青霉素的药理
青霉素的药理作用
青霉素的药理作用青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，被誉为“抗生素之王”。
它的药理作用主要体现在抑制细菌的生长和繁殖过程中。
本文将从青霉素的发现历程、作用机制、抗菌谱、副作用以及临床应用等方面，探讨青霉素的药理作用。
青霉素最早由亚历山大·弗莱明在1928年发现，他注意到青霉菌能够抑制溶菌酶的活性，从而使细菌无法繁殖。
这一发现为后来的抗生素研究奠定了基础。
青霉素的作用机制主要是通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它能够结合细菌细胞壁的合成酶，阻断细胞壁的合成，导致细菌细胞壁的脆弱和破裂，最终导致细菌死亡。
青霉素的抗菌谱相对狭窄，主要对革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌有较好的抗菌活性。
青霉素对于革兰阳性细菌，如链球菌、葡萄球菌等具有较高的敏感性，而对于革兰阴性细菌，如大肠杆菌、沙门氏菌等的敏感性相对较低。
此外，一些细菌通过产生青霉素酶来降解青霉素，从而导致细菌对青霉素产生耐药性。
青霉素的药理作用不仅限于其抗菌作用，还具有一些其他的生物学效应。
青霉素能够通过抑制细菌细胞壁的合成，引起细菌的溶解和破裂，从而释放出细菌内部的细胞内容物，如内毒素等。
这些细菌内部的物质会引发机体的免疫反应，从而增强机体的免疫功能。
此外，青霉素还能够通过抑制细菌对机体组织的侵袭，减轻细菌感染对机体的损害。
然而，青霉素的使用也存在一些副作用。
青霉素过敏反应是青霉素使用过程中最常见的不良反应之一。
过敏反应的表现形式多种多样，从轻度皮肤瘙痒、荨麻疹等到严重的过敏性休克等。
此外，长期大剂量使用青霉素还可能导致肝功能损害、肾功能损害等副作用。
因此，在使用青霉素时需要注意患者的过敏史和肝肾功能等，避免不必要的不良反应。
青霉素作为一种重要的抗生素，在临床上有着广泛的应用。
它被用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染等。
此外，青霉素还被用于预防手术感染、治疗梅毒等。
在临床应用中，医生需要根据患者的具体情况，如感染部位、细菌敏感性等，选择合适的剂型和剂量进行治疗。
青霉素的药理作用及机制
青霉素的药理作用及机制青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，其药理作用和机制一直备受关注。
青霉素的发现和应用不仅改变了医学领域，也对人类的健康产生了深远的影响。
本文将探讨青霉素的药理作用及其机制。
青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其广谱抗菌活性使其成为治疗多种感染的首选药物之一。
青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
具体来说，青霉素能够抑制细菌的横向连接酶（transpeptidase），阻断了细菌细胞壁的合成和修复。
这导致了细菌细胞壁的脆弱性和破裂，最终导致细菌的死亡。
青霉素的药理作用还涉及对细菌的抑制和杀灭。
青霉素通过与细菌细胞壁的特定结构相互作用，阻断了细菌细胞壁的合成，从而抑制了细菌的生长和繁殖。
此外，青霉素还能够干扰细菌的DNA合成和蛋白质合成，从而进一步杀灭细菌。
青霉素的药理作用还与其抗菌谱有关。
青霉素对革兰阳性细菌（如链球菌、葡萄球菌等）具有较高的活性，对革兰阴性细菌（如大肠杆菌、沙门氏菌等）的活性相对较低。
这是因为青霉素能够更容易穿透革兰阳性细菌的细胞壁，而革兰阴性细菌的细胞壁由内外两层膜组成，青霉素很难穿透外层膜。
青霉素的药理作用还与其药代动力学特点有关。
青霉素在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程影响了其药效和毒副作用。
青霉素在胃肠道中吸收较差，因此通常以注射剂的形式给药。
青霉素能够广泛分布到体内各组织和体液，包括肺、肝、肾等。
在体内，青霉素主要通过肾脏代谢和排泄，因此肾功能不全的患者需要调整剂量。
青霉素的药理作用还与细菌对其的耐药性有关。
由于青霉素的广泛应用，一些细菌已经产生了对青霉素的耐药性。
细菌的耐药性机制包括产生青霉素酶、改变细菌细胞壁结构和增加青霉素的外排等。
为了克服细菌的耐药性，研究人员不断开发新的青霉素类似物，如氨苄青霉素、头孢菌素等，以提高抗菌活性。
总结起来，青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
其药理作用涉及对细菌的抑制和杀灭，对革兰阳性细菌具有较高的活性。
青霉素的临床应用与适应症
青霉素的临床应用与适应症青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它的发现和应用对医学界有着重要的意义。
本文将从青霉素的发现历程、药理作用、临床应用和适应症等方面进行探讨。
一、青霉素的发现历程青霉素最早是由英国生物化学家弗莱明在1928年发现的。
他在实验室中的一个培养皿中发现了一种能抑制细菌生长的物质，这就是青霉素。
随后，青霉素的研究在20世纪30年代得到了突破性进展。
英国的佩恩和美国的弗洛里等科学家对青霉素进行了大规模的研究，最终成功地从青霉菌中提取出了纯净的青霉素。
二、青霉素的药理作用青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，其主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
青霉素能够与细菌的革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌的细胞壁合成酶结合，阻断了细菌细胞壁的合成和修复，导致细菌的细胞壁变薄，最终导致细菌的死亡。
三、青霉素的临床应用由于青霉素具有广谱的抗菌活性和较低的毒性，因此在临床上被广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
青霉素可以用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿生殖系统感染、中耳炎等多种细菌感染。
此外，青霉素也可以用于预防手术感染和治疗风湿热等疾病。
四、青霉素的适应症青霉素的适应症主要包括以下几个方面：1. 青霉素敏感的细菌感染：包括肺炎链球菌感染、葡萄球菌感染、链球菌感染等。
2. 青霉素过敏的患者：对于对青霉素过敏的患者，青霉素是禁忌药物，应选择其他抗生素进行治疗。
3. 儿童和孕妇：青霉素在儿童和孕妇中的使用相对较安全，可以用于治疗相应的细菌感染。
4. 青霉素敏感的淋球菌感染：青霉素对淋球菌感染有很好的疗效，可以用于治疗淋病等疾病。
值得注意的是，青霉素的使用应根据患者的具体情况和感染病原菌的敏感性进行选择，并严格遵守医生的建议和处方。
