于片剂中主药的溶解和吸收。 崩解剂的崩解机理
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析
崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析崩解剂是一种常见的药物辅料,广泛应用于片剂制备中。
它的主要功能是促进片剂在口服时的崩解,使药物能够被迅速释放并达到治疗效果。
本文将重点探讨崩解剂在片剂中的作用机制以及影响崩解效果的因素。
作用机制:1. 吸湿作用:崩解剂具有一定的亲水性,能够吸收周围的水分,引起膨胀,从而增加片剂的体积,减少颗粒与颗粒之间的紧密接触,有利于崩解;2. 分散作用:崩解剂能够使药物颗粒分散均匀,减少颗粒间的聚集,提高崩解速度;3. 鞣酸作用:崩解剂中的鞣酸能与药物中的一些成分发生反应,形成难溶性物质,减缓药物的释放速度,促进片剂的崩解;4. 粉碎作用:崩解剂中的颗粒能够扩散到药物颗粒中,导致药物颗粒的破碎,增加片剂的溶解度。
影响因素:1. 崩解剂种类:不同的崩解剂对片剂的崩解效果有所差异。
常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠钙等。
选择合适的崩解剂需要考虑药物的特性以及制剂工艺的要求。
2. 崩解剂用量:崩解剂的用量是影响崩解效果的重要因素之一。
过高或过低的崩解剂用量都可能导致崩解效果不理想。
通常需要进行一定的试验确定最佳用量。
3. 药物性质:药物的物化性质对崩解效果有很大影响。
药物的溶解度、颗粒大小以及酸碱性都会影响片剂的崩解速度。
一些溶解度较低的药物可能需要添加更多的崩解剂以达到理想的崩解效果。
4. 制备工艺:片剂的制备工艺也会影响崩解效果。
制备过程中的压缩力、干燥条件、颗粒尺寸分布等因素都会对崩解剂的作用产生影响。
合理的制备工艺能够提高崩解效果。
综上所述,崩解剂在片剂中的作用机制主要包括吸湿作用、分散作用、鞣酸作用和粉碎作用。
影响崩解效果的因素包括崩解剂种类、崩解剂用量、药物性质和制备工艺等。
在片剂的制备过程中,需要根据药物的特性和制剂工艺的要求选择合适的崩解剂,并进行适当的试验确定最佳的用量和工艺条件。
这样能够有效提高片剂的崩解性能,保证药物在体内的吸收和疗效的实现。
2021年药剂学模拟试卷与答案(13)
2021年药剂学模拟试卷与答案13一、单选题(共30题)1.湿法制粒压片的工艺流程为()A:原辅料→混合→制软材→制湿粒→干燥→整粒→压片B:原辅料→混合→制软材→制湿粒→整粒→压片C:原辅料→混合→制软材→制干粒→整粒→压片D:原辅料→混合→制湿粒→干燥→整粒→压片【答案】:A【解析】:2.不符合散剂制备方法的一股规律的为A:组分比例相差过大时,不用等量递加混合法B:组分堆密度差异大时,密度小者先放人混合容器中,再放入密度大者C:含低共熔组分时,应避免共熔D:剂量小的毒剧药,应制成倍散【答案】:C【解析】:3.下列不属于靶向制剂的是A:脂质体B:微球C:固体分散体D:纳米囊和纳米球【答案】:C【解析】:4.液态药物分散在液体介质中形成的非均相分散体系是A:糖浆剂B:乳剂C:溶胶剂D:高分子溶液剂【答案】:B【解析】:5.综合法制备注射用水的工艺流程为A:原水一过滤器一离子交换树脂床一多效蒸溜水机电渗析装置注射用水B:原水一离子交换树脂床一电渗析装置一多效蒸馏水机一过滤器注射用水C:原水一离子交换树脂床多效蒸馏水机电渗析装置过滤器一注射用水D:原水一过滤器一电渗析装置一离子交换树脂床一多效蒸馏水机注射用水【答案】:D【解析】:6.汤剂的制备方法是A:浸渍法B:煎煮法C:渗漉法D:精制法【答案】:B【解析】:7.下列不能作肠溶衣的材料是A:羟丙甲纤维素酞酸酯B:邻苯二甲酸醋酸纤维素C:聚丙烯酸树脂Ⅱ号D:聚丙烯酸树脂Ⅳ号【答案】:D【解析】:8.下列有关散剂的叙述,错误的是A:起效快B:既可内服也可外用C:贮存应注意防潮D:毒剧药不能制成散剂【答案】:D【解析】:9.从2005年版《中国药典》开始,药典分三部收载药品品种,其中三部收载()A:收载中药B:收载化学药品C:植物油脂D:生物制品【答案】:D【解析】:10.下列物质中属于两性离子型表面活性剂的是()A:卵磷脂B:吐温C:脂肪酸甘油酯D:碱金属皂【答案】:A【解析】:11.乳剂由于分散相和连续相的比重不同,所造成的上浮或下沉现象称为A:转相B:破裂C:酸败D:分层【答案】:D【解析】:12.最适用于大量渗出性伤患处的软膏剂基质是A:凡士林B:羊毛脂C:乳剂型基质D:水溶性基质【答案】:D【解析】:13.关于滤过的影响因素的不正确表述是A:操作压力越大,滤速越快,因此常采用加压或减压过滤法B:滤液的黏度越大,则滤过速度越慢C:滤材中毛细管半径越细、阻力越大,不易滤过D:Poiseuille公式中无温度因素,故温度对滤过速度无影响【答案】:D【解析】:14.下列不属于粉体流动性的指标的是A:休止角B:压缩度C:空隙率D:流出速度【答案】:C【解析】:15.注射剂生产加入适量活性炭的目的不包括A:助滤B:脱色D:吸附热原【答案】:C【解析】:16.配制2%盐酸吗啡(冰点降低值0.09)200ml,用氯化钠调节等渗,需要加入氯化钠A:0.5869B:0.7419C:1.1729D:1.4839【答案】:C【解析】:17.O/W型乳膏基质中必须加入的附加剂是()A:保湿剂B:抗氧剂C:着色剂D:透皮促进剂【答案】:A【解析】:18.下列具有昙点的表面活性剂是A:卖泽B:新洁尔灭D:十二烷基硫酸钠【答案】:A【解析】:19.下列有关药物稳定性正确的叙述是()A:由于亚稳定型晶型属热力学不稳定晶型,制剂中应避免使用B:加入适当的电解质作为絮凝剂,可增加混悬液的稳定性C:乳剂的分层是不可逆现象D:乳剂破裂后,加以振摇,能重新恢复成原来的分散状态【答案】:B【解析】:20.加入表面活性剂会A:减低界面张力B:增加界面张力C:不改变界面张力D:先增加、后降低界面张力【答案】:A【解析】:21.下列对增溶剂的叙述中错误的是()A:增溶剂的适宜HLB值为7~9B:增溶剂分子中,既有亲水基团,又有亲油基团C:增溶剂形成胶团后,才有增溶作用D:存在增溶剂时,抑菌剂必须增大用量【答案】:A【解析】:22.肛门栓剂的常见形状是A:鱼雷形B:球形C:片形D:鸭嘴形【答案】:A【解析】:23.下列可用作增溶剂的是A:甘油B:硬脂酸C:碘化钾D:十二烷基硫酸钠【答案】:D【解析】:24.下列不属于水溶性凝胶基质的是A:明胶B:甲基纤维素C:海藻酸钠D:氢氧化铝【答案】:D【解析】:25.