制药工艺学期末复习题目及答案

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生物制药工艺学习题(含复习资料

生物制药工艺学习题集（含答案）第一章生物药物概述一、填空：1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中药2、现代生物药物已形成四大类型，包括基因重组多肽和蛋白质、基因药物、天然生化药物、合成与部分合成的生物药物3、请写出下列药物英文的中文全称：（）干扰素、()白介素、（）集落刺激因子、（）促红细胞生成素、（）表皮生长因子、（）神经生长因子、（）重组人生长激素、（）胰岛素、（）人绒毛膜促性腺激素、促黄体生成素、超氧化物歧化酶、组织纤溶酶原激活物4、常用的β-内酰胺类抗生素有青霉素、头孢菌素；氨基糖苷类抗生素有链霉素；大环内酯类抗生素有红霉素；四环类抗生素有土霉素；多肽类抗生素有杆菌肽；多烯类抗生素有两性霉B；蒽环类抗生素有阿霉素5、嵌合抗体是指用人源抗体恒定区替换鼠源抗体恒定区，保留抗体可变区；人源化抗体是指抗体可变区中仅（决定簇互补区）为鼠源，其（骨架区）及恒定区均来自人源。

6、基因工程技术中常用的基因载体有质粒、噬菌体（）、黏粒（）、病毒载体等。

二、选择题：1、以下能用重组技术生产的药物为（B）A、维生素B、生长素C、肝素D、链霉素2、下面哪一种药物属于多糖类生物药物（C）A、洛伐他汀B、干扰素C、肝素D、细胞色素C3、能用于防治血栓的酶类药物有（D）A、 B、胰岛素 C、天冬酰胺酶 D、尿激酶4、环孢菌素是微生物产生的（A）A、免疫抑制剂B、酶类药物C、酶抑制剂D、大环内酯类抗生素5、下列属于多肽激素类生物药物的是（D）A、 B、四氢叶酸 C、透明质酸 D、降钙素6、蛋白质工程技术改造的速效胰岛素机理是（D）A. 将猪胰岛素B30位改造为丙氨酸，使之和人胰岛素序列一致B. 将A21位替换成甘氨酸，B链末端增加两个精氨酸，使之在4溶液中可溶C. 将B29位赖氨酸用长链脂肪酸修饰，改变其皮下扩散和吸收速度D. 将人胰岛素B28位与B29位氨基酸互换，使之不易形成六聚体三、名词解释：1、药物 ()：用于预防、治疗或诊断疾病或调节机体生理功能、促进机体康复保健的物质，有4大类：预防药、治疗药、诊断药和康复保健药2、生物药物（）：是以生物体、生物组织或其成份为原料（包括组织、细胞、细胞器、细胞成分、代谢、排泄物）综合应用生物学、物理化学与现代药学的原理与方法加工制成的药物3、基因药物（）：是以基因物质（或及其衍生物）作为治疗的物质基础，包括基因治疗用的重组目的片段、重组疫苗、反义药物和核酶等4、反义药物：是以人工合成的十至几十个反义寡核苷酸序列，它能与模板或互补形成稳定的双链结构，抑制靶基因的转录和翻译，从而达到抗肿瘤和抗病毒作用5、生物制品（）：是应用普通的或以基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程等生物技术获得的微生物、细胞及各种动物和人源的组织和液体等生物材料制备的，用于人类疾病预防、治疗和诊断的药品6、干涉（，）：是指在生物体细胞内，引起同源的特异性降解，因而抑制相应基因表达的过程7、( ) ：是一种小分子（~21-25核苷酸），由（Ⅲ家族中对双链具有特异性的酶）加工而成。

制药工艺复习题及大部分答案

1、我国药物的三大药源指的是化学药物、生物药物、中药。

2、现代生物药物已形成四大类型，包括基因重组多肽和蛋白质、基因药物、天然生化药物、合成与部分合成的生物药物。

3、请写出下列药物英文的中文全称：IFN（Interferon）干扰素、IL(Interleukin)白介素、CSF （Colony Stimulating Factor）集落刺激因子、EPO（Erythropoietin）促红细胞生成素、EGF （Epidermal Growth Factor）表皮生长因子、NGF（Nerve Growth Factor）神经生长因子、rhGH （Recombinant Human Growth Hormone）重组人生长激素、Ins（Insulin）胰岛素、HCG（Human Choriogonadotrophin）人绒毛膜促性腺激素、LH 促黄体生成素、SOD超氧化物歧化酶、tPA组织纤溶酶原激活物4、从生物材料中提取天然大分子药物时，常采用的措施有采用缓冲系统、添加保护剂、抑制水解酶作用等。

5、生化活性物质浓缩可采用的方法有盐析浓缩、有机溶剂沉淀浓缩、超滤浓缩、真空减压浓缩或薄膜浓缩、用葡聚糖凝胶浓缩、用聚乙二醇浓缩6、生物药物制备过程中，常用的灭菌及除菌方法有：加热灭菌、辐射灭菌（紫外杀菌）、介质过滤除菌、化学灭菌法。

7、大肠杆菌表达系统的缺点是不能进行翻译后加工（糖基化），因而像EPO等基因的表达需使用真核（酵母）表达系统。

8、确定生物材料的预处理方法的依据是生物活性物质存在方式与特点、后续操作的要求、目的物稳定性。

9、常用的细胞破碎方法：机械法、物理法、化学法、生物法。

物理法主要包括：干燥法、反复冻融法、渗透压冲击法。

生物法主要包括：酶解法、组织自溶法。

10、常规的固液分离技术主要有过滤和离心分离等。

11、氨基酸有水解法，水解法，发酵法，酶转化法，化学合成法四类生成方法。

其中酶转化法法通用性好，是最有前途的方法。

制药工艺复习题及答案(word文档良心出品)

复习题一、不定项选择题（1～15小题, 每题2分, 共30分。

每小题至少有一项是符合题目要求的。

请选出所有符合题目要求的答案, 多选或少选均不得分）1.化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。

A.1-5B.5-10C.10-50D.50-1002.（）是质子性溶剂。

A.醚类B.卤烷化合物C.醇类D.酮类3、下列溶剂中, 不是生产中应避免使用的为（）。

A.甲醇B.苯C.四氯化碳D.1,1,1-三氯乙烷4.SOP是指（）。

A.生产工艺规程B.标准操作规程C.工艺流程框图D.生产周期5.溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。

A.自由基反应B.离子型反应C.二者都是D.二者都不是6.药物工艺路线设计方法上没有（）。

A.类型反应法 B、分子对称法 C、正交法 D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。

A.可逆反应B.简单反应C.平行反应D.连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。

A.吡啶B.AlCl3C.FeCl3D.BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃, 反应速度增加（）倍。

A.0.5～1.5 B、1～2 C、2～3 D、3～410、放大系数比较的基准有（）。

A.每小时投料量B.每批投料量C.原料间的比例D.年产量11.“me-too”是指（）。

A.新化学实体B.模仿性新药C.生物制药D.合成药12.生产工艺规程的主要作用有（）A.组织工业生产的指导性文件 B、生产准备工作的依据C.新建和扩建工厂的基本技术条件D.安全生产13.小试研究与工业化生产的主要不同点正确的是（）。

A.工业生产规模大 B、工业上用工业级原料C.小试研究用工业级原料D.小试研究多为金属设备14.世界制药行业的特征为（）。

A.主要针对癌症、心血管等重大疾病 B、研发投入加大C.企业并购与重组D.重磅炸弹药物数量增加15、图1表示的是温度对速度常数的影响关系图, 从图中 k可看出温度对反应速度的影响类型为（）。

制药工艺期末考试试题及答案

制药工艺期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 制药工艺中常用的无菌操作技术包括以下哪项？A. 热灭菌B. 过滤灭菌C. 辐射灭菌D. 化学灭菌2. 以下哪个不是制药工艺中常用的原料药？A. 阿司匹林B. 维生素CC. 氯化钠D. 咖啡因3. 制药工艺中，以下哪项不是制剂工艺的步骤？A. 粉碎B. 混合C. 蒸馏D. 制粒4. 制药工艺中，以下哪个是固体制剂的常见形式？A. 溶液B. 悬浮液C. 片剂D. 乳剂5. 以下哪个是制药工艺中常用的干燥方法？A. 喷雾干燥B. 真空干燥C. 热风干燥D. 所有以上6. 制药工艺中，以下哪个不是质量控制的环节？A. 原料检验B. 生产过程控制C. 产品包装D. 市场销售7. 以下哪个是制药工艺中常见的药物稳定性试验？A. 热稳定性试验B. 光稳定性试验C. 湿稳定性试验D. 所有以上8. 制药工艺中，以下哪个不是药物制剂的辅料？A. 稳定剂B. 防腐剂C. 着色剂D. 活性成分9. 以下哪个是制药工艺中常用的药物制剂设备？A. 搅拌器B. 压片机C. 灌装机D. 所有以上10. 制药工艺中，以下哪个不是药物制剂的包装材料？A. 铝箔B. 玻璃瓶C. 塑料瓶D. 纸盒二、填空题（每空2分，共20分）11. 制药工艺中，原料药的纯度通常用______来表示。

12. 制药工艺中，制剂的稳定性试验包括加速稳定性试验和______稳定性试验。

13. 制药工艺中，无菌制剂需要在______条件下进行生产。

14. 制药工艺中，药物的生物等效性是指______。

15. 制药工艺中，药物制剂的包装设计需要考虑______、保护性和方便性。

三、简答题（每题10分，共30分）16. 简述制药工艺中原料药的质量控制要点。

17. 描述制药工艺中制剂工艺的基本流程。

18. 解释制药工艺中药物制剂的质量评价指标。

四、论述题（每题15分，共30分）19. 论述制药工艺中无菌制剂的生产要求和控制措施。

制药工艺学_郑州大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年

制药工艺学_郑州大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.以下不属于发酵过程散失热的是参考答案:生物热2.发酵用空气不需要灭菌处理参考答案:错误3.反应完以后，加氢催化剂仍然有活性，不能随意丢弃，应在通风厨中及时销毁。

