山东省执业药师继续教育辅导材料药物化学

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2024年执业药师持续学习公需课程答案

2024年执业药师持续学习公需课程答案1. 药物治疗学- Q1: 请简要介绍药物的定义和分类。

- A1: 药物是指具有治疗、预防、诊断和缓解疾病的作用的物质。

根据其组织来源和化学结构，药物可分为天然药物、合成药物和半合成药物。

- Q2: 请说明药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。

- A2: 药物的吸收是指药物从给药部位进入体内循环系统的过程，分布是指药物在体内分布到各组织器官的过程，代谢是指药物在体内发生化学变化的过程，排泄是指药物从体内排出的过程。

- Q3: 请列举几种常见的药物给药途径。

- A3: 口服给药、注射给药、局部给药、皮肤贴药、吸入给药等。

2. 药物化学- Q1: 请简要介绍有机药物和无机药物的特点。

- A1: 有机药物是以碳为主要元素的药物，具有复杂的化学结构和多样的生物活性。

无机药物是以非碳化合物为主要成分的药物，化学结构相对简单。

- Q2: 请说明药物的结构活性关系。

- A2: 药物的结构活性关系指药物的化学结构与其生物活性之间的关联。

药物的分子结构和功能基团对药物的活性起着重要影响。

- Q3: 请简要介绍药物的药物动力学和药物动力学参数。

- A3: 药物动力学是研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。

药物动力学参数包括药物的生物利用度、半衰期、最大浓度等。

3. 药物分析- Q1: 请简要介绍药物分析的意义和方法。

- A1: 药物分析是对药物的成分和质量进行检测和分析的过程，具有保证药物质量和疗效的重要意义。

常用的药物分析方法包括色谱法、光谱法、质谱法等。

- Q2: 请说明质量控制在药物生产中的作用。

- A2: 质量控制是通过对药物生产过程和药物质量进行监控和管理，确保药物的质量符合规定标准。

质量控制在药物生产中起到保证药物安全和有效性的作用。

- Q3: 请列举几种常见的药物分析技术。

- A3: 高效液相色谱法、气相色谱法、紫外-可见光谱法、质谱法等是常见的药物分析技术。

以上是对2024年执业药师持续研究公需课程的答案，希望对您有所帮助。

2020年山东省执业药师继续教育辅导材料药事管理及法规

2010年山东省执业药师继续教育之药事管理17与法规
《医疗器械生产质量管理规范（试行）》
7．监视和测量。生产企业应当建立监视和测量控制程序，确定所需要的监视和测量活动，配置相应的装置，对监视和测量装置进行控制。 8．不合格品控制。生产企业应当建立不合格品控制程序并形成文件，规定对不合格品进行控制的部门和人员的职责与权限。对不合格品进行标识、记录、隔离、评审，根据评审结果，对不合格品采取相应的处置方法。
4.篡改广告内容处理办法 5.医疗器械广告批准文号
（（（343））级门管管的机终医疗大对严容直位查批医构得品内其）药其止疗器医化的辖数的准疗内发容重注中以是理理关医品他生器械疗夸，市字年的机部布、欺册“上医机机认疗监产械广器大省的组月序构使广注骗证X工疗关关为”器督、；告械医级简成，号研用告意和明为商器。提应管销中适疗以称，后。制的。事械误文各行械出当理售含用器上；前的医医项导件4省广位部和有范械药在疗疗的消中“ 6、政广复复告代位门使任围疗品医器器，费有0自管告审审审表代”责由用意、效监疗械械应者禁治理监建的广表查令1的扩绝等督机不产在内忌区0告审部督议其、
（一）国家基本药物制度
2009年国家基本药物目录的制定，按照防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选的原则，结合我国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求，参照国际经验，合理确定品种和数量。到2011年，初步建立国家基本药物制度；到2020年，全面实施规范的、覆盖城乡的国家基本药物制度。

执业药师辅导-药物化学《非甾体抗炎药》复习要点和考点解析

第三十章非甾体抗炎药解热镇痛药临床用途非甾类抗炎（抗炎和抗风湿）作用机制：环氧酶抑制剂（COX），抑制前列腺素合成长期使用，由于抑制了对胃黏膜具有保护作用的前列腺素的合成，导致胃肠道溃疡出血。

环氧酶两个亚型（COX-1和COX-2）其中COX-2是导致炎症的亚型选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用第一节解热镇痛药临床作用：可以降低发热者的体温。

仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效。

一般也不出现吗啡类药物所引起的耐受性和成瘾性。

其中大多数药物还兼有抗炎作用。

按化学结构不同，可以分为三类1.水杨酸类（阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林）2.乙酰苯胺类（对乙酰氨基酚）3.吡唑酮类（安乃近）一、水杨酸类（一）阿司匹林（又名乙酰水杨酸）考点：1.结构及性质：（1）分子中含有羧基而呈弱酸性，在氢氧化钠NaOH或碳酸钠Na2CO3溶液中溶解。

（2）分子中具有酯键可水解，遇湿气即缓慢水解产生水杨酸，水杨酸由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列醌型有色物质，使阿司匹林变色。

考点2.机制：环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，阻断前列腺素致热、致炎物质的合成，可解热、镇痛、抗炎。

3.其它用途：可减少血小板血栓素A2的生成，起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。

近来发现，还具有预防结肠癌的作用。

4.毒性及副作用：（水杨酸类共性）长期大量用药易出现胃肠道出血或溃疡、可逆性耳聋、过敏和肝、肾功能损害。

（二）贝诺酯考点：1.结构是阿司匹林和对乙酰氨基酚的酯化产物，是前药，体内水解生成两者起作用。

2.作用机制：同阿司匹林及对乙酰氨基酚，通过抑制前列腺素的合成产生镇痛抗炎和解热作用。

3.代谢：生成水杨酸和对乙酰氨基酚。

作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。

以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿排出。

（三）赖氨匹林考点：1.结构为阿司匹林和赖氨酸形成的复盐。

2.性质：遇湿、热及光不稳定。

《执业药师药化》课件

在临床药学研究中，药物分析用于监测患者用药情况，评估药物治疗效果和安全性。
药品监管
在药品监管领域，药物分析用于对药品进行抽检、检验和评估，确保药品市场的安全和稳
定。
05
药物设计与开发
药物设计的原理与方法
药物设计原理
基于分子生物学、生物化学、药理学等学科的理论基础，利用计算机辅助药物设计等技术，对药物与生物大分子的相互作用进行预测和优化。
排泄途径
药物主要通过肾脏、肝脏、肠道等排泄器官排出体外。
药物半衰期
药物在体内消除一半所需的时间，是评估药物作用持续时间的重要参数。
药物作用机制的分类
01
02
03
兴奋型
药物激动受体，产生兴奋效应，如肾上腺素激动α 受体。
拮抗型
药物阻断受体，拮抗兴奋效应，如普萘洛尔阻断β 受体。
调节型
药物对受体功能进行调节，如利尿药调节肾脏功能。
药物疗效预测
利用人工智能模型对病人的基因、生活习惯等数据进行分析，预测药物疗效，实现个性化治疗。
基因编辑技术在药物化学中的应用
基因疗法开发
利用基因编辑技术修复缺陷基因，治疗遗传性疾病和罕见病。
精准医疗
通过基因编辑技术定制个性化的治疗方案，提高治疗效果和减少副作用。
药物靶点发现
基因编辑技术可帮助研究人员快速筛选和验证药物作用的靶点。
纳米技术在药物化学中的应用
纳米药物载体
利用纳米技术将药物包裹在纳米颗粒中，提高药物的稳定性和靶向性，降低副作用。
纳米药物合成
通过纳米技术合成具有特定结构和功能的药物分子，提高药物的疗效和降低耐药性。
纳米药物递送系统
利用纳米技术实现药物的精准递送，提高药物的生物利用度和治疗效果。