冰点降低数据法原理是A:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低0.52℃,即与血浆等渗B:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低-0.52℃,即与血浆等渗C:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低至0.52℃,即与血浆等渗D:血浆冰点值为-0.52℃,任何溶液其冰点降低至-0.52℃,即与血浆等渗【答案】:D【解析】:26.注射用油最好选用的灭菌方法是A:干热灭菌法B:湿热灭菌法C:流通蒸汽灭菌法D:紫外线灭菌法【答案】:A【解析】:27.干热空气灭菌法适用于()A:注射用油灭菌B:塑料灭菌C:橡胶灭菌D:有机药物灭菌【答案】:A【解析】:28.湿法制粒压片与其它制粒压片方法的最大区别是A:加入液体黏合剂B:加入润滑剂C:加入填充剂D:可直接压片【答案】:A【解析】:29.下列淀粉在片剂中的作用错误的是A:填充剂B:淀粉浆为黏合剂C:崩解剂D:润滑剂【答案】:D【解析】:30.下列剂型中吸收最快的是A:片剂B:混悬剂C:丸剂D:溶液剂【答案】:D【解析】:二、多选题(共5题)31.目前研究开发较多的缓控释制剂有A:膜控型缓控释制剂B:舌下片C:渗透泵型缓控释制剂D:分散片E:骨架型缓控释制剂【答案】:ACE【解析】:32.关于安面的叙述中正确的有A:应具有低膨胀系数和耐热性B:对光敏性药物,可选用各种颜色的安瓿C:应具有高度的化学稳定性D:要有足够的物理强度E:应具有较高的熔点【答案】:ACDE【解析】:33.滴眼剂中常用的附加剂包括A:pH调节剂B:等渗调节剂C:抑菌剂D:增稠剂E:着色剂【答案】:ABCD【解析】:34.影响透皮吸收的因索是A:药物的分子量B:融变时限C:皮肤的水合作用D:澄明度E:透皮吸收促进剂【答案】:ACE【解析】:35.有关火药叙述正确的是A:辐射灭菌法特别适用T些不耐热药物的火菌B:滤过灭菌法适合于对热稳定的药物溶液的灭菌C:紫外线灭菌法属于表面灭菌D:煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种E:热压灭菌法在热力灭菌中最有效、用途最广【答案】:ACE【解析】:三、填空题(共10题)36.苯甲酸为液体制剂中常用的(),其在()性溶液中作用效果最好。
片剂中常用崩解剂的作用机制解析
片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型,广泛用于药物的给药途径之一。
而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分,其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解,释放药物成分,提高药效。
本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析,以帮助读者更好地理解和应用。
常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解:1. 吸湿作用:崩解剂可以吸湿,吸收环境中的水分,形成胶凝物。
这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用,但在消化道中,胶凝物能够吸收更多的水分,使得片剂膨胀,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂,广泛应用于片剂制备中。
2. 粘合作用:崩解剂具有粘合性,可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起,提高片剂的机械强度。
然而,在消化道中,崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降,从而使得片剂易于崩解。
HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂,其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。
3. 渗透作用:某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体,从而加速片剂的崩解。
这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性,当渗透液渗入片剂内部时,崩解剂可以溶解在此液体中,从而加速片剂的崩解过程。
薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂,其能够提供足够的渗透压,促进溶剂进入片剂内部,加速崩解。
4. 化学反应作用:一些崩解剂具有特定的化学反应作用,可以与其他药物成分发生化学反应,从而改变片剂的物理性质,促进崩解。
例如,某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应,从而破坏片剂的结构,加速崩解。
需要注意的是,选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素,如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。
片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用,相互配合,最终实现片剂的崩解,使药物迅速释放。
总结起来,片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。
最新中药药剂学习题集与参考答案(非选择):第十四章片剂药剂
第十四章片剂习题二、名词解释1.崩解时限2.粘冲3.裂片4.粉末直接压片三、填空题1.中药片剂按原料特性分下列四种类型______、______、______、______。
2.片剂常用填充剂有______、______、______、______、______、______、______、______。
3.常用的润湿剂与粘合剂有______、______、______、______、______、______、______。
4.常用崩解剂有______、______、______、______、______、______、______。
5.常用的水溶性润滑剂有______、______常用的疏水性润滑剂有______、______、______;助流剂有______、______。
6.包衣锅一般与水平成______,一般大小的锅常用转速为每分钟______转;包衣锅的鼓风装置有两种,一种吹______,另一种吹______;包衣锅还可用于______制备丸剂。
