常用化疗方案的用药顺序及机理课件
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常见化疗药物使用顺序和机理PPT讲稿
➢ 可引起轻度乏力、困倦，用药期间不能驾驶机车。
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甲氨喋呤（抗代谢剂）
➢ MTX，细胞周期特异性药物
➢ 静脉、肌肉、动脉、鞘内
➢ 胃肠道反应：恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎
➢ 肝肾功能损伤：高尿酸血症性肾病，静滴碳酸氢钠碱化尿液
➢ 骨髓抑制：白细胞血小板减少
➢ 从外周静脉输注后，早期引起静脉发红、疼痛，后期色素沉
着，静脉弹性下降。
➢ 亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时，是氟脲嘧啶的增敏剂，放氟脲嘧啶
前，输注2小时，增效减毒。如奥沙利铂-CF-氟尿嘧啶
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紫杉醇
从紫杉树皮中提炼出的一种植物类抗癌药物，为 紫杉类分离出的天然产品。
➢ 部组织坏死、蜂窝织炎，静脉炎发生率较高。首
➢ 选中心静脉给药，次之选择腕和肘之间的静脉（易固
定
、粗、直）
➢ 2、使用留置针（软针）。
➢ 3、注药前需要有两名护士核对血管才能给药，并有
➢ 记录。
➢ 4、给药后给予充分的生理盐水冲洗静脉，以减少药
➢ 物对静脉的刺激。
现在您浏览的位置是第二十二页，共四十一页。
➢ 只做静脉注射，NVB要快速滴入（15分钟），在输注前后要用
生理盐水100ml+地塞米松5mg静脉滴注（或用生理盐水 20ml+地塞米松5mg静脉推注），可减少静脉炎的发生。 高凝倾向者，警惕血栓
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长春瑞滨 护理要点：
➢ 1、静脉注药可引起局部刺激、灼痛，外渗可出现局
➢ 经肾脏排出，泌尿道损害:出血性膀胱炎。
➢ 泌尿道保护剂：美司那
➢ 水溶液仅稳定2-3小时,现配现用。
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甲氨喋呤（抗代谢剂）
➢ MTX，细胞周期特异性药物
➢ 静脉、肌肉、动脉、鞘内
➢ 胃肠道反应：恶心呕吐、口腔炎、伪膜性或出血性肠炎
➢ 肝肾功能损伤：高尿酸血症性肾病，静滴碳酸氢钠碱化尿液
➢ 骨髓抑制：白细胞血小板减少
➢ 从外周静脉输注后，早期引起静脉发红、疼痛，后期色素沉
着，静脉弹性下降。
➢ 亚叶酸钙与氟脲嘧啶合用时，是氟脲嘧啶的增敏剂，放氟脲嘧啶
前，输注2小时，增效减毒。如奥沙利铂-CF-氟尿嘧啶
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紫杉醇
从紫杉树皮中提炼出的一种植物类抗癌药物，为 紫杉类分离出的天然产品。
➢ 部组织坏死、蜂窝织炎，静脉炎发生率较高。首
➢ 选中心静脉给药，次之选择腕和肘之间的静脉（易固
定
、粗、直）
➢ 2、使用留置针（软针）。
➢ 3、注药前需要有两名护士核对血管才能给药，并有
➢ 记录。
➢ 4、给药后给予充分的生理盐水冲洗静脉，以减少药
➢ 物对静脉的刺激。
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➢ 只做静脉注射，NVB要快速滴入（15分钟），在输注前后要用
生理盐水100ml+地塞米松5mg静脉滴注（或用生理盐水 20ml+地塞米松5mg静脉推注），可减少静脉炎的发生。 高凝倾向者，警惕血栓
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长春瑞滨 护理要点：
➢ 1、静脉注药可引起局部刺激、灼痛，外渗可出现局
➢ 经肾脏排出，泌尿道损害:出血性膀胱炎。
➢ 泌尿道保护剂：美司那
➢ 水溶液仅稳定2-3小时,现配现用。
常见化疗药物使用顺序与机理知识分享43页PPT
文 家 。汉 族 ，东 晋 浔阳 柴桑 人 （今 江西 九江 ） 。曾 做过 几 年小 官， 后辞 官 回家 ，从 此 隐居 ，田 园生 活 是陶 渊明 诗 的主 要题 材， 相 关作 品有 《饮 酒 》 、 《 归 园 田 居 》 、 《 桃花 源 记 》 、 《 五 柳先 生 传 》 、 《 归 去来 兮 辞 》 等 。
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倚
南
窗
以
寄
傲
，
审
容
膝
之
易
安
。
谢谢你的阅读
❖ 知识就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
常见化疗药物使用顺序与机理知识分 享
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露
凝
无
游
氛
，
天
高
风
景
澈
。
7、翩翩新 来燕，双双入我庐 ，先巢故尚在，相 将还旧居。
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吁
嗟
身
后
名
，
于
我
若
浮
烟
。
