头孢替安的临床应用分析_林鸿举
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参考文献：
［1］ 吕福祯，邵玉霞． 注射用盐酸头孢替安与注射用头孢夫辛钠 随机对照临床观察［J］． 中国处方药，2005，12（ 45） ： 82-84．
［2］ 王瑞宝． 头孢替安治疗病毒性肝炎合并细菌感染 30 例［J］． 中国现代药物应用，2008，2（ 16） ： 35．
［3］ 刘彦君，崔伦文，王晓光． 头孢替安治疗婴幼儿急性呼吸道 感染 86 例临床疗效分析［J］． 上海医药，1998，19（ 8） ： 12．
文收集了头孢替安临床应用的报道，对其过敏反应、联合用药和不良反应进行概述，总结头孢替安在临床的应用 情况。
［关键词］ 过敏反应； 配伍禁忌； 不良反应
头孢替安是日本武田药厂研制的第二代头孢 烯类抗菌药物，上海四药于 1994 年获准生产其粉 针制剂，使 用 至 今。 据 中 国 化 学 工 业 协 会 信 息 部 数据显示，2009 年，国内 22 个城市样本医院抗感 染药物用药头孢替安排名首位。 1 临床应用
Key words： Cefteram pivoxil； Pharmacokinetic； Clinical evaluation
头孢特仑新戊酯（ Cefteram pivoxil，CFTM PI） 是由日本富山化学株式会社于 90 年代初开发上 市的一种口服三代头孢菌素，商品名为 Tomirom。 本品在临床应用多年，应用范围广，本文主要概述
［4］ 王顺年，赵树进，蒋琳兰． 临床合理用药［M］． 北京： 人民军 医出版社，2006： 150．
［5］ Lomaestro BM ． Why do beta-lactams cause rashes？ Medscape Pharmacists． 2010． Available at： http： / / w w w ． medscape． com / view atticle /722078 Accessde October 14，2010．
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实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
头孢替安的临床应用分析
林鸿举
［摘 要］ 头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和阴性菌都有一定的抗菌活性，临床应用广泛。本
［关键词］ 头孢特仑新戊酯； 药动学； 临床评价
Development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil ZENG
Xiao-hui1 ，XU Xin-jun2* ，SHI Lei1 ，GUAN Hui1 （ 1． Department of Pharmacy，Guangzhou General Hospital of Guangzhou M ilitary Command，Guangzhou 510010，China； 2． School of Pharmaceutical Science，Sun Yat-sen University， Guangzhou 510080，China）
头孢替安治疗慢性病毒性活动性肝炎及慢性 重症肝 炎 合 并 细 菌 感 染 的 有 效 率 达 67% ，对 约 50% 的腹膜炎患者的有效率也达到 67% 。用头孢 替安后，SB、AKP、BUN、Cr 均较治疗前下降，提示 该药无明显的肝损害［2］。
小儿由于 肾 脏 功 能 发 育 尚 不 完 全，如 果 用 药 不当容易 发 生 副 作 用。 刘 彦 君 等［3］ 发 现，急 性 呼 吸道感染患儿使用头孢替安治疗后 7 d，基本治愈 率为 96. 5% ，总有效率为 98. 8% ，治疗过程中均能 耐受，无不 良 反 应。 说 明 头 孢 替 安 治 疗 小 儿 急 性 呼吸道感染安全有效。
［9］ 白建伟，晋援朝，白林． 氟康唑与四种抗生素的配伍和稳定 性［J］． 第四军医大学学报，2004，25（ 12） ： 1140
［10］ 苗佩宏，胡忠杰，周蕾． 注射用盐酸头孢替安与 4 种大输液 的配伍稳定性考察［J］． 中国现代应用药学杂志，2008，25 （ 7） ： 670．
［11］ 吴丽心． 注射用头孢替安与谷氨酸诺氟沙星存在配伍禁忌 ［J］． 西南国防医药，2010，20（ 3） ： 312．
头孢替安的不良反应报道较少。头孢替安在 我 院 主 要 应 用 于 外 科，主 要 作 为 手 术 的 预 防 性 用 药，其不良反应报告罕见。然而，不能认为头孢替
