镇痛药及局麻药共86页
局部麻醉药和镇痛药
O2N
O OH
HOCH2CH2N(C2H5)2 C6H4(CH3)2
O N
O
1.Fe,HCl
2.HCl
H2N
O N
O
. HCl
氧化反应
水解反应
5、理化性质
O N
O
. HCl
H2N
局部麻醉药和镇痛药
判别反应
第10页
1）氧化反应 • 氧化变色（芳伯氨基） • 影响原因：温度、氧、紫外线、金属离子；
O N
局部麻醉药和镇痛药
第19页
（三）氨基甲酸酯类
• 地哌冬和卡比佐卡因
O
NO H
N
OO
HN
（四）脒类
O
• 非那卡因
NN H
O O N
NO H
O
局部麻醉药和镇痛药
第20页
第2节 镇痛药 镇痛药
• 对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除药品 – 不影响意识 – 不干扰神经冲动传导 – 不影响触觉及听觉等
(3）氮上甲基被烯丙基、环丙甲基、丙基、环丁甲基等取代，拮抗活性增 加； （3-5碳取代基） (4)烯丙吗啡（纳洛啡），双重作用，镇痛作用较 弱，主要用于解救吗啡中毒；(5)纳洛酮，阿片受体纯拮抗剂，用于麻醉药 过量解毒；
可待因
N
N
O
O
CH3O
O
OH
O
O
O
N OH
海洛 因
HO
O
O
局部麻醉药和镇痛药
第26页
. HCl N
局部麻醉药和镇痛药
第30页
结构特点 • 相当于Morphine A、D环类似物
N N D
A
HO
常用镇痛药物介绍
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
3
镇痛辅助用药
• 抗抑郁药 • 抗惊厥药 • 激素类药物 • 局部麻醉剂/抗心律失常药 • 其他药物
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
的阿片节俭作用 • 大手术后PCA停用后，残留痛的镇痛 • 术前给药，发挥术前抗炎和抑制超敏作用
• NSAIDs药物均有“封顶”效应，故不应超量给药 • 缓慢静脉滴注不易达到有效血药浓度，应给予负荷量 • 此类药物的血浆蛋白结合率高，故不同时使用两种药物，
但同类药物中，一种药物效果不佳，可能另外一种药物仍 有较好作用
NSADIs作用机制及其代表药物
药物类别
作用机制
适用范围
代表药物
非甾体类抗 炎药 (NSAIDs)
通过抑制炎症介质前列 腺生物合成中的环氧化 酶(COX)，从而阻断前 列腺素的合成，实现抗 炎、止痛、解热作用
用于轻、中度疼 痛或重度疼痛的 协同治疗
选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂： 塞来昔布、帕瑞昔布等 特点：镇痛强效，起效迅速，显著降低胃肠道 副作用(如恶心、消化不良、溃疡等)，且不影响 血小板功能，不影响出血
前列腺素正常分泌
前列腺素
消化道、血小板 功能正常
选择性
抗炎镇痛
COX-2抑制
剂
选择性COX-2抑制剂与传统NSAIDs相比 显著降低胃肠道损伤和血小板 功能抑制
第四章麻醉药
第二节 局部麻醉药
最早的局麻药是从古柯树叶中分离出的一种生物碱，称为 可卡因(Cocaine古柯碱)。 特点：水溶液不稳定、毒性强、易成瘾、高压灭菌易失 效等缺点，对其进行结构改造，发展了合成局麻药。
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苯甲酸酯是产生局部麻醉作用必需的结构 要素，与化学稳定性直接相关。
• 麻醉作用于1799年由英国化学家汉弗莱·戴维发现。该气体
早期被用于牙科手术的麻醉。
• 笑气是人类最早应用于医疗的麻醉剂之一，是一种无色 气体，人吸入后狂笑不住，有麻醉作用。
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举例一
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氟烷
• 为无色、易流动的重质液体，有香气，味甜。 • 性质较稳定，但遇光、热、湿空气能缓缓分解生成氢卤酸等，制剂中，