9、 陶渊 明（ 约 365年 —427年 ），字 元亮， （又 一说名 潜，字 渊明 ）号五 柳先生 ，私 谥“靖 节”， 东晋 末期南 朝宋初 期诗 人、文 学家、 辞赋 家、散
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谢谢你的阅读
❖ 知识就是财富 ❖ 丰富你的人生
71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非
常见化疗药物使用顺序与机理知识分 享
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7、翩翩新 来燕，双双入我庐 ，先巢故尚在，相 将还旧居。
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9、 陶渊 明（ 约 365年 —427年 ），字 元亮， （又 一说名 潜，字 渊明 ）号五 柳先生 ，私 谥“靖 节”， 东晋 末期南 朝宋初 期诗 人、文 学家、 辞赋 家、散
常用化疗方案的用药顺序及机理(PPT59页)
成人剂量1——2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年龄大于65岁者，最大每 次1mg。儿童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次静脉注射或冲入。联合化疗是连 用2周为一周期。
长春新碱 - 不良反应
1）、神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积 量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神 经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神 经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 2）、骨髓抑制和消化道反应较轻。 3）、有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4）、可见脱发，偶见血压的改变。
作为一名涉及肿瘤化疗工作者，除应当对于一些常见的化 疗毒副作用具有足够的认识并能够应付余裕外，还应当对 于一些特殊的化疗毒副作用有深入的认识与重视。
5氟尿嘧啶（5FU）引起的菌群失调性腹泻和心肌损害。
甲氨喋呤（MTX）引起的肾小管损害。
VP16引起的继发肿瘤等等，都是一般妇科恶性肿瘤化疗中 可能遇到的问题。特别是5FU可能引起菌群失调性腹泻问 题，如果没有足够的认识，腹泻出现后贸然继续化疗和/或 滥用收敛药物，不及时采取相应治疗措施，有可能导致极 为严重的后果。
9.甲氨蝶呤
药代动力: 一般剂量吸收良好，1～4小时在血浆中达高峰。MTX 的血浆消失曲线呈三相型，其半衰期分别为0.75， 3.5及2.7小时，这些对临床应用，尤其是大剂量给药 都具有重要意义。但大剂量时口服吸收不全。MTX进 入血浆后有50%与血清蛋白结合，其分布容积占体重 的67%～91%，在组织中的分布取决于细胞运转的能力 和二氢酸还原酶在细胞内的水平。药物以尿中在24小 时内以原形排出50%-90%。在肝、肾及胸腹腔积液中 可潴留数周排除很慢。
长春新碱 - 不良反应
1）、神经系统毒性，主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积 量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠 梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破环，并产生相应症状。神 经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现神 经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。 2）、骨髓抑制和消化道反应较轻。 3）、有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。 4）、可见脱发，偶见血压的改变。
作为一名涉及肿瘤化疗工作者，除应当对于一些常见的化 疗毒副作用具有足够的认识并能够应付余裕外，还应当对 于一些特殊的化疗毒副作用有深入的认识与重视。
5氟尿嘧啶（5FU）引起的菌群失调性腹泻和心肌损害。
甲氨喋呤（MTX）引起的肾小管损害。
VP16引起的继发肿瘤等等，都是一般妇科恶性肿瘤化疗中 可能遇到的问题。特别是5FU可能引起菌群失调性腹泻问 题，如果没有足够的认识，腹泻出现后贸然继续化疗和/或 滥用收敛药物，不及时采取相应治疗措施，有可能导致极 为严重的后果。
9.甲氨蝶呤
药代动力: 一般剂量吸收良好，1～4小时在血浆中达高峰。MTX 的血浆消失曲线呈三相型，其半衰期分别为0.75， 3.5及2.7小时，这些对临床应用，尤其是大剂量给药 都具有重要意义。但大剂量时口服吸收不全。MTX进 入血浆后有50%与血清蛋白结合，其分布容积占体重 的67%～91%，在组织中的分布取决于细胞运转的能力 和二氢酸还原酶在细胞内的水平。药物以尿中在24小 时内以原形排出50%-90%。在肝、肾及胸腹腔积液中 可潴留数周排除很慢。
