抗药性概论

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抗 药 性
我国地处亚热带、温带区域,地域辽阔, 幅员广大,各地环境、气候和自然条件差异很 大,医学昆虫的种类繁多。据调查,我国已知 蚊类有370多种,蝇类1500种,室内蟑螂11种, 蚤类520多种,蜱类110种,螨类534种,白蛉类
40种,蠓类280 多种,蚋类约100多种。这些医
学昆虫分布十分广泛 ,栖息环境复杂 , 在自然界
对人类健康有着重大影响。
目前有利于医学昆虫传播疾病的因素
全球温室效应 全球人口 温度变化改变疾病的分布
1999年10月11日,世界人口达到60亿,
人口密度的增加到疾病的流行,有两方面的因素: 第一,城市化和由此造成的人口密度提高,增加了
寄主的数量;
第二,由于需要生活空间,人们不得不进入医学昆
虫侵害严重的地方居住。
氟虫胺 对二氯苯 百部碱 桉叶油 吡丙醚 吡虫啉 硫酰氟 环氧乙烷 邻苯苯酚 樟脑
3、卫生杀虫剂剂型的情况
规定严,结构复杂,机率低,研制时间长,
开发经费大。
通过剂型的研究,可以达到预期的目的:a.
由于改进杀虫剂的物理性质,可提高筛选机率;b.
通过剂型改造,可提高药效和安全性;c.通过新 剂型和混合制剂的开发,可扩大现有药剂的应用 范围,延长现有药剂的寿命,扩大现有药剂的销 路;d.通过新剂型的开发,增强市场的竞争力等。
累计抗性虫种数
100
200
300
400
500
600
0
1914 1928 1936 1938 1946 1948 1954 1957 1960 1963 1965 1967 1975 1977 1978 1980 1984 1988
产生抗药性害虫数发展趋势(1914-1988)
年 份
就1984年后报道的同翅目抗性害虫作粗略估计, 约44种(其中以蚜虫居多),对不同药剂产生了抗 性,约占统计数量的 52.3% ,对各类药剂产生抗性
目前,我国卫生杀虫剂登记有效状态的农药 有效成分共计 95 个。其中:拟除虫菊酯类 50 个, 有机磷类8个,氨基甲酸酯类5个,无机物类5个, 微生物类 4 个,有机氯类 1 个,其它类型 22 个 (表1)。
在我国已登记的卫生杀虫剂名单(95个)
菊酯类(50个) 顺式氯氰菊酯 高效氟氯氰菊酯 高效氯氰菊酯 Bi-生物烯丙菊酯 生物烯丙菊酯 生物苄呋菊酯 氯烯炔菊酯 氟氯氰菊酯 氯氰菊酯 苯醚氰菊酯 精苯醚氰菊酯 富右旋反式苯醚氰菊酯 右旋烯丙菊酯 溴氰菊酯 右旋苯醚菊酯 富右旋反式苯醚菊酯 右旋胺菊酯 右旋苄呋菊酯 富右旋反式胺菊酯 右旋烯炔菊酯 富右旋反式烯炔菊酯 SR-生物烯丙菊酯 S-氰戊菊酯 醚菊酯
除虫菊酯以及其他一些新的杀虫剂的应用,有抗性的
种类不断发生。在世界范围内,对家蝇抗性的连续试
验表明,一般只要经过两年就会对 DDT 产生抗性。环
戊二烯只要1年,有机磷4-5年,这种抗性往往兼有对
氨基甲酸酯类的多种抗性,而且在有些种群中,对拟
除虫菊酯和类保幼素也有多种抗性。
三、抗药性的概念
1957年WHO定义抗药性为:“昆虫在正常群
而害虫的死亡率的比例是随药剂的比例增加的。
抗药性,一般通过比较抗性品系和敏感品系的致死 中量倍数来确定,把害虫的死亡率查表变成几率值 , 把药剂的浓度换算成对数,这样害虫死亡率的几率值 与药剂的对数值成为一个直线关系,即剂量对数 ---
几率值直线(LD-P-line) 。
做这条直线,药剂 的量不少于5个等级, 并有比例关系,5个浓 度(剂量),5个死亡 率,分别换成几率值和 对数值,在坐标上找出 五个点,作回归直线, 这5个点到直线的垂直 距离要最小,(也可以 用最小二乘法),根据 这条直线就可以求出各 种药剂的LD50。
5~10倍,有的甚至达几十倍。拟除虫菊酯大多
数是神经毒剂,它们作用昆虫体内某些酶系而
致死亡,这些酶系也同样存在于哺乳动物体内,
所以对人、畜有伤害。
2、卫生杀虫剂原药情况 拟除虫菊酯目前使用最多的是:富右旋反式烯丙菊酯,
胺菊酯,氯菊酯,氯氰菊酯,炔丙菊酯和溴氰菊酯等。
