琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展_仇是胜

第14卷第1期现代农药V ol.14 No.1

专论与综述

琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂的研发进展(Ⅱ)

仇是胜1，柏亚罗2

（1. 江苏嘉隆化工有限公司，江苏徐州 221112；2. 江苏省农药研究所股份有限公司，南京 210024）

摘要：琥珀酸脱氢酶抑制剂类 (SDHI) 杀菌剂历经3代，有18个品种上市或即将上市。尤其是第3代8个吡唑酰胺类杀菌剂的问世，有力地带动了SDHI类杀菌剂市场的迅速发展。介绍了SDHI类杀菌剂的作用机理、构效关系和专利概况，逐个陈述了它们的应用与市场，总结了该类产品的抗性情况及产生机理，并展望了SDHI类杀菌剂的发展前景。

关键词：琥珀酸脱氢酶抑制剂；酰胺类杀菌剂；研究开发；应用；市场；抗性

中图分类号：TQ 455.4＋9文献标识码：A doi：10.3969/j.issn.1671-5284.2015.01.001

Progress on Research and Development of Succinate Dehydrogenase Inhibitor Fungicides (Ⅱ)

QIU Shi-sheng1, BAI Ya-luo2

(1. Jiangsu Jialong Chemical Industry Co., Ltd., Jiangsu Xuzhou 221112, China; 2. Jiangsu Pesticide Research Institute

Co., Ltd., Nanjing 210024, China)

Abstract: Eighteen fungicides of succinate dehydrogenase inhibitors (SDHI) have launched or will launch soon through three-generation-development. Especially, the sales of eight carboxamide fungicides in the 3rd generation, promoted significantly the market development of SDHIs. The paper introduced the mechanism of action, structure- activity relationships and patent profiles of SDHIs. The uses and markets of the all active ingredients were described, their resistance and resistant mechanisms were summaried, and the futures of SDHIs were also prospected.

Key words: succinate dehydrogenase inhibitor (SDHI); carboxamide fungicide; R&D; use; market; resistance

（续上期）

5.4 呋喃酰胺类 (furan-carboxamides，1个)

甲呋酰胺 (fenfuram) 是由壳牌公司发现、安万特(现拜耳作物科学) 公司开发[2]。

甲呋酰胺是替代汞制剂、具内吸性的拌种剂[9]，可防治谷物上的腥黑穗病和黑粉病(Tilletia和Ustilago spp.)[2]。

甲呋酰胺的主要剂型有：DS和LS[2]。其开发代号为：WL 22361；主要商品名为：Pano-ram[2]。

截至2014年10月11日，甲呋酰胺尚未在欧盟、美国和中国登记[23-25]。

5.5 氧硫杂环己二烯酰胺类 (oxathiincar- boxamides，2个)

5.5.1 萎锈灵 (carboxin)

萎锈灵由美国有利来路(现科聚亚) 公司1966年报道，1969年引入市场[2]。

萎锈灵为内吸性杀菌剂，种子处理可用于大麦、小麦和燕麦等作物，防治黑粉病、腥黑粉病[特别是散黑穗病、黑穗病(Ustilago spp.)]，用药量为每100 kg种子50～200 g；还用于大麦、小麦、燕麦、水稻、棉花、花生、大豆、油菜、蔬菜、玉米、高粱和其他作物上防治种子和幼苗上的病害，如黑穗病、腐烂病和疫病等，特别是丝核菌(Rhizoctonia spp.) 引起的病害。萎锈灵不能与强碱或强酸性农药混配[2]。

萎锈灵可采用闷种、拌种和浸种等方法施用，亦可叶面喷雾防治小麦、豆类、梨等的锈病。其对作物生长具有一定的刺激作用，能使小麦增产[9]。

萎锈灵的主要剂型有：FS、SC、WP和WS等[2]。

萎锈灵的开发代号为：D 735；其单剂产品的

收稿日期：2014–10–13；修回日期：2014–10–18

作者简介：仇是胜 (1967—)，男，江苏省徐州市人，高级工程师，主要从事农药及有机合成工作。Tel：0516–85038670；E–mail：qiuss001@

2 现代农药第14卷第1期

商品名有：Sunboxin、Vitavax、Hiltavax和Vitavax 34等。科聚亚、拜耳作物科学、Agro-Chemie、Azot、Sundat、Helena和Hindustan等多家公司参与萎锈灵的市场开发，开发了大量含萎锈灵的复配产品，如Agrosild (＋多菌灵)，Anchor、Kemikar T、Oxatin、Pro-Gro、Provax、Vitaflo 280、Vitavax 200FF、Vitavax 2000、Vitavax CT、Vitavax M、Zaprawa Oxafun T (＋福美双)，Crown (＋噻菌灵)，Kernal Guard Supreme、KickStart VP (＋氯菊酯)，Allerax、Stiletto (＋甲霜灵＋福美双)，Enhance、Vitavax M DC (＋克菌丹)，Gaucho CS (＋吡虫啉＋福美双)，Kick Start (＋二嗪磷＋gamma-HCH)，Latitude (＋吡虫啉＋甲霜灵)，Prevail (＋甲霜灵＋五氯硝基苯)，Prosper (＋甲霜灵＋福美双＋噻虫胺)，Vitavax PC (＋克菌丹＋五氯硝基苯)，以及Rancona RS (＋种菌唑) 等[2]。

