第六章半固体制剂
半固体制剂
（一）油脂性基质
１．油脂性基质的特点
1）为一大类强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。 2）能促进皮肤的水和作用，对皮肤有保护、软化作用，无刺激性。 3）无生理活性，性质稳定，不易长菌，适用于遇水不稳定的药物。 4）油腻性大，不易洗，不适宜有渗出液的皮肤。
２．常用品种 1）烃类
①凡士林：（软石蜡）
（三）水溶性基质
由天然或合成的水溶性高分子物质组成。 特点 释放药物较快，无油腻感，易涂展，无刺激性，能吸收组织渗出物。 无刺激性可用于湿润、糜烂创面，但润滑作用较差，易失水干涸， 故常加保湿剂与防腐剂，以防止蒸发与霉变。
用途 用于湿润，糜烂创面，有利于分泌物的排除，也可用于腔道粘膜或 防油保护性软膏的基质。
① 一价皂乳化剂
氢氧化物 、 + 脂肪酸 硼酸盐 、 三异丙胺或三乙醇胺 新生皂（乳化剂）
特点：O/W型乳剂基质，皮肤不显油腻感 缺点：易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。
例9-1 以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方 处方
硬脂酸 120g 三乙醇胺 4g 凡士林 10g 液体石蜡 60g 蒸馏水 加至 1000g 单硬脂酸甘油酯 羊毛脂 甘油 尼泊金乙酯 30g 50g 50g 1g
三、凝胶剂的制备
1、药物溶于水者，先溶于部分水中或甘油中，必要时加热，加 入其他成分。
2、药物不溶于水者，先用少量水或甘油研细、分散，再混入基 质中搅拌均匀即得。
3、常温下应保持胶状，不干涸或液化，贮藏中药物微粒应分散 均匀，不应下沉结块，混悬凝胶剂的标签上应注明“用前振摇”。
第四节 栓剂
一、栓剂的概念、特点和质量要求
③
五、软膏剂质量检查
物理外观 含量测定 物理性质（熔点、粘稠度、流变性） 稳定性 刺激性 微生物限度 药物释放度与吸收
第六章半固体制剂-1
包装材料与储藏
栓剂分别用蜡纸或锡纸包裹后置于小硬纸盒或
塑料盒内，以免互相粘连，避免受压。
置于干燥阴凉处30℃以下贮存；而甘油明胶栓
及PEG栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器
中以免吸湿、变形、变质等。
栓剂的质量评价
一般质量要求： ①药物与基质应混合均匀；
②外形光滑完整；
③塞入腔道无刺激性，应能融化、软化或溶解，并 与分泌液混合，逐步释放出药物，产生局部或全身 性作用； ④应有适宜的硬度等。
几乎均与大循环相连，所以药物吸收较快，且较多的药 不经肝脏代谢。
影响直肠吸收的因素
• 1）生理因素： 结肠内容物、pH及直肠液缓冲能力 • 2）药物的理化性质 • ①脂溶性与解离度：脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。
• ②粒度：以未溶解状态存在于栓剂中的药物，其粒度
栓剂的治疗作用
（一）局部作用的栓剂
肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠炎 等；阴道栓剂用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外 阴搔痒等，阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常pH接近,此 酸度可抑制致病菌生长。
局部作用栓剂选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂基质。 水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶 解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性基质更有利于发挥 局部药效，如甘油明胶基质用于局部杀虫、抗菌的阴道栓 基质。
水溶性基质
(3)聚氧乙烯(40)单硬脂酸酯类(polyoxyl 40 stearate) 系聚乙二醇的单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，并 含有游离乙二醇，呈色或微黄色，无臭或稍有脂肪味 的蜡状固体。 熔点39～45℃；易溶于水、乙醇、丙酮等，不溶于液 体石蜡。 商品名Myri52，商品代号S-40，可与PEG混合使用，可 制得崩解、释放性能较好的稳定性栓剂。
药剂学试题及答案(五)
药剂学试题及答案第六章半固体制剂一、单项选择题【A型题】1.关于软膏剂的特点不正确的是（）A．是具有一定稠度的外用半固体制剂B．可发挥局部治疗作用C．可发挥全身治疗作用D．药物必须溶解在基质中E．药物可以混悬在基质中2.不属于软膏剂的质量要求是（）A．应均匀、细腻，稠度适宜B．含水量合格C．性质稳定，无酸败、变质等现象D．含量合格E．用于创面的应无菌3.对于软膏基质的叙述不正确的是（）A．分为油脂性、乳剂型和水溶性三大类B．油脂性基质主要用于遇水不稳定的药物C．遇水不稳定的药物不宜选用乳剂基质D．加入固体石蜡可增加基质的稠度E．油脂性基质适用于有渗出液的皮肤损伤4.关于眼膏剂的叙述中正确的是（）A．不溶性的药物应先研成极细粉，并通过9号筛B．用于眼部手术或创伤的眼膏应加入抑菌剂和抗氧剂C．常用的基质是白凡士林与液体石蜡和羊毛脂的混合物D．硅酮能促进药物的释放，可用作软膏剂的基质E．成品不得检出大肠杆菌5.对眼膏剂的叙述错误的是（）A．均须在洁净条件下配制，并加入抑菌剂B．基质是黄凡士林8份、液体石蜡1份、羊毛脂1份C．对眼部无刺激D．