(整理)内部资料执业药师-药物化学3

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《药物化学》复习重点资料整理总结

《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。

2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。

3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。

4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。

5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。

6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。

7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。

8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。

9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。

10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。

11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。

模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。

执业药师考试笔记--药物化学3

第二十三章抗心绞痛药分类（4类）：一、硝酸酯及亚硝酸酯二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）四、其他类一、硝酸酯及亚硝酸酯类作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉1.硝酸甘油化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状②遇热或撞击易爆炸③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛）④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等2.硝酸异山梨酯化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯①遇热易爆炸（共性）②稀硫酸条件会水解生成硝酸③作用维持时间长，会产生耐受性④代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性3.单硝酸异山梨酯特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯②原是异山梨酯的体内活性代谢物4.戊四硝酯结构特点：戊四醇的四硝酸酯作用特点：维持时间长二、其他类双嘧达莫（潘生丁）作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等第二十四章利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。

按作用机制分六类：一、渗透性利尿药（考纲无要求）二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂二、碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺（P480）磺胺类长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂1.呋噻米化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用2.依他尼酸化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸①结构特征：α、β不饱和酮②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂1.氢氯噻嗪化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物①含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强②水溶液易水解（磺酰胺的水解）③具降压作用，和降压药合用2.氯噻酮①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点：长效（2～3天）③增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂1.氨苯蝶啶蝶啶结构，代谢产物有活性2.阿米洛利吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物保钾排钠六、盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯2.化学性质：空气中稳定3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用例题：最佳选择题9.下列那个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐答案：D【答疑编号21240101】配伍选择题A.氟伐他汀B.呋噻米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫卓E.利血平1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）【答疑编号21240102】2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）【答疑编号21240103】3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）【答疑编号21240104】4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）【答疑编号21240105】多选题101.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解答案：ABDE【答疑编号21240106】第二十五章平喘药第六篇呼吸系统药物分类：一、β2肾上腺素受体激动剂二、M胆碱受体拮抗剂三、影响白三烯的药物四、糖皮质激素药物五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）一、β2肾上腺素受体激动剂1.硫酸沙丁胺醇化学名：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐特点：①盐易溶水②有酚羟基易氧化，避光③可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意④两个光学异构体，R（—）优于S（＋）2.沙美特罗亲脂性更强的苯丁氧己基化学名：（RS）1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-[6（4-苯丁氧基已氨基）]乙醇作用时间长构效关系总结：1.β2肾上腺素受体激动剂，词干― XX特罗‖2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间二、M胆碱受体拮抗剂异丙托溴铵化学名：溴化α-（羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯异丙托溴铵特点：①酯结构，碱性溶液迅速分解②同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0③具莨菪碱的理化性质④季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用用气雾剂三、影响白三烯的药物白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂1.孟鲁司特选择性白三烯受体的拮抗剂2.扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，拮抗白三烯受体3.齐留通白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性四、糖皮质激素药物结构为甾体激素多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小1.丙酸倍氯米松气雾剂用于慢性过敏性哮喘，外用治疗各类皮肤病化学名：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯2.丙酸氟替卡松硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸无活性，水解失活，减少全身副作用3.布地奈德代谢（16羟基、6羟基）失活，避免全身性作用五、磷酸二酯酶抑制剂1.茶碱化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物①是黄嘌呤衍生物，作用机制复杂②代谢N脱甲基，8位氧化成尿酸③代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意2.氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用3.二羟基丙茶碱茶碱7位的二羟基取代衍生物对心脏和神经系统的影响小第二十六章镇咳祛痰药一、镇咳药（两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药1.磷酸可待因（麻）化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物①吗啡3甲醚衍生物②抑制延脑的咳嗽中枢③有成瘾性，按麻醉药品管理2.右美沙芬①具吗啡喃基本结构②右旋体镇咳，无成瘾性③左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理（二）外周性止咳药非成瘾性，并有麻醉作用1.磷酸苯丙哌林化学名为1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐①刺激性臭味②中枢、外周双重机制二、祛痰药痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度1.盐酸溴已新化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐性质：①碱性成盐水溶性小②作用：降低痰液的黏稠性③代谢产物是氨溴索2.盐酸氨溴索化学名为反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐①溴己新代谢产物（环己烷羟基化,N－去甲基）②两个手性碳，用反式的两个异构体③黏痰溶解剂并有促表面活性物质合成和分泌作用3.乙酰半胱氨酸化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸①巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制②可与金属离子络合③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌④作用机制：巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性毒性产物N－乙酰亚胺醌结合，排出体外）4.羧甲司坦乙酰半胱氨酸的类似物巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性大纲试题类型举例最佳选择题例2例2：某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是VB1的前药【答疑编号21260101】答案: C最佳选择题4.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A.盐酸多巴胺B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙肾上腺素D.盐酸氯丙那林E.盐酸麻黄碱【答疑编号21260102】答案: E配伍选择题[7～9]A.丙酸倍氯米松B.茶碱C.沙美特罗D.异丙托溴铵E.硫酸沙丁胺醇7.化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯【答疑编号21260103】答案：A8.化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物【答疑编号21260104】答案：B9.化学名为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐【答疑编号21260105】答案：E多选题16.化学结构如下的药物A.吗啡B.可待因C.有成瘾性，应按麻醉药品管理D.外周性止咳药E.在体内代谢，有N脱甲基产物【答疑编号21260106】答案：BCE第二十七章抗溃疡药第七篇消化道系统药物按作用机制分三类：1.组胺H 2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H ＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.前列腺素类胃黏膜保护剂第一节组胺H2受体拮抗剂结构分类：（词干XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）1.西咪替丁咪唑类第一个与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类雷尼替丁化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [（二甲氨基）甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质：①有异臭、易溶于水、极易潮解②临床用反式体，顺式体无效③作用比西咪替丁强3.法莫替丁噻唑类作用强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍第二节质子泵抑制剂H ＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。