参考答案:正确4.化工过程的所有釜式反应都可以使用连续流微通道反应器代替。

参考答案:错误5.药物工艺路线研究的对象包括参考答案:创新药_仿制药_普药6.我国首例手性拆分的光学纯二氢吡啶类抗高血压药物“施慧达”，其原料药的化学名称是（）？参考答案:苯磺酸左旋氨氯地平##%_YZPRLFH_%##左旋氨氯地平##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左氨氯地平##%_YZPRLFH_%##左氨氯地平##%_YZPRLFH_%##（-）-氨氯地平##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左旋氨氯地平片##%_YZPRLFH_%##苯磺酸左氨氯地平片##%_YZPRLFH_%##(-)-氨氯地平7.溶剂对离子型反应影响较大,极性溶剂可以促进离子反应参考答案:正确8.在进行药物合成工艺路线设计时，必须在保证药物纯度的前提下考虑合成路线的长短、工艺过程的难易等因素。

参考答案:正确9.药物工艺路线是药物生产技术的基础和依据。

参考答案:正确10.工艺路线的改造途径包括参考答案:采用新反应、新技术_原辅材料的更换_改进操作方法，应用叠缩工艺_简化反应步骤，采用“一锅法”反应11.以下不属于杂交育种技术的是参考答案:生物诱变12.不可以拆分的物质是参考答案:内消旋体13.发酵生产抗生素常用的放线菌具有菌丝体结构，且能产生孢子，因此属于真核生物。

参考答案:错误14.制药工业是一个以（）为基础的朝阳产业？参考答案:新药研究与开发##%_YZPRLFH_%##新药研究和开发##%_YZPRLFH_%##新药研发##%_YZPRLFH_%##新药研究开发##%_YZPRLFH_%##药物研究开发##%_YZPRLFH_%##药物研发##%_YZPRLFH_%##药物研究与开发##%_YZPRLFH_%##药物研究和开发15.清洁技术包括参考答案:溶剂的绿色化_催化剂的绿色化_化学反应的绿色化_原料的绿色化16.“工艺做到极致就是绿色制药”体现了哪些内涵？参考答案:环境保护_绿色化学_科学精神_精益求精17.生产工艺规程制订的前提是，至少有几次的合格试车？参考答案:3次以上18.毒性较大的相转移催化剂是参考答案:18-冠-619.能杀灭芽孢的灭菌方法是参考答案:高压蒸汽灭菌20.在考虑合理安排工序次序时，通常把价格较贵的原料放在哪步使用？参考答案:后边21.药物工艺的研究可分为实验室工艺研究、中试放大工艺研究以及工业生产工艺研究三个相互联系的阶段。

化学制药工艺试题及答案

化学制药工艺试题及答案一、选择题（每题2分，共10分）1. 下列哪种物质不是化学制药工艺中常用的溶剂？A. 水B. 乙醇C. 丙酮D. 二氧化碳答案：D2. 化学制药工艺中，哪种反应类型通常用于合成药物分子？A. 氧化反应B. 还原反应C. 酯化反应D. 聚合反应答案：C3. 在化学制药工艺中，下列哪种设备用于控制反应温度？A. 搅拌器B. 冷凝器C. 反应釜D. 分离器答案：C4. 化学制药工艺中，下列哪种方法用于提高药物的溶解度？A. 增加药物的分子量B. 改变药物的分子结构C. 增加药物的结晶水D. 降低药物的熔点答案：B5. 化学制药工艺中，下列哪种物质通常作为催化剂使用？A. 硫酸B. 氢氧化钠C. 活性炭D. 银答案：D二、填空题（每题2分，共10分）1. 化学制药工艺中，______是药物合成过程中常见的副反应。

答案：水解2. 在化学制药工艺中，______是指在特定条件下，反应物转化为产物的过程。

答案：化学反应3. 化学制药工艺中，______是用于控制反应速率和选择性的参数。

答案：温度4. 化学制药工艺中，______是用于提高药物稳定性和生物利用度的方法。

答案：包衣5. 在化学制药工艺中，______是指药物分子中活性基团的保护和去保护过程。

答案：保护基团三、简答题（每题5分，共20分）1. 简述化学制药工艺中原料药的纯化过程。

答案：原料药的纯化过程通常包括结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤，目的是去除杂质，提高原料药的纯度。

2. 描述化学制药工艺中药物分子设计的原则。

答案：药物分子设计的原则包括药物的生物活性、选择性、稳定性、溶解度、代谢特性和安全性。

3. 阐述化学制药工艺中药物合成的一般流程。

答案：药物合成的一般流程包括原料的选择、反应条件的确定、反应过程的监控、产物的分离和纯化、以及最终产物的质量控制。

4. 说明化学制药工艺中药物制剂的类型及其特点。

答案：药物制剂的类型包括固体制剂（如片剂、胶囊）、液体制剂（如注射液、糖浆）、半固体制剂（如软膏、凝胶）等。

制药工艺学试题及答案

制药工艺学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个选项不是制药工艺学研究的内容？A. 药物合成B. 药物制剂C. 药物分析D. 药物营销答案：D2. 制药工艺学中，GMP指的是什么？A. 良好生产规范B. 良好操作规范C. 良好卫生规范D. 良好质量控制答案：A3. 在制药工艺学中，下列哪个设备不用于药物制剂的生产？A. 混合机B. 粉碎机C. 离心机D. 蒸馏塔答案：D4. 药物制剂中，下列哪种辅料不是用于改善药物的稳定性？A. 防腐剂B. 抗氧化剂C. 增稠剂D. 稳定剂5. 以下哪种药物剂型不属于固体剂型？A. 片剂B. 胶囊剂C. 颗粒剂D. 注射剂答案：D6. 在制药工艺学中，下列哪种方法不用于药物的提取？A. 溶剂提取法B. 超临界流体提取法C. 蒸馏法D. 离子交换法答案：D7. 制药工艺学中，下列哪个参数不是影响药物溶解度的因素？A. 温度B. pH值C. 药物的分子量D. 溶剂的种类答案：C8. 下列哪种药物不是通过化学合成方法制备的？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 头孢类抗生素D. 维生素C答案：B9. 在制药工艺学中，下列哪种方法不用于药物的纯化？B. 离心法C. 层析法D. 蒸馏法答案：D10. 制药工艺学中，下列哪种药物剂型不属于液体剂型？A. 糖浆剂B. 注射剂C. 乳膏剂D. 溶液剂答案：C二、填空题（每题2分，共20分）1. 制药工艺学是研究药物从______到______的全过程。

答案：原料提取、制剂生产2. 药物制剂的目的是保证药物的______、______和______。

答案：安全性、有效性、稳定性3. 制药工艺学中，药物的质量控制包括______、______和______。

答案：原料检验、中间产品检验、成品检验4. 药物制剂的辅料包括______、______和______等。

答案：填充剂、粘合剂、崩解剂5. 药物制剂的包装材料应具有______、______和______。

制药工艺复习题带答案

制药工艺复习题带答案一、单项选择题1. 制药工艺中，下列哪项不是原料药的制备方法？A. 化学合成法B. 提取法C. 基因工程法D. 物理混合法答案：D2. 在制剂过程中，下列哪项不是影响药物稳定性的因素？A. 温度B. pH值C. 光线D. 药物的剂量答案：D3. 制药工艺中，下列哪项不是药物制剂的类型？A. 固体制剂B. 液体制剂C. 气体制剂D. 半固体制剂答案：C二、多项选择题1. 制药工艺中，下列哪些因素会影响药物的生物利用度？A. 药物的溶解度B. 药物的分子量C. 药物的脂溶性D. 药物的给药途径答案：A, C, D2. 在制药工艺中，下列哪些是药物制剂的辅料？A. 填充剂B. 稳定剂C. 着色剂D. 防腐剂答案：A, B, C, D三、判断题1. 制药工艺中，药物的纯度越高，其药效一定越好。

（）答案：错误2. 制药工艺中，药物的颗粒大小不影响其溶解速率。

（）答案：错误3. 制药工艺中，药物的稳定性是指药物在储存和使用过程中保持其原有性质的能力。

（）答案：正确四、填空题1. 制药工艺中，药物的______是指药物在体内达到有效浓度的能力。

答案：生物利用度2. 在制剂过程中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。

答案：稳定性3. 制药工艺中，药物的______是指药物在制剂过程中或制剂后保持其原有性质的能力。

答案：稳定性五、简答题1. 简述制药工艺中药物制剂的辅料有哪些作用？答案：药物制剂的辅料在制剂中起到多种作用，包括增加药物的稳定性、改善药物的溶解性和生物利用度、控制药物的释放速率、提供适宜的形态和体积、以及提高制剂的安全性和患者依从性等。

2. 制药工艺中，如何提高药物的生物利用度？答案：提高药物的生物利用度可以通过多种方式实现，包括增加药物的溶解度、改善药物的脂溶性、选择合适的给药途径、使用适当的辅料和制剂技术等。

此外，还可以通过药物的化学修饰、制备成纳米粒子或脂质体等新型制剂来提高其生物利用度。

制药工艺学_期末试题

制药⼯艺学_期末试题⼀、填空（本题共5⼩题，每⼩题2分，共10分）1，制药⼯艺学是药物研究和⼤规模⽣产的中间环节。

2，⽬标分⼦碳⾻架的转化包括分拆、连接、重排等类型。

3，路线设计是药物合成⼯作的起始⼯作，也是最重要的⼀环。

4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。

5，制药⼯艺的研究⼀般可分为实验室⼯艺研究（⼩试）、中试放⼤研究、⼯业化⽣产3个阶段。

6，中试放⼤车间⼀般具有各种规格的中⼩型反应罐和后处理设备。

7，化⼯过程开发的难点是化学反应器的放⼤。

8，常⽤的浸提辅助剂有酸、碱、表⾯活性剂等。

9，利⽤基因⼯程技术开发的⽣物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本⾝。

10，超过半数的已获批准的⽣物药物是利⽤微⽣物制造的，⽽其余的⽣物药物⼤多由通过培养哺乳动物细胞⽣产。

⼆、单项选择题（本题共5⼩题，每⼩题2分，共10分）1，把“三废”造成的危害最⼤限度地降低在 D ，是防⽌⼯业污染的根本途径。

A．放⼤⽣产阶段 B. 预⽣产阶段C．⽣产后处理 D. ⽣产过程中2，通常不是⽬标分⼦优先考虑的拆键部位是 B 。

A．C-N B. C-C C．C-S D. C-O3，下列哪项属于质⼦性溶剂 D 。

A．醚类 B. 卤代烷化合物C．酮类 D. ⽔4，病⼈与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。

