头孢替安的临床应用分析_林鸿举
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头孢替安在治疗大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、 奇 异 变 形 杆 菌、流 感 嗜 血 杆 菌 等 细 菌 感 染 时 显 示 了良好的 抗 菌 活 性。 在 妇 科、五 官 科、内 科，特 别 是骨科中应用广泛。
众所周知，药 物 在 治 疗 疾 病 的 同 时 也 会 引 起 很 多 副 作 用，另 外 一 个 日 益 严 重 的 问 题 就 是 抗 生 素的耐药性，需要医务工作者共同努力，为患者提 供准确的用药信息，促进合理、安全用药。
头孢替安的不良反应报道较少。头孢替安在 我 院 主 要 应 用 于 外 科，主 要 作 为 手 术 的 预 防 性 用 药，其不良反应报告罕见。然而，不能认为头孢替
实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
［6］ 彭金霞，何雪琴，贾洪涛． 注射用头孢替安致过敏性休克 1 例［J］． 医药导报，2010，10（ 29） ： 1313．
［7］ 张玉梅，王秀琴． 38 例头孢替安皮试过敏观察与分析［J］． 西北药学杂志，2009，24（ 6） ： 494．
［8］ 李桂荣，熊代琴，迪丽拜尔． 头孢菌素类药物皮肤过敏试验 探讨［J］． 中国药房，2006，22（ 17） ： 1724．
参考文献：
［1］ 吕福祯，邵玉霞． 注射用盐酸头孢替安与注射用头孢夫辛钠 随机对照临床观察［J］． 中国处方药，2005，12（ 45） ： 82-84．
［2］ 王瑞宝． 头孢替安治疗病毒性肝炎合并细菌感染 30 例［J］． 中国现代药物应用，2008，2（ 16） ： 35．
［3］ 刘彦君，崔伦文，王晓光． 头孢替安治疗婴幼儿急性呼吸道 感染 86 例临床疗效分析［J］． 上海医药，1998，19（ 8） ： 12．
［12］ 王莹 ． 注射用夫西地酸钠与头孢替安存在配伍禁忌［J］． 护 理与康复，2010，9（ 7） ： 571．
［13］ 顾 正 平． 头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静 脉 炎 1 例［J］． 医 药 导 报， 2007，12（ 26） ： 12．
［14］ 林文华． 注射用头孢替安致精神反应 1 例［J］． 海峡药学， 2010，22（ 1） ： 177．
Key words： Cefteram pivoxil； Pharmacokinetic； Clinical evaluation
头孢特仑新戊酯（ Cefteram pivoxil，CFTM PI） 是由日本富山化学株式会社于 90 年代初开发上 市的一种口服三代头孢菌素，商品名为 Tomirom。 本品在临床应用多年，应用范围广，本文主要概述
［9］ 白建伟，晋援朝，白林． 氟康唑与四种抗生素的配伍和稳定 性［J］． 第四军医大学学报，2004，25（ 12） ： 1140
［10］ 苗佩宏，胡忠杰，周蕾． 注射用盐酸头孢替安与 4 种大输液 的配伍稳定性考察［J］． 中国现代应用药学杂志，2008，25 （ 7） ： 670．
［11］ 吴丽心． 注射用头孢替安与谷氨酸诺氟沙星存在配伍禁忌 ［J］． 西南国防医药，2010，20（ 3） ： 312．
据实验研究［10］，头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射液配伍后，虽然其含量等变化并不大，但其渗透 压 过 高 （ ＞ 760 mOsm / L，正 常 人 为 280 ～ 320 mOsm / L） ，可能造成血管痛、血栓性静脉炎等 不 良 后 果，应 避 免 头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液配伍使用。谷氨酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类 抗 菌 药 物，在 有 关 药 物 配 伍 禁 忌 表 中 未 查 到 该 药 和头孢替安之间存在配伍禁忌。通过临床观察和 实验证实［11］，注 射 用 头 孢 替 安 与 谷 氨 酸 诺 氟 沙 星 配伍后，随 即 出 现 白 色 沉 淀 物 质，因 此，两 者 存 在 配伍禁忌。夫西地酸钠与头孢替安配伍后产生浑 浊和沉淀，因此，两药存在配伍禁忌［12］。 4 不良反应
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展
曾晓晖1 ，徐新军2* ，石 磊1 ，关 慧1
［摘 要］ 头孢特仑新戊酯是 90 年代上市的一种口服三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对细菌产生的 β-