实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
［Abstract］ Cefteram pivoxil is listed in the 90s as a kind of oral third generation cephalosporin w ith a broad an-
tibacterial spectrum and high stability against most beta-lactamases，and there is little resistance of most common pathogenic bacteria． This paper review s the development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil to provide the basis for rational drug use．
收稿日期： 2011 － 03 － 15 作者单位： 广州军区广州总医院，广州 510010
链（ R） 为主的各异的抗原簇。这表明，各个头孢菌 素之间，或头孢菌素与青霉素之间，只要侧链（ R） 不同，就不可能发生交叉过敏反应。因此，青霉素 的 皮 试 结 果 对 于 头 孢 替 安 无 预 见 性，必 须 按 照 头 孢 替 安 说 明 书 的 要 求 配 置 皮 试 液，并 且 在 具 备 医 疗急救措施的条件下做皮试。彭金霞等［6］曾报道 一例临床少见的严重过敏反应，即头孢替安致 1 例 3 岁男性患儿过敏性休克。皮试中有可能出现 假阳性或 假 阴 性 的 结 果。 曾 有 报 道［7］，头 孢 替 安 在某 医 院 皮 试 时 的 过 敏 率 达 51. 5% ，而 资 料 表 明［8］，对青霉素过敏者，应用头孢菌素的过敏发生 率为 10% ～ 30% ，考虑是由辅料碳酸钠刺激性致 皮试呈假阳性。因此，在皮试时，应该认真观察表 征，尽量减少主观判断上的失误。 3 配伍禁忌
头孢替安属于 FDA 妊娠期用药危险性分类中 的 B 类，有明确指证时谨慎使用［4］。 2 过敏反应
青霉素的过敏反应，特别是 lgE 介导的速发型 过敏反应有较强的致命性。头孢替安属于 β-内酰 胺类抗生 素，也 有 发 生 过 敏 反 应 的 可 能。 青 霉 素 类 药 物 的 过 敏 原 主 要 是 卞 星 青 霉 噻 唑 酰，其 次 是 青霉素 G、青 霉 噻 唑 酸 盐 类 与 青 霉 吡 唑 酸 盐［5］。 头孢替安母核 7-ACA 连接的侧链是主要抗原决定 簇，且在生产过程中混有头孢替安降解物，蛋白质 或杂质均 具 有 抗 原 性。 研 究 认 为，β-内 酰 胺 环 开 裂 后 不 能 形 成 稳 定 的 头 孢 噻 嗪 基，而 是 生 成 以 侧
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展
曾晓晖1 ，徐新军2* ，石 磊1 ，关 慧1
［摘 要］ 头孢特仑新戊酯是 90 年代上市的一种口服三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对细菌产生的 β-
内酰胺酶稳定，目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展，为临 床合理使用提供依据。
收稿日期： 2011 － 03 － 08 作者单位： 1. 广州军区广州总医院药学部，广州 510010； 2. 中 山大学药学院，广州 510080 * 通讯作者
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展。 1 药动学特征 1. 1 吸收和分布 头孢特仑新戊酯本身并无抗 菌活性，作 为 前 体 药 物，口 服 后，本 品 在 被 动 扩 散 通过肠膜时，被酯酶水解，生成有抗菌活性的头孢 特仑和三甲基醋酸，在血浆中检测不出本品。
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安非常安全。顾 正 平［13］ 报 道，头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静脉炎 1 例； 林文华［14］报道，头孢替安致 1 例 53 岁食管恶性肿瘤患者发生精神反应。一线医护人 员直接接触患者，是 ADR 报告中的主力，因此，临 床 工 作 中，医 护 人 员 应 密 切 关 注 用 药 后 患 者 的 细 微反应，为患者提供最为安全有效的医疗服务。