执业药师资格《药物化学》复习讲义

第三節藥物的生物轉化和藥學研究基本概念：研究藥物代謝的目的是瞭解藥物在體內活化、去活化，解毒或產生毒性的過程指導：①合理的藥物設計，②合理用藥，③理解藥物相互作用一、藥物的生物轉化對臨床合理用藥的指導1.藥物的口服利用度首過效應使生物利用度降低2.合併用藥——藥物的相互作用相互作用來自兩個方面：(1)化學性質之間的相互作用(2)代謝過程中酶的作用對另一個藥物的影響①酶抑制劑使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加，活性增加，毒性增加如西米替丁是酶抑制劑，使華法林、苯妥英鈉、氨茶鹼、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加，宜選用雷尼替丁和法莫替丁②酶誘導劑反之如苯巴比妥是酶誘導劑，使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加，半衰期縮短3.給藥途徑有高首過效應的藥物，改變給藥途徑，如美昔他酚將口服改為直腸給藥4.解釋藥物產生毒副作用的原因如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產物引起致畸毒性二、藥物的生物轉化在藥物研究中的應用1.前藥原理①什麼是前藥：是指一些無藥理活性的化合物，在體內經代謝生物轉化或化學途徑轉化為有活性的藥物②前藥修飾的目的前藥修飾是藥效潛伏化的一種方法，克服先導化合物的種種不良特點或性質③前藥修飾的主要用途：增加藥物溶解度;改善藥物吸收和分佈;增加藥物穩定性;減低毒性或不良反應;延長藥物作用時間;消除藥物不適宜性質④前藥的修飾方法：通常方法：將原藥與某種無毒化合物(暫時轉運基團)用共價鍵連接(1)成酯修飾(2)成醯胺修飾(3)成亞胺或其他活性基團的修飾2.硬藥和軟藥原理①什麼是硬藥：具有活性，但不發生代謝或化學轉化的藥物，很難消除②什麼是軟藥：具有治療活性，在體內作用後，經預料的和可控制的代謝轉變成無活性和無毒性物質的藥物，可減少毒性例：抗真菌藥氯化十六烷基吡啶鎓③軟藥與前藥區別：軟藥：有活性，代謝失活為無活性的代謝物前藥：無活性，代謝活化為有活性的藥物。