内酰胺酶稳定，目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展，为临 床合理使用提供依据。
文收集了头孢替安临床应用的报道，对其过敏反应、联合用药和不良反应进行概述，总结头孢替安在临床的应用 情况。
［关键词］ 过敏反应； 配伍禁忌； 不良反应
头孢替安是日本武田药厂研制的第二代头孢 烯类抗菌药物，上海四药于 1994 年获准生产其粉 针制剂，使 用 至 今。 据 中 国 化 学 工 业 协 会 信 息 部 数据显示，2009 年，国内 22 个城市样本医院抗感 染药物用药头孢替安排名首位。 1 临床应用
［4］ 王顺年，赵树进，蒋琳兰． 临床合理用药［M］． 北京： 人民军 医出版社，2006： 150．
［5］ Lomaestro BM ． Why do beta-lactams cause rashes？ Medscape Pharmacists． 2010． Available at： http： / / w w w ． medscape． com / view atticle /722百度文库78 Accessde October 14，2010．
β-内酰胺 类 抗 生 素 是 时 间 依 赖 性 抗 菌 药 物， 其抗菌 效 果 主 要 取 决 于 血 药 浓 度 超 过 抗 菌 药 物 MIC 的 时 间，而 与 峰 浓 度 关 系 不 大。有 实 验 表 明［9］，头孢替安溶液在第 0、2、4、6、和 24 小时的含 量分别为 100% 、75% 、61. 3% 、38. 9% 和 15. 3% ， 表明头孢替安溶液中的头孢替安含量下降很快， 因此，配置的药液应尽快用完。
头孢替安能较广泛地分布到全身各组织及体 液中，在肺炎急性感染期，给药 3 ～ 4 h 后，支气管 分泌物内药物浓度为血浆浓度的 200% ～ 300% ， 主要用于 治 疗 败 血 症、术 后 感 染、烧 伤 感 染、急 性 支气管炎、肺 炎、支 气 管 扩 张 合 并 感 染、肝 胆 和 妇 科感染等，效果明显［1］。
·430·
实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
头孢替安的临床应用分析
林鸿举
［摘 要］ 头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和阴性菌都有一定的抗菌活性，临床应用广泛。本
头孢替安属于 FDA 妊娠期用药危险性分类中 的 B 类，有明确指证时谨慎使用［4］。 2 过敏反应
青霉素的过敏反应，特别是 lgE 介导的速发型 过敏反应有较强的致命性。头孢替安属于 β-内酰 胺类抗生 素，也 有 发 生 过 敏 反 应 的 可 能。 青 霉 素 类 药 物 的 过 敏 原 主 要 是 卞 星 青 霉 噻 唑 酰，其 次 是 青霉素 G、青 霉 噻 唑 酸 盐 类 与 青 霉 吡 唑 酸 盐［5］。 头孢替安母核 7-ACA 连接的侧链是主要抗原决定 簇，且在生产过程中混有头孢替安降解物，蛋白质 或杂质均 具 有 抗 原 性。 研 究 认 为，β-内 酰 胺 环 开 裂 后 不 能 形 成 稳 定 的 头 孢 噻 嗪 基，而 是 生 成 以 侧
·431·
安非常安全。顾 正 平［13］ 报 道，头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静脉炎 1 例； 林文华［14］报道，头孢替安致 1 例 53 岁食管恶性肿瘤患者发生精神反应。一线医护人 员直接接触患者，是 ADR 报告中的主力，因此，临 床 工 作 中，医 护 人 员 应 密 切 关 注 用 药 后 患 者 的 细 微反应，为患者提供最为安全有效的医疗服务。
［Abstract］ Cefteram pivoxil is listed in the 90s as a kind of oral third generation cephalosporin w ith a broad an-
tibacterial spectrum and high stability against most beta-lactamases，and there is little resistance of most common pathogenic bacteria． This paper review s the development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil to provide the basis for rational drug use．
［关键词］ 头孢特仑新戊酯； 药动学； 临床评价
Development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil ZENG