A．不盲 B. 单盲C．双盲 D. 三盲5，当药物⼯艺研究的⼩试阶段任务完成后，⼀般都需要经过⼀个将⼩型试验规模 C 倍的中试放⼤。

A．10~50 B. 30~50 C．50~100 D. 100~2006，酶提取技术应⽤于中药提取较多的是 C 。

A．蛋⽩酶 B. 果胶酶C．纤维素酶 D. 聚糖酶7，浓缩药液的重要⼿段是 C 。

A．⼲燥B. 纯化C．蒸发 D. 粉碎8，⽤于⽣产⽣物药物的⽣物制药原料资源是⾮常丰富的，通常以 A 为主。

A．天然的⽣物材料 B. ⼈⼯合成的⽣物材料C．半合成的⽣物材料 D. 全合成的⽣物材料9，⼼脑⾎管药物属于 B 药物。

制药工艺学期末试题

一、填空（本题共5小题,每小题2分,共10分）1，制药工艺学是药物研究和大规模生产(de) 中间环节.2，目标分子碳骨架(de)转化包括分拆、连接、重排等类型.3，路线设计是药物合成工作(de)起始工作,也是最重要(de)一环.4，试验设计(de)三要素即受试对象、处理因素、试验效应.5，制药工艺(de)研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段.6，中试放大车间一般具有各种规格(de)中小型反应罐和后处理设备.7，化工过程开发(de)难点是化学反应器(de) 放大 .8，常用(de)浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等.9，利用基因工程技术开发(de)生物药物品种繁多,通常是重组基因(de) 表达产物或基因本身.10，超过半数(de)已获批准(de)生物药物是利用微生物制造(de),而其余(de)生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产.二、单项选择题（本题共5小题,每小题2分,共10分）1,把“三废”造成(de)危害最大限度地降低在 D ,是防止工业污染(de)根本途径.A．放大生产阶段 B. 预生产阶段C．生产后处理 D. 生产过程中2,通常不是目标分子优先考虑(de)拆键部位是 B .A．C-N B. C-C C．C-S D. C-O3,下列哪项属于质子性溶剂 D .A．醚类 B. 卤代烷化合物C．酮类 D. 水4,病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C .A．不盲 B. 单盲C．双盲 D. 三盲5,当药物工艺研究(de)小试阶段任务完成后,一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍(de)中试放大.A．10~50 B. 30~50 C．50~100 D. 100~2006,酶提取技术应用于中药提取较多(de)是 C .A．蛋白酶 B. 果胶酶C．纤维素酶 D. 聚糖酶7,浓缩药液(de)重要手段是 C .A．干燥B. 纯化C．蒸发 D. 粉碎8,用于生产生物药物(de)生物制药原料资源是非常丰富(de),通常以 A 为主.A．天然(de)生物材料 B. 人工合成(de)生物材料C．半合成(de)生物材料 D. 全合成(de)生物材料9,心脑血管药物属于 B 药物.A．诊断 B. 治疗C．预防 D. 保健10,反应速度与反应物浓度无关,仅受其他因素影响(de)反应为（ C ）A. 单分子反应B. 双分子反应C. 零级反应D. 平行反应三、不定项选择题（本题共4小题,每小题3分,漏选得1分,错选不得分,共12分）1,原料药生产通常具有(de)特点是 ABCD .A．产品(de)品种多 B. 生产工序多C．原料种类多 D. 原料(de)利用率低E. 产品(de)收率低2,对于那些不可避免要产生(de)“三废”,暂时必须排放(de)污染物,一定要进行怎样(de)净化处理 ABC .A．物理(de) B. 化学(de)C．生物(de) D. 机械(de) E. 焚烧(de)3,导致了全球(de)几大危机是 ABC .A．资源短缺 B. 环境污染C．生态破坏 D. 金融危机 E. 战争4,有机反应按其反应机制,大体可分成 AB .A．游离基型反应 B. 离子型反应C．连续反应 D. 平行反应 E.可逆反应5,制药工艺研究按指标(de)多少可分为 AB .A．单因素研究 B. 多因素研究C．试验设计 D. 工艺优化 E.辅助研究6,资源综合利用和三废处理包括 AB .A．废弃物(de)处理 B. 回收品(de)处理C．产品(de)处理 D. 中间体(de)处理 E. 原料(de)处理7,中药(de)浸提过程包括 ABCDE .A．浸润 B. 渗透C．溶解 D. 扩散 E. 解析8,下列哪些方法是纯化方法 ABCD .A．水提醇沉法 B. 醇提水沉法C．酸碱法 D. 盐析法 E. 粉碎法9,生物药物按其结构可分为 ABCDE .A．重组蛋白或多肽类药物 B. 合成多肽类药物C．干细胞制品 D.寡肽核苷酸类药物 E. 组织工程类制品10,现代制药工业(de)基本特点包括（ABCD）A. 高度(de)科学性、技术性B. 生产分工细致、质量要求严格C. 生产技术复杂、品种多、剂型多D. 生产(de)比例性、连续性四、名词解释（本题共5小题,每小题4分,共20分）1，全合成：由结构比较简单(de)化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物(de)方法称为全合成2，半合成：由已知具有一定基本结构(de)天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物(de)方法称为半合成3，非均相催化剂4，空白对照:临床试验中选定(de)对照组并未加以任何对照药物,称为空白对照.5，中试放大阶段:中试放大是在实验室小规模生产工艺路线(de)打通后,采用该工艺在模拟工业化生产(de)条件下所进行(de)工艺研究,以验证放大生产后原工艺(de)可行性,保证研发和生产时工艺(de)一致性.6，什么是水提醇沉法:水提醇沉法（水醇法）系指在中药水提浓缩液中,加入乙醇使达不同含醇量,某些药物成分在醇溶液中溶解度降低析出沉淀,固液分离后使水提液得以精制(de)方法.7，生物制药8，“平顶型”反应：“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件(de)“尖顶型”反应提出(de),平顶型反应工艺条件稍有差异也不至于严重影响收率,并可减轻工人劳动强度.9. 平行反应：平行反应又称竞争性反应,是一种复杂反应,即一个反应系统中同时进行几种不同(de)化学反应.在生产上将需要(de)称为主反应,其余(de)称为副反应.10. 包合技术：一种分子被包嵌于另一种分子(de)空穴结构内,形成包合物(de)技术.该包合物由主分子和客分子构成,主分子具有较大(de)空穴结构,可以将客分子容纳在内形成分子囊.五、简答题（本题共3小题,每小题10分,共30分）1，理想(de)药物制药工艺路线.1）化学合成途径简易,即原辅材料转化为药物(de)路线要简短；2）需要(de)原辅材料少而易得,量足；3）中间体易纯化,质量可控,可连续操作；4）可在易于控制(de)条件下制备,安全无毒；5）设备条件要求不苛刻；6）“三废”少,易于治理7）操作简便,经分离、纯化易于达到药用标准；8）收率最佳,成本最低,经济效益最好.2，逆合成分析过程(de)要求.3，中试放大(de)任务及意义是什么:中试放大(de)目(de)是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定(de)反应条件,及研究选定(de)工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等,为正式生产提供数据,以及物质量和消耗等.1, 工艺路线和单元反应操作方法(de)最终确定 :特别当原来选定(de)路线和单元反应方法在中试放大阶段暴露出难以解决(de)重大问题时,应重新选择其他路线,再按新路线进行中试放大.2, 设备材质和型号(de)选择 :对于接触腐蚀性物料(de)设备材质(de)选择问题尤应注意.3, 搅拌器型式和搅拌速度(de)考察:反应很多是非均相(de),且反应热效应较大.在时由于物料体积小,搅拌效果好,传热传质问题不明显,但在中试放大时必须根据物料性质和反应特点,注意搅拌型式和搅拌速度对反应(de)影响规律,以便选择合乎要求(de)搅拌器和确定适用(de)搅拌速度.4, 反应条件(de)进一步研究 :试验室阶段获得(de)最佳反应条件不一定完全符合中试放大(de)要求,为此,应就其中主要(de)影响因素,如加料速度,搅拌效果,反应器(de)传热面积与传热系数以及制冷剂等因素,进行深入研究,以便掌握其在中间装置中(de)变化规律.得到更适用(de)反应条件.5, 工艺流程和操作方法(de)确定 :要考虑使反应和后处理操作方法适用工业生产(de)要求.特别注意缩短工序,简化操作,提高劳动生产率.从而最终确定生产工艺流程和操作方法.6, 进行物料衡算 :当各步反应条件和操作方法确定后,就应该就一些收率低,多和三废较多(de)反应进行物料衡算.反应产品和其他产物(de)重量总和等于反应前各个物料投量量(de)总和是物料衡算必须达到(de)精确程度.以便为解决薄弱环节.挖潜节能,提高效率,回收副产物并综合利用以及防治三废提供数据.对无分析方法(de)化学成分要进行分析方法(de)研究.7物理性质和化工常数(de)测定 :原材料,中间体(de)物理性质和化工常数(de)测定.为了解决生产工艺和安全措施中(de)问题,必须测定某些物料(de)性质和化工常数,如比热,黏度,爆炸极限等.8, 原材料中间体质量标准(de)制订 :中质量标准有欠完善(de)要根据中试实验进行修订和完善.9, 消耗定额,原材料成本：操作工时与生产周期等(de)确定.在中试研究总结报告(de)基础上,可以进行基建设计,制订型号设备(de)选购计划.进行非定型设备(de)设计制造,按照施工图进行生产车间(de)厂房建筑和设备安装.在全部生产设备和辅助设备安装完毕.如试产合格和短期试产稳定即可制订工艺规程,交付生产. 4,生产工艺过程包括哪些.5. 结合我国制药工业现状,简要叙述.（10分）参考答案：今后我国制药工业(de)发展方向主要设计以下几个方面,学生可在此基础上展开论述.1）化学制药工业应向创制新药和改进生产工艺方向发展2）生物制药行业迎来契机2）开发新剂型、改造老剂型3）实现中药(de)现代化6. 重结晶时溶剂如何选择合适(de)重结晶溶剂必须具备下列条件：1）与被提纯(de)物质不起化学反应2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大,冷却时小,而杂质在冷、热溶剂中(de)溶解度都较大,杂质始终留在母液中.或者杂质在热溶剂中不溶解,过滤使可以将杂质除去.3）溶剂易挥发,但沸点不宜过低,便于与结晶分离.4）价格低、毒性小、易回收、操作安全.六、填空（本题共5小题,每小题2分,共10分）11，制药工艺学是药物研究和大规模生产(de) 中间环节.12，目标分子碳骨架(de)转化包括分拆、连接、重排等类型.13，路线设计是药物合成工作(de)起始工作,也是最重要(de)一环.14，试验设计(de)三要素即受试对象、处理因素、试验效应.15，制药工艺(de)研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段.16，中试放大车间一般具有各种规格(de)中小型反应罐和后处理设备.17，化工过程开发(de)难点是化学反应器(de) 放大 .18，常用(de)浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等.19，利用基因工程技术开发(de)生物药物品种繁多,通常是重组基因(de) 表达产物或基因本身.20，超过半数(de)已获批准(de)生物药物是利用微生物制造(de),而其余(de)生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产.七、单项选择题（本题共5小题,每小题2分,共10分）1,把“三废”造成(de)危害最大限度地降低在 D ,是防止工业污染(de)根本途径.A．放大生产阶段 B. 预生产阶段C．生产后处理 D. 生产过程中2,通常不是目标分子优先考虑(de)拆键部位是 B .B．C-N B. C-C C．C-S D. C-O3,下列哪项属于质子性溶剂 D .B．醚类 B. 卤代烷化合物C．酮类 D. 水4,病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C .B．不盲 B. 单盲C．双盲 D. 三盲5,当药物工艺研究(de)小试阶段任务完成后,一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍(de)中试放大.B．10~50 B. 30~50C．50~100 D. 100~2006,酶提取技术应用于中药提取较多(de)是 C .B．蛋白酶B. 果胶酶C．纤维素酶D. 聚糖酶7,浓缩药液(de)重要手段是 C .B．干燥 B. 纯化C．蒸发 D. 粉碎8,用于生产生物药物(de)生物制药原料资源是非常丰富(de),通常以 A 为主.B．天然(de)生物材料 B. 人工合成(de)生物材料C．半合成(de)生物材料 D. 全合成(de)生物材料9,心脑血管药物属于 B 药物.B．