药物的理化性质对
给药途径吸收速度
程度，即一种药物制剂进入体循环的相对
数量和速度，是评价制剂吸收程度的重要
指标。
A
生物利用度=
×100%
D
A：体内药物总量；D：用药剂量
• 生物利用度受到药物的剂型因素和人体 生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、 不同批号，其生物利用度都可能不同，应 注意其对药物吸收和作用的影响。
• 4、吸收环境：胃排空速度、肠蠕动速度、 药物局部吸收的面积、血液循环情况、局 部环境pH值等均可影响药物的吸收。
通过改变尿液pH值从而改变弱酸性或弱 碱性药物的解离度，改变其在肾小管重吸 收，加快或减慢其排泄速度。
• （2）竞争抑制现象
• 经肾小管分泌排泄的药物，多需载体转 运，经同一类载体转运的药物，存在竞争 抑制现象，导致排泄减慢，作用时间延长。
（如丙磺舒可抑制青霉素从肾小管分泌，延长青 霉素作用的维持时间）
药物主要在小肠吸收，少数弱酸性药物可少量在胃 吸收。
首关消除（第一关卡效应）——有些药物口服后经过 肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭 活，进入体循环的药量明显减少，药效减弱的现象。
影响药物吸收的因素
（2）舌下给药：药物从舌下静脉吸收，速 度较快，可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高，需快速起效的药物。
药物的体内过程
吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢和多少，直接影响 药物起效的快慢和作用的强弱。
影响药物吸收的因素
1
给药途径
2
药物的理化性质
3
药物制剂类型
影响药物吸收的因素
1、给药途径：此为影响吸收的主要因素
（1）口服给药：是最常用给药途径。
优点——安全、方便和经济。
西南大学药动学复习资料
西南大学药学院药学瞿大海祝学弟学妹考个好成绩生物药剂学：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。
ADME:吸收（absorption）：药物从用药部位进入体循环的过程。
分布（distribution）：药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程。
代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄（excretion）：药物及其代谢物排除体外的过程。
它与生物转化统称药物消除。
肾排泄和胆汁排泄是重要的。
肝肠循环：指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。
首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转换。
药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。
生物利用度：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。
AUC：药时曲线下面积（AUC）代表药物的生物利用度（药物在人体中被吸收利用的程度），AUC大则生物利用度高，反之则低。
AUC0-∝指药物从零时间至所有原形药物全部消除这一段时间的药-时曲线下总面积，反映药物进入血循环的总量。
它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度。
生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度与程度的主要药物动力学参数无统计学差异。
生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要得时间（药物自体内消除半量所需的时间），以符号T1/2表示。
表观分布容积：是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。
V；X=VC，X为体内药量，C为血药浓度。
清除率：单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。
Cl；Cl=k X/C，k X为机体或器官单位时间内消除的药物量。
药物转运机制：被动转运：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，单纯扩散和膜孔转运。
药物的理化性质对课件
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
血液PH ^
环吡嘧啶
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
奥美拉唑
庆大霉素