β-内酰胺 类 抗 生 素 是 时 间 依 赖 性 抗 菌 药 物， 其抗菌 效 果 主 要 取 决 于 血 药 浓 度 超 过 抗 菌 药 物 MIC 的 时 间，而 与 峰 浓 度 关 系 不 大。有 实 验 表 明［9］，头孢替安溶液在第 0、2、4、6、和 24 小时的含 量分别为 100% 、75% 、61. 3% 、38. 9% 和 15. 3% ， 表明头孢替安溶液中的头孢替安含量下降很快， 因此，配置的药液应尽快用完。
［12］ 王莹 ． 注射用夫西地酸钠与头孢替安存在配伍禁忌［J］． 护 理与康复，2010，9（ 7） ： 571．
［13］ 顾 正 平． 头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静 脉 炎 1 例［J］． 医 药 导 报， 2007，12（ 26） ： 12．
［14］ 林文华． 注射用头孢替安致精神反应 1 例［J］． 海峡药学， 2010，22（ 1） ： 177．
［6］ 彭金霞，何雪琴，贾洪涛． 注射用头孢替安致过敏性休克 1 例［J］． 医药导报，2010，10（ 29） ： 1313．
［7］ 张玉梅，王秀琴． 38 例头孢替安皮试过敏观察与分析［J］． 西北药学杂志，2009，24（ 6） ： 494．
［8］ 李桂荣，熊代琴，迪丽拜尔． 头孢菌素类药物皮肤过敏试验 探讨［J］． 中国药房，2006，22（ 17） ： 1724．
据实验研究［10］，头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射液配伍后，虽然其含量等变化并不大，但其渗透 压 过 高 （ ＞ 760 mOsm / L，正 常 人 为 280 ～ 320 mOsm / L） ，可能造成血管痛、血栓性静脉炎等 不 良 后 果，应 避 免 头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液配伍使用。谷氨酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类 抗 菌 药 物，在 有 关 药 物 配 伍 禁 忌 表 中 未 查 到 该 药 和头孢替安之间存在配伍禁忌。通过临床观察和 实验证实［11］，注 射 用 头 孢 替 安 与 谷 氨 酸 诺 氟 沙 星 配伍后，随 即 出 现 白 色 沉 淀 物 质，因 此，两 者 存 在 配伍禁忌。夫西地酸钠与头孢替安配伍后产生浑 浊和沉淀，因此，两药存在配伍禁忌［12］。 4 不良反应
头孢替安能较广泛地分布到全身各组织及体 液中，在肺炎急性感染期，给药 3 ～ 4 h 后，支气管 分泌物内药物浓度为血浆浓度的 200% ～ 300% ， 主要用于 治 疗 败 血 症、术 后 感 染、烧 伤 感 染、急 性 支气管炎、肺 炎、支 气 管 扩 张 合 并 感 染、肝 胆 和 妇 科感染等，效果明显［1］。
头孢替安在治疗大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、 奇 异 变 形 杆 菌、流 感 嗜 血 杆 菌 等 细 菌 感 染 时 显 示 了良好的 抗 菌 活 性。 在 妇 科、五 官 科、内 科，特 别 是骨科中应用广泛。
众所周知，药 物 在 治 疗 疾 病 的 同 时 也 会 引 起 很 多 副 作 用，另 外 一 个 日 益 严 重 的 问 题 就 是 抗 生 素的耐药性，需要医务工作者共同努力，为患者提 供准确的用药信息，促进合理、安全用药。
［1］ 吕福祯，邵玉霞． 注射用盐酸头孢替安与注射用头孢夫辛钠 随机对照临床观察［J］． 中国处方药，2005，12（ 45） ： 82-84．
［2］ 王瑞宝． 头孢替安治疗病毒性肝炎合并细菌感染 30 例［J］． 中国现代药物应用，2008，2（ 16） ： 35．
［3］ 刘彦君，崔伦文，王晓光． 头孢替安治疗婴幼儿急性呼吸道 感染 86 例临床疗效分析［J］． 上海医药，1998，19（ 8） ： 12．
文收集了头孢替安临床应用的报道，对其过敏反应、联合用药和不良反应进行概述，总结头孢替安在临床的应用 情况。
［关键词］ 过敏反应； 配伍禁忌； 不良反应
头孢替安是日本武田药厂研制的第二代头孢 烯类抗菌药物，上海四药于 1994 年获准生产其粉 针制剂，使 用 至 今。 据 中 国 化 学 工 业 协 会 信 息 部 数据显示，2009 年，国内 22 个城市样本医院抗感 染药物用药头孢替安排名首位。 1 临床应用
Key words： Cefteram pivoxil； Pharmacokinetic； Clinical evaluation
