麻醉科常用拮抗药汇总课件
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麻醉科常用拮抗药汇总
1.纳美芬 诱导前25min,0.25μg/kg 静 注有效预防芬太尼 类引起的呛咳；术
与μ 1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮 高μ受体亲和力
受体纳美 芬
1
0 1的2亲3 4纳5 美芬与 高效价强度2
和力 μ受体的 CSA
纳美芬的 中华医学会麻醉学
效价
1·min-1
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药 尚无有效的拮抗 剂 ➢抗胆碱酯酶药 和钾通道阻滞剂
呼吸兴奋剂
新型肌松药拮抗剂Sugammadex能 高度选择性地迅速拮抗罗库溴铵肌松 效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库 溴铵后当PTC=1~2时给予 Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不 到5 min TOFR恢复到0.9。
防止中枢呼吸抑制等不 良反应1,2
分布迅速，给药后Βιβλιοθήκη 迅速拮抗 与外 使用纳美芬前
中枢
周阿片受体
, 内可阻断 2min起效 5min
使用纳美芬后
87-100%的
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 17261731
(/IC5 分会 强度亲比和纳力洛是 2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不 良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
与μ 1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮 高μ受体亲和力
受体纳美 芬
1
0 1的2亲3 4纳5 美芬与 高效价强度2
和力 μ受体的 CSA
纳美芬的 中华医学会麻醉学
效价
1·min-1
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药 尚无有效的拮抗 剂 ➢抗胆碱酯酶药 和钾通道阻滞剂
呼吸兴奋剂
新型肌松药拮抗剂Sugammadex能 高度选择性地迅速拮抗罗库溴铵肌松 效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库 溴铵后当PTC=1~2时给予 Sugammadex 4 mg/kg，97%的患者不 到5 min TOFR恢复到0.9。
防止中枢呼吸抑制等不 良反应1,2
分布迅速，给药后Βιβλιοθήκη 迅速拮抗 与外 使用纳美芬前
中枢
周阿片受体
, 内可阻断 2min起效 5min
使用纳美芬后
87-100%的
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 17261731
(/IC5 分会 强度亲比和纳力洛是 2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不 良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
麻醉科常用拮抗药汇总图文
麻醉科常用拮抗药汇总在麻醉手术中，药物的使用是不可避免的。
而在手术结束后，我们需要尽快地将患者从麻醉状态中恢复过来。
这就需要用到麻醉药的拮抗药了。
本文将对麻醉科常用的拮抗药做一个简单的汇总。
红细胞生成素红细胞生成素（Epoetin, EPO）是促使骨髓产生红细胞的激素。
它也是一种麻醉拮抗药，可以提高患者的氧合能力。
通常用于大手术后，需要有较长的恢复时间的患者。
丙泊酚丙泊酚（Propofol）是一种用于诱导和维持麻醉的药物。
它也是一种具有拮抗作用的药物，可以用于恢复患者的清醒状态。
它的作用持续时间短，效果快，通常用于诱导麻醉后的恢复。
芬太尼芬太尼（Fentanyl）是一种用于镇痛和麻醉的合成麻醉药。
由于它的镇痛作用很强，麻醉结束后患者可能会将其意识丧失。
因此，我们需要使用拮抗药来逆转芬太尼的作用。
常用的拮抗药有纳洛酮（Naloxone）和咪达唑仑（Midazolam）。
青霉胺青霉胺（Penicillamine）是一种抗氧化剂，可以促进体内铜离子的排出。
它也是一种麻醉拮抗药，可以用于恢复意识和肌肉活动。
洛贝林洛贝林（Lobeline）是一种能够刺激神经系统的药物，通常用于恢复呼吸。
它可以促进氧气的运输和吸收，提高肺部功能。
此外，它还可以促进大脑的血液循环，增加体内能量，促进身体的新陈代谢。
以上是麻醉科常用的拮抗药汇总。
这些药物的使用需要根据具体的情况进行判断，不能盲目使用。
在使用拮抗药物时，还需要特别注意不要超过药物的剂量，避免出现过敏等副作用。
麻醉科常用药物PPT课件
β肾上腺素受体阻断药
1．β受体阻断作用 （1）心血管系统。主要由于阻断心脏β1
受体，可使心率减慢，心收缩力减弱， 心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压 稍降低。反射地兴奋交感神经引起血管 收缩和外周阻力增加，（2）支气管平滑 肌，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸 道阻力。