诊断 B. 治疗C．预防 D. 保健10,反应速度与反应物浓度无关,仅受其他因素影响(de)反应为（ C ）A. 单分子反应B. 双分子反应C. 零级反应D. 平行反应八、不定项选择题（本题共4小题,每小题3分,漏选得1分,错选不得分,共12分）1,原料药生产通常具有(de)特点是 ABCD .A．产品(de)品种多 B. 生产工序多C．原料种类多 D. 原料(de)利用率低E. 产品(de)收率低2,对于那些不可避免要产生(de)“三废”,暂时必须排放(de)污染物,一定要进行怎样(de)净化处理 ABC .B．物理(de) B. 化学(de)C．生物(de) D. 机械(de) E. 焚烧(de)3,导致了全球(de)几大危机是 ABC .B．资源短缺 B. 环境污染C．生态破坏 D. 金融危机 E. 战争4,有机反应按其反应机制,大体可分成 AB .B．游离基型反应 B. 离子型反应C．连续反应 D. 平行反应 E.可逆反应5,制药工艺研究按指标(de)多少可分为 AB .B．单因素研究 B. 多因素研究C．试验设计 D. 工艺优化 E. 辅助研究6,资源综合利用和三废处理包括 AB .B．废弃物(de)处理 B. 回收品(de)处理C．产品(de)处理 D. 中间体(de)处理 E. 原料(de)处理7,中药(de)浸提过程包括 ABCDE .B．浸润 B. 渗透C．溶解 D. 扩散 E. 解析8,下列哪些方法是纯化方法 ABCD .B．水提醇沉法 B. 醇提水沉法C．酸碱法 D. 盐析法 E. 粉碎法9,生物药物按其结构可分为 ABCDE .B．重组蛋白或多肽类药物 B. 合成多肽类药物C．干细胞制品 D.寡肽核苷酸类药物 E. 组织工程类制品10,现代制药工业(de)基本特点包括（ABCD）A. 高度(de)科学性、技术性B. 生产分工细致、质量要求严格C. 生产技术复杂、品种多、剂型多D. 生产(de)比例性、连续性1、制药工艺学(de)研究对象与内容制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进(de)药物工业化生产途径和方法,解决药物在生产和工业化过程中(de)工程技术问题和实施药品生产质量管理规范,同时根据原料药物(de)理化性质、产品(de)质量要求和设备(de)特点,确定高产、节能(de)工艺路线和工业化(de)生产过程,实现制药生产过程(de)最优化.制药工艺学研究(de)主要内容包括:化学制药工艺、中药制药工艺生物技术制药1、制药工艺研究(de)阶段：实验室工艺研究、中试放大研究2、化学合成药物生产(de)特点： 1）品种多,更新快,生产工艺复杂；2）需要原辅材料繁多,而产量一般不太大； 3）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5）其原辅材料和中间体不少是易燃、易爆、有毒；6）三废多,且成分复杂.3、我国新药现阶段(de)主要发展战略：答：1）原创性新药研究开发,创制新颖(de)化学结构(de)新化学本体（突破性新药研究开发）2）模仿性新药创制,即在不侵犯别人知识产权(de)情况下,对新出现(de)、很成功(de)突破性新药进行较大(de)化学结构改造,寻求作用机理相同或相似,并具有某些优点(de)新化合物.3）已知药物(de)化学结构修饰以及单一对映体或异构体(de)研究和开发（延伸性研究开发. 4）应用生物技术开发新(de)生化药物. 5）现有药物(de)药剂学研究开发.（应用新辅料或制剂新技术,提高制剂质量、研究开发新剂型、新(de)给药系统和复方制剂）（三类新药） 6)新技术路线和新工艺(de)研究开发.（制药工艺学研究开发重点）4、药物传递系统（DDS）分类：答：缓释给药系统（SR-DDS）、控释给药系统( C R-DDS )、靶向药物传递系统（T-DDS)、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统第二章药物工艺路线(de)设计和选择1、药物工艺路线设计(de)主要方法答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4）模拟类推法、5）光学异构体拆分法4、药物合成工艺路线中(de)装配方式：直线型装配方式、汇聚型装配方式5、衡量生产技术高低(de)尺度答：药物生产工艺路线是药物生产技术(de)基础和依据.它(de)技术先进性和经济合理性,是衡量生产技术高低(de)尺度.6、进行药物(de)化学结构整体及部位剖析(de)要点答：对药物(de)化学结构进行整体及部位剖析时,应首先分清主环与侧链,基本骨架与官能团,进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接.8、外消旋体(de)一般性质答：在化学药物合成中,若在完全没有手征性因素存在(de)分子中,则所得产物（或中间体）是由等量(de)左旋体与右旋体组成(de)外消旋体.第三章药物工艺路线(de)评价与选择2、理想(de)药物工艺路线；答：理想(de)药物工艺路线：1）化学合成途径简易,即原辅材料转化为药物(de)路线要简短；2）需要(de)原辅材料少而易得,量足； 3）中间体易纯化,质量可控,可连续操作； 4）可在易于控制(de)条件下制备,安全无毒； 5）设备要求不苛刻； 6）三废少,易于治理 7）操作简便,经分离易于达到药用标准； 8）收率最佳,成本最低,经济效益最好.4、相转移催化反应、常用(de)相转移催化剂（名）,影响相转移催化(de)因素；答：相转移催化剂(PTC)：满足两个基本要求（1）能将所需离子从水相或固相转移到有机相；（2）有利于该离子(de)迅速反应. 常用(de)相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类三大类.相转移催化反应（名）：它是指在相转移催化剂作用下 ,有机相中(de)反应物与另一相中(de)反应物发生(de)化学反应,称为相转移反应 .相转移催化PTC,它是有机合成中最引人瞩目(de)新技术.在水-有机相两相反应中加入相转移催化剂,作用是使一种反应物由一相转移到另一相参加反应,促使一个可溶于有机溶剂(de)底物和一个不溶于此溶剂(de)离子型试剂两者之间发生反应影响相转移催化(de)因素：催化剂（一般在0．5~10%之间）、溶剂、搅拌速度和水含量等 5、药物结构剖析(de)方法.答：1）对药物(de)化学结构进行整体及部位剖析时,应首先分清主环与侧链,基本骨架与功能基团,进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接.2）研究分子中各部分(de)结合情况,找出易拆键部位.键易拆(de)部位也就是设计合成路线时(de)连接点以及与杂原子或极性功能基(de)连接部位. 3）考虑基本骨架(de)组合方式,形成方法；4）功能基(de)引入、变换、消除,反应中心(de)活化与保护；5）手性药物,需考虑手性拆分或不对称合成等.1、影响药物合成反应(de)7个因素；答：1)反应物浓度与配料比 2)溶剂：化学反应(de)介质、传热(de)介质3)催化：酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等,加速化学反应、缩短生产周期、提高产品(de)纯度和收率. 4)传热：药物合成工艺研究需要考察反应时(de)温度对反应(de)影响,选择合适(de)温度范围. 5)反应时间及反应终点(de)监控：适时地控制反应终点,可以确定反应(de)时间 6)纯化技术：蒸馏、过滤、萃取、重结晶、吸附、膜分离等.7)中间体(de)质量控制方法：所有中间体都必须制定相应(de)质量控制项目,并建立有效(de)质量分析方法.2、研究反应条件(de)影响因素(de)方法；答：影响反应速度(de)因素：反应物浓度、反应配料比4、溶剂对化学反应(de)影响；主要在：反应速度、反应方向、产品构型三方面 6、催化剂(de)定义,及其作用形式；答：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度,而本身在化学反应前后化学性质没有变化,这种物质称之为催化剂.作用形式：正催化、负催化、自动催化7、影响催化剂活性(de)因素；答：1)温度：温度对催化剂活性影响很大,温度太低时,催化剂(de)活性小,反应速度很慢,随着温度上升,反应速度逐渐增大,但达到最大反应速度后,又开始降低.绝大多数催化剂都有活性温度范围. 2)助催化剂：在制备催化剂时,往往加入少量物质（<10%）,这种物质对反应(de)活性很小,但却能显着提高催化剂活性、稳定性或选择性.3)载体（担体）：常把催化剂负载在某种惰性物质上,这种物质称为载体.常用(de)载体活性碳、硅藻土等. 4)毒化剂：对于催化剂(de)活性有抑制作用(de)物质,叫做毒化剂或催化抑制剂.有些催化剂对毒物非常敏感,微量(de)毒化剂即可以使催化剂(de)活性减少甚至消失.8、非基元反应；答：非基元反应—凡反应物分子要经过若干步,即若干个基元反应才能转化为生成物(de)反应,称为非基元反应.10、“相似相溶”规律.答:“相似相溶”规律—溶质(de)极性大,就需要极性大(de)溶剂才能使它溶解.溶质(de)极性小,则需要用低极性或非极性溶剂才能使之溶解. 第五章化学制药工艺(de)放大1、制药工艺放大(de)基本方法；答：中试放大(de)方法有逐级经验放大法、相似放大法和数学模拟放大法.逐级经验放大法—主要凭借经验通过逐级放大（试验装置、中间装置、中型装置、大型装置）来摸索反器(de)特征.在合成药物(de)工艺研究中,中试放大主要采用经验放大法,也是化工研究中(de)主要方法. 相似放大法—主要应用相似理论进行放大.使用于物理过程,有一定局限性.（非线性）数学模拟放大法—应用计算机技术(de)放大法,它是今后发展(de)主要方向.2、物料衡算基准；答：基准：(1) 时间基准——对连续生产过程,常以单位时间(de)投料量或产品量为计算基准. (2) 批量基准——以每批操作或一釜料(de)生产周期为基准.(3) 质量基准—当系统介质为液、固相时,选择一定质量(de)原料或产品作为计算基准较适合. (4) 物质(de)量基准：对于有化学反应(de)过程因化学反应(de)按摩尔进行(de),用物质(de)量基准更方便. (5) 标准体积基准：对气体物料进行衡算,可采用标准体积基准,Nm3(STP),既排除T、p(de)影响,又可直接换算为摩尔.(6) 干湿基准：由于物料中均含有一定量(de)水分,选用基准时就有算不算水分(de)问题.湿基计算水分,干基不计算水分.第六章化学制药厂三废(de)防治2、活性污泥性能指标；答：1）污泥浓度—是指1L混合液中所含(de)悬浮固体(MISS)或挥发性悬浮固体（MLVSS）(de)量. 2）污泥沉降比（SV）—是指一定量(de)曝气混合液静置半小时后,沉降污泥与原混合液(de)体积百分比. 3）污泥容积指数（SVI）—是指一定量(de)曝气混合液静置半小时后,1g干污泥所占有(de)沉淀污泥(de)体积. 4）BOD负荷3、废水(de)生物处理；答：生物法：利用微生物(de)代谢作用,常用于二级处理. （一）.生物处理基本原理好氧生物处理是在有氧情况下,利用好氧微生物(de)作用将废水中(de)有机物分解为CO2和H2O,并释放出能量(de)代谢过程.厌氧生物处理是在无氧条件下,主要依靠水解产酸细菌、产氢产乙酸细菌和产甲烷细菌这三大类细菌联合作用来完成.（二）.废水生物处理中影响微生物生长(de)环境因素1、温度2、 pH值3、营养物质：可加入生活污水进行均化4、有害物质5、溶解氧：出水中(de)溶解氧不低于 1 mg/L.6、有机物浓度：浓度过高可用厌氧生物处理法处理.4、防止“三废”(de)主要措施.答：生产工艺绿色化（1）要尽量采用污染少甚至没有污染(de)生产工艺（2）积极进行综合利用,变废为宝. 一、采用新工艺使污染物从源头上被消除,不走先污染后治理(de)路,我们需要不断革新工艺,尽量少排放污染物. 二、循环套用：反应母液(de)循环套用或经过适当处理后套用.如氯霉素合成中(de)乙酰化反应三、综合利用与资源化将产生(de)“三废”变成我们能够利用(de)资源,能大大减少治污成本,还能提高企业经济效益. 四、改进生产设备并加强设备管理采用能实现连续化生产(de)设备代替人工操作(de)间歇式设备避免“跑、冒、滴、漏”现象5、废水(de)处理级数；答：一级处理—主要是预处理,用物理方法或简单化学方法除去废水中(de)漂浮物、泥沙、油类或胶态物质,以及调整废水(de)pH值等.二级处理—主要指生物处理,适用于处理各种有机污染(de)废水.生化法包括好氧法和厌氧法.经生物法处理后,废水中可被微生物分解(de)有机物一般可去除90%左右,固体悬浮物可去除90%-95%.二级处理能大大改善水质,处理后(de)污水一般能达到排放(de)要求.三级处理—又称深度处理,只是有特殊要求时才使用.包括过滤、活性炭吸附、臭氧氧化、离子交换、电渗析等.第七章典型药物生产工艺原理国内奥美拉唑合成(de)相关工艺：答：奥美拉唑具有独特(de)胃酸抑制作用,其作用机制为抑制胃壁细胞膜H+, K+ -ATP酶系,阻止胃酸分泌,其作用与剂量呈依赖性.奥美拉唑为苯并咪唑类,结构上分为苯并咪唑和取代吡啶两部分,亚磺酰基由硫醚氧化而成,可在最后一步反应中进行.根据连接苯并咪唑和取代吡啶两部分(de)甲硫基构建方式不同,有4种合成途径.。