随着空间立体结构拆分技术的不断成熟,将不断涌现 成本低、质量好的高活性体(如炔丙菊酯—富右旋反式炔丙 菊酯等)。由于害虫对拟除虫菊酯在一些地区已产生不同程 度的抗性,而且有交互抗性,从而影响了它的使用。 但是由于它具有低毒、高效等许多优点,在一段时间 内,很难被其它品种取代。
的种类比例依次为:有机磷(86.4%)>氨基甲酸酯
(54.5%)>拟除虫菊酯(43.2%)>有机氯(27.3%)
>其它(20.5%)>昆虫生长调节剂(4.5%)。
从杀虫剂发展的历史来看,各种昆虫和螨类对各类杀虫剂产生抗性 的速度越来越快,从表2可以看出,对各药剂产生抗性的虫数以 5为基数, 则从5~160种止,平均翻一翻所需的时间依次为越来越少,对近20年来 新发展的氨基甲酸酯类和拟除虫菊酯发生抗性虫种的速度越来越快(唐 振华,1993)。
世界卫生组织(WHO)1957年对害虫抗药性的 定义是:“昆虫具有耐受杀死正常种群大部分个体 的药量的能力并在其种群中发展起来的现象”。这 个定义指出的抗性是种群的特性,而不是个体昆虫 改变的结果,我们通常所指的害虫抗药性是指使用
过一段农药后,用同样的剂量防治害虫效果明显的
下降,可以说害虫对此药产生了抗性。不能一次见
体中能忍受杀死大部分个体的剂量,而在
其种群中发展起来的现象”
昆虫对农药的抗药性有两个不同的概念:
1. 昆虫的耐药性 (tolerance)
1)自然抗性:有些昆虫对某些药剂有一种天 然的抗药性,即敏感度低,它是可以遗传的,这是 由于生物的不同,或同是一个种而在不同的发展阶 段、不同的生理状态,或具有特殊的行为而对药剂 产生了不同的耐力,这称为自然抗性。例如用DDT 防治蚜虫效果很差,而用来防治蚊蝇则效果很好。 2)健壮抗性:由于害虫的营养条件好,环境
条件适宜,昆虫的生命活动、生理代谢增强,对药
剂的耐受力增强,产生的抗药性称为健壮抗性,它
是不稳定的,不能遗传的。
2. 昆虫的抗药性 (resistance)
在多次使用药剂后,害虫对某种药剂 的抗药力比原来正常情况下的抗药力明显增 加,这种抗药性的增加是药剂作用的结果,
也称为获得性抗性,是可以遗传的。
氨基甲酸酯类(5个) 噁虫威 甲萘威 仲丁威 残杀威 噁虫酮 微生物类(4个) 苏云金杆菌 球形芽孢杆菌 蟑螂病毒 金龟子绿僵菌
有机氯类(1个) 三氯杀虫酯
无机物类(5个) 硅藻土 全氟辛基磺酸锂 钼酸钠 钨酸钠 硼酸
其它类(22个)
灭幼脲 避蚊胺 除虫脲 避蚊酯 d-柠檬烯 氟虫腈 氟蚁腙 氟铃脲 驱蚊酯 氟磺酰胺
体等问题,70年代起禁用。
有机磷和氨基甲酸酯类高效有机杀虫剂在 50年代问世。在有机磷杀虫剂中,敌敌畏对昆虫 既有胃毒、触杀,又有熏杀作用,但缺点是挥发 快、持效短,对哺乳动物的口服毒性大,家庭中 使用不安全;适用于防治医学昆虫的有马拉硫磷 和双硫磷等。
拟除虫菊酯类超高效有机药剂对昆虫的活
性,比有机磷和氨基甲酸酯类高效有机药剂高
起人们的足够重视。
直到上世纪40年代后有机杀虫剂的合成应用之
后,瑞士人发现DDT防治家蝇失效,家蝇对DDT的抗
性达到了100-200倍,这时才引起国际上的重视。
椐统计, 1954 ~ 1985 年,抗性害虫已由 10 种猛 增到432种。自1963年首次报道我国淡色库蚊对氯化
烃类杀虫剂产生抗性以来,至今我国已有 45种害虫
我国自 1963 年首次报道淡色库蚊对 DDT 和六 六六产生抗性以来,已有多种医学昆虫产生抗药 性 , 其中高抗性的虫种是淡色库蚊、致乏库蚊、 家蝇和德国小蠊等,这些害虫几乎对各类杀虫剂 已产生抗性,而对拟除虫菊酯的抗性尤为突出。
一、卫生杀虫剂概况
1、卫生杀虫剂的过去
1945年以前,卫生杀虫剂主要是一些无机类化 合物(如:砒酸钠、亚砒酸钙等),不仅对哺乳 动物高毒,且有长残留,能对环境造成污染。 1945 年以后,被称为高效低毒的有机氯杀虫 剂问世(如DDT、六六六)进入有机化合物的高效 价段。但由于这类化合物有长残留和能蓄积在人
蚊香、烟剂等。
常用半固态剂型有:膏剂、糊剂、霜剂等。 常用液态剂型有:乳油、水乳剂、气雾剂等。
二、害虫抗药性的发展状况
昆虫对农药抗药性的历史,通常从1908年美国
发现梨圆蚧对石流合剂,产生抗药性之后算起的,
1917年又发现苹果蠹蛾对砷酸铅的抗药性,直到