总结起来，青霉素作为一种重要的抗生素，具有广泛的临床应用和适应症。
它的发现和应用对医学界的发展做出了重要贡献，为人们的健康提供了有力的保障。
然而，由于抗生素的滥用和不合理使用，青霉素等抗生素的抗药性问题日益突出，因此在使用青霉素时，应注意合理使用，避免滥用和过度依赖。
青霉素的作用机制与药理
青霉素的作用机制与药理引言：青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素，它具有杀菌作用，对多种细菌感染具有良好的疗效。
本文将介绍青霉素的作用机制与药理，以便更好地理解其临床应用。
一、青霉素的来源与分类青霉素最早由亚历山大·弗莱明发现于1928年，其主要来源于青霉菌属（Penicillium）。
根据其化学结构和抗菌谱的不同，青霉素可分为天然青霉素、合成青霉素和半合成青霉素等几个类别。
二、青霉素的作用机制青霉素的作用机制主要与其抑制细菌细胞壁合成有关。
具体而言，青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成酶（称为横断酶）活性，阻断了细菌细胞壁的合成过程，导致细菌细胞壁的弱化和破裂。
此外，青霉素还可以通过干扰细菌细胞膜的功能，导致细菌内外环境的失衡，从而杀灭细菌。
三、青霉素的药理特点1. 抗菌谱广泛：青霉素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌均具有较好的抗菌活性。
尤其对于革兰氏阳性球菌、肺炎链球菌等常见致病菌，青霉素的抗菌效果更为显著。
2. 药物动力学特点：青霉素在体内的代谢和排泄速度较快，常规给药方式为静脉注射或口服。
青霉素的半衰期较短，通常为1-2小时，因此需要多次给药以维持有效药物浓度。
3. 药物耐受性：由于青霉素的广泛应用，一些细菌已经产生了对青霉素的耐药性。
这主要是由于细菌产生了青霉素酶，能够降解青霉素分子结构，从而失去了其抗菌活性。
为了应对耐药性问题，科学家们不断研发出新的青霉素类似物，以提高其抗菌活性。
四、青霉素的临床应用青霉素广泛应用于临床各个领域，特别是对于细菌感染的治疗具有重要意义。
常见的临床应用包括：1. 治疗细菌感染：青霉素可用于治疗多种细菌感染，如呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染等。
对于一些严重感染，如肺炎、败血症等，青霉素常常与其他抗生素联合应用，以增强疗效。
2. 预防感染：青霉素也可用于预防某些细菌感染的发生。
例如，在外科手术前使用青霉素可以预防手术切口感染的发生。
3. 风湿热的治疗：青霉素也可用于风湿热的治疗。
青霉素的合成与抗生素药理学
青霉素的合成与抗生素药理学合成青霉素的历史青霉素是一种广泛使用的抗生素，它已经成为许多感染疾病的常见治疗方法。
但这种神奇的药物，其实是一群科学家在20世纪早期使尽了浑身解数才得以合成出来的。
青霉素的亚历山大?弗洛里是青霉素历史上的关键人物。
他首先成功杀死了革兰氏阳性菌和黄色链球菌，证明了青霉素的功效，在这项研究的基础上，弗洛里进一步探索青霉素的化学构造。
1939年，他和他的同事弗莱明将青霉素提纯并决定如何在大规模上生产这种药物。
他们改进了生产技术，速度和成本都得到了显著提高。
这种全新的治疗方法在第二次世界大战期间大规模应用于拯救生命。
自那以后，青霉素一直是医学领域的重要发现之一，并为许多人类疾病提供了有效的治疗方式。
青霉素的化学结构青霉素是一种β内酰胺类抗生素，化学上称为6-氨基青霉烯酸。
它是由青霉属真菌（Penicillium）产生的代谢产物。
青霉素分子由一个5环结构组成，其中一个主要碳原子上有羟基和酰胺基，以及一个拉氏叉键形成的6环结构。
青霉素的这种独特结构决定了它的抗菌作用，同时也为人类治疗疾病提供了重要依据。
青霉素的合成青霉素的生产可以通过真菌发酵法来实现。
在真菌发酵过程中，真菌把酶和青霉素合成的中间体添加到自己的真菌细胞中，从而根据需要生产青霉素。
真菌发酵法可以从自然资源中获得青霉素，但它的不稳定性和成本高昂，已经被其他更高效合成方法所替代。
目前，青霉素的主要合成方法是半合成法。
这种方法通过将天然的青霉素与各种改变其分子结构的化学物质（如酰化剂、氨基化剂等）反应，来制造更好的青霉素药物。
这种方法使得能够定制化学结构，从而设计出更有效、更可靠的新药，以治疗各种细菌感染疾病。
青霉素的药理学青霉素的作用机制是通过干扰细菌的细胞壁合成过程而起作用。
它可以阻止细菌细胞壁的合成，导致菌落变为密度低的生物体，并且进一步杀死细菌。
这种先进的治疗方式可用于治疗许多细菌性感染疾病，包括中耳炎、肺炎、败血症和感染性心内膜炎等。
青霉素在临床中的应用范围
青霉素在临床中的应用范围青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素药物，它的发现和应用对医学领域产生了深远的影响。
本文将从青霉素的历史背景、药理学特点、临床应用范围以及副作用等方面展开讨论，以便更好地了解和认识这一重要药物。
一、青霉素的历史背景青霉素是由英国科学家亚历山大·弗莱明于1928年发现的，他在实验室中发现了一种能够抑制细菌生长的真菌，即青霉菌。
随后，弗莱明和他的研究团队从青霉菌中提取出了一种有效的抗菌物质，即青霉素。
这一发现被认为是现代抗生素时代的开端，为临床治疗感染疾病提供了重要的工具。
二、青霉素的药理学特点青霉素属于β-内酰胺类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成来杀灭细菌。
具体来说，青霉素能够抑制细菌中的一种酶，称为青霉素结合蛋白，从而阻断了细菌细胞壁的合成和修复。
由于细菌细胞壁对于其生存和繁殖至关重要，青霉素的作用导致细菌失去了保护，最终导致细菌死亡。
三、青霉素在临床中的应用范围青霉素在临床中的应用范围非常广泛，可以用于治疗多种细菌感染性疾病。
常见的适应症包括呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染、中耳炎、脑膜炎等。
此外，青霉素还可用于预防手术感染、治疗风湿热、链球菌感染等。
青霉素的广泛应用主要得益于其对革兰阳性细菌的高度敏感性。
青霉素对革兰阴性细菌的作用较弱，但在某些情况下仍可使用。
此外，青霉素还可以与其他抗生素联合使用，以提高治疗效果。
四、青霉素的副作用尽管青霉素被广泛应用于临床，但它仍然存在一些副作用。
常见的副作用包括过敏反应、胃肠道不适、肝功能异常等。
其中，过敏反应是最为严重的副作用之一，可能导致过敏性休克等严重后果。
因此，在使用青霉素前，医生需要充分了解患者的过敏史，并进行必要的过敏试验，以避免不良反应的发生。
此外，青霉素的过度使用也可能导致细菌耐药性的产生。
细菌耐药性是指细菌对抗生素的敏感性下降，从而导致抗生素治疗失效。
为了减少细菌耐药性的发生，医生在使用青霉素时需要遵循合理用药原则，避免滥用和不当使用。
抗微生物药—青霉素(动物药理学课件)