药物化学复习资料

药物化学复习资料药物化学复习资料药物化学是药学领域中的重要学科，它研究的是药物的化学性质、结构和合成方法。

在药物研发和药物治疗中，药物化学起着至关重要的作用。

本文将从药物的分类、化学结构与活性关系以及药物合成方法等方面进行探讨。

一、药物的分类药物可以按照不同的分类标准进行划分。

常见的分类方法包括按照药理作用、化学结构和来源等进行分类。

按照药理作用，药物可以分为抗生素、抗癌药物、抗病毒药物等。

这种分类方法主要根据药物对人体的作用机制进行划分，有助于我们理解药物的治疗效果和适应症。

按照化学结构，药物可以分为酚类、酰胺类、酸类等。

这种分类方法主要根据药物的化学结构进行划分，有助于我们了解药物的结构与活性关系。

按照来源，药物可以分为天然药物、合成药物和半合成药物。

天然药物是指从植物、动物和微生物等自然界中提取的药物，合成药物是通过化学合成方法制备的药物，而半合成药物则是在天然产物的基础上通过化学修饰得到的药物。

二、药物的化学结构与活性关系药物的化学结构与其药理活性之间存在着密切的关系。

通过对药物的化学结构进行分析，可以推断出药物的活性和可能的作用机制。

药物的化学结构决定了药物的物理化学性质，如溶解度、稳定性等。

这些性质直接影响着药物的吸收、分布、代谢和排泄等药动学过程。

此外，药物的化学结构还决定了药物与靶点之间的相互作用。

药物通过与靶点结合来发挥其治疗效果，而药物与靶点之间的结合方式和力度与药物的化学结构密切相关。

因此，通过对药物的化学结构进行优化设计，可以提高药物的选择性和效力，降低不良反应的发生。

三、药物的合成方法药物的合成方法是药物化学研究的重要内容之一。

药物的合成方法主要包括有机合成和生物合成两种。

有机合成是指通过有机化学反应合成药物的方法。

这种方法通常需要合成化学家利用有机合成反应的原理和方法，通过一系列的步骤将原料转化为目标药物。

生物合成是指利用生物体内的酶或微生物合成药物的方法。

这种方法通常通过改造生物体的代谢途径，使其能够合成目标药物。

执业药师考试--药物化学--表格总结版

碱性
利福喷汀
哌嗪上的环戊基
碱性
合成药
异烟肼
4-吡啶甲酰肼肼基强还原性，可被氧化剂氧化与醛缩合生成异烟腙与重金属离子络合
乙胺丁醇
[2R,2R]-（+）-2, 2′-（1, 2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇与金属络合
右旋大
对氨基水杨酸钠
排泄快，剂量大，和其他抗结核药联合使用
两性
吡嗪酰胺
水解生成吡嗪羧酸，降低环境pH值结核杆菌不能生长
执业药师考试--药物化学--表格总结版
类别
化学名称
旋光性
消旋±
手性
酸碱性
左旋
右旋
左旋大
右旋大
手性中心
异构体
酸性
β-内酰胺类
青霉素钠（钾）
（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠
3
酸性
氨苄西林
6-[D（－）2-氨基-苯乙酰氨基]青霉烷酸α氨基酸结构肽键
酸性
头孢克洛
（6R,7R）-3-氯-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
头孢哌酮
（6R,7R）-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-7-[（R）-2-（4-乙基-2，3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-对羟苯-乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
酸性
亚胺培南
烯类二氢吡咯非经典
酸性
氨曲南
单环第一个全合成N上连有强吸电子磺酸基2位甲基，增加对酶稳定性不发生交叉过敏非经典
酸性

执业药师《药物化学》考点

执业药师《药物化学》考点执业药师《药物化学》精选考点执业药师是药物的专家，同时是解答市民大众有关药物问题的最适当人选。

那么执业药师难考吗?有哪些知识点是必考的呢?下面yjbys 店铺为大家推荐的是《药物化学》精选考点，希望对大家复习有所帮助!β肾上腺素受体拮抗剂简介β受体拮抗剂可竞争性地与β受体结合，产生对心脏兴奋的抑制作用和对支气管及血管平滑肌的舒张作用，表现为心率减慢，心收缩力减弱，心排血量减少，心肌耗氧量下降。

临床上广泛用于治疗心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常等疾病，是一类重要的心血管疾病治疗药，也用于治疗偏头痛、青光眼。

1.β受体拮抗剂的结构与作用特点(1)具有芳氧丙醇胺或苯乙醇胺的基本结构骨架(2)侧链手性中心的活性构型β受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。

(3)芳环部分β受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。

环的大小、环上取代基的数目和位置对β受体拮抗活性的.关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对β受体亚型的选择性存在一定关系。

(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对β受体拮抗活性的影响大体上与β受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。

