抗病毒药物
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一个好的抗病毒药物应是安全、有
选择性、有口服生物利用度、能透过血 脑屏障、价格适宜的。
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抗病毒药物
发展过程
抗病毒药物的治疗发展可分为三个时期：
过去 包括早期的抗病毒药物（如碘
苷、阿糖腺苷）
现在 包括阿昔洛韦和治疗HIV
感染及其致命并发症的药 物等。
未来 改善抗病毒药物的希望
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抗病毒药物
可 把 我 们 整 惨 了
图一 SARS元凶冠状病毒图
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抗病毒药物
图二 冠状病毒（Corona virus ）
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抗病毒药物
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wk.baidu.com
图 三
艾 滋 病 毒
HIV
鬼斧神 工
抗病毒药物
图四
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T细胞表面的艾滋病毒
抗病毒药物
还不
• 膦甲酸纳 (Foscarnet Sodium) 是一种含磷酸的化合物，它强有力地抑 制疱疹病毒，包括ＣＭＶ。
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抗病毒药物
5.干扰素
• 干扰素(interferon)是具有广谱抗病毒 活性以及免疫调节和抑制病毒增殖作用 的的一类细胞因子。它可以预防鼻病毒 感染和治疗水痘－带状疱疹病毒ＶＺＶ 感染。
抗病毒药物
主要药物
• 核苷类似物抗病毒药
利巴韦林，阿昔洛韦 ，拉米夫定等
• 非核苷类似物抗病毒药
膦甲酸纳 ，干扰素等
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抗病毒药物
药林
1.利巴韦林
霸主
• 利巴韦林(Ribavirin)是合成的核苷类似物， 可抑制多种ＲＮＡ和ＤＮＡ病毒。
利巴韦林－５’－单磷酸酯干扰鸟嘌呤核苷酸 以及ＲＮＡ和ＤＮＡ的合成，也抑制某些病毒 病毒特异性信息ＲＮＡ的加帽过程。
由病毒引起的常见疾病有： 少嘞！
①流行性疾病:流行性感冒、麻疹、 腮腺炎、小儿麻痹症等
②慢性感染:乙型肝炎、艾滋病等
③潜伏感染:疱疹性角膜炎等
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抗病毒药物
抗病毒感染的途径很多，如直接抑
制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病 毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制 病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。
（二）现在
生机 勃勃
• 抗HIV治疗
• 抗巨细胞病毒治疗
• 抗带状疱疹病毒治疗
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抗病毒药物
1.抗HIV治疗
• 生物医学研究团体开展抗逆转录酶 病毒治疗。药物多为核苷类，如齐 多夫定和拉米夫定。
• 然而，它们不能治愈HIV感染，而且 它们每一种都可产生抗药性。
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抗病毒药物
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抗病毒药物
（三）未来
前途无量
分子生物学研究的迅速突破将有助 于解决两个问题：
• 第一可能确定病毒复制的专一酶，从而 能区分病毒和宿主细胞的功能。
• 第二是生物技术的进展，出现了几种对 病毒性疾病具有早期、灵敏性和特异性 的诊断方法。如单克隆抗体、DNA杂交 技术和PCR等。
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是上世纪50年代第一个具有抑制单纯疱疹病毒 （HSV）繁殖活性的药物 。
• 阿糖腺苷(Adenine Arabinosid)
是第一个成功的静脉给药的抗病毒药，是上世 纪70年代末评价的一个化合物。静注治疗证明 对HSV脑炎、新生儿HSV疾病、水痘疱疹病毒 （VZV）感染有效。
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抗病毒药物
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抗病毒药物
临床应用：
• 此药主要用于治疗呼吸道合胞病毒肺炎， 毛细支气管炎，甲型及乙型流感和慢性 丙型肝炎。
• 香港和加拿大的研究者已将利巴韦林用 于治疗ＳＡＲＳ病人，并取得一定疗效。
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抗病毒药物
2.阿昔洛韦
• 阿昔洛韦(Aciclovir)
选择性地抑制HSV，可被病毒编码的胸苷激酶 转化为单磷酸衍生物，接着单磷酸衍生物在细 胞酶催化下，磷酸化成二磷酸和三磷酸衍生物。 而未感染细胞则无此反应。这样，HSV感染的 细胞要比未感染细胞的三磷酸阿昔洛韦浓度高 40100倍。三磷酸阿昔洛韦能抑制病毒的DNA 合成。