对青霉素敏感的病原菌主要有：链球菌、葡萄球 菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、丹毒杆菌、化脓棒状 杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、李氏杆菌、产气荚 膜梭菌、魏氏梭菌、牛放线杆菌和钩端螺旋体等。
动物药理与毒理
适应症 主要用于对青霉素敏感的病原菌所引起的各种感
染，如马腺疫、链球菌病、猪淋巴结脓肿、葡萄球 菌病，以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤 感染；
动物药理与毒理
青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素，它们 可由发酵液提取或半合成而制得，各种β-内酰胺 类抗生素的作用机制均相似，β-内酰胺类抗生素 与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍 细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞 壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。
动物药理与毒理
这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药 物为繁殖期杀菌药。主要针对G+菌、G-球菌、螺 旋体、放线菌感染所引发的疾病有良好的疗效。细 菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故 此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度 的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。
主要是过敏反应。在用药后应注意观察，若出现过 敏反应，要立即进行对症治疗，严重者可静注肾上 腺素，必要时可加用糖皮质激素等，增强或稳定疗 效。
动物药理与毒理
配伍禁忌 （1）不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉 素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂， 当服用红霉素等药物后，细菌生长受到抑制，使青 霉素无法发挥杀菌作用，从而降低药效。
动物药理与毒理
（8）不可与含醇的药物合用，如氢化可的松、 氯霉素等均以乙醇为溶媒，乙醇能加速β-内酰胺 环水解，而使青霉素降效。
动物药理与毒理
（9）青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托 品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催 产素、利血平、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪等药混 合后，可发生沉淀、混浊或变色，应禁忌混合静滴。
青霉素的药理作用与机制研究
青霉素的药理作用与机制研究青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它具有独特的药理作用和机制。
本文将深入探讨青霉素的药理作用及其在医学领域中的机制研究。
一、青霉素的药理作用青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其主要药理作用包括抗菌、抗炎和免疫调节作用。
1. 抗菌作用：青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。
青霉素能够与细菌细胞壁的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的靶点——青霉素结合蛋白（PBPs）相互作用，阻断了细胞壁的合成过程，导致细菌的死亡。
此外，青霉素还能够干扰细菌的DNA合成和蛋白质合成，增加了细菌的敏感性。
2. 抗炎作用：青霉素在抗菌作用之外还具有抗炎作用。
研究表明，青霉素能够抑制炎症反应，减少炎症介质的释放，从而降低炎症反应的程度。
此外，青霉素还能够调节免疫细胞的活性，减少炎症细胞的浸润和炎症因子的产生，从而减轻组织炎症损伤。
3. 免疫调节作用：青霉素具有一定的免疫调节作用。
研究发现，青霉素能够调节免疫细胞的功能，增强巨噬细胞和自然杀伤细胞的活性，促进T细胞的增殖和活化，增强机体的免疫应答。
此外，青霉素还能够调节免疫细胞的因子产生，平衡炎症和抗炎因子的水平，从而维持机体免疫平衡。
二、青霉素的机制研究青霉素的药理作用机制主要包括抗菌机制、抗炎机制和免疫调节机制的研究。
1. 抗菌机制：青霉素通过与细菌细胞壁的PBPs结合，阻断了细菌细胞壁的合成过程，导致细菌的死亡。
近年来，研究者通过结构生物学和分子生物学的方法，对青霉素与PBPs的结合机制进行了深入研究。
他们发现，青霉素与PBPs之间的结合是通过特定的氢键、范德华力和静电作用实现的。
这些研究为我们深入了解青霉素的抗菌机制提供了重要的理论基础。
2. 抗炎机制：青霉素的抗炎作用机制尚不完全清楚，但研究表明，青霉素通过调节炎症细胞的活性和炎症因子的产生来发挥其抗炎作用。
研究者发现，青霉素能够抑制炎症细胞的活化和炎症因子的合成，减轻炎症反应的程度。
此外，青霉素还能够调节免疫细胞的因子产生，平衡炎症和抗炎因子的水平，从而减轻组织炎症损伤。
【药品名】青霉素【英文名】BENZYLPENICILLIN【别
【药品名】青霉素【英文名】Benzylpenicillin【别名】青霉素钠；青霉素钾；苄青霉素；青霉素G；Penicillin；Benzylpenicillin；Benzylpenicillin G【剂型】注射剂(粉)：0.24g(40万U)，0.48g(80万U)，0.6g(100万U)。
【药理作用】青霉素为化学治疗剂，对敏感致病菌有强大的杀菌作用，对宿主无明显毒性作用。
其抗菌谱与抗菌作用如下：革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感，草绿色链球菌中度敏感，粪链球菌低度-中度敏感。
革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌中度敏感，部分耐药。
革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感，革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药，流感杆菌部分菌株中度或低度敏感，产酶流感杆菌耐药。
对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。