不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌E．应作金属异物检查6.对凡士林的叙述错误的是（）A．又称软石蜡，有黄、白二种B．有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作基质C．对皮肤有保护作用，适合用于有多量渗出液的患处D．性质稳定，适合用于遇水不稳定的药物E．在乳剂基质中可作为油相7.眼膏剂中基质凡士林、液体石蜡和羊毛脂的用量比为（）A．7:2:1 B．8:1:1 C．9:0.5:0.5 D．7:1:2 E．6:2:28.下列说法不正确的是（）A.凝胶剂是指药物与适宜辅料制成均一、混悬或乳剂性的乳胶稠厚液体或半固体制剂B.凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分C.混悬型凝胶剂具有触变性D.油性凝胶剂的基质常用液体石蜡与聚氧乙烯构成E.水性凝胶剂易涂展、洗除、润滑作用好、不妨碍皮肤正常功能。
第六章半固体制剂
亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙
痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、
丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金 霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。
乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、
高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物 油调节稠度。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
1．甘油明胶 系由甘油 （10％－30％）、 明胶（1％－ 3％）加水至100％，加热制成的。 2．纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、羧甲基 纤维素钠（CMC－Na）等。 3．聚乙二醇（PEG）类 做软膏基质时常将高分子量与 低分子量配合使用，此类基质易溶于水，能与渗出液 混合并易洗除，化学性质稳定也不易酸败。但由于其 较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮 肤脱水产生干燥感。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。
②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
《半固体制剂》PPT课件
避光密封保存
用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条
h
5
二、软膏剂的基质
分类：油脂性
基质（ bases）是软膏剂的赋形剂和药 物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效
有重要影响，它能影响药物的释放及在皮
亲水性或水肤溶内的性扩散，还能影响软膏剂的流变性、
外观等。
乳剂型（W/O，O/W）
h
6
二、软膏剂的基质
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成
2、类脂类· W/O型乳剂；
•粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性
有乳化与作渗用透•为性，较。可弱的吸W收/O较型多乳化量剂的；水，多与烃类油脂类 基质混合使用。•在O/W型乳剂基质中起稳定作用；
•调节稠度，增加稳定性。
(1)羊毛脂(wool fat)
高级脂肪醇与脂肪醇型硫乳酸皂剂酯基月类质桂· 醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W
多元醇酯类
2. Tw2.e多en价型-2皂；0、（常6W0加、/入O8型0辅（）助O/乳W化型剂） Sp脂an肪-4酸0、的6钙0、、8镁0（、W鋁/O等型高）价类金·· 属盐。
聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O、卖泽52等： ①非离子表活；② O/W型乳化剂；
油脂性基质
软
膏
乳膏基质
基
质
水溶性基质
注意：基质类别和特殊性质
注意：乳化剂种类及性质
聚乙二醇
卡波姆
水性凝胶基质
h
甘油明胶
纤维素衍生 物
7
（一）油脂性基质
1、 烃类·
•液体烃与固体烃的半固体混合物； •分为黄、白两种；
(1)凡士林（vaselin）
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3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
yjx6半固体制剂
水性凝胶剂
凝胶剂基质主要是指水溶性凝胶基质，包括 天然树胶西黄耆胶、果胶、海藻酸、黄原胶、 瓜尔胶、琼脂；天然物质的衍生物如甲基纤 维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟 丙基甲基纤维素及合成的聚合物如卡波姆等