常见化疗药物的机理及使用顺序(ppt)
DHFR
TS
MTX
5-Fu
MTX与5-Fu（二）
联用顺序：序贯抑制
先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
VCR与MTX（一）
VCR：1.抑制微管蛋白聚合，影响纺锤体形成 2.分布半衰期<5min，消除半衰期50~ 155min，末梢消除半衰期85h 3.随胆汁排泻
VCR与MTX（二）
先用VCR，再用MTX
先用阿米福汀，再放疗
先用VCR，6~8h后再用CTX
先用紫杉醇，再用顺铂
先用ADM，再用紫杉醇 先用CF，再用5-Fu
临床应用：PF方案
MMC与5-Fu（一）
MMC：1. 直接破坏DNA结构和功能，类似烷 化剂
2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢
MMC与5-Fu（二）
联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性）
临床应用：FAM方案
CTX与MTX（一）
CTX：1. 烷化剂，直接破坏DNA结构和功能 2. 血浆半衰期4~6.5h 3. 经肾脏排泄
放疗与阿米福汀（二）
联用顺序：200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注，15min滴完
小结
先用顺铂，再用5-Fu 先用MMC，再用5-Fu 先用CTX，9天后再用MTX 先用MTX，6h后再用5-Fu
先用紫杉醇，48h后行放 疗
先放疗，再用5-Fu 先用顺铂，再放疗
常见化疗药物的机 理及使用顺序(ppt)
按药物的化学结构和来源分类
烷化剂 抗代谢药 抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物
按化疗药作用机制分类
干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡
常见化疗药物的机理及使用顺序-PPT
代表药物:MTX,5-Fu,Ara-C
直接影响DNA结构与功能
结构中得活性基团与DNA分子形成交 叉联结,直接破坏其结构与功能。
代表药物:CTX,DDP,MMC
干扰转录过程与阻止RNA合成
嵌入到DNA双链碱基之间,与DNA结合 成复合体,阻止RNA得转录
代表药物:ADM
干扰蛋白质合成与功能
联用顺序:先放疗 再用5-Fu
放疗与顺铂(一)
顺 铂:放疗增敏作用,增加自由基形 成,抑制损伤修复联用顺序:先用来自铂,再放疗放疗与顺铂(二)
放疗+PF同步化疗:先用顺铂, 再放疗, 再用5-Fu
放疗与阿米福汀(一)
阿米福汀
放疗防护剂 清除自由基,减少放射性损伤 在正常组织与肿瘤组织存在差异,迅速进
入正常组织,而进入肿瘤组织很慢
放疗与阿米福汀(二)
联用顺序:200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注,15min滴完
小结
先用顺铂,再用5-Fu 先用MMC,再用5-Fu 先用CTX,9天后再用MTX 先用MTX,6h后再用5-Fu 先用VCR,再用MTX 先用VCR,6~8h后再用CTX 先用紫杉醇,再用顺铂 先用ADM,再用紫杉醇 先用CF,再用5-Fu
顺铂与5-Fu(一)
顺铂:1、 与DNA分子形成交叉联结,直接破 坏其结构与功能
2、 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu(二)
5-Fu:1、胸苷酸合成酶抑制剂,干扰核酸合成 2、在肝脏代谢,半衰期0、5h
顺铂与5-Fu(三)
联用顺序:先顺铂静滴(周期非特异性) 再5-Fu维持(周期特异性)
CTX与MTX(二)
MTX:1、 叶酸类似物,竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
直接影响DNA结构与功能
结构中得活性基团与DNA分子形成交 叉联结,直接破坏其结构与功能。
代表药物:CTX,DDP,MMC
干扰转录过程与阻止RNA合成
嵌入到DNA双链碱基之间,与DNA结合 成复合体,阻止RNA得转录
代表药物:ADM
干扰蛋白质合成与功能
联用顺序:先放疗 再用5-Fu
放疗与顺铂(一)
顺 铂:放疗增敏作用,增加自由基形 成,抑制损伤修复联用顺序:先用来自铂,再放疗放疗与顺铂(二)
放疗+PF同步化疗:先用顺铂, 再放疗, 再用5-Fu
放疗与阿米福汀(一)
阿米福汀
放疗防护剂 清除自由基,减少放射性损伤 在正常组织与肿瘤组织存在差异,迅速进
入正常组织,而进入肿瘤组织很慢
放疗与阿米福汀(二)
联用顺序:200~300mg/m2溶于生理盐水50ml 放疗开始前30min滴注,15min滴完
小结
先用顺铂,再用5-Fu 先用MMC,再用5-Fu 先用CTX,9天后再用MTX 先用MTX,6h后再用5-Fu 先用VCR,再用MTX 先用VCR,6~8h后再用CTX 先用紫杉醇,再用顺铂 先用ADM,再用紫杉醇 先用CF,再用5-Fu
顺铂与5-Fu(一)
顺铂:1、 与DNA分子形成交叉联结,直接破 坏其结构与功能
2、 分布半衰期25~49min 消除半衰期58~73h
顺铂与5-Fu(二)