青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。
经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合，使黏肽不能合成，导致细菌死亡。
在Park学说的基础上，近代研究有了很大的进展，主要有以下几点：1.证明Park学说基本正确，但尚不完善，青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。
2.证明交叉连接系统有两个酶系，转肽酶与羧肽酶。
后者能水解终末D-丙氨酸，但与交叉连接无关。
两个酶对青霉素都敏感，都能降解青霉素，使青霉素灭活。
3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。
4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。
5.不同的PBP有不同的功能，PBP-1a与PBP-1bs与糖肽有关，使细胞生长。
【药动学】青霉素钠、钾不耐酸，口服迅速被胃酸破坏，仅有20%～30%被吸收，因而不宜用于口服，常规肌内注射或静脉滴注给药。
微生物药物总结
青霉素药理作用与不良反应？对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌弱；（2）作用时期主要影响正在繁殖的细菌细胞，这类抗生素又称繁殖期杀菌剂。
不良反应 : （1）毒性反应：对普通人几乎无毒性；对老年人和肾功能减退病人常出现神经系统反应。
（2）变态反应：变态反应在各种药物中居首位，注射前要做皮试。
（3）电解质紊乱：大量注入青霉素钠或钾盐可导致严重的电解质紊乱。
青霉素类抗生素的构效关系主要包括哪些？酶可迅速催化裂解使之失效。
2、向酰胺键附近引入较大取代基，可发挥立体空间效应，增强对青霉素酶的稳定性。
3、向主环的6位引入甲氧基可提高对青霉素酶等β-内酰胺酶的稳定性。
4、水解除去侧链，得到的6-APA几乎无抗菌活性，以羧酸酰化可恢复和提高活性；磺酰化或磷酰化得到相应的青霉素活性不佳。
5、向苄青霉素侧链的α位引入氨基可扩展抗菌谱。
出现抗革兰阴性菌活性; 导入酸性基团（如羧基、磺酸基等）可进一步扩展抗菌谱，出现抗绿脓杆菌活性。
6、将侧链α氨基改变成脲基可进一步扩展抗菌谱,出现抗绿脓杆菌作用。
7、除去主环上一个或两个甲基对抗菌作用影响不大。
8、硫原子氧化成亚砜或砜，抗菌活性大幅度下降;去硫产物完全丧失活性。
9、羧基酯化或消去导致抗菌活性消失。
10、主环上任一手性中心发生变化，都使活性明显下降或完全丧失。
头孢菌素类抗生素的构效关系？团，对其进行结构修饰，可扩大抗菌谱并可提高抗菌活性和β-内酰胺酶稳定性。
2. 头孢菌素7位氢原子以甲氧基取代可增加β-内酰胺环的稳定性。
3. 环中的S原子可影响抗菌效力，将其改为碳或氧可提高抗菌活性。
4. 3位取代基既可提高抗菌活性，又能影响药物代谢动力学的性质。
碳青霉烯类抗生素抗菌特性及临床存在问题？2）对绿脓杆菌外膜的透过性大，最低抑菌浓度和最低杀菌浓度非常接近；3）对多数β-内酰胺酶稳定；4）与第三代头孢菌素无交叉耐药性；5）对G-菌有一定的抗生素后效应。
1) 有的品种对肾脱氢肽酶不稳定； 2) 有的品种有中枢神经毒性，如亚胺培南；3) 半衰期短，都在1h 以内，重症需给药3~4/d 4) 可被嗜麦芽窄食单胞菌产生的金属β-内酰胺酶分解。
青霉素【29页】
预防措施
1.询问过敏史； 2.皮试 3.注射后观察30 min； 4.准备抢救药品及器材。
青霉素的缺点
对酸性水溶液不稳定，只能注射给药，不能口服。 对碱性水溶液不稳定（成盐反应须十分小心进
行），须做成粉针剂[3]。 抗菌谱较窄，对革兰阴性菌的疗效差。 在使用过程中，细菌易产生耐药性。 有严重的过敏性反应（休克）。
特点 为窄谱抗生素 对大多数β-内酰胺酶稳定，作用于产酶肠杆菌有较
强活性。 主要用于敏感革兰阴性菌所致的尿路、软组织和呼
吸道感染。
细菌耐药情况
随着临床的广泛应用，青霉素类药物的耐药情况日趋严重， 促进临床合理应用成为减少耐药的重要手段。
研究表明，临床应用中频率最高的三种抗生素依次为头孢 菌素类、喹诺酮类和青霉素。分离菌中出现比例最高的为 肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、铜绿假单孢杆菌，耐药性最 高的为青霉素类和β内酰胺类抗菌药物。 要根据抗菌药物 的临床应用情况和细菌的耐药性做到合理用药，降低滥用 危害。[7]
药理特性
抗菌谱和青霉素相仿，但抗菌作用较差，其对 青霉素酶稳定，因产酶而对青霉素耐药的葡萄 球菌对本类药物敏感，但甲氧西林耐药的葡萄 球菌对本类药物耐药。
适应症
主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球 菌感染，如败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组 织感染等 也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素 葡萄球菌的混合感染。
药性，临床上只有少数几种抗生素有效（如万古霉素）。
[5]
3.广谱青霉素类 氨苄西林 (ampicillin) 匹氨西林（pivampicillin) 阿莫西林 (amoxycillin)
特点： 耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对G-杆菌有效，可用于伤寒、副伤寒、百日
青霉素G
【药名】青霉素G【英文名】Benzylpenicillin G【别名】青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素、Penicillin、Benzylpenicillin。
【剂型】注射剂(粉)：0.24g(40万U)，0.48g(80万U)，0.6g(100万U)。
【药理作用】青霉素为化学治疗剂，对敏感致病菌有强大的杀菌作用，对宿主无明显毒性作用。
其抗菌谱与抗菌作用如下：革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感，草绿色链球菌中度敏感，粪链球菌低度-中度敏感。
革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感，淋球菌中度敏感，部分耐药。
革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感，革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药，流感杆菌部分菌株中度或低度敏感，产酶流感杆菌耐药。
对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。
