【06】执业兽医培训课件【兽医药理】

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分类
根据研究对象的不同,药物与兽医药 理学可分为兽医药理学和人体医药理 学两大类。
药物与兽医药理学的关系
联系
药物与兽医药理学在研究内容和方法上存在许多相似之处, 如药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程在人和动物机体中 具有共性。
区别
由于动物和人类在生理结构、疾病发生机制等方面存在差异 ,因此药物在动物和人体内的药效和安全性评价也存在差异 。
吸入给药
通过呼吸道将药物吸入动物体内,如气雾剂、 吸入剂等。
兽药的剂量与使用注意事项
剂量
根据动物种类、体重、病情等因素确定药物的剂量,确保治疗效果并避免不良 反应。
使用注意事项
遵循兽医指导,注意药物的配伍禁忌、不良反应及药物残留等问题,避免药物 滥用和超量使用。
04 药物的不良反应与防治
CHAPTER
药物相互作用的机制
竞争性拮抗作用
两种药物在作用部位竞争性结 合,导致药效减弱。
协同作用
两种药物共同作用时,药效增 强。
相加作用
两种药物的药效相加,但无协 同或拮抗作用。
增强作用
一种药物的存在使另一种药物 的效应增强。
药物的配伍禁忌及注意事项
配伍禁忌
指两种或多种药物混合使用时,产生化学或物理 变化,导致药效减弱或产生不良反应。
报告制度
建立完善的药物不良反应报告制度, 鼓励医务人员及时上报不良反应事件, 为药品监管部门提供数据支持。
药物不良反应的防治措施
预防为主
加强药品质量监管,提高医务人员对药物不良反 应的认识,预防不良反应的发生。
及时处理
一旦发现不良反应,应立即停药并采取相应的治 疗措施,减轻患者痛苦。
持续改进
通过对不良反应数据的分析,优化药物治疗方案, 提高用药安全性和有效性。

《兽医药理学》PPT课件

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3、抑制逆转录酶---利福平 4、抑制病毒的装配---利福霉素 5、抑制MRNA的翻译---甲红硫脲 6、抑制RNA的复制---苯丙硫咪唑
7、抑制病毒核酸复制和蛋白质合成---干扰素
8、诱导干扰素的合成---干扰素诱导剂
三、抗球虫药
1、天然离子载体类抗生素:马杜拉霉素、盐 霉素、莫能霉素、拉沙霉素、那拉霉素、塞杜 霉素、海南霉素钠(混饲)
• 杀菌药与抑菌药联用,先用杀菌药,再用抑菌 药才不会拮抗
• 疗程要足,少则3天,多则5天或7天
• 对于全身感染而言,注射好于口服,饮水好于 拌料,饮水给药浓度要抵于拌料给药的一半。 感染部位不同用药途径不一样,肠道感染口服 好,全身感染注射好。
• 一般药品半衰期3—4小时,每天用药3—4次, 半衰期长的药物如蒽诺,一天一次
头孢噻吩等);新β-内脂酰胺类即 β-内脂酰胺 酶抑制剂(棒酸、硫霉素、诺卡霉素);大环 内脂类(红霉素、泰乐菌素等)
b、主要抗革兰氏阴性菌抗生素(立克次氏体、 螺旋体、弯曲杆菌、假单胞菌、布氏菌、波氏 菌、嗜血杆菌、巴氏杆菌、放线杆菌、拟杆菌 属、梭杆菌属、奈氏球菌属、摩氏杆菌属、肠 杆菌科、费氏球菌属等):氨基糖甙类(链、 庆大、卡那、新);多黏菌素类(多黏菌素B、 多黏菌素E等)
5、禽类无汗腺,用解热镇痛药抗热应激,效果 不理想。多选用维生素C、小苏打等代替。
• 目前临床上的常用敏感药: 1、抗大肠杆菌、沙门氏菌药
先锋、氟苯尼考、安普、丁胺卡那 2、抗病毒药
金刚烷胺、利巴韦林、吗啉呱等 3、抗球虫药
妥曲珠利、地克珠利、马杜拉霉素 盐霉素、球痢灵、磺胺氯吡嗪钠、磺胺喹恶 啉钠
12、根据不同季节用药。秋冬防感冒,夏季防肠 道感染和热应急。夏季饮水多,给药时要适当 降低浓度;夏季采食少,拌要时要加大浓度。