制药工艺学_福州大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年

制药工艺学_福州大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.下图为乙苯的制备过程，则下面描述错误的有（）。

【图片】参考答案:工业生产上乙烯与苯的摩尔比控制在10: 4左右。

2.在o-异丙基-m-甲氧基苯乙烯（A）的不对称双羟化反应中，下列说法错误的是（）。

【图片】参考答案:反应物A滴加的速率不宜太慢，否则使催化剂失去对映体选择性催化的能力。

3.下列哪项不属于后处理方法的特色构思（）。

参考答案:一些盐形式的选择、蒸发和浓缩、打桨纯化、中和萃取法。

4.下图为对硝基-a-氨基苯乙酮盐酸盐的制备过程，反应第一步不能含有水和氢溴酸。

关于该过程，下列说法错误的有（）。

【图片】参考答案:采用加入除水剂来实现该反应对水含量的控制。

5.下列哪项不属于会对生物等效性产生影响的原料药属性（）。

参考答案:密度6.在传统的釜式反应器中，遇到下述哪些问题时，可以尝试用微通道反应器去解决。

参考答案:超低温反应_传热困难_传质障碍_存在放大效应7.图1和图2分别是唑草胺关键中间体(化合物1)的合成原理和副产物产生的原因。

表1是间隙釜反应和两步连续流反应的结果比较。

图3是唑草胺关键中间体(化合物1)两步连续流合成工艺流程示意图. 图4是三种不同工艺即间隙釜内反应、仅第一步重氮化反应改为连续流（第二步依旧用间歇釜式反应）、两步均用连续流的杂质含量对比。

关于这个中间体的合成，下列描述不正确的有：【图片】【图片】参考答案:与釜式反应相比，采用微通道反应器的两步连续流制备的粗产品的纯度和收率都提高了，是因为反应温度提高了。

8.药物合成路线的设计方法一般有哪几种（）。

参考答案:逆合成法。

_分子对称法。

_类型反应法。

_模拟类推法。

9.对只包含温度效应的对比选择性表达式（如下式）而言，下列说法正确的有（）。

【图片】参考答案:升高温度有利于活化能高的反应，降低温度有利于活化能低的反应。

_若副反应的活化能大于主反应的活化能，即EVS>EVP, 那么温度升高，对比选择性降低。

制药工艺学期末复习题 docx.

（一）、选填部分1、浸提过程的原理是（相似相溶）2、浸提(或者提取)的三个阶段分别是（浸润与渗透阶段，解吸与溶解阶段，浸出成分扩散阶段）3、浸提影响因素有（药材粉碎度，浸提温度，浸提时间，浸提压力，药材的干燥程度，浸提溶剂）4、浸提的方法有（煎煮法，浸渍法，渗漉法，回流法，水蒸气蒸馏法，超临界流体提取法，超声提取法，微波提取法，酶提取技术，半仿生提取法）5、影响液液萃取效果的因素（溶剂PH的影响，温度的影响，无机盐的影响）6、合成子可分为（离子合成子，自由基合成子，周环反应合成子）7、药物分子的合成设计的三个步骤（分子考察，逆合成分析，正向检查）8、逆合成分析的一般顺序（由目标分析结构和反应性决定逆合成顺序，从分子中间分拆，多键分拆，尝试联接与重排）9、按溶剂发挥氢键给体作用的能力，可将溶剂分为（质子性溶剂）和（非质子性溶剂）两大类10、生物药物的原料来源有（人体来源的原料资源，动物来源的原料资源，植物来源的原料资源，微生物来源的原料资源，海洋生物来源的原料资源，其他来源的原料资源）11、生物制药的常用技术（生化工程技术，发酵工程技术，酶工程技术，细胞工程技术，基因工程技术，蛋白质工程技术，抗体工程技术）12、氨基酸根据R基的化学结构不同可以分为（脂肪族氨基酸，芳香族氨基酸和杂环族氨基酸）13、根据氨基酸分子中氨基和羧基的数目不同可以分为（酸性氨基酸，碱性氨基酸和中性氨基酸）14、蛋白质水解方法包括（酸水解法，解水解法和酶水解法）15、由15个氨基酸残基组成的肽称为（寡肽），含15～50个氨基酸残基的肽称为（多肽）含超过50个氨基酸的肽衍生物则常定义为（蛋白质）（数字也要背）16、核酸类药物常用的制备方法有（直接提取法，水解法，化学合成法，酶合成法，微生物发酵法）17、常见的单糖有（葡萄糖，果糖，甘露糖，木糖，半乳糖，山梨醇）18、酯类药物根据化学结构分为（脂肪类，磷脂类，糖苷脂，萜式脂类，固醇及类固醇，其他）19、脂肪类药物有（亚油酸，亚麻酸，花生四烯酸，22碳六烯酸）20、固醇及类固醇类药物有（胆固醇，胆酸，胆汁酸，蟾毒配基）21、酯类药物的制备方法有（直接抽提法，水解法，化学全合成或半合成法，生物转化法）22、酯类药物的分离精制方法有（溶解度法，色谱分离法，结晶与重结晶法）23、化学药的制备工艺要求（简单高效，成本低，污染小）（老师没划，我押的，爱背不背）（二）、名词解释1、浸提辅助剂：浸提辅助剂是指能增加浸提成分的溶解度，增加制剂的稳定性，提高浸提效能，以及除去或减少某些杂质，特在浸提溶剂中加入的物质。