执业药师考试药物化学精讲(1)

执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试药物化学精讲(1)执业药师考试辅导《药物化学》第一讲绪论课前的四点说明1.冲刺精讲班课程授课文句：用模拟题串讲全部考点，以及解题投资思路和技巧。

2.授课对象：此课适合于已参加过医学网冲刺精讲班或对药物化学已有初步学习的考生。

3.声明：串讲中的模拟题仅是讲课例题，不是押题，与国家考试无关。

4.特别说明：极少负责讲授药化课程。

冲刺精讲班课程合为7讲，第一讲是绪论，其它是科龙戈省的六大类考点，每讲专门一个考点。

一、新版药物化学的特点（4个方面）（说明：考虑有部分学员没有学习基础班的内容，所以此原有基础部分内容与下工夫班有相似性，已学过基础班的学员可以直接进入第二讲到）新版药物化学的特点总体两句话：难度有升有降，不明智化学基础差的考生；药物数会大大增加，考试面更广泛。

1.旧大纲有9个方面的内容，新大纲变为6个方面的内容（见下黄色背景），减少的内容除了总论共3章的要求外，还包括各类药物的发展。

减少有限。

药物化学的科目主要主要包括包括：（参见考试大纲P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效暧昧关系和代谢特点。

2.代表药物的无机化学结构、理化性质、稳定性和使用表现形式。

3.－些重要疫苗在体内外作用力相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。

4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。

5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。

6.特殊管理药物的结构特点和结构中临床用途。

所删除新版总论的3章（构效关系、药物代谢、结构修饰）都是执业药师工作不常用的，所以难度降低。

2.删除药物的分子式：（不考纯化学的内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容包括代表药的结构（或结构特点）、单科性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用造成及使用特点，难度降低，突出以用定考的特色。

3.取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点，复习的重中之重不突出，难度加大。

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4.下列哪项与氯化琥珀胆碱相符
A.为酯类化合物，难溶于水??
B.为酰胺类化合物，难溶于水
C.为季铵盐，极易溶于水???
D.为杂环化合物，难溶于水
E.为脂环化合物，难溶于水
【本题1分】
【答疑编号27766】
【正确答案】?C
5.化学结构为下列的药物是
A.溴丙胺太林???
B.甲溴东莨菪碱
B.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
D.（R）-4-［2-（甲氨基）-1-羟基乙基］-1，2-苯二酚
E.4-［2-［1-甲基-3-（4-羟苯基）丙基］氨基］乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
(4).结构与莨菪碱的区别为在托品烷的6，7位有一环氧基
【答疑编号27817】
【正确答案】?C
4.
A.4-［（2-异丙氨基-1-羟基）乙基］-1，2-苯二酚盐酸盐
B.4-（2-氨基乙基）－1，2-苯二酚盐酸盐
C.2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐
D.（2R，2S）-2-甲氨基苯丙烷-1-醇盐酸盐
【正确答案】?C
（未排序）B型题
1.
A.氯化琥珀胆碱???
B.马来酸氯苯那敏
C.硝酸毛果芸香碱
D.溴新斯的明
E.氢溴酸山莨菪碱
【本题1分】
(1).M胆碱受体拮抗剂
【答疑编号27799】
【正确答案】?E
(2).N2胆碱受体拮扰剂
【答疑编号27800】
【正确答案】?A
C.结构中有手性碳原子
D.合成品供药用，为其外消旋体，称654-2

山东省执业药师继续教育试题及答案共学分全部答案

2017年山东省执业药师继续教育试题及答案（全）所选课程+试题+答案所选课程如下（共学分）:考试原题及答案：试题覆盖率+正确率达90%以上。

原创做题下载 + 综合全网答案，页数达100多页史上最全！！！2017年山东省执业药师继续教育试题及答案巨噬细胞活化后，可以经由淋巴系统迁移至最近的__a__A.淋巴结B.组织C.器官D.脾脏.抗原的基本性质不包括_d__A.异物性B.大分子性C.特异性D.非特异性_b___细胞具有杀伤靶细胞的作用细胞细胞C.树突状细胞D.干细胞淋巴细胞包括T细胞、B细胞和__c__A.树突状细胞B.巨噬细胞细胞D.中性粒细胞通过阻断H2受体而抑制胃酸分泌的药物是（b ）A.枸橼酸铋钾B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.铝碳酸镁根除幽门螺杆菌的抗菌药物药物不包括（c ）A.阿莫西林B.四环素C.红霉素D.甲硝唑长期和较高剂量使用可能导致骨折风险升高的药物是（c ）A.尼扎替丁B.米索前列醇C.雷贝拉唑D.铝碳酸镁下列哪个药属于胃壁细胞H＋泵抑制药（c ）A.西咪替丁B.哌仑西平C.奥美拉唑D.硫糖铝8. 抗组胺类药的常见不良反应为：（ b）A.成瘾性B.嗜睡C.麻醉作用D.肝毒性17. “时气病”最早记载于哪本中医典籍（ c）A.《黄帝内经》B.《难经》C.《诸病源候论》D.《伤寒杂病论》1. 季节性流感常见的感染病毒为（ a）C.鼻病毒D.腺病毒21. 属于依赖性的镇咳药为：（ b）A.伪麻黄碱B.可待因C.右美沙芬D.布洛芬下列描述错误的是（d ）A.医疗机构配制中药制剂，应当依照《中华人民共和国药品管理法》的规定取得医疗机构制剂许可证B.医疗机构配制中药制剂，可以委托取得药品生产许可证的药品生产企业、取得医疗机构制剂许可证的其他医疗机构配制中药制剂C.委托配制中药制剂，应当向委托方所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门备案D.应用传统工艺配制的中药制剂品种，向医疗机构所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监督管理部门备案后并取得制剂批准文号方可配制医疗机构可否发布中医医疗广告（c ）A.不可以B.无需审查批准可直接发布C.经所在地省、自治区、直辖市人民政府中医药主管部门审查批准后可依发布D.可以发布，发布的广告内容可以与审查批准的内容不符合国家发展中医药教育，建立的中医药教育体系应当适应中医药事业发展需要，具有（d ）A.规模适宜B.结构合理C.形式多样D.以上都是下列关于发展“少数民族医药”哪项是不正确的（d ）A.加大对少数民族医药传承创新、应用发展和人才培养的扶持力度B.加强少数民族医疗机构和医师队伍建设C.民族自治地方可以制定促进和规范本地方少数民族医药事业发展的办法D.大力支持中医药的发展中不包括少数民族医药根据新《条例》及《医疗器械经营监督管理办法》相关规定，经营第二类医疗器械实行（b ）管理。

