4-苯基-6-甲基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮的合成

糖类化合物合成中常用保护基的脱除

糖类化合物合成中常用保护基的脱除2008-12-04 17:00一、苄醚类除了极少情况下以外，苄基在寡糖合成中是作为永久性保护基的，最后可以催化氢化脱去。

而在苄基苯环的邻对位附加一些基团可以使其具有一定的选择性。

对氨基苄基类：对三甲基乙酰胺基苄基（PAB），酸稳定，用2，3-二氯-5，6-二氰-1，4-二苯醌氧化除去。

对叠氮基苄基（Azb）和对叠氮基间氯苄基（ClAzb）：氧化断裂，在酸性环境下稳定，转化为氨基正离子后便可通过氧化选择性的离去。

对卤基苄基：与苄基一样稳定，经过钯催化氨化后很容易就被质子酸或路易斯酸除去，后来Wong 引入了纳米钯使得苄基从树脂上选择性的脱下成为可能。

改成卤素取代基，又可以增加此类基团的选择性。

以上所有新的苄基保护基，在寡糖合成中能作为临时保护基，被选择性脱除，它们也已经在固相合成复杂寡糖和和支链糖结构中，作为临时保护基得到应用二、碱不稳定保护基乙酰基(Ac)，苯甲酰基(Bz)和三甲基乙酯(Piv)保护基：作为具有邻基参与基团功能的保护基，被广泛用于寡糖固相合成。

用过量的甲醇钠即可脱去，在很短时间内能定量地得到游离羟基.三甲基乙酯(Piv)作保护基偶联时没有酰基迁移和原酸酯现象，脱保护可以用甲醇钠。

在可溶性聚合物载体上，也有报道用1，5-二氮双环[5.4.0]-十一-5-烯（DBU）或Hünig碱的，还有用胍和盐酸的。

氯乙酰基(CA)：可以在甲氧基乙醇中用硫脲脱去。

苯氧乙酰基：在CPG上合成寡糖时用过量的胍反复处理便可脱去乙酰丙酯(Lev)：作为保护基可以促进a选择性，脱保护用甲醇钠，醋酸缓冲的肼也可以将其选择性脱去。

能和9-芴-甲氧基酰基（Fmoc）在固相合成上联用。

三氯乙氧基酰基(Troc)：可用甲醇钠脱去。

在活化锌相对温和的条件下也可以脱去。

9-芴-甲氧基酰基(Fmoc)：很早就在肽合成里作为氮保护基，最近在寡糖固相合成里也得到了广泛应用，可用20%三乙胺脱去，肼和醋酸的二氯甲烷/甲醇溶液也可以将其脱去，而对保护基乙酰丙酯（Lev）没有影响。

苯二氮卓类化合物地西泮(安定)的几种合成方法

一:概述:苯二氮卓类化合物是一大类化合物，用作镇静剂、抗焦虑药和骨骼肌松弛剂。

它们具有良好的治疗窗，毒性低，药理作用广泛。

首次合成的苯二氮卓类药物为利巴韦林或氯氮卓类药物。

它是由L.Sternbach 和E里德偶然发现的。

当他们提交了一份他们认为可能是抗生素的样本时，他们错误地确定了化合物的结构，它在合成过程中重新排列成利眠宁。

利眠宁后不久出现的一种苯二氮卓类药物是地西泮，通常以安定的商标出售，它是典型的苯二氮卓类药物。

可以相对容易地，以大约50%的产率从市售起始材料5-氯-靛玉酸酐合成，合成方法如下所示。

方法一:（1）5-氯-N-甲基-靛红酸酐的合成：将25克5-氯-靛红酸酐溶于200毫升甲酰胺中，加入27克碳酸钠和18克甲烷。

将反应混合物在室温下搅拌2小时，然后倒入300毫升温水中，得到粗N-甲基-5-氯-靛红酸酐。

乙醇再结晶得到85%的产率。

（2）7-氯-1-甲基-3,4-二氢-1H-1,4-苯二氮卓-2,5-二酮的合成：将精细研磨的5-氯-N-甲基靛蓝酸酐（8.5g）、2.25 g甘氨酸、4.15 ml 苯乙胺和300 ml水的混合物在室温下搅拌qq3147906689小时。

34h 后，固体物质全部消失。

使用旋转蒸馏仪尽可能彻底地去除易挥发物质，残渣用600毫升醋酸处理，加热回流15小时。

混合物冷却后，在旋转蒸发器上尽可能多地除去醋酸，并用300ml乙醚处理棕褐色油渣。

在混合物短暂旋转后，结晶开始，无色结晶物质在静置一夜后收集，用乙醚洗涤（4.60克，熔点176.5-178°C）。

把乙醚滤液（两相）用足够的乙酸乙酯稀释使其均匀，用碳酸钠洗涤两次，然后用水洗，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。