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二、抗病毒药
• (一)、抗病毒药:抑制病毒的吸附、侵入、 脱壳、核酸复制、转录、翻译、装配等增殖环 节的一类药物。抗病毒药只是抑制病毒的增殖, 而不能杀死病毒,因此只是对临诊病毒病的早 期感染具有一定的疗效。 • (二)、作用机理: 1、阻止病毒的侵入---金刚烷胺 2、抑制病毒DNA的合成---吗啉胍、远霉素、 阿糖胞苷、碘苷。 3、抑制逆转录酶---利福平 4、抑制病毒的装配---利福霉素 5、抑制MRNA的翻译---甲红硫脲 2019 7 6、抑制RNA的复制---苯丙硫咪唑
半衰期长毒性小的药物如:蒽诺杀星,全天的 药物可一次投给;半衰期长毒性大的药物,每 天1—2次;半衰期短的药物如:阿莫西林每天 2—3次或全天用药。 10、了解饲料中药物的添加情况,防止重复用药 增加毒性。 11、根据不同日龄的生理、生长发育特点及发病 规律科学用药。 12、根据不同季节用药。秋冬防感冒,夏季防肠 道感染和热应急。夏季饮水多,给药时要适当 降低浓度;夏季采食少,拌要时要加大浓度。 13、免疫期间慎用一些有免疫抑制作用的药物如: 磺胺类、呋喃类、四环素、氯霉素、甲砜霉素 14、正确配伍 15、有混合感染时要联合用药,如治疗呼吸道病 2019 10 时,抗生素结合抗病毒药,效果会更好。
2019 8
四、如何正确使用兽药
• 用药的一般原则: 1、确切诊断,正确掌握适应症。 2、剂量准确,疗程要足。 3、饮水给药要考虑药物的溶解度、饮水量、药 物的稳定性、水质。给药前适当断水有利于提 高疗效,发烧、腹泻时不宜断水。强力、氨苄 在水中易破坏,应控水2—3小时,在1—2小时 内饮完。 4、拌料给药采用逐级稀释法。 5、首次用量可适当增加,随后几天用维持量。 6、慎用毒性较大的药物。 7、注意交替或间隔用药,避免抗药性的产生。 8 、根据药物代谢动力学原理,决定停药期。 2019 9 9、根据药物半衰期,确定每天的给药次数。

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五、药物在体内的过程
(2)排泄 A肾排泄 B胆汁排泄 C乳腺排泄
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ11
六、影响药物作用的因素及合理用药
(1)药物方面的因素 A剂量:碘酊2%杀菌。10%刺激作用; B剂型:水溶液、散剂、片剂、注射剂; C给药方案: D联合用药及药物相互作用:两种以上药物混合使用
美他环素等 4、氯霉素类:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考;
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一、抗生素的分类:
5、大环内酯类:红霉素、泰乐菌素、替米 考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素;
6、林可胺类:林可霉素、克林霉素; 7、多肽类:杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、
维吉尼霉素、硫肽菌素等; 8、多烯类:制霉菌素、两性霉素B等; 9、含磷多糖类:黄霉素、大碳霉素、喹北
病原体
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几个概念
抗菌谱:是指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。窄 谱(青霉素)、广谱抗菌药(氯酶素)。
抗菌药后效应:指细菌与抗菌药短暂接触后,将药物 完全除去,细菌的生长仍然受到持续抑制的效应。
耐药性:又名抗药性,分为天然耐药性和获得耐药性 两种。前者是属遗传特征,后者是指病原菌在多次接 触化疗药后,产生了结构、生理及生化功能的改变, 而形成具有抗药性的变异菌株。分为完全交叉耐药性 (多杀性巴氏杆菌—磺胺类)和部分交叉耐药性(氨 基糖苷类之间)。
霉素等,主要用做饲料添加剂。
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二、作用机理
主要是影响病原微生物的结构和干扰其代谢过程。 1、抑制细菌细胞壁的合成:青霉素类、头孢菌素类、
杆菌肽等 2、增加细菌胞浆膜的通透性:多黏菌素B及E、两性
光线、饲养密度、温度、湿度等
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六、影响药物作用的因素及合理用药