青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。
经典的Park 学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合，使黏肽不能合成，导致细菌死亡。
在Park 学说的基础上，近代研究有了很大的进展，主要有以下几点：1.证明Park 学说基本正确，但尚不完善，青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。
2.证明交叉连接系统有两个酶系，转肽酶与羧肽酶。
后者能水解终末D-丙氨酸，但与交叉连接无关。
两个酶对青霉素都敏感，都能降解青霉素，使青霉素灭活。
3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs 相结合，使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖，最后溶菌死亡。
4.PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质，有的PBP 即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。
5.不同的PBP 有不同的功能，PBP-1a 与PBP-1bs 与糖肽有关，使细胞生长。
【药动学】青霉素钠、钾不耐酸，口服迅速被胃酸破坏，仅有20%～30%被吸收，因而不宜用于口服，常规肌内注射或静脉滴注给药。
青霉素的药理作用和机制
青霉素的药理作用和机制青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它具有卓越的抗菌活性，对多种细菌感染具有显著的疗效。
本文将从药理作用和机制两个方面来探讨青霉素的作用机制。
一、药理作用青霉素主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥其抗菌作用。
青霉素能够与细菌细胞壁合成的横纹聚糖链结合，阻断了细菌细胞壁的合成过程，导致细菌细胞壁的破裂和细菌死亡。
此外，青霉素还能够抑制细菌的酶活性，如β-内酰胺酶，从而降低细菌对抗生素的耐药性。
青霉素还具有一定的免疫调节作用。
研究表明，青霉素可以增强巨噬细胞的吞噬能力，促进炎症反应的发生。
此外，青霉素还能够调节免疫细胞的活性，增强机体的抗炎能力。
二、作用机制青霉素的作用机制主要与其分子结构有关。
青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，其分子结构中含有β-内酰胺环和侧链。
β-内酰胺环是青霉素抗菌活性的关键结构，它与细菌细胞壁合成的横纹聚糖链结合，阻断了细菌细胞壁的合成。
而侧链的结构则决定了青霉素对不同细菌的抗菌活性。
青霉素的抗菌活性主要针对革兰阳性细菌，如链球菌、葡萄球菌等。
这是因为青霉素的侧链结构与革兰阳性细菌细胞壁的合成酶具有亲和力，从而能够更好地与其结合，发挥抗菌作用。
然而，对于革兰阴性细菌，青霉素的抗菌活性较弱，这是因为青霉素难以穿过革兰阴性细菌的外膜屏障。
此外，青霉素还存在一定的耐药性问题。
细菌通过产生β-内酰胺酶等酶类来降解青霉素，从而导致细菌对青霉素的耐药性增加。
为了克服这一问题，研发了许多青霉素类似物，如氨苄青霉素、苄唑青霉素等，这些抗生素具有更强的抗菌活性和更低的耐药性。
总结起来，青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，其药理作用主要通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
青霉素的作用机制与其分子结构有关，其抗菌活性主要针对革兰阳性细菌。
然而，青霉素存在一定的耐药性问题，为了克服这一问题，研发了许多青霉素类似物。
青霉素的研究和应用将为临床治疗提供更多选择，为控制细菌感染做出更大贡献。
青霉素抗生素及其衍生物的药理学研究
青霉素抗生素及其衍生物的药理学研究引言：青霉素作为一种重要的抗生素，对于多种细菌感染的治疗起到了重要的作用。
本文将探讨青霉素抗生素及其衍生物的药理学研究，包括其作用机制、药代动力学特性、临床应用、副作用及耐药性等方面的内容。
一、青霉素的作用机制青霉素通过抑制细菌细胞壁合成来发挥其抗菌作用。
细菌细胞壁合成的关键酶是革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌共有的一种称为横向肽链交联酶（transpeptidase）的酶。
青霉素的β-内酰胺环结构与这种酶的底物结构相似，能够与其结合，从而抑制其活性，阻止了细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
二、药代动力学特性青霉素的药代动力学特性包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。
青霉素可通过口服、肌注和静脉注射等途径给药。
在吸收方面，口服给药的吸收率较低，肌注和静脉注射的吸收率较高。
青霉素在体内广泛分布，可进入组织和体液，如肺、肝、肾和心脏等器官，同时也可通过胎盘屏障进入胎儿循环。
青霉素主要经肾脏代谢，大部分以原形排泄，少量经肝脏代谢后排泄。
三、临床应用青霉素广泛应用于多种细菌感染的治疗，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、中耳炎等。
青霉素还可用于治疗梅毒、鼠疫等疾病。
在临床应用中，根据细菌的敏感性及感染部位的不同，可选择不同种类的青霉素及其衍生物进行治疗。
四、副作用青霉素的副作用相对较少，但仍需注意。
常见的副作用包括过敏反应、消化道不适和肝功能异常等。
部分患者对青霉素过敏，出现皮疹、荨麻疹、呼吸困难等过敏症状，严重者可发生过敏性休克。
消化道不适包括恶心、呕吐、腹泻等，一般可通过调整剂量或联合其他药物减轻。
少数患者在使用青霉素期间可能出现肝功能异常，表现为转氨酶升高、黄疸等。
五、耐药性青霉素的广泛使用导致了细菌的耐药性问题。
细菌可通过产生β-内酰胺酶、改变细菌细胞壁的结构或增加药物外排泵等方式来产生耐药性。
为了克服耐药问题，研发了多种青霉素衍生物，如氨苄青霉素、苯唑西林等，以提高对耐药菌的抗菌活性。
青霉素与其他抗生素的比较
青霉素与其他抗生素的比较青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它具有独特的化学结构和抗菌作用机制。
与其他抗生素相比，青霉素在临床应用中具有一定的优势和局限性。
本文将从抗菌谱、药理特点、副作用和耐药性等方面，对青霉素与其他抗生素进行比较分析。
一、抗菌谱比较青霉素具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌具有较好的杀菌作用。
它对肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌非常有效。
