中国药典

《中国药典》2000版--附录ⅠW. 栓剂2008年10月20日星期一04:34 P.M. 附录I W.栓剂栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定。一、栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜基质。某些基质中可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。二、除另有规定外，供制栓剂用的固体药物，应预先用适宜方法制成最细粉。根据施用腔道和使用目的的不同，制成各种适宜的形状。

三、栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，应无刺激性；塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。四、栓剂所用内包装材料应无毒性，并不得与药物或基质发生理化作用。除另有规定外，应在30℃以下密闭保存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。

【重量差异】栓剂重量差异的限度应符合表中规定。

──────────────────────平均重量

重量差异限度──────────────────────

1g以下或1g ±10％1g以上至3g ±7.5％3g以上±5％──────────────────────

检查法取供试品10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与标示粒重相比较(凡无标示粒重应与平均粒重相比较)，超出限度的粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。

【融变时限】照融变时限检查法(附录ⅫＢ)检查，除另有规定外,应符合规定。

【微生物限度】照微生物限度检查法（附录ⅩⅢC）检查，应符合规定。重量差异栓剂重量差异的限度应符合下列规定：检查法取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较(凡有标示粒重的栓剂,每粒重量与标示粒重相比较),超出限度的药粒不得多于1粒，并不得超出限度一倍。平均重量重量差异限度 1.0g以下或1.0g ±10％ 1.0g以上～3.0g ±7.5％

1．重量差异栓剂重量差异的限度应符合规定：取栓剂10粒，精密称定总量，求得平均粒重后，再分别精密称定每粒的重量。每粒重量与平均粒重比较，超出重量差异的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度规定为：1.0g以下或1.0g时为，1.0~3.0g为,3.0g以上为。

2．融变时限取栓剂3粒，在室温放置1小时后，参照片剂崩解时限项下规定的装置和方法（可各加一挡板）检查，出另有规定外，脂肪性基质的栓剂应在30分钟内全部融化，或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。制药方法制药技术栓剂的制备与质量检查

一、栓剂的制备方法栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用，而水溶性或亲水性基质多采用热熔法。

1．热熔法热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防止过高，然后按药物性质以不同方法加入。混合均匀，倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓。热熔法应用较广泛，工厂生产一般均已采用机械自动化操作采完成。模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇5份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，常用液状石蜡或植物油等。

2．冷压法冷压法（cold compression method）主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热对药物与

基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，对基质和主药起氧化作用。

（1）置换价的计算。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。置换价

（2）置换价的测定方法。取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代入公式，即可求得置换价。

使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X。

n表示欲制备栓剂的数量。

计算置换价欲制备鞣酸栓100粒，每粒含鞣酸0.2g，用可可豆脂基质，模孔纯基质栓重 2.0g，鞣酸对该基质的转换价为1.6，计算所需基质的量。

【实例分析】乙酰水杨酸栓剂的制备

二、栓剂的质量检查《中国药典》2005年版规定：栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂外形要完整光滑；塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；应有适宜的硬度，以免在包装或贮存时变形。缓释栓剂应进行释放度检查，不再进行融变时限检查。除另有规定外，应在30℃以下密闭贮存，防止因受热、受潮而变形、发霉、变质。

除另有规定外，栓剂应进行以下项目检查：

1．重量差异2．融变时限3．微生物限度品名:萘普生栓Naproxen Suppositories 项目名称中国药典2000年版二部美国药典第24版英国药典1998年版性状乳白色或微黄色圆锥形栓剂鉴别紫外光谱(甲醇):262nm,271nm,317nm和331nm最大吸收提取物(1)红外光谱:应与(2)紫外光谱(甲醇大吸收有关物质不得过0.5%(薄层重量差异(剂量均一性) 应符合规定应符合规定融变时限30分钟内30分钟内含量测定含萘普生应为标示量的90.0%～110.0%(紫外分光光度法) 含萘普生应为标示法)