结晶残渣（0.53g）再结晶得到0.43g产物，熔点177-179℃，总收率5.03g（91.8%）。

（3）4-乙酰-7-氯-1-甲基-3,4-二氢-1H-1,4-苯二氮卓-2,5-二酮的合成：将1.0克7-氯-1-甲基-3,4-二氢-1H-1,4-苯二氮卓-2,5-二酮（上述化合物2）和30毫升醋酸酐的混合物在克雷格管中加热回流8小时。

磷酸二氢钾催化合成5-乙氧羰基-4-苯基-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2-酮

Ｏ
Ｏ
Ｏ
∞
＋ＣＨ３＋ＣＣＨ２ＣＯＣ２＋Ｈ２ＨｓＮＣ
ＩＩＩＩ
“
￣Ｈ一ｔ…ｅｅｖｃｌ．Ｎ２Ｅｈｎ ‘ｌｎ＝１ｙｌ￣
～ …
Ｐｈ
１４二氢吡啶衍生物有相似的药理活性＿，钙拮抗、，－１如］降压、抗病毒＿等。因此，ｉｉｅｌ反应引起了人们２Ｂｇｎｌｉ的极大关注。然而，初期的反应产率低、间长。近年时
标准磨口玻璃仪器，干燥箱，电子天平，Ｆ７型三Ｚ－
用紫外分析仪，外光谱仪。红１２步骤．
尿素用量对产率的影响
ＥｆｅｔｆｕｒａａｏｎｔＯｌｙｅｄｆｃｓｏｅｍｕｉｉｌ
在圆底烧瓶中按配比依次加入苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素、酸二氢钾和乙二醇（剂）装上回流冷磷溶，
熔点测定仪测定产物熔点，ＶＯＦ４０型傅立叶变－１换红外光谱仪对产品进行检测。
２结果与讨论
２１尿素用量对产率的影响．以苯甲醛、乙酰乙酸乙酯、尿素为原料，以ＫＨＰＯ为催化剂，其用量为０３ｇ反应时间为３ｈ．，，以乙二醇为溶剂，度维持在１０温０ ℃左右回流。（苯甲醛）：（乙酰乙酸乙酯）一１：，变尿素用量，１改考察
１９８３年Ｂｇｎｌ首次报道了以苯甲醛、酰乙酸ｉｉｅｌｉ乙

第八章+塞来克西的生产工艺原理

1. 工艺原理对甲基苯乙酮（8-5）在甲醇钠作用生成α-碳负离子，后者对三氟乙酸乙酯（8-6）的酯基进行亲核加成－消除，得到 1-(4-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁烷-1,3-二酮（8-3）。
Claisen(克莱森)缩合反应
1) H3C O C CH3 + O C OCH3 H3C CH2 + CH3OH
一、1-(4-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁烷-1,3-二酮的合成
O H3 C CH3 (CH3CO)2O/AlCl3 or CH3COCl/AlCl3 H3 C (8-5) O CH3 F3C O O O (8-7) CF3 H3 C (8-3) CF3 O O CF3
1. 对甲基苯乙酮（8-5）与三氟乙酸乙酯（8-6）缩合的路线。对甲基苯乙酮（8-5）在甲醇钠作用下与三氟乙酸乙酯（8-6）缩合得1-(4-甲基苯基)-4,4,4-三氟丁烷-1,3-二酮（8-3），收率为94 ％。该路线原料价廉易得，总收率高。 2. 对甲基苯乙酮（8-5）与三氟乙酸-β-三氟乙酯（8-7）缩合的路线在六甲基二硅叠氮锂（LHMDS）作用下，对甲苯乙酮（8-5）与三氟乙酸-β-三氟乙酯（8-7）在四氢呋喃中缩合得（8-3）。收率为86 ％。该法所用试剂昂贵，收率也低于三氟乙酸乙酯（8-6）路线。
O C H3C
C H2
O C
CF3
(8-3)
2. 工艺过程氩气保护下，将（8-5）溶于甲醇中并加入25％的甲醇钠甲醇溶液。将混合物搅拌5 分钟，加入（8-6）。回流24 小时后，将混合物冷至室温并浓缩。加入100mL10％盐酸并将混合物用乙酸乙酯萃取四次，萃取液用无水硫酸镁干燥，过滤并浓缩，得棕色油状物，收率94％。产物无需进一步纯化，可直接投入下一步反应。 3. 反应条件及影响因素（8-5）的α-氢活性较小，在甲醇钠作用下缩合效果较好。甲醇钠与（8-5）的摩尔比应为1：1.1 左右；反应在无水条件下进行。

