： ①抗氧剂：他能与自由基反应，抑制氧化反 应，如VE、没食子酸烷酯、丁羟基茴香醚 （BHA)和丁羟基甲苯（BHT）等; ②还原剂：其还原势能低于活性成分，更易 被氧化从而能保护该物质，如Vc 和亚硫酸盐 等; ③辅助剂：通常是鳌合剂，通过与金属离子 反应，加强抗氧剂的作用。如枸橼酸、酒石 酸、EDTA等。
五 软膏剂的包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、 密封贮存，温度不宜过高或过低。
第二节 眼膏剂
眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌 软膏。制备工艺与一般的软膏剂基本相同。
基质：要求更高
制法：要求在净化的条件下进行，所用的基质、 药物、器械与包装容器等均应严格灭菌
一、概述
软膏剂的分类： 1.按基质不同分为： 油性基质软膏（油膏，ointment） 水性基质软膏（水膏 ） 乳剂基质软膏（乳膏, cream ） 2.按分散系统分：溶液型、乳剂型、混悬型、 糊剂 3.按作用不同分：局部作用的软膏、全身作 用的软膏
一、概述
一般软膏剂应具备的质量要求： ①均匀、细腻，涂于皮肤上无刺激性； ②并应具有适当的粘稠性、以涂布于皮肤或 粘膜上； ③无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象； ④无刺激性、过敏性及其他不良反应； ⑤当用于大面积烧伤的软膏应无菌。眼用软 膏的配置需在无菌条件下进行。
眼膏剂的特点（与滴眼剂相比）：疗效持久； 能减轻眼睑对眼球的摩擦；适用于水不稳定 性药。
半固体制剂
5）含水羊毛脂：由7份羊毛脂加3份水混合而成。 6）羊毛醇：羊毛脂皂化后分离得到。组成上含少 于30%的胆固醇，10%～13%的异胆固醇，类固醇 及三萜烯醇。
（二）乳剂型基质 用乳化剂使油水两相混合形成乳剂型基质。 常用乳化剂： 阴离子型如皂类； 月桂醇硫酸钠（O/W型乳化剂）； 阳离子型如溴化烷基三甲基铵（O/W型乳化剂） 非离子型如Span and Tween 十六、十八醇可作为W/O型乳剂的稳定剂使用。 乳剂型基质软膏制剂因含表面活性剂，有助 于药物与皮肤接触，并能与水性皮肤分泌物相混 合，因此具有良好的水可洗性。
112.5g， 甘油 85g， 白凡士林 85g， 十二烷基硫酸钠 10g，对羟基苯甲酸乙酯 1g， 蒸馏水加至1000g。 氧化锌、已烯雌酚、黄降汞、樟脑、磺胺、 酚、硫、白降汞、硫柳汞、硼酸、呋喃西林、水杨 酸、苯海拉明、醋酸苯汞
（三） 凝胶剂的制备 Gels是药物溶解或分散在可形成凝胶的基质辅 料中，形成溶液型、混悬型或乳状的稠厚液体或半 固体制剂。 Gels具有溶胀性，脱水收缩性，透过性或粘合 性。在局部外用制剂中利用Gel的这些性质来控制 药物的释放及其对皮肤粘附性来经皮传递药物。
四、软膏剂的制备 外用软膏的配料、灌装需在300000级净化空气 条件下操作，眼膏及除直肠外的腔道用软膏需在 100000级下操作。软膏管灌装前需检验消毒。 油脂性基质用反应罐夹套加热至150℃保持1小 时，起到灭各种异物，固体药物原料可 直接加入配制罐内或经气流粉碎机处理，使粒度达 到规定要求。
（三）水溶性基质 常用PEG400、4000混合物。 PEG基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合， 不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋 生霉菌等优点。 PEG和苯酚、碘、碘化钾、山梨醇、鞣酸、 银、汞和铋的金属盐会产生配伍禁忌；可降低季铵盐化合 物和尼泊金的抑菌活性；可使杆菌肽迅速失活。 十八醇15%～45%，丙二醇45%～85%，PEG0%～ 15%，形成的无水亲水性半固体基质，带有珠光，润滑、 白晰、柔软、在皮肤上易铺展，粘附性好，能形成封闭的 薄膜，适于易水解的药物。
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1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛 脂、蜂蜡、植物油、单硬脂酸甘油脂、高级醇、聚乙 二醇和乳化剂等。 2、供制软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先 用适宜的方法制成细粉。 3、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性； 并应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而不 融化，但能软化。
• 植物油与动物油有两大缺点: • 其一是极易氧化 ( 一般要加少量的抗氧剂 ) 。 如： 丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基 茴香醚（BHA）等。 • 其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局 部制剂中已较少单独使用。
(4)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡 黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类 的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定 的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型 乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中 部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
3.油脂类 • 油脂类 :主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。 • 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃 仁油。 • 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和 度有关。
水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如 非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水 性。
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液体 石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节 凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
4、软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象，必要时可加适量附加剂使之稳定。 5、无刺激性、过敏性及其他不良反应。 6、用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用软膏需无菌。 7、软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理 化作用。 8、除另外有规定外软膏剂应臵遮光器中密闭贮存。
润滑、无刺激性，对皮肤有保护、软化作用，不
易长菌，但是由于其油腻性及疏水性大，药物释
放性能差，不易用水洗涤.