1．β受体阻断剂
2．内在拟交感活性如该药具有ISA，其激动β 受体的作用便可表现出来，可致心率加速，心 输出量增加等。ISA较强的药物在临床应用时， 其抑制心收缩力，减慢心率和收缩支气管作用托品atropine
2．眼 阿托品阻断M胆碱受体，因而使瞳孔括 约肌和睫状肌松弛，出现扩瞳、眼内压升高和 调节麻痹，导致畏光。这些作用在局部滴眼和 全身给药时，都可出现，需要注意。
（1）扩瞳 阿托品松弛瞳孔括约肌，故使去甲 肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌的功能占优 势，从而扩瞳。
（2）眼内压升高 由于瞳孔扩大，使虹膜退向 四周边缘，因而前房角间隙变窄，阻碍房水回 流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。因此阿托 品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。
解热镇痛药-阿斯匹林
作用机制:环氧酶抑制剂，抑制前列腺素 的合成
临床应用: 1．解热镇痛及抗风湿 有较强的解热、 镇痛作用 2．影响血栓形成 血栓素（TXA2）
解热镇痛药-阿斯匹林
【不良反应】短期服用副作用少；长期大量抗 风湿则有不良反应。
1．胃肠道反应 2．凝血障碍 3．过敏反应 4．水杨酸反应 5．瑞夷（Reye）综合征 6 、阿斯匹林哮喘
阿片类镇痛药
吗啡是镇痛药的代表，主要作用于中枢神经系 统及胃肠平滑肌。
1．中枢神经系统 （1）镇痛、镇静，最有效的镇痛部位是导水
管周围灰质 （2）抑制呼吸 治疗量吗啡即可抑制呼吸，使
麻醉科常用拮抗药汇总讲义
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
安全
纯受体拮抗剂1
纯阿片受体拮抗剂，无阿片激动活性，无耐受与依赖性或滥用 倾向，无阿片受体激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用
高安全剂量范围1,2
治疗指数(TI)高达5000 ,健康成人口服耐受剂量达300mg 健康成人静注24mg纳美芬不会产生严重不良反应
顺式阿曲库铵
（cis-atracurium）
季铵类中效非去极化肌松药
药理作用
阿曲库铵的光学异构体 肌松作用阿曲的4倍 自主神经系统作用弱 无组胺释放及心血管不良反应 ED95为0.05 mg·kg-1
插管剂量0.15~0.2 mg·kg-1，3~5min 临床时效45min，维持1-2ug·kg-1·min-1
肌松药物拮抗剂
去极化肌松药尚无有效的拮抗剂 抗胆碱酯酶药和钾通道阻滞剂
抗胆碱酯酶药：新斯的明、吡斯的明和依酚氯铵 钾通道阻滞剂：4-氨基吡啶 作用机制 抗胆碱酯酶药 ↓胆碱酯酶→乙酰胆碱分解↓→拟胆碱作用 作用于神经肌肉接头前膜引起逆向传导，使单一兴奋变为重复刺激，↑ACh释放， 增强肌纤维的收缩 增加离子流和增强神经肌肉兴奋传递 新斯的明直接激动N2受体 不良反应 心血管系统、气管和肠道的M胆碱样作用(哮喘、心律失常、心肌缺血、机械系 肠梗阻) 合用抗胆碱药如阿托品（2:1）15ug·kg-1
1.盐酸纳美芬注射液中文说明书(2011版) 2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239
诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起的呛咳
诱导期
术毕,0.25μg/kg 起始 拮抗苏醒延迟
苏 复苏快速平稳
醒
期
PCIA中加入0.1mg 防止术后迟发不良反应 (呼吸抑制.瘙痒,PONV)
麻醉常用药ppt课件
给药方式
吸入给药
静脉给药
肌肉给药
通过麻醉机或面罩将麻 醉气体或挥发性麻醉药 物送入患者呼吸道内。
通过注射将麻醉药物直 接送入患者血液循环中。
通过注射将麻醉药物送 入患者肌肉组织中。
口服给药
通过口服将麻醉药物送 入患者消化道内。
药物剂量与浓度
01
02
03
04
根据患者的体重、年龄、 性别、病情等因素，确 定麻醉药物的剂量。
注意药物相互作用
监测不良反应
麻醉常用药与其他药物相互作用的可能性 较高，应注意避免药物之间的相互作用， 特别是与抗凝药物、抗菌药物等。
在使用麻醉常用药过程中，应密切监测患 者的不良反应，及时发现和处理任何异常 情况。
不良反应及处理
呼吸抑制
麻醉常用药可能导致呼吸抑制，表现为呼吸频率减慢、血 氧饱和度下降等。处理方法包括保持呼吸道通畅、给予氧 气吸入等。
择和更好的治疗效果。
未来，随着科技的进步和研究的深入， 麻醉常用药将会更加安全、有效、经济 和便捷，为患者带来更好的治疗体验和
生活质量。
同时，对于麻醉常用药的副作用和不良 反应也需要进一步加强研究和监测，以
保障患者的用药安全和健康。
THANKS
感谢观看
根据药物的性质和用途， 选择合适的药物浓度。
对于吸入麻醉药物，通 常使用气体浓度来表示 其麻醉效力。
对于注射麻醉药物，通 常使用重量或容量来表 示其剂量。
给药时机与顺序
根据手术需要，选择合适的给药时机，如手术开始前、手术过程中或手术后。 根据药物的性质和用途，确定药物的给药顺序，以确保麻醉效果和患者的安全。
详细描述
镇静催眠药是一类能够缓解焦虑和紧张情绪的药物，常用于 手术前或治疗过程中需要镇静的病人。这类药物能够诱导睡 眠，减轻病人的紧张和焦虑情绪，但长期或不当使用可能导 致药物依赖性和其他不良反应。