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第五篇（19～24章）心血管系统药物（未排序）A型题1.下列用于抗心律失常的药物是【本题1分】【答疑编号28227】【正确答案】 D2.具有下列化学结构式的为哪一种药物A.尼群地平B.盐酸地尔硫C.盐酸胺碘酮D.桂利嗪E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28238】【正确答案】 D3.可用于治疗心力衰竭的药物是A.阿替洛尔B.氨力农C.盐酸普鲁卡因胺D.双嘧达莫E.盐酸维拉帕米【本题1分】【答疑编号28251】【正确答案】 B4.化学名称为1-［3-巯基-（2S）-2-甲基-l-氧代丙基］-L-脯氨酸的药物是A.氟伐他汀B.氯贝丁酯C.卡托普利D.非诺贝特E.普萘洛尔【本题1分】【答疑编号28254】【正确答案】 C5.下列哪个药物是磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28265】【正确答案】 E6.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药【本题1分】【答疑编号28266】【正确答案】 C7.尼贝沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拈抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂【本题1分】【答疑编号28267】【正确答案】 C8.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以A抑制体内cAMP的降解B.抑制血管紧张素I向血管紧张素Ⅱ的转化C.阻止内源性胆固醇的合成D.降低血中三酰甘油的含量E.促进胆固醇的排泄【本题1分】【答疑编号28268】【正确答案】 C9.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以A.抑制体内胆固醇的生物合成B.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平C.阻断肾上腺素受体D.抑制血管紧张素Ⅱ的生成E.阻断钙离子通道【本题1分】【答疑编号28269】【正确答案】 D10.不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯【本题1分】【答疑编号28270】【正确答案】 E11.可用于利尿降压的药物是A.普萘洛尔B.非诺贝特C.氢氯噻嗪D.硝苯地平E.辛伐他汀【本题1分】【答疑编号28271】【正确答案】 C12.呋塞米属于下列哪类利尿药A.髓袢利尿药B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.醛固酮拮抗剂类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28272】【正确答案】 A13.具下列化学结构的是何种药物A.呋塞米B.依他尼酸C.氯噻酮D.氢氯噻嗪E.乙酰唑胺【本题1分】【答疑编号28273】【正确答案】 C14.依他尼酸属于下列哪一类利尿药A.磺酰胺类B.醛固酮拮抗剂类C.苯氧乙酸类D.渗透性类E.碳酸酐酶抑制剂类【本题1分】【答疑编号28274】【正确答案】 C15.下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前临床上主要用于治疗青光眼A.乙酰唑胺B.依他尼酸C.马来酸依那普利D.螺内酯E.甘露醇【本题1分】【答疑编号28275】【正确答案】 A16.下列各种类型药物中哪一种具有降血脂作用A.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂B.血管紧张素转化酶抑制剂C.强心苷类D.钙通道阻滞剂E.磷酸二酯酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28276】【正确答案】 A17.下列药物中哪种为用于治疗与醛固酮升高有关的顽固性水肿的利尿药A.氯嚷酮B.呋塞米C.螺内酯D.依他尼酸E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28381】【正确答案】 C18.氢氯噻嗪的化学名为A.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物B.6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物C.6-氯-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物D.6-氯-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物E.7-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物【本题1分】【答疑编号28382】【正确答案】 B19.与马来酸依那普利不符的是A.血管紧张素转化酶抑制剂B.是依那普利拉的前药C.分子中有三个手性碳D.化学名为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐E.分子中有一个手性中心【本题1分】【答疑编号28383】【正确答案】 E20.以下对利尿药的说法哪个不正确A.阿米洛利是肾内皮细胞Na+通道抑制剂，具保钾排钠作用B.氨苯蝶啶的代谢产物亦有利尿活性C.氯噻酮是盐皮质激素受体拮抗剂D.依他尼酸易引起电解质紊乱，需同时补充氯化钾E.氢氯噻嗪有降压作用【本题1分】【答疑编号28384】【正确答案】 C21.下列对与呋塞米的描述哪个不正确A.代谢多发生在呋喃环上B.具有碱性C.不能和维生素C溶液混合D.具耳毒性副作用E.钠盐可发生水解【本题1分】【答疑编号28385】【正确答案】 B22.下列哪个药物除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成【本题1分】【答疑编号28386】【正确答案】 C23.以下哪个不符合非诺贝特A.化学名为2-甲基-2-［4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基］丙酸异丙酯B.直接产生降血脂作用C.经代谢生成非诺贝特酸而产生降血脂作用D.和维生素K合用，可减少维生素K的剂量E.需要避光保存【本题1分】【答疑编号28387】【正确答案】 B24.下列哪个药物不是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【本题1分】【答疑编号28388】【正确答案】 D25.某女，70岁，血压l80／100 mmHg，血脂和血钾偏高，下列哪个药物不能选用A.辛伐他汀B.吉非贝齐C.尼莫地平D.缬沙坦E.螺内酯【本题1分】【答疑编号28182】【正确答案】 E26.指出下列化学结构是哪个药物A.尼群地平B.硝苯地平C.桂利嗪D.氨氯地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28191】【正确答案】 B27.以下哪个药物2，6取代基不同A.氨氯地平B.硝苯地平C.尼卡地平D.尼群地平E.尼莫地平【本题1分】【答疑编号28193】【正确答案】 A28.以下哪个是呋塞米的结构【本题1分】【答疑编号28197】【正确答案】 C29.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28198】【正确答案】 B30.利尿药螺内酯属于下列哪类利尿药A.磺酰胺类B.渗透性类C.苯氧乙酸类D.碳酸酐酶抑制剂类E.醛固酮拮抗剂类【本题1分】【答疑编号28199】【正确答案】 E31.下列结构的药物主要用于A.治疗心律不齐B.抗高血压C.降低血中甘油三酯含量D.降低血中胆固醇含量E.治疗心绞痛【本题1分】【答疑编号28200】【正确答案】 D32.下列药物中哪个不具有抗高血压作用【本题1分】【答疑编号28202】【正确答案】 A33.下列哪个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐【本题1分】【答疑编号28205】【正确答案】 D34.用于治疗脑血管疾病的钙拮抗剂是A.硝苯地平B.桂利嗪C.盐酸地尔硫D.尼群地平E.氨氯地平【本题1分】【答疑编号28212】【正确答案】 B（未排序）B型题1.A.依他尼酸B.螺内酯C.胺碘酮D.地尔硫E.氯贝丁酯【本题1分】(1).体内代谢可生成坎利酮的药物是【答疑编号28489】【正确答案】 B(2).体内代谢主要途径包括脱乙酰基，N-脱甲基和O-脱甲基的药物是【答疑编号28490】【正确答案】 D2.A.单硝酸异山梨酯B.洛伐他汀C.硝苯地平D.卡托普利E.可乐定【本题1分】(1).抗心绞痛药【答疑编号28492】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28493】【正确答案】 D(3).钙通道阻滞剂【答疑编号28494】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28495】【正确答案】 B3.A.氟伐他汀B.呋塞米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫革E.利舍平【本题1分】(1).在光热下易在3位发生差向异构化【答疑编号28497】【正确答案】 E(2).作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛【答疑编号28498】【正确答案】 C(3).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28499】【正确答案】 A(4).钙通道阻滞剂类抗心绞痛药【答疑编号28500】【正确答案】 D4.【本题1分】(1).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂【答疑编号28503】【正确答案】 A(2).血管紧张素转化酶抑制剂【答疑编号28504】【正确答案】 D(3).具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂【答疑编号28505】【正确答案】 B5.A.吉非贝齐B.氢氯噻嗪C.盐酸地尔硫D.氨氯地平E.氨力农【本题1分】(1).具有苯并硫氮杂结构，用于治疗心绞痛的药物【答疑编号28507】【正确答案】 C(2).磷酸二酯酶抑制剂类强心药【答疑编号28508】【正确答案】 E6.A.尼群地平B.氨氯地平C.维拉帕米D.地尔硫草E.桂利嗪【本题1分】(1).二氢吡啶类-4-（2-氯苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28511】【正确答案】 B(2).苯烷基胺类钙拮抗剂【答疑编号28512】【正确答案】 C(3).二氢吡啶类-4-（3-硝基苯基）衍生物的钙拮抗剂【答疑编号28513】【正确答案】 A7.A.硝苯地平B.硝酸甘油C.阿米洛利D.盐酸地尔硫革E.氨氯地平【本题1分】(1).（±）-2-［（2-氨基乙氧基）甲基］-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸-3-乙酯-5-甲酯【答疑编号28517】【正确答案】 E(2).顺-（+）-5-［（2-二甲氨基）乙基］-2-（4-甲氧苯基）-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂 -4（5H）-酮盐酸盐【答疑编号28518】【正确答案】 D8.A.普鲁帕酮B.美托洛尔C.硝酸异山梨酯D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】(1).Ic型钠通道阻滞剂类抗心律失常药【答疑编号28520】【正确答案】 A(2).ACE抑制剂类抗高血压药【答疑编号28521】【正确答案】 E(3).用于缓解和预防心绞痛【答疑编号28522】【正确答案】 C9.A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型【答疑编号28524】【正确答案】 E(2).延长心肌动作电位时程的抗心律失常药【答疑编号28525】【正确答案】 D(3).钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛【答疑编号28526】10.A.依他尼酸B.氢氯噻嗪C.硝苯地平D.卡托普利E.