2.β受体拮抗剂代表药物盐酸普萘洛x(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。

溶于水和乙醇。

水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。

本品对热稳定，光可加速其氧化。

酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。

普萘洛x含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。

本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。

生成α-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。

【免费】【内部资料】执业药师-药物化学3

第五篇（19～24章）心血管系统药物（未排序）A型题1.下列用于抗心律失常的药物是【本题1分】【答疑编号28227】【正确答案】 D2.具有下列化学结构式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28238】【正确答案】 D3.可用于治疗心力衰竭的药物是A.阿替洛尔B.氨力农C.盐酸普鲁卡因胺D.双嘧达莫E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28251】【正确答案】 B4.化学名称为1-［3-巯基-（2S）-2-甲基-l-氧代丙基］-L-脯氨酸的药物是A.氟伐他汀B.氯贝丁酯C.卡托普利D.非诺贝特E.普萘洛尔【本题1分】【答疑编号28254】【正确答案】 C5.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28265】【正确答案】 E6.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药【本题1分】【答疑编号28266】【正确答案】 C7.尼贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【本题1分】【答疑编号28267】【正确答案】 C8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A抑制体内cAMP的降解B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化C.阻止内源性胆固醇的合成D.降低血中三酰甘油的含量E.促进胆固醇的排泄【本题1分】【答疑编号28268】【正确答案】 C9.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以A.抑制体内胆固醇的生物合成B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平C.阻断肾上腺素受体D.抑制血管紧张素Ⅱ的生成E.阻断钙离子通道【本题1分】【答疑编号28269】【正确答案】 D10.不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯【本题1分】【答疑编号28270】【正确答案】 E11.可用于利尿降压的药物是A.普萘洛尔B.非诺贝特C.氢氯噻嗪D.硝苯地平E.辛伐他汀【本题1分】【答疑编号28271】【正确答案】 C12.呋塞米属于下列哪类利尿药A.髓袢利尿药B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.醛固酮拮抗剂类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28272】【正确答案】 A13.具下列化学结构的是何种药物A.呋塞米B.依他尼酸C.氯噻酮D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺【本题1分】【答疑编号28273】【正确答案】 C14.依他尼酸属于下列哪一类利尿药A.磺酰胺类B.醛固酮拮抗剂类C.苯氧乙酸类D.渗透性类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28274】【正确答案】 C15.下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼A.乙酰唑胺B.依他尼酸C.马来酸依那普利D.螺内酯E.甘露醇【本题1分】【答疑编号28275】【正确答案】 A16.下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.强心苷类D.钙通道阻滞剂E.磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28276】【正确答案】 A17.下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药A.氯嚷酮B.呋塞米C.螺内酯D.依他尼酸E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28381】【正确答案】 C18.氢氯噻嗪的化学名为A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物D.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物【本题1分】【答疑编号28382】【正确答案】 B19.与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【本题1分】【答疑编号28383】【正确答案】 E20.以下对利尿药的说法哪个不正确A.阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用B.氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性C.氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂D.依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾E.氢氯噻嗪有降压作用【本题1分】【答疑编号28384】【正确答案】 C21.下列对与呋塞米的描述哪个不正确A.代谢多发生在呋喃环上B.具有碱性C.不能和维生素C溶液混合D.具耳毒性副作用E.钠盐可发生水解【本题1分】【答疑编号28385】【正确答案】 B22.下列哪个药物除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成【本题1分】【答疑编号28386】【正确答案】 C23.以下哪个不符合非诺贝特A.化学名为2-甲基-2-［4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸异丙酯B.直接产生降血脂作用C.经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用D.和维生素K合用，可减少维生素K的剂量E.需要避光保存【本题1分】【答疑编号28387】【正确答案】 B24.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【本题1分】【答疑编号28388】【正确答案】 D25.某女，70岁，血压l80／100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用A.辛伐他汀B.吉非贝齐C.尼莫地平D.缬沙坦E.螺内酯【本题1分】【答疑编号28182】【正确答案】 E26.指出下列化学结构是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28191】【正确答案】 B27.以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28193】【正确答案】 A28.以下哪个是呋塞米的结构【本题1分】【答疑编号28197】【正确答案】 C29.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28198】【正确答案】 B30.利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药A.磺酰胺类B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.碳酸酐酶抑制剂类E.醛固酮拮抗剂类【本题1分】【答疑编号28199】【正确答案】 E31.下列结构的药物主要用于A.治疗心律不齐B.抗高血压C.降低血中甘油三酯含量D.降低血中胆固醇含量E.治疗心绞痛【本题1分】【答疑编号28200】【正确答案】 D32.下列药物中哪个不具有抗高血压作用【本题1分】【答疑编号28202】【正确答案】 A33.下列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐【本题1分】【答疑编号28205】【正确答案】 D34.用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫D.尼群地平E.氨氯地平【本题1分】【答疑编号28212】【正确答案】 B（未排序）B型题1.A.依他尼酸B.螺内酯C.胺碘酮D.地尔硫E.氯贝丁酯【本题1分】(1).体内代谢可生成坎利酮的药物是【答疑编号28489】【正确答案】 B(2).体内代谢主要途径包括脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的药物是【答疑编号28490】【正确答案】 D2.A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定【本题1分】(1).抗心绞痛药【答疑编号28492】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28493】【正确答案】 D(3).钙通道阻滞剂【答疑编号28494】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28495】【正确答案】 B3.A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫革E.利舍平【本题1分】(1).在光热下易在3位发生差向异构化【答疑编号28497】【正确答案】 E(2).作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛【答疑编号28498】【正确答案】 C(3).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28499】【正确答案】 A(4).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【答疑编号28500】【正确答案】 D4.【本题1分】(1).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28503】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28504】【正确答案】 D(3).具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂【答疑编号28505】【正确答案】 B5.A.吉非贝齐B.氢氯噻嗪C.盐酸地尔硫D.氨氯地平E.氨力农【本题1分】(1).具有苯并硫氮杂结构，用于治疗心绞痛的药物【答疑编号28507】【正确答案】 C(2).磷酸二酯酶抑制剂类强心药【答疑编号28508】【正确答案】 E6.A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫草E.桂利嗪【本题1分】(1).二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28511】【正确答案】 B(2).苯烷基胺类钙拮抗剂【答疑编号28512】【正确答案】 C(3).二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28513】【正确答案】 A7.A.硝苯地平B.硝酸甘油C.阿米洛利D.盐酸地尔硫革E.氨氯地平【本题1分】(1).（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号28517】【正确答案】 E(2).顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮盐酸盐【答疑编号28518】【正确答案】 D8.A.普鲁帕酮B.美托洛尔C.硝酸异山梨酯D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】(1).Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药【答疑编号28520】【正确答案】 A(2).ACE抑制剂类抗高血压药【答疑编号28521】【正确答案】 E(3).用于缓解和预防心绞痛【答疑编号28522】【正确答案】 C9.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型【答疑编号28524】【正确答案】 E(2).延长心肌动作电位时程的抗心律失常药【答疑编号28525】【正确答案】 D(3).钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛【答疑编号28526】10.A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.卡托普利E.硝酸异山梨酯【本题1分】(1).2，6-二甲基-4-（2-硝酸苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯【答疑编号28529】【正确答案】 C(2).6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物【答疑编号28530】【正确答案】 B11.【本题1分】(1).盐酸维拉帕米【答疑编号28537】【正确答案】 C(2).氨力农【答疑编号28538】【正确答案】 E(3).盐酸地尔硫【答疑编号28539】12.A.去乙酰毛花苷B.美西律C.地高辛D.奎尼丁E.利舍平【本题1分】(1).由强心甾和3个糖组成【答疑编号28390】【正确答案】 C(2).由强心甾和4个糖组成【答疑编号28391】【正确答案】 A(3).尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效【答疑编号28392】【正确答案】 C13.A.依他尼酸B.米力农C.盐酸维拉帕米D.呋塞米E.硝酸甘油【本题1分】(1).化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基-］-5（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸【答疑编号28414】【正确答案】 D(2).化学名为［2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基］乙酸【答疑编号28415】【正确答案】 A(3).化学名为l，2，3-丙三醇三硝酸酯【答疑编号28416】【正确答案】 E(4).化学名为α-［3-［［2-（3，4-二甲氧苯基）乙基］甲氨基］丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐【答疑编号28417】【正确答案】 C14.[图]【本题1分】(1).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【答疑编号28443】【正确答案】 B(2).血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【答疑编号28444】【正确答案】 A(3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【答疑编号28445】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【答疑编号28446】【正确答案】 E15.A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮C.依他尼酸D.阿米洛利E.米力农【本题1分】(1).3-苯基-1-［2-［3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基］苯基］-1-丙酮盐酸盐【答疑编号28458】【正确答案】 A(2).1，6-二氢-2-甲基-6-氧-（3，4’-联吡啶）-5-甲氰【答疑编号28459】【正确答案】 E(3).（2-丁基-3-苯并呋喃基）［4-［2-（二乙氨基）乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐【答疑编号28460】【正确答案】 B16.A.盐酸可乐定B.利舍平C.厄贝沙坦D.呋塞米E.氯沙坦【本题1分】(1).化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐【答疑编号28465】【正确答案】 A(2).为α2肾上腺素受体激动剂类抗高血压药【答疑编号28466】【正确答案】 A(3).化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑编号28467】【正确答案】 E(4).作用于交感神经系统的抗高血压药【答疑编号28468】【正确答案】 B17.【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药，酰胺键由于立体原因，在体内较难水解【答疑编号28482】【正确答案】 E(2).具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性【答疑编号28483】【正确答案】 B(3).可影响甲状腺激素代谢【答疑编号28484】【正确答案】 C（未排序）X型题1.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】A, B, E2.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】A, B, C3.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】A, B, D4.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】C, E5.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】B, D, E6.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】A, C, D7.以下哪些与异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】A, C, D, E8.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】B, C, E9.以下哪些与盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】B, D, E10.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】B, D, E11.以下哪些与盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】A, B, E12.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】B, C, E13.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】B, C, D14.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.与伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】A, B, D, E15.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】C, D16.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】A, B, C, D, E17.哪些药物可在体内可代谢生成具活性的酸性产物A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.胺碘酮D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28541】【正确答案】A, B, D18.以下哪些说法是正确的A.依他尼酸是作用很强的利尿药B.氯噻酮是短时间的利尿药C.氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强D.呋塞米结构中含有一个磺酰胺基E.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂类利尿药【本题1分】【答疑编号28544】【正确答案】A, C, D, E19.下列哪些药物的光学异构体作用强度不同A.盐酸维拉帕米B.硝苯地平C.盐酸地尔硫D.氟伐他汀E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28547】【正确答案】A, C20.下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符A.化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式B.为强心药C.在强热或撞击下会发生爆炸D.在酸、碱溶液中易发生水解E.持续作用时间很短【本题1分】【答疑编号28548】【正确答案】A, C, D21.用于治疗高血压的药物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【本题1分】【答疑编号28549】【正确答案】A, B, D22.下列哪些药物可用于治疗心绞痛A.非诺贝特B.戊四硝酯C.双嘧达莫D.氨力农E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28550】【正确答案】B, C23.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同A.氯苯那敏B.乙胺丁醇C.萘普生D.维生素B6E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28552】【正确答案】A, B, C24.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A.钙拮抗剂B.钾通道阻滞剂C.硝酸酯及亚硝酸酯类D.β受体阻滞剂E.血管紧张素转化酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28553】【正确答案】A, C, D25.下列哪些与硝苯地平相符A.化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯B.化学名为1，4-二氢-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取【本题1分】【答疑编号28554】【正确答案】B, D, E26.β受体阻断剂可用于A.降低血压B.治疗心力衰竭C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降血脂【本题1分】【答疑编号28555】【正确答案】A, C, D27.钙拮抗剂可用于A.降低血压B.降低血脂C.抗心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【本题1分】【答疑编号28556】【正确答案】A, C, D28.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解【本题1分】【答疑编号28557】【正确答案】A, B, D, E29.下列哪些与氯贝丁酯相符A.提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物，推动了该类药物的发展B.用于治疗高脂血症C.副作用是谷丙转氨酶暂时上升D.分子中有手性碳E.具有抗心律失常作用【本题1分】【答疑编号28558】【正确答案】A, B, C30.下列药物中哪些具有利尿作用A.依他尼酸B.氨苯蝶啶C.非诺贝特D.呋塞米E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28560】【正确答案】A, B, D, E31.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A.螺内酯B.呋塞米C.依他尼酸D.阿米洛利E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28562】【正确答案】B, E32.以下哪些符合如下结构的药物A.为利尿降压药B.在氢氧化钠水溶液中溶解C.易溶于水D.水溶液中水解生成甲醛E.具有兴奋大脑皮层的作用【本题1分】【答疑编号28567】【正确答案】A, B, D【答案解析】答复：是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。

