作用于多巴胺能神经系统的药物
作用于多巴胺能神经系统的药物
O
R1
F
C(CH2)3 N
l
H
N O
N H
替米哌隆 Timiperone
H
N O
N H
匹泮哌隆 Pipamperone CONH2
N
丁酰苯类药物的构效关系
苯环对位有氟取代
酮基若被硫酮基、烯基、 醚基代替或被还原，则 抗精神病作用减弱
F
红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构
• 中脑-边缘叶多巴胺通路，有认知、意 识活动功能，精神分裂，是抗精神病药 物治疗作用的主要靶区，也与药物成瘾 有关
• 下丘脑-漏斗柄-垂体多巴胺神经通路， 主要调控垂体激素的释放，例如催乳素、 黄体激素、促黑激素。
多巴胺受体的类型
• 分两类，均属于G蛋白偶联受体 • D1亚型： D1和D5受体（也称D1A和D1B受体），主要位于
三氟丙嗪(Triflupromazine)
奋乃静(Perphenazine) 氟奋乃静(Fluphenazine) 三氟拉嗪(Trifluoperazine)
硫乙拉嗪(Thiethylperazine)
硫利达嗪(Thioridazine)
5
4
S
3
10
2
N
1
R1
CH2CH2CH2R2 1' 2' 3'
溴隐亭 bromocriptine
阿扑吗啡 apomorphine
培高利特 pergolide
罗匹尼罗 ropinirole
普拉克索 pramipexole
三、多巴胺代谢酶抑制剂
• 多巴胺体内代谢主要通过单胺氧化酶-B(MAO-B)、儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)和多巴胺-羟化酶(DA--Hydroxylase) 进行。抑制这三种酶，能够降低脑内多巴胺的代谢，从而 提高脑内多巴胺水平。
司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比
司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比1. 引言1.1 背景介绍帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病，主要表现为运动障碍、震颤、肌肉僵硬和姿势不稳定等症状。
随着人口老龄化的加剧，帕金森病患者数量逐渐增多，给社会和家庭带来了重大负担。
目前，多巴胺能药物是治疗帕金森病的主要药物，但长期使用易出现耐药性或药效减退的情况，从而影响疗效。
寻找合适的辅助药物来提高多巴胺能药物的疗效，延缓疾病进展，成为临床上的研究热点。
司来吉兰和普拉克索分别是帕金森病的常用辅助药物，它们能通过不同的机制增加多巴胺在中枢神经系统的含量，从而改善神经递质失调引起的症状。
对于中晚期帕金森病患者来说，两者的疗效和安全性如何，目前尚缺乏系统性的比较研究。
本研究旨在通过系统性临床研究，比较司来吉兰和普拉克索辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病患者的疗效及安全性，为临床治疗提供更为科学的依据。
1.2 研究目的研究目的是评估司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果。
通过比较两种药物的疗效和安全性，探讨其在帕金森病患者中的应用优势和不足之处。
同时，希望能为临床医生提供更多的治疗选择，改善患者的生活质量，延缓疾病的进展。
通过本研究，我们也希望为未来的药物研发和临床治疗提供参考，并为帕金森病患者和医护人员提供更准确的药物选择和治疗方案。
2. 正文2.1 司来吉兰辅助多巴丝肼片治疗帕金森病的效果司来吉兰是一种常用的多巴胺受体激动剂，被广泛应用于帕金森病的治疗中。
与普拉克索相比，司来吉兰在辅助多巴丝肼片治疗帕金森病方面具有一定的优势。
司来吉兰可以增强多巴丝肼片的疗效，使患者在治疗过程中获得更好的运动控制和症状缓解。
研究显示，在长期治疗中，司来吉兰可以减少药物耐受性和并发症的发生，延长药物的有效时间。
司来吉兰的不良反应相对较轻，包括恶心、头晕等常见的轻度不适，而且患者对其的耐受性较好。
这使得患者能够更好地遵循治疗方案，提高治疗的效果。
多巴胺的药理作用及其副作用
多巴胺的药理作用及其副作用多巴胺是一种重要的神经递质，在中枢神经系统中发挥着各种重要的作用。
它的药理作用主要包括促进多巴胺能神经元的释放、增加多巴胺受体的激活以及增强多巴胺的合成等。
多巴胺药理作用的重要方面是它对中枢神经系统的调节作用。
多巴胺能神经元广泛分布于脑内，主要集中在腹侧黑质、腹内侧动脉和中脑脚等区域。
多巴胺通过与多巴胺受体结合，调节神经递质的释放，对多种生理功能产生影响。
首先，多巴胺参与了身体运动的调节。
在运动中，多巴胺能神经元活动增加，释放的多巴胺通过与肌动蛋白结合，促进肌肉收缩，从而参与体育活动的执行。
其次，多巴胺参与了认知功能的调节。
多巴胺在海马和前额叶皮层等大脑区域的释放与学习和记忆功能密切相关。
多巴胺通过与多巴胺受体结合，增强突触的可塑性，改善记忆和学习能力。
此外，多巴胺还参与了情绪调节和奖赏回路的形成。
多巴胺可以通过与奖赏回路中的多巴胺受体结合，增强其活动。
这可以使得奖赏回路对正向刺激更为敏感，并产生积极的情绪体验。
虽然多巴胺在中枢神经系统中起到重要的调节作用，但是多巴胺药物的应用也可能引起一些副作用。
首先，多巴胺药物可能引起运动障碍。
因为过度的多巴胺合成和释放可能导致肌肉的无意识收缩，引发震颤和肌肉僵硬等症状。
其次，多巴胺药物可能引起心血管系统的副作用。
多巴胺通过作用于血管平滑肌和心脏细胞，可能导致心率增加、血压升高等副作用。
此外，多巴胺药物还可能引起精神和行为变化。
多巴胺过多或多巴胺受体过度激活可能导致焦虑、精神错乱等副作用。
综上所述，多巴胺是中枢神经系统中重要的神经递质之一，它通过调节神经递质的释放和与多巴胺受体的结合等机制，参与了身体运动、认知功能、情绪调节和奖赏回路的调节。
然而，多巴胺药物的应用也可能引起一系列副作用，包括运动障碍、心血管系统的副作用以及精神和行为变化等。
因此，在使用多巴胺药物时，需要仔细评估患者的病情和潜在的风险，并在医生指导下进行使用。
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物的分类
传出神经系统药物根据其作用机制和临床用途的不同，可以分成以下几类：
肌肉松弛剂：主要作用于神经-肌肉接头，抑制神经冲动的传递，从而使肌肉松弛。