硝酸异山梨酯【本题1分】(1).2，6-二甲基-4-（2-硝酸苯基）-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯【答疑编号28529】【正确答案】 C(2).6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物【答疑编号28530】【正确答案】 B11.【本题1分】(1).盐酸维拉帕米【答疑编号28537】【正确答案】 C(2).氨力农【答疑编号28538】【正确答案】 E(3).盐酸地尔硫【答疑编号28539】12.A.去乙酰毛花苷B.美西律C.地高辛D.奎尼丁E.利舍平【本题1分】(1).由强心甾和3个糖组成【答疑编号28390】【正确答案】 C(2).由强心甾和4个糖组成【答疑编号28391】【正确答案】 A(3).尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效【答疑编号28392】【正确答案】 C13.A.依他尼酸B.米力农C.盐酸维拉帕米D.呋塞米E.硝酸甘油【本题1分】(1).化学名为2-［（2-呋喃甲基）氨基-］-5（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸【答疑编号28414】【正确答案】 D(2).化学名为［2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基］乙酸【答疑编号28415】【正确答案】 A(3).化学名为l，2，3-丙三醇三硝酸酯【答疑编号28416】【正确答案】 E(4).化学名为α-［3-［［2-（3，4-二甲氧苯基）乙基］甲氨基］丙基］-3，4-二甲氧基-α-异丙基苯乙腈盐酸盐【答疑编号28417】【正确答案】 C14.[图]【本题1分】(1).血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药【答疑编号28443】【正确答案】 B(2).血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药【答疑编号28444】【正确答案】 A(3).磷酸二酯酶抑制剂类抗心力衰竭药【答疑编号28445】【正确答案】 C(4).羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药【答疑编号28446】【正确答案】 E15.A.盐酸普罗帕酮B.盐酸胺碘酮C.依他尼酸D.阿米洛利E.米力农【本题1分】(1).3-苯基-1-［2-［3-（丙氨基）-2-羟基丙氧基］苯基］-1-丙酮盐酸盐【答疑编号28458】【正确答案】 A(2).1，6-二氢-2-甲基-6-氧-（3，4’-联吡啶）-5-甲氰【答疑编号28459】【正确答案】 E(3).（2-丁基-3-苯并呋喃基）［4-［2-（二乙氨基）乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐【答疑编号28460】【正确答案】 B16.A.盐酸可乐定B.利舍平C.厄贝沙坦D.呋塞米E.氯沙坦【本题1分】(1).化学名为2-［（2，6-二氯苯基）亚氨基］咪唑烷盐酸盐【答疑编号28465】【正确答案】 A(2).为α2肾上腺素受体激动剂类抗高血压药【答疑编号28466】【正确答案】 A(3).化学名为2-丁基-4-氯-1-［［2’-(1H-四唑-5-基）-［1，1’-联苯］-4-基］甲基］-11H-咪唑-5-甲醇【答疑编号28467】【正确答案】 E(4).作用于交感神经系统的抗高血压药【答疑编号28468】【正确答案】 B17.【本题1分】(1).钠通道阻滞剂类抗心律失常药，酰胺键由于立体原因，在体内较难水解【答疑编号28482】【正确答案】 E(2).具有两个对映异构体，在药效学和药动学存在明显的立体选择性【答疑编号28483】【正确答案】 B(3).可影响甲状腺激素代谢【答疑编号28484】【正确答案】 C（未排序）X型题1.具有儿茶酚胺结构，需要避光保存的药物有A.重酒石酸去甲肾上腺素B.盐酸多巴胺C.盐酸氯丙那林D.盐酸麻黄碱E.盐酸异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28073】【正确答案】A, B, E2.哪些药物分子中具有伯氨基结构A.盐酸多巴胺B.重酒石酸去甲肾上腺素C.重酒石酸间羟胺D.盐酸麻黄碱E.肾上腺素【本题1分】【答疑编号28078】【正确答案】A, B, C3.哪些药物分子中具有芳氧基丙醇胺结构A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28079】【正确答案】A, B, D4.下列药物中哪些是α1受体拮抗剂类降压药A.酒石酸美托洛尔B.盐酸普萘洛尔C.盐酸特拉唑嗪D.阿替洛尔E.盐酸哌唑嗪【本题1分】【答疑编号28085】【正确答案】C, E5.以下具有一个手性中心的拟肾上腺素药物是A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.克仑特罗【本题1分】【答疑编号28116】【正确答案】B, D, E6.化学结构如下的药物A.为（-）-麻黄碱，构型为1R，2SB.为（+）伪麻黄碱，构型为1S，2SC.结构中有两个手性碳原子D.是制备左甲苯丙胺(冰毒)的原料，应按有关规定严格管理E.性质不稳定，遇空气、光、热易被氧化【本题1分】【答疑编号28136】【正确答案】A, C, D7.以下哪些与异丙肾上腺素相符A.为β受体激动剂，作为支气管扩张剂，用于呼吸道疾患B.为α受体激动剂，有较强血管收缩作用，用于抗休克C.具儿茶酚胺结构，易被氧化，制备注射剂应加抗氧剂D.含有异丙氨基和邻苯二酚结构E.结构中含有一个手性碳原子，左旋体作用强于右旋体【本题1分】【答疑编号28137】【正确答案】A, C, D, E8.化学结构如下的药物A.为重酒石酸间羟胺B.分子中有一个手性碳原子，临床用其R-构型左旋体C.具有邻苯二酚结构，遇光、空气易被氧化变质D.为β受体激动剂E.本品加热时可发生消旋化，降低效价【本题1分】【答疑编号28148】【正确答案】B, C, E9.以下哪些与盐酸多巴胺相符A.受热易发生消旋化反应，效价降低B.为β及α受体激动剂，还激动多巴胺受体C.分子结构中含有一个手性碳原子，以其R构型供药用D.具有儿茶酚胺结构，在空气中易被氧化变色E.体内可被MOA和COMT生物转化，口服无效，需注射给药，临床用于各种类型休克【本题1分】【答疑编号28154】【正确答案】B, D, E10.以下化学结构的药物A.为盐酸多巴胺B.为盐酸克仑特罗C.化学结构中含有两个手性碳原子D.苯环3，5位有氯原子取代，不被COMT甲基化，口服有效E.为选择性β2受体激动剂，用于防治支气管哮喘【本题1分】【答疑编号28163】【正确答案】B, D, E11.以下哪些与盐酸普萘洛尔相符A.分子结构中含萘氧基、异丙氨基，又名心得安B.含有一个手性碳原子，左旋体活性强，药用为外消旋体C.含有2个手性碳原子，药用为外消旋体D.含有儿茶酚胺结构，易被氧化变色E.非选择性β受体拮抗剂，用于高血压、心绞痛等【本题1分】【答疑编号28165】【正确答案】A, B, E12.下列药物中哪些属于β受体阻断剂A.盐酸哌唑嗪B.盐酸普萘洛尔C.阿替洛尔D.盐酸特拉唑嗪E.酒石酸美托洛尔【本题1分】【答疑编号28167】【正确答案】B, C, E13.以下哪些是阿替洛尔的属性A.分子中含有呋喃结构B.具有4-取代苯氧丙醇胺结构特征C.用于治疗高血压、心绞痛D.为选择性β1受体阻断剂E.为非选择性β受体阻断剂【本题1分】【答疑编号28169】【正确答案】B, C, D14.以下对盐酸麻黄碱描述正确的是A.结构中不含酚羟基，性质较稳定B.有两个手性碳原子，四个光学异构体中1R，2S-异构体为麻黄碱C.1S，2S-异构体为麻黄碱D.与肾上腺素相比较，分子极性较小，对中枢作用较大E.与伪麻黄碱为非对映光学异构体【本题1分】【答疑编号28171】【正确答案】A, B, D, E15.以下哪几个是制备毒品左甲苯丙胺（冰毒）的原料，需按Ⅰ类精神药品管理的药物A.克仑特罗B.氯丙那林C.伪麻黄碱D.麻黄碱E.间羟胺【本题1分】【答疑编号28173】【正确答案】C, D16.以下对拟肾上腺素药物的论述正确的是A.均具有β-苯乙胺基本结构B.β-苯乙胺苯环的3，4位上有羟基，称为儿茶酚胺C.去掉苯环上的两个酚羟基，中枢作用增强，例如麻黄碱D.β-苯乙胺α-碳上有羟基时，为手性碳原子，R-构型左旋体活性较强，例如肾上腺素、去甲肾上腺素E.β-苯乙胺类氨基上的取代基，将甲基换成异丙基或叔丁基时，对β受体的激动作用增强，对α受体的作用减弱，例如异丙肾上腺素【本题1分】【答疑编号28176】【正确答案】A, B, C, D, E17.哪些药物可在体内可代谢生成具活性的酸性产物A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.胺碘酮D.洛伐他汀E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28541】【正确答案】A, B, D18.以下哪些说法是正确的A.依他尼酸是作用很强的利尿药B.氯噻酮是短时间的利尿药C.氢氯噻嗪分子中有两个磺酰胺基，其中2位氮上的氢酸性较强D.呋塞米结构中含有一个磺酰胺基E.乙酰唑胺是碳酸酐酶抑制剂类利尿药【本题1分】【答疑编号28544】【正确答案】A, C, D, E19.下列哪些药物的光学异构体作用强度不同A.盐酸维拉帕米B.硝苯地平C.盐酸地尔硫D.氟伐他汀E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28547】【正确答案】A, C20.下列哪些性质与硝酸异山梨酯相符A.化学结构中有两个含氧五元环，两个硝酸酯基为反式B.为强心药C.在强热或撞击下会发生爆炸D.在酸、碱溶液中易发生水解E.持续作用时间很短【本题1分】【答疑编号28548】【正确答案】A, C, D21.用于治疗高血压的药物有A.利血平B.尼莫地平C.氨力农D.依那普利E.盐酸普罗帕酮【本题1分】【答疑编号28549】【正确答案】A, B, D22.下列哪些药物可用于治疗心绞痛A.非诺贝特B.戊四硝酯C.双嘧达莫D.氨力农E.卡托普利【本题1分】【答疑编号28550】【正确答案】B, C23.下列哪些药物的立体异构体作用强度不同A.氯苯那敏B.乙胺丁醇C.萘普生D.维生素B6E.氢氯噻嗪【本题1分】【答疑编号28552】【正确答案】A, B, C24.治疗心绞痛的药物主要有下列哪几类A.钙拮抗剂B.钾通道阻滞剂C.硝酸酯及亚硝酸酯类D.β受体阻滞剂E.血管紧张素转化酶抑制剂【本题1分】【答疑编号28553】【正确答案】A, C, D25.下列哪些与硝苯地平相符A.化学名为2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯B.化学名为1，4-二氢-2.6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-3，5-吡啶二甲酸二甲酯C.分子中有手性碳D.遇光不稳定E.抑制心肌细胞对钙离子的摄取【本题1分】【答疑编号28554】【正确答案】B, D, E26.β受体阻断剂可用于A.降低血压B.治疗心力衰竭C.抗心绞痛D.抗心律失常E.降血脂【本题1分】【答疑编号28555】【正确答案】A, C, D27.钙拮抗剂可用于A.降低血压B.降低血脂C.抗心律失常D.抗心绞痛E.抗过敏【本题1分】【答疑编号28556】【正确答案】A, C, D28.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，有还原性，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解【本题1分】【答疑编号28557】【正确答案】A, B, D, E29.下列哪些与氯贝丁酯相符A.提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物，推动了该类药物的发展B.用于治疗高脂血症C.副作用是谷丙转氨酶暂时上升D.分子中有手性碳E.具有抗心律失常作用【本题1分】【答疑编号28558】【正确答案】A, B, C30.下列药物中哪些具有利尿作用A.依他尼酸B.氨苯蝶啶C.非诺贝特D.呋塞米E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28560】【正确答案】A, B, D, E31.下列药物中哪些属于磺酰胺类利尿药A.螺内酯B.呋塞米C.依他尼酸D.阿米洛利E.氯噻酮【本题1分】【答疑编号28562】【正确答案】B, E32.以下哪些符合如下结构的药物A.为利尿降压药B.在氢氧化钠水溶液中溶解C.易溶于水D.水溶液中水解生成甲醛E.具有兴奋大脑皮层的作用【本题1分】【答疑编号28567】【正确答案】A, B, D【答案解析】答复：是氢氯噻嗪（双氢克尿塞）。