萎锈灵是第1个SDHI类杀菌剂，至今仍服务于农业生产，在美国、中国和欧盟18国等许多国家和地区登记和上市[23-25]。2011年，萎锈灵的全球销售额为0.75亿美元[31]。近年来，萎锈灵的全球市场基本稳定在这一水平上[4]。

5.5.2 氧化萎锈灵 (oxycarboxin)

氧化萎锈灵由美国有利来路(现科聚亚) 公司1966年报道，1975年引入市场[2]。

氧化萎锈灵为内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用，主要用于叶面，但也通过植物的根部吸收。其用于观赏植物(特别是天竺葵、菊花、康乃馨和玫瑰) 上防治锈病，用药量为200～1500 g/hm2。其不能与杀虫剂、杀螨剂混用，因为植物可能会产生药害[2]。

氧化萎锈灵的主要剂型有：EC和WP等[2]。其开发代号为：F 461；主要商品名为：Plantvax[2]。

氧化萎锈灵已在美国等国登记和上市，但迄今未在欧盟和中国登记[23-24]。

5.6 噻唑酰胺类 (thiazolecarboxamides，1个)

噻呋酰胺 (thifluzamide) 已几易其主。1992年在英国布赖顿植保会议上报道，最初由孟山都公司开发，1994年卖给了罗姆-哈斯(现陶氏益农) 公司，2010年1月日产化学工业株式会社收购了噻呋酰胺的全球业务，陶氏益农和日产化学生产[2]。

噻呋酰胺为噻唑酰胺类内吸性杀菌剂，具有保护和治疗作用，叶面喷雾或土壤浇灌施用，可被植物的根部和叶面快速吸收，并经木质部和非原质体传导至整个植株。其主要用于防治由担子菌引起的病害，特别是水稻、马铃薯、玉米和草坪上由丝核菌(Rhizoctonia spp.) 引起的病害。水稻上叶面处理的用药量为50～150 g/hm2，可防治由立枯丝核菌(Rhizoctonia solani) 引起的纹枯病；用于水稻苗床处理时，应用剂量为200～300 g/hm2[2]；用于禾谷类作物和草坪等的茎叶处理时，用药量为125～250 g/hm2；用于禾谷类和非禾谷类作物拌种处理时，用药量为每100 kg种子7～30 g[32]。

240 g/L噻呋酰胺SC (商品名：满穗) 具有良好的内吸传导性，对水稻纹枯病有显著的预防和治疗作用，持效期长达30 d。其一般在水稻纹枯病发生初期施药1次，就能控制田间纹枯病的发生和危害，而且对水稻安全性好，并能促进水稻健壮生长，后期秆青籽黄。

噻呋酰胺的主要剂型为：FS、GR、SC、WG 和WP等[2]。

噻呋酰胺的开发代号为：MON 24000、RH-130 753；其单剂的主要商品有：Greatam G、Pulsor、Ikaruga、满穗；主要复配产品有：Shario (＋异噻菌胺＋多杀霉素＋吡虫啉，用于育苗箱)[2]。

噻呋酰胺现已在日本、中国、韩国、越南、中国台湾省、哥伦比亚、巴拿马和委内瑞拉等登记用于水稻，在日本和韩国登记用于草坪，在墨西哥和巴西登记用于马铃薯，在委内瑞拉登记用于玉米，在巴西登记用于咖啡，在韩国登记用于草莓[2]。噻呋酰胺亦已在印度上市。

1997年，噻呋酰胺首先在韩国上市。2011年，其全球销售额为0.45亿美元[3]。

5.7 吡唑-4-酰胺类 (pyrazole-4-carboxa- mides，8个)

5.7.1 苯并烯氟菌唑 (benzovindiflupyr)

苯并烯氟菌唑是先正达发现的吡唑酰胺类杀菌剂，现由先正达和杜邦[31]共同开发，先正达生产[2]。

苯并烯氟菌唑在小麦、玉米和特种作物等许多作物上都展现了对主要病害的杰出防效。该产品对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病均有很好的防治效果，尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效[21]，对亚洲大豆锈病(Phakopsora pachyrhizi) 具有杰出防效。据称，苯并烯氟菌唑与嘧菌酯的复配产品Elatus是10年来对巴西亚洲大豆锈病防效最好的产品。

该产品持效期长，可与多种杀菌剂复配，与市售的其他类型杀菌剂无交互抗性[21]。

苯并烯氟菌唑的开发代号为：SYN545192[21]；