常用于手术麻醉、神经病学疾病等领域。
常用神经传递物质类药物：如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺等，可用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病等。
抗胆碱能药物：抑制神经-肌肉接头的乙酰胆碱受体，从而减少肌肉收缩，常用于治疗运动障碍、胃肠道疾病等。
抗交感神经药物：抑制交感神经的兴奋作用，降低心率、血压等，主要用于治疗高血压、心律失常等。
抗惊厥药物：抑制神经冲动的传递，减少神经元的兴奋性，常用于治疗癫痫、脑损伤等。
镇痛药物：通过作用于中枢神经系统和周围神经系统，减轻疼痛，常用于手术后镇痛、癌症疼痛等。
抗精神病药物：调节多巴胺和其他神经递质的水平，改善精神病症状，常用于治疗精神分裂症等。
总的来说，传出神经系统药物在不同的临床病症中发挥着重要作用。
神经系统药物
神经系统药物分类1 中枢神经兴奋药中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。
用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。
根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。
甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。
2 抗震颤麻痹药抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。
对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。
多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。
3 镇痛药镇痛药主要作用于中枢神经系统。
大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。
它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。
本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。
同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。
痛。
【0％】4 镇静催眠、抗焦虑药镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。
目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。
绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。
此处主要介绍苯二氮卓类。
【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。
地奥司明片的三个原理
地奥司明片的三个原理
根据我的了解，地奥司明片是一种治疗中枢神经系统相关疾病的药物，其三个原理是：
1. 作用于多巴胺受体：地奥司明片可以选择性地作用于多巴胺D2受体，将其激活后，可以增强多巴胺在中枢神经系统中的转运和释放，从而调节多巴胺系统的功能。
2. 抗乙酰胆碱能：地奥司明片对乙酰胆碱受体有一定的抑制作用，能够减少乙酰胆碱在神经系统中的转运和释放，从而调节乙酰胆碱系统的功能。
3. 调节谷氨酸:地奥司明片可以调节中枢神经系统中的谷氨酸水平，增加谷氨酸的合成和释放，从而影响谷氨酸能系统的功能，达到治疗效果。
需要注意的是，以上只是地奥司明片的一些可能的作用机制，具体的原理还需要根据医生的指导和疾病情况进行使用。
神经系统用药一览表(神经内科)
神经系统用药一览表(神经内科)
本文档列出了神经系统疾病治疗中常用的药物。
以下是一些常
见的神经系统用药和其主要功能：
抗抑郁药物
- 氯米帕明：用于治疗抑郁症和焦虑症，通过调节脑化学物质
来改善心情和情绪。
- 氟伏沙明：常用于治疗抑郁症，能够增加脑内多巴胺、去甲
肾上腺素和5-羟色胺的水平，改善心情和情绪。
抗焦虑药物
- 苯二氮䓬类药物：如地西泮和劳拉西泮，常用于治疗焦虑症，具有镇定和放松作用。
- 丁螺环酮：可用于治疗焦虑症和睡眠障碍，通过调节大脑神
经递质来减轻焦虑感。
抗癫痫药物
- 卡马西平：常用于治疗癫痫，通过调节大脑神经传递物质来控制癫痫发作。
- 苯妥英钠：也是治疗癫痫的一线药物，通过抑制脑神经兴奋性来预防和控制癫痫发作。
镇痛药物
- 吗啡：常用于缓解严重疼痛，通过作用于中枢神经系统的阿片受体，减轻疼痛感。
- 非甾体抗炎药物（NSAIDs）：如布洛芬和阿司匹林，可用于缓解轻至中度疼痛。
抗帕金森药物
- 巴金森药：如卡泊丁、雷帕霉素和多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森病，通过增加或替代大脑中缺乏的多巴胺。
请注意，在使用这些药物之前，请务必咨询专业医生或药师，遵循医生的建议和准确用药指导。
这里只列出了一些常见的神经系统用药，具体药物选择和用量还需参考患者的具体情况和医生的处方。
> 注意：本文内容仅供参考，具体药物使用还请咨询医生。
传出神经系统药物分类
在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力
4．治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压，
注射给药：
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1．过敏性休克：如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停：溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘（禁用于心脏性哮喘）
【不良反应及禁忌证】
