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13
丙丁酚治疗非酒精性脂肪性肝炎效果佳 -------------摘自Hepatology
• 与对照组相比，治疗组的ALT水平显著降低。 而且，50%的治疗组患者的AST和ALT水平恢 复正常，但对照组患者无一恢复正常。
14
退黄为主
• 思美泰® • 熊去氧胆酸
15
思美泰®
❖ 内源性氨基酸，普遍存在于机体所有组织 ❖ 生物活性仅次于ATP ❖ 在肝脏经腺苷蛋氨酸合成酶催化蛋氨酸而成 ❖ 参与两大重要生化反应-----转甲基和转硫基
肝病用药述评
1
一、保肝药物分类
❖ 降酶为主 ❖ 退黄为主 ❖ 解毒为主 ❖ 肝细胞膜保护
2
降酶为主
❖ 五味子制剂 ❖ 甘草酸制剂 ❖ 丙丁酚
3
五味子制剂
❖ 木兰科果实(尤核仁)：降酶最强(近期) ❖ 适应症：慢肝(轻、中度)的辅助治疗
不提倡——湿热(黄疸、血脂↑)及AST↑、肝硬化 ❖ 副作用：胃刺激
20
解毒为主
• 还原型谷胱甘肽（GSH） • 硫普罗宁
21
还原型谷胱甘肽（GSH）
❖ 适应症： ❖ 各种肝脏疾病 (病毒性肝炎, 肝硬化,脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病) ❖ 化疗辅助治疗 ❖ 外科手术 ❖ 心脏传导阻滞 ❖ 肾衰
❖ 副作用： 皮疹
22
凯西莱--硫普罗宁
适应证：
– 治疗各种急性\慢性肝病(改善肝功能以及临床症状) – 脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病 – 减轻化疗\放疗的副作用 – 升白细胞 – 肝中毒
❖ 适应症： – 各种急性、慢性肝脏疾病 (慢性乙型肝炎, 慢性 丙型肝炎, 急性肝内胆汁郁积、肝硬化、药物性 肝病) – 各种皮肤疾病 (湿疹, 接触性皮炎…)
不良反应： 停药后易反弹 ；需监测血压、血钾、血钠。
10
近年认识
❖ 降酶疗效：确切 ❖ 副作用：长期大量用药时可能出现
—— 伪醛固酮症、休克、皮疹 ❖ 巩固疗效：不应骤停，宜减量维持 ❖ 增强疗效：与多种药物联合报道↑ ❖ 无效处理：不宜盲目增量或同类联用
25
• 不适用于治疗急性中毒，对于出现黄疸的病例， 应咨询医师。
16
❖思美泰用途—— 特异性治疗肝内胆汁郁积
— 病毒性 — 毒物性、药物性 — 酒精性 — 自身免疫性 — 代谢性、妊娠性
❖ 注意：
中枢：兴奋、昼夜节律紊乱 胃肠：烧心感
17
熊去氧胆酸
• 熊去氧胆酸(3α，7β-二羟基-5β-胆烷酸，UDCA) 是一种二羟基胆酸，在人类总胆汁中占3%。最 早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离 而命名，1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎 的胆结石时发现血清转氨酶降低，此后大量临 床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治 疗作用。
不良反应：
皮疹/胃肠道反应
23
肝细胞膜保护
• 水飞蓟素 • 多烯磷脂酰胆碱
24
水飞蓟素
• 菊科植物水飞蓟的种子ห้องสมุดไป่ตู้提取的主要有效成分
• 通过抗脂质过氧化反应维持细胞膜的流动性、保 护肝细胞膜,改善肝功能,抑制其对肝细胞的攻击 及跨膜转运,中断其肝肠循环,对抗多种肝脏毒物 所致的肝损伤。
• 品种：利加隆、水飞蓟素片（西列宾胺）
11
丙丁酚
• 最初是一种降脂药物，目前发现还有抗氧化作用和延 迟动脉粥样硬化斑块形成作用，被认为是最有希望的 预防动脉粥样硬化药物，其作用为：①抑制甲基羟戊 二酰辅酶A还原酶，使胆固醇生成减少。②增加肝细 胞表面极低密度脂蛋白受体数量，使极低密度脂蛋白 清除增加。③降低高密度脂蛋白胆固醇含量，但使其 颗粒变小，数目不减少，而活性增加，有利于其发挥 转运作用。④抑制氧自由基对低密度脂蛋白的修饰作 用，抑制其致动脉粥样硬化作用。⑤抑制泡沫细胞形 成，并进一步延迟动脉粥样硬化病变形成。
19
• ★目前世界上唯一能够治疗PBC(原发性胆汁性肝硬化） 和PSC（原发性硬化性胆管炎）的药品 ★全球唯一用于肝脏移植术，提高肝脏移植成活率的 药物 ★酒精性和脂肪性肝病、病毒性肝炎、药物性肝炎等 胆汁淤积性肝病的首选药物 ★胆固醇性结石溶石治疗的首选药物 ★治疗胆汁反流性胃炎起效快、疗效确切 ★治疗内窥镜检查并发的反流性胃炎、食道炎 ★治疗胆源性胰腺炎