麻醉科常用药物PPT课件
[应用] 1 重症肌无力 2 手术后腹气胀和尿潴留 3 肌松药过量中毒 4 阿托品中毒
[不良反应] 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动
肾上腺素（adrenaline Adr)
【药理作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生 较强的α型和β型作用。
肾上腺素（adrenaline Adr)
阿托品atropine
6．中枢神经系统 较大剂量1～2mg可较 度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强， 出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量 （如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、 运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑 制，出现昏迷及呼吸麻痹。
阿托品临床应用
1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏胶痛， 如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿 急等，疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的 疗效较差。在治疗这两种绞痛时，常和 吗啡类镇痛药合用。用阿托品治疗遗尿 症，是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用
阿托品atropine
4．心脏（1）心率 可来自断窦房结起搏点的M2受 体，解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使心率加速，加速程度取决于迷走神经 张力；在迷走神经张力高的青壮年，心 率加速作用显著
（2）房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过 度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但 在心肌梗塞时，要慎用阿托品，由于其 加速心率，加重心肌缺血缺氧，可能会 激发室颤。
东莨菪碱Scopolamine的应用
东莨菪碱 对中枢神经的抑制作用较强，小剂 量主要表现为镇静，较大剂量时，则致催眠作 用。个别人可能出现不安、激动等类似阿托品 的兴奋症状。主要用于麻醉前给药。此外还有 抗晕动病和抗震颤麻痹的作用和用途。本品的 外周作用和阿托品相似，仅在作用强度上略有 不同。扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托 品强，而对心血管作用较弱。由于能升高眼内 压，故青光眼患者忌用
[不良反应] 恶心、呕吐、腹痛、心动过速、肌肉颤动
肾上腺素（adrenaline Adr)
【药理作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生 较强的α型和β型作用。
肾上腺素（adrenaline Adr)
阿托品atropine
6．中枢神经系统 较大剂量1～2mg可较 度兴奋延髓和大脑，2～5mg时兴奋加强， 出现焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量 （如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、 运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑 制，出现昏迷及呼吸麻痹。
阿托品临床应用
1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏胶痛， 如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿 急等，疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的 疗效较差。在治疗这两种绞痛时，常和 吗啡类镇痛药合用。用阿托品治疗遗尿 症，是利用其松弛膀胱逼尿肌的作用
阿托品atropine
4．心脏（1）心率 可来自断窦房结起搏点的M2受 体，解除迷走神经对心脏的抑制作用， 使心率加速，加速程度取决于迷走神经 张力；在迷走神经张力高的青壮年，心 率加速作用显著
（2）房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过 度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但 在心肌梗塞时，要慎用阿托品，由于其 加速心率，加重心肌缺血缺氧，可能会 激发室颤。
东莨菪碱Scopolamine的应用
东莨菪碱 对中枢神经的抑制作用较强，小剂 量主要表现为镇静，较大剂量时，则致催眠作 用。个别人可能出现不安、激动等类似阿托品 的兴奋症状。主要用于麻醉前给药。此外还有 抗晕动病和抗震颤麻痹的作用和用途。本品的 外周作用和阿托品相似，仅在作用强度上略有 不同。扩瞳、调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托 品强，而对心血管作用较弱。由于能升高眼内 压，故青光眼患者忌用