制药工艺学期末试卷及答案

A. 高压浓缩B.减压浓缩C. 常压卷《制药工艺学》试浓缩D.真空浓缩8.下列不属于氨基酸类药物的是班级：学号：姓名：（）得分：A.天冬氨酸 B.多肽 C.半胱氨酸一、单选题。

（每题2分，共分）30D.赖氨酸是（）。

9.下列不属于多肽、蛋白质含量测定方药药品生产质量管理规范A. B.法的是（）品经营质量管理规范A.抽提法 B.凯氏定氮法 C.紫外分标D.C.新药审批办法光光度法 D.福林-酚试剂法准操作规程10.下列属于脂类药物的是（）。

药品是特殊商品，特殊性在于2. D 胰脂酶 B. 胆酸类 C.A.多肽）。

（亮氨酸根按等次定价A. B.）抗生素的急性毒性很低，11.（据质量分为一、二、三等对胎儿有致畸作另外，但副作用较多，清C.只有合格品和不合格品 D.用。

仓在甩卖氨基 C. B.大环内酯类A.四环素类3.终点控制方法不包括（）。

内酰胺类β-糖苷类 D.比重 C.计算收率法A.显色法 B. 生产抗生素类药物发酵条件不包括12.D. 法沉淀法）。

（（）。

温度对催化剂活性的影响是4. B.培养温度及时间A.培养基及种子温度升高，温度升高，活性增大 B.A. D.萃取及过滤及通气量 C.活性降低温度降低，活性增大下列不属于动物细胞培养方法的是13.到最高速D.开始温度升高，活性增大，）。

（度后，温度升高，活性降低直接培 C.贴壁培养 B.悬浮培养A.中试一般比小试放大的位数是5.固定化培养养 D.（）倍。

抗生素类药物生产菌种的主要来源14.~10 ~30 C.30~50 ~100）。

是（利用小分子物质在溶液中可通过半6.酵母 D.放线菌 B. C.霉菌A.细菌透膜，而大分子物质不能通过的性质，菌借以达到分离的一种方法是（）。

将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大15. D.离心法 C.盐析法 B.A.透析法恒温培养一定时间后米或小米颗粒上，萃取法）。

产生的分生孢子称为（液体在一个大气压下进行的浓缩称7. D. 发酵种子罐米孢子A. B. C.为（）试管斜面．二、多选题（每题3分，共45分）9.维生素在机体内的生理作用的特点有（）。

制药工艺学期末考试题A卷B卷综合必考卷-制药工艺学

制药工艺学期末考试题A卷B卷综合必考卷制药工艺学填空- 5题/10分单选- 5题/10分多选- 4题/12分名词解释- 5题/20分简答- 3题/30分化学反应路线- 2题/18分一、填空（本题共5小题，每小题2分，共10分）1，制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。

2，目标分子碳骨架的转化包括分拆、连接、重排等类型。

3，路线设计是药物合成工作的起始工作，也是最重要的一环。

4，试验设计的三要素即受试对象、处理因素、试验效应。

5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。

6，中试放大车间一般具有各种规格的中小型反应罐和后处理设备。

7，化工过程开发的难点是化学反应器的放大。

8，常用的浸提辅助剂有酸、碱、表面活性剂等。

9，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。

10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。

二、单项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1，把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。

A．放大生产阶段 B. 预生产阶段C．生产后处理 D. 生产过程中2，通常不是目标分子优先考虑的拆键部位是 B 。

A．C-N B. C-CC．C-S D. C-O3，下列哪项属于质子性溶剂 D 。

A．醚类 B. 卤代烷化合物C．酮类 D. 水4，病人与研究者都不知道分到哪个组称为 C 。

A．不盲 B. 单盲C．双盲 D. 三盲5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模 C 倍的中试放大。

A．10~50 B. 30~50C．50~100 D. 100~2006，酶提取技术应用于中药提取较多的是 C 。

A．蛋白酶 B. 果胶酶C．纤维素酶 D. 聚糖酶7，浓缩药液的重要手段是 C 。

A．干燥 B. 纯化C．蒸发 D. 粉碎8，用于生产生物药物的生物制药原料资源是非常丰富的，通常以 A 为主。

《制药工艺学》期末试卷及答案

《制药工艺学》试卷班级：学号：姓名：得分：一、单项选择题。

（每题 2 分，共 30 分）是（）。

A. 药品生产质量管理规范B.药品经营质量管理规范C. 新药审批方法D.标准操作规程2. 药品是特别商品，特别性在于（）。

A. 按等次定价B.依据质量分为一、二、三等C. 只有合格品和不合格品D.清仓在甩卖3. 终点控制方法不包含（）。

A. 显色法B. 计算收率法C. 比重法D. 积淀法4. 温度对催化剂活性的影响是（）。

A. 温度高升，活性增大B.温度高升，活性降低C. 温度降低，活性增大D.开始温度高升，活性增大，到最高速度后，温度高升，活性降低5. 中试一般比小试放大的位数是（）倍。

A.5~10B.10~30C.30~50D.50~1006.利用小分子物质在溶液中可经过半透膜，而大分子物质不可以经过的性质，借以达到分其余一种方法是（）。

A. 透析法B.盐析法C. 离心法D. 萃取法7.液体在一个大气压下进行的浓缩称为（）A. 高压浓缩B. 减压浓缩C.常压浓缩D. 真空浓缩8.以下不属于氨基酸类药物的是（）A. 天冬氨酸B. 多肽C. 半胱氨酸D. 赖氨酸9.以下不属于多肽、蛋白质含量测定方法的是（）A. 抽提法B. 凯氏定氮法C. 紫外分光光度法D. 福林 - 酚试剂法10. 以下属于脂类药物的是（）。