一般性：烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响，引起组织功能障碍， 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压，由于血液 的病态分布（血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起），便足以产生休克，如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑（意识、呼吸）、肾（尿形成）功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管，降低外周阻力→ 血压下降，
不引起明显的心率加速
应用：高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
（1）非选择性:普萘洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔 （3）有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （4）兼有阻断α和β受体：拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑
执业药师考试药学专业知识二之精神与中枢神经系统疾病用药考点复习(三)
（五）抗精神病药——治疗精神分裂症。
1.第一代——作用于中枢D2受体——脑内多巴胺D2受体阻断剂——特征——阻断多巴胺D2受体>5-HT2A受体。
【氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利】 【TANG——氯丙氯哌和氟哌，一代还有舒必利】 主要局限于阳性症状群，而对其他维度的精神症状群的疗效不理想，甚至会加重阴性症状和认知损害。
【不足】导致EPS（锥体外系反应）和催乳素水平升高。
锥体外系不良反应——抗精神病药最常见的不良反应：类帕金森综合征、震颤、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍——与阻断多巴胺D2受体密切相关。
（TANG补充——纹状体） TANG——怎么治疗？ A.左旋多巴+卡比多巴/苄丝肼+XX卡朋？ B.苯海索？ 2.第二代——具有较高5-HT2受体阻断作用 ——称多巴胺-5-HT受体阻断剂（SGAs）。
——特征：对中脑边缘系统的作用比对纹状体具有选择性。
阻断5-HT2A受体>多巴胺D2受体。
【氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮；氨磺必利；阿立哌唑】——3平2铜俺黄了，气得阿立坐下了…….TANG 第二代（SGAs）——首发患者的一线用药选择。
（原则上不推荐氯氮平） 优点——多维症状，广谱疗效；较少发生EPS和催乳素水平升高。
阿立哌唑——5-HT-DA系统稳定剂。
有助于5-HT与DA系统功能的协调并具平衡作用，提高疗效。
①对突触后多巴胺D2受体具有弱激动作用，DA活动过高时可以起到下调DA的活动——治疗“阳性”症状。
②对突触前膜DA自身受体具有部分激动作用，对DA活动降低的脑区可以上调DA功能——治疗“阴性”症状认知功能损害。
③对突触后膜5-HT2A受体具有阻断作用，5-HT1A有部分激动作用。
前后联系——TANG——消化系统——曲美布汀 3.典型不良反应 第一代—— ①锥体外系不良反应——最常见； ②高泌乳素血症，月经紊乱、性激素水平异常、性功能异常。
氯丙嗪的催眠作用原理是
氯丙嗪的催眠作用原理是
氯丙嗪是一种典型的抗精神病药物，具有镇静、催眠和抗焦虑的作用。
其催眠作用主要通过以下机制实现：
1. 作用于多巴胺D2受体：氯丙嗪作为一种典型的抗精神病药物，其主要作用目标是多巴胺D2受体。
多巴胺是中枢神经系统中重要的神经递质，调节着睡眠、觉醒和情绪等功能。
氯丙嗪的结构与多巴胺非常相似，可以与多巴胺受体结合并抑制多巴胺的活性。
这种抑制作用可能会导致神经系统的抑制，从而产生催眠和镇静作用。
2. 抗胆碱能作用：氯丙嗪同时也具有抗胆碱能作用。
胆碱是一个重要的神经递质，参与了学习、记忆、思考和睡眠等过程。
通过抑制胆碱能系统的活动，氯丙嗪可以降低觉醒水平，从而促进入睡和维持睡眠状态。
3. 直接的镇静、抗焦虑作用：氯丙嗪还可以直接抑制中枢神经系统的兴奋性，减少大脑皮层的活动，从而产生镇静和抗焦虑的效果。
这种效应可能与其作用于其他神经递质受体（如5-羟色胺和去甲肾上腺素受体）有关。
虽然氯丙嗪具有催眠作用，但它也存在一些副作用。
常见的副作用包括嗜睡、晕眩、口干、便秘和心动过缓等。
此外，氯丙嗪还可能引起体温调节失常、心律不齐、心电图改变以及锥体外系症状等。
因此，在使用氯丙嗪时需要注意剂量和临床监测，确保安全有效地发挥其催眠作用。
总结起来，氯丙嗪的催眠作用主要是通过作用于多巴胺D2受体、抗胆碱能作用和直接的镇静抗焦虑作用实现的。
这些作用机制综合作用于中枢神经系统，降低觉醒水平，促进入睡和维持睡眠状态。
然而，氯丙嗪也有可能引起一系列的副作用，使用时应慎重，并在医生的指导下进行。
盐酸氟桂利嗪胶囊的功效与作用
盐酸氟桂利嗪胶囊的功效与作用盐酸氟桂利嗪胶囊是一种常用的中枢神经系统药物，常用于治疗精神分裂症、情感性精神障碍以及其他相关的神经精神疾病。
盐酸氟桂利嗪胶囊主要通过调节中枢神经系统的神经递质活动来发挥治疗作用。
具体来说，盐酸氟桂利嗪胶囊主要靶向多巴胺D2受体、组胺H1受体和5-羟色胺2A受体，具有抗精神病作用、抗焦虑作用和抗抑郁作用。
1. 盐酸氟桂利嗪胶囊的抗精神病作用盐酸氟桂利嗪胶囊主要通过抑制多巴胺D2受体的功能来发挥抗精神病作用。
精神分裂症和其他相关的神经精神疾病与多巴胺神经递质的超敏或功能亢进有关。
盐酸氟桂利嗪胶囊的多巴胺拮抗作用可以降低多巴胺的活性，从而减少精神分裂症患者的阳性症状（如幻觉、妄想等）。
2. 盐酸氟桂利嗪胶囊的抗焦虑作用盐酸氟桂利嗪胶囊可通过抑制组胺H1受体的功能来发挥抗焦虑作用。
组胺是一种重要的神经递质，与焦虑症状有关。
盐酸氟桂利嗪胶囊的组胺拮抗作用可抑制组胺的活性，从而减轻焦虑症状。
3. 盐酸氟桂利嗪胶囊的抗抑郁作用除了抗精神病和抗焦虑作用，盐酸氟桂利嗪胶囊还具有一定的抗抑郁作用。
抑郁症与5-羟色胺神经递质的紊乱有关，而盐酸氟桂利嗪胶囊可通过拮抗5-羟色胺2A受体的功能来发挥抗抑郁作用。
4. 盐酸氟桂利嗪胶囊的其他作用盐酸氟桂利嗪胶囊还具有一些其他作用。
首先，它还具有抗胆碱能作用，可引起一系列与抗胆碱药物相似的不良反应，如口干、便秘等。
其次，盐酸氟桂利嗪胶囊还具有抗血清细胞素作用，可对抗过敏反应。