大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH 药物的理化性质对 碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
平衡液
6.0-7.5
甘露醇 林格氏液
4.5-6.5 4.5-7.5
药物的理化性质对
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
药物的理化性质对
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
药物的理化性质对
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大
△高度危险
>600mOsm/L
△中度危险
400-600mOsm/L
△低度危险
<400mOsm/L
★研究证明渗透压>600mOsm/L的药物可在24小时内造成化 学性静脉炎
▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
不同理化性质对药物作用的影响思考题
不同理化性质对药物作用的影响思考题
1.药物的溶解度和稳定性对药物吸收和代谢有何影响？
2.药物的pH值对其在体内的分布和代谢有何影响？
3.药物的分子量和分子结构对其在体内的吸收和代谢有何影响？
4.药物的脂溶性对其在体内的分布和代谢有何影响？
5.药物的电离状态对其在体内的分布和代谢有何影响？
6.药物的氧化还原性对其在体内的分布和代谢有何影响？
7.药物的水溶性对其在体内的分布和代谢有何影响？
8.药物的毒性与其化学结构有关吗？如果有关，请举例说明。
9.不同的给药途径(口服、注射、吸入等)会对药物的作用产生怎样的影响？
10.药物与其他化合物(如食物、饮料等)相互作用时，会对其作用产生怎样的影响？。
药物质量研究
药物质量研究药物质量研究是指对药物的成分、含量、性质、效果等方面进行全面深入的研究，旨在保证药物的质量，确保药物的安全有效性。
药物质量研究的主要内容包括以下几个方面：一、药物成分研究：药物成分是指药物中的有效物质，是药物发挥作用的主要依据。
对药物成分进行深入研究，可以了解其分子结构、化学性质、生物活性等信息，进而为药物的设计、合成和改良提供依据。
二、药物含量研究：药物含量是指药物中各个成分的相对含量。
对药物的含量进行研究，可以了解药物中各个成分的含量变化规律，为药物的配伍设计和剂型的制备提供依据。
三、药物性质研究：药物性质是指药物的理化性质，包括溶解性、稳定性、吸收性、代谢性等。
对药物的性质进行研究，可以了解药物在体内的行为和机制，为药物的合理使用提供依据。
四、药物效果研究：药物效果是指药物对疾病治疗或预防的效果。
对药物效果进行研究，可以了解药物的疗效、毒副作用、过敏反应等信息，为临床用药提供指导。
五、药物安全研究：药物安全是指药物在使用过程中对人体不产生危害的程度。
对药物的安全性进行研究，可以了解药物的毒性和安全用药的范围，为制定合理用药指南和药物监管政策提供依据。
药物质量研究的重要性在于提高药物的质量。
药物的质量直接关系到药物的治疗效果和安全性。
只有通过深入的研究，才能确保药物的成分准确、含量合理、性质稳定、疗效显著、安全可靠。
这样才能保证药物在临床应用中发挥更好的作用，让患者受益。
总之，药物质量研究是保证药物质量的基础和保障，对于提高药物的治疗效果和安全性具有重要意义。
只有通过对药物质量进行深入系统的研究，才能为药物的设计、开发和安全使用提供科学依据。
执业药师考试-《生物药剂学》详细复习知识点
第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。
其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。
生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。
除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。
药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。
药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。
药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。
代谢与排泄过程合称为消除。
二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。
这些屏障即是互相联络的细胞膜。
药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。
（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。
生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。