• 适用： 表皮增厚、角化、被裂等慢性皮损和某些感染性 皮肤病
1、烃类
(1)凡士林(vaselin) 又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组 成的半固体状物，熔程为38-60℃，有黄白两种，化学 性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提 高其吸水性能。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成 部分。
软膏剂的基质要求：
①性质稳定，与主药不发生配伍变化；
②无刺激性和过敏性，无生理活性；
③润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能。
半固体制剂
第一节 软膏剂
一、概述
(一)定义
软膏剂(ointments)：系指药物与油脂性或水溶 性基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用 制剂。软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分 散于基质中。
乳膏剂(creams)：药物溶解或分散于乳状型基质 制成均匀半固体制剂。
(二)特点
软膏剂具有热敏性（反映遇热熔化而流动）和 触变性（反映施加外力时粘度降低，静止时粘 度升高，不利于流动）。
长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位。
主要起局部治疗作用，如抗感染、消毒、止痒、
止痛和麻醉等；也可起全身治疗作用。
(三)软膏剂的处方前研究工作
(1)活性成分的稳定性； (2)附加剂的稳定性； (3)流变性、稠度、粘性和挤出性能； (4)水分及其他挥发性成分的损失； (5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大 小及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、成膜 性、气味及残留物清除的难易等； (6)pH值 (7)微生物等。
常用的基质主要有：
①油脂性基质；
②乳剂型基质；
③亲水或水溶性基质。
(一)油脂性基质
油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类
等疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏水性常 加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。
• 特点：
(四)软膏剂的分类
(1)按分散系统分：溶液型、混悬型、乳剂型
(2)按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等
(五)软膏剂的组成
(1)活性成分药物 (2)基质(bases) (3) 附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增稠 剂、皮肤渗透促进剂等
(六)软膏剂的质量要求
吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善 粘稠度，羊毛脂可，常与凡士林
合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti): 蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为62-67℃；
二甲硅氧烷的总称。
本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味， 粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶，随
粘度增大，溶解度逐渐降低。
最大的特点是在应用温度范围内(-40～150℃)粘度变化 极小。 对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。 具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润滑作
• 植物油与动物油有两大缺点: • 其一是极易氧化 ( 一般要加少量的抗氧剂 ) 。 如： 丁基----羟基甲苯（BHT）；丁基----羟基 茴香醚（BHA）等。 • 其二是吸水量有限，因此目前在皮肤用局 部制剂中已较少单独使用。
(4)二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚
2、类脂类
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的
酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学
性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有 一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
(1)羊毛脂(wool fat): 一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡 黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类 的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定 的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型 乳剂型中起稳定作用。 蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中 部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
3.油脂类 • 油脂类 :主要是动物或植物中得到的饱 和和不饱和高级脂肪酸，单、二或三甘 酯的混合物。 • 通常所用的植物油包括花生油、芝麻油、 橄榄油、棉子油、杏仁油、玉米油、桃 仁油。 • 这些油的稠度与甘油酯的碘价和不饱和 度有关。
水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如 非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水 性。
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃，液体 石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节 凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
4、软膏剂应无酸败、异臭、变色、变硬和油水分离等 变质现象，必要时可加适量附加剂使之稳定。 5、无刺激性、过敏性及其他不良反应。 6、用于大面积烧伤时，应进行灭菌；眼用软膏需无菌。 7、软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理 化作用。 8、除另外有规定外软膏剂应臵遮光器中密闭贮存。
润滑、无刺激性，对皮肤有保护、软化作用，不
易长菌，但是由于其油腻性及疏水性大，药物释
放性能差，不易用水洗涤.
• 适用： 表皮增厚、角化、被裂等慢性皮损和某些感染性 皮肤病
1、烃类
(1)凡士林(vaselin) 又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组 成的半固体状物，熔程为38-60℃，有黄白两种，化学 性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提 高其吸水性能。
二、软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成 部分。
软膏剂的基质要求：
①性质稳定，与主药不发生配伍变化；
②无刺激性和过敏性，无生理活性；
③润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服； ⑥不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能。
半固体制剂
第一节 软膏剂
一、概述
(一)定义
软膏剂(ointments)：系指药物与油脂性或水溶 性基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用 制剂。软膏剂中含有的药物可以溶解、也可以分 散于基质中。
乳膏剂(creams)：药物溶解或分散于乳状型基质 制成均匀半固体制剂。
(二)特点
软膏剂具有热敏性（反映遇热熔化而流动）和 触变性（反映施加外力时粘度降低，静止时粘 度升高，不利于流动）。
长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位。
主要起局部治疗作用，如抗感染、消毒、止痒、
止痛和麻醉等；也可起全身治疗作用。
(三)软膏剂的处方前研究工作
(1)活性成分的稳定性； (2)附加剂的稳定性； (3)流变性、稠度、粘性和挤出性能； (4)水分及其他挥发性成分的损失； (5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大 小及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、成膜 性、气味及残留物清除的难易等； (6)pH值 (7)微生物等。
常用的基质主要有：
①油脂性基质；
②乳剂型基质；
③亲水或水溶性基质。
(一)油脂性基质
油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类
等疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏水性常 加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。
• 特点：
(四)软膏剂的分类
(1)按分散系统分：溶液型、混悬型、乳剂型
(2)按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂、眼膏剂等
(五)软膏剂的组成
(1)活性成分药物 (2)基质(bases) (3) 附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增稠 剂、皮肤渗透促进剂等
(六)软膏剂的质量要求
吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善 粘稠度，羊毛脂可，常与凡士林
合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。
(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti): 蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为62-67℃；
二甲硅氧烷的总称。
本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味， 粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶，随
粘度增大，溶解度逐渐降低。
最大的特点是在应用温度范围内(-40～150℃)粘度变化 极小。 对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。 具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润滑作