5. 盐酸氟桂利嗪胶囊的适应症与用法用量盐酸氟桂利嗪胶囊适用于治疗精神分裂症的各种症状、情感性精神障碍、精神衰弱以及其他相关的神经精神疾病。
用法用量可根据患者的具体情况来调整，一般开始剂量为每日50-100毫克，根据疗效和不良反应来调整剂量。
6. 盐酸氟桂利嗪胶囊的不良反应盐酸氟桂利嗪胶囊的不良反应相对较常见。
主要不良反应包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）、中枢神经系统反应（如嗜睡、头晕、肌无力等）、抗胆碱作用反应（如口干、便秘等）以及心血管反应（如心动过速、血压下降等）。
多巴胺片的功能主治是什么
多巴胺片的功能主治是什么简介多巴胺片是一种药物，以多巴胺作为主要成分。
多巴胺是一种神经传递物质，它在神经系统中发挥重要的作用。
多巴胺片常用于治疗一系列与多巴胺功能紊乱相关的疾病和症状。
本文将详细介绍多巴胺片的功能主治。
功能主治多巴胺片具有以下主要的功能和治疗作用：1.治疗帕金森病：多巴胺片是帕金森病常用的药物之一。
帕金森病是一种慢性进行性神经系统疾病，主要表现为肌肉僵硬、震颤、运动障碍等症状。
多巴胺片通过补充缺乏的多巴胺，可以减轻和控制帕金森病的症状，改善患者的生活质量。
2.缓解震颤：震颤是一种不自主的肌肉抖动，多巴胺片可以通过调节多巴胺神经传递，在一定程度上缓解震颤症状。
3.治疗多巴胺功能不足的相关疾病：多巴胺片还可用于治疗其他多巴胺功能不足相关的疾病，如不完全性充血性心力衰竭和突发型心肌梗死等。
4.调节情绪和认知功能：多巴胺在大脑中起到调节情绪和认知功能的作用。
多巴胺片在一定程度上可以调节情绪和认知功能，改善患者的心理状态和认知能力。
5.用于神经内分泌紊乱的治疗：多巴胺片也可以用于治疗神经内分泌紊乱相关的疾病，如高垂体泌乳素综合征和嗜铬细胞瘤等。
副作用和注意事项在使用多巴胺片时，需要注意以下事项和副作用：1.副作用：多巴胺片可能会引起一些副作用，如恶心、呕吐、头晕、失眠等。
严重的副作用可能包括心律不齐、低血压、幻觉等，如果出现严重副作用，应立即停止使用并就医。
2.用药时间和剂量：多巴胺片的使用需要按照医生的指导进行，严格按照用药时间和剂量使用，不可自行增减用药。
3.注意过敏反应：某些人可能对多巴胺片的成分过敏，使用前应进行过敏试验，如果出现过敏反应，应立即就医处理。
4.注意药物相互作用：多巴胺片与其他药物可能发生相互作用，如与抗精神病药物、抗高血压药物等同时使用可能增加不良反应的风险。
在使用多巴胺片前，应告知医生正在使用的其他药物，以免发生不良反应。
小结多巴胺片作为一种含有多巴胺的药物，主要用于治疗帕金森病、缓解震颤、调节情绪和认知功能，以及治疗其他与多巴胺功能紊乱相关的疾病。
溴隐亭
口服吸收迅速和良好，吸收率约为28%，由于广泛的首过代谢，生物利用度仅有6%，血浆药物浓度达峰时间 为1～3h，浓度与剂量呈正比，口服后1～2h发挥降泌乳素作用，持续8～12h，作用时间较左旋多巴为长。血浆半 衰期为双相性，分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢，代谢率为94%，给药后120h仅少量由尿液中排 出（2.62%)，大部分由粪便中排出（86.3%)。
化合物简介
物化性质
基本信息
生产方法
中文名称：溴隐亭 英文名称：bromocriptine CAS号：-03-3 分子式：C32H40BrN5O5 分子量：654.594 精确质量：653. PSA：118. LogP：3.
外观与性状：白色结晶粉末 密度：1.52 g/cm3 沸点：891.3ºC at 760 mmHg 闪 点 ： 4 9 2 . 8 ºC 折射率：1.696 储存条件：库房通风干燥低温 蒸汽压：4.15E-34mmHg at 25°C
本品的特异性多巴胺受体激动剂，具有多巴胺样作用，其功能与下丘脑分泌的催乳素抑制因子相似，能直接 作用于垂体的催乳素分泌细胞，从而抑制催乳素的分泌，使血中催乳素水平降低和乳腺分泌减少。临床用于预防 和制止生理性泌乳及伴随的闭经和不排卵等症。治疗震颤麻痹时，对震颤作用明显，而对少动、强直远不及左旋 多巴，常与多巴制剂合用。早期震颤麻痹以小剂量的溴隐亭与多巴制剂合用可取得满意的疗效，晚期患者也可提 高疗效，并能减少多巴制剂的用量及不良反应。该药具有保护神经元作用，应用时很少产生运动波动现象。治疗 帕金森病疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直、少动效果好、对重症患者亦有效。常用于左旋多巴疗效不好或不 能耐受的患者。其特点是显效快、持续时间长。对于一般情况较好的老年帕金森病患者可作为一线药。但由于其 不良反应明显，也逐渐被其他药代替。
多巴胺的药理作用及其副作用
多巴胺药物的作用机理及其副作用一、多巴胺的药理作用多巴胺dobamine主要与多巴胺受体结合,产生多巴胺作用;为多巴胺受体激动药;在体内为合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体物,存在于外周交感神经、神经节和中枢神经系统,为中枢神经递质之一,但因不易透过血-脑脊液屏障,主要表现为外周作用;具有兴奋肾上腺素α、β受体的作用,但对β2受体作用较弱；同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的多巴胺受体,为较理想的抗休克药物,其末梢作用较复杂;1、小剂量静脉滴注每分钟1～5μg/kg或每分钟200μg时,多为β作用,心输出量增加、肾血流量增加肾动脉和肾小球血管扩张、尿量增加,临床上可见到明显的升血压效果,而心率增加不明显;2、等剂量静脉滴注每分钟5～20μg/kg或每分钟0.3～1mg时由于α受体兴奋的缘故,虽然血压仍可升高,但由于外周血管收缩及肾血管的收缩作用,使心脏后负荷明显增加,心率亦可增快多巴胺的正性频率作用出现或减慢升压反射所致,尿量反而减少肾脏的有效滤过率下降;3、大剂量每分钟1.5～3μg时,由于其较强的α作用,组织灌注并不好,此时应加用扩血管药物,如硝普钠等扩血管药,减轻心脏的前后负荷,改善组织的灌注状态;一般情况下,如果多巴胺的用量已经达到或超过20ug/kgmin时,应及时加用第二种正性肌力药如多巴酚丁胺、肾上腺素、异丙肾上腺素等;二、多巴胺的配制和应用方法多巴胺200mg加入5%GS 500ml中,可根据拟给病人的用量设定每小时的滴注量,用微量输液泵进行输注,或用每分钟滴数的方法进行简单计算一般输液滴管乳头14~15滴为1ml；也可用一简便的方法进行计算,即每小时输注的毫升数与病人的体重公斤数的数字相同时,其多巴胺的用量刚好为6.67ug/kg