有机作业(第二版)-工-答案

CH3C
CNa
CH3(CH2)4 CH3
Cl
5. 以乙炔为原料并选用必要的无机试剂合成
。
Cl
12
第七章
OH
OH
Cl
1. （1）
I
(2)
COOH
(3)
CH2Cl
(4)
NH2
(5) 4-苯基-1,3-戊二烯 (6) 4-甲基-2-硝基苯胺 (7) 5-氯-2-萘磺酸 2.
(1) CH3CH2CH2Cl 或 (CH3)2CHCl, CH3CH2CH2OH 或 (CH3)2CHOH, CH3CH=CH2
COOH
(2) Cl2/光照或加热； Cl2/Fe ； 3.（1）③>④>②>① 间二甲苯＞对二甲苯＞甲苯＞苯（2）④>②>③>① 对二甲苯＞甲苯＞对甲苯甲酸＞对苯二甲酸
4. 具有芳香性的是: (2)、(7)、(8); 无芳香性的是: (1)、(3)、(4)、(5)、(6)
13
5.
(1)
Cl S
H
CH3
H OCH3 HOH2C CO2H
CH2OH S H OCH3 CO2H
横前竖后
C2H5 Br
HO H H3C
右---R 横变竖不变
C2 H5 Cl S Br
HOHO H H H 3C CH3
H Cl
CH3
H
OH H
CH3 H S OH HO S H CH3
6
第四章烯烃
1.（1）（2）
COOH
(3) (2)
COOH
14
6. (1)
苯 1,3-环己二烯环己烯
2-戊烯
Br2 CCl4

6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

ＣＡｉ —ｕＺＡＧＣｅ—ｉ，ＵＨｎ．ｎＺＡｉｇｉ’ ＤＮＺｉａｇ，Ｏａ ’ ＵＳｉｈｎｗｕＱｕｙＨＩａｙｎ，ＨＮｈｎｘＨｏｇｇｇ，ＨＯＱｎ—ｅ，Ａｈｇｎ ‘ ＺＵＹｎ，Ｙｈ— ｏｇ，ｉ—ｅＸｏａｊ — ｃ
（．ｅａｔｎｆＯｇｎｃＣｈｍｉｔ，ＣｌｇｆＰａｍａｙ，ｅｏｄＭｉｔｒｄｃｌＵｎｖｒｉ，Ｓａｇａ０４３，Ｃｉａ；．Ｏ．０１ＤｐｒｍｅｔｒａｉｅｓｒｏｙｏｌｅｏｈｒｃＳｃｎｌａｙＭｅｉａｅｉｉｅｓｔｈｎｈｉ０３ｙ２ｈｎ２Ｎ３５
室，海２０３；．中国人民解放军第３５医院，上０４３２０北京１０１）００７
摘要目的：成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，合并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：乙酰基以为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物８个，有化合物均经过ＮＲ谱等所Ｈ— Ｍ
ｈｓｉｌｆＬＢｉｎ００７ＣｉｏｐｔＡ，ｅｉ１０１，ｈａ）ａｏＰｊｇｎ
ＡＳＲＴＯｊｃｖ：ｏｓｎｅｉｅｙｉａｉｎｅｉｔｅｓｂｔｕｄｂｉｅｅｔｍｎｒｐ．ＭｅｏｓＥｇｔａｇｔＢＴＡＣｂｅｔｅＴｙｔｓｅｎｗｐｒｚｏｅｄｒａｖｓｕｓｔｔｙｄｆｎａｉｏｇｏｓｉｈｚｄｎｖｉｉｅｆｒｕｔｄ：ｉｒｅｈｈｔ

药物化学考试题库带答案(4)

药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

合成化学的技术-4

R1
苄基酮的α-亚甲基特别活泼，因为亚甲基不仅被羰基活化，苯基也有活化作用
H CHO N H O
C6H6, heating
C
74%
+
O
酯环酮族的α-位阻也较小，较容易与羰基缩合。酸、碱都可以催化羰-羰缩合；伯胺、仲胺，特别是与少量酸同用，催化效果格外显著。主要的催化机理如下：
羰羰缩合中胺+酸催化的反应机理
呋喃甲醇的制备
NaOH, PEG 600
O
CHO
HCHO
O
CH2OH
+ H2COO-
利用羰-羰缩合反应制备有机化合物

羰-羰缩合是两个羰基化合物通过第一个化合物的羰基和第二个化合物羰基的α-氢原子进行缩合，失去一分子水，形成αβ –不饱和羰基化合物反应的简称。它包括醛-醛缩合、醛-酮缩合、酮-酮缩合、二醛自缩合、醛酮自缩合和二酮自缩合。文献上把这一反应称之为克莱森-西密特（Claisen-Schmidt reaction）,或者瑙埃凡乃哥反应（ Knoevenagel reaction）；有时也不恰当地称之为羟醛缩合（Aldol Condensation） R3 R1 R3 R1 R4 R4 O + H R2 R2 H O O 羰-羰缩合的第一个羰基化合物，用它的羰基进行缩合反应，由于空间阻碍效应，当然醛类比酮类活泼。在醛类里，芳香醛比脂肪醛活泼。在酮类中，甲基酮和酯环酮的空间阻碍效应比较小，因此反应活性相对活泼。其它酮类，除了用特殊的方法以外，多数不能以羰基进行缩合。
Et CHO
EtONa
+ Et
CHO O
Et Et O R
O
73%
O