Xiao-hui1 ，XU Xin-jun2* ，SHI Lei1 ，GUAN Hui1 （ 1． Department of Pharmacy，Guangzhou General Hospital of Guangzhou M ilitary Command，Guangzhou 510010，China； 2． School of Pharmaceutical Science，Sun Yat-sen University， Guangzhou 510080，China）
收稿日期： 2011 － 03 － 15 作者单位： 广州军区广州总医院，广州 510010
链（ R） 为主的各异的抗原簇。这表明，各个头孢菌 素之间，或头孢菌素与青霉素之间，只要侧链（ R） 不同，就不可能发生交叉过敏反应。因此，青霉素 的 皮 试 结 果 对 于 头 孢 替 安 无 预 见 性，必 须 按 照 头 孢 替 安 说 明 书 的 要 求 配 置 皮 试 液，并 且 在 具 备 医 疗急救措施的条件下做皮试。彭金霞等［6］曾报道 一例临床少见的严重过敏反应，即头孢替安致 1 例 3 岁男性患儿过敏性休克。皮试中有可能出现 假阳性或 假 阴 性 的 结 果。 曾 有 报 道［7］，头 孢 替 安 在某 医 院 皮 试 时 的 过 敏 率 达 51. 5% ，而 资 料 表 明［8］，对青霉素过敏者，应用头孢菌素的过敏发生 率为 10% ～ 30% ，考虑是由辅料碳酸钠刺激性致 皮试呈假阳性。因此，在皮试时，应该认真观察表 征，尽量减少主观判断上的失误。 3 配伍禁忌
收稿日期： 2011 － 03 － 08 作者单位： 1. 广州军区广州总医院药学部，广州 510010； 2. 中 山大学药学院，广州 510080 * 通讯作者
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展。 1 药动学特征 1. 1 吸收和分布 头孢特仑新戊酯本身并无抗 菌活性，作 为 前 体 药 物，口 服 后，本 品 在 被 动 扩 散 通过肠膜时，被酯酶水解，生成有抗菌活性的头孢 特仑和三甲基醋酸，在血浆中检测不出本品。
头孢替安治疗慢性病毒性活动性肝炎及慢性 重症肝 炎 合 并 细 菌 感 染 的 有 效 率 达 67% ，对 约 50% 的腹膜炎患者的有效率也达到 67% 。用头孢 替安后，SB、AKP、BUN、Cr 均较治疗前下降，提示 该药无明显的肝损害［2］。
小儿由于 肾 脏 功 能 发 育 尚 不 完 全，如 果 用 药 不当容易 发 生 副 作 用。 刘 彦 君 等［3］ 发 现，急 性 呼 吸道感染患儿使用头孢替安治疗后 7 d，基本治愈 率为 96. 5% ，总有效率为 98. 8% ，治疗过程中均能 耐受，无不 良 反 应。 说 明 头 孢 替 安 治 疗 小 儿 急 性 呼吸道感染安全有效。
众所周知，药 物 在 治 疗 疾 病 的 同 时 也 会 引 起 很 多 副 作 用，另 外 一 个 日 益 严 重 的 问 题 就 是 抗 生 素的耐药性，需要医务工作者共同努力，为患者提 供准确的用药信息，促进合理、安全用药。
头孢替安的不良反应报道较少。头孢替安在 我 院 主 要 应 用 于 外 科，主 要 作 为 手 术 的 预 防 性 用 药，其不良反应报告罕见。然而，不能认为头孢替
实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
［6］ 彭金霞，何雪琴，贾洪涛． 注射用头孢替安致过敏性休克 1 例［J］． 医药导报，2010，10（ 29） ： 1313．
［7］ 张玉梅，王秀琴． 38 例头孢替安皮试过敏观察与分析［J］． 西北药学杂志，2009，24（ 6） ： 494．
［8］ 李桂荣，熊代琴，迪丽拜尔． 头孢菌素类药物皮肤过敏试验 探讨［J］． 中国药房，2006，22（ 17） ： 1724．
参考文献：
［1］ 吕福祯，邵玉霞． 注射用盐酸头孢替安与注射用头孢夫辛钠 随机对照临床观察［J］． 中国处方药，2005，12（ 45） ： 82-84．
［2］ 王瑞宝． 头孢替安治疗病毒性肝炎合并细菌感染 30 例［J］． 中国现代药物应用，2008，2（ 16） ： 35．
［3］ 刘彦君，崔伦文，王晓光． 头孢替安治疗婴幼儿急性呼吸道 感染 86 例临床疗效分析［J］． 上海医药，1998，19（ 8） ： 12．
［12］ 王莹 ． 注射用夫西地酸钠与头孢替安存在配伍禁忌［J］． 护 理与康复，2010，9（ 7） ： 571．
［13］ 顾 正 平． 头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静 脉 炎 1 例［J］． 医 药 导 报， 2007，12（ 26） ： 12．
［14］ 林文华． 注射用头孢替安致精神反应 1 例［J］． 海峡药学， 2010，22（ 1） ： 177．
Key words： Cefteram pivoxil； Pharmacokinetic； Clinical evaluation