参考答案： 3．①本品是油脂性基质。因处方中的液体石蜡和凡士林均为油脂性 基质。②红霉素为主药，液体石蜡、凡士林为油脂性基质。 制法：取红霉素置研钵中，加入经150℃干热灭菌1小时并冷至室温 的液体石蜡研成糊状。另取经150℃干热灭菌1小时的凡士林置于夹 层配料桶中，冷却至40℃左右，加入上述混合物，搅匀，即得。 4．①本品属W／O型乳剂基质。本处方有两类乳化剂：一类是蜂蜡中 少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠作用形成的钠皂，为 O／W型乳化剂；另一类是蜂蜡中的少量高级脂肪醇及其脂肪酸酯类， 为W／O型乳化剂。由于处方中油相占80％，比例远大于水相，故最 后形成的是W／O型乳剂型基质。 ②油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右，在同温下将水相缓缓注 入油相中，向同一方向不断搅拌至冷凝。 5．①本品是水性凝胶基质。②水杨酸为主药，羧甲基纤维钠为水溶 性高分子，形成凝胶，甘油为保湿剂，苯甲酸钠为防腐剂，蒸馏水为 溶剂。 制法：取羧甲基纤维素钠置研钵中，加入甘油研匀，边研边加入溶有 苯甲酸钠的水溶液，待溶胀后研匀，即得水性凝胶基质。再取药物置 研钵中，分次加入该基质研匀，即得。
栓剂形状
栓剂的治疗作用
（一） 局部作用的栓剂 （二）全身作用的栓剂
（一） 局部作用的栓剂
起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止 痛、痔疮及直肠炎等。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消 炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等， 局部作用的栓剂只在腔道局部起作用，药物通 常不吸收。应选择熔化或溶解、释药速度慢的栓剂 基质。水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有 限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢，较脂肪性 基质更有利于发挥局部药效。
乳膏剂凝胶剂(2024版)
例3 含硬脂酸甘油酯的O/W型乳剂基质
❖ 处方 硬脂酸甘油酯 硬脂酸 液体石蜡 白凡士林 羊毛酯 三乙醇胺 羟苯乙酯 蒸馏水
❖ 分析：部分硬脂酸和三乙醇胺形成硬脂酸胺（O/W型乳化 剂），部分硬脂酸为油相，增加基质稠度。
❖ 白凡士林和液体石蜡为油相成分，亦可调节稠度。 ❖ 硬脂酸甘油酯为弱的W/O型乳化剂、稳定剂和增稠剂，并
❖ 增加PEG400可减少稠度。 ❖ PEG700以下为液体。 ❖ PEG1000—1500为半固体。 ❖ PEG2000—6000为固体。
三、附加剂的选择
❖ 常用附加剂主要有保湿剂、防腐剂、抗氧剂等。
❖ 防腐剂：羟苯酯类、苯甲酸、山梨酸、三氯叔丁醇； ❖ 保湿剂：甘油； ❖ 抗氧剂：①抗氧剂：没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香
基质中。
乳化法制备乳膏剂
❖ 乳化法中油、水两相的混合方法有三种：
❖ （1）两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操 作；
❖ （2）分散相加到连续相中，适用于含小体积分散 相的乳剂系统；
❖ （3）连续相加入到分散相中适用于多数乳剂系统， 在混合过程中可引起乳剂的转型，从而产生更为细 小的分散相粒子。
❖ 药物的加入方法：
❖ 油溶性药物加入油相； ❖ 水溶性药物加入水相； ❖ 两者均不溶的药物研成细粉，加入制备好的
❖ 处方 硬脂酸 聚山梨酯80 油酸山梨坦 硬脂醇 液 体石蜡 白凡士林 甘油 山梨酸 蒸馏水
❖ 分析
硬脂酸—油相成分，增稠剂。 白凡士林、液体石蜡—油相成分。 聚山梨酯80—O/W型乳化剂。 甘油—保湿剂。 山梨酸—防腐剂（注意不能用羟苯 乙酯）。
（三）水溶性基质
❖ 1．水溶性基质的特点 ❖ （1）无油腻性，能与水性物质或渗出液混合。 ❖ （2）易洗除，药物释放快。 ❖ （3）主要用于湿润或糜烂创面，也可用于腔道粘膜。
第6章 半固体制剂
27
第四节
Chapter 4
栓
剂
Suppository
28
一、概
1. 定义（suppositories）
述
系指药物+基质→固体制剂 （具有一定形状供人体腔道给药）
29
2. 分类
肛门
按腔道分
栓
阴道
栓 局部作用 按范围分 全身作用
镇痛、镇静、兴奋、扩张
支气管和血管、抗菌等作用
30
滑润、收敛、抗菌消炎、 杀虫、止痒、局麻等作用
32
4. 栓剂的一般质量要求
含量均匀、外观完整光滑、有适宜的硬度 塞入腔道后，应能溶解或软化、融化，无刺激性 一般规格：肛门栓：2g/颗，长3～4cm 阴道栓：2～5g/颗，直径1.5～2.5cm
33
二、栓剂的处方组成
（一）药物
溶解或混悬（细粉——六号筛）
（二）基质
基质要求
常用基质
34
1. 理想基质的要求
室温下具有一定硬度，向腔道推进时不致变形，不碎裂，遇体 温时能软化、融化或溶解； 性质稳定、与药物无相互作用、无毒、刺激和过敏性等； 具有较高的水值 较好的润湿、乳化能力；
适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱膜。
局部作用 全身作用 释药缓慢而持久 迅速释药
4. 稳定性 不得检出大于180μ m的粒子。 照最低装量检查法检查，应符合规定。 ①粒度 ②装量
③微生物限度 ④无菌 用于大面积烧伤及严重损伤的皮肤时， 参照无菌检查法
19
5. 化学稳定性
采用加速试验法
乳膏剂应进行耐热、耐寒试验
20
6．药物释放、穿透及吸收的测定方法
① 释放度检查法 ：表玻片法，渗吸池法，圆盘 法等 ② 体外试验法 ：离体皮肤法、半透膜扩散法、 凝胶扩散法和微生物扩散法等 ③ 体内试验法
6半固体制剂
第六章半固体制剂一、概念与名词解释1.软膏剂2.乳膏剂3.糊剂4.眼膏剂5.凝胶剂6.栓剂7.置换价二、判断题(正确的划V，错误的打X)1.软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2.软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
（）3.乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4.软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5.软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( )6.软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7.软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8.常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9.凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10.凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11.石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12.油脂性软膏基质中加人适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13.无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14.乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )15.乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16.用一价皂乳化剂易形成O/ W型乳剂型基质。
( )17.新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18.新生多价皂形成的w/o型乳剂型基质通常较一价皂形成的O/W型基质稳定。
( )19.十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20.脂肪酸山梨坦和聚山梨醋均属于非离子型乳化剂.可单独使用，也可合用以调节HLB值。
（）21.平平加0是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W/O型乳化剂。
（）22.乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O/W型乳化剂。
( )23.水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
6第六章 半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂Ointments一、概述1. 定义软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
2. 组成软膏剂主要由药物和基质组成，软膏剂的基质是形成软膏的重要组成部分，除此以外处方组成中还经常加入抗氧剂、防腐剂等以防止药物及基质的变质，特别是含有水、不饱和烃类、脂肪类基质时加入这些稳定剂更为重要。
3. 分类从广义上软膏剂系指一定稠度的半固体制剂，根据药物在软膏中的分散状态可将软膏剂分为三类，即溶液型，混悬型和乳剂型软膏剂。
根据所用基质的性质和特殊用途分为：油膏剂（以油脂性基质如凡士林、羊毛脂等为基质制备的软膏剂）；乳膏剂（以乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂）；凝胶剂（以亲水性凝胶为基质制备的透明软膏剂）；糊剂（药物粉末含量一般在25%以上的软膏剂）、眼膏剂。
药典中：溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂。
混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂（cream）：药物溶解或分散于乳状液机制中形成的均匀的半固体外用制剂。
如膏剂根据基质不同，分为O/W型和W/O型。
糊剂（pasta）：大量的固体粉末（一般25%以上）均匀的分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
糊剂比一般软膏剂相比含药量高、稠度大。
4. 特点软膏剂具有热敏性和触变性的特点。
热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。
这些性质可以使软膏剂能在长时间内紧贴、粘附或铺展在用药部位，既可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用。
软膏剂主要用于局部疾病的治疗，如抗感染、消毒、止痒、止痛和麻醉等。
这些作用要求药物作用于表皮或经表皮渗入表皮下组织，一般并不期望产生全身性作用。