7.用包衣机包糖衣的步骤一般包括______、______、______、______、______。
8.糖浆的浓度一般为______。
9.对于______、______、______等类药物,包衣时应先包隔离层。
10.口服片剂主要分为______、______、______、______、______、______、______。
11.口腔用片剂主要包括______、______、______。
12.片剂辅料一般包括______、______、______、______。
13.常用的崩解剂有______、______、______、______、______、______。
14.对______药物,宜选用干法制粒压片,主要包括______、______、______。
四、简答题1.制备维生素B₁片,每片应含应生素B₁0.01g,但应应定干应粒中含应生素B₁应13.36%,应每片的片重应多少?2.简述湿法制粒压片的工艺流程。
崩解剂在片剂中的作用机制及其影响因素分析
崩解剂在片剂中的作用机制及其影响因素分析在制药工业中,崩解剂是片剂制备过程中的重要辅助剂之一。
它的主要作用是帮助片剂在消化道快速崩解,释放药物成分,以确保药物能够有效被吸收。
崩解剂的作用机制与一系列因素相关,包括药物本身的特性、崩解剂的选择和使用量、片剂制备工艺等。
首先,崩解剂通过改变片剂的物理性质来实现其作用。
崩解剂能够增加片剂的孔隙度和比表面积,提高片剂与溶液的接触面积,以促进溶剂的浸润和透过,进而加速片剂的崩解和药物释放。
常用的崩解剂有羟丙基纤维素、赖氨酸盐、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
其次,崩解剂还可以影响片剂的溶解速率和药物释放速度。
崩解剂的选择和使用量对药物的溶解速率和释放速度有重要影响。
一方面,崩解剂能够调节片剂中溶解度较低的药物颗粒的表面张力和液体吸附,改善其在消化道内的溶解性能。
另一方面,适量的崩解剂可以形成宜人的药物溶解速率,提高药物的生物利用度。
不过,崩解剂使用量过多可能会导致片剂过分膨胀,影响片剂的质量和稳定性。
除了影响片剂的崩解和释放性能外,崩解剂在片剂中还可能对药物的化学稳定性产生影响。
一些崩解剂可能会与药物分子发生相互作用,引起药物分子的分解或降解。
因此,在选择崩解剂时需考虑药物的化学特性,避免对药物造成不利影响。
在片剂制备过程中,崩解剂的选择和使用方法也对片剂的质量和性能有重要影响。
合理选择崩解剂的类型和使用量是保证片剂质量和稳定性的关键。
制药工艺参数如压片速度、压片压力和颗粒粒度等也会影响崩解剂的作用效果。
因此,制造商需要对不同崩解剂进行严格的预实验和调整,以获得最佳的片剂性能。
此外,环境因素也可能影响崩解剂在片剂中的作用机制。
例如,环境湿度和温度会对崩解剂的结晶状态和溶解度产生影响,进而影响片剂的崩解速度和释放行为。
因此,在制药过程中应注意环境条件的控制,以确保崩解剂能够正常发挥作用。
综上所述,崩解剂在片剂中具有调节片剂崩解速度、提高药物溶解度和释放性能的重要作用。
片剂中常用的崩解剂及其作用机制
片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式,由于其易于咀嚼和吞咽,被广泛应用于口服药物。
为了增加片剂的稳定性和崩解性,常常需要添加崩解剂。
在这篇文章中,我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。
一、羟丙基甲基纤维素(HPMC)羟丙基甲基纤维素,即HPMC,是一种常用的片剂崩解剂。
它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的,具有良好的可溶性和崩解性。
在片剂中,HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。
HPMC的作用机制主要有两个方面。
首先,HPMC可以形成均匀的胶凝结构,防止药物颗粒聚集,从而增加药物的溶解度。
其次,HPMC可以起到保护膜的作用,减少药物与胃酸的接触,延缓药物的释放速度。
这两个机制共同作用,可以促进片剂的崩解和药物的释放。
二、聚乙二醇(PEG)聚乙二醇,即PEG,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种高分子聚合物,具有良好的溶解性和生物相容性。
在片剂中,PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。
PEG的作用机制主要包括以下几个方面。
首先,PEG可以吸附在药物颗粒表面,形成胶凝结构,防止药物颗粒聚集和团聚。
其次,PEG可以改善片剂的润湿性,增加药物与溶液的接触面积,从而促进药物的溶解。
此外,PEG还可以提高片剂的可展开性,使片剂在胃肠道中容易崩解。
这些机制共同作用,可以提高片剂的崩解性和药物的释放。
三、钠羧甲基纤维素(SCMC)钠羧甲基纤维素,即SCMC,也是一种常用的片剂崩解剂。
它是一种离子型聚合物,具有良好的溶解性和湿润性。
在片剂中,SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。
SCMC的作用机制主要有两个方面。
首先,SCMC可以形成胶凝结构,吸附在药物颗粒表面,减少药物颗粒间的相互吸引力,防止颗粒聚集和团聚。
其次,SCMC可以增加片剂的湿润性,促进药物与溶液的接触,提高药物的溶解度。
片剂崩解剂的原理与优化策略
片剂崩解剂的原理与优化策略片剂崩解剂是指增加片剂崩解速率和崩解程度的辅助剂。
在口服固体剂型中,片剂是最常见的剂型之一,而崩解剂的作用是使片剂在胃肠道中迅速崩解,释放出药物,从而实现药物的良好生物利用度。
因此,片剂崩解剂的选择以及其优化策略对于药物治疗效果具有重要意义。
一、片剂崩解剂的原理1. 润湿性作用:片剂崩解剂具有良好的润湿性,能降低片剂与溶液之间的表面张力,使溶液更容易渗透入片剂内部,从而加速片剂的崩解。
常见的润湿剂有赖氏氨基丙烷二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素等。
2. 酸碱交互作用:片剂中加入酸性或碱性崩解剂可以与药物分子发生酸碱中和反应,改变药物的溶解性质,提高药物的释放速率。
3. 渗透性增加作用:某些崩解剂能够改善片剂的渗透性,增加其溶质通过片剂的速度,从而加快片剂的崩解。
常见的渗透增强剂包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。
4. 机械力增加作用:某些崩解剂具有良好的膨胀性能,能够通过膨胀力和机械力促进片剂破碎,增加片剂的崩解速度和程度。