min,此数字可作为一常数以便于临床应用;病人的体重kg × 3常数为多巴胺的总剂量,用NS或GS稀释至50ml后,用微量推注泵给药,每小时推注的毫升数即为病人应用的多巴胺的量化数;此方法配制的多巴胺溶液浓度较高,因此必须在有微量推注泵的情况下由中心静脉给药;三、多巴胺药物的分类及其副作用1、分类名称：一级分类：循环系统药物；二级分类：抗心功能不全药物；三级分类：拟交感神经药物 ;2、药品英文名：Dopamine,药品别名：雅多博明、3-羟酪胺、儿茶酚乙胺、诱托平、Dopaminum3、药物剂型：注射剂盐酸盐：20mg2ml;4、药动学：口服无效;静脉滴注时在肝、肾及血浆中单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶迅速降解为无活性化合物,作用时间短暂;约25%剂量可在肾上腺素神经末梢代谢为去甲肾上腺素,但大部分转化为多巴胺相关性代谢物,经肾脏排泄;半衰期为1～2min;5、适应证：适用于中毒性休克、心源性休克、出血性休克、中枢性休克等各种类型休克,心脏停搏时起搏、升压等,尤其适用于伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增加而已补足血容量的休克患者;6:、禁忌证：嗜铬细胞瘤、环丙烷麻醉者、心动过速或心室颤动患者禁用,高血压、闭塞性血管病患者应慎用;7、注意事项：1慎用：闭塞性血管病或有既往史者,包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺病等；肢端循环不良；频繁的室性心律失常;2交叉过敏：对其他拟交感类药高度敏感的患者,可能对多巴胺也异常敏感;3药物对妊娠的影响：动物试验发现,给妊娠鼠用药可导致新生仔鼠存活率降低,而且存活的鼠仔有潜在形成白内障的可能;孕妇应用时必须慎重;4静脉滴注时,应监测患者血压、心排出量、心电图、心率、心律及尿量等;5本药在碱性液体中不稳定,遇碱易分解,故不宜与碱性药物配伍;6应用本药治疗前必须先纠正低血容量及酸中毒;7在滴注前必须稀释,稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量;若不需扩容,可用0.8mg/ml溶液,如有液体潴留可用1.6～2mg/ml溶液;8应选用粗大的静脉作静脉注射或静脉滴注,同时要防止药液外溢而致组织坏死；如发现输入部位的皮肤变色,应更改静脉注射或静脉滴注部位,并将5～10mg酚妥拉明用生理盐水稀释后在渗漏部位浸润注射;9静脉滴注时,应根据血压、心率、尿量、外周血管灌注以及异位搏动出现与否等来控制滴速和时间;当休克纠正后即应减慢滴速,遇有外周血管过度收缩而引起舒张压不成比例升高以至脉压减小或出现尿量减少、心率增快甚至心律失常时,滴速必须减慢或暂停滴注;10在滴注本药时,血压若继续下降或经剂量调整后仍无改善,应停用本药,并改用更强的血管收缩药;11突然停药可产生严重低血压,因此应逐渐递减以至完全停药;12过量或静脉滴注速度过快可出现呼吸急促、心动过速甚至诱发心律失常、头痛和严重高血压,此时应减慢滴速或停药,必要时给α受体阻滞药;8、不良反应：偶见恶心、呕吐、胸痛、心悸、呼吸困难、血压下降、头痛等;大剂量时可见心律失常、呼吸加速等,停药后即可迅速消失;外周血管病患者长期用药可发生手足疼痛或手足发冷;外周血管长期收缩可致局部坏死或坏疽;过量用药可致严重高血压,如发生应停药,必要时采用α受体阻滞药治疗;9、用法用量：静脉滴注：每次20mg,以0.9%氯化钠注射剂或5%葡萄糖注射250～500ml稀释后,开始保持每分钟20滴75～100μg滴速滴入;如病情需要可适当加快滴速,但最快不应超过每分钟0.5mg;极量为每分钟20μg/kg;小儿每次10mg,用5%葡萄糖注射剂100ml稀释,以每分钟10～15滴的滴速滴注,也可根据血压情况进行调整;10、药物相应作用：1与其他拟交感胺类药有交叉过敏现象;2不能与环丙烷或氟烷合用,因可诱发心律失常;3与单胺氧化酶抑制剂合用,可引起高血压,故不能合用;4与抗肾上腺素药如酚苄明合用,可干扰其加压作用;5三环类抗抑郁药可拮抗小剂量多巴胺,但大剂量可致心动过速、高血压;不能与碳酸氢钠等碱性药物配伍,因可促进本品分解;11、专家点评：多巴胺只可静脉滴注,疗程不应超过3～5天,对难治性心衰特别是并发顽固性水肿者,疗效特别显着；对休克患者,作为血管收缩剂,大剂量应用时其疗效与去甲肾上腺素不相上下,但能保持肾血流量为其优点;。
多巴胺
【药物名称】中文通用名称：多巴胺英文通用名称：Dopamine其他名称：3-羟酪胺、儿茶酚乙胺、雅多博明、雅多普明、盐酸多巴胺、盐酸羟酪胺、诱托平、Abbodop、Cardiosteril、Catabon、Dopamed、Dopamine Hydrochloride、Dopaminum、Dopastat、Dopmin、Dynatra 3-Hydroxytyramine、Inoban、Intropin、Revimine、Revivan。
【临床应用】1.用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征。
2.用于补充血容量疗效不佳的休克，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。
3.由于本药可增加心排血量，也用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。
【药理】1.药效学本药是交感神经递质的生物合成前体，也是中枢神经递质之一。
可以激动交感神经系统的肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体而发挥作用，其临床效应与剂量相关：(1)小剂量时(每分钟0.5-2μg/kg)，主要作用于多巴胺受体，扩张肾及肠系膜血管，从而使肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加。
(2)中等剂量时(每分钟2-10μg/kg)，能直接激动β受体并间接促使去甲肾上腺素自贮藏部位释放，1对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，从而使心排血量加大、收缩压升高、脉压增大、舒张压无变化或有轻度升高。