A. 多肽B. 胆酸类C. 胰脂酶 D 亮氨酸11. （）抗生素的急性毒性很低，但副作用许多，其余，对胎儿有致畸作用。

A. 四环素类B.大环内酯类C. 氨基糖苷类D.β-内酰胺类12. 生产抗生素类药物发酵条件不包含（）。

A. 培育基及种子B.培育温度及时间C.PH 及通肚量D. 萃取及过滤13. 以下不属于动物细胞培育方法的是（）。

A. 贴壁培育B.悬浮培育C. 直接培育D. 固定化培育14. 抗生素类药物生产菌种的主要本源是（）。

A. 细菌B.放线菌C. 霉菌D. 酵母菌15.将霉菌或放线菌接种到灭菌后的大米或小米颗粒上，恒温培育一准时间后产生的分生孢子称为（）。

制药工艺学题+答案

一、名词解释1. 清洁技术：制药工业中的清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除造成环境污染的有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害的生产工艺和技术;其主要研究内容有：1原料的绿色化2催化剂或溶剂的绿色化3化学反应绿色化4研究新合成方法和新工艺路线2. 全合成制药：是指由化学结构简单的化工产品为起始原料经过一系列化学合成反应和物理处理过程制得的药物;由化学全合成工艺生产的药物称为全合成药物;3. 半合成制药：是指由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得的药物;这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备;4. 药物的工艺路线：具有工业生产价值的合成途径,称为药物的工艺路线或技术路线;5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子的化学结构出发,将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源的思考方法称为追溯求源法,又称倒推法、逆合成分析法;6. 类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法;包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法,功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等;对于有明显类型结构特点和功能基的化合物,常常采用此种方法进行设计; 7．Sandmeyer反应：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜处理,得到氯代或溴代芳烃：8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长,工序繁杂,占用设备多的药物生产;若一个反应所用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不大时,往往可以将几步反应合并,在一个反应釜内完成,中间体无需纯化而合成复杂分子,生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”;改革后的工艺可节约设备和劳动力,简化了后处理;9. 质子性溶剂：质子性溶剂含有易取代的氢原子,既可与含负离子的反应物发生氢键结合产生溶剂化作用,也可与负离子的孤电子对配位,或与中性分子中的氧原子或氮原子形成氢键,或由于偶极矩的相互作用而产生溶剂化作用;质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、氢氟酸-氟化锑HF-SbF3、氟磺酸-三氟化锑FSO3H—SbF3、三氟醋酸CF3COOH以及氨或胺类化合物等;10. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代的氢原子,主要靠偶极矩或范德华力的相互作用而产生溶剂化作用;非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂或惰性溶剂;非质子性极性溶剂有醚类乙醚、四氢呋喃、二氧六环等、卤素化合物氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等、酮类丙酮、甲乙酮等、含氮烃类硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉、亚砜类二甲基亚砜、酰胺类甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等;芳烃类氯苯、苯、甲苯、二甲苯等和脂肪烃类正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程的石油醚一般又称为惰性溶剂;11. 相转移催化剂：相转移催化剂的作用是由一相转移到另一相中进行反应;它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应;常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类;12. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线的打通后,采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究,以验证放大生产后原工艺的可行性,保证研发和生产时工艺的一致性; 中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件,13. 放大效应：在未充分认识放大规律之前,由于过程规模变大造成指标不能重复的现象称为“放大现象”;一般来说,放大效应多指放大后反应状况恶化、转化率下降、选择性下降、造成收率下降或产品质量劣化的现象;14. 原子经济性反应：“原子经济反应”是绿色化学的指导思想,其主要内容是在获取新物质的过程中充分利用每个原料原子,使原料中的每一个原子都转化成产品,不产生任何废弃物和副产品,实现“零排放”,不仅充分利用资源,而且不产生污染;15. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学的基础上开发的从源头上消除污染的生产工艺;这类工艺最理想的方法是采用“原子经济反应”,绿色化学的研究主要是围绕化学反应、原料、催化剂、溶剂和产品的绿色化而开展的;16．生化需氧量BOD：生化需氧量BOD是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量,单位为mg/L;微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系;在实际工作中,常在20℃的条件下,将废水培养5日,然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量,即5日生化需氧量,常用BOD5表示;BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量,其值越大,表示水中有机物越多,水体被污染的程度越高;17. 化学需氧量COD：化学需氧量COD,是指在一定条件下用强氧化剂K2Cr2O7或KMnO4氧化废水中的污染物所消耗的氧量,单位为mg/L;标记COD Cr或COD Mn,我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂,一般为COD Cr;二、填空1. 在设计药物的合成路线时,首先应从入手,然后根据其特点,采取相应的设计方法;2．在考虑合理安排工序次序时,应该把价格较贵的原料放在使用;3．工业生产上愿意采用反应,可稳定生产,减轻操作个人劳动强度;4．抗炎药布洛芬的结构式是________________,5. 选择工艺路线,首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况,其基本要求是____________________;6. 反应后处理多为过程,7．在进行重结晶溶剂的选择时,首先可以_______________________,其次可以进行________________试验,其经验通则是___________________;8．平行反应又称竞争性反应中,我们一般将在生产上需要的反应称为___________,其余称为__________________;9. 当药物存在多晶型时,用不同的______________进行重结晶,得到产品的晶型不同;10. 最适宜温度的确定应从__________________入手,综合分析正、副反应的规律、反应速度与温度的关系,以及经济核算等进行通盘考虑;11. 常用的相转移催化剂分为、、等三大类; 12．中试放大的目的是___________、______________和___________实验室工艺又称小试验所研究确定的反应条件与反应后处理的方法;13. 中试放大阶段制备中间体及成品的批次一般不少于_____________批,以便积累数据,完善中试生产资料;14. 中试放大规模一般是小试规模的__________倍,15. 根据药品剂量和疗程的长短,中试药品数量一般为___________kg;16. 制药等精细化工行业一般依靠_____________________放大来完成;17. ___________________可以加速传热和传质过程,减少物料团之间温度差、浓度差,从而有利于化学反应;___________________则不利于化学反应;18. 消除环境污染的根本措施是_____________________________________;三、单选1．最理想的工艺路线是A. 直线型B. 交叉型C. 汇聚型D. 对称型2．从收率的角度看,应该把收率低的单元反应放在A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可3．从收率的角度看,应该把收率高的反应步骤放在A. 前头B. 中间C. 后边D. 都可4．在考虑合理安排工序次序时,通常把价格较贵的原料放在何处使用;A. 前头B. 中间C. 后边D. 最后5．在工业生产上可稳定生产,减轻操作劳动强度的反应类型是A. 平顶型B. 尖顶型C. 直线型D. 汇聚型6．工艺的后处理过程一般属于的过程是A. 化学B. 物理C. 物理化学D. 生物7. 可以使用类型反应法设计药物工艺路线的药物是A．黄连素 B. 克霉唑 C. 鹰瓜豆碱 D. 己烷雌酚8. 可以使用分子对称法设计药物工艺路线的药物是A．鹰瓜豆碱 B. 克霉唑 C. 氨甲环酸 D. 布洛芬9. 可逆反应属于A. 复杂反应B. 平行反应C. 基元反应D. 简单反应10. 平行反应属于A. 连续反应B. 复杂反应C. 基元反应D. 简单反应11. 在溶剂的作用描述中,不正确的是A. 使反应分子能够分布均匀、增加分子间碰撞和接触的机会、有利于传热和散热;B. 溶剂必须是易挥发的C. 溶剂必须是惰性的,不能与反应物或生成物反应D. 溶剂直接影响化学反应的反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等12. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是A. 溶解度必须很大B. 溶剂必须是惰性的C. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离13. 在重结晶溶剂的选择原则中,不正确的是A. 溶剂必须是活泼的B. 溶剂的沸点不能高于被重结晶物质的熔点C. 杂质的溶解度或是很大或是很小D. 溶剂必须容易和重结晶物质分离14. 在重结晶溶剂的选择原则中,正确的是A. 杂质的溶解度必须很大B. 杂质的溶解度必须很小C. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当平稳D. 被重结晶物质在该溶剂中的溶解度曲线必须相当陡15. 属于质子性溶剂的是A. 乙酸B. 乙醚C. DMFD. 二氧六环16. 属于非质子性溶剂的是A. 乙醇B. 乙醚C. 乙酸D. 水17．溶剂对化学反应的影响,叙述不正确的是A. 溶剂对离子型反应影响较大;B. 溶剂对自由基反应影响较大C. 影响化学反应的方向;D. 影响化学反应的速度18. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中顺式产物最多A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH19. Wittig试剂和醛类或不对称酮类反应时,在下列哪种溶剂中反式产物最多A. DMFB. PhHC. THFD. EtOH20．下列哪个图可以表示爆炸型反应中温度和反应速度的关系21. 下列哪个图可以表示催化反应中温度和反应速度的关系22. 钯碳催化剂的用量一般为A. 1%B. 2%C. 5%D. 10%23. 下列哪个物质可以作为酸催化剂A. 三乙胺B. 吡啶C. AlCl3D. NaH24. 属于非离子型相转移催化剂的是A. 18-冠-6B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. P2O525. 不属于相转移催化剂的是A. 二乙胺B. 四丁基溴化铵C. 聚乙二醇D. 三乙胺26. 毒性较大的相转移催化剂是A. 聚乙二醇B. 四丁基溴化铵C. 三乙胺D. 18-冠-627. 化学反应工程学认为导致反应收率降低的原因是A. 返混B. 搅拌不均匀C. 温度滞后D. 反应器存在有死角28. 中试研究中的过渡试验不包括的是A. 原辅材料规格的过渡试验B. 反应条件的极限试验C. 设备材质和腐蚀试验D. 后处理的方法试验29. 假设四个工序的收率分别Y1、Y2、Y3、Y4,则车间的总收率为A. Y1+ Y2+ Y3+ Y4B. Y1 Y2 Y3 Y4C. Y1+ Y2Y3+Y4D. Y1Y2+ Y3 Y430. 单程转化率和总转化率的关系是A. 单程转化率= 总转化率B. 单程转化率> 总转化率C. 单程转化率< 总转化率D. 不确定31. 关于中试放大的规模,下列叙述正确的是A. 比小型试验规模放大50～100倍B. 比小型试验规模放大500～1000倍C. 比小型试验规模放大10~50倍D. 比小型试验规模放大100~500倍32．对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间,年操作时间一般是A. 330天B. 360天C. 300天D. 200天33. 下列哪种材质适合储存浓硫酸A. 玻璃钢B. 铁质C. 铝质D. 都可以34. 适合碱性介质反应的反应釜是A. 搪瓷玻璃B. 铸铁C. 不锈钢D. 都可以35. 针对制药厂排出的“三废”,下列说法正确的是A. 化学好氧量高B. 生化耗氧量高C. 化学好氧量和生化耗氧量都高D. 化学好氧量和生化耗氧量都不高36. 关于药厂“三废”的论述,正确的是A. 综合治理“三废”很容易B. “三废”也是一种“资源”,可回收利用C. 仅用物理方法就可彻底治理“三废”D. 生物法可以去除废水中的所有污染物37. 属于第一类污染物的是A. 硫化物B. 挥发酚C. 总铬D. 氰化物四、简答1. 在进行工艺路线的优化过程中,如何确定反应的配料比合适的配料比,既可以提高收率,降低成本,又可以减少后处理负担;选择合适配料比首先要分析要进行的化学反应的类型和可能存在的副反应,然后,根据不同的化学反应类型的特征进行考虑;一般可根据以下几方面来进行综合考虑;1凡属可逆反应,可采用增加反应物之一的浓度,通常是将价格较低或易得的原料的投料量较理论值多加5％~20％不等,个别甚至达二三倍以上,或从反应系统中不断除去生成物之一以提高反应速度和增加产物的收率;2当反应生成物的产量取决于反应液中某一反应物的浓度时,则增加其配料比、最合适的配料比应符合收率较高和单耗较低的要求;3若反应中有一反应物不稳定,则可增加其用量,以保证有足够的量参与主反应;4当参与主、副反应的反应物不尽相同时,可利用这—差异,通过增加某一反应物的用量,增强主反应的竞争能力;5为了防止连续反应副反应,有些反应的配料比宜小于理论量,使反应进行到一定程度停止;2. 反应溶剂对化学反应的影响有哪些反应速度、反应方向、反应深度、产品构型等;3. 影响药物合成工艺的反应条件和影响因素有哪些配料比与反应物浓度、溶剂、催化、能量的供给、反应时间及反应终点的监控、后处理、产品的纯化和检验4. 反应终点的确定方法有哪些TLC确定反应终点的原则是什么答： 1反应终点的控制,主要是控制主反应的完成；测定反应系统中是否尚有未反应的原料或试剂存在；或其残存量是否达到一定的限度;2在工艺研究中常用薄层色谱TLC或纸色谱、气相色谱或液相色谱等来监测反应;一般也可用简易快速的化学或物理方法,如测定其显色、沉淀、酸碱度、相对密度、折光率等手段进行监测;3实验室中常采用薄层色谱TLC跟踪检测,判断原料点是否消失或原料点几乎不再变化,除了产物和原料外是否有新的杂质斑点生成,这些信息可以决定是否终止反应;①原料点消失说明原料反应完全;②原料点几乎不再变化,说明反应达到平衡;③有新的杂质斑点,说明有新的副反应发生或产物发生分解;在药物合成研究中,常发现反应进行到一定程度后,微量原料很难反应完全,继续延长反应时间,则会出现新的杂质斑点的现象;试验中一般在原料消失时或原料斑点几乎不变而末出现新的杂质斑点时停止反应,进行后处理;5.何为相转移催化剂,作为相转移催化剂所需具备那几个条件答：相转移催化剂是使反应物由一相转移到另一相中进行反应,它实质上是促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应;相转移催化应用于非极性溶剂中具有反应条件温和、反应速度快、收率高、产品质量好等相转移催化剂需具备的条件是：1相转移催化剂必须具有正离子部分,以便同负离子结合形成活性有机离子对或能与反应物形成络离子；2必须具有足够多的碳原子数,才能保证形成活性有机离子对转入有机相,但碳原子数目不能太多,否则,不能转入无机相;碳原子数目一般为12~20之间；3相转移催化剂中的亲油基的结构位阻应尽量小,一般为直链；4在反应条件下,化学性质应稳定且易回收;6. 相转移催化反应有何优点影响相转移催化剂的因素有哪些答：相转移催化反应与其他类型的反应相比,具有以下优点：1避免使用无水的或极性非质子溶剂2缩短了反应时间,降低了反应温度3使有些原来不能进行的反应,成为可能4改变了产品的比例和选择性5处理简单6环境条件好7．简述翁盐类相转移催化剂的反应机理8. 中试放大的目的是什么答：中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺又称小试验所研究确定的反应条件与反应后处理的方法,以及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间的布置等,为正式生产提供设计数据、以及物质量和消耗等;同时,也为临床试验和其它深入的药理研究提供一定数量的药品;9.中试放大的研究内容主要有哪些答：中试放大中间试验是对已确定的工艺路线的实践审查;不仅要考查产品质量,经济效益,而且要考察工人劳动强度;中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较,最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等;中试放大的研究内容有：1生产工艺路线的复审2设备材质与型式的选择3搅拌器型式与搅拌速度的考查4反应条件的进一步研究5工艺流程与操作方法的确定6原辅材料和中间体的质量监控7安全生产与“三废”防治措施的研究8 消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算10.在中试工艺放大中针对工艺条件的考察,必须注意和解决哪些问题答：1原辅材料规格的过渡试验2反应条件的极限试验3设备材质的耐腐蚀性实验4原辅材料、中间体及新产品质量分析方法研究5反应后处理的方法研究;11. 中试放大的主要任务有哪些12. 在水质指标中,BOD和COD分别指的是什么有何区别答：BOD代表生化需氧量,是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量,单位为mg/L;微生物分解有机物的速度与程度和时间有直接的关系;在实际工作中,常在20℃的条件下,将废水培养5日,然后测定单位体积废水中溶解氧的减少量,即5日生化需氧量,常用BOD5表示;BOD反映了废水中可被微生物分解的有机物的总量,其值越大,表示水中有机物越多,水体被污染的程度越高;COD代表化学需氧量,是指在一定条件下用强氧化剂K2Cr2O7或KMnO4氧化废水中的污染物所消耗的氧量,单位为mg/L;标记COD Cr或COD Mn,我国的废水检验标准规定以重铬酸钾作氧化剂,一般为COD Cr;BOD与COD都可表征水被污染的程度,但是COD更能精确地表示废水中污染物的含量,而且测定时间短,不受水质限制,因此常被用作废水的污染指标;COD与BOD之差表示废水中未能被微生物分解的污染物含量;五、合成题：1. 试用逆向合成分析法设计一条益康唑Econazole的合成路线Cl ON NClClEconazole答： 1逆合成分析Cl O N N Cl Cl ClCH 2Cl HO N N Cl Cl +ab HO CH 2ClCl ClHN NOCH 2ClClCl Cl Cl NH 2NH 2NO 2NO 22 合成路线： HO CH 2ClCl Cl OCH 2Cl Cl Cl Cl Cl NH 2NH 2NO 2NO 2Fe, HClO NaBH HN N CH 3OHHON N Cl Cl O NNCl Cl2. 试根据逆合成分析和类型反应等方法设计一条抗菌药物克霉唑Clotrimazole 的合成路线 N NCl克霉唑（Clotrimazole ）答： 1逆合成分析C 6H 5C 6H 5N N C 6H 5C 6H 5Cl +N HN2类型反应ClCOOHSOCl 2ClCOClC 6H 6 , AlCL 3ClCOC 6H 5PCl 5C ClC 6H 5ClCl C 6H 6 , AlCl 3C Cl C 6H 5C 6H 5Cl3．设计出以异丁基苯为原料,布洛芬的合成工艺路线;CH 3H 3CCOOH CH 3布洛芬4．试画出布洛芬的绿色合成工艺路线六、计算题：1．甲氧苄氨嘧啶生产中由没食子酸经甲基化反应制备三甲氧苯甲酸工序,测得投料没食子酸Ⅰ25.0 kg,未反应的没食子酸2.0 kg,生成三甲氧苯甲酸Ⅱ24.0 kg;试求选择性和收率;已知化学反应式和分子量为：HO OHOHCOOH(I) + 3 (CH 3)2SO 42H 3CO OCH 3OCH 3COOH (II) + 3 CH 3OSO 2OH2分子量 188 212 解%2.89%1000.250.20.25=⨯-=X%1.83%100188/2120.250.24=⨯⨯=Y%1.93%100=⨯=XYϕ2．在混酸配制过程中,已知混酸组成为H 2SO 4 46％质量百分比,下同、HNO 3 46％、H 2O 8％,配制混酸用的原料为92.5％的工业硫酸、98％的硝酸以及含有H 2SO 4 69％的硝化废酸;试通过物料衡算确定配制1000 kg 混酸时各原料的用量;为简化计算,设原料中除水外的其他杂质可忽略不计; 解：混酸配制过程可在搅拌釜中进行;以搅拌釜为衡算范围．绘制混酸配制过程的物料衡算示意 42SO H G图,如图1所示;图中42SO H G 为92.5％的硫酸用量, 3HNO G 硝化混酸1000 kg3HNO G 为98％的硝酸用量,废G 为含69％硫酸的废废G酸用量; 图 1 混酸配制过程物料衡算示意图图中共有4股物料,3个未知数．需列出3个独立方程;对HNO 3进行物料衡算得100046.098.03⨯=HNO G a对H 2SO 4进行物料衡算得100046.069.0925.042⨯=+废G G SO H b对H 2O 进行物料衡算得100008.031.0075.002.0423⨯=++废G G G SO H HNO c联解a 、b 和c 得3HNO G ＝469.4 kg 42SO H G ＝399.5 kg 废G ＝131.1 kg根据物料衡算结果,可编制混酸配制过程的物料平衡表,如表1 所示;表1 混酸配制过程的物料平衡表3．甲苯用浓硫酸磺化制备对甲苯磺酸;已知甲苯的投料量为1000 kg,反应产物中含对甲苯磺酸1460 kg,未反应的甲苯20 kg;试分别计算甲苯的转化率、对甲苯磺酸的收率和选择性; 解：则甲苯的转换率为%98%1001000201000=⨯-=A X对甲苯磺酸的转换率为%1.78%1001721000921460=⨯⨯⨯=Y对甲苯磺酸的选择性为()%7.79%100172201000921460=⨯⨯-⨯=ϕ4. 邻氯甲苯经α－氯化、氰化、水解工序可制得邻氯苯乙酸,邻氯苯乙酸再与2,6－二氯苯胺缩台即可制得消炎镇痛药——双氯芬酸钠;巳知各工序的收率分别为：氯代工序%6.831=y 、氰化工序%902=y 、水解工序%5.883=y 、缩合工序%4.484=y ;试计算以邻氯甲苯为起始原料制备双氯芬酸钠的总收率; 解：%6.831=Y ,%902=Y ,%5.883=Y ,%4.484=Y设以邻氯甲苯为起始原料制备双氯芬酸钠的总收率为T y ．则%2.32%4.48%5.88%90%6.834321=⨯⨯⨯=⨯⨯⨯=Y Y Y Y Y T5. 用苯氯化制备——氯苯时．为减少副产物二氯苯的生成量,应控制氯的消耗量;已知每100 mol 苯与40 mol 氯反应,反应产物中含38 mol 氯苯、1 mol 二氯苯以及61mol 未反应的苯;反应产物经分离后可回收60 mol 的苯．损失1 mol 苯;试计算苯的单程转化率和总转化率;解：苯的单程转化率为%0.39%10010061100=⨯-=A X 设苯的总转化率为T x ,则%5.97%1006010061100=⨯--=T X。

中药制药工艺试题及答案

一、选择题：（每题3分，共30分）1、化学合成药物的中试规模一般比实验室规模放大（）倍。

A、1-5B、5-10C、10-50D、50-1002、（）是质子性溶剂。

A、醚类B、卤烷化合物C、醇类D、酮类3、下列溶剂中，不是生产中应避免使用的为（）。

A、甲醇B、苯C、四氯化碳D、1,1,1-三氯乙烷4、SOP是指（）。

A、生产工艺规程B、标准操作规程C、工艺流程框图D、生产周期5、溶剂对反应有显著影响的反应类型是（）。

A、自由基反应B、离子型反应C、二者都是D、二者都不是6、药物工艺路线设计方法上没有（）。

A、类型反应法B、分子对称法C、正交法D、模拟类推法7、复杂反应不包括（）。

A、可逆反应B、简单反应C、平行反应D、连续反应8、下面不属于Lewis酸催化剂的是（）。

A、吡啶B、AlCl3C、FeCl3D、BF39、Vant Hoff规则：反应温度每升高10℃，反应速度增加（）倍。

A、0.5～1.5B、1～2C、2～3D、3～410、“me-too”是指（）。

A、新化学实体B、模仿性新药C、生物制药D、合成药二、名词解释：（每题6分，共30分）1、制药工艺学2、药物工艺路线3、基元反应4、物料衡算5、全合成一、选择题1、D2、C3、A4、B5、B6、C7、B8、A9、B 10、B二、名词解释1、制药工艺学：是研究药的工业生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制备原理、工艺路线和质量控制。

2、药物工艺路线：具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线。

3、基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。

4、物料衡算：根据质量守恒定律，以生产过程或生产单元设备为研究对象，对其进出口处进行定量计算，称为物料衡算。

5、全合成：由简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理，生产药物的过程。