常见的膨胀剂有交联聚合甲基丙烯酸酯、高岭土等。
二、优化策略1. 崩解剂的选择:根据药物的物理化学性质和所需的释放速度,选择合适的崩解剂。
例如,对于酸性药物,选择碱性的崩解剂可以加快药物的溶解速率;对于溶解度较低的药物,选择具有良好湿润性和渗透增加作用的崩解剂能够提高溶解度。
2. 崩解剂的用量:崩解剂的用量要适中,过多会增加制造成本,而过少则可能无法达到良好的崩解效果。
因此,根据药物的性质和所期望的释放速率,进行适度的崩解剂用量优化。
3. 崩解剂的配伍相容性:在选择崩解剂时,需要考虑其与其他辅助剂的相容性。
如果崩解剂与其他辅助剂发生相互作用,可能导致药物的溶解度下降,从而影响片剂的崩解和药物释放。
4. 片剂的制备工艺优化:通过调整片剂的制备工艺参数,如干燥时间、压片力度、颗粒粒径等,可以达到优化片剂崩解剂的目的。
合适的制备工艺能够使崩解剂均匀分布于片剂中,并保证片剂的质量一致性。
片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联分析
片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联分析片剂是一种常见的药物制剂形式,它由活性成分和辅助成分组成。
在片剂中,崩解剂的作用是确保药物的及时释放和溶解,从而实现药物的生物利用度和治疗效果。
本文将对片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率的关联进行分析。
首先,我们需要了解什么是崩解剂。
崩解剂是一种辅助成分,常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(PEG)等。
它们的主要作用是增加片剂的容解度、溶解度,促进药物在胃液中的崩解和溶解。
崩解剂的作用机制主要有以下几点:1. 增加溶解速率:崩解剂的加入可以提高药物在溶解介质中的溶解速率,从而加快药物的释放。
这是因为崩解剂具有较好的溶解性,能够迅速溶解在胃液中,形成溶解体,促进药物的释放。
2. 促进崩解:某些药物具有不易崩解的特性,如普鲁卡因,崩解剂的加入能够破坏药物颗粒的结构,使药物颗粒变得更脆弱,容易在胃液中崩解。
3. 增加表面积:将药物颗粒与崩解剂混合压制成片剂后,崩解剂可以增加片剂的表面积,从而增加溶解速率。
崩解剂的高表面积可以与溶解介质更充分接触,促进药物的溶解。
崩解剂的作用机制与药物溶解速率存在一定的关联。
崩解剂的加入可以显著提高药物的溶解速率,从而增强药物的生物利用度和治疗效果。
崩解剂可以破坏药物颗粒的结构,增加溶解速率和容解度,使药物更加易于溶解。
此外,崩解剂的加入还可以增加片剂的表面积,促进药物在溶解介质中的溶解,进而提高药物的释放速率。
值得注意的是,不同的药物可能对崩解剂的选择有不同的要求。
在实际的制剂过程中,我们需要评估药物的特性以及崩解剂的性能,以确保达到预期的药物释放和溶解效果。
此外,合适的崩解剂用量也是影响药物溶解速率的关键因素之一。
过低的用量可能无法达到预期的崩解效果,而过高的用量可能会导致药物释放太快,从而导致不良反应或药物浪费的问题。
总之,片剂中崩解剂的作用机制与药物溶解速率存在密切的关联。
崩解剂的加入能够增加药物的溶解速率,促进药物的释放和溶解。
片剂中常用崩解剂的作用机制探析
片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂,旨在帮助药物片剂迅速分解崩解,从而实现药物的快速吸收和有效治疗。
崩解剂的作用机制涉及多个因素,包括物理、化学和生物学等方面。
本文将分析常用的崩解剂的作用机制,旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。
最常见和常用的崩解剂是纤维素酯,例如羟丙纤维素(HPMC)和羟丙基甲基纤维素(HPMC-AS),以及聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用:1. 改善固体的可润湿性:崩解剂可以降低药物片剂的表面张力,帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。
这有助于提高药物的可润湿性,从而促进药物的崩解和溶解。
2. 促进表面扩散过程:崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用,形成胶束结构,进而促进药物在水中的均匀分散。
这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用,从而提高药物分子在水中的扩散速率。
3. 形成胶体保护膜:崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜,这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀,并减少与胃酸的相互作用。
这种保护膜可以延缓药物的释放速度,从而提高药物的生物利用度。
4. 增加体积和膨胀:崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀,从而使药物片剂增大体积。
这种体积增大可以增加片剂内部的应变,导致片剂迅速分解崩解,释放药物分子。
5. 提高药物的生物利用度:崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质,增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度,从而提高药物的生物利用度。
这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。
值得注意的是,不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。
药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。
因此,在药物制剂中使用崩解剂时,制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。
总结起来,常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。
通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀,以及提高药物的生物利用度,崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质,确保了药物的疗效。
崩解剂在片剂中的主要作用机制