硝酸铋催化“一锅法”合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮

合成了一系列３４Ｚ氢嘧啶．（）酮衍生物．，－２１．此合成方法反应条件温和、反应时间短、率高，产并且硝酸
铋具有可重复使用的优点．
关键词：ｉｎｌ反应；，二氢嘧啶．（Ｈ）；Ｂｉｌｇｅｉ３４．２１．硝酸铋；酮催化剂
中图分类号：３５０６．２６
文献标识码：Ａ
３４二氢嘧啶．（Ｈ）酮及其衍生物具有抗病毒、肿瘤、菌、，．２１．抗抗消炎等多种生理活性Ｊ因此，类化合．该物的合成引起了人们极大的兴趣．合成此类化合物常用的方法是Ｂｇｅｉｉｎｌ反应合成法Ｊ该方法虽然简单方ｉｌ，便，反应时间长（８ｈ，率低（０～５％）近年来，们对Ｂｇｅｉ成法进行了广泛的研究，利用但１）产２％０．人ｉｎｌ合ｉｌ如
ＨＣ［］Ｈ２Ｏ４４Ｓ／Ｓ［１３Ｓ［］ｉＨｚＯ４
，，，，
Ｂ・２Ｅｔ０［
，
Ｉ３Ｘ＝１Ｂ）ＦＣ［，ｕ１９Ｚｈｌ，ＨＣｌ，ｄ１１，ｎ（Ｃ，ｒ，１８ＲＣ［，ｒ］４１１ＣＣ［］ＸＥｅ３］３］ＣＥＮ］０Ｅ２２
物的研究结果．反应式如下：
ＸＲｃＨＯ＋
ＯＯ
＋
Ｈ’ ＮＨ’ Ｎ２Ｈ２Ｈ
１２
人
从
３
Ｂ（Ｏ）ｉＮ３３
Ｒ２ … … … … ‘ … ２Ｒ
Ｈ
４

郑虎药物化学习题带答案第9章化学治疗药

第九章化学治疗药1.单项选择题1)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显( )A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C2)下列药物中,用于抗病毒治疗的是( )A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E3)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类( )A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C4)磺胺药物的特征定性反应是( )A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E5)磺胺类药物的代谢产物大部分是( )A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A6)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E7)在甲氧苄啶分子内含有一个( )A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E8)甲氧苄啶的作用机理是( )A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A9) 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是( )A. 巴罗沙星B. 妥美沙星C. 斯帕沙星D. 培氟沙星E. 左氟沙星C10) 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物( )A. B.C. D.E.D11) 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )A. 乙胺嘧啶B. 氯喹C. 伯氨喹D. 奎宁E. 甲氟喹A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B2.E3.C4.A5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3)A. ChloroquineB. CiprofloxacinC. RifampinD. ZidovudineE. Econazole nitrate1. 抗病毒药物2. 抗菌药物3. 抗真菌药物4. 抗疟药物5. 抗结核药物1.D2.B3.E4.A5.C3.比较选择题1)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A2)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D3)A. 磺胺嘧啶B. 甲氧苄啶C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药物2. 抗病毒药物3. 抑制二氢叶酸还原酶4. 抑制二氢叶酸合成酶5. 能进入血脑屏障1. C2.D3.B4.A5.A4)A. 诺氟沙星B. 阿苯哒唑C. 两者均是D. 两者均不是1. 抗菌药2. 驱肠虫药3. 抗肿瘤药4. 抗真菌药5. 化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C4.多项选择题1)磺胺类药物的优点有( )A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E2)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的( )A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D3)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符( )A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E4) 诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的( )A. 旋转酶B. 拓扑异构酶IVC. P-450D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶A、B5) 喹诺酮类药物通常的毒性为( )A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应A、B、C、D5.名词解释1)抗菌增效剂以特定的机制增强某种制菌药作用的药物。