5-Fu:1、胸苷酸合成酶抑制剂,干扰核酸合成 2、在肝脏代谢,半衰期0、5h
顺铂与5-Fu(三)
联用顺序:先顺铂静滴(周期非特异性) 再5-Fu维持(周期特异性)
CTX与MTX(二)
MTX:1、 叶酸类似物,竞争性抑制二氢叶酸 还原酶
常见化疗药物使用顺序与机理通用课件
药物协同作用与拮抗作用
协同作用
指两种或多种化疗药物联合使用时，其效果大于各自单独使 用时的效果之和，即产生“相加”或“增强”作用。
拮抗作用
指两种或多种化疗药物联合使用时，其效果小于各自单独使 用时的效果之和，即产生“减弱”或“抵消”作用。
药物使用顺序与疗效关系
细胞周期特异性药物
作用于细胞增殖周期特定时相的药物，如长春新碱、紫杉醇等。这类药物通常在 细胞分裂旺盛时作用明显，因此应在其他细胞增殖周期性影响较小的药物之前使 用。
常见化疗药物使用 顺序与机理通用 课 件
contents
目录
• 化疗药物基础知识 • 常见化疗药物介绍 • 化疗药物使用顺序原则 • 化疗药物作用机理 • 化疗药物使用注意事项
01
化疗药物基础知识
化疗药物的定义与分类
化疗药物定义
化疗药物是指能够治疗癌症的药 物，通过抑制或杀死癌细胞来达 到治疗目的。
瘤作用。
氟尿嘧啶类药物包括氟尿嘧啶、 卡培他滨等，常用于结直肠癌、
胃癌等恶性肿瘤的治疗。
氟尿嘧啶类药物的常见副作用包 括骨髓抑制、胃肠道反应、肝功
能异常等。
靶向治疗药物
靶向治疗药物是一类针对特定肿瘤细胞表面标志物的药物，通过与肿瘤细胞结合发 挥抗肿瘤作用。
靶向治疗药物包括曲妥珠单抗、利妥昔单抗等，常用于乳腺癌、非霍奇金淋巴瘤等 恶性肿瘤的治疗。
改变肿瘤细胞内部的信号转导通路，诱 联合其他治疗手段，如放疗或免疫治疗，
导其凋亡。
增强对肿瘤细胞的凋亡诱导作用。
调节免疫功能
调节免疫细胞的分化、增殖和功能，促进对肿瘤细胞 的清除。
增强免疫细胞的活性，提高机体对肿瘤细胞的识别和 杀伤能力。
联合免疫治疗药物，增强对肿瘤细胞的免疫应答和清 除作用。
常见化疗药物的使用顺序及机理2讲课文档
现在二十四页，总共四十三页。
部分机理
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接 破坏其结构和功能。
2. 分布半衰期25~49min
消除半衰期58~73h。
现在二十五页，总共四十三页。
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
现在二十六页，总共四十三页。
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇，杀灭了G2
和M期，而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。2，紫杉醇會減 少阿霉素清除率，增加阿霉素心脏毒性和黏膜炎。 ❖ 2.先长春新碱，后环磷酰胺：1.VCR使细胞停滞在M期，
约6~8h后同步进入G1期，CTX对G1期细胞杀伤作用最强。联 用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX临床应用。
现在十九页，总共四十三页。
❖ 7.先甲氨蝶呤，后氟尿嘧啶：甲氨蝶呤与氟尿 嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理 拮抗，但在使用甲氨蝶呤4-6h后，再用氟尿 嘧啶则可增加疗效。
❖ 8.先卡铂，后吉西他滨：CBP后4h后用GEM 疗效更好
现在二十页，总共四十三页。
❖ 9.先顺铂，后长春瑞滨：其中诺维本是通过阻滞微管蛋白
聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞在有丝分裂过程中 微管形成障碍而停止有丝分裂于中期，因此属于细胞周期 特异性药物。顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA，使DNA
分子链内和链间交叉键联，因而失去功能不能复制，属于细胞 周期非特异性药物。这个方案应用时应该先用顺铂，后用诺维 本。 ❖ 10.先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜，阻碍细胞内外 因性蛋氨酸的进入，促进细胞内蛋氨酸生成，结果增强活性
现在七页，总共四十三页。
部分机理
顺铂：1. 与DNA分子形成交叉联结，直接 破坏其结构和功能。
2. 分布半衰期25~49min
消除半衰期58~73h。
现在二十五页，总共四十三页。
5-Fu：1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h
现在二十六页，总共四十三页。
联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
两者联用时应宜先用多柔比星。如果先用紫杉醇，杀灭了G2
和M期，而S期还会有肿瘤细胞分裂而来。2，紫杉醇會減 少阿霉素清除率，增加阿霉素心脏毒性和黏膜炎。 ❖ 2.先长春新碱，后环磷酰胺：1.VCR使细胞停滞在M期，
约6~8h后同步进入G1期，CTX对G1期细胞杀伤作用最强。联 用顺序：先用VCR， 6~8h后再用CTX临床应用。
现在十九页，总共四十三页。