2.抗巨细胞病毒治疗
• 膦甲酸纳和更昔洛韦提供了减慢巨 细胞病毒（CMV）疾病进展速率的 治疗方法。
• 这两种药不能治愈CMV感染，仅提 供短暂的缓解，而且必须静注给药。
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抗病毒药物
3.抗带状疱疹治疗
• 泛昔洛韦是第一个抗病毒治疗的药物。
• 缬阿昔洛韦，阿昔洛韦的前体药物，同
样在降低给药次数和提高血浆浓度方面
• 应用ＤＮＡ重组技术已经可以生产大量 高度纯化干扰素。
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抗病毒药物
表1 国内几个主要全身抗病毒药物的销量排序
排名 总体
1999
2000
2001
2002－1Q
有优点。
• 索利夫定是体外抗水痘疱疹病毒最有活
性的药物，但其临床试验的效果有待证 实。
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抗病毒药物
两种新的方法：
• 导向抗病毒治疗
它应用现代分子生物技术，将有效抗病毒药物 与靶向载体交联，特异地将治疗药物运送到靶 器官或靶细胞，以达到治疗目的。
• DNA免疫
将含有目的基因的质粒直接接种到肌肉内，使 其在体内较长期地表达目的基因，从而诱生体 液的细胞免疫反应。
抗病毒药物
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2020/11/20
抗病毒药物
讨论纲要
• 病毒（复习） • 发展过程
• 主要药物
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抗病毒药物
病毒
病毒在细胞内繁殖，不具有细胞结构,其核心 是RNA或DNA，外壳是蛋白质。在病毒基因调控 下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成 熟的感染性病毒体，从细胞释出后感染其他细胞。 多数病毒缺乏酶系统，不能自营生活，必须依靠宿 主的酶系统才能繁殖。病毒核酸有时整合于细胞， 不易消除，给药物研制造成很大困难。
抗病毒药物
（一）过去
早期发展是与治疗恶性肿瘤药物的发现 并行的。可以归纳为两个问题：
给药途径限于局部。药物很难区
分病毒和宿主细胞。因而无法用于全身抗病 毒治疗，只能作用于局部。
早期诊断。疾病的临床症状缺乏
特异性，所以很难对多数病毒感染进行精确 诊断。
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抗病毒药物
药物：
• 碘苷(idoxuridine)
• 它可以治疗粘膜皮肤HSV感染、HSV脑炎和新 生儿HSV感染 。
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抗病毒药物
3.拉米夫定
• 拉米夫定 (Lamivudine) 通过结合到病毒ＤＮＡ链中来抑制 病毒的逆转录酶。
• 主要用于艾滋病和乙型肝炎的治疗。 这两种病毒在复制过程中有逆转录 过程。
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抗病毒药物
4.膦甲酸纳
选择性、有口服生物利用度、能透过血 脑屏障、价格适宜的。
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抗病毒药物
发展过程
抗病毒药物的治疗发展可分为三个时期：
过去 包括早期的抗病毒药物（如碘
苷、阿糖腺苷）
现在 包括阿昔洛韦和治疗HIV
感染及其致命并发症的药 物等。
未来 改善抗病毒药物的希望
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抗病毒药物
可 把 我 们 整 惨 了
图一 SARS元凶冠状病毒图
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抗病毒药物
图二 冠状病毒（Corona virus ）
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抗病毒药物
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wk.baidu.com
图 三
艾 滋 病 毒
HIV
鬼斧神 工
抗病毒药物
图四
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T细胞表面的艾滋病毒
抗病毒药物
还不
• 膦甲酸纳 (Foscarnet Sodium) 是一种含磷酸的化合物，它强有力地抑 制疱疹病毒，包括ＣＭＶ。
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抗病毒药物
5.干扰素
• 干扰素(interferon)是具有广谱抗病毒 活性以及免疫调节和抑制病毒增殖作用 的的一类细胞因子。它可以预防鼻病毒 感染和治疗水痘－带状疱疹病毒ＶＺＶ 感染。
抗病毒药物
主要药物
• 核苷类似物抗病毒药
利巴韦林，阿昔洛韦 ，拉米夫定等
• 非核苷类似物抗病毒药
膦甲酸纳 ，干扰素等
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抗病毒药物
药林
1.利巴韦林
霸主
• 利巴韦林(Ribavirin)是合成的核苷类似物， 可抑制多种ＲＮＡ和ＤＮＡ病毒。
利巴韦林－５’－单磷酸酯干扰鸟嘌呤核苷酸 以及ＲＮＡ和ＤＮＡ的合成，也抑制某些病毒 病毒特异性信息ＲＮＡ的加帽过程。
由病毒引起的常见疾病有： 少嘞！
①流行性疾病:流行性感冒、麻疹、 腮腺炎、小儿麻痹症等