此时，周围血管阻力常无改变，冠脉血流及心肌氧耗得到改善。
(3)大剂量时(每分钟大于10μg/kg)，能激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。
由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。
2.药动学本药口服无效，故一般静脉给药。
静注5分钟内起效，并持续5-10分钟，作用时间的长短与用量无关。
静脉滴注后在体内分布广泛，但不易通过血-脑脊液屏障。
在体内很快通过单胺氧化酶、儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)及多巴胺β-羟化酶的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物，一次用量的25%左右在肾上腺素神经末梢代谢成去甲肾上腺素。
神经系统用药临床应用指南
不良反应 对肝功能有损害，引起血清碱性磷酸酶和氨基转
移酶升高，服用2个月要检查肝功能。体重增加、 多囊卵巢、月经不规则、致畸作用
注意事项 （1）用药期间避免饮酒，饮酒可加重其镇静作用。 （2）停药应逐渐减量以防再次发作；取代其他抗惊 厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐 渐减少用量 （3）用药前和用药期间应定期作全血细胞（包括血 小板）计数、肝肾功能检查 （4）血液病、肝病史、肾功能损害、器质性脑病、 妊娠期及哺乳期妇女慎用 （5）儿童用药：本品可蓄积在发育的骨骼内，应注 意
AEDs控制发作后必须坚持长期服用，除非 出现严重的不良反应，不宜随意减量或停药 ，以免诱发癫痫持续状态
换药原则 如果一种一线药物已达到最大可耐受剂量 仍然不能控制发作，可加用另一种一线或二线药 物，至发作控制或达到最大可耐受剂量后逐渐减 掉原有的药物，转换为单药，换药期间应有5～7 天的过渡期
停药原则 应遵循缓慢和逐渐减量的原则，一般说来 ，全面强直-阵挛性发作、强直性发作、阵挛性发 作完全控制4～5年后，失神发作停止半年后可考 虑停药，但停药前应有缓慢减量的过程，一般不 少于1～1.5年无发作者方可停药 。有自动症者可 能需要长期服药
（2）肌内注射：癫痫持续状态或抗惊厥，肌内注射或缓慢静 脉注射
①成人，肌内注射0.1g，可每6h一次，24h内不超过0.5g
②儿童，肌内注射，按体重一次3~5mg/kg
拉莫三嗪（LTG）
对部分性发作、GTCS、Lennox-Gastaut 综合征、失神发作和肌阵挛发作有效。经肝 脏代谢，半衰期14~50h，合用丙戊酸可延长 70~100h。成人起始剂量25mg/d，之后缓慢 加量，维持剂量100~300mg/d；儿童起始剂 量2mg/(kg•d)，维持剂量5~15mg/(kg•d)；与 丙戊酸合用剂量减半或更低，儿童起始剂量 0.2mg/(kg•d)，维持剂量2~5mg/(kg•d)。经
多巴胺的作用和功能主治
多巴胺的作用和功能主治多巴胺的简介多巴胺是一种神经递质，对人体的神经系统起着重要的调节作用。
它主要由脑内的多巴胺能神经元合成，并在神经元之间传递信号。
多巴胺不仅在中枢神经系统中起作用，还参与了许多重要的生理过程。
多巴胺的主要功能多巴胺在人体中发挥着多种功能，包括：1.调节情绪：多巴胺是与情绪相关的重要神经递质之一。
它参与了人体的奖赏系统，促使愉悦感和满足感的产生。
多巴胺水平的不足或过多都可能导致情绪问题，如抑郁症、焦虑症等。
2.调节运动控制：多巴胺在神经系统中起着重要的运动调节作用。
它帮助控制肌肉的运动和协调，维持正常的运动能力。
多巴胺水平不正常可能导致运动障碍，如帕金森病等。
3.调节学习和记忆：多巴胺参与了学习和记忆的过程。
它帮助加强有益的记忆和学习经验，促进大脑的认知功能发展。
4.调节食欲：多巴胺与食欲调节密切相关。
研究发现，多巴胺的水平变化与饥饿感、食欲增加或减少有关。
多巴胺的主治功能多巴胺在医学中也有许多应用，主要包括：1. 治疗帕金森病多巴胺激动剂（如左旋多巴）是治疗帕金森病的主要药物。
帕金森病是一种神经退行性疾病，患者的多巴胺水平下降，导致运动障碍等症状。
多巴胺激动剂能够增加大脑中的多巴胺水平，改善症状。
2. 治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）多巴胺在大脑中的不平衡与ADHD的发生有关。
一些多巴胺转运体抑制剂（如甲基苯丙胺）可以帮助提高多巴胺水平，从而改善ADHD患者的注意力和控制能力。
3. 辅助治疗抑郁症抑郁症患者的多巴胺水平可能偏低。
一些抗抑郁药物通过调节多巴胺水平来减轻抑郁症状。
4. 辅助治疗药物成瘾多巴胺在人体奖赏系统中扮演重要角色，与药物成瘾有密切关系。
一些治疗药物成瘾的疗法通过调节多巴胺水平，帮助人们戒除对药物的依赖。
总结多巴胺作为一种重要的神经递质，在人体的调节过程中发挥着重要的作用。
它不仅在情绪、运动、学习和食欲控制中起着调节功能，还在医学中有多重主治功能，如治疗帕金森病、ADHD、抑郁症等。
司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比
司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果对比【摘要】帕金森病是一种常见的神经系统退行性疾病，目前尚无根治方法。
多巴丝肼片是治疗帕金森病的常用药物，但其单药疗效有限。
辅助药物的选择对于提高疗效至关重要。
本文通过对比研究司来吉兰与普拉克索作为多巴丝肼片辅助治疗中晚期帕金森病的效果，发现司来吉兰在提高疗效方面表现更加明显，能够有效改善患者的症状和生活质量。
而普拉克索在治疗效果方面也表现出了一定的优势，但相比之下效果稍显不足。
临床实验结果显示，多巴丝肼片联合司来吉兰的治疗效果最佳，对于中晚期帕金森病患者能够带来更好的治疗效果和生活质量改善。
这也为未来帕金森病的治疗提供了新的思路和展望。
【关键词】帕金森病、多巴丝肼片、司来吉兰、普拉克索、中晚期、治疗效果、临床实验、联合治疗、总结、展望1. 引言1.1 研究背景帕金森病是一种慢性进行性神经系统变性疾病，主要表现为骨骼肌僵直、震颤和运动缓慢等临床症状。
随着人口老龄化的加剧，帕金森病的患病率也逐渐增高，给社会和家庭带来了不小的负担。
目前，帕金森病的治疗主要以药物疗法为主，其中多巴胺替代疗法是目前治疗帕金森病的主要手段之一。