5. 质量要求软膏剂在生产与贮存期间应符合下列规定：（1）根据剂型的特点、药物的性质、制剂的疗效和产品的稳定性选用适宜的基质。
第六章半固体制剂
质制成的凝胶剂一般具有易涂展、洗除，无油腻感，
能吸收组织渗出液，不妨碍皮肤正常功能，稠度小而 利于药物释放等特点，缺点是润滑作用差，易失水和 霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。
水凝胶剂的制备
药物溶于水者先溶于部分水或甘油中，必要时
加热，其余处方成分按基质配制方法制成水凝
胶基质，再与药物溶液混合加水至足量即得。
乳剂型基质常用的乳化剂
（1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸 盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作 用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油
相混合形成O/W型乳剂基质。
②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是
W/O型乳化剂 。
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类
配合使用。
(三)水溶性基质
水溶性基质使用得较多的是高、低分
子量聚乙二醇（PEG）的混合物，一 般情况下，聚乙二醇基质是聚乙二醇 400与聚乙二醇4000的混合物。
优点是释放药物较快，无油腻性，易涂展，
对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合 并吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创 面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道 粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点是润 滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐 剂。
①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇
（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但 有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后， 可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其 混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因 素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。 3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯 及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基 质合用。 1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。 2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
《半固体制剂》课件
《半固体制剂》PPT课件
半固体制剂是一种特殊的药物制剂，具有独特的特点和广泛的应用领域。
半固体制剂的定义和特点
定义
半固体制剂是指一类介于固 体和液体之间的制剂。
特点
具有黏性和可塑性，易于施 用和吸收，增加药物的生物 利用度。
示例
包括凝胶、霜剂、软膏、贴 剂等。
半固体制剂的分类
依制剂基质
水基半固体，油基半固体，乳 基半固体。
依制剂性质
凝胶剂、软膏剂、霜剂、贴剂 等。
依药物本身特性
药物溶胶、胶体、乳液、凝胶 体等。
半固体制剂的应用领域
1 皮肤科
2 眼科
适用于局部治疗，如皮肤病、疮疖等。
方便眼药的涂抹和吸收，如眼药膏。
3 口腔科
易于上下颌牙肉可塑植入，并且可提供长时间止血效果。
半固体制剂的制备方法
1
基质选择
选择适合药物和应用的基质。
2
药物添加
将药物溶于基质中并充分混合。
3
增稠剂调整
添加增稠剂调整制剂的黏度和流动性。
半固体制剂的优缺点
优点
• 方便施用和服用 • 延长药物作用时间 • 改善药物的生物利用度
缺点
• 稳定性较差 • 制备过程相对复杂 • 更容易受要地位，通过充分发挥其特点和优势，为 疾病的治疗和健康的保障发挥着重要的作用。
半固体制剂
第六章半固体制剂第一节软膏剂乳膏剂糊剂软膏剂系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。
因药物在基质中分散状态不同，有溶液型软膏剂和混悬型软膏剂之分。
溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质中制成的软膏剂。
乳膏剂系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。
乳膏剂由于基质不同，可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。
糊剂系指大量的固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。