头孢特仑新戊酯（ Cefteram pivoxil，CFTM PI） 是由日本富山化学株式会社于 90 年代初开发上 市的一种口服三代头孢菌素，商品名为 Tomirom。 本品在临床应用多年，应用范围广，本文主要概述
［9］ 白建伟，晋援朝，白林． 氟康唑与四种抗生素的配伍和稳定 性［J］． 第四军医大学学报，2004，25（ 12） ： 1140
［10］ 苗佩宏，胡忠杰，周蕾． 注射用盐酸头孢替安与 4 种大输液 的配伍稳定性考察［J］． 中国现代应用药学杂志，2008，25 （ 7） ： 670．
［11］ 吴丽心． 注射用头孢替安与谷氨酸诺氟沙星存在配伍禁忌 ［J］． 西南国防医药，2010，20（ 3） ： 312．
据实验研究［10］，头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射液配伍后，虽然其含量等变化并不大，但其渗透 压 过 高 （ ＞ 760 mOsm / L，正 常 人 为 280 ～ 320 mOsm / L） ，可能造成血管痛、血栓性静脉炎等 不 良 后 果，应 避 免 头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液配伍使用。谷氨酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类 抗 菌 药 物，在 有 关 药 物 配 伍 禁 忌 表 中 未 查 到 该 药 和头孢替安之间存在配伍禁忌。通过临床观察和 实验证实［11］，注 射 用 头 孢 替 安 与 谷 氨 酸 诺 氟 沙 星 配伍后，随 即 出 现 白 色 沉 淀 物 质，因 此，两 者 存 在 配伍禁忌。夫西地酸钠与头孢替安配伍后产生浑 浊和沉淀，因此，两药存在配伍禁忌［12］。 4 不良反应
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展
曾晓晖1 ，徐新军2* ，石 磊1 ，关 慧1
［摘 要］ 头孢特仑新戊酯是 90 年代上市的一种口服三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对细菌产生的 β-
内酰胺酶稳定，目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展，为临 床合理使用提供依据。
文收集了头孢替安临床应用的报道，对其过敏反应、联合用药和不良反应进行概述，总结头孢替安在临床的应用 情况。
［关键词］ 过敏反应； 配伍禁忌； 不良反应
头孢替安是日本武田药厂研制的第二代头孢 烯类抗菌药物，上海四药于 1994 年获准生产其粉 针制剂，使 用 至 今。 据 中 国 化 学 工 业 协 会 信 息 部 数据显示，2009 年，国内 22 个城市样本医院抗感 染药物用药头孢替安排名首位。 1 临床应用
［4］ 王顺年，赵树进，蒋琳兰． 临床合理用药［M］． 北京： 人民军 医出版社，2006： 150．
［5］ Lomaestro BM ． Why do beta-lactams cause rashes？ Medscape Pharmacists． 2010． Available at： http： / / w w w ． medscape． com / view atticle /722百度文库78 Accessde October 14，2010．
β-内酰胺 类 抗 生 素 是 时 间 依 赖 性 抗 菌 药 物， 其抗菌 效 果 主 要 取 决 于 血 药 浓 度 超 过 抗 菌 药 物 MIC 的 时 间，而 与 峰 浓 度 关 系 不 大。有 实 验 表 明［9］，头孢替安溶液在第 0、2、4、6、和 24 小时的含 量分别为 100% 、75% 、61. 3% 、38. 9% 和 15. 3% ， 表明头孢替安溶液中的头孢替安含量下降很快， 因此，配置的药液应尽快用完。
头孢替安能较广泛地分布到全身各组织及体 液中，在肺炎急性感染期，给药 3 ～ 4 h 后，支气管 分泌物内药物浓度为血浆浓度的 200% ～ 300% ， 主要用于 治 疗 败 血 症、术 后 感 染、烧 伤 感 染、急 性 支气管炎、肺 炎、支 气 管 扩 张 合 并 感 染、肝 胆 和 妇 科感染等，效果明显［1］。
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实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
头孢替安的临床应用分析
林鸿举
［摘 要］ 头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和阴性菌都有一定的抗菌活性，临床应用广泛。本
头孢替安属于 FDA 妊娠期用药危险性分类中 的 B 类，有明确指证时谨慎使用［4］。 2 过敏反应
