干扰素(IFN)
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干扰素(IFN)是一种广谱抗病毒剂,并不直接杀伤或抑制病毒,而主要是通过细胞表面受体作用使细胞产生抗病毒蛋白,从而抑制乙肝病毒的复制;同时还可增强自然杀伤细胞(NK细胞)、巨噬细胞和T淋巴细胞的活力,从而起到免疫调节作用,并增强抗病毒能力。干扰素是一组具有多种功能的活性蛋白质(主要是糖蛋白),是一种由单核细胞和淋巴细胞产生的细胞因子。它们在同种细胞上具有广谱的抗病毒、影响细胞生长,以及分化、调节免疫功能等多种生物活性。
目录
1干扰素
2干扰素简介
3治疗有效率
4干扰素多少钱
5发现
6什么叫干扰素(IFN)
7品种及价位
8作用机制
1.8.1 ①间接性
2.8.2 ②广谱性
3.8.3 ③种属特异性
4.8.4 ④发挥作用迅速
1干扰素
药物类别:抗肿瘤药,抗病毒药;所属类别:生物反应调节剂
药物名称:干扰素英文名称:Interferon
药物别名:序号中文别名英文别名
一.α干扰素
制剂/规格:序号制剂规格
1.注射剂5×10。单位(1 ml);1×106。单位(1 ml);
2.冻干剂l×10。单位
成份/化学结构:序号成份化学结构
药理作用:1.抗病毒作用:其抗病毒活性不是杀灭而是抑制病毒,它一般为广谱病毒抑制剂,对RNA和DNA病毒都有抑制作用。当病毒感染的恢复期可见干扰素的存在,另一方面用外源性干扰素亦可缓解感染。
2.抑制细胞增殖干扰素抑制细胞分裂的活性有明显的选择性,对肿瘤细胞的活性比正常细胞大500~1000倍。干扰素抗肿瘤效果可以是直接抑制肿瘤细胞增殖,或通过宿主机体的免疫防御机制限制肿瘤的生长。
3.诱导细胞凋亡:干扰素可以诱导肿瘤细胞凋亡,从而杀灭肿瘤细胞。
4.干扰素对体液免疫、细胞免疫均有免疫调节作用,对巨噬细胞及NK细胞也有一定的免疫增强作用。
药动学:干扰素在肌内注射或皮下注射后入血的速度较慢,需较长时间才能在血中测到。肌内注射后Tmax为5~8小时。一次肌注:106单位,血清浓度为100单位/ml,这比在病毒感染时自然产生的干扰素量为高。循环中的干扰素半衰期为2~4小时。只有少量干扰素能进入血脑屏障,脑脊液内的浓度约为血内浓度的l/30,只有在兔身上研究过排泄,排出量只有0.2%~2.0%。
适应症:1.用于多种恶性肿瘤,包括毛细胞白血病、慢性白血病、非何淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌、晚期转移性肾癌及胰腺恶性内分泌肿瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。
2.与其他抗肿瘤药物并用。
3.作为放疗、化疗及手术的辅助治疗剂。
4.病毒性疾病的防治。
用法用量:
多采用皮下注射、肌注、脑脊髓腔内或腹腔内、局部灌注给药。一般剂量多用一次1×106~3×106单位,皮下注射或肌注,每周3次,可连用数月或更长。可根据病情逐渐增减剂量。该药有时间依赖性,长时间保持有效浓度,抗癌效果较好(即连续治疗为佳)。
不良反应:
1.全身反应主要表现为流感样症状,即寒战、发热和不适。剂量超过44×104单位/m2时,注射2~6小时后即可出现发热。随着疗程延长,发热可逐渐减轻,一般7天后可停止发热。为避免发热,事先可使用醋氨酚。若仍发热,与IF-α含杂质有关,不宜再用。
2.骨髓抑制在用药中可出现白细胞、血小板和网状红细胞减少。减少剂量在8.5×104单位/m2以下,可减轻骨髓抑制发生。
3.局部反应部分患者在注射部位可出现红斑,并有压痛,24小时后即可消退。