可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂。
【相关链接】软膏剂、乳膏剂、糊剂的质量应符合下列要求一、软膏剂、乳膏剂、糊剂的组成软膏剂、乳膏剂、糊剂由药物和基质两部分组成，基质起着非常重要的作用。
（一）药物软膏剂、乳膏剂、糊剂中药物性质各不相同：药物可溶于基质；药物不溶于基质；半固体黏稠性药物，如鱼石脂；含共熔性成份共存的药物，如樟脑、薄荷脑、麝香草酚等；液体（如煎剂、流浸膏等）或为固体浸膏的中药浸出物；受热易破坏或挥发性药物等。
（二）基质的类型1．油脂性基质（1）烃类。
此类基质主要是从石油中得到的各种烃的混合物，多数为饱和烃。
①凡士林：又称软石蜡，是液体烃类与固体烃类的混合物，有黄、白两种，后者由前者漂白而得。
凡士林无嗅味，熔程38℃～60℃，无刺激性，能与蜂蜡、脂肪、植物油等混合。
有适宜的黏稠性和涂布性，可单独用作基质。
性质稳定，能与多数药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物如某些抗生素等。
但释药性、对皮肤的穿透性差，仅适用于皮肤表面病变；吸水性差，不适用于急性炎症和有多量渗出液的患处。
凡士林仅能吸收其重量5%的水分，故不能与较大量的水性药液配伍，如果加入适量羊毛脂或鲸蜡醇、硬脂醇等吸水性较好的成份，则可改善其吸水性。
如在凡士林中加入15%的羊毛脂可吸收水分达50%。
②固体石蜡和液状石蜡：均为从石油中得到的烃类混合物，前者是固体，熔程为50℃～65℃，与其他基质融合后不会析出。
mn第六章 半固体制剂复习题
半固体制剂复习题
A1型题
1、下列基质中属于油脂性软膏基质的是：
A、聚乙二醇
B、甘油明胶
C、羊毛脂
D、纤维素衍生物
E、卡波普
2、通常在凡士林软膏基质中加入以下哪种 物质以改善凡士林的吸水性：
A、石蜡
B、硅酮
C、单软膏
D、羊毛脂
E、乙醇
3、油脂性软膏基质灭菌温度为：
28、下面关于半合成山苍子油酯的叙述, 哪一项是错误的：
A.半合成山苍子油酯亦称混合脂肪酸酯 B.系由山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂 酸与甘油酯化而得 C. 有34型、36型、38型、40型等不同规格
D. 本品属于半合成脂肪酸甘油酯
E.主要理化性质与聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯 类相似
D、脂溶性药物应选择水性基质
E、水溶性药物应选择水性基质
A2型题
21、下列关于乳剂型软膏基质的叙述错误 的是：
A、O/W型乳剂基质软膏剂也称为“冷霜” B、O／W型乳剂基质软膏中的药物释放与透 皮吸收较快 C、钠肥皂为O／W型乳剂基质的乳化剂
D、乳剂基质的油相多为固体
E、乳剂型基质有水包油(O／W)型和油包水 (W／O)型两种
[44-46]
A、硅酮类 D、花生油 在软膏中：
B、羊毛脂
C、液体石蜡
E、单硬脂酸甘油酯
44．常用作辅助乳化剂的是 45．本身是聚合物且不污染衣服的是 46．常与凡士林合用以改善其吸水性的是
[47-51]
A、凡士林 B、可可豆脂 C、PVA D、甘油明胶 E、8份黄凡士林、1份羊毛脂、1份液体石蜡 47、油脂性栓剂基质 48、水溶性栓剂基质 49、成膜材料 50、眼膏基质 51、软膏基质
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第六章半固体制剂习题部分一、概念与名词解释1．软膏剂2．乳膏剂3．栓剂4．置换价二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．软膏剂是一种由药物与适宜基质均匀混合制成的固体制剂。
( )2．软膏剂是一种由药物与基质组成的半固体制剂，可外用或内服。
( )3．乳膏剂是指用乳剂型基质制成的软膏剂。
( )4．软膏和栓剂都是半固体制剂。
( )5．软膏剂是一种可以起局部治疗作用，也可以起全身治疗作用的半固体制剂。
( ) 6．软膏剂的类型按照分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类。
( )7．软膏剂也属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备。
( )8．常用的软膏剂基质主要有油脂性基质、乳剂型基质及亲水性基质。
( )9．凡士林又称软石蜡，分黄、白两种，后者经漂白处理。
( )10．凡士林基质软膏适用于多量渗出液的患处。
( )11．石蜡与液状石蜡为饱和烃混合物，常用于调节凡士林基质的稠度。
( )12．油脂性软膏基质中加入适量的羊毛脂可改善基质的吸水性。
( )13．无水羊毛脂和含水羊毛脂的区别主要在于含水量不同。
( )14．乳剂性软膏基质和乳剂一样均由植物油、水和乳化剂组成。
( )’15．乳剂型基质含水量较高，因此无需加保湿剂。
( )16．用一价皂乳化剂易形成O／W型乳剂型基质。
( )17．新生皂反应的碱性物质对乳剂型基质的性质影响很大，新生钠皂形成的基质较硬，钾皂能形成较软的基质。
( )18．新生多价皂形成的W／O型乳剂型基质通常较一价皂形成的O／W型基质稳定。
( ) 19．十二烷基硫酸钠是阴离子乳化剂，忌与阳离子表面活性剂并用。
( )20．脂肪酸山梨坦和聚山梨酯均属于非离子型乳化剂，可单独使用，也可合用以调节HLB 值。
( )21．平平加O是以十八(烯)醇聚乙二醇-800醚为主要成分的混合物，属于W／O型乳化剂。
( )22．乳化剂OP是以聚氧乙烯(20)月桂醚为主的烷基聚氧乙烯醚的混合物，为非离子O／W型乳化剂。