乙醇热合成3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的工艺研究

２Ｏ０８年
赣南师范学院学报
ＪｕｌｆＧｎａｒ１ｌＵｎｖｒｉｏｍａａｎｎＮｏｎａｉｅｓｔ０ｙ
№ ．６Ｄｅ．００ｃ２８
第六期
乙醇热合成３４一二氢嘧啶，２１（Ｈ）一酮的工艺研究
一
倪浩张昌朋曹立杨瑞卿杜恣毅谢永荣，，，，，，
（赣南师范学院ａ化学与生命科学学院Ｉ．．ｂ江西省高等学校功能材料化学重点实验室，江西赣州
摘
一
３ｌｏ）４００
要：用氨基磺酸作催化剂，乙醇热条件下合成了４一苯基一利在６一甲基一５一乙氧羰基一，３４一二氢嘧啶
２一酮，化了工艺条件．果表明：优结当苯甲醛用量为１ｍｏ，甲醛、０ｍｌ苯乙酰乙酸乙酯、素、基磺酸投料比为尿氨
１１２１５．，水乙醇为１Ｌ温度为８ ℃ 时，应２ｈ产物收率达９．％．工艺是一种简便有效的方：．：．：０８无０ｍ，０反３６该
酸乙酯１５（２ｍｍ１，．６ｇ１ｏ）氨基磺酸Ｏ８ｇ８ｍ１，．（ｍ０）元水乙醇１，匀，ＯｍＬ搅密封，人８ ℃ 的烘箱中反应２放０ｈ取出冷却至室温，反应物倒人ｌ０ｍ，将ｏＬ冰水中，置一段时间，滤，次用冰水，０乙醇溶液洗涤，静抽依５％
法．
关键词：，３４一二氢嘧啶一２一酮；成；合乙醇热法

药物化学考试题库及答案(四)

药物化学考试题库及答案第九章化学治疗药1.单项选择题1)下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治A.伯氨喹B.氯喹C.乙胺嘧啶D.奎尼丁E.盐酸奎宁D2)阿苯哒唑的一个常用的鉴别方法是A.高锰酸钾氧化B.灼烧后使醋酸铅试液显色C.与苦味酸成盐D.与雷氏盐反应E.在盐酸中与亚硝酸钠反应B3)阿苯哒唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有A.胍的结构B.硫原子C.酰胺结构D.噻唑环E.叔胺基E4)关于枸橼酸哌嗪的下列说法哪个不正确A.分子中含有手性碳原子B.分子中含有三个羧基C.本品只用于驱蛔虫和蛲虫D.分子中含有一个哌嗪环E.合成的起始原料是环氧乙烷A5)阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中A.含杂环B.含甲酯C.有丙基D.含苯环E.含丙巯基E6)诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显A.白色B.黄色C.绿色D.蓝色E.红棕色C7)在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环A8)利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹啉C.大环内酯D.硝基呋喃E.咪唑C9)下列药物中,用于抗病毒治疗的是A.诺氟沙星B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.克霉唑E.三氮唑核苷E10)下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧苄氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息C11)治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星A12)下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别A.经小火加热熔融物显红棕色,产生二氧化硫及白色2-氨基嘧啶B.与茚三酮反应呈兰色C.与硝酸银反应生成沉淀D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B13)磺胺药物的特征定性反应是A.异羟肟酸铁盐反应B.使KMnO4褪色C.紫脲酸胺反应D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应E14)磺胺类药物的代谢产物大部分是A.4-氨基的乙酰化物B.1-氨基的乙酰化物C.苯环上羟基氧化物D.杂环上的代谢物E.无代谢反应发生A15)磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长A.苯甲酸B.苯甲醛C.邻苯基苯甲酸D.对硝基苯甲酸E.对氨基苯甲酸E16)在甲氧苄啶分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环E17)甲氧苄啶的作用机理是A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶C.抑制微生物的蛋白质合成D.抑制微生物细胞壁的合成E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶A2.配比选择题1)A.诺氟沙星B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.环磷酰胺E.氯霉素1.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺2.1R,2R-(-)-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰氨基1,3-丙二醇3.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺4.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-5-喹啉羧酸5.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物一水合物1.B 2.E 3.C 4.A 5.D2)A.干扰细菌细胞壁的合成B.影响细菌蛋白质的合成C.抑制细菌核酸的合成D.损伤细胞膜E.抑制叶酸的合成1.头孢菌素的作用机理2.多肽抗生素的作用机理3.磺胺类药物的作用机理4.利福平的作用机理5.四环素的作用机理1.A2.D3. E4. C5.B3.比较选择题1)A. 枸橼酸哌嗪B.二盐酸奎宁C.两者都是D.两者都不是1.天然药物2.合成药物3.加入稀硫酸液显蓝色荧光4.用于驱蛔虫5.用于抗寄生虫1.B2.A3.B4.A5.C2)A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不单独使用2.治疗和预防流脑的首选药物3.简称TMP4.与硫酸铜反应呈深红色5.钠盐水溶液能吸收空气中二氧化碳1.B2.A3.B4.A5.A3)A.磺胺甲基异恶性B.甲氧苄氨嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.不能单独使用2.是复方新诺明的主要成份3.具磺胺结构4.杂环上含氧5.可用于抗真菌1.B2.C3.A4.A5.D4)A.异烟肼B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.抗菌药2.含六元杂环3.含五元杂环4.抗结核病药5.降血脂药1.C2.C3.D4.A5.D5)A.诺氟沙星B.阿苯哒唑C.两者皆是D.两者皆不是1.抗菌药2.驱肠虫药3.抗肿瘤药4.抗真菌药5.化学治疗药1.A2.B3.D4.D5.C6)A.呋喃丙胺B.诺氟沙星C.A和B都是D.A和B都不是1.寄生虫病防治药2.结构中含有六元杂环3.破坏后,遇茜素氟蓝液及硝酸亚铈液显蓝紫色4.在碱液中煮沸,有胺臭5.属化学治疗药物1.A2.B3.B4.A5.C4.多项选择题1)呋喃丙胺的合成中,采用的反应类型有A.还原反应B.硝化反应C.缩合反应D.中和反应E.氧化反应B、C、D、E2)常用的奎宁盐类有A.硫酸奎宁B.重硫酸奎宁C.盐酸奎宁D.二盐酸奎宁E.磷酸奎宁A、B、C、D3)磺胺类药物的优点有A.抗菌谱广B.疗效确切C.性状稳定D.可以口服E.价格低廉A、B、C、D、E4)根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的A.镇痛药B.降糖药C.H2-受体拮抗剂D.利尿药E.抗癌药B、D5)下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系A.加热熔融B.酸性C.重氮化偶合反应D.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合E.可乙酰化成结晶A、B6)常用作磺胺类药物鉴别的方法有A.灼烧B.重氮化偶合反应C.生成铜盐D.观察乙酰化后的晶体E.Vitali反应A、B、C、D7)哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶）的性质不符A.为白色或类白色结晶性粉末B.易溶于无机酸及冰醋酸C.本品的醇溶液加稀硫酸,碘试液即发生棕褐色沉淀D.与茚三酮试剂发生显色反应E.常单独用于抗感染D、E5.名词解释1)磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺及其衍生物所构成的一类药物的总称,是抗菌药的一个类别。