麻醉药理-骨骼肌松弛药及其拮抗药66页PPT
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。——美华纳
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
麻醉药理-骨骼肌松弛药及 其拮抗药
26、机遇对于有准备的头脑有特别的 亲和力 。 27、自信是人格的核心。
28、目标的坚定是性格中最必要的力 量泉源 之一， 也是成 功的利 器之一 。没有 它，天 才也会 在矛盾 无定的 迷径中 ，徒劳 无功。- -查士 德斐尔 爵士。 29、困难就是机遇。--温斯顿．丘吉 尔。 30、我奋斗，所以我快乐。--格林斯 潘。
肌松药及拮抗剂ppt课件
➢ CNS
➢ 不能通过BBB，无作用
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
药物 琥珀胆碱 筒箭毒碱 三碘季铵酚 潘库溴铵 维库溴铵
卡肌宁
植物神经节 刺激 阻滞 无 无 无 无
M 受体 刺激 无
重度阻滞 中度阻滞
highly ionized agents -- tending not to cross readily biological membranes} ▪ Route of elimination-- important determinant of duration of action
• Renal elimination:
肌松药阻滞程度增加，肌张力降低，出现衰减
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
肌松药的药效动力学
(pharmacodynamics of muscle relaxant )
➢ 特点
➢ 接头后膜受体>75%肌颤搐张力 ➢ 接头后膜受体≥95%肌颤搐完全抑制 ➢ 给药最大效应〓起效时间 ➢ 给药肌颤搐恢复25%〓临床时效 ➢ 肌颤搐由25%75% 〓恢复指数
➢ ED95
➢ 各种肌松药的等效强度判断依据 ➢ N2O、巴比妥和鸦片类药物复合 ➢ 肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
➢ 周围神经刺激仪
➢ 刺激外周神经诱发肌收缩效应 ➢ 判定肌松药起效、时效、肌松
强度和肌松类型 ➢ 刺激尺神经引起拇内收肌收缩是最常用的方法
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
➢ 不能通过BBB，无作用
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
药物 琥珀胆碱 筒箭毒碱 三碘季铵酚 潘库溴铵 维库溴铵
卡肌宁
植物神经节 刺激 阻滞 无 无 无 无
M 受体 刺激 无
重度阻滞 中度阻滞
highly ionized agents -- tending not to cross readily biological membranes} ▪ Route of elimination-- important determinant of duration of action
• Renal elimination:
肌松药阻滞程度增加，肌张力降低，出现衰减
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
肌松药的药效动力学
(pharmacodynamics of muscle relaxant )
➢ 特点
➢ 接头后膜受体>75%肌颤搐张力 ➢ 接头后膜受体≥95%肌颤搐完全抑制 ➢ 给药最大效应〓起效时间 ➢ 给药肌颤搐恢复25%〓临床时效 ➢ 肌颤搐由25%75% 〓恢复指数
➢ ED95
➢ 各种肌松药的等效强度判断依据 ➢ N2O、巴比妥和鸦片类药物复合 ➢ 肌松药抑制单刺激肌颤搐95%的药量
➢ 周围神经刺激仪
➢ 刺激外周神经诱发肌收缩效应 ➢ 判定肌松药起效、时效、肌松
强度和肌松类型 ➢ 刺激尺神经引起拇内收肌收缩是最常用的方法
病原体侵入机体，消弱机体防御机能 ，破坏 机体内 环境的 相对稳 定性， 且在一 定部位 生长繁 殖，引 起不同 程度的 病理生 理过程
麻醉性镇痛药与其拮抗药PPT课件
非阿片受体拮抗药
苯二氮卓类拮抗药
苯二氮卓类拮抗药可以逆转苯二氮卓类 药物引起的镇静、抗焦虑和肌肉松弛等 症状。
VS
巴比妥类拮抗药
巴比妥类拮抗药可以逆转巴比妥类药物引 起的镇静、催眠和抗惊厥等症状。
其他拮抗药
氟马西尼
氟马西尼是一种苯二氮卓类拮抗药，可以逆转苯二氮卓类药物引起的镇静、抗焦虑和肌肉松弛等症状 。
药物不良反应与处理
01 02
呼吸抑制
麻醉性镇痛药最严重的不良反应之一是呼吸抑制，可能导致低氧血症和 死亡。处理方法包括使用呼吸机辅助通气和使用阿片受体拮抗剂（如纳 洛酮）。
恶心和呕吐
麻醉性镇痛药可能导致恶心和呕吐。处理方法包括使用止吐药和预防性 治疗。
03
成瘾性
长期使用麻醉性镇痛药可能导致药物成瘾。因此，应采取措施避免药物
美沙酮
是一种人工合成的阿片类药物，主要用于治疗海洛因成瘾的脱瘾治疗。
03 麻醉性镇痛药的拮抗药
CHAPTER
阿片受体拮抗药
纳洛酮