巴比妥类静脉麻醉药 • 指硫代巴比妥类 。
• 特点：脂溶性强，麻醉作用快、时间短，但麻醉深浅程度 较难控制。
• 临床上主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。
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非巴比妥类静脉麻醉药
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会成瘾的药物有以下6种：
①吗啡类，如吗啡、阿片、可待因、哌替啶(度冷丁)、双氢埃托啡等。 ②镇静催眠药类，如地西泮(安定)、水合氯醛、苯巴比妥(鲁米那)等。
• 有酰胺结构，有水解的性质，但酰胺键的两个邻位均有甲基，可产
生空间位阻，故水溶液对酸碱较稳定，不易水解，体内酶解的速率也 比较慢。在一般条件下，灭菌和贮存均无显著变化。
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盐酸利多卡因
• 含有酰氨基可与金属离子生成配位化合物。忌与金属接触或与重金
属离子溶液混合。
• 如水溶液加硫酸铜试液和碳酸钠试液，即现蓝紫色，加氯仿振 摇后放置，氯仿层显黄色。
《麻醉性镇痛药》课件
如出现呼吸抑制，应立即停止使用麻醉性镇痛药，保持呼吸道通畅，必要时进 行机械通气。
恶心呕吐
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，可预防性地使用止吐药，控制药物的剂量和使用时间， 避免空腹使用。
治疗
如出现恶心呕吐，可给予止吐药进行治疗，同时注意补充水分和电解质，保持身 体水分和电解质的平衡。
药物依赖性
06
未来研究方向与展望
新药研发与临床试验
研发新型麻醉性镇痛药
针对不同疼痛机制，开发具有更高疗效和更低副作用的新型麻醉 性镇痛药。
临床试验设计
建立科学、严谨的临床试验方案，确保新药的疗效和安全性得到充 分验证。
临床试验实施
确保临床试验的规范性和公正性，提高试验结果的可信度。
药物联合应用与优化方案
05
特殊人群使用麻醉性镇痛 药的注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇
许多麻醉性镇痛药可以通过胎盘屏障，对胎儿产生影响。在怀孕期间，尤其是怀孕早期，应尽量避免使用麻醉性 镇痛药，以免增加胎儿畸形和发育不良的风险。如果确实需要使用，应在医生的指导下进行，并尽量选择对胎儿 影响较小的药物。
哺乳期妇女
麻醉性镇痛药可能会通过母乳进入婴儿体内，对婴儿产生不良影响。因此，在使用麻醉性镇痛药期间，应暂停母 乳喂养，以免对婴儿造成伤害。
预防措施
应严格控制麻醉性镇痛药的使用剂量和使用时间，避免长期 使用，同时加强患者的教育和心理辅导。
治疗
如出现药物依赖性，应逐渐减少药物的剂量，直至戒断，同 时给予心理治疗和康复治疗。
其他副作用与防治
预防措施
在使用麻醉性镇痛药前，应详细了解 患者的病史和用药情况，避免与其他 药物相互作用。
治疗
针对不同的副作用分类
麻醉性镇痛药课件ppt
药理作用机制
01
02
03
抑制疼痛感受传导
通过抑制疼痛感受的传导 过程，降低疼痛信号向大 脑的传递，从而起到镇痛 作用。
抑制炎症反应
部分麻醉性镇痛药具有抗 炎作用，能够抑制炎症反 应，减轻疼痛。
兴奋中枢抑制系统
通过兴奋中枢抑制系统， 降低神经元的兴奋性，从 而缓解疼痛。
麻醉性镇痛药课件
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 麻醉性镇痛药概述 • 常用麻醉性镇痛药介绍 • 麻醉性镇痛药的不良反应与处理 • 麻醉性镇痛药的合理使用与注意事项 • 案例分析
01
麻醉性镇痛药概述
定义与分类
定义
麻醉性镇痛药是一类具有强大镇 痛作用的药物，能够消除或缓解 疼痛。
分类
临床应用范围
术后疼痛
用于术后疼痛的缓解和 控制，有助于减少术后 并发症和促进患者康复
。
中重度疼痛
对于中重度疼痛，如癌 症疼痛、关节疼痛等， 麻醉性镇痛药具有显著