氟化钙催化的Biginelli反应——一锅法合成3,4-二氢嘧啶-2-酮

刘园１，刘晓玲，２
，
（．西师范大学化学化工学院，西南昌３０２；．１江江３０２２空军总医院药学部，北京
摘要：在氟化钙催化作用下，由醛、乙酰乙酸乙酯（或乙酰丙酮）脲（、或硫脲）组份“ ３一锅法” 合成了一系
收稿日期：０９１－６＊通讯联系人．２０－１；２
基金项目：国家自然科学基金（０６０５和江西省自然科学基金（０８Ｚ０２）２５２０）２０ＧＨ０９资助项目作者简介：刘园（９５）女，１８。，江西南昌人，硕士研究生，主要从事有机合成研究．
ｈ、）产率低（０～０．２％５％）近年来，人们对Ｂｉｌ合成法进行了广泛的研究，ｉｎｌｇｅｉ如利用Ｂ３Ｅ０引ＨＳ４Ｆ・ｔＥ、２一２Ｏ
Ｓ２。ＬＢ［ＩＸ（：Ｃ，ｒＥ７、ｅＩ８、ｒｈ、ＨＣ［ＣＣ２、ｇＣ０）Ｅ、ｕ１１、ｉＩ・ｉｌ、ｉｒ０４引、ｎ３Ｘ１Ｂ）－ＦＣ３］ＺＣＮ４１、ｄＩ６１［Ｅ ‘ Ｍ（１４２ＲＣ３３ＮＣ２［３
ＸＲＨＯ＋Ｃ
Ｈ２ＮＮＨ２
０Ｏ＋
从Ｅｏ，ｅ ’＝０＇Ｒｒｘ２Ｈｎ
Ｈ
１
２
图１一锅法合成３４二氢嘧啶一．衍生物的路线图，一２酮
１实验部分
１１主要试剂和测试仪器．
所有试剂均为市售Ａ．或Ｃ．．Ｒ．Ｐ级试剂，乙酰乙酸乙酯、乙酰丙酮、、脲直接使用；脲硫液体醛在使用之前经蒸馏提纯；．型显微熔点仪（度未经校正）Ｂｕｅｖｎｅ４０Ｍｚ核磁共振仪（Ｄ１ＷＣ１温；ｒｋｒａｃ０Ｈ型ＡＣＣ３为溶ＳｎＴＩ谱仪．ｋ— Ｒ光