❖ 7.先甲氨蝶呤，后氟尿嘧啶：甲氨蝶呤与氟尿 嘧啶同时给药或先用氟尿嘧啶均会产生药理 拮抗，但在使用甲氨蝶呤4-6h后，再用氟尿 嘧啶则可增加疗效。
❖ 8.先卡铂，后吉西他滨：CBP后4h后用GEM 疗效更好
现在二十页，总共四十三页。
❖ 9.先顺铂，后长春瑞滨：其中诺维本是通过阻滞微管蛋白
聚合形成微管和诱导微管解聚，使细胞在有丝分裂过程中 微管形成障碍而停止有丝分裂于中期，因此属于细胞周期 特异性药物。顺铂的主要靶点是增殖细胞的DNA，使DNA
分子链内和链间交叉键联，因而失去功能不能复制，属于细胞 周期非特异性药物。这个方案应用时应该先用顺铂，后用诺维 本。 ❖ 10.先顺铂，后氟尿嘧啶：顺铂作用于细胞膜，阻碍细胞内外 因性蛋氨酸的进入，促进细胞内蛋氨酸生成，结果增强活性
现在七页，总共四十三页。
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PPT学习交流
19
长春新碱联合用药
1 VCR使细胞停滞在M期，约6~8h后同步进入G1期， CTX对G1期细胞杀伤作用最强。VCR给药后6-8小 时用CTX可明显增效。
2 先给 VCR后6小时再予博莱霉素 (BLM)，可明显提 高BLM疗效。
3 VCR减低MTX从细胞外流。先用VCR再用MTX。
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• 甲氨蝶呤（MTX）阻碍由FH2转变为FH4的酶，抑制胸腺嘧啶 核苷酸和嘌呤的生成，从而阻碍DNA的合成。
• MTX引起嘌呤合成障碍，嘌呤在细胞内蓄积，此时给予5-FU， 会增加其疗效。反之会减效。
联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu
临床应用：CMF方案
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15
紫杉醇与阿霉素（TA方案）
常用化疗方案的用药顺序及机理
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1
肿瘤细胞增殖
细胞周期指一次分裂 结束到下次分裂结束 所经历的全过程 。分 四个阶段①G1期；② S期；③G2期；④M 期。
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2
化疗药的类别
按药物化学结构和来源 • 烷化剂 • 抗代谢药 • 抗生素 • 植物药 • 杂类 • 激素及内分泌药物
ADM： 嵌入到DNA相邻碱基对之间，阻碍 DNA及RNA的合成
紫杉醇与ADM通过共同途径代谢，相互竞争代谢 途径。若紫杉醇之后用ADM会增加其心脏毒性。
联用顺序：先ADM 再紫杉醇
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16
紫杉醇加顺铂/卡铂
醇紫 杉
促进微管聚合的药物，明显减少G1期细胞，增 加G2和M期细胞，阻滞细胞增殖于G2和M期。
联合化疗（二）
生长慢的肿瘤：
处于增殖期的细胞较少，G0 期细胞较多， 先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及 部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期， 再用周期特异性药物，以消灭较敏感的处于 增殖期的细胞，这样可以提高疗效。
如：多种实体瘤
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8
联合化疗（三）
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21
CPT-11和VP-16
• CPT-11和VP-16协同效应的机制为: CPT-11可 以增加细胞内拓扑异构酶2mRNA的含量，导致 肿瘤细胞内拓扑异构酶2过度表达，使拓扑异构 酶2抑制剂(VP-16)的细胞毒性增强。
20
恩度与化疗
• Endostar（恩度）是重组的血管抑素，可造成细 胞G1期阻滞，对肿瘤细胞具有直接作用，通常 与NP方案联合应用于Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌。
• 研究表明，恩度与化疗联合有协同作用，但要 注意给药顺序，如果先化疗，后应用恩度，则 无协同作用，反之有较好的协同作用，最佳效 果为同时给药。可能与化疗药物主要致肿瘤细 胞G2/S期阻滞，而恩度主要致G1期阻滞有关。
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4
周期特异性药物
• 主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细 胞
• 作用弱而慢，时间依赖性，宜缓慢静脉滴注。
• 如：植物药，抗代谢药
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5
联合原则
联合化疗指两种或两种以上的不同种类的抗癌药物 的联合应用；目的是提高疗效，分散或降低毒副作 用，防止或延缓肿瘤耐药性的出现。
用CF（化学调节剂）2h达峰浓度，静脉维持2h
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12