山东省执业药师继续教育试题及答案.

2017年山东省执业药师连续教育试题及答案巨噬细胞活化后，能够经由淋巴系统迁徙至近来的__a__A.淋奉承B.组织C.器官D.脾脏.抗原的基本性质不包含_d__A.异物性B.大分子性C.特异性D.非特异性_b___细胞拥有杀伤靶细胞的作用A.B细胞B.NK细胞C.树突状细胞D.干细胞淋巴细胞包含T细胞、B细胞和__c__A.树突状细胞B.巨噬细胞C.NK 细胞D.中性粒细胞经过阻断H2受体而克制胃酸分泌的药物是（ b ）A.枸橼酸铋钾B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.铝碳酸镁消除幽门螺杆菌的抗菌药物药物不包含（ c ）A.阿莫西林B.四环素C.红霉素D.甲硝唑长久和较高剂量使用可能致使骨折风险高升的药物是（ c ）A.尼扎替丁B.米索前列醇C.雷贝拉唑D.铝碳酸镁以下哪个药属于胃壁细胞H＋泵克制药（ c ）A.西咪替丁B.哌仑西平C.奥美拉唑D.硫糖铝8. 抗组胺类药的常有不良反响为：（b ）A.成瘾性B.嗜睡C.麻醉作用D.肝毒性17. “时气病”最早记录于哪本中医文籍？（ c ）A.《黄帝内经》B.《难经》C.《诸病源候论》D.《伤寒杂病论》1. 季节性流感常有的感得病毒为（ a ）A.H1N1B.RSVC.鼻病毒D.腺病毒21. 属于依靠性的镇咳药为：（ b ）A.伪麻黄碱B.可待因C.右美沙芬D.布洛芬以下描绘错误的选项是（ d ）A.医疗机构配制中药制剂，应当依照《中华人民共和国药品管理法》的规定获得医疗机构制剂赞同证B.医疗机构配制中药制剂，能够拜托获得药品生产赞同证的药品生产公司、获得医疗机构制剂赞同证的其余医疗机构配制中药制剂C.拜托配制中药制剂，应当向拜托方所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监察管理部门存案D.应用传统工艺配制的中药制剂品种，向医疗机构所在地省、自治区、直辖市人民政府药品监察管理部门存案后并获得制剂赞同文号方可配制医疗机构能否公布中医医疗广告？（ c ）A.不可以够B.无需审察赞同可直接公布C.经所在地省、自治区、直辖市人民政府中医药主管部门审察赞同后可依公布D.能够公布，公布的广告内容能够与审察赞同的内容不切合国家发展中医药教育，成立的中医药教育系统应当适应中医药事业发展需要，拥有（ d ）A.规模适合B.构造合理C.形式多样D.以上都是以下对于发展“少量民族医药”哪项是不正确的（ d ）A.加大对少量民族医药传承创新、应用发展和人材培育的扶助力度B.增强少量民族医疗机构和医师队伍建设C.民族自治地方能够拟订促使和规范当地方少量民族医药事业发展的方法D.鼎力支持中医药的发展中不包含少量民族医药依据新《条例》及《医疗器材经营监察管理方法》有关规定，经营第二类医疗器材推行（ b ）管理。