镇痛效果。
短时间急性疼痛
对于短时间急性疼痛， 如手术、分娩等，麻醉 性镇痛药可用于快速镇
痛。
特殊情况
在某些特殊情况下，如 心绞痛、创伤等，麻醉 性镇痛药也可作为辅助
详细描述
药物依赖性的发生与用药时间、剂量和使用方式有关。预防措施包括控制药物使用剂量和时间，避免长期使用， 以及合理使用其他镇痛方法等。对于已经出现药物依赖的患者，应采取逐步减量或替代治疗的方式进行戒断。
其他不良反应
总结词
除上述不良反应外，麻醉性镇痛药还可能引起其他一系列不良反应，如头晕、乏力、嗜睡、认知障碍 等。
药理大表：局麻药、止痛药
局麻药局部麻醉药（local anaesthetics）能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。
在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织痛觉消失。
一、局麻药应用方法1. 表面麻醉2. 浸润麻醉3. 传导麻醉4. 蛛网膜下腔麻醉5. 硬脊膜外麻醉二、局麻药作用机制可逆性地封闭钠通道，抑制神经细胞膜去极化，从膜内侧阻断Na+通道，抑制了动作电位的发生和传导，从而发挥局部麻醉作用四、局麻药的不良反应1. 中枢神经系统：惊厥（抑制了抑制性神经）2. 循环系统：主要是血管扩张和心脏抑制3. 过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、关节疼痛、支气管痉挛，甚至心脏骤停（普鲁卡因）五、局麻药作用的影响因素1. 局麻组织pH：细胞外液pH降低时，能透过细胞膜的RN很少，因此局麻效果降低2. 血管收缩情况：为减少局麻药的吸收，延长局麻药在作用部位的滞留时间，应用局麻药时一般都加入微量肾上腺素以收缩血管3. 局麻药的代谢：（1）酯类局麻药主要在血浆中被胆碱酯酶水解失效（2）酰胺类局麻药主要经肝P-450酶代谢，肝功障碍或肝血流量降低时，代谢减慢复习题：1.请说出五种常用局麻药？2.局麻药是如何产生局麻作用的？3.局麻药的不良反应有哪些？4.哪种局麻药不用于浸润麻醉？5.利多卡因临床可应用哪几种麻醉？丁卡因、普鲁卡因一般不用于哪种麻醉？镇痛药一、麻醉性镇痛药：（阿片类镇痛药）主要作用于中枢神经系统不同类型阿片受体，镇痛作用强大，同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并能保持意识清醒。
反复使用，易产生成瘾性。
二、解热镇痛抗炎药机制：1、抑制环氧酶（COX）2、阻止花生四烯酸转化为前列腺素（PG）3、抑制血栓素的合成三、其它镇痛药物：抗癫痫药物复习题：♦吗啡的作用原理是什么？主要药理作用、不良反应有哪些？♦解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？作用机制是什么？♦阿司匹林有哪些不良反应？♦卡马西平用于镇痛治疗的适应症？。
局麻药镇痛药解热镇痛药课件
第十七章 局麻药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物：可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。 【局麻药分类】 根据结构： 酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。 根据作用持续时间则可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
阿片受体亚型及效应
受体亚型
效 应
镇痛
镇静
呼吸抑制
镇咳
欣快
缩瞳
身体药物依赖
μ
+++
++
+++
++
++
++
+++
δ
++
-
++
-
-
-
-
κ
++
++
-
-
-
++
++
【药理作用】对中枢神经系统、外周有广泛药理作用。 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静： 镇痛特点为选择性高、强效、范围广、作用持久。 在镇痛的同时不但不影响意识和感觉，还能产生明显的镇静和欣快感，消除由疼痛或其它原因引起的精神紧张、焦虑、烦躁及恐惧等情绪反应，提高患者对疼痛的耐受性。 吗啡：μ受体有关。吗啡引起的欣快症使人有飘飘欲仙感觉，这也是它容易使人成瘾的原因之一。