兽医药理学(全套课件341P)

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等,以后随着经验的累积,便能利用这些有毒植物来解除疾苦,治疗疾病,如致泻植物可治疗便秘, 这些有毒的植物就成为药物,这就是药物的起源。
在古代,无论是中国还是外国,所用药物都来源于自然界,主要是植物药,其次是动物药和矿物药。
随着人类不断实践经验的积累及社会的进步与科学的发展,药物的种类不断的增加,药物的来源也 不断的扩大,药物的治疗经验等都不断的丰富和提高。这一时期从远古时代直到了19世纪初。
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生药中提取有效成分。到19世纪初,由于生物学、化学、生理学等科学的发展,人们能利用化学的
知识和技术,开始从生药中提取有效成分及化学合成药物。
德国化学家塞提纳(F.W.Ser turner,1783---1841)于1805年首先从鸦片中提出吗啡,通 过对狗的实验证明其有镇痛作用,而后,士的宁(1818年)由马钱子中提取的生物碱,咖啡因 (1819年)由茶叶(含1%—5%)或咖啡豆(1%—2%)中提取的生物碱,奎宁(1820年)由茜 草科植物金鸡纳树皮中提取的生物碱,阿托品(1831年)由茄科植物颠茄、曼佗罗、莨菪等中提取 的生物碱,以后有许多天然植物的有效成分先后被提取出来。
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➢ 兽医药理学阶段。国际兽医药理学创立于20世纪20年代,它以药物作用不同对象从药理学分化成
为独立学科。这一观点是于2000年8月北京全国药理毒理第七次学术讨论会,由兽医药理学会理 事长陈仗榴提出的,他认为1917年美国康乃尔大学兽医学院ks教授出版的 《Veterinary Pharmacology and Therapeutics》为标志。
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➢ “动物医药品”和“动物保健品”是近年来被世界许多国家使用的新词汇,它的职能是取代兽药或者 “兽用医药品”等词。

兽医药理学电子课件(最新版)(免费)

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兽医药理学(最新版)一、药物的概念1.药物(Drug):用于治疗、预防或诊断疾病的物质。

The word drug is derived from the old French “drogue”, which meant herb(草药)。

从理论上讲,凡能通过化学反应影响生命活动的过程(包括器官功能及细胞代谢)的化学物质都属于药物范畴。

此外,兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。

毒物(Poison):是指对动物机体能产生损害作用的物质。

药物超过一定计量也能产生毒害作用,因此,药物与毒物间仅存在剂量的差别,没有绝对的界限,药物剂量过大或长期使用也可成为毒物。

在我国,鱼药、蜂药、蚕药均列入兽药的管理。

2.分类1)天然药物如植物、动物、矿物和微生物发酵产生的抗生素。

动物如鸡内金(健脾消食、消积化石)、蜈蚣(熄风镇痉)、牛黄(清热解毒,开窍豁痰,熄风定惊)、蝎子(熄风镇痉)、鹿矿物:石膏(清肺热、泻胃火,除烦止渴:用于高热、口渴、烦躁,肺热咳喘及胃火引起的头痛、牙痛)、芒硝、NaCl、Na2SO4、2)合成药物如各种人工合成的化药、抗菌药物等。

此类药物结构复杂,除少数品种如乙醇、乙醛等采用化学名称做药品外,多数不能从其药物知其化学组成。

3)生物技术药物即通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等技术产生的药物,如酶制剂、生长激素、疫苗等上述药物一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防,必须加工制成安全、稳定和便于应用的形式,称为药物剂型(Dosage form,简称剂型),如粉、片、注射剂剂型是一个集合名词,其中任何一个具体品种,则称为制剂(Preparation)。

剂型反映了一个国家的医疗水平。

药物的有效性首先是本身固有的药理作用,但仅有药理作用而无合理的剂型,势必影响药物疗效的发挥,先进而合理的剂型利于药物的贮存、余数和使用,而且能够提高药物生物利用度,降低不良反应,发挥最大疗效。

A desire to medicine is, perhaps, the great feature which distinguishes people from other animal(William osler,1841~ 1919)二、兽医药理学的性质和任务兽医药理学(veterinary pharmacology)是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。