1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。
服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。
被动转运可以用Fick第一定律解释。
式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。
给药方案定义
药物给药方案定义药物给药方案是指根据药物的性质、目的以及患者的病情和个体差异制定的给药计划。
它是临床治疗中非常重要的一环，对于药物的有效性和安全性起着至关重要的作用。
一个合理的药物给药方案能够确保药物在体内被充分吸收、分布、代谢和排泄，并且达到预期的治疗效果。
药物给药方案的制定不仅需要考虑药物的性质，还需要考虑患者的病情和个体差异。
因为不同的疾病对药物的需求也会不同，不同的个体对药物的代谢和排泄也会有差异。
因此，给药方案需要考虑以下几个方面：1. 药物性质：药物的理化性质会影响其在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
有些药物需要在空腹服用，以增加其吸收率；有些药物需要配合饭后服用，以减少其刺激胃黏膜的副作用。
此外，一些药物还需要通过特定的途径给药，比如通过皮下注射、肌肉注射或静脉注射给药。
2. 给药途径：药物可以通过口服、注射、吸入、贴剂等多种途径给药。
不同的给药途径会影响药物的吸收和分布，从而影响药物的作用。
比如，静脉注射能够使药物迅速进入血液循环，起效快；而口服给药则需要经过胃肠道吸收，起效要慢一些。
因此，在制定给药方案时需要考虑患者的病情和需要，选择最适合的给药途径。
3. 给药时间和频率：药物的给药时间和频率也需要在给药方案中予以考虑。
一些药物需要每天多次给药，以维持药物在体内的浓度稳定；而另一些药物则只需要一次给药即可。
另外，一些药物有时效性，需要在特定的时间点给药才能发挥最佳疗效。
4. 给药剂量：给药剂量是根据患者的病情和个体差异制定的。
给药剂量需要考虑药物的疗效和毒副作用。
剂量太低可能无法达到治疗目标，剂量太高则可能导致毒副作用。
因此，在制定给药方案时，医生需要综合考虑患者的病情、药物的性质以及患者的个体差异，找到最适合的给药剂量。
5. 给药持续时间：有些药物需要持续给药，比如抗生素、慢性疼痛药物等；而另一些药物则只需要一段时间给药，比如一次性用药或短期用药。
给药持续时间的长短会根据药物的性质以及患者的需求来决定。
药理实训七__药物理化性质对药物
【实验目的】
熟悉药物不同理化性质对药 物作用的影响
【实验动物及器材】
1、实验动物 小白鼠，雄心，2025g 2、实验器材 5%硫酸钡溶液，5% 氯化钡溶液，电子秤，小鼠笼， 1ml注射器。
【实验方法】
1、取小白鼠2只，标记称重，观 察其活动。 2、甲鼠腹腔注射5%硫酸钡溶液 0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射5%氯化 钡溶液0.1ml/10g。 3、观察两只小鼠有何反应。
【实验结果】
鼠 体重 药物 号 （g）
甲
5%硫酸
钡溶液
乙
5%氯化
钡பைடு நூலகம்液
用量 （ml） 大小便
活动状况
用药后 呼吸（次/min） 惊厥 死亡
【注意事项】
硫酸钡为难溶性的盐，用时应摇匀
知识回顾 Knowledge Review
祝您成功！
药物化学的理化性质
被动转运
1. 简单扩散：简单扩散又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而 通过细胞膜。 药物解离度对简单扩散的影响很大。解离型极性大，脂溶性小， 难以扩散；非解离型极性小，脂溶性大，而容易跨膜扩散。 弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离。弱 碱性药物则相反，在酸性环境中大部分解离，在碱性中不易解 离。 2. 滤过：滤过又称水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性 或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到 低压侧的过程。 3. 易化扩散：易化扩散又称载体转运是通过细胞膜上的某些特异 性蛋白质—通透酶帮助而扩散，不需供应ATP。
细胞内 药物C2 细胞膜 药物C1 细胞外
dc dt
＝
－k（C1－C2）
C2＝0，
dc dt
＝ －kC1
K为扩散速率常数
8.2 氢键与水
亲水性
疏水性 亲水性基团
疏水性基团
8.3 油水分配系数
氧及氮带有孤对电子，易形
成氢健，因而有水溶趋向。 COOH、R2PO-4、CO、OH、 NH2、NR2等基团助长水溶。
氨基可乐定 降低副作用
8.7定量构效关系QSAR Hansch analysis Free-Wilson model
Pattern recognition