HClO4催化合成3,4-二氢嘧啶-2-酮

维普资讯
第２卷第３期９
丁欣宇等：ＣＯ催化合成３４二氢嘧啶．．ＨＩ４，－２酮
１５７
化学试剂，０７２（）１５７２０，９３，７～１６
ＨＣＯ４化合成３４二氢嘧啶．．Ｉ催，．２酮
４－ｋａ４
ｌ
（７０）Ｈ５０（．３；．２９５）５．５；．３５１）Ｎ９５（．０。用类似方法合成得到化合物４ｂ～４，为已知化合物，ｋ均它
们的熔点、Ｒ和ＨＭＲ据与文献报道一致。ＩＮ数
２１１１～２３℃（文献＿＿：１ｌ值２２～２３℃）Ｒ（Ｂ）０１。ＩＫｒ，
，ｍ～：４３１２９８１０ｃ３２３，１７，０，７３，１４６８，１９４０。
反应的催化性能发现，ＣＯ对催化合成３４二酸催化下缩合得到３４二芳，．氢嘧啶．．衍生物，一合成方法称为Ｂｇｅｉ２酮这ｉｎｌｉｌ反应＿。近年来，ｌＪ由于此类化合物具有广泛的生
物活性和药理活性，使人们对其合成产生了兴促
Ｒ：ａ４．Ｅ，ｆｈＯ，ｉＯｔ４一４，；４一ｅＯｔ４一４．Ｍｅ４．Ｅ，ｊｋＭｅ
Ｘ：ａｈＯ，ｉＳ４一ｋＯ４一４．４．，ｊ４．
经典Ｂｇｅｉ应用盐酸作催化剂，在反ｉｎｌ反ｉｌ存应时间长（８ｈ，率低（０～５％）缺点。１）产２％０等本文用ＨＩ催化剂，短了反应时间，高了ＣＯ作缩提产率，作更简便。３４二氢嘧啶．．衍生物的操，．２酮

磷钨钼酸催化合成4-苯基-6-甲基-5-乙氧羰基-3,4-二氢嘧啶-2(H)-酮

维普资讯
中阋体
・
２２・
ＣｅｉｔｍｄｔｈｍｃＩｅｅｉｅｌａｎｒａ
２０年第１０７期
避
＿－
．
磷钨钼酸催化合成４一苯基－－甲基一一乙氧羰基６５
一
３４，一二氢嘧啶一（一酮２Ｈ）
一
３一二氢嘧啶一（一酮的良。４２）Ｈ好催化剂。确定的最优合成工艺条件为：尿素３．ｍｏ７ｍｌ时，（甲醛）５门苯：（ｎ乙酰乙酸乙酯）：（门尿素）１：．１５，＝１２：．催化剂用量为反应物料总质量的１５，．ｉ反应温度为ｊ；
杨水金。文龙童
（湖北师范学院化学与环境工程系，湖北黄石４５０）３０２
摘要：以磷钨钼杂多酸为催化剂，乙醇为溶剂。甲醛、无水苯乙酰乙酸乙酯、素为原料，尿合成了４一苯
基一一甲一一乙氧羰基一，６基５３一二氢嘧啶一（），４２Ｈ一酮系统研究了催化剂用量、反应温度、反应时间、原料配比诸因素对产品收率的影响。实验表明：磷钨钼杂多酸是合成４一苯基－一甲基一一乙氧羰基６５
ｍｕｃｎｉｏｓｗｒｅｅｍｎｄａｏｌｗ：Ｏｅｚｄｈｄ）（ｔｙａｅｏｃｔｔ：（ｒａ３．ｒｏ）ｍｏｄｔｎｅｅｄｔｉｅｆｌｓｎ，ａｅｙｅ：ｅｌｃｔｅｅｎｕｅ７５ｅ１ｉｒｓｏｎｌｎｈａａ）ｔ＝ｏ
１０：．：．，ｔｅｕｔｙｏａａｙｔＷａ１５．１２１５ｈｑａｉｃｔｌｓｓｎｔｆ．％ｑａｔｙｏｅｆｅｔｃ，ｒａｔｎｅｅａｕｅ５ ℃ ，ｕｉｆｔｅｄｓｏｋｅｃｏｔｍｐｒｔｒ０ｎｔｈｉｎｃｉｍｅ．．ｒａｄｒａｔｎｔ１０ｈＩｉｌｆｔｅｐｏｕｔＷｐｔ４６．ｅｏｉｋｙｅｄｏｒｄｃａｕｏ４．％ｈｓ