然而，对于某些耐药菌株和革兰阴性杆菌，青霉素的抗菌活性较差，因此在治疗这些感染时需要选择其他抗生素。
二、药理特点比较青霉素属于β-内酰胺类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。
它主要通过与细菌的青霉素结合蛋白相互作用，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
与其他抗生素相比，青霉素的药理特点主要体现在其独特的抗菌机制和低毒性。
三、副作用比较青霉素在临床应用中通常具有较好的安全性和耐受性。
其主要副作用包括过敏反应、肝功能损害和胃肠道反应等。
过敏反应是青霉素最常见的副作用，严重者可出现荨麻疹、过敏性休克等。
然而，与其他抗生素相比，青霉素的副作用较轻，不良反应较少。
四、耐药性比较随着抗生素的广泛使用，细菌对抗生素的耐药性逐渐增加，青霉素也不例外。
青霉素耐药菌株的出现使得青霉素在某些感染的治疗中失去了效果。
相比之下，某些其他抗生素如头孢菌素和氟喹诺酮类抗生素在耐药性方面相对较低，因此在耐药菌株感染的治疗中可能更为有效。
综上所述，青霉素作为一种广泛应用的抗生素，在临床上具有一定的优势和局限性。
它的广谱抗菌活性和较低的毒性使其成为临床上常用的抗生素之一。
然而，青霉素的抗菌谱有限，对某些耐药菌株和革兰阴性杆菌的抗菌作用较弱。
在临床应用中，医生需要根据具体情况选择合适的抗生素，以最大程度地发挥治疗效果。
此外，由于细菌对青霉素的耐药性逐渐增加，合理使用抗生素并控制耐药菌株的产生是至关重要的。
青霉素的药理学知识
青霉素的药理学知识青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素，它可以有效地治疗多种细菌感染。
在临床使用中，了解青霉素的药理学知识对正确应用和合理使用具有重要意义。
本文将介绍青霉素的药理学特点，包括其作用机制、药代动力学特征、适应症和不良反应等方面的内容。
一、作用机制青霉素的主要作用机制是通过抑制革兰阳性细菌细胞壁合成，从而导致细菌死亡。
具体而言，青霉素可以与细菌的PBP（Penicillin-Binding Proteins）结合，抑制PBPs的活性，妨碍革兰阳性细菌细胞壁的合成和修复。
这导致了细菌细胞壁的破裂，进而细菌死亡。
二、药代动力学特征1. 吸收与分布：青霉素在口服后不易被吸收，常通过注射给药。
它在体内分布广泛，可以穿过脑脊液和胎盘屏障，从而展现了对脑膜炎和孕妇感染的治疗效果。
2. 代谢与排泄：青霉素主要经肾脏排泄，不会明显代谢。
约有60-90%的青霉素在未改变的形式下经尿液排出。
三、适应症青霉素广泛用于临床治疗各种感染，尤其适用于对革兰阳性细菌敏感的疾病，如肺炎、皮肤软组织感染等。
此外，青霉素还可用于梅毒等疾病的治疗。
四、不良反应尽管青霉素在临床上使用广泛，但也会出现一些不良反应，包括过敏反应、肝功能损害和胃肠反应等。
过敏反应是最常见的不良反应之一，严重者可出现过敏性休克，甚至危及生命。
总结：青霉素作为一种常用的抗生素，具有较为广泛的抗菌谱和较低的毒副作用。
了解其药理学知识有助于合理应用和正确使用，提高疗效，减少不良反应。
然而，由于不同细菌对青霉素的敏感性不同，使用青霉素时需注意药敏试验结果，选择适当的抗生素，避免滥用和过度依赖。
青霉素药理学论文
β-内酰胺类抗生素—青霉素临床二班：113202037孙淑贺β-内酰胺类抗生素——青霉素20世纪40年代以前，流行着许多传染性疾病，例如猩红热、白喉、脑膜炎、淋病、梅毒等，严重地威胁着人们的生命，然而人类一直不能够掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。
为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。
亚历山大·弗莱明由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
在1928年夏弗莱明无意间注意到一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌。
通过鉴定，此霉菌为青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。
由于当时的技术条件，提取青霉素也是一个重大的难题。
但是弗莱明并没有失掉信心，并于1939年将菌种提供给澳大利亚病理学家弗洛里和生物化学家钱恩。
经过一年多的努力，七、八十种病菌的试管实验和动物试验，都证明青霉素对引起多种疾病的病菌都有较大的杀伤作用，他们还利用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。
人们又陆续地发现了氯霉素、金霉素等数十种各有功效的抗菌素，抗菌素的广泛应用也尖锐地暴露出它的问题。
在全世界服用青霉数总数超过亿剂后，青霉素引起了第一例死亡。
后来，人们发现，青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，而且某些细菌逐渐对青霉素产生了耐药性。
尽管如此，青霉素的偶然发现仍然是人类取得的一个了不起的成就。
青霉素霉素的抗菌作用是：低浓度时抑菌，高浓度时杀菌，但机理却比较复杂。
青霉素是目前常用的抗生素之一，具有疗效高，毒性低，但较易发生过敏反应的特点。
对青霉素过敏的人接触该药后，无论是任何年龄，性别，给药途径（注射，口服，外用等），剂量和制剂均可发生过敏反应。
其发生率高达3%-6%，因此在使用各种剂型的青霉素制剂前，必须先做过敏试验。
试验结果为阴性方可用药。
曾用过青霉素，停药3天后再用药者，或使用中更换药物批号时，须重新做过敏试验。
药理要点导图青霉素-精品医学课件
醛糖还原酶抑制剂——依帕司他（饭前口服)
甲状腺 激素
产生及效 应机制
药理作用
碘的摄取：碘通过碘泵摄取入腺泡上皮细胞，再由Cl-/I-等通道进入腺泡腔。 TH的合成 1、碘在过氧化物酶作用下被氧化成活性碘。
磺酰脲类 （格列本脲）
降血糖作用
1、通过激活SUR1受体引起偶联的ATP依赖的钾离子通道关闭， 细胞膜去极化，使电压依赖性钙离子通道开放，钙离子内 流 ，促进含胰岛素的囊泡与细胞膜融合，释放胰岛素；
2、增强胰岛素与靶组织和受体的结合能力； 3、促生长抑素释放从而抑制高血糖素分泌； 4、减慢肝脏消除胰岛素。
3、不良反应：（1）出血；（2）血小板减少症（HIT）； （3）长期应用：骨质疏松；（4）过敏反应：发热、哮喘。
低分子量肝素
特点：1、分子量低，皮下注射吸收规则，半衰期长 2、选择性抑制因子Ⅹa活性，抗栓作用强，抗凝作用弱 3、不影响血小板、出血风险小，血小板减少症发生率低 4、可用于静脉血栓栓塞、肺栓塞等的预防 5、需要检测因子Xa活性，检测APTT无意义。
放射性碘131I——药理作用 β粒子：射程短，杀伤甲状腺细胞，用于肿瘤放疗； γ粒子：射程长，穿透组织且不引起损伤，用于摄碘功能测定。