②慢性感染:乙型肝炎、艾滋病等
③潜伏感染:疱疹性角膜炎等
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抗病毒药物
抗病毒感染的途径很多，如直接抑
制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病 毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制 病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。
（二）现在
生机 勃勃
• 抗HIV治疗
• 抗巨细胞病毒治疗
• 抗带状疱疹病毒治疗
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抗病毒药物
1.抗HIV治疗
• 生物医学研究团体开展抗逆转录酶 病毒治疗。药物多为核苷类，如齐 多夫定和拉米夫定。
• 然而，它们不能治愈HIV感染，而且 它们每一种都可产生抗药性。
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抗病毒药物
PPT文档演模板
抗病毒药物
（三）未来
前途无量
分子生物学研究的迅速突破将有助 于解决两个问题：
• 第一可能确定病毒复制的专一酶，从而 能区分病毒和宿主细胞的功能。
• 第二是生物技术的进展，出现了几种对 病毒性疾病具有早期、灵敏性和特异性 的诊断方法。如单克隆抗体、DNA杂交 技术和PCR等。
PPT文档演模板
是上世纪50年代第一个具有抑制单纯疱疹病毒 （HSV）繁殖活性的药物 。
• 阿糖腺苷(Adenine Arabinosid)
是第一个成功的静脉给药的抗病毒药，是上世 纪70年代末评价的一个化合物。静注治疗证明 对HSV脑炎、新生儿HSV疾病、水痘疱疹病毒 （VZV）感染有效。
PPT文档演模板
抗病毒药物
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抗病毒药物
临床应用：
• 此药主要用于治疗呼吸道合胞病毒肺炎， 毛细支气管炎，甲型及乙型流感和慢性 丙型肝炎。
• 香港和加拿大的研究者已将利巴韦林用 于治疗ＳＡＲＳ病人，并取得一定疗效。
PPT文档演模板
抗病毒药物
2.阿昔洛韦
• 阿昔洛韦(Aciclovir)
选择性地抑制HSV，可被病毒编码的胸苷激酶 转化为单磷酸衍生物，接着单磷酸衍生物在细 胞酶催化下，磷酸化成二磷酸和三磷酸衍生物。 而未感染细胞则无此反应。这样，HSV感染的 细胞要比未感染细胞的三磷酸阿昔洛韦浓度高 40100倍。三磷酸阿昔洛韦能抑制病毒的DNA 合成。
2.抗巨细胞病毒治疗
• 膦甲酸纳和更昔洛韦提供了减慢巨 细胞病毒（CMV）疾病进展速率的 治疗方法。
• 这两种药不能治愈CMV感染，仅提 供短暂的缓解，而且必须静注给药。
PPT文档演模板
抗病毒药物
3.抗带状疱疹治疗
• 泛昔洛韦是第一个抗病毒治疗的药物。
• 缬阿昔洛韦，阿昔洛韦的前体药物，同
样在降低给药次数和提高血浆浓度方面
• 应用ＤＮＡ重组技术已经可以生产大量 高度纯化干扰素。
PPT文档演模板
抗病毒药物
表1 国内几个主要全身抗病毒药物的销量排序
排名 总体
1999
2000
2001
2002－1Q
有优点。
• 索利夫定是体外抗水痘疱疹病毒最有活
性的药物，但其临床试验的效果有待证 实。
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抗病毒药物
两种新的方法：
• 导向抗病毒治疗
它应用现代分子生物技术，将有效抗病毒药物 与靶向载体交联，特异地将治疗药物运送到靶 器官或靶细胞，以达到治疗目的。
• DNA免疫
将含有目的基因的质粒直接接种到肌肉内，使 其在体内较长期地表达目的基因，从而诱生体 液的细胞免疫反应。
抗病毒药物
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2020/11/20
抗病毒药物
讨论纲要
• 病毒（复习） • 发展过程
• 主要药物
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抗病毒药物
病毒
病毒在细胞内繁殖，不具有细胞结构,其核心 是RNA或DNA，外壳是蛋白质。在病毒基因调控 下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成 熟的感染性病毒体，从细胞释出后感染其他细胞。 多数病毒缺乏酶系统，不能自营生活，必须依靠宿 主的酶系统才能繁殖。病毒核酸有时整合于细胞， 不易消除，给药物研制造成很大困难。
抗病毒药物
（一）过去
早期发展是与治疗恶性肿瘤药物的发现 并行的。可以归纳为两个问题：
给药途径限于局部。药物很难区
分病毒和宿主细胞。因而无法用于全身抗病 毒治疗，只能作用于局部。
早期诊断。疾病的临床症状缺乏
特异性，所以很难对多数病毒感染进行精确 诊断。
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抗病毒药物
药物：
• 碘苷(idoxuridine)
• 它可以治疗粘膜皮肤HSV感染、HSV脑炎和新 生儿HSV感染 。
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抗病毒药物
3.拉米夫定
• 拉米夫定 (Lamivudine) 通过结合到病毒ＤＮＡ链中来抑制 病毒的逆转录酶。
• 主要用于艾滋病和乙型肝炎的治疗。 这两种病毒在复制过程中有逆转录 过程。
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抗病毒药物
4.膦甲酸纳