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• 药效学
• 主要抑制脑干网状结构,阻滞神经冲动的传导,阻 抑觉醒反应。具有镇静、安定、肌松和抗惊厥作用。地 西泮镇静作用较强,能使兴奋不安的动物安静,使有攻 击性的狂躁动物变为驯服,易于接近和管理。如猪、牛 肌内注射1h或静脉注射5min后,即出现镇静、催眠与 肌松现象。 • 目前认为本类药物的作用可能是掩盖GABA(y-氨 基丁酸)受体的调控蛋白质结合,而使GABA受体活化, 活化后受体即可与抑制性神经递质GABA结合,从而增 强GABA神经的抑制作用。
• 3.混合麻醉 • 采用两种或两种以上的麻醉药混合在一起进行麻醉,以增强麻醉效果减低药物的毒性,如水 含氯醛—硫酸镁注射液。 • 4.配合麻醉 • 以某种麻醉药为主,同时配合其他药物进行麻醉。例如,先用水合氯醛以达到浅麻醉,在手 术时再用普鲁卡因,这样,可降低水合氯醛的用量和毒性。
• 中枢神经系统各个部位对麻醉药有不同的敏感性,其作用的顺序是大脑皮层、间脑、中 •脑、桥脑和脊髓,最后为延脑。麻醉结束后,血药浓度下降,中枢神经系统各个部位以相反 •顺序恢复其兴奋性,表现动物的苏醒。 • 由于吸人麻醉是通过吸气使药物进入循环,又经呼吸从循环排出体外。因此,只要机体的呼 吸与循环保持正常,麻醉药可迅速排出。由此可见,脑组织中血药浓度的上升产生的麻

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• 抗菌谱广、性质稳定、使用方便,价格低廉,不 消耗粮食,国内能大量生产等 • 磺胺类药物 氨苯磺胺(SN)、磺胺嘧啶(SD)、磺胺二甲嘧 啶(SM2)、磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺对甲氧 嘧啶(SMD)、磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺 地索辛(SDM)、磺胺多辛(SDM‘) • 磺胺增效剂 甲氧苄啶(TMP)、二甲氧苄啶(DVD)
• 多粘菌素:酸性溶液中稳定,内服不吸收, 对革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性,尤其 对绿脓杆菌有强大的杀菌作用,与其它抗 菌素之间无交叉耐药,但与粘菌素之间有 交叉耐药。 杆菌肽:性质稳定,内服不吸收,对革兰 氏阳性菌杀菌作用,抗菌作用不受环境中 脓、血、坏死组织或组织渗出液影响。锌 盐可作饲料添加剂。
抗菌药物的分类
• 根据药物作用特性及机理,将药物分为以下四大类: Ⅰ类——繁殖期或速效杀菌剂(作用于细胞壁) 青霉素类、头孢菌素类、喹诺酮类(作用于DNA螺旋酶)。 Ⅱ类——静止期或慢效杀菌剂(抑制蛋白质的合成) 氨基苷类、多粘菌素类、喹诺酮类(作用于DNA螺旋酶)。 Ⅲ类——速效抑菌剂(抑制蛋白质的合成) 氯霉素类、大环内脂类、四环素类、林可霉素。 Ⅳ类——慢效抑菌药(抑制叶酸代谢) 磺胺类、TMP、DVD。
作用机理
抑制细菌细胞壁合成
青霉素类、头孢菌素类、杆菌肽
影响细胞膜的通透性
多肽类(多粘菌素、硫粘菌素)、多烯类(两性霉素、制霉菌素)
抑制细菌蛋白质的合成
氨基糖苷类、四环素类 氯霉素类 大环内酯类、林可胺类
抑制细菌核酸的合成
喹诺酮类、新霉素、利福平
影响叶酸的合成
磺胺类
抗菌药分类
• 抗生素类 • 化学合成药
4、氯霉素类
• 氯霉素:主要用于肠道感染,碱性容易中易破坏, 内服吸收良好,对革兰氏阴性菌的作用强于阳性 菌,尤其对沙门氏菌作用最强,抑制骨髓造血机 能及记忆性免疫应答。 • 甲砜霉素:抗菌谱、抗菌活性等与氯霉素相似, 不产生再生障碍性贫血,但可一直红细胞、白细 胞及血小板生成,程度轻 • 氟苯尼考:动物专用光谱抗生素,抗菌谱与氯霉 素相似,抗菌活性优于氯霉素及甲砜霉素,不引 起骨髓抑制或再生障碍性贫血,但有胚胎毒性, 妊辰动物禁用。