头孢特仑新戊酯（ Cefteram pivoxil，CFTM PI） 是由日本富山化学株式会社于 90 年代初开发上 市的一种口服三代头孢菌素，商品名为 Tomirom。 本品在临床应用多年，应用范围广，本文主要概述
［4］ 王顺年，赵树进，蒋琳兰． 临床合理用药［M］． 北京： 人民军 医出版社，2006： 150．
［5］ Lomaestro BM ． Why do beta-lactams cause rashes？ Medscape Pharmacists． 2010． Available at： http： / / w w w ． medscape． com / view atticle /722078 Accessde October 14，2010．
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实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
头孢替安的临床应用分析
林鸿举
［摘 要］ 头孢替安是第二代头孢菌素，对革兰阳性菌和阴性菌都有一定的抗菌活性，临床应用广泛。本
［关键词］ 头孢特仑新戊酯； 药动学； 临床评价
Development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil ZENG
Xiao-hui1 ，XU Xin-jun2* ，SHI Lei1 ，GUAN Hui1 （ 1． Department of Pharmacy，Guangzhou General Hospital of Guangzhou M ilitary Command，Guangzhou 510010，China； 2． School of Pharmaceutical Science，Sun Yat-sen University， Guangzhou 510080，China）
头孢替安治疗慢性病毒性活动性肝炎及慢性 重症肝 炎 合 并 细 菌 感 染 的 有 效 率 达 67% ，对 约 50% 的腹膜炎患者的有效率也达到 67% 。用头孢 替安后，SB、AKP、BUN、Cr 均较治疗前下降，提示 该药无明显的肝损害［2］。
小儿由于 肾 脏 功 能 发 育 尚 不 完 全，如 果 用 药 不当容易 发 生 副 作 用。 刘 彦 君 等［3］ 发 现，急 性 呼 吸道感染患儿使用头孢替安治疗后 7 d，基本治愈 率为 96. 5% ，总有效率为 98. 8% ，治疗过程中均能 耐受，无不 良 反 应。 说 明 头 孢 替 安 治 疗 小 儿 急 性 呼吸道感染安全有效。
［9］ 白建伟，晋援朝，白林． 氟康唑与四种抗生素的配伍和稳定 性［J］． 第四军医大学学报，2004，25（ 12） ： 1140
［10］ 苗佩宏，胡忠杰，周蕾． 注射用盐酸头孢替安与 4 种大输液 的配伍稳定性考察［J］． 中国现代应用药学杂志，2008，25 （ 7） ： 670．
［11］ 吴丽心． 注射用头孢替安与谷氨酸诺氟沙星存在配伍禁忌 ［J］． 西南国防医药，2010，20（ 3） ： 312．
头孢替安的不良反应报道较少。头孢替安在 我 院 主 要 应 用 于 外 科，主 要 作 为 手 术 的 预 防 性 用 药，其不良反应报告罕见。然而，不能认为头孢替
实用药物与临床 2011 年第 14 卷第 5 期 Practical Pharmacy And Clinical Remedies，2011，Vol． 14，No． 5
［Abstract］ Cefteram pivoxil is listed in the 90s as a kind of oral third generation cephalosporin w ith a broad an-
tibacterial spectrum and high stability against most beta-lactamases，and there is little resistance of most common pathogenic bacteria． This paper review s the development in pharmacokinetic and clinical evaluation of cefteram pivoxil to provide the basis for rational drug use．
收稿日期： 2011 － 03 － 15 作者单位： 广州军区广州总医院，广州 510010