( )23．水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子物质溶于水后形成的。
( )24．油脂性基质的软膏主要采用研磨法和熔融法制备。
( )25．半固体状油脂性基质必须先加温熔化后，再与药物混合。
( )26．软膏剂的质量检查主要包括药物的含量、软膏剂性状、刺激性、稳定性等。
( ) 27．眼膏剂是指供眼用的灭菌软膏。
( )28．用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，且不添加抑菌剂。
( )29．凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分，前者如甘油明胶，后者如氢氧化铝凝胶。
( ) 30．水性凝胶由于黏滞度小有利于水溶性药物的释放。
( )31．卡波姆系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普。
( )32．纤维素衍生物，如甲基纤维素和羧甲基纤维素钠，可在热水中溶解形成凝胶剂。
( ) 33．栓剂在常温下为固体，在体温下融化或溶解，释放药物，产生局部或全身作用。
( ) 34．栓剂的基质不影响药物在腔道中的吸收。
( )35．栓剂的基质主要分为油脂性基质和水溶性基质。
( )36．栓剂的制法有三种，即乳化法，研磨法，熔融法。
( )37．根据不同目的，可在栓剂处方中添加硬化剂、乳化剂、吸收促进剂等物质。
( ) 38．对于同一药物，它在不同基质中的置换价是相同的。
( )39．将肛门栓塞入距肛门口约4cm处，可避免肝首过效应。
( )40．腔道局部作用的栓剂要求药物释放速度要快。
( )41．甘油明胶调节不同的水：明胶：甘油的比例，可做栓剂基质，也可做软膏基质。
( ) 42．制备可可豆脂栓剂时，应该加温使之完全熔化，再与药物混合。
( )43．凡士林可作为软膏基质，也可作为栓剂基质。
( )44．栓剂在室温时应具有适宜的硬度，保证塞人腔道时不变形，不破碎。
( )45．栓剂制备过程中，油脂性基质应用水溶性润滑剂脱模。
( )46．平均重量为1.0g以上的栓剂，重量差异限度应该小于±10％。
( )三、填空题1．软膏剂是与混合均匀制成的半固体制剂。
2．软膏剂按分散系统可分为、与。
3．常用的软膏基质主要有、与三类。
4．油脂性基质中以烃类基质为常用，类脂中可增加基质吸水性及稳定性。
5．乳剂型基质由、与组成，分为与两类。
6．O／w型基质中含有大量水分，贮存过程中容易霉变，常需加入；同时水分也易蒸发失散，故需加入。
7．一价皂乳化剂常为与作用生成的新生皂，用于制备型的乳剂型基质。
8．脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类均为非离子型表面活性剂，前者为型乳化剂，后者则用于制备型的乳剂型基质，两者可单独使用，也可混合使用，以调节适宜的而形成稳定的乳剂型基质。
9．软膏剂可采用、或方法制备。
对于油脂性基质主要采用或。
10．眼膏剂系指供眼用的灭菌软膏，其常用基质组成为8份，、各一份混合而成。
11．凝胶剂可分为与，区别在于前者具有，如氢氧化铝。
12．栓剂是具有一定形状供腔道给药的固体制剂，要求在常温下为，进入腔道后，或释放药物，产生或作用。
13．栓剂基质可分为与两种。
14．甘油明胶系将、与按一定比例混合制成，在体温下能缓慢释放药物。
15．在栓剂处方中，常根据不同目的需要加入、、、、、或等添加剂。
16．栓剂可通过或法制备。
17．栓剂的置换价是指与的比值。
18．全身作用的栓剂要求，应选择类基质，同时为避免肝首过效应，栓剂在应用时塞入距肛门口约为宜。
四、单项选择题1．下列有关软膏的叙述错误的是A．软膏具有保护、润滑、局部治疗及全身治疗作用B．软膏剂是将药物加入适宜基质中制成的一种半固体外用制剂C．软膏剂按分散系统可分为溶液型、混悬型和乳剂型三类D．软膏剂必须对皮肤无刺激性且无菌2．下列软膏基质的各条叙述哪一条是错误的。
A．凡士林是多种分子量烃类组成的半固体混合物，熔点38~60℃B．蜂蜡和石蜡均为类脂类基质，可用于调节软膏的稠度C．二甲硅油也称硅油或硅酮，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称D．液状石蜡为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏的稠度，或与药物粉末共研以利于药物与基质混匀3．单独用作软膏基质的是A．九植物油B．固体石蜡C．蜂蜡D．凡士林4．为取用方便，可以选用黏度较低的含水羊毛脂，含水羊毛脂是指A．含10％水分的羊毛脂B．含30％水分的羊毛脂C．含O／W型乳化剂的羊毛脂D．含W／O型乳化剂的羊毛脂5．在凡士林中加入羊毛脂的作用是A．调节基质稠度B．增加基质稳定C．增加基质的吸水性D．使基质具有适宜的熔点6．配制遇水不稳定的药物软膏应选择的软膏基质是A．油脂性B．O／W型乳剂C．W／O型乳剂D．水溶性7．软膏中常加入硅酮，因为它们是良好的A．防腐剂B．溶剂c．润滑剂D．保湿剂8．在油脂性软膏基质中，液状石蜡主要用于A．改善凡士林的吸水性B．调节基质稠度C．作为乳化剂D．作为保湿剂9．下列哪种基质不是水溶性软膏基质A．PEG B．甘油明胶C．羊毛脂D．纤维素衍生物E．卡波普10．对于糜烂创面的治疗采用如下哪种基质配制软膏为好A．凡士林B．甘油明胶C．W／O型乳剂基质D．O／W型乳剂基质11．属于水溶性软膏基质的是A．聚乙二醇B．冷霜C．雪花膏D．羊毛脂12．软膏水性凝胶基质的是A．凡士林B．卡波姆C．波洛沙姆D．硬脂酸钠13．乳剂型软膏基质与口服乳的区别在于A．油相的性状B．乳化剂用量C．乳化温度D．油相容积分数14．软膏剂中加Azone和DMSO的目的是A．降低稠度B．增加吸水量C．吸收促进D．提高药物稳定性15．软膏常用制备的方法有A．聚和法B．制粒法C．冷压法D．研磨法16．将矿物油和氧化锌混研并调制到软膏剂基质中的方法叫作A．乳化法B．研磨法C．粉碎法D．熔融法17．甘油常作为乳剂型软膏基质的( )。