纳洛酮是阿片受体拮抗剂，可以快速 逆转阿片类药物引起的呼吸抑制、意 识障碍和欣快感等症状。
纳美芬
纳美芬是一种长效的阿片受体拮抗剂 ，用于逆转阿片类药物引起的呼吸抑 制和欣快感等症状。
主要用于治疗急性或慢性疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛等。
效果
多数麻醉性镇痛药在适当剂量下具有良好的镇痛效果，但长 期使用或过量使用可能导致药物依赖、成瘾等问题。
02 常用麻醉性镇痛药
CHAPTER
阿片类药物
01
02
03
吗啡
是最常用的阿片类药物， 具有较强的镇痛作用，同 时也存在一定的成瘾性。
芬太尼
是一种人工合成的强效阿 片类药物，主要用于手术 麻醉和术后镇痛。
麻醉常用药汇总最新PPT课件
1.未能够根据患者病情特点，合理选用肌松药。 2.给予长时效肌松药或多次应用肌松药。 3.同时给予与肌松药有协同作用的药物。 4.个体差异，老龄、女性、肌肉不发达和慢性消耗患者肌松药作用时间延长。 5.低体温、水电解质紊乱及酸碱失衡，延长肌松药的代谢和排泄，乙酰胆碱的合成和囊泡释放受损。 6.肝、肾功能严重受损。 7.神经肌肉疾病。
。 （二）肝、肾功能衰竭患者 肝、肾功能受损时，首先需评估脏器受损程度。肝、
肾功能对肌松药消除有相互代偿作用，但肝、肾功能严重受损时应避免使用其消 除主要依赖肝肾的药物。对肝肾功能同时严重受损患者可选用经Hofmann消除的 顺阿曲库铵，但要注意内环境改变对其Hofmann消除的影响，以及其代谢产物最 终要经肾脏排除。 （三）腹腔镜手术患者 腹腔镜手术时应达到深肌松，确保腹内压<12mmHg，以减少腹内脏器的缺血再灌注损 伤和全身炎性反应以及对腹壁的压力伤，同时有利术野的显露和操作，缩短手术 时间。
成人： ? 诱导： 1.5～2.5mg/kg ，注 速20mg/15s ?维持： 4～12mg/(kg ·h) 小儿： ? 麻醉诱导： 2.0～2.5mg/kg ? 麻醉维持： 6～12mg/ （ kg·h） ? 辅助用量比成人稍大，用法
2.非去极化肌松药残留阻滞作用的拮抗 拮抗时机： TOF出现 2个反应或开始有自主呼吸时拮抗肌松药残留肌松作用； 拮抗药剂量：新斯的明 最大剂量 5mg，起效时间 2min，达峰时间 7~15min ，作用持 续时间 2h。建议同一注射器给予 新斯的明 和阿托品， 阿托品 的剂量一般为新斯的明的 半量，需根据患者的心率调整阿托品的剂量。
3. 用非去极化肌松药置入喉罩其剂量为 l~2倍ED95，气管内插管剂量为 2~3倍ED95 ，
增加剂量可在一定程度上缩短起效时间，但会相应地延长作用时间及可能增加不 良反应。
。 （二）肝、肾功能衰竭患者 肝、肾功能受损时，首先需评估脏器受损程度。肝、
肾功能对肌松药消除有相互代偿作用，但肝、肾功能严重受损时应避免使用其消 除主要依赖肝肾的药物。对肝肾功能同时严重受损患者可选用经Hofmann消除的 顺阿曲库铵，但要注意内环境改变对其Hofmann消除的影响，以及其代谢产物最 终要经肾脏排除。 （三）腹腔镜手术患者 腹腔镜手术时应达到深肌松，确保腹内压<12mmHg，以减少腹内脏器的缺血再灌注损 伤和全身炎性反应以及对腹壁的压力伤，同时有利术野的显露和操作，缩短手术 时间。
成人： ? 诱导： 1.5～2.5mg/kg ，注 速20mg/15s ?维持： 4～12mg/(kg ·h) 小儿： ? 麻醉诱导： 2.0～2.5mg/kg ? 麻醉维持： 6～12mg/ （ kg·h） ? 辅助用量比成人稍大，用法
2.非去极化肌松药残留阻滞作用的拮抗 拮抗时机： TOF出现 2个反应或开始有自主呼吸时拮抗肌松药残留肌松作用； 拮抗药剂量：新斯的明 最大剂量 5mg，起效时间 2min，达峰时间 7~15min ，作用持 续时间 2h。建议同一注射器给予 新斯的明 和阿托品， 阿托品 的剂量一般为新斯的明的 半量，需根据患者的心率调整阿托品的剂量。
3. 用非去极化肌松药置入喉罩其剂量为 l~2倍ED95，气管内插管剂量为 2~3倍ED95 ，
增加剂量可在一定程度上缩短起效时间，但会相应地延长作用时间及可能增加不 良反应。
麻醉科常用拮抗药汇总培训课件
Sugammadex用于临床使快节奏麻醉成为现实，
麻醉技术改善为手术治疗学发展提供保障，为临床 麻醉安全性提供保证
麻醉科常用拮抗药汇总
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麻醉科常用拮抗药汇总
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呼吸兴奋剂
多沙普仑 小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢， 使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响，在阻塞性肺疾病 患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。静脉注射起效 只需20～40秒，1～2分钟效应最显著，持续时间仅5～12分钟。静脉注射 按体重一次0.5～1.0mg/kg， 不超过1.5mg/kg，如需重复给药，至少间隔5分种。每小时用量不宜超过0.3g
麻醉科常用拮抗药汇总
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呼吸兴奋剂
麻醉科常用拮抗药汇总
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麻醉科常用拮抗药汇总
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新型肌松药拮抗剂Sugammadex能高度选择性地 迅速拮抗罗库溴铵肌松效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库溴铵后当 PTC=1~2时给予Sugammadex 4 mg/kg，97%的患 者不到5 min TOFR恢复到0.9。
中枢阿片受体PET-CT显像
使用纳美芬前
使用纳美芬后
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
麻醉科常用拮抗药汇总
7
诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起的呛咳
麻醉技术改善为手术治疗学发展提供保障，为临床 麻醉安全性提供保证
麻醉科常用拮抗药汇总
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麻醉科常用拮抗药汇总
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呼吸兴奋剂
多沙普仑 小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢， 使潮气量加大，呼吸频率增快有限。大剂量兴奋脊髓及脑干，但对大脑皮层似无影响，在阻塞性肺疾病 患者发生急性通气不全时，应用此药后，潮气量、血二氧化碳分压、氧饱和度均有改善。静脉注射起效 只需20～40秒，1～2分钟效应最显著，持续时间仅5～12分钟。静脉注射 按体重一次0.5～1.0mg/kg， 不超过1.5mg/kg，如需重复给药，至少间隔5分种。每小时用量不宜超过0.3g
麻醉科常用拮抗药汇总
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呼吸兴奋剂
麻醉科常用拮抗药汇总
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麻醉科常用拮抗药汇总
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新型肌松药拮抗剂Sugammadex能高度选择性地 迅速拮抗罗库溴铵肌松效应，静注罗库溴铵1.2 mg/kg后3 min予Sugammadex 16 mg/kg，不到2 min TOFR就达到0.94；甚至给予罗库溴铵后当 PTC=1~2时给予Sugammadex 4 mg/kg，97%的患 者不到5 min TOFR恢复到0.9。
中枢阿片受体PET-CT显像
使用纳美芬前
使用纳美芬后
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
麻醉科常用拮抗药汇总
7
诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起的呛咳
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麻醉科常用拮抗药汇总
去极化肌松药与非去极化肌松药比较
N2受体 肌颤
强直后增强 T4:T1
抗胆碱酯酶药 脱敏感阻滞
去极化肌松药 激动药 有 无 >0.9 协同 有
非去极化肌松药 阻断药 无 有 <0.7 拮抗 无
麻醉科常用拮抗药汇总
罗库溴胺
（rocuronium）
✓中效甾类非去极化肌松药 ✓药理作用
不同剂量与给药途径发生率在28~72%
瘙痒,尿潴留,便秘,眩晕等
苏醒延迟 (Delayed recovery) 增加了拔管风险，降低了手术周转率 呼吸抑制(Respiratory depression) 最严重的不良反应， 最危险，致死原因
麻醉科常用拮抗药汇总
δ受体和σ受体也有一定的亲和力，可移除 与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产 生拮抗效应。
1.盐酸纳美芬注射液中文说明书(2011版) 2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239
麻醉科常用拮抗药汇总
诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起的呛咳
诱导 期
术毕,0.25μg/kg 起始 拮抗苏醒延迟 复苏快速平稳
苏醒期
PCIA中加入0.1mg 防止术后迟发不良反应 (呼吸抑制.瘙痒,PONV)
2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
麻醉科常用拮抗药汇总
长效 持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3,4
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
麻醉科常用拮抗药汇总
速效完全 防止中枢呼吸抑制等不良反应1,2
分布迅速，给药后迅速拮抗中枢与外周阿片受体 2min起效,5min内可阻断87-100%的中枢阿片受体,可持续20h以上
中枢阿片受体PET-CT显像
使用纳美芬前
使用纳美芬后
