右美托咪定课件ppt课件
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全身用药 镇痛效果报道不一致 明显的阿片类药物的节俭作用，阿片类药物的用量可以减少50%
麻醉药/镇痛药的节俭作用
术中和术后节俭麻醉药、镇痛药 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 降低吸入麻醉药的MAC值 当右美托咪定血药浓度达到0.6 ~ 0.8 ng/mL时，可以减少全麻药物
血药浓度比临床范围高8-10倍 志愿者能够 维持呼吸驱动力
动脉血氧不变 EtCO2有一定程度的逐渐升高
从基础值的43mm Hg 升至 47mm Hg
Ebert TJ et al Anesthesiology 2000; 93:382-394
无呼吸抑制
右美托咪定解除狗的支气管收缩
Anesthesiology 2004;100:359-63
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感 呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
右美托咪定的镇痛作用
镇痛作用机制比较复杂 脊髓背角的a2受体 心理和情感因素
硬膜外注射 快速弥散进入脑脊液 5 ~ 20 min显效
血压下降 心率减慢
泌尿系统
利尿
肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
内分泌系统
去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加
胃肠道
唾液腺分泌减少 肠道运动减弱
研究表明
志愿者: 高浓度
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者 ⑨ 消化内科ESD手术 ⑩ 宫颈锥切、局麻下颅骨钻孔引流等（复合地佐辛）
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min） （0.6 g/kg)
2. 全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g·kg-1·h-1 (0.1-0.2 g·kg-1·h-1 )
3. 全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
40% 继续增加右美托咪定剂量，则最终全麻药物用量可以减少90%
MEDLINE检索目前临床主要应用
1. 全麻结束时平稳拔管 2. 麻醉中稳定血液动力学，降低心血管事件发生率，
降低死亡率 3. 开颅术中需要唤醒 4. 节俭全麻用药量，降低不良反应，提高麻醉质量 5. 辅助局部麻醉，降低不良反应 6. ICU机械通气患者的镇静 7. 非手术操作的镇静，如胃肠镜、骨髓穿刺等 8. 眼科手术，降低眼压 9. 肥胖病人（困难气道）插管
组胺
有效抑制围麻醉期异常的血浆去甲肾上腺素
麻醉中维持循环系统的稳定
有效抑制围麻醉期异常的心率增快
有效抑制围麻醉期异常的血压增高
有效改善手术患者的预后
显著减少丙泊酚用量且无呼吸抑制
显著减少镇痛药、麻醉药用量
右美托咪定辅助麻醉
右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、减轻临 床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴呆病人
术后躁动
右美托咪啶与神经外科
易于唤醒 提高满意度 无呼吸抑制 减少抗高血压药
镇静
抗焦虑
镇痛
呼吸系统
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量
保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制
支气管扩张
上呼吸道梗阻
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
心血管系统
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前a2B和突触后a1受体
第二相：典型的突触前a2受体激动
利尿和抗肌颤 作用的机理仍 不清楚。
药理作用部位和机制
a2-Receptor Subtypes
Physiology of a2 Adrenoceptors
a2A a2A
Anxiolysis
a2A
? a2B
X
a2B
a2A
X
? a2B
a2A
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
中枢神经系统
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg（0.6-0.8 g/kg） 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1，通常 0.4 g·kg-1·h-1 使用时间不超过72小时
右美托咪定的临床应用
安徽省立医院学习体会
脑干的蓝斑核 是该药镇静和 抗焦虑的部位 也是抑制交感 活性的部位。
镇痛作用源于 脊髓以及外周 部位。
在心脏，该药 降低心动过速 和促发心动过 缓。
在外周通过交 感抑制产生持 续的血管扩张 ，短暂的血管 收缩是药物直 接对平滑肌受 体的作用。
右美托咪定适应症
1999年FDA批准ICU镇静
24小时内的机械通气患者拔管前后连续使用
2008年FDA批准操作镇静
用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静
2009年6月SFDA批准用于全麻患者气管插管和机 械通气时的镇静
右美托咪定的临床应用（1）
1. 全麻诱导：血流动力学平稳
右美托咪定在脑功能唤醒麻醉中的应用
镇静药
镇痛
遗忘
催眠
抗焦虑
苯二氮卓类
百度文库
丙泊酚
镇静药
遗忘
催眠
镇痛
抗焦虑
阿片类
SUCCESS
THANK YOU
2019/7/17
可编辑
31
Sedation
镇痛
遗忘
催眠
抗焦虑
a2 受体激动剂
麻醉药/镇痛药的节俭作用
术中和术后节俭麻醉药、镇痛药 静脉麻醉药、吸入麻醉药和阿片类药物 降低吸入麻醉药的MAC值 当右美托咪定血药浓度达到0.6 ~ 0.8 ng/mL时，可以减少全麻药物
血药浓度比临床范围高8-10倍 志愿者能够 维持呼吸驱动力
动脉血氧不变 EtCO2有一定程度的逐渐升高
从基础值的43mm Hg 升至 47mm Hg
Ebert TJ et al Anesthesiology 2000; 93:382-394
无呼吸抑制
右美托咪定解除狗的支气管收缩
Anesthesiology 2004;100:359-63
配合医护人员 有助于评估病人的全身状况：循环系统、呼吸系统等 减轻隔绝感 呼吸抑制轻微 镇痛药物的用量明显减少 可以逆转（atipamezole，阿替美唑）
右美托咪定的镇痛作用
镇痛作用机制比较复杂 脊髓背角的a2受体 心理和情感因素
硬膜外注射 快速弥散进入脑脊液 5 ~ 20 min显效
血压下降 心率减慢
泌尿系统
利尿
肾素-血管紧张素 抗利尿激素 心房利钠肽
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（3）
内分泌系统
去甲肾上腺素释放减少 胰岛素释放减少 皮质醇释放减少 生长激素释放增加
胃肠道
唾液腺分泌减少 肠道运动减弱
研究表明
志愿者: 高浓度
右美托咪定的临床应用（3）
7. 特殊人群或手术的应用
① 困难插管和纤支镜检查时镇静 ② 功能神经外科手术麻醉维持期用药 ③ 心血管手术麻醉中应用 ④ 孕产妇：不推荐使用 ⑤ 小儿：说明书以外的使用 ⑥ 肝肾功能障碍患者 ⑦ 阿片类药物或酒精成瘾引起的撤药综合征患者 ⑧ 术后谵妄的老年患者 ⑨ 消化内科ESD手术 ⑩ 宫颈锥切、局麻下颅骨钻孔引流等（复合地佐辛）
诱导前给与负荷剂量 0.5 ~ 1.0 g/kg（10 ~ 15min） （0.6 g/kg)
2. 全麻维持：与全身麻醉药物有明显的协同作用
持续泵注 0.2 ~ 0.4 g·kg-1·h-1 (0.1-0.2 g·kg-1·h-1 )
3. 全麻苏醒
预防苏醒期躁动 手术结束前40分钟给予负荷剂量：0.8 g/kg 如术中持续静脉泵注，手术结束前40 ~ 60分钟停药
40% 继续增加右美托咪定剂量，则最终全麻药物用量可以减少90%
MEDLINE检索目前临床主要应用
1. 全麻结束时平稳拔管 2. 麻醉中稳定血液动力学，降低心血管事件发生率，
降低死亡率 3. 开颅术中需要唤醒 4. 节俭全麻用药量，降低不良反应，提高麻醉质量 5. 辅助局部麻醉，降低不良反应 6. ICU机械通气患者的镇静 7. 非手术操作的镇静，如胃肠镜、骨髓穿刺等 8. 眼科手术，降低眼压 9. 肥胖病人（困难气道）插管
组胺
有效抑制围麻醉期异常的血浆去甲肾上腺素
麻醉中维持循环系统的稳定
有效抑制围麻醉期异常的心率增快
有效抑制围麻醉期异常的血压增高
有效改善手术患者的预后
显著减少丙泊酚用量且无呼吸抑制
显著减少镇痛药、麻醉药用量
右美托咪定辅助麻醉
右美托咪定镇静的优点
有明确的量效关系 镇静过程容易被唤醒 病员合作
术后谵妄的老年患者
明显缩短老年患者术后谵妄的持续时间、减轻临 床症状
负荷剂量：0.5 ~ 1 µg/kg 0.2 ~ 0.7 µg/kg/hr持续静脉输注 最大用药量不超过1.5 µg/kg/hr 术中持续静脉输注右美托咪定可预防老年痴呆病人
术后躁动
右美托咪啶与神经外科
易于唤醒 提高满意度 无呼吸抑制 减少抗高血压药
镇静
抗焦虑
镇痛
呼吸系统
类似于自然睡眠对呼吸的影响
减少分钟通气量
保持对二氧化碳增高的通气反应
不增强阿片类药物的呼吸抑制
支气管扩张
上呼吸道梗阻
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（2）
心血管系统
第一相：血压增高，心率减慢
机制：激动突触前a2B和突触后a1受体
第二相：典型的突触前a2受体激动
利尿和抗肌颤 作用的机理仍 不清楚。
药理作用部位和机制
a2-Receptor Subtypes
Physiology of a2 Adrenoceptors
a2A a2A
Anxiolysis
a2A
? a2B
X
a2B
a2A
X
? a2B
a2A
Alpha-2 受体激动剂的药理作用（1）
中枢神经系统
右美托咪定的临床应用（2）
4. 区域阻滞时镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
5. 有创检查镇静
负荷剂量 1g/kg（0.6-0.8 g/kg） 维持剂量 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1
6. 重症机械通气患者镇静
持续泵注 0.2 ~ 0.7 g·kg-1·h-1，通常 0.4 g·kg-1·h-1 使用时间不超过72小时
右美托咪定的临床应用
安徽省立医院学习体会
脑干的蓝斑核 是该药镇静和 抗焦虑的部位 也是抑制交感 活性的部位。
镇痛作用源于 脊髓以及外周 部位。
在心脏，该药 降低心动过速 和促发心动过 缓。
在外周通过交 感抑制产生持 续的血管扩张 ，短暂的血管 收缩是药物直 接对平滑肌受 体的作用。
右美托咪定适应症
1999年FDA批准ICU镇静
24小时内的机械通气患者拔管前后连续使用
2008年FDA批准操作镇静
用于非插管患者在手术和其他操作过程的镇静
2009年6月SFDA批准用于全麻患者气管插管和机 械通气时的镇静
右美托咪定的临床应用（1）
1. 全麻诱导：血流动力学平稳
右美托咪定在脑功能唤醒麻醉中的应用
镇静药
镇痛
遗忘
催眠
抗焦虑
苯二氮卓类
百度文库
丙泊酚
镇静药
遗忘
催眠
镇痛
抗焦虑
阿片类
SUCCESS
THANK YOU
2019/7/17
可编辑
31
Sedation
镇痛
遗忘
催眠
抗焦虑
a2 受体激动剂