8
美能--复方甘草甜素
作用机制： 通过与花生四烯酸代谢途径的启动酶——磷
脂酶A2（phospholipase A2）结合以及与作用于 花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶 （Lipoxygenase）结合，选择性的阻碍这些酶的 磷酸化而抑制其活化，从而阻止肝细胞损伤的 发生。
9
美能--复方甘草甜素
ALT反跳，AST持续异常，少数出现黄疸 病理改善不同步
4
五味子制剂常用品种
❖ 护肝片——五味子浸膏、胆汁粉、促肝浸膏、绿豆粉 ❖ 五酯胶囊 ❖ 健肝灵——五仁醇 ❖ 肝加欣——五仁醇、动物胆汁粉 ❖ 联苯双酯类 ❖ 双环醇(百赛诺)
5
双环醇
• 能够降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物（MDA)生 成，提高抗氧化物（GSH）含量，具有显著清除自 由基作用，从而保护细胞膜的稳定性
12
• 不良反应较少，偶有腹泻、便秘、胃肠胀气、 胃灼热、呃逆、头痛、眩晕、关节僵硬，但均 少见且不严重，一般不需停药，如停药后即消 失。
• 口服吸收差，如饭后服时则能增加吸收。饭后 服3g，血浆峰值为19.2～23.7mg/L。药物在体 内代谢缓慢，终末半减期为23日。大多数药物 经肠道排泄，极少药物从肾脏排泄。
18
– 药理作用 本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸 的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调 节作用
• 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管 炎。胆汁返流性胃炎。
• 不良反应 治疗期可引起胆结石钙化，软便。
• 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
• 肝细胞膜的保护作用强于联苯双酯
6
近年认识
❖ 适量应用可减轻心理压力，改善自觉症状 ❖ 一味增加降酶药并非有益,可能掩盖病情 ❖ 不能替代抗病毒治疗 ❖ 避免多种五味子类药物联用
7
甘草酸制剂常用品种
❖ 甘草酸二胺 (体甘草酸) ——甘利欣、天晴甘平
❖ 复方甘草酸单胺 (β体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸) ——强力宁、苷力康、美能等
丙丁酚治疗非酒精性脂肪性肝炎效果佳 -------------摘自Hepatology
• 与对照组相比，治疗组的ALT水平显著降低。 而且，50%的治疗组患者的AST和ALT水平恢 复正常，但对照组患者无一恢复正常。
14
退黄为主
• 思美泰® • 熊去氧胆酸
15
思美泰®
❖ 内源性氨基酸，普遍存在于机体所有组织 ❖ 生物活性仅次于ATP ❖ 在肝脏经腺苷蛋氨酸合成酶催化蛋氨酸而成 ❖ 参与两大重要生化反应-----转甲基和转硫基
肝病用药述评
1
一、保肝药物分类
❖ 降酶为主 ❖ 退黄为主 ❖ 解毒为主 ❖ 肝细胞膜保护
2
降酶为主
❖ 五味子制剂 ❖ 甘草酸制剂 ❖ 丙丁酚
3
五味子制剂
❖ 木兰科果实(尤核仁)：降酶最强(近期) ❖ 适应症：慢肝(轻、中度)的辅助治疗
不提倡——湿热(黄疸、血脂↑)及AST↑、肝硬化 ❖ 副作用：胃刺激
20
解毒为主
• 还原型谷胱甘肽（GSH） • 硫普罗宁
21
还原型谷胱甘肽（GSH）
❖ 适应症： ❖ 各种肝脏疾病 (病毒性肝炎, 肝硬化,脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病) ❖ 化疗辅助治疗 ❖ 外科手术 ❖ 心脏传导阻滞 ❖ 肾衰
❖ 副作用： 皮疹
22
凯西莱--硫普罗宁
适应证：
– 治疗各种急性\慢性肝病(改善肝功能以及临床症状) – 脂肪肝, 酒精性肝病, 药物性肝病 – 减轻化疗\放疗的副作用 – 升白细胞 – 肝中毒
❖ 适应症： – 各种急性、慢性肝脏疾病 (慢性乙型肝炎, 慢性 丙型肝炎, 急性肝内胆汁郁积、肝硬化、药物性 肝病) – 各种皮肤疾病 (湿疹, 接触性皮炎…)
不良反应： 停药后易反弹 ；需监测血压、血钾、血钠。
10
近年认识
❖ 降酶疗效：确切 ❖ 副作用：长期大量用药时可能出现
—— 伪醛固酮症、休克、皮疹 ❖ 巩固疗效：不应骤停，宜减量维持 ❖ 增强疗效：与多种药物联合报道↑ ❖ 无效处理：不宜盲目增量或同类联用