长春瑞滨+顺铂（ NP方案）
滨长 春 瑞
通过阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解 聚，使细胞在有丝分裂过程中微管形成障碍而 停止有丝分裂于中期，属于细胞周期特异性药 物。
联用 顺序
先顺铂静滴（周期非特异性） 再长春瑞滨（周期特异性）
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1 先用紫杉醇后用顺铂/卡铂会杀死更多的增殖期细 胞, 且造血功能抑制轻。
2 顺铂对细胞色素P450酶有调节作用，使紫杉醇的 清除率降低30%。
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依托泊苷+顺铂 （EP 方案）
• VP-16的作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅱ，抑 制有丝分裂，使细胞分裂停止于S期或 G2期，属于细胞周期特异性药物。
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环磷酰胺 +阿霉素+5-FU（CAF方案）
• CTX是细胞周期非特异性药物。 • ADM阻碍DNA及RNA的合成，对S期最敏感，M期次
之，G1期敏感性较差。 • 5-FU是以干扰DNA的合成而起作用，对S期细胞有作
用。
• 此方案先用环磷酰胺，后用阿霉素和5-FU。
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MTX与5-Fu
• 顺铂属于细胞周期非特异性药物，此方案 先用VP-16，后用DDP。
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长春新碱联合用药
• 长春新碱（ VCR）的抗肿瘤作用靶点在微管， 主要抑制微管蛋白的聚合，使有丝分裂停止于 中期，是细胞周期特异性药物。
• VCR可使增殖期细胞同步化于M期，此后再用其 他抗肿瘤药，会提高其疗效，以用药后6-8小时 最显著。
按作用机制 • 干扰核酸生物合成 • 直接影响DNA结构与功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合
成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
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周期非特异性药物
• 作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中 的细胞均有杀灭作用。
• 作用强而快，浓度依赖性，宜静脉一次注射。
• 如：烷化剂，抗生素，铂类
同步化： 先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某
时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭。
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顺铂与5-Fu（ DF方案）
铂顺
1.与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。 2.分布半衰期25~49min，消除半衰期58~73h。
啶氟 尿 嘧
1.胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制剂，干扰核酸合成。 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h。
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顺铂与5-Fu（ DF方案）
用药顺序
先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性）
前者可致细胞内合成蛋氨酸增加，相应增强活性 型叶酸的生成，使5-Fu能够更好地发挥疗效。
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CF与5-FU
• 5-FU：阻碍胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍了DNA的 合成。
• 此过程需要细胞内活性型叶酸的参加，体内活性型叶 酸的浓度较低。先予CF，后用5-FU，可增加5-FU对 DNA合成障碍的作用。
• 各药单一有效。 • 各药作用机制和环节不同。 • 各药之间疗效相加或协同。 • 各药对主要器官的毒性有所不同。 • 联合用药所引起的毒性反应可耐受。
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联合化疗（一）
生长快的肿瘤： 处于增殖期的细胞较多，先用周期特异
性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后 用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞。