制药工艺学期末复习题目及答案

《制药工艺学》习题

院系: 化学化工学院

专业：化学工程班级: 学号:

学生姓名:

任课教师：李谷才

习题一（名词解释部分）

1. 药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

2. 制药工艺学：是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。

3.药物工艺路线:具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。

4. 类型反应法 :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。

5.追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。

6.模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。

7. 平行反应:又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。

8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。

9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。

10.生化需氧量（BOD）是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需的氧量。常用BOD5,即5日生化需氧量，表示在20 ℃下培养5日，1L水中溶解氧的减少量。

11. 化学需氧量（COD）是指在一定条件下用强氧化剂（K

2Cr

2

O

7

KMnO

4

)使污染

物氧化所消耗的氧量

12. 选择性即各种主、副产物中，主产物所占的比率或百分数，可用符号φ表示。

13.转化率对于某一组分A来说，生成产物所消耗掉的物料量与投入反应物料量之比简称为该组分的转化率，一般以百分率表示。

14.中试放大（Scale up）就是把实验室小试研究确定的工艺路线与条件，在中试车间进行的实验研究。

15. 放大效应(scale up effect) 这种因过程规模变大而造成原有指标不能重复的现象称为放大效应。

16.绿色生产工艺指在产品加工过程中尽量节约能源、减少污染。

17. 生产工艺规程：基于生产工艺过程的各项内容归纳写成的一个或一套文件，包括起始原料和包装材料的数量，以及工艺、加工说明、注意事项、生产过程控制。

习题二（简答题部分）

1、制药工艺的研究步骤有哪些？各步骤研究的主要内容是什么？

答：制药工艺的研究可分为小试、中试及工业化生产三个步骤，分别在实验室、中试车间和生产车间进行。⑴小试研究：研究工艺路线设计、反应规律，工艺参数，原料、质量控制标准，并核算成本；⑵中试研究：放大技术及其影响因素、工业化生产工艺研究与优化；⑶工业化生产工艺研究：制定或修订工艺规程、工艺验证，产品的安全生产及有效验证，并在生产过程中不断完善和改进工艺，提高企业效益和市场竞争力。

2、理想的药物工艺路线应满足哪些条件？

答：化学合成途径简洁，化学合成途径简洁，即原辅材料转化为药物的路线要简短；要简短；所需的原辅材料品种少且易得，所需的原辅材料品种少且易得，并有足够数量的供应；中间体容易提纯，质量符合要求，中间体容易提纯，质量符合要求，最好是多步反应连续操作；连续操作；

3、什么是药物合成路线？并简述其工艺路线的评价标准。

答：药物工艺路线是具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。理想的药物工艺路线应该是：1）化学合成途径简易； 2）需要的原辅材料少而易得，量足；3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 5）设备要求不苛刻；6）三废少，易于治理；7）操作简便，经分离易于达到药用标准；8）收率最佳，成本最低，经济效益最好。

4、药物化学合成工艺研究的主要内容有哪些？

答：有机反应很少是按照理论值定量完成，这主要由于有机化学反应的复杂性，往往会发生可逆反应、平行竞争或串联的副反应等，合适的配量比，在一定的条件下也就是最恰当的反应物的组成，配料比的关系，也就是无聊的浓度关系，寻找最合适的配料比目的：提高收率、降低成本、减少后处理的负担；配料比主要根据反应过程的类型来考虑：1)可逆反应可采取增加反应物之一点浓度（即

增加其配料比），或从反应系统中不断除去生成物之一的办法，以提高反应速度和增加产物的收率。2)当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则增加其配料比。最适合的配料比应是收率较高，同时单耗较低的某一范围内。3)若反应中，有一反应物不稳定，则可增加其用量，以保证有足够的量能参与主反应。例如催眠药苯巴比妥生产中最后一步反应由苯基乙基丙二酸二乙酯与脲缩合，该缩合反应在碱性条件下进行，脲在碱性条件下加热易分解，所以要用过量的脲。4）当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应利用这一差异，增加某一反应当用量，以增加主反应当竞争力。5)为防止连续反应（副反应）的发生，有些反应当配料比宜小于理论量，使反应进行到一定程度，停下来。如乙苯是在三氯化铝催化下，将乙烯通入苯中制得。所得乙苯由于引入乙基的供电性能，使苯环更为活泼，极易继续引入第二个乙基。

5、如何选择重结晶溶剂？

答：应用重结晶法精制最终产物时，一方面要除去由原辅材料和副反应带来的杂质，另一方面要注意重结晶过程对精制品结晶大小、晶型和溶剂化等的影响。选择重结晶溶剂规律：相似相溶；溶质极性很大用很大极性的溶剂溶解；反之，用非极性溶剂溶解，在实际生产过程中，用混合溶剂作为重结晶溶剂

6、简述中试生产的任务。

答：中试放大（中间试验）是对已确定的工艺路线的实践审查。不仅要考查产品质量，经济效益，而且要考察工人劳动强度。中试放大阶段对车间布置、车间面积、安全生产、设备投资、生产成本等也必须进行审慎的分析比较，最后审定工艺操作方法、工序的划分和安排等。

中试放大的研究内容有：

（1）生产工艺路线的复审

（2）设备材质与型式的选择

（3）搅拌器型式与搅拌速度的考查

（4）反应条件的进一步研究

（5）工艺流程与操作方法的确定

（6）原辅材料和中间体的质量监控

（7）安全生产与“三废”防治措施的研究

（8）消耗定额、原料成本、操作工时与生产周期的计算

7、废水的处理技术有很多，按照作用原理分，都有哪些？