定量构效关系(QSAR): Hansch认为药效可能与分子的电荷分布、
空间排列、油水分配等因素相关,将之用物理化学参数表示，并
将其与药理作用间关系用一定数学方程来表示。
P
脂相药物浓度 水相药物浓度
醚或硫醚键等导致亲脂性增 高。
8.4 电离度与吸收
溴苄铵
磺酸
巴比妥类药物
不易吸收:磺酸(强), 羧酸(中), 强碱, R3N(中)
生物技术药物的的结构特点与理化性质
⽣物技术药物的的结构特点与理化性质主要包括以下⼏点：
（⼀）蛋⽩多肽药物的结构特点
蛋⽩质的基本结构单元是氨基酸。
构成天然蛋⽩质的氨基酸有20医学教|育搜集整理多种，⼤多数氨基酸含⼀个氨基和⼀个羧基。
根据侧链的结构不同可分为脂肪族、芳⾹族和杂环氨基酸；根据侧链的亲⽔性不同分为极性和⾮极性氨基酸；根据电荷不同分为正电性和负电性氨基酸。
蛋⽩质机构中化学键包括共价键与⾮共价键，共价键有肽键、和⼆硫键，⾮共价键有氢键、疏⽔键、离⼦键、范得华⼒与配位键等。
蛋⽩质的结构可分为⼀、⼆、三、四级结构，⼀级结构为初级结构，⼆、三、四级结构为⾼级结构或空间结构。
⾼级结构和⼆硫键对蛋⽩质的⽣物活性有重要影响。
（⼆）蛋⽩多肽类药物的理化性质
1.蛋⽩质⼤分⼦是⼀种两性电解质，在⽔中表现出胶体的性质。
还具有旋光性和紫外吸收等。
2.蛋⽩质分⼦中共价键的破坏包括⽔解、氧化、消旋化及⼆硫键的断裂与交换等。
蛋⽩质的化学降解与温度、pH值、离⼦强度和氧化剂的存在等密切相关，也与蛋⽩质的结构与性质有关。
蛋⽩质分⼦中⾮共价键的破坏可导致蛋⽩质的变性。
蛋⽩医学教|育搜集整理质的变性分为可逆与不可逆两种，影响蛋⽩质的变性的因素包括温度、pH值、化学试剂、机械应⼒与超声波、空⽓氧化、表⾯吸附和光照等。
蛋⽩质对界⾯⾮常敏感，可引起蛋⽩质的变性。
生物药剂学复习题
1.名词解释生物药剂学：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素一药物效应间相互关系的一门学科。
吸收：是药物从用药部位进入体循环的过程，除了血管给药以外，药物应用后，都要经过吸收过程。
分布：是药物被吸收进入体循环后透过细胞膜向机体组织、器官或体液转运的过程。
代谢：是药物在吸收过程中或进入体循环后，受体液环境、肠道菌丛或体内酶系统等的作用导致结构发生转变的过程，也称为生物转化。
排泄：是指药物或其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置：药物的分布、代谢、排泄过程称为处置。
消除：药物的代谢与排泄过程合称为消除。
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？剂型因素：剂型种类、药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、制剂处方、配伍药物在处方及体内的相互作用，以及制备工艺、贮存条件和给药方法等。
生物因素：种属差异、种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异及遗传因素等。
3.简述生物药剂学的研究目的，请举例说明。
生物药剂学的目的：是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导合理临床用药提供科学依据，以确保用药的安全与有效。
4."药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点正确吗？请分析原因。
不正确。
因为随着生物药剂学的产生和发展，人们越来越清醒地认识到，药物在一定中所产生的效应除了与药物本身的化学结构有关外，还受到剂型因素与生物因素的影响，甚至在某种情况下，这种影响对药物疗效的发挥起着至关重要的作用。
所以"药物化学结构唯一决定药物疗效"的观点不正确。
1.名词解释胃空速率:单位时间内胃内容物的排出量.多晶型:同一化学结构的药物,由于结晶条件的不同,可得到数种晶格排列不同的晶型这种现象称为同质多晶.溶出速率:是指固体药物制剂中有效成分在特定的溶解介质中的溶解速度和程度。
pH分配学说：这种药物的吸收取决于其解离状况和油/水分配系数的学说，称为pH 分配学说。
药物化学练习
第二章化学结构与药理活性一、填空：1、药物的理化性质对药物的构效关系产生重要影响，影响最重要的三项是：药物的分配系数P、药物的解离度、药物的水溶性。
2、Hansch方法常用的三类参数是：疏水参数；电性参数；立体参数。
3、在构效关系研究中lgP代表药物的脂水分配系数的对数。
4、在Hansch方程中，n代表化合物的折射率、Pka可以做疏水参考、从计算常数得到的立体参数是摩尔折射系数Rm P375、分析药物的构效关系，入股引入磺酸基一般可以使化合物水溶性增加、解离度增大（但活性不提高p8）二、简答题：1、药物的电性性质与生物活性有什么关系？2、药物的解离度与生物活性有什么关系？答：当药物的解离度增加，会使药物离子浓度上升，减少在亲脂性结构的吸收，而解离度过小，离子浓度下降，也不利于药物的转运，一般只有合适的解离度，才使药物有最大活性。
