初级中药师中药制剂学考点：液体药剂

初级中药师中药制剂学考点：液体药剂

2017年初级中药师中药制剂学考点：液体药剂

导语：液体药剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。可供内服或外用。液体药剂中的药物可以以分子状态或微粒状态分散在介质中，从而形成均相的液体药剂或非均相的液体药剂。

一、概述：

1、液体药剂的含义与特点

含义：是药物分散在液体介质中所制成的供内服或外用的一类制剂。

特点：分散度大，吸收快，作用迅速;给药途径多;浓度可控、易分剂量、便于服用、适于儿童和

老年患者。但稳定性差、运输不便。

2、液体药剂的分类

(1)按分散系统分为：

真溶液：粒径小于1nm

胶体溶液：粒径为1～100nm (高分子溶液和溶胶)

乳浊液：粒径为0、1～100μm

混悬液：粒径为0、5～10μm

溶胶、乳浊液和混悬液均属非均相分散体系。

(2)按给药途径分：内服液体药剂，外用液体药剂，注射用液体药剂。

二、表面活性剂

(一)表面活性剂的含义与特点

1、含义：凡是能够显著降低两相间表面张力的物质

2、组成：长链的有机化合物，同时含有极性的亲水基团和非极性亲油基团

3、特点：表面活性剂分子会自动富集到溶液表面并产生定向排列，在溶液中形成正吸附，改变液体的表面性质，降低表面张力。

(二)表面活性剂的基本性质

1、胶束和临界胶束浓度

表面活性剂在水溶液中达到一定浓度后，表面活性分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，称

为胶束或胶团。尽管其浓度继续增加，但其降低表面张力的能力已不再明显增强。表面活性剂在溶液

中开始缔合形成胶团时的浓度称为临界胶团浓度(CMC)。临界胶团浓度的大小与其结构和组成有关，

同时受温度、pH以及电解质等外部条件的影响。

2、亲水亲油平衡值(HLB值)指表面活性剂分子中两种基团的亲水性和亲油性的强弱的平衡值。

表面活性剂的HLB值愈高，其亲水性愈强;HLB值愈低，其亲油性愈强。

不同用途的表面活性剂要求不同的HLB 值，如水溶液中增溶剂的HLB 值的最适范围为15～18以上;O/W 型乳化剂的HLB 值为8～16;W/O型乳化剂的HLB 值为3～8;润湿剂的HLB 值为7～9，消泡剂的为0、8～3，去污剂13～16等。

3、起昙和昙点

定义：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而加大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂

的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，

但冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。

原因：由于含聚氧乙烯基的表面活性剂与水所形成的氢键在温度升高到昙点后断裂，从而导致溶

解度急剧下降，出现混浊或分层。冷却后氢键重新形成，恢复澄明。

表面活性剂的昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。含有起昙现象表面活性剂的制剂，应注意加热灭菌温度对制剂稳定性的影响。

4、表面活性剂的毒性

阳离子型表面活性剂的毒性一般最大，其次是阴离子型表面活性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。

阳离子型和阴离子型的表面活性剂还有较强的溶血作用。非离子型表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其中聚山梨酯类表面活性剂的溶血作用通常较其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。

(三)常用的表面活性剂

1、阴离子型表面活性剂

(1)高级脂肪酸盐(肥皂类)：通式(RCOO_)nMn+ 常用烃链再C11～C18 之间，以硬脂酸、油酸、月桂酸等常用。有碱金属皂、碱土金属皂和有机胺皂等。

特点：具有良好的乳化能力，但容易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析;有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。

(2)硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇的硫酸酯类，分子通式为ROSO3-M+，其中高级醇烃链R在C12～ C18 之间。①硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，为无刺激性的去污剂和润湿剂，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶;②高级脂肪醇硫酸酯类，常用的有十二烷基硫酸钠(又名"月桂醇硫酸钠")、十六烷基硫酸钠(又名"鲸蜡醇硫酸钠")、十八烷基硫酸钠(又名"硬脂醇硫酸钠")等。

特点：乳化性很强，并较肥皂类稳定，主要用作外用软膏剂的乳化剂。

(3)磺酸化物常用的有：①脂肪族磺酸化物，如二辛基琥珀酸磺酸钠(商品名"阿咯索——18")等;②烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠，广泛用作洗涤剂。

2、阳离子型表面活性剂

本类起表面活性作用的部分是阳离子。如苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)、氯化(溴化)十六烷基吡淀等。

特点：水溶性大，在酸性或碱性溶液中均较稳定，除具有良好的表面活性外，还具有很强的杀菌作用，因此主要用于杀菌和防腐。

3、两性离子型表面活性剂

本类表面活性剂的分子结构中同时具有正、负电荷基团，从而具有阴、阳离子表面活性剂结合在一起的特性。

特点：在碱性介质中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性好，去污力强;在酸性介质呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。

(1)天然的两性离子型表面活性剂常用的是卵磷脂。不溶于水，对油脂的乳化能力强，可制得乳滴细小而不易破坏的乳剂，可用于制备注射用乳剂。

(2)合成的两性离子型表面活性剂有氨基酸型和甜菜碱型由胺盐构成的为氨基酸性，季铵盐构成的为甜菜碱型。氨基酸型在等电点亲水性弱，可沉淀。甜菜碱型不论在酸性、碱性或中性均易溶，等电点无沉淀。

4、非离子型表面活性剂在水中不解离，亲水基团主要是聚氧乙烯基和多元醇的羟基，亲油基团是长链脂肪酸(醇)以及烷基或芳基的等。

特点：毒性和溶血作用较小，不解离、不易受电解质和溶液pH 的影响，能与大多数药物配伍应用，因而应用广泛，可供外用和内服，部分品种可用于注射剂。

(1)脂肪酸山梨坦类商品名为司盘类(Spans)。

本类表面活性剂亲油性较强，常用作W/O型乳剂的乳化剂或O/W型乳剂的辅助乳化剂。

(2)聚山梨酯类商品为吐温类(Tweens)。

由于分子中含有大量亲水性的聚氧乙烯基团，故其亲水性显著增强，成为水溶性表面活性剂，主要用作O/W型乳剂的。

(3)聚氧乙烯脂肪酸酯类它们的水溶性和乳化性很强，常用作O/W 型乳剂的乳化剂。如卖泽类表面活性剂。

(4)聚氧乙烯脂肪醇醚类商品名为苄泽类。常用的品种有西土马哥(由聚乙二醇与十六醇缩合而成)。常用作乳化剂和增溶剂

(5)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物常用的有普朗尼克类，如普朗尼克F-68(泊洛沙姆188)。是良好的乳化剂，亦可用作润湿、分散等用途。

(四)表面活性剂在药剂学中的应用

(一)增溶