【常用局麻药】 1. 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药，对皮肤、粘膜的穿透力弱。局部注射广泛用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉，一般不用于表面麻醉。注射后1～3分钟起效，维持30～60分钟，加用肾上腺素后维持时间延长。本品毒性低，有时可引起过敏反应，用前应做皮肤过敏试验。 2. 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，属长效酯类局麻药，对皮肤、粘膜穿透力强，起效缓慢，作用可持续2～3小时。其局麻强度、毒性均比普鲁卡因大10倍左右。主要用于表面麻醉；可用于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂量；不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。 3. 利多卡因（lidocaine） 属中效酰胺类局麻药，具有起效快，作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等优点，广泛用于各种形式的局部麻醉，是目前应用最多的局麻药。临床对本品的变态反应罕见，与酯类局麻药无交叉过敏，故对酯类局麻药过敏者可用此药。利多卡因静脉注射还可用于抗心律失常。 4. 布比卡因（bupivacaine） 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，且作用持续时间长，可达5～10小时。常用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。心脏毒性较强，且难以治疗，应予警惕。
《局麻镇痛药》课件
3 中毒
使用大剂量局麻药或过快 注射可能导致中毒反应， 表现为中枢神经系统抑制。
局麻药物在手术中的应用
1
切口疼痛缓解
通过术前或术中注射局麻药物，减轻手
术中肌肉松弛
2
术切口周围的疼痛。
局麻药物可用于肌肉松弛，方便手术操
作。
3
减轻术后疼痛
术后注射局麻药物可持续缓解疼痛，使 患者更舒适快速康复。
局麻药物在临床中的应用
《局麻镇痛药》PPT课件
欢迎来到《局麻镇痛药》的PPT课件。通过本课件，我们将深入介绍局麻镇痛 药的机制、使用方法以及在手术和临床中的应用。
局麻镇痛药简介
1 作用机制
局麻药通过阻断神经传导来产生疼痛缓解的效果，并影响神经元的电位变化。
2 特点
相比其他疼痛缓解药物，局麻药更直接地作用于疼痛部位，局部有效，减少全身药物的 使用。
常用的局麻药物
利多卡因
最常用的局麻药物之一，作用迅速，常用于表 浅手术和疼痛缓解。
罗哌卡因
作用持久且强效，常用于复杂手术和术后疼痛 缓解。
普鲁卡因
用于较长时间的疼痛缓解，效果持久，适合用 于手术后的镇痛。
布比卡因
适合长时间手术和术后疼痛缓解，效果持久可 靠。
局麻药物的使用方法
局部麻醉
将局麻药直接应用于身体特定 区域实现疼痛缓解，例如局部 手术。
使用前的注意事项
了解患者的过敏史，并检查是 否存在禁忌症。
使用过程中的注意事 项
注射时要注意剂量和速度的控 制，避免过量或过快。
使用后的注意事项
定期观察患者的反应，及时处 理可能出现的并发症。
结论
1 局麻镇痛药在医疗领域中的重要性
局麻镇痛药是手术和临床中不可或缺的重要 工具，能够有效缓解疼痛和提高患者的治疗 体验。
镇痛药及局麻药
中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩 小呈针尖样（两侧对称、严重缺氧时扩大）； 血压下降、紫绀、尿少、体温下降 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。