崩解剂在片剂中的主要作用机制崩解剂在片剂中的主要作用机制指的是崩解剂在固体制剂(如片剂)中起到的关键作用,使得片剂能够有效地崩解、溶解和释放药物。
崩解剂的主要作用机制包括增加表面活性剂的作用、吸水膨胀、离子交换、渗透调节和粘附。
首先,崩解剂能够增加表面活性剂的作用,提高药物的溶解度和溶出速率。
在片剂中,药物与崩解剂及其他辅料混合,形成颗粒或颗粒团。
崩解剂可以通过表面活性剂的作用,改善药物粒子表面的润湿性,使药物颗粒与溶解介质之间的接触面积增大,从而促进药物的崩解、溶解和释放。
其次,吸水膨胀是一种常见的崩解剂作用机制。
当崩解剂与水接触时,会吸水膨胀,增加片剂内部的压力,进而破坏药物颗粒或颗粒团之间的结合力,使药物能够迅速崩解、溶解和释放。
离子交换作用也是一种常见的崩解剂机制。
崩解剂中的某些成分含有可以与药物中的离子相互作用的基团,当药物与崩解剂接触时,发生离子交换反应,使药物颗粒表面电荷的改变从而破坏结合力,促进药物的崩解和溶解。
此外,渗透调节作用也是崩解剂的一种机制。
崩解剂在片剂中溶解或水合后,会与溶解介质中的溶质发生渗透调节作用。
崩解剂吸收溶解介质中的水分,使溶解介质的渗透浓度增加,通过渗透压差的作用,促使溶质从颗粒内部向溶解介质移动,提高了药物颗粒的崩解速率。
最后,粘附是崩解剂的另一个重要机制。
崩解剂具有一定的粘附性,可以与药物颗粒表面相互粘附,从而增加药物颗粒或颗粒团的黏合力,促进片剂的崩解过程。
该机制主要适用于高含量的崩解剂或容易结块的药物。
总之,崩解剂在片剂中的主要作用机制涉及增加表面活性剂的作用、吸水膨胀、离子交换、渗透调节和粘附。
通过这些机制,崩解剂能够有效地促进片剂的崩解、溶解和释放,提高药物的生物利用度和疗效。
在片剂的制备中,选择适当的崩解剂和调节其含量,对于片剂的质量和疗效具有重要意义。
执业药师《药一》经典试题及答案(10)
执业药师《药一》经典试题及答案(10)一、最佳选择题1、有关颗粒剂叙述不正确的是A、颗粒剂是将药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂B、颗粒剂一般可分为可溶性颗粒剂和混悬型颗粒剂C、可溶性颗粒剂溶出和吸收速度均较快D、应用携带比较方便E、可制成肠溶型颗粒剂【正确答案】 B【答案解析】颗粒剂可分为可溶性颗粒(通称为颗粒〕、混悬颗粒、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等。
2、中药散剂的含水量要求A、≤9.0%B、≤7.0%C、≤5.0%D、≤2.0%E、≤1.0%【正确答案】 A【答案解析】中药散剂中一般含水量不得过9.0%。
3、口服散剂应为A、极细粉B、最细粉C、细粉D、中粉E、粗粉【正确答案】 C【答案解析】除另有规定外,口服散剂应为细粉,局部用散剂应为最细粉。
4、以下哪种散剂需要单剂量包装A、含有毒性药的局部用散剂B、含有毒性药的口服散剂C、含有贵重药的局部用散剂D、含有贵重药的口服散剂E、儿科散剂【正确答案】 B【答案解析】散剂可单剂量包(分)装和多剂量包装,多剂量包装者应附分剂量的用具。
含有毒性药的口服散剂应单剂量包装。
5、泡腾颗粒剂的溶化时限为A、15minB、10minC、8minD、5minE、3min【正确答案】 D【答案解析】除混悬颗粒以及已规定检查溶出度或释放度的颗粒剂可不进行溶化性检査外,可溶性颗粒剂应全部溶化或轻微浑浊,泡腾颗粒剂5分钟内颗粒均应完全分散或溶解在水中,均不得有异物。
6、以下关于颗粒剂的临床应用与注意事项说法不正确的是A、适宜于老年人和儿童用药以及有吞咽困难的患者使用B、普通颗粒剂冲服时应使药物完全溶解C、可溶型、泡腾型颗粒剂应加温开水冲服D、混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解可直接丢弃E、中药颗粒剂不宜用铁质或铝制容器冲服【正确答案】 D【答案解析】混悬型颗粒剂冲服如有部分药物不溶解也应该一并服用。
7、关于散剂的临床应用说法错误的是A、服用散剂后应多饮水B、服用后0.5h内不可进食C、服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D、服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服E、温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间【正确答案】 A【答案解析】服用散剂不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差。
国家开放大学电大《药剂学》期末试题题库及答案(试卷代号:2610)
国家开放大学电大《药剂学》期末试题题库及答案(试卷代号:2610)盗传必究一、单项选择题1.配溶液时,进行搅拌的目的是增加药物的( )。
A.溶解速度B.溶解度C.润湿性D.稳定性2.关于吐温80的错误表述是( )。
A.吐温80是非离子型表面活性剂B.吐温80可作为O/W型乳剂的乳化剂C.吐温80无起昙现象D.吐温80的毒性较小3.制剂中药物化学降解的主要途径是( )。
A.水解与氧化B.聚合C.脱羧D.异构化4.维生素C注射液采用的灭菌方法是( )。
A.微波灭菌B.热压灭菌C.流通蒸气灭菌D.紫外线灭菌5.注射剂的等渗调节剂应首选( )。
A.磷酸氢二钠B.苯甲酸钠C.碳酸氢钠D.氯化钠6. 制备液体药剂首选溶剂是( )。
A.聚乙二醇400B.乙醇C.丙二醇D.蒸馏水7.关于注射剂特点的表述,错误的是( )。
A.适用于不宜口服的药物B.适用于不能口服药物的病人C.安全性与机体适应性差D.不能发挥局部定位作用8.欲使血药浓度迅速达到稳态,应采取的给药方式是( )。
A.多次静脉注射给药B.多次口服给药C.静脉输注给药D.首先静脉注射一个负荷剂量,然后再恒速静脉输注9. 最适宜于抗生素、酶、低熔点或其他对热敏感的药物粉碎的器械是( )。
A.研钵B.球磨机C.流能磨D.万能粉碎机10.判断热压灭菌过程可靠性的参数是( )。
A.Fa值B.F值C.D值D.Z值11.以下不是包衣目的的是( )。
A.隔绝配伍变化B.掩盖药物的不良臭味C.改善片剂的外观D.加速药物的释放12.以下可做片剂粘合剂的是( )。
A.硬脂酸镁B.交联聚维酮C.聚维酮D.微粉硅胶13.造成裂片的原因不包括( )。
A.片剂的弹性复原B.压片速度过慢C.颗粒细粉过多D.粘合剂选择不当14.对于湿热稳定的药物一般选用( )。
A.结晶药物直接压片B.粉末直接压片C.干法制粒压片D.湿法制粒压片15.药物在胃肠道吸收的主要部位是( )。
A.胃B.小肠C.结肠D.直肠16.生物等效性试验中受试者例数一般为( )。