BAR——药理作用：1、控制交感兴奋，改善心率加快等症状；2、减少TH分泌；3、抑制脱碘酶。
性激素
药理作用 1、促进女性第二性征发育与成熟；
雌激素 类药
2、子宫：促进内膜周期性生长脱落，增强子宫平滑肌对缩宫素敏感性 3、排卵及乳腺：小剂量促进；大剂量负反馈抑制 4、代谢：促进水钠储留、增加骨钙沉积、降低LDL、降低糖耐量
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青霉素的药理、作用及其过敏反应1 引言青霉素是抗菌素的其中一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，它是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
它是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。
它研制的成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力，并带动了抗生素家族的诞生。
青霉素类(Penicillins)属杀菌性抗生素，孕妇及儿童均可应用。
新的半合成有耐青霉素酶的青霉素，如苯唑青霉素(苯唑西林，新青霉素Ⅱ)。
还有半合成的广谱青霉素如羧苄西林、呋苄西林等。
前者是用于治疗耐药的金黄色葡萄球菌的感染，而后者既能杀灭革兰阳性细菌，又能杀灭革兰阴性细菌。
目前应用的各种青霉素制剂均能发生过敏反应，并且呈交叉性。
继发性不良反应少见并且难以判定。
长效制剂误注入血管内可引起栓塞，冠状动脉栓塞可引起死亡。
误注入动脉内可产生严重的栓塞，引起肢体或器官坏死的严重后果。
2 青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑青霉素是最早发现的抗生素。
青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。
1928年的一天，弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。
由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。
这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。
使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。
这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。
弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。
1929年，弗莱明发表了学术论文，报告了他的发现，但在当时并未能引起重视，而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。
1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现很兴趣。
钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。
至此，青霉素的功效也得到了证明。
正由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。
青霉素的出现，当时曾轰动世界。
为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。
3 青霉素的介绍3.1青霉素的发展青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素Ｇ（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－６－氨基青霉烷酸（６－ＡＰＡ），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。
3.2青霉素的分类青霉素按其特点可分为：青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。
青霉素V类：(别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。
耐酶青霉素：如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。
广谱青霉素：如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。
抗绿脓杆菌的广谱青霉素：如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。
氮咪青霉素：如美西林及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效，但对绿脓杆菌效差。
4 青霉素的药理作用青霉素容内服易被胃酸和消化酶破坏。
而肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min即可达血药峰浓度。
青霉素在体内半衰期是比较较短的，主要是以原形从尿液中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D- 丙氨酰- D- 丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，从而对细菌起到杀灭作用。
对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部分拟杆菌也有抗菌作用。
青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。
对肠球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。
对嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。
本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具比较好的抗菌作用，但对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。
青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。
对革兰阳性菌有效，由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。
