第10章 海洋天然产物
提取和纯化海洋中的天然产物
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提取和纯化海洋中的天然产物海洋是地球上最广阔的自然资源之一,其中包含着丰富多样的生物质。
这些生物在海洋中生长,具备了独特的适应能力,因此产生了许多珍贵的有机分子。
这些天然产物具有广泛的应用领域,包括药物开发、食品工业、化妆品等。
为了利用这些天然产物,需要进行提取和纯化的过程,以获取高纯度和高质量的活性成分。
本文将介绍提取和纯化海洋中的天然产物的方法和技术。
一、提取方法在提取天然产物的过程中,需要选择适当的提取方法,以保留生物活性成分并去除无关物质。
常用的提取方法包括溶剂提取、超声波辅助提取、酶解提取等。
1. 溶剂提取法溶剂提取法是最常用的提取方法之一。
它利用溶剂的选择性溶解性质,将目标物质从固体或液体基质中分离出来。
在海洋中的天然产物提取中,醇类、酯类等有机溶剂常被使用。
这些溶剂可以通过不同的萃取工艺,如浸提、渗漏等方式,将有机物质从海洋生物中萃取出来。
2. 超声波辅助提取法超声波辅助提取法是近年来发展起来的一种新型提取技术。
它利用超声波的机械作用和声化学效应,能够加速提取物质的转移和扩散过程。
在海洋天然产物的提取中,超声波能够破坏细胞壁,促进细胞内物质的释放,提高提取效率。
3. 酶解提取法酶解提取法是利用酶的生物催化作用,将生物材料中的有用组分释放出来。
在海洋天然产物的提取中,可以使用特定的酶来降解生物材料中的蛋白质、多糖等组分,以提取目标物质。
这种方法不仅具有高效率和高选择性,还能够保持天然产物的活性。
二、纯化技术提取出的海洋天然产物中常常包含着多种复杂的化合物,需要进行纯化才能得到纯净的化合物。
纯化技术主要包括色谱法、结晶法、膜分离法等。
1. 色谱法色谱法是一种基于物质在固相和液相之间的差异性分离原理的方法。
常用的色谱技术包括薄层色谱、柱层析、高效液相色谱等。
通过控制流动相和固定相的组成和条件,可以实现对海洋天然产物的分离和纯化。
2. 结晶法结晶法是通过溶剂的蒸发或降温,使溶解物质逐渐结晶出来。
海洋药物学智慧树知到期末考试章节课后题库2024年海南热带海洋学院
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海洋药物学智慧树知到期末考试答案章节题库2024年海南热带海洋学院1.下列说法中不正确的是()。
答案:多糖结构中含有很多单糖,所以比单糖更甜2.下列说法正确的是()。
答案:毒理学研究包括急性毒性、长期毒性、致癌和生殖毒性试验等###药物非临床研究又称为药物临床前研究###药物非临床研究主要包括药学研究和药理毒理学研究###药物研究分为非临床研究和临床研究两个阶段3.药物与血浆蛋白结合()。
答案:是可逆的4.膜分离技术是利用分子大小差异对提取物进行分离。
()答案:对5.煎煮法杂质溶出较少,适合热不稳定成分。
()答案:错6.片剂包括普通片、包衣片、缓释片、控释片、口含片等多种类型。
()答案:对7.药物基本剂型的研究、新技术与新剂型的研发都属于药剂学的任务。
()答案:对8.药物和血浆蛋白大量结合会加速药物发挥作用。
()答案:错9.药物递送系统的目的是将原料药的作用发挥到极致,副作用降低到最小。
()答案:对10.药物临床试验期间如果出现潜在的严重安全性风险信息,应调整试验方案、暂停或终止药物临床试验。
()答案:对11.半数致死量(LD50)是指能使群体中有一半以上个体死亡的剂量。
()答案:错12.量效曲线可以为药物的给药方案提供参考。
()答案:对13.将样品粉碎不利于溶质的溶出。
()答案:错14.浸渍法杂质溶出较少,适合热不稳定成分,但是出膏率低,水性溶剂易发霉。
()答案:对15.注射用溶剂,应()答案:与处方中其他药用成分兼容性良好###安全无害###可以用水,也可以用油###不影响活性成分的疗效和质量16.提高核苷类药物的特异性可以降低副作用。
()答案:对17.结构研究是对化合物纯度进行检测的过程。
()答案:错18.固体制剂通常是药物研发的首选剂型是由于()。
答案:固体制剂稳定性较好###贮存、携带方便19.关于片剂,说法正确的是()答案:可以包糖衣或者薄膜衣###可以口服也可以外用20.海洋药物指以海洋动物有效成分为基础研制开发的药物。
提取和纯化海洋中的天然产物
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提取和纯化海洋中的天然产物海洋中蕴藏着丰富的天然产物资源,包括各种有益的化合物和生物活性分子。
提取和纯化这些海洋天然产物对于深入研究其性质、开发应用具有重要意义。
本文将介绍提取和纯化海洋中的天然产物的方法与技术,并探讨其在不同领域的应用。
一、提取方法提取海洋中的天然产物是研究其性质的关键步骤。
常用的提取方法包括溶剂提取、超声波提取和微波辅助提取等。
溶剂提取是一种常用的海洋产物提取方法。
该方法利用溶剂的溶解性质,将待提取物质从海洋样品中转移到溶剂中,然后通过蒸发或其他方法将溶剂去除,得到纯净的提取产物。
超声波提取是利用超声波的机械振动作用促进提取过程的一种方法。
超声波的高频振动能够提高提取效率,加速活性成分的释放和溶剂的渗透,从而提高提取产物的纯度和得率。
微波辅助提取是应用微波加热原理进行提取的方法。
微波通过分子的振动和摩擦发热,从而使溶剂迅速沸腾并穿透样品,从而实现快速提取的目的。
二、纯化方法提取获得天然产物后,为了更好地研究和应用,需要对其进行纯化。
常用的纯化方法包括色谱技术、结晶技术和萃取技术等。
色谱技术是一种常用的天然产物纯化方法。
其中包括柱色谱、薄层色谱和高效液相色谱等。
色谱技术通过溶液在不同材料上的吸附与解吸作用来分离和纯化目标化合物,具有高效、灵敏度高的特点。
结晶技术是利用物质在饱和溶液中的溶解度随温度、浓度的变化而发生结晶的现象进行纯化的方法。
通过调整溶剂的温度和浓度等条件,使目标化合物结晶出来,得到纯净的产物。
萃取技术是一种通过溶剂选择性地提取物质的方法。
常用的萃取方法有固相萃取、液液萃取等。
这些方法通过溶剂与目标化合物之间的亲和性来实现分离和纯化。
三、应用领域提取和纯化海洋中的天然产物在多个领域具有广泛的应用。