2024年度-药物化学辅导教案

性。
21
实例分析
药物研发初期筛选
通过药物代谢动力学和毒理学评价，筛选出具有潜在治疗作用和较低毒性的候选药物。
药物剂量和给药途径优化
根据药物代谢动力学原理，优化药物的剂量和给药途径，提高治疗效果并降低副作用。
药物安全性评价
在临床试验前，对药物进行全面的毒理学评价，确保药物在人体内的安全性。
个体化治疗方案设计
体外。
毒理学评价方法及标准
01
02
03
04
急性毒性试验
通过单次或短时间内给予动物大量药物，观察其急性中毒表
现和死亡情况。
长期毒性试验
长时间给予动物一定剂量的药物，观察其慢性中毒表现和器
官损害情况。
特殊毒性试验
针对药物的特殊毒性，如致癌性、致突变性、生殖毒性等进
行试验。
安全范围评价
根据药物的治疗指数、半数致死量等指标，评价药物的安全
5
课程安排与时间
课程安排
本课程包括理论教学和实验教学两部分。理论教学主要讲解药物化学的基本概念和原理，药物的合成方法和质量控制手段等内容；实验教学则是通过实验操作来巩固和加深对理论知识的理解。
时间安排
本课程共计32学时，其中理论教学24学时，实验教学8学时。具体的时间安排将根据学校的教学计划和学生的实际情况进行调整。
通过高通量合成和筛选技术，快速合成大量化合物并评估其生物活性，以发现新的药物候选物。
12
合成策略选择与优化
逆合成分析
从目标药物分子出发，逆向推导可能的合成路线，选择合适的起
始原料和反应条件。
多样性导向合成
设计多条合成路线，以产生结构多样性的化合物库，提高发现新

山东省执业药师继续教育试题及答案共学分全部答案

2017年山东省执业药师继续教育试题及答案（全）所选课程+试题+答案所选课程如下（共学分）:考试原题及答案：试题覆盖率+正确率达90%以上。

执业药师考前培训经典药物化学

过敏原的主要抗原决定簇是青霉噻唑基
10
P327
♥ 青霉素钠的缺点
对酸不稳定，只能注射给药，不能口服；抗菌谱比较狭窄，主要用于革兰氏阳性菌。易产生耐药性（细菌能产生β-内酰胺酶）有严重的过敏性反应。化学性质不稳定等
因此，人们引入耐酸耐酶的半合成青霉素
11
半合成青霉素衍生物
有耐酸作用，水溶液或碱性不太稳定，除会发生青霉素的各种分解反应外，还使β-内酰胺开环发生聚合反应产生致敏的青霉噻唑高聚物。
14
♥ 阿莫西林
*
**
*
侧链为R 型，右旋体
β-内酰胺环骈氢化噻唑环
化学性质与氨苄西林一样：1.发生青霉素的降解反应和氨苄西林的聚合反应；2.具有α -氨基酸性质，有显色反应；3.还具有肽键结构，可发生双缩脲反应；
2-氨基-4-噻唑基： O
COOH
乙烯基：
广谱，耐酶。
和稳定性有关
第三代头孢菌素-对β-内酰胺酶特别稳定
23
Δ头孢曲松 – 结构特征
N OCH3
N
COHN H H S
CH3
H2N S
N O
N
CH2S
N
2-氨基-4-噻唑基
COOH
N
OH
广谱，耐酶。
O
1,2,4-三嗪-5,6-二酮
第三代头孢菌素，单剂可以治疗单纯性淋病。
(A)6-氨基青霉烷酸 (B)青霉酸
(C)青霉稀酸
(D)青霉醛和青霉胺
(E)青霉二酸
答案：(E)
9
β-内酰胺抗生素的过敏原
P327
β-内酰胺抗生素的过敏原有外源性和内源性之分：
外源性过敏原主要来自β-内酰胺抗生素在生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质；