片剂中崩解剂的主要机制
片剂中崩解剂的主要机制片剂是一种常见的固体药物剂型,它由活性成分和辅助成分组成,其中辅助成分包括崩解剂。
崩解剂是片剂中的一种关键成分,它的主要作用是促使片剂在消化道中迅速崩解,并释放出药物以实现治疗效果。
崩解剂的选择和使用对于片剂的质量和疗效具有重要影响。
本文将探讨片剂中崩解剂的主要机制。
崩解是指药片在水中快速分散、迅速膨胀和溶解,最终形成微粒或分散体的过程。
崩解剂通过一系列机制来促使片剂的崩解,其中包括物理机制和化学机制。
物理机制是崩解剂促使片剂崩解的最基本机制之一。
崩解剂能够吸水,从而引起片剂内部的膨胀。
在片剂中加入崩解剂后,药片在接触到水后,崩解剂会吸收水分并迅速膨胀,推动片剂中的药物迅速释放。
此外,崩解剂还能增加片剂的疏水性,减少药物与胃液的接触面积,从而减缓药物的溶解速度,使药物在胃肠道中停留的时间更长,增加药物的吸收。
化学机制是崩解剂促使片剂崩解的另一种重要机制。
崩解剂在与水接触时,可能会发生一系列化学反应,从而溶解或分解片剂中的关键成分。
例如,一些崩解剂可以通过酸碱反应与胃液中的酸性成分反应,产生二氧化碳气体,从而增加了片剂内部的压力,促使片剂迅速崩解。
还有一些崩解剂具有高度吸水性的特性,在吸水后会迅速膨胀分解,从而引起片剂的崩解。
此外,片剂中崩解剂的选择也与药物的性质和作用机制密切相关。
不同的药物可能需要不同的崩解剂。
例如,药物可能具有不稳定的化学性质,需要一种能够迅速崩解的崩解剂来保护药物不受环境的影响。
而某些药物需要缓慢释放,延长作用时间,此时需要选择一种能够不完全崩解的崩解剂。
因此,片剂中崩解剂的选择是一个复杂的过程,需要充分考虑药物的特性和期望的释放机制。
总结起来,片剂中崩解剂的主要机制包括物理机制和化学机制。
物理机制主要通过吸水和膨胀来促使片剂崩解,从而实现药物的释放。
化学机制则通过与水或胃液中的成分发生反应,产生气体或溶解片剂中的成分来实现片剂的崩解。
因此,在制备片剂时,选择适当的崩解剂至关重要,以确保片剂具有良好的崩解性能和稳定的药物释放特性。
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析
片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析崩解剂是片剂制剂中常用的一类药物辅料,它能够帮助药片迅速分解和释放活性成分。
本文将探究常用的崩解剂的作用机制及其优缺点。
崩解剂的主要作用机制是通过改善药片的物理特性来加速片剂的崩解。
通常情况下,药片的崩解受到两个因素的影响:药片的物理结构和表面特性。
崩解剂通过调整药片的物理性质,如改变粉末颗粒的粒度、结构和形状等,使得药片具有更好的崩解性能。
此外,崩解剂还可以增加片剂的湿润性,提高润滑效果,使药物成分更容易被水吸收,从而促进药物的释放和吸收。
常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。
羟丙基甲基纤维素(HPMC)是一种水溶性高分子聚合物,能够形成黏性的胶体溶液,提高片剂的黏附和崩解性能。
它具有良好的生物相容性,稳定性和可控释放性,对活性成分的保护作用较好。
淀粉作为一种天然多糖,具有良好的吸湿性和崩解性能,能够增加片剂的弹性,并且对环境友好。
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种溶解度较好的聚合物,能够增强药物与水之间的相互作用力,促进药物颗粒的分散和溶解,从而加快片剂的崩解速度。
崩解剂的使用有很多优点。
首先,崩解剂能够提高片剂的崩解速度,加快药物的吸收。
这对于需要迅速起效的药物来说非常重要。
其次,崩解剂可以增加片剂的溶解度和生物利用度,提高药物的有效性和生物利用度。
此外,崩解剂还能够改善药片的质构和口感,提高患者的依从性和舒适度。
然而,崩解剂也存在一些缺点。
首先,部分崩解剂可能会对片剂的稳定性产生影响,导致药物失效。
其次,崩解剂的选择和使用需要考虑药物和药剂的特性,不同药物和药剂可能需要不同的崩解剂。
此外,崩解剂的加入可能会增加片剂的制造成本,影响药品的经济性。
综上所述,崩解剂在片剂制剂中起到了至关重要的作用。
它能够促进药片的崩解和活性成分的释放,加快药物的吸收和生物利用度。
常用的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。
片剂中崩解剂的作用机制及相关研究进展
片剂中崩解剂的作用机制及相关研究进展近年来,随着药物制剂技术的不断发展,片剂已成为最常用的给药形式之一。
而片剂中的崩解剂是影响片剂质量和药效的重要成分之一。
崩解剂被广泛应用于片剂制剂中,它的主要作用是帮助片剂在给药时快速分解和溶解,以便药物能够更好地被吸收和发挥作用。
崩解剂的作用机制涉及物理和化学两个方面。
物理上,崩解剂可以通过增加片剂表面积,缩短药物分解时间,从而加快药物的释放速度。
它可以增加片剂的孔隙度和Hydro-bridging效应,从而有利于溶解介质的渗透,并最终导致药物的接触面积增加。
此外,崩解剂还可以通过降低片剂的压实性和提高湿度,以加速片剂的溶解速度。
化学上,崩解剂能够干扰片剂中药物与其他成分之间的结合,从而破坏其结晶结构,使药物分离并迅速溶解。
崩解剂通常具有良好的润湿性和分散性,可以在与溶解介质接触时迅速吸湿并胀水,改善片剂表面和内部的润湿性,促进溶解介质的渗透进入片剂内部,加速药物溶解。
此外,崩解剂还可以与片剂内部其他成分发生反应,改变片剂的物理性质,使其易于分解。
在崩解剂的选择方面,需要考虑多种因素,包括崩解剂的物理化学性质、对药物的稳定性和溶解性的影响、对片剂制备过程的适应性等。
常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙二醇(PEG)等。
这些崩解剂被广泛应用于片剂的制备中,并且已经在国内外得到了广泛的研究和应用。
近年来,关于片剂中崩解剂的研究进展也越来越多。
一些研究者通过改变崩解剂的配比和类型,以及片剂的加工工艺,探索了崩解剂对片剂崩解性能的影响。
通过调整崩解剂的配比,可以改变片剂的崩解特性,如崩解时间和崩解速率。
此外,一些研究还通过添加其他辅助剂,如吸湿剂和增塑剂,进一步优化了片剂的崩解性能。
另外,一些研究者也将崩解剂与其他释放控制剂相结合,以增强片剂的延时释放性能。
通过调整崩解剂与其他释放控制剂的配比和类型,可以实现片剂在给药时的延时释放,从而延长药物的作用时间和效果。
崩解剂的作用机制解析
崩解剂的作用机制解析崩解剂是一种常用的制剂辅料,广泛应用于制药、食品和化妆品等领域。
它的主要作用是改善固体制剂的溶解性和吸收性,使药物更容易被人体吸收和利用。