多巴胺药物主要包括多巴肼和多巴酚丁胺，能有效缓解帕金森病患者的运动症状。
随着疾病的进展，单一的多巴胺药物治疗效果逐渐减弱，需要通过联合其他药物来提高疗效。
司来吉兰和普拉克索是常用的辅助药物，可以有效增强多巴胺替代疗法的疗效，改善患者的生活质量。
本文旨在比较司来吉兰和普拉克索两种药物在辅助多巴胺替代疗法治疗中晚期帕金森病患者的效果，为临床医生提供更好的治疗方案，提高患者的生活质量和治疗效果。
1.2 研究目的本研究的目的是比较司来吉兰与普拉克索分别辅助多巴丝肼片治疗中晚期帕金森病的效果差异。
帕金森病是一种慢性进行性神经系统退行性疾病，其主要症状包括肌张力障碍、静止性震颤、运动迟缓等。
多巴丝肼片是目前治疗帕金森病的主要药物之一，能够调节多巴胺水平以改善症状。
6 第六章 神经退行性疾病治疗药物
直接激动多巴胺受体；
减少突触前多巴胺的再摄取；
减少多巴胺的分解。
5
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
根据作用机制的药物分类
作用于多巴胺能神经系统的药物(Agents on dopaminergic neural system) 谷氨酸受体拮抗剂（NMDA receptor antagonists）
非麦角生物碱类--盐酸罗匹尼罗
化学名: 4-[2-（二丙氨基）乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮
盐酸盐 强效选择性、 D2受体激动剂。作用于纹状体内突触后受体， 补偿DA的不足，提高交感神经紧张性, 持续时间较短。
10
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罗匹尼罗的合成:
11
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23
“十二五”普通高等教育本科国家级规划教材
2． α２-肾上腺素能受体拮抗剂
(α２-adrenergic receptor antagonists )
阻断突触前α２-肾上腺素能受体，提高肾上腺素（去 甲肾上腺素）的作用, 阻断左旋多巴引起的运动障碍和 运动失调。
N O F N NH O 咪唑克生(Idazoxan, 亚达唑散) 高选择性高α 2受体阻断药， 治疗帕金森病。 N H
Tozadenant 选择性腺苷A2A受体拮抗剂, 改善PD运动评分与生活质量, Ⅲ期临床试验
•
HO N N H N CF3 CF3 甲氟喹 H3C CH3 N V-2006 S S
抗疟疾药物盐酸甲氟喹具诱发神经系统和精神方面的 副作用,
• •
机制的研究发现，其中一个光学异构体有选择性腺苷 A2A受体拮抗作用， 经多种结构修饰优化后发现，嘧啶骈噻吩衍生物V2006是高选择性的腺苷A2A受体拮抗剂, Ⅲ期临床。
二氧丙嗪的功效与功能主治
二氧丙嗪的功效与功能主治1. 什么是二氧丙嗪二氧丙嗪是一种镇静催眠药，属于苯二氮平类药物。
它通过作用于中枢神经系统来产生镇静和抗焦虑效果。
在临床上，二氧丙嗪被广泛用于治疗各种精神疾病，并可以作为镇静剂、睡眠辅助剂和麻醉前药物。
下面将详细介绍二氧丙嗪的功效与功能主治。
2. 二氧丙嗪的功效2.1 镇静和安抚效果二氧丙嗪具有镇静和安抚的功效，可以减轻焦虑和紧张情绪，帮助患者放松身心。
它作用于中枢神经系统的多巴胺和组胺受体，抑制神经传导，从而产生镇静效果。
2.2 抗吐效果二氧丙嗪还有很好的抗吐效果，可以有效缓解恶心和呕吐症状。
这是因为它能够作用于中枢神经系统的多巴胺D2受体和乙酰胆碱受体，从而减少呕吐中枢的兴奋性。
2.3 抗过敏效果二氧丙嗪具有抗过敏作用，可以缓解过敏反应引起的症状，如鼻塞、喷嚏和皮肤瘙痒等。
它能够抑制组胺的释放和作用，减少过敏反应的发生。
2.4 麻醉前药物由于二氧丙嗪具有镇静和抗焦虑效果，所以常被用作麻醉前药物。
它可以减轻患者的紧张不安情绪，提供较好的麻醉效果，有助于手术顺利进行。
3. 二氧丙嗪的功能主治3.1 精神疾病治疗二氧丙嗪被广泛用于治疗各种精神疾病，如精神分裂症、躁狂症、焦虑症等。
它通过作用于神经传导途径，调整神经功能，从而改善患者的症状。
3.2 失眠治疗二氧丙嗪可以作为睡眠辅助剂使用，用于治疗失眠症状。
它具有镇静作用，能够帮助患者入睡，并改善睡眠质量。
但需要注意的是，长期使用会导致对药物的依赖性和药物滥用的风险。
3.3 麻醉辅助作为麻醉前药物，二氧丙嗪可以提供较好的麻醉辅助效果。
它能够减轻患者的紧张情绪，提供理想的手术环境，有助于手术的顺利进行。
3.4 晕动症治疗晕动症是一种由于内耳功能异常引起的眩晕症状。
二氧丙嗪可以通过抑制中枢神经系统的兴奋性，减少晕动症的发生，从而提供缓解。
4. 使用注意事项4.1 注意剂量和用药时间在使用二氧丙嗪时，需要根据医生的建议合理调整剂量，并严格控制用药时间。
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• 下丘脑-漏斗柄-垂体多巴胺神经通路， 主要调控垂体激素的释放，例如催乳素、 黄体激素、促黑激素。
多巴胺受体的类型
• 分两类，均属于G蛋白偶联受体 • D1亚型： D1和D5受体（也称D1A和D1B受体），主要位于
• 吩噻嗪类药物为多巴胺能受体拮抗剂，多巴胺与 受体之间的相互作用有A、B、C三个位点。
• 吩噻嗪环部分是和受体表面作用的重要部分。
3．吩噻嗪类药物的代谢
OO
S
N
Cl
S
N
Cl
H
O
O
S
HO
S
N
Cl
N
Cl
S
N
Cl
CH2CH2COOH
HO
S
N
Cl
(CH2)3N(CH3)2
S
N
Cl
(CH2)3N
CH3 H
突触后膜，通过Gs蛋白与腺苷酸环化酶（AC）正偶联， 使AC活力增强，脑内cAMP水平增加。 • D2亚型：D2，D3和D4受体，分别位于突触前端和突触后 膜，通过Gi蛋白与AC负偶联，抑制AC活力，减少cAMP 水平，打开K+通道，直接抑制电压门控Ca2+通道
第二节 拟多巴胺药物
一、多巴胺替代物
多巴胺碱性较强，不能透过血脑屏障进入中枢 左旋多巴碱性弱，在方向L-氨基酸脱羧酶作用 下生成多巴胺 口服95%不能通过血脑屏障 与卡比多巴或者苄丝肼合用
左旋多巴 levodopa
不能与维生素B6合用
二、多巴胺受体激动剂
多巴胺受体激动剂能选择性地激动多巴胺受体，特别是选择 性地激动D2受体，从而发挥作用。
O CH3 O
哌替啶
N O
OO CH3
丙酰苯类似物
O N
OO CH3