(最新)药物化学--第三章

新药开发的流程与策略
新药发现的途径：通过天然产物、组合化学、计算机辅助药物设计等方法发现新的药物候选物。
新药开发的策略：根据疾病的特点和市场需求，制定相应的开发策略，如靶向治疗、免疫治疗等。
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新药开发的流程：包括药物筛选、药效学研究、药代动力学研究、安全性评价等阶段，确保药物的有效性和安全性。
干扰细胞代谢：通过干扰细胞代谢过程中的某些环节，影响细胞的正常功能，从而达到治疗疾病的目的。
改变细胞膜通透性：通过改变细胞膜的通透性，影响细胞内外物质的转运和分布，从而达到治疗疾病的目的。
药物的选择性及其影响因素
药物作用机制：药物与受体结合，产生生理效应药物选择性：药物对不同受体或酶的亲和力不同影响因素：药物的结构、理化性质、体内代谢等药物副作用：选择性低的药物可能对其他组织产生不良反应
药物化学第三章
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01
药物的合成方法
04
药物化学概述
02
药物的结构与性质
03
药物的设计与优化
05
药物的作用机制与选择性
06
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药物化学概述
药物化学的定义和重要性
药物化学是研究药物的化学结构、合成方法、理化性质、药效及作用机制的学科。药物化学在医学领域具有重要意义，为新药研发、药物分析、药理学等领域提供基础支持。药物化学的研究成果直接关系到人类的健康与生命安全，对于疾病的预防和治疗具有重要意义。药物化学的发展对于推动医学科学的发展和进步具有重要作用，为医学领域的发展提供重要支持。
挑战：耐药性问题日益严重，需要开发新型抗耐药药物

药物化学复习资料(精华版)

一、常用药物的作用、分类、靶点与结构。

(1) 镇静催眠及抗癫痫药、抗精神失常药：酰脲类、苯二氮卓类、三环类、丁酰苯类；1、硝西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；课本page:292、地西泮分类：苯二氮卓类、镇静催眠及抗癫痫药；page:303、苯妥因分类：酰脲类、抗癫痫药、适用于全身强直阵挛性发作page:274、丙戊酸钠抑制GABA的降解，促进其合成。

主要用于癫痫大发作、肌痉挛性发作、失神发作、个性小发作page:435、艾司唑仑分类：苯二氮卓类、主要用于镇静催眠及抗癫痫page:306、卡马西平分类：三环类、广谱抗癫痫药、主要用于苯妥因钠难以控制的大发作，复杂局部发作、其他全身发作page:39(2) 抗精神失常药：7、氟哌啶醇丁酰苯类、抗精神失常药page:418、氟奋乃静三环类、抗精神失常药page:329、氯普噻吨镇静催眠抗抑郁、抗精神失常药page:3510、氟西汀抗精神失常药（3）镇痛药：混合激动－拮抗剂是发展的方向，即κ受体激动剂及μ受体拮抗剂，他用作镇痛药时一般成瘾性小，如喷他佐辛为κ受体激动剂及μ受体弱拮抗剂。

μ受体镇痛活性最强，成瘾性也最强δ受体成瘾性小，镇痛作用也不明显，（该章药物作用特点主要回答有镇痛作用强弱和有无成瘾性。

吗啡的性质：具有酸碱两性，3 位弱酸性的酚羟基，17 位碱性N-甲基叔胺纳洛酮的作用特点：阿片μ受体拮抗剂，用于吗啡中毒解救合成镇痛药分类：苯基哌啶类、吗啡烃类、吗啡喃类、苯吗喃类、氨基酮类11、哌替啶 u型受体激动剂page:6712、美沙酮氨基酮类page:6913、喷他佐辛苯吗喃类作用于κ受体亚型page:67（4）心血管系统药：14、米力农选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂作用靶点：心肌细胞的磷酸二酯酶同工酶Ⅲ主要应用：正性肌力（心肌收缩)和血管扩张作用page:12315、氨氯地平钙离子通道阻滞剂作用靶点：外周血管和冠脉主要应用：作为高血压和稳定性心绞痛的一线药page:12516、胍乙啶 page:134作用靶点：中枢和外周的肾上腺素能神经的末梢部位主要作用：用于中度和重度舒张血压的高血压等17、美托洛尔选择性β受体阻滞剂β受体18、作用靶点：1主要应用：用于治疗高血压心律不齐，心绞痛等page:13819、依那普利 ACEI前体药作用靶点：血管紧张素转化酶ACE主要应用：用于高血压page:14220、氯沙坦 AT拮抗剂AT受体）作用靶点：血管紧张素转化酶（1主要作用：降压page:14521、洛伐他汀 HMG-CoA还原酶抑制剂作用靶点：HMG-CoA还原酶（合成胆固醇的限速酶）主要作用：降低血脂page:15022、普罗布考结构：作用靶点：脂蛋白酯酶主要应用：用于治疗高胆固醇page:120（5）抗生素：分类：1，β-内酰胺类；2，四环素类； 3，氨基糖苷类；4，大环内酯类； 5，氯霉素类β-内酰胺类抗生素分为青霉素类、头孢菌素类、非经典的β-内酰胺类（主要机理：抑制细胞壁的合成）。

药物化学知识点总结复习整合资料(全)

第一节第一章麻醉药第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。

2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。

丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。

布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。

盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。

干燥稳定，避光PH=3—3.5最稳定。

2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。

二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。

作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。

三、氨基酮类及氨基醚类第三节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。

2、加入硫酸，沉于底部。

甲氧氟烷浮于硫酸上层。

甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。

恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。

异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。

二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。

分离麻醉第二章羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。

--OH1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6—10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。