在制药领域中,崩解剂的使用可以提高药物的生物利用度,并且有助于确保药物的一致性和稳定性。
崩解剂的作用机制可以分为几个方面:1. 破碎颗粒:崩解剂可以在药片或胶囊中增加空隙,使固体颗粒受到更多的力量,从而加速颗粒的破碎。
这样,药物的溶解速度就会增加,使药物更容易被人体吸收。
2. 降低表面张力:崩解剂可以降低固体颗粒与溶剂之间的表面张力,使溶剂更容易进入固体颗粒的内部。
在固体颗粒的表面形成较小的微环境,药物分子可以更容易地溶解,从而提高药物的溶解性。
3. 吸水膨胀:崩解剂可以吸水膨胀,形成膨胀的凝胶层,增加药物和溶剂之间的接触面积。
这样,药物分子可以更快地溶解在溶剂中,加速药物的释放和吸收。
4. 粘结颗粒:崩解剂可以通过与药物颗粒发生物理或化学相互作用,形成胶体或粘结物。
这种粘结作用可以保持药物颗粒的形状和结构,防止颗粒在制剂中碎裂,并且有助于控制药物的释放速率。
5. 控制药物释放:崩解剂可以通过调节药物的释放速率来控制药物在体内的作用时间和效果。
例如,一些延缓释放的制剂中添加了崩解剂,能够延缓药物的溶解和吸收,延长药物的疗效。
值得注意的是,崩解剂的选择需要根据具体药物的特性和制剂要求来确定。
不同的崩解剂有着不同的溶解性、吸水性、粘结性和控释性能,需要结合实际制剂配方和工艺来选择适合的崩解剂。
另外,崩解剂的添加量也需要谨慎控制,过高的添加量可能会导致制剂的溶解速度过快,影响药物的疗效;而过低的添加量则可能导致制剂的溶解速度过慢,使药物无法被充分吸收。
总之,崩解剂在固体制剂中起到了至关重要的作用。
它的作用机制包括破碎颗粒、降低表面张力、吸水膨胀、粘结颗粒和控制药物释放等多个方面。
正确选择和控制崩解剂的使用,可以提高制剂的溶解性,促进药物的吸收和利用,从而提高药物的治疗效果。
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素分析
片剂中崩解剂的作用机制及影响因素分析片剂是一种常见的固体制剂形式,其具有便于服用、剂量准确、贮藏方便等优点。
为了确保片剂在人体内能够迅速崩解、释放药物以达到治疗效果,常常需要添加崩解剂。
本文将对片剂中崩解剂的作用机制及影响因素进行分析。
作用机制:崩解剂的主要作用是通过改变片剂的物理化学特性,促进药物的释放和溶解。
一般来说,片剂经口服后首先要通过水分子的穿透进入片剂内部,而崩解剂的加入可以改变片剂的结构,使之具有较大的表面积,从而增加了溶解速度。
在崩解过程中,崩解剂通过在片剂内形成一种高渗透压环境,吸引外界水分的靠近,并通过吸湿膨胀来改变片剂的结构,进而加速片剂崩解的速度。
影响因素:1. 崩解剂的选择:不同的崩解剂具有不同的特性和作用机制。
常见的崩解剂有羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等。
选择合适的崩解剂要考虑到药物的特性、制剂工艺的要求、药物的性能等因素。
2. 崩解剂的用量:崩解剂的用量过低会导致片剂崩解速度慢,用量过高则会影响药物的释放和溶解。
因此,崩解剂的用量需要根据具体情况进行优化,通常需要进行药物的溶解度测试、体外释放试验等评价,以确定合适的用量。
3. 制剂工艺:制剂工艺对片剂中崩解剂的作用机制和效果有着重要的影响。
例如,片剂的压制力、涂膜工艺、干燥条件等都会影响片剂的崩解性能。
精细的制剂工艺能够提高药物的释放效果,从而增加药物的生物利用度。
4. 片剂的药物特性:药物本身的物化特性也会影响崩解剂的效果。
药物的溶解度、晶型、结晶度等都会对崩解剂的作用产生影响。
一些水溶性较差的药物可能需要更多的崩解剂来促进其释放和溶解。
5. 环境因素:环境因素,如温度、湿度等也会对片剂崩解剂的性能产生一定影响。
高温、高湿度会加速崩解剂的吸湿膨胀过程,从而促进片剂的崩解速度。
因此,在制剂过程中需要对环境因素进行严格控制。
结论:片剂中的崩解剂在促进崩解过程中扮演着重要的角色。
片剂中崩解剂的作用机制
片剂中崩解剂的作用机制引言片剂是常见的固体药物剂型之一,其特点是易于携带、容易服用和稳定性好。
崩解剂是片剂中的重要组成部分,其主要作用是促使片剂在胃肠道中迅速崩解,并释放出药物以提供有效的治疗效果。
崩解剂的作用机制是片剂能够迅速崩解的关键。
崩解剂的种类常见的崩解剂包括溶解性崩解剂、膨松剂和离子交换剂等。
根据不同的作用机制,崩解剂可以分为以下几类:1. 溶解性崩解剂溶解性崩解剂是将片剂中的药物和其他成分迅速溶解,以帮助片剂迅速崩解。
这类崩解剂可以增加片剂的溶解度,从而促进药物的释放。
常见的溶解性崩解剂包括淀粉、羟丙基甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮等。
2. 膨松剂膨松剂的作用机制是通过增加片剂的孔隙度和体积,减少片剂的密实性,从而促使片剂迅速崩解。
膨松剂能够吸收水分并膨胀,增加片剂的孔隙度,使药物能够迅速释放出来。
常见的膨松剂包括葡聚糖、微晶纤维素和硬脂酸镁等。
3. 离子交换剂离子交换剂的作用机制是通过与片剂中的药物发生离子交换反应,改变药物的溶解度,从而促使片剂迅速崩解。
离子交换剂根据药物的离子性质选择合适的交换基团,通过离子交换作用,提高药物的溶解度,从而实现快速崩解。
常见的离子交换剂有离子交换膜和离子交换树脂等。
崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制涉及到多个方面,主要包括溶解度的提高、表面张力的降低和片剂结构的改变等。
1. 溶解度的提高溶解性崩解剂通过增加片剂中药物的溶解度,从而促使片剂迅速崩解。
这类崩解剂在片剂中溶解时会与药物发生物理或化学反应,使药物分子重新分散,使其更易于在胃肠道中溶解。
同时,溶解性崩解剂的存在可以形成药物和崩解剂的复合物,进一步提高药物的溶解度。
2. 表面张力的降低膨松剂通过吸湿膨胀的特性,可以降低片剂中的表面张力,使片剂更容易受到胃液的浸润和溶解。
膨松剂的吸湿性可以增加片剂的孔隙度和体积,使药物能够快速释放出来。
3. 片剂结构的改变崩解剂的存在可以改变片剂的结构,使之更易于崩解。
崩解剂介绍
崩解剂介绍崩解剂(disintegrants)是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,(环球医学网提供崩解剂考点介绍)除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
(1)干淀粉:是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,但对易溶性药物的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。