抢救措施：
纳洛酮（0.4-0.8mg）可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作 用、如纳络酮无效则morphine中毒诊断可疑。
对症治疗：给氧、人工呼吸、补液
与吗啡结构极相似、为阿片受体完全、竞争性 阻断药、对4型阿片受体都有拮抗作用 、强度依 次为 μ > κ > δ 能拮抗吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡的 作用、消除中毒症状、少量即可解除呼吸抑制 、 瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压↑等
拮抗麻醉性镇痛药的残余作用； 对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状。 本身对正常人无药理活性及毒性；
芬太尼
（一）体内过程
脂溶性高、易通过血脑屏障、然后进行再分布 （尤其肌肉、脂肪组织） 注药20～90min后、Ct出现“第二较低峰值”、
与药物从周边室转移到血浆有关——由胃壁、
肺释放入循环中。 单次注射作用时间短暂（再分布）、但消除半 衰期较长4.2h。 肝内转化为主、代谢产物无活性。
科室常用麻醉性镇痛药与 局麻药简析
自贡市妇幼保健院麻醉科 袁茜
缓解疼痛的药物分类
广义镇痛药：
镇痛药：又称“阿片类镇痛药”、“麻醉性镇
痛药”、“成瘾性镇痛药”、“中枢性镇痛药” 解热镇痛抗炎药 部分抗抑郁药
对某些特殊疼痛状态有效的药物（卡马西平）
局麻药
主要内容
• 麻醉性镇痛药
（吗啡、哌替啶、芬太尼）
1、中枢神经系统
(1)镇痛
对各种躯体内脏疼痛均有效
对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛。
对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果大于神 经性疼痛。 椎管内给药产生节段性镇痛、无意识消失、对视听觉 无影响。
药理大表：局麻药、止痛药
局麻药局部麻醉药（local anaesthetics）能在用药局部可逆性的阻断感觉神经冲动发生与传导的药物。
在保持意识清醒的情况下，可逆地引起局部组织痛觉消失。
一、局麻药应用方法1. 表面麻醉2. 浸润麻醉3. 传导麻醉4. 蛛网膜下腔麻醉5. 硬脊膜外麻醉二、局麻药作用机制可逆性地封闭钠通道，抑制神经细胞膜去极化，从膜内侧阻断Na+通道，抑制了动作电位的发生和传导，从而发挥局部麻醉作用四、局麻药的不良反应1. 中枢神经系统：惊厥（抑制了抑制性神经）2. 循环系统：主要是血管扩张和心脏抑制3. 过敏反应：皮疹、血管神经性水肿、关节疼痛、支气管痉挛，甚至心脏骤停（普鲁卡因）五、局麻药作用的影响因素1. 局麻组织pH：细胞外液pH降低时，能透过细胞膜的RN很少，因此局麻效果降低2. 血管收缩情况：为减少局麻药的吸收，延长局麻药在作用部位的滞留时间，应用局麻药时一般都加入微量肾上腺素以收缩血管3. 局麻药的代谢：（1）酯类局麻药主要在血浆中被胆碱酯酶水解失效（2）酰胺类局麻药主要经肝P-450酶代谢，肝功障碍或肝血流量降低时，代谢减慢复习题：1.请说出五种常用局麻药？2.局麻药是如何产生局麻作用的？3.局麻药的不良反应有哪些？4.哪种局麻药不用于浸润麻醉？5.利多卡因临床可应用哪几种麻醉？丁卡因、普鲁卡因一般不用于哪种麻醉？镇痛药一、麻醉性镇痛药：（阿片类镇痛药）主要作用于中枢神经系统不同类型阿片受体，镇痛作用强大，同时不影响其它感觉如知觉、听觉，并能保持意识清醒。
反复使用，易产生成瘾性。
二、解热镇痛抗炎药机制：1、抑制环氧酶（COX）2、阻止花生四烯酸转化为前列腺素（PG）3、抑制血栓素的合成三、其它镇痛药物：抗癫痫药物复习题：♦吗啡的作用原理是什么？主要药理作用、不良反应有哪些？♦解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？作用机制是什么？♦阿司匹林有哪些不良反应？♦卡马西平用于镇痛治疗的适应症？。