山东省执业药师继续教育辅导材料-药物化学PPT文档77页

一、药物化学的主要研究任务
为有效利用现有化学药物提供理论基础为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺不断探索开发新药的途径和方法
任务一: 提供理论基础
▪ 药物理化性质与药物稳定性：确保质量，制剂剂型的选择，贮存条件。
▪ 药物构效关系，药物作用机制，为创新药物的合理设计奠定基础
▪ 配伍禁忌和合理用药 ▪ 药物在机体的代谢过程及代谢产物的推测和确定，
60年代发现甾体口服避孕药，对皮质激素构效关系的研究发现了高效皮质激素药物，代替天然来源的药物，甾体激素已成为一类重要的药物。
设计阶段
二十世纪六十年代后药物研发的困难合理药物设计思路的提出药物设计学的发展
药物研发的困难
传统药物研究命中率低, 花费巨大，成效并不令人满意
药物安全性评价要求提高客观上加重了研制周期和经费
互作用有关，其活性与化学结构的关系密切。药物结构微小的变化则会导致生物活性
的变化。
例如：常用的受体拮抗剂和酶抑制剂等，都属于结构特异性药物
（二）常见的药物靶点
▪ 受体 ▪酶 ▪ 离子通道 ▪ 核酸
1．受体
• 药物与受体结合才能产生药效，同时必须具有高度的选择性和特异性
• 选择性要求药物对某种病理状态产生稳定的功效
药物安全性评价提出的背景
欧洲反应停（Thalidomide）事件,造成数万名严重畸形儿的出生
八十年代作为乳腺填料的硅酮在使用了十多年后，发现其有致癌作用
Clinical Trials of New Drugs
Ι期临床临床药理人体安全性 12－18例
Ⅱ期临床（随机双盲法）有效性安全性推荐剂量
100例
Ⅲ期临床（多中心随机）有效性安全性 300－1000例