《畜牧兽医药理》ppt课件

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第三章 抗微生物药物
抑制核酸的合成
DNA 的复制
新疆农业职业技术学院
Xinjiang Agricultural College
第三章 抗微生物药物
抑制核酸的合成
正常情况下核酸的合成 氟喹诺酮类药物抑制核酸合成
新疆农业职业技术学院
Xinjiang Agricultural College
第三章 抗微生物药物
新疆农业职业技术学院
Xinjiang Agricultural College
第三章 抗微生物药物
人工合成抗菌药
酰胺醇类药物
O 2 N C H 3 S O 2 C H 3 C O O
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C H O HC HC H 2O H
- F
N H C O C H C l2
氯霉素类药物基本结构是以苯基1,3-丙二醇为基本骨架。苯环上对 位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强,但硝基引入可致再生 障碍性贫血,3位上的羟基被氟取代,抗菌活性增强。
新疆农业职业技术学院
Xinjiang Agricultural College
第三章 抗微生物药物
人工合成抗菌药
磺胺类药物
H HN
H SO2
H
NH2 C NH
S N Cl
N
N
N N N N OCH3
磺胺类药物的基本结构为对 氨基苯磺酰胺。
常用的药物有磺胺嘧啶 (SD)、磺胺二甲嘧啶 (SM2)、磺胺噻唑、磺胺异 噁唑、磺胺对甲氧嘧啶 (SMD)、磺胺间甲氧嘧啶 (SMM)、磺胺氯哒嗪、磺胺 脒(SM)、磺胺嘧啶银(SDAg)等。
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兽医药理学课件(绪言)

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新修本草
公元659年,唐政府命大臣修订
药物增至844种 由国家颁布的第一部药典,世界第一部
元亨疗马集
公元1608,明代喻本元、喻本亨
把兽用本草单独列出,最早的兽医著作 载药400பைடு நூலகம்种,方400余条
药物学阶段
16-18世纪,欧洲资产阶级革命,生产力发展,自然 科学发展
兽医药理学 Veterinary Pharmacology
安岳职教中心
侯冰
ayhoubing@
第一部分 兽医药理学总论
第一章 绪论 一、基本概念 药物(Drug) :用于治疗、预防或诊断畜禽疾病的物质。凡是通过 化学反应影响生命活动过程(器官功能或细胞代谢)的化学物质都 属于药物范畴。兽药还包括促进动物生长繁殖和提高生产性能的物 质 天然药物:植物、动物、矿物或微生物发酵的抗生 素 药物分类 合成药或半合成药: 人工合成的化学药
正确选药、合理用药、提高药效、减少 不良反应,进行临床前药理试验研究、 开发新药及新制剂。
药理学的性质
药理学运用生理学、生物化学、微生物学和免疫学 等基础理论和只是,阐明药物的作用原理、主要适 应症和禁忌症,为临床合理用药提供理论基础。
桥梁学科:药学与医学,基础医学与临床医

实验性学科,以试验为基础
变质的
被污染的
所标明的适应症或者功能主治超出规定范围
5 劣兽药
成分含量不符合兽药国家标准或者不标明有效成
分的。
不标明或者更改有效期或者超过有效期的 不标明或者更改产品批号的。 其他不符合兽药国家标准,但不属于假兽药的。
4.了解药物的历史、来源和理化性质 5. 掌握药物的临床应用:适应症 6. 避免药物的不良反应:禁忌症