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
麻醉科常用拮抗药汇总
安全
纯受体拮抗剂1
纯阿片受体拮抗剂，无阿片激动活性，无耐受与依赖性或滥用 倾向，无阿片受体激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用
高安全剂量范围
1,2
治疗指数(TI)高达5000 ,健康成人口服耐受剂量达300mg 健康成人静注24mg纳美芬不会产生严重不良反应
麻醉科常用拮抗药汇总
强效
与μ受体的亲和力 (/IC50)
1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮
纳美芬
高μ受体亲和力1
纳美芬与μ受体的亲和力是纳洛酮的4倍
0 1 23 4 5
高效价强度2
CSA
纳美芬的效价强度比纳洛酮强16-28倍, 比纳曲酮强12倍
中华医学会麻醉学分会
术后PCIA
*对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg
麻醉科常用拮抗药汇总
苯二氮唑类拮抗剂
氟马西尼 本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓 （BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用.推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2毫克。如果首次注射后 60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1毫克，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1 毫克，通常剂量为0.3-0.6毫克。勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。
心率增快
麻醉tracurium）
➢季铵类中效非去极化肌松药 ➢药理作用
➢阿曲库铵的光学异构体 ➢肌松作用阿曲的4倍 ➢自主神经系统作用弱 ➢无组胺释放及心血管不良反应 ➢ED95为0.05 mg·kg-1 ➢插管剂量0.15~0.2 mg·kg-1，3~5min ➢临床时效45min，维持1-2ug·kg-1·min-1
麻醉科常用拮抗药汇总
麻醉科常用拮抗药汇总
目录
01 阿片类受体拮抗剂
02 苯二氮唑类拮抗剂
03 肌松药物拮抗剂
04 呼吸兴奋剂
05 局麻药中毒拮抗剂
麻醉科常用拮抗药汇总
与阿片类药物有关围手术期的不良反应
恶心呕吐(PONV )
发生率约30%,常见,危害性
芬太尼类诱发的呛咳(Fentanyl-induced cough)
1.纳美芬 诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注有效预防芬太尼类引起的呛咳；术毕,0.25μg/kg 起 始 拮抗苏醒延迟复苏快速平稳；PCIA中加入0.1mg防止术后迟发不良反应(呼吸抑制.瘙痒,PONV)。 对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg 2.纳洛酮 静脉注射后2～3 分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45 分钟；，因此可先滴定 剂量静脉注射0.2～0.4 mg，如有效15 分钟后再肌内注射0.6 mg，如无效应每分钟重复0.4 mg， 如总剂量达2.0 mg以上仍不能恢复呼吸，应视为非阿片药物中毒，对拮抗有效的患者则应以5 ug/(kg·h)静脉输注维持。
麻醉科常用拮抗药汇总
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药尚无有效的拮抗剂 ➢抗胆碱酯酶药和钾通道阻滞剂
✓作用强度≈维库溴胺1/7，时效2/3 ✓Time to onset: 1-2 minutes ✓目前非去极化神经肌肉阻断剂中起效最快 ✓Duration of action: 20-35 minutes ✓主要肝消除，其次肾消除 ✓肝衰延长、肾衰不变
麻醉科常用拮抗药汇总
✓临床应用
✓ED95：0.3mg·kg-1 ✓2~3倍ED95麻醉诱导 ✓iv 0.6mg·kg-1，90s插管，维持45min ✓1mg mg·kg-1，60s插管 ✓心血管无明显副作用，无组胺释放作用 ✓临床应用剂量无心率和血压变化，剂量超过0.9mg/kg会使
去极化肌松药与非去极化肌松药比较
N2受体 肌颤
强直后增强 T4:T1
抗胆碱酯酶药 脱敏感阻滞
去极化肌松药 激动药 有 无 >0.9 协同 有
非去极化肌松药 阻断药 无 有 <0.7 拮抗 无
麻醉科常用拮抗药汇总
罗库溴胺
（rocuronium）
✓中效甾类非去极化肌松药 ✓药理作用
不同剂量与给药途径发生率在28~72%
瘙痒,尿潴留,便秘,眩晕等
苏醒延迟 (Delayed recovery) 增加了拔管风险，降低了手术周转率 呼吸抑制(Respiratory depression) 最严重的不良反应， 最危险，致死原因
麻醉科常用拮抗药汇总
δ受体和σ受体也有一定的亲和力，可移除 与这些受体结合的阿片类镇痛药物，从而产 生拮抗效应。
1.盐酸纳美芬注射液中文说明书(2011版) 2.J Clin Pharmacol,1987,27(3):233-239