丁酰苯类似物
四、丁酰苯类 及其类似物
O
R1
F
C(CH2)3 N
R2
药名
R1
氟哌啶醇 Haloperidol
OH
溴哌利多 Bromoperidol OH
三氟哌多 Trifluperidol OH
R2
Cl
Br CF3
四、丁酰苯类 及其类似物
溴隐亭 bromocriptine
阿扑吗啡 apomorphine
培高利特 pergolide
罗匹尼罗 ropinirole
普拉克索 pramipexole
三、多巴胺代谢酶抑制剂
• 多巴胺体内代谢主要通过单胺氧化酶-B(MAO-B)、儿茶酚O-甲基转移酶(COMT)和多巴胺-羟化酶(DA--Hydroxylase) 进行。抑制这三种酶，能够降低脑内多巴胺的代谢，从而 提高脑内多巴胺水平。
一、吩噻嗪类
S
异丙嗪（非那根）
N CH2CHN(CH3)2
CH3
导入氯原子, 使酯溶性 增加更易透过血脑屏障
增加侧连的碳原子数
抗组织胺作用
安定作用
S
盐酸氯丙嗪
N
Cl
CH2CH2CH2N(CH3)2 . HCl
安定作用
6
吩噻嗪类药物 7 8 9
Name 氯丙嗪(Chlorpromazine) 乙酰丙嗪(Acetylpromazine)
R2
R1=CF3>Cl>COCH3>H>OH
R1
镇静作用
-N(CH3)2
-Cl
+++
-N(CH3)2
-COCH3
-N(CH3)2
-CF3
++
N
N CH2CH2OH
-Cl
++
N
N CH2CH2OH
-CF3
+
N
N CH3
-CF3
+
N
N CH3
-SC2H5
+
-SCH3
+++
吩噻嗪类药物的构效关系
氯原子是活性必要原子。
N CH2CH2OH
N
N CH2CH2OH
Cl SO2N(CH3)2
CF3 Cl
二、硫杂蒽类
S
X CHCH2CH2R
几何异构体： – 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cisisomer），反之为E型（trans-isomer） – 活性一般 cis > trans
三、二苯二氮卓类及其衍生物
R3 N
• 脑内多巴胺能神经功能过强、多巴胺过量或多巴胺 受体超敏，容易产生精神病症状。因此多巴胺受体 的拮抗剂的临床应用主要为抗精神病药物，称为安 定剂。
• 脑内多巴胺能神经通路较为复杂，药物阻断黑质-纹 状体多巴胺通路会造成锥体外系副作用，阻断中枢 呕吐反应则有镇吐和促胃排空作用，有些药物能用 于脱瘾治疗。
O C CH2 CH2 CH2 N
R1 X
R2
以三个碳原子最好， 延长、缩短或引入支链， 都会引起活性下降
叔胺常结合于六元杂环中， 如哌啶、四氢吡啶、哌嗪， 且4位上应有取代基
五、苯酰胺类
选择性多巴胺D2受体拮抗剂
H2NO2S
CONHCH2 OCH3
N C2H5
舒必利 Sulpiride
CONH(CH2)2N(C2H5)2
CH3SO2
OCH3
硫必利 Tiapride
五、苯酰胺类
CH3HN Cl
OCH3 CONH
CH3 N CH2
奈莫必利 Nemonapride
OCH3
C2H5 N
Br
CONHCH2
OCH3 瑞莫必利 Remoxipride
本章要求
• 掌握拟多巴胺的药物类型 • 掌握抗多巴胺类药物的类型及结构特点 • 掌握吩噻嗪类药物的结构特点及构效关系
第十六章 作用于多巴胺能神 经系统的药物
多巴胺能神经系统药物
• 第一节多巴胺能神经系统的生理生化特征 • 第二节 拟多巴胺药物 • 第三节 抗多巴胺药物
多巴胺能神经系统药物
• 拟多巴胺能受体药是一类使多巴胺能受体兴奋， 产生或增强多巴胺样作用的药物；
• 抗多巴胺能受体药为一类能与多巴胺能受体结 合，但无或极少内在活性，却能阻断多巴胺能 神经递质或拟多巴胺药与受体结合。
(CH2)3N
CH3 OH
CH3O
S
HO2SO
S
N
Cl
N
Cl
(CH2)3NH2
二、硫杂蒽类
S
X CHCH2CH2R
药名 氯普噻吨 Chlorprothixene 氨砜噻吨 Thiothixene
氟哌噻吨 Flupenthixol
珠氯噻醇 Zuclopenthixol
R
X
N(CH3)2
N
N CH3
N
三氟丙嗪(Triflupromazine)
奋乃静(Perphenazine) 氟奋乃静(Fluphenazine) 三氟拉嗪(Trifluoperazine)
硫乙拉嗪(Thiethylperazine)
硫利达嗪(Thioridazine)
5
4
S
3
10
2
N
1
R1
CH2CH2CH2R2 1' 2' 3'
R2 8
N N
X 5
R1 2
药名 氯氮平 Clozapine 氯噻平 Clothiapine 洛沙平 Loxapine 阿莫沙平 Amoxapine
X
R1
NH H
S Cl
O Cl
O Cl
R2 R3 Cl CH3 H CH3 H CH3 HH
四、丁酰苯类 及其类似物
• 丁酰苯类化合物的发现
CH3 N
O
R1
F
C(CH2)3 N
R2
药名
R1
R2
苯哌利多 Benperidol
H
N O
N H
替米哌隆 Timiperone
H
N O
N H
匹泮哌隆 Pipamperone CONH2
N
丁酰苯类药物的构效关系
苯环对位有氟取代
酮基若被硫酮基、烯基、 醚基代替或被还原，则 抗精神病作用减弱
F
红色区域是具 有抗精神病作 用的基本结构
S
Cl
N
R
用吸电子基团取代，如-CF3， 活性增加3-5倍。也可用 -COCH3、-SO2N(CH3)2。
硫原子可由-C-或-C-C、-C=C取代，仍具有抗精神活性。
此氮原子可用-C-替代仍保持药效。
侧链可以改变，如用哌嗪替代 -N(CH3)2形成新的类型，改变 油水分配系数，哌嗪上尚可取代。
13
2．吩噻嗪类e
雷沙吉兰 rasagiline
恩他卡朋 entacapone
托卡朋 tolcapone
四、多巴胺释放促进剂
• 多巴胺释放促进剂能够促进神经元贮存处释放多 巴胺，从而提高突触间隙的多巴胺水平，用于治 疗帕金森病应该是有效的。
NH2
NH2
金刚烷胺
H3C
CH3
美金刚
第三节 抗多巴胺药物
• 主要集中在中枢神经系统，在胃肠道也较丰富。 • 作用于多巴胺能神经系统的药物多属中枢神经
系统用药，还有一部分属消化系统用药。
第一节多巴胺能神经系统的生理生 化特征
• 黑质-纹状体多巴胺通路，主要作用是 调控姿势反射和运动性活动，即调控锥 体外系运动功能。帕金森病
• 中脑-皮层多巴胺通路，是情绪和感情 的表达中枢，