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加强兽药使用监管
规范兽药使用行为,加强兽药生产和 销售环节的监管,防止滥用和非法使 用。
提高检测能力
加强兽药残留检测技术研发和人才培 养,提高检测机构的检测能力和水平 。
加强国际合作与交流
积极参与国际兽药残留标准和检测方 法的研究与制定,加强与国际组织和 先进国家的合作与交流。
CHAPTER 06
抗肿瘤药的适应症
抗肿瘤药主要用于治疗各种肿瘤疾病 ,如肺癌、乳腺癌、结直肠癌等。在 兽医临床中,抗肿瘤药也用于治疗动 物肿瘤疾病。
抗肿瘤药的作用机制
抗肿瘤药主要通过干扰肿瘤细胞的代 谢、分裂繁殖等过程,从而达到抑制 或杀灭肿瘤细胞的目的。不同种类的 抗肿瘤药作用机制不同。
抗肿瘤药的副作用
长期使用抗肿瘤药可能导致恶心呕吐 、骨髓抑制、脱发等副作用。因此, 使用抗肿瘤药时应遵循兽医的建议和 指导。
兽医药理学实验设计与操作 规范
实验动物的选择与伦理问题
实验动物选择
选择适合的实验动物,如小鼠、大鼠、兔子、狗等,以满足 实验需求。
伦理考虑
确保实验动物的福利,遵循伦理原则,如减少动物使用、减 轻痛苦、无虐待等。
实验设计与数据分析
实验设计
根据研究目的和实验要求,制定合理的实验方案,包括实验分组、给药方式、 剂量选择等。
抗寄生虫药
抗寄生虫药
抗寄生虫药的作用机制
抗寄生虫药的适应症
抗寄生虫药的副作用
抗寄生虫药是一类能够杀灭或 驱除体内外寄生虫的药物,主 要用于预防和治疗寄生虫感染 。常见的抗寄生虫药包括抗蠕 虫药、抗吸虫药、抗绦虫药等 。
抗寄生虫药主要通过干扰寄生 虫的代谢、神经传导或繁殖等 过程,从而达到杀灭或驱除寄 生虫的目的。不同种类的抗寄 生虫药作用机制不同。
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兽医药理学辅导
第一章 总 论
▪ 掌握内容 一、药动学 二、药效学 三、影响药物作用的因素 四、合理用药
一、 药物代谢动力学
总论
Pharmacokinetics
研究内容:
❖ 药物的跨膜转运
❖ 药物体内过程:机体对药物的处置(disposition) 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion)
3.体清除率(ClB):指机体消除器官在单位时间内清楚药物的血
浆容积,即单位时间内有多少毫升血浆中所含药物被机体清
除。 单位:ml/min或 L/h。
4、表观分布容积(Vd)
指药物在体内的分布达到动态平衡时,药物总量按血浆药物浓度分 布所需的总容积。是一个数学概念,反应药物在体内的分布情况, Vd越大,药物穿透入组织越多,分布越广,血中药物浓度越低。
2.主动转运
3.易化扩散
4.胞吞和胞饮5.离子对转运 Nhomakorabea总论
体内过程
一、药物的吸收(absorption)
❖ 概念
是指药物从用药部位进入血液循环的过程。除静脉注射药 物直接进入血液循环外,其它给药方法均有吸收过程。
影响因素:给药途径 剂型 药物的理化性质 动物的种属
给药途径:内服、注射、呼吸道、皮肤
总论
需特殊设备,对气雾 剂颗粒大小有要求
二、药物的分布
总论
分布是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。总 体分布不均匀,但血液中分布均匀。
影响分布的四个因素: 药物的理化性质:脂溶性高,非解离型、小分子物质分布广。 血浆蛋白结合率 组织的血流量 药物对组织的亲和力 体液pH和药物的解离度 体内屏障
➢ 乳汁排泄:大部分药物可以从乳汁排泄,一般为被动扩散机制。 乳汁的pH(6.5-6.8)较血浆pH(7.4)低,所以碱性药物在乳 中的浓度高于血浆,如红霉素、TMP; 奶废弃期
总论
四、药物的生物转化(biotransformation)
❖ 定义:指药物在体内发生化学结构的改变称为生物转化。 ❖ 后果:代谢失活或代谢活化,毒性增加 ❖ 步骤:
❖ 药酶抑制( enzyme inhibition) 有些药物能使药酶的合成减少或酶的活性降低,能够减弱酶活
性的药物称肝药酶抑制剂(enzyme inhibitor)。例如:有机磷杀虫剂、 氯霉素、异烟肼、乙酰苯胺、对氨水杨酸等。
影响肝药酶活性(增强或减弱)的药物可产生药物之间的相互作用。
药动学参数
应用
舌下 直肠
注射给药
皮下
肌肉
静脉
动脉 局部注射 呼吸道吸入
脂溶性药物经毛细血管迅速吸 无首过效应,不被胃肠道破坏,