执业药师考试辅导-药物化学《镇痛药》练习题和答案解析

第十三章镇痛药一、A1、吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐，这是由于吗啡结构中含有哪种功能基团A、伯胺基B、仲胺基C、叔胺基团D、双键E、苯基2、吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团A、醇羟基B、双键C、醚键D、哌啶环E、酚羟基3、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应A、水解反应B、还原反应C、加成反应D、氧化反应E、聚合反应4、吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，是因为A、具有相似的疏水性B、具有相似的化学结构C、具有相似的构型D、具有相同的药效构象E、具有相似的电性性质5、下列哪个与吗啡不符A、结构中有醇羟基B、结构中有苯环C、结构中有羰基D、结构中有手性碳原子E、为μ阿片受体激动剂6、下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药是A、纳曲酮B、美沙酮C、氢吗啡酮D、纳洛酮E、羟吗啡酮7、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布桂嗪B、美沙酮C、哌替啶D、喷他佐辛E、苯噻啶8、以下属于吗啡喃类的合成镇痛药是A、盐酸哌替啶B、酒石酸布托啡诺C、盐酸布桂嗪D、苯噻啶E、右丙氧芬9、以下属于阿片受体拮抗剂的是A、B、C、D、E、10、以下镇痛药中以其枸橼酸盐供药用的是A、哌替啶B、芬太尼C、布桂嗪D、曲马多E、吗啡11、纳洛酮结构中17位由以下哪种基团取代A、甲基B、1-甲基-2-丁烯基C、环丙烷甲基D、环丁烷甲基E、烯丙基12、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是A、美沙酮B、哌替啶C、吗啡D、右丙氧芬E、芬太尼13、叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符A、又名度冷丁B、易吸潮，遇光易变质C、结构中含有苯环与吡啶环D、在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物E、镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱14、吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是A、芬太尼B、纳曲酮C、喷他佐辛D、盐酸纳洛酮E、盐酸美沙酮15、全合成镇痛药的化学结构可分为哪几类A、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、苯吗喃类和其他类B、哌啶类、氨基酮类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类C、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类和其他类D、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和苯吗喃类E、吗啡类、氨基酮类、哌啶类、吗啡喃类和其他类16、具有以下化学结构的药物与哪个药物的药理作用相似A、西咪替丁B、吲哚美辛C、枸橼酸芬太尼D、布洛芬E、阿司匹林17、与哌替啶的化学结构相符的是A、邻苯基哌啶B、药用其硫酸盐C、4-哌啶甲酸丙酯D、4-哌啶甲酸乙酯E、4-哌啶甲酸甲酯18、以下描述与右丙氧芬不符的是A、结构与美沙酮类似B、右旋体用于镇痛C、左旋体用于镇痛D、过量使用会产生严重毒副反应E、常与阿司匹林、对乙酰氨基酚制成复方制剂19、具如下化学结构的药物是A、乙胺嘧啶B、噻嘧啶C、布洛芬D、美沙酮E、氨氯地平二、B1、A.枸橼酸芬太尼B.盐酸吗啡C.右丙氧芬D.盐酸曲马多E.盐酸布桂嗪<1> 、结构中含哌啶环的是A、B、C、D、E、<2> 、临床使用外旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<4> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、2、A.吗啡B.哌替啶C.美沙酮D.纳洛酮E.芬太尼<1> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性A、B、C、D、E、<2> 、为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用强于吗啡，作用时间短暂，临床用于辅助麻醉A、B、C、D、E、<3> 、为天然生物碱，镇痛作用强，成瘾性大，临床用作镇痛药，属麻醉性药物，须按国家法令管理A、B、C、D、E、<4> 、为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救A、B、C、D、E、3、A．盐酸布桂嗪B．盐酸吗啡C．右丙氧芬D．盐酸曲马多E．枸橼酸芬太尼<1> 、临床使用外消旋体A、B、C、D、E、<2> 、临床使用右旋体A、B、C、D、E、<3> 、临床使用左旋体A、B、C、D、E、4、A.盐酸美沙酮B.枸橼酸芬太尼C.盐酸纳洛酮D.酒石酸布托啡诺E.盐酸布桂嗪<1> 、属于哌啶类镇痛药的是A、B、C、D、E、<2> 、属于半合成镇痛药的是A、B、C、D、E、<3> 、属于吗啡喃类镇痛药的是A、C、D、E、<4> 、属于氨基酮类镇痛药的是A、B、C、D、E、5、A.盐酸纳洛酮B.吲哚美辛C.盐酸布桂嗪D.盐酸美沙酮E.对乙酰氨基酚<1> 、阿片受体激动剂A、B、C、D、E、<2> 、阿片受体纯拮抗剂A、B、C、D、E、<3> 、阿片受体激动-拮抗剂A、B、C、D、E、6、A.具有4-苯基哌啶结构B.具有3-庚酮结构C.具有4-苯胺基哌啶结构D.具有N-甲基环己胺结构E.具有哌嗪结构<1> 、盐酸美沙酮A、B、C、E、<2> 、枸橼酸芬太尼A、B、C、D、E、<3> 、盐酸哌替啶A、B、C、D、E、<4> 、盐酸布桂嗪A、B、C、D、E、7、A.右丙氧芬B.盐酸曲马多C.磷酸可待因D.盐酸布桂嗪E.枸橼酸芬太尼<1> 、μ阿片受体激动剂，还通过抑制5-HT的重摄取阻断疼痛的传导A、B、C、D、E、<2> 、右旋体用于止痛，镇咳作用很小，而其左旋体用于镇咳，几乎无镇痛作用A、B、C、D、E、<3> 、镇痛作用弱于吗啡，主要用作中枢性镇咳药A、B、C、D、8、A.右丙氧芬B.盐酸美沙酮C.盐酸曲马多D.盐酸纳洛酮E.酒石酸布托啡诺<1> 、吗啡类中毒的解毒剂A、B、C、D、E、<2> 、其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳A、B、C、D、E、<3> 、可用于替代疗法戒毒治疗A、B、C、D、E、三、X1、下列作用于阿片受体的镇痛药是A、吗啡B、苯噻啶C、右丙氧芬D、吲哚美辛E、盐酸美沙酮2、吗啡的化学结构中A、含有N-甲基哌啶B、含有酚羟基C、含有环氧基D、含有甲氧基E、含有苯环3、以下哪些与阿片受体模型相符A、一个适合芳环的平坦区B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的碳链相适应E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应4、以下哪些描述与吗啡相符A、具有部分氢化的菲环母核B、具有5个手性碳原子，天然吗啡呈左旋性C、易发生氧化反应，颜色变深，生成毒性较大的伪吗啡D、易发生还原反应，失去活性E、由阿片中提取得到5、以下哪些性质与吗啡性质相符A、在盐酸或磷酸存在下加热后，再加稀硝酸呈红色B、遇光易变质C、显芳伯胺的特征反应D、与钼硫酸试液反应呈紫色，继变为蓝色E、与甲醛硫酸试液反应呈紫堇色6、以下哪些药物是阿片μ受体激动剂A、B、C、D、E、7、对吗啡的描述哪些是正确的A、其脱水重排产物是阿扑吗啡B、由于6位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂C、由于3位有羟基，性质不稳定，故需要加抗氧剂D、17位N上的甲基如果被3－5个碳的烃基取代，可能成为μ受体的拮抗剂E、是阿片κ受体激动剂8、下列叙述中哪几项与盐酸美沙酮相符A、临床使用其外消旋体B、为阿片受体激动药C、适用于各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用D、有效剂量与中毒剂量接近，安全度小E、镇痛效果低于吗啡和哌替啶9、与盐酸布桂嗪性质相符的叙述是A、结构中含有哌啶环B、结构中含有哌嗪环C、镇痛作用较吗啡弱D、连续使用可产生耐受性E、可用于各种疼痛10、关于右丙氧芬哪些叙述是正确的A、属于氨基酮类合成镇痛药B、左旋体主要用于镇咳C、主要用于与阿司匹林、对乙酰氨基酚的解热镇痛药的复方制剂中D、结构中含有两个手性碳原子，临床使用右旋体E、为阿片受体激动剂11、关于芬太尼的哪些叙述是正确的A、枸橼酸芬太尼容易透过血脑屏障B、没有成瘾性C、药用其枸橼酸盐D、属于氨基酮类合成镇痛药E、结构中含有哌啶环12、以下需按麻醉药品管理的镇痛药是A、B、C、D、E、13、分子中具有手性中心，但以外消旋体供药用的镇痛药为A、盐酸布桂嗪B、盐酸吗啡C、盐酸曲马多D、盐酸哌替啶E、盐酸美沙酮14、芬太尼化学结构中含有以下哪些基团A、哌啶基B、酚羟基C、醇羟基D、丙酰胺基E、苯乙基15、如下化学结构的药物可用于哪些药物中毒时的解救A、吗啡B、苯巴比妥C、硫喷妥钠D、哌替啶E、芬太尼16、按化学结构分类合成镇痛药有A、哌啶类B、氨基酮类C、苯基酰胺类D、吗啡喃类E、苯吗喃类17、下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A、布托啡诺B、哌替啶C、美沙酮D、芬太尼E、喷他佐辛18、美沙酮化学结构中含有以下哪些基团A、苯基B、酮基C、二甲氨基D、芳香氨基E、酚羟基答案部分一、A1、【正确答案】 C【答案解析】吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC三项均显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选C。

执业药师考试《药物化学》讲义 (3)

第三篇传出神经系统药物第三篇传出神经系统药物（5个）胆碱受体激动剂和胆碱酯酶抑制剂一、氯贝胆碱1、氯贝胆碱：季铵结构2、同类：毛果芸香碱（内酯环易水解）3、胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明（氨基甲酸酯类、季铵）4、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定（2-吡啶甲醛肟季铵盐最有效）M胆碱受体拮抗剂二、硫酸阿托品1、阿托品：莨菪醇+莨菪酸（天然S构型，提取时消旋化）2、同类：①东莨菪碱（6,7氧桥、中枢最强）、山莨菪碱（6-OH）、丁溴东莨菪碱（季铵）、噻托溴铵、异丙托溴铵②溴丙胺太林（季铵）N胆碱受体拮抗剂（肌松药）三、氯化琥珀胆碱（去极化型）1、琥珀胆碱：中毒禁止用抗胆碱酯酶药解救2、非去极化型肌松药（双酯双季铵）：阿曲库铵、米库氯铵、多库氯铵（四氢异喹啉类【阿米多456】）泮库溴铵（雄甾衍生物）肾上腺素受体激动剂四、肾上腺素1、肾上腺素：R-（-），儿茶酚胺（受COMT和MAO催化）、易被氧化2、其他儿茶胺：去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺（去甲肾生物前体）、多巴酚丁胺（选择性β1）、（甲基多巴）【其他激动剂】α激动剂：麻黄碱（左1R,2S）/伪麻黄碱（右1S,2S）——易制毒、间羟胺选择性β2激动剂：沙丁胺醇（短效）、沙美特罗（苯丁氧己基、长效）、特布他林、克伦（Cl）特罗（瘦肉精）、福莫特罗（长效）肾上腺素受体拮抗五、普萘洛尔（芳氧丙醇胺类）1、普萘洛尔：S-（-）活性高，（β1β2）2、芳氧丙醇胺类：①选择性β1：阿替洛尔（酰胺）、美托洛尔（甲氧乙基）、艾司洛尔（软药-甲酯、超短效）、比索洛尔（特异性高、强效长效、伴糖尿病）②卡维地洛（αβ）、噻吗洛尔（β1β2、S-左旋药用）3、苯乙醇胺类：索他洛尔（β1、抗心律失常）R-（-）。