青霉素的过敏反应，特别是 lgE 介导的速发型 过敏反应有较强的致命性。头孢替安属于 β-内酰 胺类抗生 素，也 有 发 生 过 敏 反 应 的 可 能。 青 霉 素 类 药 物 的 过 敏 原 主 要 是 卞 星 青 霉 噻 唑 酰，其 次 是 青霉素 G、青 霉 噻 唑 酸 盐 类 与 青 霉 吡 唑 酸 盐［5］。 头孢替安母核 7-ACA 连接的侧链是主要抗原决定 簇，且在生产过程中混有头孢替安降解物，蛋白质 或杂质均 具 有 抗 原 性。 研 究 认 为，β-内 酰 胺 环 开 裂 后 不 能 形 成 稳 定 的 头 孢 噻 嗪 基，而 是 生 成 以 侧
·431·
安非常安全。顾 正 平［13］ 报 道，头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静脉炎 1 例； 林文华［14］报道，头孢替安致 1 例 53 岁食管恶性肿瘤患者发生精神反应。一线医护人 员直接接触患者，是 ADR 报告中的主力，因此，临 床 工 作 中，医 护 人 员 应 密 切 关 注 用 药 后 患 者 的 细 微反应，为患者提供最为安全有效的医疗服务。
［Abstract］ Cefteram pivoxil is listed in the 90s as a kind of oral third generation cephalosporin w ith a broad an-
tibacterial spectrum and high stability against most beta-lactamases，and there is little resistance of most common pathogenic bacteria． This paper review s the development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil to provide the basis for rational drug use．
［关键词］ 头孢特仑新戊酯； 药动学； 临床评价
Development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil ZENG
Xiao-hui1 ，XU Xin-jun2* ，SHI Lei1 ，GUAN Hui1 （ 1． Department of Pharmacy，Guangzhou General Hospital of Guangzhou M ilitary Command，Guangzhou 510010，China； 2． School of Pharmaceutical Science，Sun Yat-sen University， Guangzhou 510080，China）
收稿日期： 2011 － 03 － 15 作者单位： 广州军区广州总医院，广州 510010
链（ R） 为主的各异的抗原簇。这表明，各个头孢菌 素之间，或头孢菌素与青霉素之间，只要侧链（ R） 不同，就不可能发生交叉过敏反应。因此，青霉素 的 皮 试 结 果 对 于 头 孢 替 安 无 预 见 性，必 须 按 照 头 孢 替 安 说 明 书 的 要 求 配 置 皮 试 液，并 且 在 具 备 医 疗急救措施的条件下做皮试。彭金霞等［6］曾报道 一例临床少见的严重过敏反应，即头孢替安致 1 例 3 岁男性患儿过敏性休克。皮试中有可能出现 假阳性或 假 阴 性 的 结 果。 曾 有 报 道［7］，头 孢 替 安 在某 医 院 皮 试 时 的 过 敏 率 达 51. 5% ，而 资 料 表 明［8］，对青霉素过敏者，应用头孢菌素的过敏发生 率为 10% ～ 30% ，考虑是由辅料碳酸钠刺激性致 皮试呈假阳性。因此，在皮试时，应该认真观察表 征，尽量减少主观判断上的失误。 3 配伍禁忌
收稿日期： 2011 － 03 － 08 作者单位： 1. 广州军区广州总医院药学部，广州 510010； 2. 中 山大学药学院，广州 510080 * 通讯作者
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展。 1 药动学特征 1. 1 吸收和分布 头孢特仑新戊酯本身并无抗 菌活性，作 为 前 体 药 物，口 服 后，本 品 在 被 动 扩 散 通过肠膜时，被酯酶水解，生成有抗菌活性的头孢 特仑和三甲基醋酸，在血浆中检测不出本品。
头孢替安治疗慢性病毒性活动性肝炎及慢性 重症肝 炎 合 并 细 菌 感 染 的 有 效 率 达 67% ，对 约 50% 的腹膜炎患者的有效率也达到 67% 。用头孢 替安后，SB、AKP、BUN、Cr 均较治疗前下降，提示 该药无明显的肝损害［2］。
小儿由于 肾 脏 功 能 发 育 尚 不 完 全，如 果 用 药 不当容易 发 生 副 作 用。 刘 彦 君 等［3］ 发 现，急 性 呼 吸道感染患儿使用头孢替安治疗后 7 d，基本治愈 率为 96. 5% ，总有效率为 98. 8% ，治疗过程中均能 耐受，无不 良 反 应。 说 明 头 孢 替 安 治 疗 小 儿 急 性 呼吸道感染安全有效。