用量小
适用于极少数药物
经直肠黏膜吸收
无首过效应
大分子药物、脂肪、 蛋白质、多糖类不吸
收,给药不方便
经毛细血管吸收,较均匀、缓 慢
水溶液吸收较快,植入片剂吸 收慢而持久,常被采用
刺激性、油性药物不 宜;不宜注射大容量 药液;易疼痛、发炎、
化脓
血管较丰富,吸收较皮下快
常用
刺激性较强药物易引 起坏死,不宜应用
直接注入血液
剂量易控制,刺激性药物可稀 释后用,大量静滴。
易产生不良反应,注 射液需等渗,透明澄
清、无致热源
直接随血流到达作用部位
化疗的局部给药,减轻全身性 不良反应
操作复杂,不常用
蛛网膜下腔、关节腔
经呼吸道黏膜吸收
产生局部或全身作用
示,反映药物从体内消除快慢的一种指标,是制定给药间隔时 间的重要依据。也是预测连续多次给药时体内药物达到稳态浓 度的主要参数。例如:按半衰期间隔给药5~6次即可达稳态 浓度。停药后经5个t1/2的时间体内药物消除达95%。
按一级动力学消除,则消除半衰期为常数,不受药物初始浓 度和给药剂量影响;零级动力学消除的药物,半衰期与初始浓 度有关,剂量越大,消除半衰期越长。
4)药物的相互作用 5)首过效应:首过消除或第一关卡效应,指内服药物从胃肠道吸 收经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进 行首次代谢,使进入全身循环的药量减少的现象。
总论
途径
吸收速度
优点
缺点
消化道给药 口服
吸收差异大,多因素影响
简便,安全,经济
吸收慢,不规则,刺 激性强或易消化药物、 危急或昏迷病人不宜
Ⅰ相反应(第一步) 氧化 还原 水解 极性增加 Ⅱ相反应(第二步)结合反应 极性进一步增加
葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸
总论
❖ 药酶诱导(enzyme induction ) 有些药物能兴奋药酶,促进其合成增加或活性增强。能增强酶活性 的药物称肝药酶诱导剂(enzyme inducer)。例如:苯巴比妥、安定、 水合氯醛、保泰松、氨基比林、苯海拉明等。
1、血药浓度与药时曲线
总论
峰浓度(peak con) 峰时(peak time) 潜伏期(latent period) 持续期(persistent period)
与消除有关
残留期(residual period) 升段:吸收分布过程 降段:代谢排泄过程
2、消除半衰期 血药浓度下降一半的时间,称半衰期,用t1/2表
三、药物的排泄
总论
药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外,主要排泄途径为肾 脏排泄和胆汁排泄,其它组织器官也参与某写物质的排泄。
➢ 肾脏排泄:注意不同动物闹也pH不同,所以读通以药物在不同 动物排泄速率不同。肉食酸性,犬猫弱酸偏中性,草食碱性
➢ 胆汁排泄:分子量300以上极性药物排泄。犬鸡强,猫、绵羊中 等,兔猴差。 肠肝循环
简称ADME ❖ 体内药物浓度(血药浓度)动力学规律
药物的跨膜转运
酸性药物:pH-pKa=lg解离浓度/非解离浓度(HA H++A- )
碱性药物:pH-pKa=lg非解离浓度/解离浓度(BH+
+
1.简单扩散
大部分药物均通过这种 方式转运。药物的解离度 与体液的pH对扩散产生 明显的影响。酸性药物 (如乙酰水杨酸、青霉素、 磺胺等)在碱性较高的体 液中有较高浓度,碱性药 物(如利血平、红霉素、 土霉素等)则在酸性体液 中浓度较高。
➢ 影响胃肠道吸收的因素:
1)药物剂型:药物制剂的释放速率和胃肠中的溶解速率影 响药物吸收速率和程度。溶解的药物和液体剂 型较易吸收。
2)胃肠排空作用:排空速率会影响药物进入小肠的速率。 适当的肠蠕动可促进固体药物制剂的崩 解和溶解有利于药物的吸收。
3)pH值:胃肠液的pH能明显影响药物的解离度,酸性药 物在胃中易吸收,碱性药物在小肠中吸收。
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