4.其他脱发、皮疹、血沉加快、嗜睡、一过性肝损伤。偶见过敏性休克,用药前作过敏试验。
相互作用:泼尼松或其他皮质激素有降低干扰素生物活性的作用,应予注意。
注意事项:1.心肌梗死、重症高血压、脑血管疾病慎用。
2.如发现冻干制剂萎缩、变色,液体制剂混浊、有异物或不溶性沉淀等均不宜使用。
3.不宜口服与静注。
4.置1~4℃处保存。
疗效评价:1.对多种恶性肿瘤有显著疗效干扰素用于毛细胞白血病有效率可达80%;用于慢性白血病CR可达69%,IF-α仪疗法已成为慢性粒细胞白血病的一种标准治疗;对非何淋巴瘤有效率为65%;对骨髓瘤为15%-25%;对急性白血病仅有中等疗效;对膀胱癌、卵巢癌、晚期转移性肾癌及胰腺恶性内分泌肿瘤也有一定疗效;对黑色素瘤IF-α有效率为15%~25%;对艾滋病发生的Kaposi 肉瘤有效率为35%~50%。
2.与其他抗肿瘤药物并用可明显提高疗效与DTIC并用治疗播散的恶性黑色素瘤疗效较好;与ADM并用治疗卵巢癌、胰腺癌等表现有协同作用。5-氟尿嘧啶联合干扰素治疗晚期胃肠道癌、特别是结肠癌和食管癌总反应率最高达63%。
3.在临床应用中多作为放疗、化疗及手术的辅助治疗剂如与放疗并用治疗膀胱癌可减轻放射反应,提高患者免疫功能。
4.对病毒性疾病的防治效果明显的是由乳头癌病毒引起的尖锐湿疣、单纯疱疹病毒引起的角膜炎、鼻病毒引起的感冒以及带状疱疹等。对乙型肝炎有一定效果。
2干扰素简介
70年代中期人们发现慢性乙型肝炎患者自身产生干扰素[1]的能力低下,在应
注射用重组人干扰素α-2a
用外源性干扰素后,不仅产生了上述抗病毒作用,同时可以增加肝细胞膜上人白细胞组织相容性抗原的密度,促进T细胞溶解感染性肝细胞的效能。成人注射(2~5) X 106单位干扰素后,3小时血清中干扰素活性开始测出,6小时达高位,48小时基本消失。
目前可供临床选用的干扰素种类很多。例如国产重组 IFN-α1型和IFN-α2型,进口的干扰能(IFN-α2b)、罗扰素( IFN-α2a)、惠福仁(类淋巴母细胞干扰素)及组合干扰素等等。各种亚型的干扰素-α(含α1或α2或α2a或α2b)疗效近似;干扰素-β(IFNβ)也有相似效果,但它在肌肉组织中易被灭活。干扰素-β制剂进入血液后,稳定性差,确切疗效尚在观察中,但可作为干扰素- α的替代制剂。当前国内对干扰素-α各亚型制剂的活用较佳剂量为(3~5)X106单位/日,连续用1 周后改为隔日或每周3次,肌内注射,疗程3~6月。
3治疗有效率
干扰素治疗必须强调个体化,要结合患者的年龄、性别,剂量和疗程要因人而异,才能达到最佳疗效
临床资料显示,小于30岁年龄组远期有效率达70%以上,30—40岁年龄组为30%,大于40岁的年龄组仅为18%
使用干扰素每次500万单位或1000万单位,每周三次,皮下注射,其疗效优于每次300万单位的治疗。使用干扰素6个月的有效率仅为18%,疗程1年的为40%,疗程2年的为68%。
4干扰素多少钱
药品名称通用名产地规格单位参考价
佩乐能聚乙二醇干扰素α-2b注射剂爱尔兰先灵葆雅公司100μg 支1600
佩乐能聚乙二醇干扰素α-2b注射剂爱尔兰先灵葆雅公司50μg 支 1000 佩乐能聚乙二醇干扰素α-2b注射剂爱尔兰先灵葆雅公司80μg 支 1300 派罗欣聚乙二醇干扰素α-2a注射液上海罗氏制药有限公司
180ug/ml*0.5ml 瓶 1350
派罗欣聚乙二醇干扰素α-2a注射液上海罗氏制药有限公司
135ug/ml*0.5ml 支 1079
迪恩安注射用重组人干扰素α-2a 辽宁卫星生物制品研究所(有限公司)100万IU 支 19.4