1938年前,仅有7种害虫产生抗药性,当时并未引
氰戊菊酯 右旋炔呋菊酯 炔咪菊酯 噻恩菊酯 高效氯氟氰菊酯 甲醚菊酯 戊烯氰氯菊酯 富右旋反式戊烯氰氯菊酯 氯菊酯 苯醚菊酯 炔丙菊酯
富右旋反式炔丙菊酯 除虫菊素 富右旋反式烯丙菊酯 S-生物烯丙菊酯 氟硅菊酯 环戊菊酯 胺菊酯 戊菊酯 四氟苯菊酯 四溴菊酯 zeta-氯氰菊酯
有机磷类(8个) 乙酰甲胺磷 甲基吡噁磷 毒死蜱 敌敌畏 杀螟硫磷 马拉硫磷 辛硫磷 甲基嘧啶磷
有机磷杀虫剂中的敌敌畏由于价格较低,且 击倒作用与杀灭能力较强,又有自然挥发功能, 所以是产量最大、应用最广的品种,但敌敌畏和 毒死蜱已处于限制使用状态。为此,1999年,湖 南化工研究院,根据 WHO 的推荐,研制开发了广 谱、速效杀虫的甲基嘧啶磷,可用于防治蚊、蝇、
蟑螂和螨等害虫。
氨基甲酸酯类以残杀威、仲丁威用量较大。 但据有关资料表明,仲丁威其分解产物异氰酸甲 酯有毒性问题。该产品未被列入世界卫生组织 1997年公布的家用卫生杀虫剂产品名单,且除我 国外,世界上尚无其它国家将该产品用于家用卫 生杀虫剂产品。
快速和自由的旅行 现在有更多的人进行国际
间旅行,而且每年还在增加,这好象有些矛 盾,我们的世界在缩小,而世界上的人口在 增加,飞机旅行数目的增加导致了所谓的
“机场疟疾”。如: 1997 年英国发现了 2000
多例疟疾患者,都是由于旅行而得病的。
抗性
长期使用、不正确使用、缺乏防治计划,
会降低害虫防治工作的有效性。 据报道,世界各地疟疾媒介蚊虫有87种,其中 产生抗性的蚊种占 66.7 %,有些地区高达 80 %~ 90 %。蚊类的抗药性对防治疟疾的影响最 大,已成为消灭疟疾的最大障碍。
表2 昆虫对不同杀虫剂的抗性增长速度
Table 2 The increasing speed of resistance to different class insecticides in insect pests
害虫的抗药性与农药的发展有着密切的关系,由 于 DDT 同系物,环戊二烯、有机磷、氨基甲酸酯,拟
昆虫生长调节剂类研究者甚多,品种也 不少,如灭幼脲、除虫脲、氟铃脲、吡虫啉 等,一些地区用于防治蚊、蝇和蟑螂等,取 得良好效果,正在逐步推广应用。 近年来,复旦大学等单位,研究合成了 家蝇信息素;武汉大学研究开发了蟑螂细小 病毒;这些其应用前景十分广阔。
微生物杀虫剂产品在发展,如:苏云金 杆菌、球形芽孢杆菌、金龟子绿僵菌等已作 为卫生产品获得登记。
到防效不好,就认为产生了抗性。
害虫是否产生抗药性要有4个先决条件:
1)使用的药剂有效成份理化性能前后是否一致;
2)喷药的均匀度,喷药技术是否前后一致; 3)害虫的虫态令期及生理状态等是否前后一致; 4)前后施药的环境条件是否一致。
在一个害虫的种群中,每个个体对药剂的敏感性是不 一样的,有些较敏感,有些较差,多数处于中间状态,
产生了抗性,其中农业害虫36种,卫生害虫9种(唐
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
振华, 2000 )。抗性突出的害虫有棉蚜、棉铃虫、
二化螟、小菜蛾、家蝇、淡色库蚊、德国小蠊等, 这些害虫对不同类型的多种杀虫剂产生了抗性,并 且抗性水平较高。
至1986年止,各种昆虫和螨类历年发生抗性 的情况见表1(唐振华,1993)。
表1 节肢动物对一种或几种药剂发生抗性的情况(1908-1986) Table 1 The numbers of arthropod species developed resistance to pesticides
剂型研究的方向是:水性化、粒状化、控制释放和功
能化等。 国外对杀虫剂型的开发非常重视,开发的品种很多。据 报道,美国农药制剂商品达54000多种。 卫生杀虫剂原药一般不能直接应用,必须经过一定的加 工过程转变成不同的使用形态,具有特定的物理化学性能,以 便针对不同防治对象、不同环境条件和不同方法进行使用。 常用固态剂型有:粉剂、可湿性粉剂、颗粒剂、毒饵、
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