麻醉科常用拮抗药汇总
诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注 有效预防芬太尼类引起的呛咳
诱导 期
术毕,0.25μg/kg 起始 拮抗苏醒延迟 复苏快速平稳
苏醒期
PCIA中加入0.1mg 防止术后迟发不良反应 (呼吸抑制.瘙痒,PONV)
2.艾青、徐建国 2008年中华医学会全国麻醉学术年会汇编
麻醉科常用拮抗药汇总
长效 持续拮抗迟发呼吸抑制等迟发不良反应1,2,3
纳洛酮作用时间短，无法拮抗术后迟发呼吸抑制等不良反应2,3,4 抒纳作用长达8-10小时，有效预防术后迟发呼吸抑制等不良反应3,4
1. N Engl J Med. 2012 July 12; 367(2): 146–155 2.Anesthesiology,1986,64:175-180 3. Anesth Analg 1994,78:536-541 4. Anesthesiology. 1999;90(4): 1007-1011
麻醉科常用拮抗药汇总
速效完全 防止中枢呼吸抑制等不良反应1,2
分布迅速，给药后迅速拮抗中枢与外周阿片受体 2min起效,5min内可阻断87-100%的中枢阿片受体,可持续20h以上
中枢阿片受体PET-CT显像
使用纳美芬前
使用纳美芬后
1.Neuro psychopharmacology,2005,30(12):2245
2.J Nucl Med,1997,38: 1726-1731
*阿片受体PET显像剂：11C-卡芬太尼
麻醉科常用拮抗药汇总
安全
纯受体拮抗剂1
纯阿片受体拮抗剂，无阿片激动活性，无耐受与依赖性或滥用 倾向，无阿片受体激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用
高安全剂量范围
1,2
治疗指数(TI)高达5000 ,健康成人口服耐受剂量达300mg 健康成人静注24mg纳美芬不会产生严重不良反应
麻醉科常用拮抗药汇总
强效
与μ受体的亲和力 (/IC50)
1.Clin Pharmacol .1985;7(4):175-177 纳洛酮
纳美芬
高μ受体亲和力1
纳美芬与μ受体的亲和力是纳洛酮的4倍
0 1 23 4 5
高效价强度2
CSA
纳美芬的效价强度比纳洛酮强16-28倍, 比纳曲酮强12倍
中华医学会麻醉学分会
术后PCIA
*对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg
麻醉科常用拮抗药汇总
苯二氮唑类拮抗剂
氟马西尼 本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓 （BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用.推荐的初始剂量为15秒内静脉注射0.2毫克。如果首次注射后 60秒内清醒程度未达到要求，则追加给药0.1毫克，必要时可间隔60秒后再追加给药一次，直至最大总量1 毫克，通常剂量为0.3-0.6毫克。勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。
心率增快
麻醉tracurium）
➢季铵类中效非去极化肌松药 ➢药理作用
➢阿曲库铵的光学异构体 ➢肌松作用阿曲的4倍 ➢自主神经系统作用弱 ➢无组胺释放及心血管不良反应 ➢ED95为0.05 mg·kg-1 ➢插管剂量0.15~0.2 mg·kg-1，3~5min ➢临床时效45min，维持1-2ug·kg-1·min-1
麻醉科常用拮抗药汇总
麻醉科常用拮抗药汇总
目录
01 阿片类受体拮抗剂
02 苯二氮唑类拮抗剂
03 肌松药物拮抗剂
04 呼吸兴奋剂
05 局麻药中毒拮抗剂
麻醉科常用拮抗药汇总
与阿片类药物有关围手术期的不良反应
恶心呕吐(PONV )
发生率约30%,常见,危害性
芬太尼类诱发的呛咳(Fentanyl-induced cough)
1.纳美芬 诱导前2-5min,0.25μg/kg 静注有效预防芬太尼类引起的呛咳；术毕,0.25μg/kg 起 始 拮抗苏醒延迟复苏快速平稳；PCIA中加入0.1mg防止术后迟发不良反应(呼吸抑制.瘙痒,PONV)。 对已知的心血管高危患者初始量与增加量应调整为0.1μg/kg 2.纳洛酮 静脉注射后2～3 分钟即可产生最大效应，作用持续时间约45 分钟；，因此可先滴定 剂量静脉注射0.2～0.4 mg，如有效15 分钟后再肌内注射0.6 mg，如无效应每分钟重复0.4 mg， 如总剂量达2.0 mg以上仍不能恢复呼吸，应视为非阿片药物中毒，对拮抗有效的患者则应以5 ug/(kg·h)静脉输注维持。
麻醉科常用拮抗药汇总
肌松药物拮抗剂
➢去极化肌松药尚无有效的拮抗剂 ➢抗胆碱酯酶药和钾通道阻滞剂
✓作用强度≈维库溴胺1/7，时效2/3 ✓Time to onset: 1-2 minutes ✓目前非去极化神经肌肉阻断剂中起效最快 ✓Duration of action: 20-35 minutes ✓主要肝消除，其次肾消除 ✓肝衰延长、肾衰不变
麻醉科常用拮抗药汇总
✓临床应用
✓ED95：0.3mg·kg-1 ✓2~3倍ED95麻醉诱导 ✓iv 0.6mg·kg-1，90s插管，维持45min ✓1mg mg·kg-1，60s插管 ✓心血管无明显副作用，无组胺释放作用 ✓临床应用剂量无心率和血压变化，剂量超过0.9mg/kg会使