在生产中,一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。
所谓外加法,就是将淀粉置于1 00~105℃条件下干燥1h,压片之前加入到干颗粒中,因此,片剂的崩解将发生在颗粒之间:内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉,因此,片剂的崩解将发生在颗粒内部。
显然,内加一部分淀粉,然后再外加一部分淀粉的“内外加法”,可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果,通常外加崩解剂量占崩解剂总量的25%~50%,内加崩解剂量占崩解剂总量的75%~50% (崩解剂总量一般为片重的 5%~20%)。
(2)羧甲基淀粉钠(carboxymethyl starch sodium,CMS-Na):是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一种性能优良的崩解剂。
价格亦较低,(环球医学网提供崩解剂考点介绍)其用量一般为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
(3)低取代羟丙基纤维素(L~HPC):这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。
由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~l5%时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。
崩解剂在片剂中的作用机制解析
崩解剂在片剂中的作用机制解析在制药工艺中,片剂是一种常见的给药形式,它由活性药物和辅料组成,通过压制而成。
然而,很多药物具有较差的溶解性和生物利用度,因此需要添加崩解剂来改善药物的释放性能和吸收性能。
本文将对崩解剂在片剂中的作用机制进行解析。
崩解剂是一种辅料,其主要作用是促进片剂的崩解和溶解,从而提高药物的溶解性和生物利用度。
它通过以下几个方面发挥作用:1. 增加药物的表面积:崩解剂可以增加片剂的孔隙和表面积,使得药物更容易与体液接触,从而加快药物的溶解速度。
一些常用的崩解剂如羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)等,具有较高的吸水性,能够吸收体液并迅速膨胀,从而破坏片剂的结构,增加表面积。
2. 改善药物的湿润性:崩解剂可以在片剂与体液接触时形成湿润层,有效地降低药物与片剂之间的接触角,增加药物与体液的接触面积,从而促进药物的溶解和释放。
常用的湿润剂如羟丙基纤维素、十二烷基硫酸钠等,具有良好的润湿性和分散性,可以有效改善药物的湿润性,加快药物的释放速率。
3. 改变片剂的结构:一些崩解剂还可以改变片剂的结构,从而增加药物的溶解速度和吸收速度。
例如,乳糖在片剂中具有较好的压缩性和耐崩解性,能够增加片剂的强度和稳定性,但在与体液接触时会迅速溶解,从而加快药物的释放。
此外,淀粉也是一种常用的崩解剂,它可以增加片剂的脆性和孔隙度,促进药物的崩解和释放。
总的来说,崩解剂在片剂中的作用机制主要包括增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构。
通过这些机制的作用,崩解剂能够有效地改善药物的溶解性和生物利用度,提高药物的疗效。
然而,需要注意的是,崩解剂的选择和使用需要根据具体药物的特性和制剂工艺的要求进行。
不同的药物和工艺可能需要不同类型和剂量的崩解剂,因此,制药工程师和研发人员需要进行合理的选择和优化,以提高片剂的品质和疗效。
综上所述,崩解剂在片剂中发挥着关键的作用,通过增加药物的表面积、改善药物的湿润性和改变片剂的结构,有效地提高片剂的溶解性和生物利用度。
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崩解剂(Disintegrants)是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,除了缓(控)释片以及某些特殊用途的片剂(口含片、舌下片、植入片等)以外,一般的片剂中都应加入崩解剂。
由于它们具有很强的吸水膨胀性,能够瓦解片剂的结合力,使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒,实现片剂的崩解,所以十分有利于片剂中主药的溶解和吸收。
崩解剂的崩解机理
1.毛细管作用
2.膨胀作用
3.产气作用
4.酶解作用
崩解剂的种类
1.淀粉类
2.纤维素类
3.表面活性剂类
4.泡腾剂类
5.其它(陶土类,海藻类,树胶类)
常用的加入方法:
1.外加法
2.内加法
3.内,外加法
台湾生产的羧甲基淀粉钠简称DST,其经注册的英文的商品名为Sodium Starch Gly—colate或Sodium Carboxymethy Starch,是由台湾永日化学工业股份有限公司生产的药用级辅料,大陆同类产品商品名为速崩王或崩速王等。
在医药方面广泛的用作中西药和生化制剂的崩解剂。
分别将CaSO4与DST、超级崩解剂1和超级崩
解剂2制得片剂(硬度控制在3~4KG)。
使用崩解时限测定仪(上海黄海药检仪器厂)
测得使用不同品牌的羧甲基淀粉钠的片剂的
崩解时间,见图一。
图一 (n=6)
分别将CaSO4与DST、L-HPC、PVPP制
得片剂(硬度控制在3~4KG)。
测得使
用不同种类崩解剂片剂的崩解时间,见图
二。
图二 (n=6)
结论
1.国产不同品牌的羧甲基淀粉钠中,DST的崩解性能更为优异。
2.在L-HPC和PVPP比较中,羧甲基淀粉钠(DST)拥有较强的崩解性能。
DST ——羧甲基淀粉钠的特点
1. 以优质的土豆淀粉为原料,崩解效果较佳
2. 具有优异的吸水膨胀力,抵消疏水性润滑剂如MS 对片剂崩解的阻碍作用
3. 提高药物溶出速率和体内的吸收
常用的崩解剂性能比较
种类 崩解机理 物理性质
溶胀体积 常用量 1% V=500% 2—5% L-HPC 毛细管作用 多孔型白色不规则颗粒或粉末,表面积大
水中不溶但迅速吸水溶胀 15% V=720%
(多合用)CCMC-Na
膨胀作用 白色,细粒状粉末,取代度约10% 具有引湿性,不溶于水,吸水膨胀
4~8倍
0.5~5%
膨胀作用 白色粉末.流动性好,在水和各种溶剂中均不溶,
PVPP 毛细管作用
但能迅速溶胀,其堆密度较小(0.26g/m1),
故粉末有较大的比表面积。
150% ~200%,2—5% DST
膨胀作用
白色无定形的粉末,流动性较好
吸水膨胀作用非常显著
200~300倍
2~10%。