其中青霉素为以下感染的首选药物：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；不产青霉素酶葡萄球菌感染；炭疽；破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；梅毒(包括先天性梅毒)；钩端螺旋体病；回归热；白喉；青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素也可用于治疗：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；淋病；奋森咽峡炎；莱姆病；多杀巴斯德菌感染；鼠咬热；李斯特菌感染；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
5青霉素的过敏反应5.1 注射用青霉素类药物的不良反应青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素，但青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%10%主要是皮肤反应，表现为皮疹血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难发绀血压下降昏迷肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高过敏反应的发生与药物剂量大小无关对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克注入鞘内可致癫痫样发作大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性如引起抽搐昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复使用本品必须先做皮内试验青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试所以，皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试注射液皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳而且由于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生耐药性，故不提倡5.2 口服青霉素类药物的过敏反应青霉素类药物均以肌肉注射及静脉点滴的方式使用。
由于青霉素类药物的毒副作用小、抗菌效果好，口服青霉素类药上市后很快就得到了广泛的应用。
但是，正如肌注及静注青霉素一样，口服青霉素类药过敏的例证也越来越多。
青霉素过敏有速发特性，口服青霉素类药物也有此特征，65%患者于服药后24h 之内发疹。
由于青霉素类药物发疹速度快，皮疹范围广，80%疹型为红斑丘疹型，病情也就显得凶猛，所有病例均需静脉点滴氢化考的松才能控制皮疹发作，并且消疹时间也较长。
医师在处方口服青霉素类药物之前问一定要明患者有无药物过敏史，如可疑最好改用其他抗生素。
青霉素类药物的过敏反应主要是由其降解产物与组织蛋白形成的青霉噻唑抗原决定簇引起的，与其剂型或品牌无关。
因此，无论哪个厂牌的制剂都有可能发生过敏反应。
目前国内市场上上市的口服青霉素类药物主要有以下产品，阿莫西林及其复方制剂，包括阿莫西林、弗莱莫星、阿莫仙、安美汀、青霉素V 钾片等。
在用药时，对各种厂牌的青霉素类药物都应小心谨慎以免发生过敏反应。
6 青霉素过敏的原因青霉素过敏反应发生后的原因，青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。
前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源，是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。
有药物过敏史或者变态反应性患者，在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。
青霉素G是一种半抗原，进入人体后和组织蛋白质结合而成为全抗原，对于过敏体质病员可使T 淋巴细胞致敏，进而作用于B 淋巴细胞引起分化增殖，转变成浆母细胞，发展成为浆细胞，而产生特异性抗体。
此特异性抗体一般为免疫球蛋白E（IgE）形成的抗体粘附某些组织如皮肤、鼻、咽、声带、支气管黏膜下的微血管壁周围的肥大细胞上和血液中的白细胞（一般为嗜碱粒细胞）表面使机体呈过敏状态，当具过敏体质的人再次接触该抗原时，抗原即和肥大细胞及白细胞表面的IgE 相结合而发生作用，导致肥大细胞破裂，释放出组织胺、缓激肽、五羟色胺等血管活性物质，这些物质作用于效应器官，使平滑肌收缩，毛细胞血管扩张，通透性增高，可出现多种多样的表现，如皮疹、哮喘、喉头声带水肿而引起窒息，血压下降可休克等。
白细胞破坏释放出慢反应物质（SKS- A），可使支气管痉挛加剧。
青霉素G 分子在水溶液中很快经过分子重排而成为青稀酸（有人认为青霉酰、青霉醛），后者与人体蛋白结合成青霉噻唑蛋白和青霉烯酸蛋白而成全抗原青霉素溶液在长时间的储存过程中也可产生高分子聚合体，也能和蛋白质结合成全抗原，这些都是致敏物质，可引起过敏反应。
7 青霉素的毒副作用青霉素在使用当中除过敏反应外，还有其他罕见的毒副作用出现，已有不少文献报道，应该值得我们提高警惕，以便及时出现对症处理，副作用有：1 青霉素类的毒性很低，但较易发生变态反应，发生率约为5%?10%。
多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。
2 大剂量应用青霉素抗感染时，可出现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或减少剂量可恢复。
3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。
如果发生过敏性休克，应立即皮下或肌内注射0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。
（注：由于青霉素过敏性反应实为杂质引起的，所以目前有部分进口高纯度青霉素无需皮试，可直接使用）4 肌注钾盐时局部疼痛较明显，用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解，则可消除疼痛。
(2005年，国家药监局发文禁止苯甲醇作为青霉素溶剂注射使用。
) 在使用青霉素药物时，为了更安全的用药，使用时应注意各种药物的特点。
无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧应用升压药肾上腺皮质激素等抗休克治疗。
全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强肌肉痉挛抽搐昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病)，此反应易出现于老年和肾功能减退患者。