3、什么是药物的疏水键？答：药物的非极性部分不溶于水，水分子在药物非极性分子结构的外周进行有秩序的排列，药物非极性部分与受体的疏水区接近时，在两个非极性区间由于水分子有秩序状态的减少而得到的自由能稳定了两个非极性部分的结合，这种结合称为疏水键或疏水力。
4、举例说明为什么几何异构体对构效影响很大？第三章化学结构与药物代谢1、对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有的药物进行适当的化学修饰可以达到：减少药物的副作用；指导临床合理用药。
2、参与药物体内转化的酶类有（ABCDE）A、细胞色素酶系B、还原酶系C、水解酶D、环氧化酶E、过氧化酶3、药物代谢中第Ⅰ相生物转化包括：氧化反应、还原反应、水解反应、脱卤素反应。
4、第二相生物转化包括：葡糖醛酸的轭合、硫酸酯化轭合、氨基酸轭合、谷脱甘肽轭合、乙酰化轭合、甲基化轭合。
填空：1、当药物进入机体后，一方面药物对机体产生许多生理作用，即药效和毒性；另一方面，机体也对药物产生作用，即对药物的处置，也包括吸收、分布、排泄和代谢。
2、药物代谢是指在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。
药物化学考试题库及答案(五)
药物化学考试题库及答案第十一章微生素1.单项选择题1)下面关于维生素A的叙述哪一个是错误的A.维生素A异构体中,活性最高的是全反式结构。
B.维生素A醋酸酯的化学稳定性比维生素A高。
C.维生素A对光照稳定,但加热或重金属离子可促进氧化。
D.维生素A在食物中对热有一定稳定性。
E.维生素A及维生素A醋酸酯临床用于防止维生素A缺乏症。
C2)目前发现的维生素A的几何异构体有A.2个B.4个C.6个D.8个E.10个C3)下面关于核黄素的叙述哪项是错误的A.化学名为7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪。
B.本品干燥时性质稳定,耐热性好,对大多数氧化剂稳定,但可被铬酸和高锰酸钾氧化。
C.本品是碱性化合物,溶于酸不溶于碱。
D.本品母核中N1和N5间有共轭双键,连二亚硫酸钠等强还原剂可生成不具荧光的二氢核黄素。
E.本品用于治疗维生素B2缺乏造成的唇炎、舌炎、脂溢性皮炎等。
C4)维生素C的异构体有A.2个B.3个C.4个D.5个E.6个C5)下列哪一项是VitB1的适应症A.硫胺缺乏症B.妊娠呕吐C.放射病呕吐D.异烟肼中毒E.糙皮病A2.配比选择题1)A.Vit B6B.Vit D2C.Vit ED.Vit B2F.Vit C1.又名:生育酚2.又名:抗坏血酸3.又名:核黄素4.又名:骨化醇5.又名:吡多辛1.C2.E3.D4.B5.A2)下列维生素类药物的化学结构分别是A. B.C. D.E.1.维生素A1醋酸酯2.维生素B13.维生素B64.维生素D25.维生素D31.A2.D3.E4.C5.B3)A.维生素D2B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B21. 氯化-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)-4-甲基噻唑盐酸盐2. L(+)-苏阿糖-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯3. 7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5-四羟基戊基)异咯嗪4. 3β,5Z、7E-9,10-开链胆甾-5,7,10(19)-三烯 -3-醇5. 3β、5Z、7E、22E、9,10-开链麦角甾-5,7,10(19),22-四烯-3-醇1.D 2.C 3.E 4.B 5.A4)A. B.C. D.E.的化学结构1.VK32.核黄素的化学结构3.V的化学结构A4.抗坏血酸的化学结构5.盐酸硫胺的化学结构1.B2.D3.A4.E5.C3.比较选择题1)A.核黄素B.维生素KC.两者都是D.两者都不是1.水溶性维生素2.脂溶性维生素3.可治疗唇炎、舌炎4.可治疗妊娠呕吐5.可防治新生儿出血症1.A2.B3.A4.A5.B2)A.维生素AB.维生素CC.A和B都是D.A和B都不是1.水果中含量丰富2.脂溶性维生素3.存在几何异构体4.有较强的酸性5.人体不能自身合成1.B2.A3.C4.B5.C4.多项选择题1)属于脂溶性维生素的有A.Vit AB.Vit B6C.Vit KD.Vit EE.Vit CA、C、D2)可用作抗氧剂使用的维生素有A.VitAB.VitB2C.VitDD.VitEE.VitCD、E3)属于脂溶性维生素的有A.维生素AB.维生素CC.维生素KD.氨苄西林E.核黄素A、C4)属于水溶性维生素的有A.Vit KB.抗坏血酸C.骨化醇D.核黄素E.Vit AB、D5)符合抗坏血酸的叙述有A.本品呈酸性B.本品不需遮光、密闭保存C.本品氧化后水解可得苏阿糖酸和草酸D.本品能与硼酸形成络合物E.本品可防止坏血病A、C、E5.名词解释1)维生素是维持人类机体正常代谢机能所必要的徽量营养物。
药代动力学在线作业
1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。
A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容正确答案:C2.【第01章】药物转运是指（）。
A 吸收B 渗透C 分布D 代谢E 排泄正确答案:ACE3.【第01章】药物消除是指（）。
A 吸收B 渗透C 分布D 代谢E 排泄正确答案:DE4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。
A 片重差异B 片剂的崩解度C 药物颗粒的大小D 药物的溶出与释放E 压片的压力正确答案:A5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。
A lg (Ci×Cu)B lg (Cu/Ci)C Ig (Ci-Cu)D lg( Ci+Cu)E lg( Ci/Cu)正确答案:B6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为（）。
A 1B 25/1C 1/25D 14/1E 无法计算正确答案:B7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。
A 直肠B 结肠C 小肠D 胃E 以上都是正确答案:D8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。
A 粒子大小B 溶剂化物C 多晶型D 溶解度E 均是正确答案:E9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。
A 小肠单向灌流法B 肠襻法C 外翻环法D 小肠循环灌流法E Caco-2模型正确答案:B10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。
A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E 脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜正确答案:C11.【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？（）A 高的溶解度，低的通透性B 低的溶解度，高的通透性C 高的溶解度，高的通透性D 低的溶解度，低的通透性E 以上都不是正确答案:B12.【第02章】K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（）。
药物化学药物的化学结构与药效的关系
CH3
利多卡因
达克罗宁
普鲁卡因
H N
H
δ
CO
Oδ
CH2CH2
C 2H 5 H
N
C 2H5
V
V
V
D
E
O
C 2H5
N O
CO O
CH2CH2
N C 2H5
无局麻作用
O
O
N .HCl
H2N
普鲁卡因的局麻作用似与分子极化有平行关系:
◆供e基甲氧基、乙氧基、二甲氨基取代-NH2, ED50减小 ◆吸e基硝基取代-NH2，ED50增大 ◆在苯环和碳基间嵌入乙撑基, 共轭效应被阻, ED50增大 ◆在苯环和碳基间嵌入乙烯基, 共轭效应不变, ED50不变
N-甲 酰 溶 肉 瘤 素
H
ClCH2CH2
N
Np O
C lC H 2C H 2
N
HO
尿嘧啶氮芥
ClCH2CH2
O
环磷酰胺
二、结构改造
结构变化带来新的物理性质，也改 变了分子化学反应性，可导致药物在细 胞与组织中分布的改变，进而改变对酶 及受体作用部位的结合，改变对这些部 位的反应速率及排泄方式。
四价
=C= =N+= =P+= =As+= =Sb+=
环 内 等 价 -CH =CH - -S- -O - -NH -
a. 一 价 原 子 或 基 团 的 取 代
H2N
S O2NHCONHC4H9 丁 磺 酰 脲
H3C
S O2NHCONHC4H9 甲 磺 丁 脲
氯磺丁脲
Cl
S O2NHCONHC4H9
延长半衰期
减低毒性
b. 二 价 原 子 或 基 团 的 交 换
生物药剂学与药物动力学简答题
1．如何从制剂因素来提高药物的口服吸收A增加药物溶出速度a制成盐类b制成无定型药物c加入表面活性剂d用亲水性包含材料制成包含物B增加药物的表面积C加入口服吸收促进剂2．从pH—分配理论的观点,简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响,以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收;对弱酸或弱碱性药物而言,由于受到为肠道内pH值的影响,药物以分子型和接力型两种形式存在;构成消化道上皮细胞膜内类脂膜,它是药物吸收的屏障,通常脂溶性较大未解离型分子易通过,解离后离子型不易通过;为肠道内已溶解药物的吸收会受到未解离型药物的比例和未解离药物脂溶性大小的影响;通常弱酸性药物在胃液中几乎完全不解离,程度高,吸收差;他们的吸收只能通过提高胃液pH值来实现;正常小肠的pH值接近中性,通常pKa>的酸以及pKa<的碱很容易吸收;3．鼻粘膜给药的途径A鼻粘膜内血管丰富,鼻黏膜渗透性高,有利于全身吸收B可避开肝首过效应,消化道内代谢和药物在肠胃液中的降解;C吸收程度和速度有时可与静脉注射相当D鼻腔内给药方便易行4．影响软膏中药物透皮吸收的因素生理因素、剂型因素、透皮吸收促进剂、离子导入技术的应用5．影响要鼻腔吸收的药物理化性质与生理因素有那些生理因素：A鼻黏膜极薄,黏膜内毛细血管丰富,药物洗手后直接进入体循环可避免肝脏的首过作用及药物在肠胃道的溶解;B成人鼻腔内分必物的正常pH为—C鼻黏膜纤毛的同步运动与清除外来异物的功能理化性质：A药物的脂溶性和解离度B药物的相对分子量和粒子大小C吸收促进剂于多肽蛋白类药物的吸收6．如何通过制剂学方法来增加药物的淋巴转运可以通过改造药物的大小A将药物修饰成仍具有原来生物活性的高分子化合物B利用现代制剂技术,制备脂质体、微孔微粒、纳米粒、复合乳剂等各种载药系统; 7．简述影响药物代谢的生理因素年龄,性别,种族、个体差异,饮食8．如何利用药物代谢的规律来知道药物及其制剂设计A前体药物类制剂的设计：如左旋多巴在体内经酶解脱羧后再生为多巴胺,而发挥治疗作用B药物代谢的饱和现象和制剂的设计C药酶抑制与制剂设计D药物代谢和剂型改革9．简述药物从肾脏排泄的机理,若病人苯巴比妥过量中毒,从肾脏排泄机理角度如何指导医师进行解救A机理：肾小球滤过,肾小管主动分泌,肾小管重吸收B苯巴比妥中毒,从肾脏排泄机理角度可给予碳酸氢钠,或乳酸钠碱化尿液,减少肾小管中的重吸收,加速药物排泄,可用甘露醇等利尿剂增加尿量,促进药物排除等;10．提高脑内分布的方法对药物结构进行改造药物直接给药暂时破坏血脑屏障利用血脑屏障跨细胞途径通过鼻腔途径给药11．药物与血浆蛋白结合率的影响血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的V;结合型的药物不宜向细胞内扩散,药物分布主要取决于血液中游离型药物的浓度;蛋白结合率高的药物血药浓度高,进入组织能力低; 12．首过效应与肝提取率通常,对于肝提取率高的药物,肝血流量是主要影响因素,首过效应显着；肝提取率低的药物,肝血流量影响不大,而受血浆蛋白结合的影响较大,首过效应不明显；对于肝提取率中等的药物,肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响13．影响药物重吸收的因素A药物脂溶性大,利于重吸收,大多药物代谢后水溶性大,利于清除;B尿液pH：酸化尿液利于弱酸性药物的吸收而不利于弱碱性药物；碱化尿液不利弱酸;C尿量：尿量增加,药物浓度下降,减少重吸收；尿量减少则反之;14．肾小管主动分泌A近曲小管能主动分泌有机酸和碱,通过两种不同的机制进行分泌,属于同一分泌机制的物之间存在竞争性抑制;a阴离子分泌机制：为许多有机弱酸所共同的肾分泌排泄机制b阳离子分泌机制：为许多有机胺类化合物所拥有的肾分泌排泄机制;B分泌过程为主动转运,逆梯度,需载体能量,有饱和与竞争抑制现象;15．什么时候用尿药浓度法,什么时候用血药浓度法A在多数情况下,尿药浓度高于血药浓度,定量分析精密度好,测定方法较易建立,且取样方便,可免除受试者多次抽血的痛苦;在体内药物大部分以原形从尿中排出的条件下,可用尿药法;B血药浓度法较直观、准确,是药物动力学研究,计算药动学的主要方法;。
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▲药物随着配置溶液的种类不同，出现不同的渗透压值
低渗 Hypotonic
等渗 Isotonic
高渗 Hypertonic
• 1g先锋Ⅴ 加入
溶液 溶液量（ml）
• 无菌注射用水 10
• 0.9%氯化钠
10
• 0.9%氯化钠
20
• 0.9%氯化钠
50
• 0.9%氯化钠
100
• 5%葡萄糖
50
•
渗透压（ mOsm/L ） 340 600 426 344 317 321
常见药物的渗透压
药 物 渗透压
• 阿霉素
280
• 5-FU
650
• 环磷酰胺 352
• 长春新碱 610
• 3%氯化钠 1030
• TPN
1400
• 甘露醇
1098
1 物理性配伍禁忌
分离：
常见于水溶剂与油容剂2种液体物质配合时出现，是由于2种溶剂比重 不同而出现配伍时分层的现象，因此在临床配伍用药时，应该注意药
药物的PH、渗透压及配伍禁忌
• 静脉炎的发生主要与药物的理化性质、药理作 用和输注方式、速度有关
药物的相关因素
酸碱度 渗透压 药物的配伍禁忌 药物本身的毒性、刺激性 药液的浓度、温度
பைடு நூலகம்、药物的酸碱度
药物的PH值
血液pH值为7.35-7.45
• pH<7.0为酸性，<4.1为强酸性； • pH>9.0为强碱性
一般来说，超过正常范围（7.35-7.45）的药物经静脉给 药后均会损伤静脉内膜，程度上不同：
– pH < 4.1 - 在无充分血流下，可以见到明显静脉内膜组织改变
– pH 6.0-8.0 - 一般内膜刺激小
– pH > 8.0 - 内膜粗糙，血栓形成
★pH值的不同是药物配伍禁忌的主要因素。
一组实验室细胞培养的数据
◆渗透压影响血管壁细胞水分子的移动 ◇低渗溶液：<240 mOsm/L 如0.45%氯化 钠 溶液 ◇等渗溶液：240-340mOsm/L 如0.9%氯 化钠溶液 5%GNS溶液
◇高渗溶液： > 340mOsm/L如10%葡萄糖
渗透压
• 当低渗溶液输入体内时，它使水分子向细 胞内移动，细胞水分过多可造成细胞破裂、 静脉刺激与静脉炎；
• 5%碳酸氢钠 1190
• 50%葡萄糖 2526
60滴/分 80滴/分
血管壁侧压↑
机械性静脉炎
300毫升/时 （5 ml/分）
外周小静脉 （血流：1ml/分）
500毫升/时 （8.3 ml/分）
液流>血流（如此时为较刺激性药液）
血液回流受阻
渗出
血液稀释药物的能力 下降/甚至为零
化学性静脉炎
三、药物配伍禁忌
溶媒
• 青霉素类最好选用生理盐水 • 头孢曲松不能加入含钙的溶液中，如乳酸
林格氏液 • 氟罗沙星、培氟沙星、依诺沙星不能加入
含氯离子的液体中 • 亚胺培南不能加入含乳酸钠溶液中
溶媒
• β-内酰胺类抗生素溶媒量不宜过大 • 万古霉素须稀释至5mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟。 • 克林霉素须稀释至6mg/ml以下，600mg至
• 高渗溶液致组织渗透压升高、血管内细胞 脱水，进而局部血小板聚集，并释放前列 腺素E1和E2，静脉壁通透性增强，静脉内 膜层出现白细胞浸润的炎症改变，同时释 放组织妥，使静脉收缩变硬，致静脉炎。
渗透压与细胞体积
▲渗透压越高，静脉刺激越大 △高度危险 >600mOsm/L △中度危险 400-600mOsm/L △低度危险 <400mOsm/L
药物配伍禁忌
• 定义：配伍禁忌是指两种以上药物混合 使用或药物制成制剂时，发生体外的相 互作用，出现使药物中和、水解、破坏 失效等理化反应，这时可能发生浑浊、 沉淀、产生气体及变色等外观异常的现 象。
配伍禁忌的分类
➢物理性配伍禁忌 ➢化学性配伍禁忌 ➢药理性配伍禁忌
1 物理性配伍禁忌
物理性配伍禁忌是某些药物配合在一起会发生物 理变化，即改变了原先药物的溶解度、外观形状 等物理性状，给药物的应用造成了困难。物理性 配伍禁忌常见的外观有4种，即分离、沉淀、潮 解、液化。
血液PH
环吡嘧啶
^
多巴胺 吗啡
强力霉素 顺铂
庆大霉素
奥美拉唑 大仑丁
钾盐 万古霉素 溶 液
阿霉素
5-Fu 氨苄青霉素
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
酸
生理pH
碱
常见药物的pH值
药物通用名 氨苄西林钠（2%） 盐酸万古霉素（5mg/ml） 乳酸环丙沙星（1mg/ml） 两性霉素B（0.1mg/ml） 盐酸多巴胺（10mg/ml） 盐酸多巴酚丁胺（10mg/ml） 奥美拉唑钠（2%） 氯化钾（10%） 氨茶碱（25mg/ml）
• PH 2-3或PH 11时，细胞很快就死亡 • PH 4时，细胞存活仅10分钟
动物实验
外周输液6小时，不同PH的输液产生不同的 结果：
• PH 4.5 时100%发生静脉炎
• PH 5.9 时50%出现轻到中度静脉炎
• PH 6.3 时20%出现轻度静脉炎
PH值 — 例举部分药物PH值
环丙沙星
PH相关性静脉炎
• 原因：对血管内膜的刺激 加重的因素包括：
• 血液稀释不充足 • 留置时间过长 • 药物输注后没有进行充分冲管
预防
• 充分的血液稀释 — 首选 • 合理酸碱溶液稀释 • 合理选择输液工具 • 加大溶液稀释量 • 掌握静脉输液速度
二、药物溶液渗透压对 静脉血管的影响
渗透压
◆血浆渗透压为240-340mOsm/L， 285mOsm/L是等渗标准线
少滴注30分钟 • 阿奇霉素须稀释至2mg/ml以下，500mg至
少滴注60分钟
• 将1ml5%碳酸氢钠注射液加入到0.9%氯化 钠注射液250ml和25mg七叶皂甙钠的输液 中，使输液的pH值由4.6调整至7.4左右
• 葡萄糖注射液的pH范围为3.2～5.5，当红 霉素溶于葡萄糖注射液中，其液体pH值更 低，对血管刺激更大，因此，注射用乳糖 酸红霉素的稀释溶媒宜生理盐水。
pH值 8.0—10.0 2.5—4.5 3.5—4.5 7.2—8.0 3.0—4.5 2.5—5.0 10.3—11.3 5.0—7.0 8.6—9.3
pH值
• 常用抗生素的PH值
• 常用溶媒的pH 值 5%葡萄糖注射液 生理盐水 5%碳酸氢钠溶液 平衡液 甘露醇 林格氏液
3.2-5.5 4.5-7.0 7.5-8.5 6.0-7.5 4.5-6.5 4.5-7.5