以下列举几个主要的应用领域:1. 药物研发:海洋中的天然产物具有丰富的生物活性物质,可作为开发新药物的重要来源。
通过提取和纯化海洋中的天然产物,研究其抗菌、抗肿瘤、抗炎等活性,为药物的研发提供了重要的基础。
海洋天然产物化学历史
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海洋天然产物化学历史海洋是人类的发源地,也是大自然最宝贵的资源之一。
海洋中含有丰富的化学元素、化合物和生物多样性,它们为人类提供了许多宝贵的资源。
本文将简要介绍海洋天然产物化学历史的起源、发展以及现状。
海洋天然产物化学历史的起源可以追溯到人类进化的早期阶段。
早在史前时期,人们就开始利用海洋中的植物、动物和微生物来获取食物和其他生活必需品。
在这个过程中,他们逐渐发现海洋中存在许多有用的化学物质,如盐、海藻、海胆等。
这些天然产物为人类提供了重要的营养和药用价值。
随着科学技术的不断发展,人们对海洋天然产物的认识和利用也在不断深化。
现代的海洋化学研究主要集中在海洋天然产物的化学成分、结构、生物活性以及环境风险等方面。
在这个过程中,人们发现了许多新的化学物质和生物活性化合物,这些化合物对人类的健康和环境产生了重要的影响。
海洋天然产物化学品的应用范围非常广泛。
其中,药物和化妆品是利用海洋天然产物的主要领域。
例如,海洋中的海藻可以提取出多种具有生物活性的化合物,如碘、褐藻酸、海蒿素等,这些化合物被广泛用于治疗各种疾病。
此外,海洋中的盐和水产中的贝类等生物也成为了重要的食品和饲料来源。
然而,海洋天然产物的利用也带来了一些环境和安全问题。
海洋中的化学品和废弃物会对海洋生态系统造成严重的影响,导致海洋生物的死亡和栖息地的破坏。
此外,海洋天然产物中有许多成分具有毒性和过敏性,对人体健康造成了潜在的风险。
因此,在对海洋天然产物进行利用时,必须充分考虑环境和安全性,确保海洋生态系统的可持续发展。
总之,海洋天然产物化学历史是一个源远流长、丰富多彩的过程。
海洋中的化学元素和化合物为人类提供了许多宝贵的资源,但同时也给环境和安全带来了许多挑战。
因此,在开发和利用海洋天然产物时,我们必须坚持可持续发展原则,充分考虑环境、安全等因素,以确保人类能够长期地利用海洋这一宝贵的自然资源。
海洋天然产物在化妆品中的应用论文
![海洋天然产物在化妆品中的应用论文](https://img.taocdn.com/s3/m/c54ffa1dec630b1c59eef8c75fbfc77da2699784.png)
海洋天然产物在化妆品中的应用论文海洋天然产物在化妆品中的应用论文海洋天然产物因其生物和化学多样性广泛应用于制药行业、保健品行业、精细化工行业和化妆品行业等。
近年来,随着化妆品天然绿色的诉求越来越强烈,研究人员更加关注海洋产物的开发和应用。
海洋护肤主要取材于三大类群,即植物、动物及矿物,海洋产物富含维他命和矿物质,因其特有的功效性、安全性和精致的理念己成为化妆品活性物中的精华。
1.海洋植物在化妆品中的应用海洋植物富含多糖、维生素和海洋矿物等成分,与传统植物提取物和人工合成原料相比更天然、更健康、更易吸收。
藻类是海洋中最早出现的生物,彰显出无限生机与生命力,能承受不同的环境压力,如紫外线、干旱和渗透压冲击等,富含蛋氨酸、胱氨酸、维生素和粘多糖等多种活性物质。
研究表明海藻具有补水保湿、抗菌消炎、抵御紫外线、美白抗衰老、抗敏等特殊功能,另外,海藻具有一种特别的双向调节功能,对干性皮肤有很好的补水功效,对油性肌肤则起到控油祛痘的功效。
1.1 保湿美白功效健康美丽的皮肤主要表现在肤色、弹性、光泽、纹理及生理功能的各个方面,而对这些起关键影响作用的就是皮肤的含水量。
海洋植物具有极强的生命力和繁殖力与它们具有显著的增湿能力有关,因此可以作为化妆品中的补水保湿功效成分。
海藻是研究最多的海洋植物,主要成分是矿物质、糖类、蛋白质和氨基酸等,具有非常明显的保湿效果。
另外,加入其他成分可有效放大海藻的保湿效果,并获得抗衰老的功效。
生物学家对大量繁殖在沿海潮汐滩上的绿藻进行了系统研究发现海藻自身合成的硫酸化杂多糖具有较强的保湿效果。
Choi J S 等对韩国海岸12 种藻类的保湿性能进行研究,发现将10 %的海带提取物加入到化妆品中,皮肤含水量提高14.44 %,经皮水分流失量降低20 %,斑贴试验表明海带提取物安全可靠,另外,提取物的加入不影响化妆品配方的稳定性。
Haifeng L 等提取螺旋藻多糖并进行体外和体内试验,结果表明该多糖能提高抗氧化酶活性,降低脂质过氧化水平,有较强的水分吸收和保持能力。
海洋天然产物合成
![海洋天然产物合成](https://img.taocdn.com/s3/m/9ada8dd7988fcc22bcd126fff705cc1754275f64.png)
海洋天然产物合成一、概述海洋是地球上最大的生态系统,拥有丰富多样的物种和资源。
其中,海洋天然产物是指通过海洋生物体内合成的各种化合物,具有多种生理活性和药用价值。
合成海洋天然产物是一项重要的研究领域,可以为药物研发和生物工程提供重要的参考和资源。
二、海洋天然产物的种类海洋天然产物广泛分布于海洋生物体的各个组织中,主要包括以下几类:2.1 生物碱生物碱是一类具有多种生物活性的有机化合物,常见于海洋植物和动物体内。
其结构复杂多样,具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等活性,有望成为新药物的研发候选物。
2.2 多糖类物质多糖类物质是一类由多个糖分子组成的大分子化合物,包括藻类多糖、海洋动物粘多糖等。
多糖类物质具有抗炎、抗氧化、免疫调节等多种生理活性,对于提高人体免疫力和抗疾病有重要作用。
2.3 海洋脂类海洋脂类是指分布于海洋生物体内的各类脂质化合物,包括脂肪酸、甾醇、磷脂等。
海洋脂类具有调节血液循环、维持细胞膜结构和功能、抗炎、抗血栓等多种生理功能,对于心血管疾病的治疗和预防具有潜在应用价值。
三、海洋天然产物合成的方法合成海洋天然产物是一项复杂而困难的研究任务,需要运用多种方法和技术。
下面介绍几种常见的合成方法:3.1 化学合成化学合成是合成海洋天然产物的传统方法之一。
通过有机合成化学反应,可以人工合成出类似或相同的分子结构,但合成的过程复杂且需要高度的技术和化学知识。
化学合成方法需要考虑合成路线、反应条件、中间体的合成和分离纯化等问题,是一项具有挑战性的工作。
3.2 生物合成生物合成是通过利用生物体内的代谢途径和酶的作用,合成目标化合物。
对于海洋天然产物的合成,可以利用藻类、真菌、细菌等生物体,通过培养和提取的方式获得目标产物。
生物合成方法具有环境友好、产物高纯度等优点,但对于复杂结构的海洋天然产物来说,生物合成也是具有一定困难的。
3.3 库存合成库存合成是利用天然产物中已经存在的合成中间体或骨架,进行进一步的化学修饰和合成。
海洋天然产物_实验报告
![海洋天然产物_实验报告](https://img.taocdn.com/s3/m/b42e1bcddbef5ef7ba0d4a7302768e9950e76e6a.png)
一、实验目的1. 了解海洋天然产物的提取方法及鉴定技术;2. 掌握海洋天然产物的分离纯化过程;3. 学习并运用化学和生物学方法对海洋天然产物进行鉴定。
二、实验原理海洋天然产物是指在海洋生物体内存在的具有生物活性的化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。
本实验采用超声波辅助提取法提取海洋天然产物,并通过薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)等方法对提取物进行分离纯化。
最后,运用紫外-可见光谱(UV-Vis)和核磁共振(NMR)等方法对纯化产物进行鉴定。
三、实验材料与仪器1. 实验材料:(1)海洋生物样品:如海藻、贝类、珊瑚等;(2)提取溶剂:甲醇、乙酸乙酯、正己烷等;(3)薄层色谱板:硅胶板;(4)高效液相色谱柱;(5)紫外-可见分光光度计;(6)核磁共振仪。
2. 实验仪器:(1)超声波清洗器;(2)旋转蒸发仪;(3)真空泵;(4)分析天平;(5)恒温水浴锅。
四、实验步骤1. 海洋天然产物提取(1)称取适量海洋生物样品,用研磨机研磨成粉末;(2)将粉末置于超声清洗器中,加入适量提取溶剂(甲醇);(3)超声提取30分钟;(4)过滤,收集滤液;(5)旋转蒸发滤液,得到提取物。
2. 分离纯化(1)将提取物进行薄层色谱(TLC)分析,确定主要化合物位置;(2)根据TLC结果,采用高效液相色谱(HPLC)对提取物进行分离纯化;(3)收集纯化产物,并进行干燥。
3. 鉴定(1)对纯化产物进行紫外-可见光谱(UV-Vis)分析,确定其分子量;(2)对纯化产物进行核磁共振(NMR)分析,确定其化学结构。
五、实验结果与分析1. 海洋天然产物提取通过超声波辅助提取法,成功提取出海洋生物样品中的天然产物。
2. 分离纯化通过薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)方法,成功分离纯化出主要化合物。
3. 鉴定通过紫外-可见光谱(UV-Vis)和核磁共振(NMR)方法,成功鉴定出纯化产物的化学结构。
六、实验结论本实验成功提取、分离纯化和鉴定了海洋生物样品中的天然产物。
9海洋天然产物
![9海洋天然产物](https://img.taocdn.com/s3/m/e472e2eb29ea81c758f5f61fb7360b4c2f3f2a65.png)
另外,还有 含有硼原子的 大环内酯类。 生物活性: 抗癌,不易产 生多药耐药性 来源:海绵 、海鞘和海洋 微生物。
பைடு நூலகம்
提取:碱溶酸沉 鉴定:异羟肟酸铁反应
二、聚醚类(polyethers)
聚醚类化合 物是赤潮产生的 重要毒性成分。
是海洋生物中的一类结构独特、毒性极大的海洋毒素 ;
是已知毒性最强的 非蛋白质海洋毒素之 一,其含量随季节而 变化。已证明该毒素 由共生细菌产生。
(二)、大环内酯类聚醚
❖ 含有醚环结构的大环内酯类化合物,如扇贝毒素 (pectenotoxin 2,PTX2)
Me
O
O
Me
O OH O
Me
OO
OO Me Me Me O
HO HO
O
Me
O
(三)、梯形稠环聚醚类
短裸甲藻毒素(PbTX):是由短裸甲藻产生的脂溶性梯型稠 环聚醚类化合物。 虾夷扇贝毒素(YTXs):贝类滤食甲藻后,体内蓄积产生。 西加毒素(CTX) 岗比毒素(gambieric acids)
主要区别:分子骨架的醚环数目及种类,生源生物显著不同。
短裸甲藻毒素(PbTX)
1.化学结构
分Ⅰ型(B型)和Ⅱ型(A)毒素。
(一)、脂链聚醚
❖ 特点:有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基 游离、多为线型。
❖ 如从岩沙海葵中分离得到的沙海葵毒素palytoxin、大田软 海绵酸(okadaic acid, OA)、azaspircaids(AZAs)。
岩沙海葵毒素(PTX) 为最早开展研究的聚醚毒素,最初发现于剧毒的岩海葵,分子 量立为体2结6构80,.1证4,明分此子类式毒C素1是29H一2些23N不3饱O和54,脂19肪82链年和发若现干了环其醚全单部元 构成的含有64个不对称手性中心的复杂有机分子,故其属于脂 链聚醚毒素类。 极性较大、为水溶解性聚醚
海洋天然产物在抗炎药物中的应用
![海洋天然产物在抗炎药物中的应用](https://img.taocdn.com/s3/m/9198c49548649b6648d7c1c708a1284ac8500533.png)
海洋天然产物在抗炎药物中的应用在传统医学中,海洋天然产物一直被认为是一种宝贵的资源,具有丰富的药用价值。
随着科学技术的发展和深海探索的不断深入,越来越多的海洋天然产物被发现并应用于药物研究领域。
本文将探讨海洋天然产物在抗炎药物中的应用。
一、海洋天然产物的研究背景和意义随着现代生活方式的变化,炎症性疾病的发病率呈现上升趋势。
传统的抗炎药物在效果和副作用方面存在局限性,因此寻找新的抗炎药物成为迫切需求。
海洋天然产物作为一种新兴的资源,在抗炎治疗领域具有广阔的应用前景。
二、海洋天然产物的种类和特点1. 海洋藻类海洋中存在着各种藻类,包括绿藻、红藻、棕藻等。
这些藻类富含多种生物活性物质,如多糖、多肽和次生代谢产物,具有显著的抗炎作用。
2. 海洋细菌海洋细菌是一种独特的生物资源,产生了许多具有抗菌和抗炎活性的化合物。
这些化合物具有结构独特、毒副作用小等特点,成为研发抗炎药物的重要来源。
3. 海洋动物海洋中的一些腔肠动物、海绵、海葵等也是抗炎药物研究的热门对象。
这些海洋动物提取的活性成分具有较强的抗炎作用,并且在抗炎药物的研发中显示出潜在的应用价值。
三、海洋天然产物在抗炎药物中的应用案例1. 海洋藻类多糖海洋藻类多糖是一种具有广泛生物活性的化合物,已经在抗炎药物研究中得到广泛应用。
例如,海藻酸钠是从红藻中提取的多糖,具有良好的抗炎作用,被用于治疗类风湿性关节炎等疾病。
2. 海洋细菌产物许多海洋细菌产生的次生代谢产物具有抗炎活性。
研究发现,某种海洋细菌提取物可以抑制炎症介质的释放,有效降低炎症反应。
这种细菌产物有望成为新型的抗炎药物。
3. 海洋动物提取物海洋动物中的一些活性成分也显示出潜在的抗炎效果。
例如,海绵中提取的一种天然多肽能够抑制炎症反应,可能成为治疗炎症性肠病等疾病的新药物。
四、海洋天然产物的发展前景和挑战海洋天然产物在抗炎药物中的应用前景广阔,但也面临一些挑战。
首先,海洋资源的获取和提取过程相对困难,需要投入大量的研究人力和物力。
海洋药物(22题)
![海洋药物(22题)](https://img.taocdn.com/s3/m/8f1316373968011ca3009122.png)
第十章海洋药物(22题)一、多选题1.目前从海洋生物中获得的成分有有()()()()():A.前列腺素类 B.聚醚类化合物 C.肽类化合物D.大环内酯类 E.C15乙酸原化合物二、填空1.从海参中除了分离出多糖之外,还分离出,作为阴离子表面活性剂作用于红血球,表现出作用。
2.从中药中获得的有效成分可以作为,合成一系列衍生物,再进行药理活性筛选,进而进行新药研究。
3.从海洋生物中分离得到的前列腺素类成分,通常含有元素。
一般都具有活性。
4.从海参中除了分离出多糖之外,还分离出,作为阴离子表面活性剂作用于红血球,表现出作用。
5.从中药中获得的有效成分可以作为,合成一系列衍生物,再进行药理活性筛选,进而进行新药研究。
6.从海洋生物中分离得到的前列腺素类成分,通常含有元素。
一般都具有活性。
二、填空题1._____________化合物是海洋生物中常见的一类具有抗肿瘤活性的化合物,结构中含有_________环。
2.大环内酯化合物根据结构类型不同可分为:_________、__________、___________、_________。
3.简单大环内酯化合物尽管环的大小各异,但环上仅有__________或__________等取代,多数内酯环仅有__________个。
4.内酯环含有氧环的大环内酯类化合物除内酯环外,还可能含有__________、___________、_________等。
5.酯环上超过一个酯键的大环内酯类化合物,称为_________。
6._____________是海洋生物中的一类毒性成分,如沿海赤潮的毒鱼作用。
7.聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以___________为主的________环,醚环间_________骈合,形成骈合后聚醚的同侧为__________结构,氧原子__________排列,形成一个梯子状结构,又称_____________。
8.常见聚醚类化合物多有无规则取代的甲基等,一般极性__________,为__________性毒素。
海洋天然产物结构鉴定技术课程教学大纲
![海洋天然产物结构鉴定技术课程教学大纲](https://img.taocdn.com/s3/m/146caf1e6c175f0e7cd137f5.png)
4.《Handbook of Spectroscopy》,Günter Gauglitz和Tuan Vo-Dinh编,WILEY-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, Weinheim,2003。
5.《仪器分析》(第三版),朱明华编著,高等教育出版社,2000。
Structure Identification Technology of Marine Natural Products
主讲教师
王斌
授课对象
海洋资源利用与生物医药
课程性质
学位专业课
先修课程
有机化学、仪器分析、天然药物化学
学分
2
开课学期
第2学期
总学时
32
课程理论学时
实验实践学时
课程教学目标:
海洋天然产物结构鉴定技术现已广泛应用于海洋药物的开发之中。随着科学和生产的发展,未知有机化合物和新合成物质的结构鉴定也越来越复杂,尤其是在样品量很少的情况下,需对微量有效成分进行快速、准确的结构鉴定,此时使用经典的有机定性分析方法来获取信息是很困难的,必须使用仪器分析方法才能奏效。对组成复杂的样品,仅利用一种仪器分析方法往往不能得出确切的结论,必须同时使用几种仪器分析方法或采用联用技术才能获取可靠的结论。本课程的教学目的和任务为掌握UV、IR、NMR、MS等方法的基本原理、操作要点、谱图解析的方法和特点,进而掌握应用多种谱图综合解析未知物的能力。
考核方式(开卷、闭卷;笔试、口试;实验、上机操作、课程论文、课程设计、小组研究小结;平时成绩所占比20%,平时作业占40%。
推荐学习参考资料、参考书目、网址:
1、《谱学导论》,范康年编著,北京高等教育出版社,2001。
海洋天然产物
![海洋天然产物](https://img.taocdn.com/s3/m/95c2d37827284b73f24250f4.png)
抗癌药 Bryostatin 1是一种不同寻常的抗癌化合物, 因为 它具有不同寻常并且有益的性质一促进骨髓的生 长, 骨髓又可以生产红细胞—— 这种性质可以抑 制肿瘤的生长. 这种效果正与其它大多数抗癌制 剂的效果相反, 别的制剂更容易杀死骨髓细胞, 并降低免疫系统功能. 最近,在英国曼彻斯特的Peterson癌症研究所, Alan McGown的研究小组的发现显示, 当按规定 在玻璃容器中混合时,Bryostatm 1可以增加治疗 乳腺癌的物质tamoxifen的效果.
5 聚醚化台物 许多海洋毒索都属于聚醚化合物, 如岩沙海葵毒素 (palytoxin) 、扇贝毒素(pectenotoxin)、西加毒素 (~iguatoxin)、大田软海绵酸(okadaic acid)等。美国佛罗 里达半岛沿岸常常山于赤潮而引起大量鱼类死亡, 经过 十几年的研究.才从形成赤潮的涡鞭毛藻(Ptychodiscus brevis)中分离到主要毒性成分短裸甲藻毒素(brevetoxin B), 该化合物是一个特殊的C5o聚醚, 与陆地微生物产生的聚 醚抗生素不同,其碳链上有8个无规则甲基, 所有醚环均 为反式,它是个脂溶性毒素,能兴奋钠通道,16 ng/mL 浓度即显毒鱼作用 ⋯Uemura等人 从海绵Halichondrai okadai中分离出软海绵素norhalichondrin A 和 halichondrin B.它们对B-I6黑色肿瘤细胞的IC5o分别为5 2 I1 g/mL和0.093 ngtmL,5,0 i1 g/kg的 halichondrinB对接了B-l6黑色肿瘤细胞和P3#自细胞的小 鼠的延命效率(T/C )高达244% 和236%。
4 大环内酯 大环内酯化台物大多具有抗肿瘤抗菌活性.主要 分布于蓝藻、甲藻、海绵、苔藓虫、被囊动物和 软体动物 及某些海洋菌类中。 从红海产的海绵中分离到的lalrunculin A和B有很 强的杀鱼作用‘⋯ ; 海兔的污秽毒素 (aplysiatoxin)及脱溴秽毒素(debromoaplysiatoxin) 具有抗癌作用 一,它们都属于大环内酯类化合物。 Moore等 从蓝藻伪枝藻属(Scytonema pseudohofmauni)中分离鉴定出5种太环内酯化合 物 scylophycin A,B,C,D和E, 它们都具有很 强的细胞毒性和抗茁活性。
天然产物化学
![天然产物化学](https://img.taocdn.com/s3/m/92088b720066f5335b812128.png)
《天然产物化学》是化学工业出版社2010年4月出版的一本书,作者是刘翔、王秋安。
本书概述了天然产物化学的研究内容和意义,介绍了天然产物提取、分离和结构鉴定的一般方法,系统地论述了天然产物的结构特征、理化性质、提取与分离,天然产物的结构鉴定和生理活性。
各种天然产物。
最后介绍了生物转化技术在天然产物研究中的应用,并通过实例简要介绍了天然产物的全合成。
内容有效性本书共分12章,每章都有练习题,书中有试题和练习参考答案。
《天然产物化学》(第二版)适用于化学、应用化学、化工与技术、环境工程、制药工程、生物技术、生物工程、食品科学与工程、药学等专业的高年级本科生和研究生。
对其他相关专业的教师和学生也有一定的参考价值。
[1]书目录第一章导言11.1天然产物化学研究内容11.2天然产物的生物合成11.3天然产物化学与药物开发31.4天然产物化学的发展趋势5练习9第二章天然产物的提取、分离和结构鉴定2.1天然产物化学成分的初步检测和提取10 2.2色谱分离分析方法262.3结晶和再结晶322.4天然产物化学成分的结构鉴定34练习43第三章糖和糖苷453.1单糖的立体化学453.2糖苷类473.3糖苷的性质493.4糖苷的提取和分离513.5糖苷的结构测定52练习56第四章生物碱584.1概述584.2生物碱的分类594.3生物碱的性质614.4生物碱的提取和分离624.5生物碱的鉴定和结构测定64 4.6代表性生物碱65练习70第五章黄酮类化合物715.1概述715.2类黄酮的性质745.3黄酮类化合物的提取和分离76 5.4黄酮类化合物的结构分析78 5.5类黄酮的应用81练习84第六章萜类856.1概述856.2萜类化合物的提取和分离85 6.3萜类化合物的结构测定876.4单萜类89倍半萜和倍半萜946.6三萜类976.7四萜类101练习105第七章类固醇1067.1概述1067.2类固醇的性质1077.3甾醇、类固醇和胆汁酸112 7.4甾体皂苷1187.5心苷122练习125第八章醌1268.1概述1268.2醌的性质1298.3醌的提取和分离1308.4醌131的结构测定8.5含有天然产物的代表性醌134练习136第九章香豆素和木脂素1389.1香豆素1389.2木脂素145练习149第十章其他天然产物15110.1有机酸15110.2单宁15410.3氨基酸、蛋白质和酶15710.4植物激素、昆虫信息素和天然农产品159 10.5海洋天然产物163练习166第十一章生物转化在天然产物研究中的应用167 11.1概述16711.2甾体药物合成的生物转化16811.3生物催化不对称合成173练习179第十二章天然产物的化学合成18012.1肌钙蛋白183的合成12.2喜树碱184的合成12.3利血平186的合成12.4维生素A1 187的合成12.5石竹烯的合成18812.6紫杉醇的合成190练习193增编195练习每章195的参考答案天然产物化学基本试题(1)201参考答案203天然产物化学基本试题(2)205参考答案207天然产物化学基本试题(三)210参考答案212参考文献215。
8海洋天然产物藻胆蛋白
![8海洋天然产物藻胆蛋白](https://img.taocdn.com/s3/m/30d5eb5724c52cc58bd63186bceb19e8b8f6ecb6.png)
皮肤癌,增强免疫力。
(2)鱼类的饲料添加剂:提高肉色质量和观赏 鱼类的外观体色。增强抗病性和营养价值。
四、微藻毒素
麻痹性贝毒、腹泻性贝毒、神经性贝毒、记忆缺失 性贝毒、西加鱼毒。
多数为聚醚类,如西加鱼毒:
五、抗生素类
脂肪族化合物 酚类抑制剂 萜类 大环内酯类 氨基酸及肽类
藻红素处在藻胆体的最外层, 藻蓝素在中 间, 别藻蓝素在中心部位, 藻胆体下面是 含有叶绿素的类囊体膜。
4
(一)藻胆蛋白
结构:由藻胆色素+脱辅助蛋白组成。
✓ 藻胆色素:四吡咯化合 物
✓ 半胱氨酸残基的巯基以 硫醚键共价结合。
作用:在光合作用中起捕获光能并传递 给光系统的作用。
一种水溶性的色素蛋白。
叶绿素的最大吸 收在640-680nm。
藻胆蛋白能高效率的捕获光能并传递给光系 统,通过一系列的传递,最后将光能传到叶 绿素a,进行光合作用。传递的顺序是: PEPC APC chl a。
光能可在相同或不同分子间传递,诱导共振 传递的方向是从吸收短波光的色素传递到吸 收长波光的色素。且传递效率很高。
三、藻胆蛋白
(1)光合细菌→原始藻类植物如蓝藻类, 所具有的叶绿素a可能就是由细菌绿素进化 而来的。无成型叶绿体,叶绿素a+藻胆蛋 白。 (2) →真核的红藻类,有了成型叶绿体, 但集光色素都一样,叶绿素a+ +藻胆蛋白。 但藻胆蛋白需要大量能量和物质合成,是 很不经济的原始类型。所以在比隐藻类较 为高级的种类,如在甲藻类、硅藻类,除 叶绿素a以外,只有叶绿素c,而藻胆蛋白 消失了。
在红藻和蓝藻中,藻胆蛋白通过连接多肽组 成高度有序的超分子复合体-藻胆体,有“锚” 蛋白将其“锚”在光合膜的表面作为光合作 用与捕光色素系统。
海洋环境下天然产物的筛选与开发研究
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海洋环境下天然产物的筛选与开发研究第一章:引言海洋环境是一个神秘的领域,自然条件非常特殊。
海洋中的物种繁多,海洋中的生物物种繁多,其化合物和代谢产物也非常多。
这些生物产生的化合物有很多都具有天然作用。
因此,海洋中的天然产物一直是材料化学和药物化学等领域中研究的热点。
本文旨在探讨海洋环境下天然产物的筛选与开发研究。
第二章:海洋天然产物的筛选方法2.1 海洋突变体库筛选法海洋突变体库包括微生物、藻类、植物和动物等。
它们对外界条件的适应程度各不相同,部分生物会通过基因的重组和变异,适应其所处的环境。
因此,海洋突变体库是筛选海洋天然产物的一种有效方法。
2.2 海洋海绵筛选法海绵是海洋环境中的重要生物,强烈的筛选能力使得其被广泛应用于新药开发中。
海洋海绵中具有很多生物活性化合物,其抗癌活性、抗炎等价值得研究。
2.3 海洋真菌筛选法海洋真菌具有多样的生态环境和强烈的抗众多物种的能力,成为天然产物研究发现的重要来源。
第三章:海洋天然产物的开发研究3.1 抗菌天然产物的研究海洋中的昆虫杀虫剂、抗菌素和免疫调节物质等具有重要的生物活性。
对这些生物活性的研究不仅可以为医学开发提供新的药物,同时还为新型杀虫剂、肥料和化妆品等领域的研究提供了思路。
3.2 抗肿瘤活性天然产物的研究海洋环境下的海绵和真菌中发现的天然化合物是具有重要生物活性的。
这些化合物具有抗肿瘤、抗癌活性。
这些活性天然产物的研究为药物研究提供了丰富的思路。
3.3 氧化还原天然产物的研究今天的许多生物工艺学涉及到氧化还原反应的机制,氧化还原天然产物的研究对全球环境、科技和人类健康都有着重要的意义。
海洋中具有重要生物活性的天然产物对其研究具有积极意义。
第四章:海洋天然产物的应用前景4.1 医药领域海洋生物与马尾松、冬虫夏草、中药等传统中药材相比有更加优越的物种多样性和天然环境的特殊性。
我们深信,海洋天然产物的研究会为人类医学健康发展带来新的汉方。
4.2 农业领域海洋生物的种类和生态环境与陆地生物不同,具有不同的生物能力和生长特点。
天然药物化学-海洋天然药物
![天然药物化学-海洋天然药物](https://img.taocdn.com/s3/m/3b43d75b7f1922791688e8de.png)
海人酸
N H
软骨藻酸
COOH
海兔中分离的dolastatin 10、15
对P388白血病的IC50为0.04ng/ml Cynanovirin: 101个氨基酸的蛋白质
有抑制AIDS病毒活性
Kahalalide F 对结核杆菌有较高抑制活性
Aplidine
对肿瘤有抑制活性
C15乙酸原化合物
研究进展
白血病, 抑制DNA合成 临床 淋巴肿瘤
临床试验 PKG激活
临床I II期
临床试验 微管抑制
临床 II期
临床试验 DNA烷基化 临床 II期
临床试验 抑制细胞分裂 临床I II期
临床试验 作用于微管 临床前
临床试验 稳定微管
临床前
临床试验 Bcl-2高磷酸化 临床前
临床试验 抗有丝分裂 临床前
西加毒素(Ciguatoxins) 河豚毒素衍生物11-deoxy-TTX
海洋天然产物研究概述 吴寿远
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海洋天然产物研究概述摘要: 近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意,在浩瀚的海洋中存在着大量令人激动、活性独特结构新颖的次生代谢产物。
海洋天然产物已成为发现重要先导药物和新的生物作用机制的主要源泉。
对目前海洋天然产物研究概况进行综述, 其中重点介绍大环内酯类和聚醚类等化合物。
关键词: 海洋天然产物化学; 海洋药物; 大环内酯类; 聚醚类近一个世纪以来, 随着各种色谱技术特别是高效液相色谱技术、结构鉴定技术如各种二维核磁共振技术和各种串联质谱技术的发展, 天然产物化学研究取得了长足的进步, 天然产物因其新颖的结构和特殊的生物活性有的直接成为临床应用药物, 有的为合成药物提供了设计模版。
1981-2006年全球范围公布的877个新药物实体中,有61%的药物或直接来源于天然产物或受天然产物的启发而设计合成的衍生物。
在抗肿瘤药物方面, 天然产物的表现尤为突出。
在过去的 100 年间, 天然产物化学研究的对象主要是陆生植物资源, 近20年来随着陆地资源的减少、人口的增加和科技水平的迅猛发展, 人类面临的可持续发展与资源匮乏以及环境恶化的矛盾日益突出, 以开发海洋资源为标志的“蓝色革命”( blue revolution) 正在形成前所未有的浪潮, 发达国家对海洋资源的争夺也日益白热化。
生命起源于海洋, 海洋生物种类繁多, 按生物学统计高达 30 多门 50 余万种, 生物总量占地球总生物量的87% 。
与对陆生生物的研究相比, 人们对海洋生物的认识还相当有限, 可能有相当数量的海洋生物如海洋微生物和无脊椎动物等目前并未发现, 估计海洋生物总种类要比现在发现的还要多数倍, 海洋生物的利用率更是不足 1% 。
海洋特殊生态环境中的生物资源已成为拓展天然药用资源的新空间, 也是目前资源最丰富、保存最完整、最具有新药开发潜力的新领域, 占地球表面积 711 8% 的浩瀚海洋将成为21 世纪的大药库。
本文简要总结目前海洋天然产物研究概况, 其中重点介绍大环内酯类和聚醚类海洋天然产物。
海洋天然产物研究进展
![海洋天然产物研究进展](https://img.taocdn.com/s3/m/dab1f93ba8114431b90dd8da.png)
2.萜类
• 海洋孕育了丰富的生物资源,其中萜类化 合物是最常见的天然有机化合物,自20世 纪60年代萜类化合物在海洋动植物中被发 现以来,一直处于迅速发展的阶段,到目 前为止,从海洋生物中分离得到的萜类已 达千余种。海洋萜类主要来自海藻、海绵、 肠腔动物和软体动物。
• 海绵是自然界中二倍萜最丰富的来源,从 海绵中得到的二倍萜主要有两类:一是链 状的二倍半萜,二是新的骨架的四环或五 环二倍半萜。Willam Fenical研究小组从曲 霉属Aspergillus海洋真菌(菌株编号CNM713)分离到1个新的二倍半萜化合物 aspergilloxide,该化合物为含有25个碳原子 的新骨架。
7.多糖和糖苷
• 多糖和糖苷参与体内细胞各种生命现象的 调节,能激活免疫细胞,提高机体免疫功能而 对正常细胞无毒副作用。具有开发潜力的 海洋多糖化合物包括螺旋藻多糖、微藻硒 多糖、紫菜多糖、玉足海参粘多糖、海星 粘多糖、扇贝糖胺聚糖、刺参粘多糖、硫 酸软骨素、透明质、甲壳质及其衍生物等。
8.生物碱
1.甾醇
• 甾醇是生物膜的重要组成部分,也是某些 激素的前体。自1970年从扇贝中提取出24碳-22-脱氧胆甾醇以及ห้องสมุดไป่ตู้现珊瑚甾醇后,海 洋甾醇的研究进展十分迅速,现已发现大 量结构独特的甾醇。它们主要分布在硅藻、 海绵、腔肠动物、被囊类环节动物、软体 动物、棘皮动物等海洋生物体内,尤以海 绵类为多
海洋生物次生代谢产物不仅含有结构独特 的骨架,有的还含有一些特殊的取代基团,如 氯代碳酰亚胺基、异氰基、胍基、环多硫 醚、过氧基以及自然界罕见的丙二烯基或 乙炔基等。这些罕见基团在海洋天然产物 中的发现使科学家大开眼界,也扩大了天然 成分中存在多种多样基团的范围。
甾醇 萜类 皂苷 大环内酯化合物 聚醚化合物 不饱和脂肪酸 多糖和糖苷 生物碱
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目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在: 生物活性化合物的研究与开发:包括发现、结构修 饰、合成。 发现新结构。 海洋生物工程。
目前海洋生物生物活性研究的主要领域
预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物 海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海洋药物 、海洋生物毒素
具有抗癌活性的海洋生物 NCI正在进行临床试验的海洋药物 药物名称 Ectrinascidin 743 Dolastatin-10 Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai Manoealide 海绵(该药已被美国 FDA批准) 生物来源 红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia) 多 室 草 苔 虫 (bugula neritina)
四、海洋药物研究的发展趋势
半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。 海洋生物技术是海洋药物产业化的主导技术和关键手 段。 以研究海洋生物活性物质为中心任务的海洋天然药物 化学已经成为天然药物研究中最为活跃的分支。 相信21世纪我国海洋药物研究与开发将有重大突破, 真正的蓝色药业必将成为我国国民经济中举足轻重的高 新技术产业。
第一节
一、海洋知多少? 海洋知多少?
概
述
海洋占地球表面积的70.8%; ; 海洋占地球表面积的
海洋生物量占地球总生物量的87%; 海洋生物种类达20多万种; 我国海岸线长1.8万多公里,海域面积约500万平方 公里; 海洋药用资源蕴藏十分丰富,涉及海洋生物5个生 物界、44个生物门、20278种。
二.研究方法
(一)提取分离 与植物化学研究方法类似, 与植物化学研究方法类似,提取分离多用有机 溶剂法,但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等, 溶剂法,但由于原料多为藻类、软体动物、珊瑚等, 与植物原料差异很大,如含有的大量蛋白质等。 与植物原料差异很大,如含有的大量蛋白质等。 提取前处理方法: 提取前处理方法: 冷冻、切碎,丙酮提取, 冷冻、切碎,丙酮提取,或样品解冻后先除去液 体物质,对固体物取。 性有机溶剂萃取。
3. 心血管作用物质 核苷类化合物,如岩沙海葵毒素, 核苷类化合物,如岩沙海葵毒素,具有减慢 心率,舒张冠脉血管,持续降血压的作用。 心率,舒张冠脉血管,持续降血压的作用。 另外,硫酸多糖类, 另外,硫酸多糖类,如藻酸双酯钠可以降血 改善心脑供血。 脂、改善心脑供血。 4. 抗AIDS海洋药物 AIDS海洋药物 主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物, 主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物,具有 抑制HIV逆转录酶活性 逆转录酶活性, 抑制HIV逆转录酶活性,且对病毒的装配和释 放也有阻断作用。 放也有阻断作用。 5. 免疫抑制、抗结核作用物质,来源于海洋微 免疫抑制、抗结核作用物质, 生物。 生物。
特点: 结构中含有多个以六元环为主的醚环内酯环; 醚环间反式并合、形成并和后聚醚的同侧为顺式结构、 氧原子相间排列成一个梯子样结构,故有聚醚梯之称。 聚醚梯上有无规则取代的甲基; 极性低,为脂溶性毒素。
如maitotoxin, 是目前分离得到的结构最大的聚醚类化 合物,被认为是毒性最大的非蛋白质类化合物。
二.研究方法
柱层析分离虽然传统的硅胶柱层析也在使用, 柱层析分离虽然传统的硅胶柱层析也在使用, 但更多的使用凝胶层析、离子交换、液液逆 但更多的使用凝胶层析、离子交换、 流色谱和制备高效液相色谱。 流色谱和制备高效液相色谱。 海洋天然产物化学成分微量、较难分离和理化性质 海洋天然产物化学成分微量、 差异较大。 差异较大。
80 年代后期以来,已从海葵、海绵、腔肠动物、被 囊动物、棘皮动物和微生物体内分离得到具有抗菌、 抗病毒、止血、镇痛、抗炎、抗肿瘤和心血管等生物 活性的多种新型化合物。 如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作用; 存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗肿瘤、 免疫抑制剂; 鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素(chondroitin sulfate A) 具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
抗微生物感染海洋生物 50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素,开创了开 发海洋新抗生素的先河 广谱低毒抗生素—伊他霉素 海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5%,是人类 历史上从动物界找到的第一种抗真菌皂苷 其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质,海洋医用 生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳素、珊瑚骨材料, 海洋生物滋补保健品等。
(二)结构鉴定 海洋天然产物结构复杂,杂原子较多, 海洋天然产物结构复杂,杂原子较多,而 且有多个手性中心,所的化学单体量少( 且有多个手性中心,所的化学单体量少(多为几 毫克)结构鉴定比从植物中的天然产物要困难。 毫克)结构鉴定比从植物中的天然产物要困难。 除了常规的有机波谱法之外,在核磁共振 除了常规的有机波谱法之外, 波谱测定中,多用高分辨NMR测定(500MHz), 测定( 波谱测定中,多用高分辨 测定 而且使用多维核磁共振测定技术。( 。(2D, 3D 而且使用多维核磁共振测定技术。( NMR) 另外,对于结构中的手性中心, 另外,对于结构中的手性中心,一般采用 带有不同手性中心的手性试剂进行化学反应 (MTPA),X-射线单晶衍射和园二色谱法(CD) 射线单晶衍射和园二色谱法( ) , 射线单晶衍射和园二色谱法 等。
抗瘤谱特殊、活性 高,是目前细胞毒 活性最高的一类。
大环内酯环含 有N原子 如ecteinascidin 743(ET743)。
为一特殊烷化剂,作用于DNA双螺旋间的沟槽,表现 出特殊的抗肿瘤作用机理。对晚期软组织癌症具有较 好的疗效。
第三节
聚醚类化合物
是海洋生物中的一类毒性成分;
一、脂溶性聚醚
TTX:高选择性的钠离子通道的阻断剂,是神经毒素。剧毒, 0.5 mg即可使人死亡。 微量的TTX对人有非常有效的作用: 癌症晚期——可卡因、杜冷丁、和吗啡有依赖性, ——TTX无依赖性(无瘾性或非阿片肽性),起效迅 速,很少有副作用,可以口服,也可注射,它的效力比吗啡高 3200倍。
头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微生 物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”,开 创了开发海洋新抗生药的先例。 海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine), 后研究成功合成方法,获得有效抗癌药物阿糖胞 苷 (arabinoside cytosine, Ara-C),目前在市场上获 得广泛应用。
第五节
C15乙酸原化合物
由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 截至目前海洋生物中发现的该类化合物主要为非萜类 C15乙酸原化合物。 结构比较简单,往往含有O或卤元素。 有直链型和环状之分。如:
直链型
环 氧 化 合 物
bisezakyne B
第六节
前列腺素类似物
前列腺素是一类生理活性很强的化合物。 获得较大量的前列腺素十分困难。 从海洋生物中寻找前列腺素资源,是各国科学家 广泛关注的问题。 1969年Weiheimer从佛罗里达柳珊瑚(Plexaura 1969 Weiheimer (Plexaura homommalla)中首次分离得到前列腺类似物15RPGA2,这一发现在世界上引起广泛的注意。 从海洋生物中分离得到的前列腺素类化合物,除 具有前列腺素样的活性外,往往还具有一些特殊的 生物活性,如抗肿瘤作用等。
第二节
一、特点
大环内酯类
是海洋生物中最常见的一类化合物; 结构中均含有内酯环; 环的大小差别较大,从十到六十元都有; 多具有明显的抗肿瘤活性。
二、简单大环内酯类化合物
特点:仅有一个内酯环、环上仅有OH或烷基取代、 为长链脂肪酸形成的内酯。 如aplyolide A、B、C
为海洋动物的化学防御物质,有强的毒鱼活性。
三、海洋药物的研究概况
国外概况 1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为 开端 1968 年美国NCI(National Cancer Institute)对海洋生 物资源的抗癌活性筛选使海洋药物的研究成为一个独立 的领域 NCI每年研究、检测的上万个天然产物中,1/4 来自海 洋生物
第十章 海洋天然药物
Marine Natural Medicine
二、海洋生物的特点 生活环境与陆生生物迥然不同:有一定的水压、高 盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓 冲海水体系; 次生代谢产物较陆生生物独特新颖:新陈代谢、生 存繁殖方式、适应机制具有显著特性; 化合物结构独特、生物活性多样; 开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用 价值。
国内概况 我国是世界上最早应用海洋药物的国家 写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海洋药 物约为10种 到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药物90 余种 至1765年,《本草纲目拾遗》中海洋药物总数发展 到100余种 目前,可作药用的海洋生物达1 000余种。
“向海洋要药”、“开发海洋湖沼资源,创建中国 蓝色药业” 相继成立了中科院海洋所、中科院水生生物研究 所、南海海洋研究所、植物所,及农业部黄海所, 青岛海洋大学,中山大学,北京大学等一批海洋生 物研究及药物开发基地 生物工程技术和分子生物学的发展,也给我国的 海洋生物研究注入了新的活力 我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
又如swinholide A、B、C
A R1=R2=Me
具有抗肿瘤和抗真 菌活性。
B R1=H,R2=Me C R1=Me,R2=H
四、多聚内酯类
特点:大环内酯环上具有一个以上的酯键。 如15G256γ和15G256 δ γ R=CH2OH δ R=Me
具有抗真菌活性
五、其他大环内酯类
大环内酯环含有氢化吡喃螺环的化合物 如altohyrtin A、B、C和cinactryolide A等。
又如(-)-macrolactin A、(+)-macrolactin E