25
• 不适用于治疗急性中毒，对于出现黄疸的病例， 应咨询医师。
16
❖思美泰用途—— 特异性治疗肝内胆汁郁积
— 病毒性 — 毒物性、药物性 — 酒精性 — 自身免疫性 — 代谢性、妊娠性
❖ 注意：
中枢：兴奋、昼夜节律紊乱 胃肠：烧心感
17
熊去氧胆酸
• 熊去氧胆酸(3α，7β-二羟基-5β-胆烷酸，UDCA) 是一种二羟基胆酸，在人类总胆汁中占3%。最 早由日本冈山大学的Shoda从中国熊胆汁中分离 而命名，1985年Leuschner等用其治疗合并肝炎 的胆结石时发现血清转氨酶降低，此后大量临 床研究也证实了UDCA对一些肝病有确切的治 疗作用。
不良反应：
皮疹/胃肠道反应
23
肝细胞膜保护
• 水飞蓟素 • 多烯磷脂酰胆碱
24
水飞蓟素
• 菊科植物水飞蓟的种子ห้องสมุดไป่ตู้提取的主要有效成分
• 通过抗脂质过氧化反应维持细胞膜的流动性、保 护肝细胞膜,改善肝功能,抑制其对肝细胞的攻击 及跨膜转运,中断其肝肠循环,对抗多种肝脏毒物 所致的肝损伤。
• 品种：利加隆、水飞蓟素片（西列宾胺）
11
丙丁酚
• 最初是一种降脂药物，目前发现还有抗氧化作用和延 迟动脉粥样硬化斑块形成作用，被认为是最有希望的 预防动脉粥样硬化药物，其作用为：①抑制甲基羟戊 二酰辅酶A还原酶，使胆固醇生成减少。②增加肝细 胞表面极低密度脂蛋白受体数量，使极低密度脂蛋白 清除增加。③降低高密度脂蛋白胆固醇含量，但使其 颗粒变小，数目不减少，而活性增加，有利于其发挥 转运作用。④抑制氧自由基对低密度脂蛋白的修饰作 用，抑制其致动脉粥样硬化作用。⑤抑制泡沫细胞形 成，并进一步延迟动脉粥样硬化病变形成。
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• ★目前世界上唯一能够治疗PBC(原发性胆汁性肝硬化） 和PSC（原发性硬化性胆管炎）的药品 ★全球唯一用于肝脏移植术，提高肝脏移植成活率的 药物 ★酒精性和脂肪性肝病、病毒性肝炎、药物性肝炎等 胆汁淤积性肝病的首选药物 ★胆固醇性结石溶石治疗的首选药物 ★治疗胆汁反流性胃炎起效快、疗效确切 ★治疗内窥镜检查并发的反流性胃炎、食道炎 ★治疗胆源性胰腺炎
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美能--复方甘草甜素
作用机制： 通过与花生四烯酸代谢途径的启动酶——磷
脂酶A2（phospholipase A2）结合以及与作用于 花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶 （Lipoxygenase）结合，选择性的阻碍这些酶的 磷酸化而抑制其活化，从而阻止肝细胞损伤的 发生。
9
美能--复方甘草甜素
ALT反跳，AST持续异常，少数出现黄疸 病理改善不同步
4
五味子制剂常用品种
❖ 护肝片——五味子浸膏、胆汁粉、促肝浸膏、绿豆粉 ❖ 五酯胶囊 ❖ 健肝灵——五仁醇 ❖ 肝加欣——五仁醇、动物胆汁粉 ❖ 联苯双酯类 ❖ 双环醇(百赛诺)
5
双环醇
• 能够降低多个肝损伤模型中脂质过氧化物（MDA)生 成，提高抗氧化物（GSH）含量，具有显著清除自 由基作用，从而保护细胞膜的稳定性
12
• 不良反应较少，偶有腹泻、便秘、胃肠胀气、 胃灼热、呃逆、头痛、眩晕、关节僵硬，但均 少见且不严重，一般不需停药，如停药后即消 失。
• 口服吸收差，如饭后服时则能增加吸收。饭后 服3g，血浆峰值为19.2～23.7mg/L。药物在体 内代谢缓慢，终末半减期为23日。大多数药物 经肠道排泄，极少药物从肾脏排泄。
18
– 药理作用 本药可促进内源性胆汁酸的分泌，减少重吸收 ；拮抗疏水性胆汁酸 的细胞毒作用，保护肝细胞膜 ；溶解胆固醇性结石 ；并具有免疫调 节作用
• 适应症 胆固醇性胆结石。原发性胆汁淤积性肝硬变，原发性硬化性胆管 炎。胆汁返流性胃炎。
• 不良反应 治疗期可引起胆结石钙化，软便。
• 禁忌症 急性胆系感染、胆道梗阻、孕妇及哺乳期妇女。
• 肝细胞膜的保护作用强于联苯双酯
6
近年认识
❖ 适量应用可减轻心理压力，改善自觉症状 ❖ 一味增加降酶药并非有益,可能掩盖病情 ❖ 不能替代抗病毒治疗 ❖ 避免多种五味子类药物联用
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甘草酸制剂常用品种
❖ 甘草酸二胺 (体甘草酸) ——甘利欣、天晴甘平
❖ 复方甘草酸单胺 (β体甘草酸、半胱氨酸、甘氨酸) ——强力宁、苷力康、美能等