2003年执业药师考试大纲：药物化学部分3

2003年执业药师考试大纲：药物化学部分32003年执业药师考试大纲：药物化学部分32003年执业药师考试大纲：药物化学部分3 11.寄生虫病防治药掌握驱肠虫药及抗疟疾药的结构类型。

掌握盐酸左旋咪唑（典、基）、乙胺嘧啶（典、基）、甲硝唑（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。

掌握吡喹酮（典、基）、磷酸氯喹（典、基）、青蒿素（典、基）的结构、理化性质及用途。

熟悉阿苯达唑（典、基）、拘橼酸乙胺嗪（典、基）、二盐酸奎宁（典、基）、磷酸伯氨喹（典、基）、蒿甲醚（典、基）、替硝唑（典）的结构、作用特点和用途。

了解抗寄生虫药物、抗疟药物的发展和现状。

12.合成抗菌药和抗病毒药掌握代表药物盐酸环丙沙星（典、基）、异烟肼（典、基）、盐酸乙胺丁醇（典、基）、利巴韦林（典、基）、阿昔洛韦（无环鸟苷）（典、基）、氟康唑（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。

掌握诺氟沙星（典、基）、氧氟沙星（典、基）及左氧氟沙星（基）、利福平（典、基）、盐酸小檗碱（典、基）的结构、理化性质及用途。

熟悉毗哌酸（典、基）、磺胺甲恶唑（典、基）、甲氧苄啶（典）、对氨基水杨酸钠（典、基）、利福喷汀（基）、克霉唑（典、基）、硝酸咪康唑（典、基）、酮康唑（典、基）、呋喃妥因（典）的结构、作用特点及用途。

熟悉喹诺酮类抗菌药的结构类型、构效关系、理化性质和代谢特点及发展。

了解齐多夫定、特比萘芬（基）的结构和用途。

了解咪唑类抗真菌药的构效关系。

了解磺胺类抗菌药、抗结核药、硝基呋喃类抗菌药的发展、现状和构效关系。

了解抗真菌和抗病毒药的发展和现状。

13.抗生素掌握抗生素类药物的类别。

掌握代表药物青霉素钠（钾）（典、基）、氨苄西林（典、基）、头抱羟氨苄（典）、头孢噻肟钠（典、基）、氯霉素（典、基）的化学名、结构、理化性质及用途。

掌握阿莫西林（典、基）、哌拉西林（典、基）、头孢克洛（典、基）、头抱噻吩钠（典）、头孢哌酮钠（典、基）、红霉素（典、基）、琥乙红霉素（典、基）、罗红霉素（典、基）、阿米卡星（典、基）的结构、理化性质及用途。

药物化学第3章(镇静催眠药

《药物化学》第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药)第3章（镇静催眠药、抗精神病药、抗精神失常药）重难点提示和辅导一．镇静催眠药1．结构类型分为三类：巴比妥类、苯二氮类和其它类。

2．巴比妥类典型药物结构、化学名、性质及应用。

药品名结构化学名性质及应用5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮又名鲁米那白色有光泽的结晶,在空气中较稳定，难溶于水，能溶于乙醇、乙醚，具有弱酸性。

用于治疗失眠、惊厥和癫痫5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮白色结晶性粉末，易溶于乙醇和乙醚，溶于氯仿，几乎不溶于水，具有弱酸性。

用于镇静、催眠、抗惊厥5-烯丙基-5-（1-甲基丁基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮镇静催眠药3．巴比妥类药物的重要性质：因此，巴比妥类药物的钠盐不能做成水针剂，而必须作成粉针剂。

苯巴比妥的钠盐水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。

因此，苯巴比妥钠注射剂不能预先配制进行加热灭菌，须制成粉针剂。

4．苯二氮类典型药物结构、化学名、性质及应用药品名结构化学名性质及应用地西泮(安定) 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，微溶于水，溶于乙醇，在空气中稳定。

治疗焦虑症、失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥。

奥沙西泮(去甲羟安定) 7-氯-1，3-二氢-3-羟基-5-苯基-2H-1，4-苯并二氮-2-酮白色结晶性粉末，溶于乙醇、氯仿，几乎不溶于水.用于治疗焦虑、紧张、失眠、头晕及部分神经官能症艾司唑仑（舒乐安定）8-氯-6-苯基-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色结晶性粉末，易溶于氯仿或醋酐，溶于甲醇。

镇静催眠、抗焦虑药、抗癫痫。

阿普唑仑1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑并[4，3-a][1，4]苯并二氮杂白色粉末，难溶于水，易溶于甲醇、乙醇。

药物化学必备知识点整理

药物化学必备知识点整理
1. 药物分类：药物可以根据不同的标准进行分类，如按照作用机制、化学结构、应用
领域等分类。

2. 药理学：药理学研究药物对生物体的作用机制和生物效应。

包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物与受体的相互作用等。

3. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应的变化，包括药物的代谢途径、代谢产
物的生成等。

4. 药物作用机制：药物与生物体内的受体相互作用，引起生物效应的过程。

常见的药
物作用机制包括激动剂、拮抗剂、酶抑制剂等。

5. 药物治疗原理：药物治疗原理指的是药物通过作用于特定的疾病靶点或调节特定的
生物过程来治疗疾病。

6. 药物合成与设计：药物化学研究药物的合成方法和结构优化，通过分子修饰来改变
药物的药代动力学和药理学特性。

7. 药物毒理学：药物毒理学研究药物对生物体的有害作用和毒性机制，以及如何预防
和减轻药物的毒副作用。

8. 药物筛选与评价：药物筛选与评价是药物化学的重要研究内容之一，通过高通量筛
选技术和各种生物学评价方法，评估药物的活性和选择性。

9. 药物分析：药物分析研究药物在体内和体外的检测方法和技术，包括药物的浓度测定、纯度分析、稳定性分析等。

10. 药物药代动力学：药物药代动力学研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体内的药物浓度和时间的关系。