A．保湿剂B．防腐剂C．助悬剂D．促渗剂18．常用于W／O型乳剂型基质乳化剂A．司盘类B．吐温类C．十二烷基硫酸钠D．卖泽类19．乳剂型软膏中常加入羟苯酯类作为A．增稠剂B．乳化剂C．防腐剂D．吸收促进剂20．用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子质量的聚L--醇混合，其目的是A．增加药物在基质中溶解度B．增加药物吸收C．调节吸水性D．调节稠度21．软膏剂与眼膏剂的最大不同点是A．基质类型B．无菌要求不同C．制备方法D．外观不同22．眼膏剂常用基质的组成为A．凡士林：羊毛脂：8：2B．凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8：l：1C．凡士林：甘油：羊毛脂=8：1：1D．凡士林：液状石蜡=8：223．制备混悬型眼膏剂时，不溶性药物必须通过几号筛A．三号筛B．五号筛C．七号筛D．九号筛24．下列关于凝胶剂叙述错误的是A．凝胶剂是指药物与适宜的辅料制成的均一或混悬的透明或半透明的半固体制剂B．凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分C．氢氧化铝凝胶具有触变性，为单相凝胶系统D．卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液必须加入NaOH溶液中和，才形成凝胶剂25．关于眼膏剂，叙述不正确的是A．眼膏剂中药物微粒<75μmB．眼膏剂是一种灭菌制剂，通过无菌操作或添加抑菌剂达到无菌要求C．眼膏剂的基质一般为黄凡士林8份，液状石蜡、羊毛脂各1份D．眼膏剂基质可用150℃干热灭菌1~2h26．下列关于栓剂的表述中，错误的是A．栓剂是供人体腔道给药的固体状制剂B．栓剂应能在腔道中融化快速释放药物C．合格栓剂应与基质混合均匀，外形完整光滑D．栓剂的形状因使用腔道不同而异E．不宜口服的药物可以制成栓剂27．肛门栓剂的常见形状是A．鱼雷形B．球形C．片形D．鸭嘴形28．用于制备栓剂的基质应具备的要求中错误的是A．室温时有适宜的硬度，塞人腔道不变形，在体温下易软化、融化或溶解B．油脂性基质的酸价应<0.2，皂化价应为200～245，碘价>7C．对黏膜无刺激性，无毒性，无过敏性D．性质稳定，不妨碍主药作用29．下列属于栓剂油脂性基质的是A．硬脂酸丙二醇酯B．Poloxamer C．聚乙二醇类D．S-4030．关于油脂性栓剂基质的叙述不正确的是A．半合成椰油酯、半合成山苍子油酯和硬脂酸丙二醇酯都属于油脂性基质B．可可豆脂是天然的甘油酯，因含酸比例不同，熔点及释药速度不同C．可可豆脂具有同质多晶现象，B型最稳定D．可可豆脂应缓缓升温至完全熔化，再与药物混合均匀31．制备可可豆脂栓剂时，应该加温至基质融化多少时，停止加热，让余热使其全部融化A．1／5 B．1／3 C．1／2 D．2／332．关于半合成山苍子油酯的叙述，错误的是A．系由山苍子油水解、分离得月桂酸再加硬脂酸与甘油酯化而得，亦称混合脂肪酸酯B．半合成山苍子油酯能缓慢溶于直肠分泌液C．产品规格不同，熔点也不同。
常用的是38型D．本品属于半合成脂肪酸甘油酯33．甘油明胶的组成A．明胶、甘油、水B．明胶、甘油、乙醇C．明胶、甘油、PEG400 D．明胶、甘油、甲醇34．下列关于局部作用的栓剂叙述错误的是A．痔疮栓是局部作用的栓剂B．局部作用的栓剂，药物通常不吸收，应选择释药速度慢的栓剂基质C．甘油明胶基质常用于局部杀虫、抗菌的阴道栓基质D．油脂性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效35．药物制成栓剂直肠给药疗效优于口服给药的主要原因是A．增加药物的吸收B．提高药物的溶出速度C．避免肝脏的首过效应D．减小胃肠道刺激性36．全身作用的直肠栓剂在应用时适宜的用药部位是A．距肛门口6cm处B．距肛门口2cm处C．接近肛门D．接近直肠上静脉37．栓剂的置换价为A．基质质量与同体积药物的质量比．B．主药与基质的容积比C．主药质量与同体积基质质量之比D．同体积不同药物的质量比38．栓剂置换价通常的基准基质是A．可可豆脂B．椰油脂C．甘油明胶D．聚乙二醇类39．栓剂中药物质量与同体积基质质量的比值称为A．酸价B．水值C．置换价D．分配系数40．制备栓剂选用润滑剂的原则A．任何基质都可采用植物油脱模B．任何栓剂制备都必须采用润滑剂C．水溶性基质采用水溶性润滑剂D．水溶性基质采用油脂性润滑剂41．在栓孔内涂软肥皂作润滑剂适用于哪种基质的制备A．Poloxamer B．聚乙二醇类C．半合成棕榈油酯D．S-40 E．甘油明胶42．制备以聚乙二醇为基质的栓剂选择脱模剂为A．不需要B．植物油C．不同浓度的乙醇D．软皂43．制备油脂性基质的栓剂常用的润滑剂为A．肥皂、甘油、95％醇B．液状石蜡C．植物油D．不需要44．水溶性基质和油脂性基质栓剂均适用的制备方法是A．搓捏法B．冷压法C．热熔法D．乳化法45．根据中国药典(2000年版)规定，不作为栓剂质量检查的项目是A．密度测定B．融变时限测定C．重量差异检查D．药物溶出速度与吸收试验46．栓剂质量评价中与生物利用度关系最密切的测定是A．体内吸收试验B．体外溶出速度C．重量差异D．含量五、问答题1．请写出软膏剂基质的种类并说明其特点。