Biginelli反应介绍

中间产物（５）的？（５）又是如何变为终产物（６）的？对此，本文给予进一步说明。
在Ｂｉ西ｎｅｌｌｉ反应中，酸催化剂是至关重要的。如果没有酸催化剂，第一步芳香醛与脲的缩
合反应几乎不能进行。这是因为脲中一ＮＨ：的亲核性（碱性）很弱（与羰基共轭），而芳醛中羰基碳的亲电性（酸性）也不强，所以二者的反应性不强。但酸催化剂可激活芳醛中的羰基，使
的届一二酮副反应少，（６）的产率高‘６Ｉ，原因尚有待进一步研究。
综上所述，Ｂｉｇｉｎｅｌｌｉ反应机理可详细描述为：
０
０Ｈ
０Ｈ
０Ｈ
Ｏ
ＡＡｒ——ＣＬ—ＨＨ；』＝＝兰兰ＡＡｒ＿一一Ｃ址—ＨＨ—ＨＡ—ＡｒＬＨＣ— 』Ｈ三尘＝垒Ａ一Ａｒ—６ＣＨ｝｝＿一池Ｎ｝一Ｌ—ＬＧ—Ｎ地Ｎ｝Ｌ
０
Ａｒ＿＿Ｃ恃Ｎ—Ｃ—｜ＮＨ２手—Ｈ＋！（３）
５Ｋｌ印ｐｅｒＤＧ，Ｇｏｏｄ缸ｅｎｄＬ，Ｃ印ｒａＪＤ．曰沁＾ｅｍ厶ｆ∥，１９８０，１９：５７２９
６ＯｎｇＥＫ，Ｇｆｉ伍ｔｈＩＪ，ＫｎｏｘＲＢ，以ｏＺ．ＧＢ聊，１９９３，１３４：２３５７ＳｐｉｅｇｅｌｂｅｒｇＨＬ，ＢｅｃｋＬ，ＳｔｅｖｅｎｓｏｎＤＤ．如ｍ“加ｆ，１９９４，１５２：４７０６
第１９卷第５期
火予化乎
２００４年１０月
Ｂｉｇｉｎｅｌｌｉ反应介绍
许申鸿（青岛大学化工学院化学系青岛２６６０７１）
摘要介绍了Ｂｉ舀ｎｅｌｌｉ反应及其在有机合成中的应用。
近年来的研究表明，一些二氢嘧啶酮类化合物具有重要的药理活性，如可用作钙拮抗剂、降压剂等，并在抗微生物、抗病毒、抗癌、杀菌、杀霉等领域有广阔的应用¨＇２Ｊ，因而成为近年来生物活性有机杂环化合物研究的热点之一。这类化合物通常是用Ｂｉｇｉｎｅｌｌｉ反应缩合得到。Ｂ讶ｎｅｌｌｉ反应是由乙酰乙酸乙酯、芳香醛和脲在浓盐酸催化下缩合得到３，４一二氢嘧啶－２一酮衍生物的合成方法。但这一重要的极具实用价值的合成反应在目前国内外有机化学教科书中却均无介绍，因此，本文对Ｂｉｇｉｎｅｌｌｉ反应进行简单介绍。

5-乙酰乙酰基氨基苯并咪唑酮的合成新工艺

5-乙酰乙酰基氨基苯并咪唑酮的合成新工艺
姚光源;冯亚青;齐轩;李筱芳;史大昕
【期刊名称】《化学与生物工程》
【年(卷),期】2003(020)0z1
【摘要】以邻苯二胺为原料经缩合、硝化、还原、酰化四步反应制备了5-乙酰乙酰基氨基苯并咪唑酮(AABI).邻苯二胺和尿素在水介质中低温缩合产物直接在氯苯
介质中与硝酸进行硝化反应,经铁粉还原后,用双乙烯酮在水介质中80℃下高温酰化制备了AABI,总收率达到了75%,纯度＞99%,产品质量达到了国外同种产品指标.【总页数】2页(P16-17)
【作者】姚光源;冯亚青;齐轩;李筱芳;史大昕
【作者单位】天津大学化工学院,天津,300072;天津大学化工学院,天津,300072;天
津大学化工学院,天津,300072;天津大学化工学院,天津,300072;天津大学化工学院,天津,300072
【正文语种】中文
【中图分类】TQ252.2
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1.5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮的合成 [J], 张学骜;龙永福;许静;谢凯;安立华
2.2，4-二羟基-3-芳氨基甲基苯乙酮和8-乙酰基-3-芳基-3，4-二氢-5-羟基-2H-1，3-苯并噁嗪的合成及其相互转化 [J], 朱志宏
3.6-甲基-4-(4-二甲氨基)苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的合成 [J], 朱蕾;李公春
4.制备条件对合成5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮产率的影响 [J], 龙永福;谢凯;许静;胡芸;肖加余
5.5-乙酰基-2-氨基二苯甲酮的超声合成 [J], 张学骜;龙永福;谢凯;安立华
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现代医学200词羟二氢可待因酮(Oxycodone)

现代医学200词羟二氢可待因酮(Oxycodone)
胡宜
【期刊名称】《日本医学介绍》
【年(卷),期】2004(25)3
【总页数】2页(P142-143)
【关键词】食欲素;orphanG蛋白质;摄食行为;觉醒;睡眠;营养状态;调控功能
【作者】胡宜
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R333
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1.6-甲基-4-对羟苯基-5-乙酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮的合成 [J], 裴蕾;宋秋艳;由君;尚岩
2.（4R，5R）-4-（N-甲基羟氨基）-5-[（叔丁基二苯基硅烷基）氧甲基]-3，4-二氢-2（5H）-呋喃酮 [J], 褚吉成;金汝城
3.国内外含可待因和羟考酮复方制剂说明书的比较 [J], 刘维;栾嵘;翟所迪
4.英国要求更改二氢可待因和可待因的标签 [J], 罗娟（摘）
5.可待因及羟考酮、右丙氧芬复方制剂依赖性的流行病学调查 [J], 刘锐克;孙桂宽;穆悦;连智;郭平;刘志民
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