这些是药物化学中的一些基本知识点，但是药物化学是一个非常广泛的领域，其中还
有很多具体的研究内容和技术方法。

执业药师药物化学题型整理

执业药师药物化学题型整理在执业药师考试中，药物化学是一个重要的科目，而熟悉各种题型对于备考至关重要。

以下是对执业药师药物化学常见题型的整理，希望能帮助大家更好地应对考试。

一、选择题选择题是药物化学考试中最常见的题型之一。

这类题目通常会给出一个问题或者描述，然后提供几个选项让考生选择。

选择题可以涵盖药物化学的各个方面，如药物的结构、性质、合成方法、代谢途径等。

例如：以下哪种官能团是药物分子中常见的亲脂性基团？（）A 羟基B 羧基C 氨基D 烷基在做选择题时，考生需要对药物化学的基础知识有扎实的掌握，能够准确理解题目所考察的知识点，并通过对比各个选项来做出正确的选择。

同时，要注意一些容易混淆的概念和细节，避免因粗心而选错。

二、填空题填空题要求考生在给定的空白处填写正确的答案。

这种题型主要考查考生对药物化学重要概念、术语、化学式等的记忆和理解。

比如：阿司匹林的化学名称是_____。

填空题相对选择题来说，答案更加明确，没有选项可供参考，因此需要考生对知识点有更准确的记忆。

在复习时，可以通过反复背诵和默写来强化对这些知识点的掌握。

三、简答题简答题通常会要求考生对某个药物化学的问题进行简要的阐述和解释。

这类题目需要考生具备一定的分析和归纳能力，能够将所学的知识进行整合和运用。

举例：简述药物的构效关系及其在药物研发中的作用。

回答简答题时，要注意条理清晰，分点作答。

首先要理解题目要求，明确回答的重点和核心内容。

然后，运用所学的知识，结合具体的例子进行解释和说明，使答案更加充实和有说服力。

四、计算题药物化学中可能会涉及一些与药物合成、浓度计算等相关的计算题。

比如：某药物合成反应的产率为 80%，若要得到 100g 纯品，需要投入多少克原料？计算题需要考生掌握相关的计算公式和方法，并且要认真审题，注意单位的换算和数据的准确性。

在平时的学习中，要多做一些计算题的练习，提高解题的能力和速度。

五、综合分析题综合分析题是一种较为复杂的题型，通常会给出一个具体的药物案例或者实验数据，要求考生综合运用药物化学的多方面知识进行分析和解决问题。

执业药师考试《药物化学》讲义 (3)

第三篇传出神经系统药物第三篇传出神经系统药物（5个）胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂一、氯贝胆碱1、氯贝胆碱：季铵结构2、同类：毛果芸香碱（内酯环易水解）3、胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（氨基甲酸酯类、季铵）4、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效）M胆碱受体拮抗剂二、硫酸阿托品1、阿托品：莨菪醇+莨菪酸（天然S构型，提取时消旋化）2、同类：①东莨菪碱（6,7氧桥、中枢最强）、山莨菪碱（6-OH）、丁溴东莨菪碱（季铵）、噻托溴铵、异丙托溴铵②溴丙胺太林（季铵）N胆碱受体拮抗剂（肌松药）三、氯化琥珀胆碱（去极化型）1、琥珀胆碱：中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救2、非去极化型肌松药（双酯双季铵）：阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵（四氢异喹啉类【阿米多456】）泮库溴铵（雄甾衍生物）肾上腺素受体激动剂四、肾上腺素1、肾上腺素：R-（-），儿茶酚胺（受COMT和MAO催化）、易被氧化2、其他儿茶胺：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺（去甲肾生物前体）、多巴酚丁胺（选择性β1）、（甲基多巴）【其他激动剂】α激动剂：麻黄碱（左1R,2S）/伪麻黄碱（右1S,2S）——易制毒、间羟胺选择性β2激动剂：沙丁胺醇（短效）、沙美特罗（苯丁氧己基、长效）、特布他林、克伦（Cl）特罗（瘦肉精）、福莫特罗（长效）肾上腺素受体拮抗五、普萘洛尔（芳氧丙醇胺类）1、普萘洛尔：S-（-）活性高，（β1β2）2、芳氧丙醇胺类：①选择性β1：阿替洛尔（酰胺）、美托洛尔（甲氧乙基）、艾司洛尔（软药-甲酯、超短效）、比索洛尔（特异性高、强效长效、伴糖尿病）②卡维地洛（αβ）、噻吗洛尔（β1β2、S-左旋药用）3、苯乙醇胺类：索他洛尔（β1、抗心律失常）R-（-）。