链（ R） 为主的各异的抗原簇。这表明，各个头孢菌 素之间，或头孢菌素与青霉素之间，只要侧链（ R） 不同，就不可能发生交叉过敏反应。因此，青霉素 的 皮 试 结 果 对 于 头 孢 替 安 无 预 见 性，必 须 按 照 头 孢 替 安 说 明 书 的 要 求 配 置 皮 试 液，并 且 在 具 备 医 疗急救措施的条件下做皮试。彭金霞等［6］曾报道 一例临床少见的严重过敏反应，即头孢替安致 1 例 3 岁男性患儿过敏性休克。皮试中有可能出现 假阳性或 假 阴 性 的 结 果。 曾 有 报 道［7］，头 孢 替 安 在某 医 院 皮 试 时 的 过 敏 率 达 51. 5% ，而 资 料 表 明［8］，对青霉素过敏者，应用头孢菌素的过敏发生 率为 10% ～ 30% ，考虑是由辅料碳酸钠刺激性致 皮试呈假阳性。因此，在皮试时，应该认真观察表 征，尽量减少主观判断上的失误。 3 配伍禁忌
头孢替安属于 FDA 妊娠期用药危险性分类中 的 B 类，有明确指证时谨慎使用［4］。 2 过敏反应
青霉素的过敏反应，特别是 lgE 介导的速发型 过敏反应有较强的致命性。头孢替安属于 β-内酰 胺类抗生 素，也 有 发 生 过 敏 反 应 的 可 能。 青 霉 素 类 药 物 的 过 敏 原 主 要 是 卞 星 青 霉 噻 唑 酰，其 次 是 青霉素 G、青 霉 噻 唑 酸 盐 类 与 青 霉 吡 唑 酸 盐［5］。 头孢替安母核 7-ACA 连接的侧链是主要抗原决定 簇，且在生产过程中混有头孢替安降解物，蛋白质 或杂质均 具 有 抗 原 性。 研 究 认 为，β-内 酰 胺 环 开 裂 后 不 能 形 成 稳 定 的 头 孢 噻 嗪 基，而 是 生 成 以 侧
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展
曾晓晖1 ，徐新军2* ，石 磊1 ，关 慧1
［摘 要］ 头孢特仑新戊酯是 90 年代上市的一种口服三代头孢菌素，具有广谱抗菌活性，对细菌产生的 β-
内酰胺酶稳定，目前常见的致病菌很少对其耐药。本文综述了头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价的进展，为临 床合理使用提供依据。
收稿日期： 2011 － 03 － 08 作者单位： 1. 广州军区广州总医院药学部，广州 510010； 2. 中 山大学药学院，广州 510080 * 通讯作者
头孢特仑新戊酯的药动学和临床评价进展。 1 药动学特征 1. 1 吸收和分布 头孢特仑新戊酯本身并无抗 菌活性，作 为 前 体 药 物，口 服 后，本 品 在 被 动 扩 散 通过肠膜时，被酯酶水解，生成有抗菌活性的头孢 特仑和三甲基醋酸，在血浆中检测不出本品。
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安非常安全。顾 正 平［13］ 报 道，头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静脉炎 1 例； 林文华［14］报道，头孢替安致 1 例 53 岁食管恶性肿瘤患者发生精神反应。一线医护人 员直接接触患者，是 ADR 报告中的主力，因此，临 床 工 作 中，医 护 人 员 应 密 切 关 注 用 药 后 患 者 的 细 微反应，为患者提供最为安全有效的医疗服务。
β-内酰胺 类 抗 生 素 是 时 间 依 赖 性 抗 菌 药 物， 其抗菌 效 果 主 要 取 决 于 血 药 浓 度 超 过 抗 菌 药 物 MIC 的 时 间，而 与 峰 浓 度 关 系 不 大。有 实 验 表 明［9］，头孢替安溶液在第 0、2、4、6、和 24 小时的含 量分别为 100% 、75% 、61. 3% 、38. 9% 和 15. 3% ， 表明头孢替安溶液中的头孢替安含量下降很快， 因此，配置的药液应尽快用完。
［12］ 王莹 ． 注射用夫西地酸钠与头孢替安存在配伍禁忌［J］． 护 理与康复，2010，9（ 7） ： 571．
［13］ 顾 正 平． 头 孢 替 安 致 溃 疡 性 静 脉 炎 1 例［J］． 医 药 导 报， 2007，12（ 26） ： 12．
［14］ 林文华． 注射用头孢替安致精神反应 1 例［J］． 海峡药学， 2010，22（ 1） ： 177．
［6］ 彭金霞，何雪琴，贾洪涛． 注射用头孢替安致过敏性休克 1 例［J］． 医药导报，2010，10（ 29） ： 1313．
［7］ 张玉梅，王秀琴． 38 例头孢替安皮试过敏观察与分析［J］． 西北药学杂志，2009，24（ 6） ： 494．
［8］ 李桂荣，熊代琴，迪丽拜尔． 头孢菌素类药物皮肤过敏试验 探讨［J］． 中国药房，2006，22（ 17） ： 1724．
据实验研究［10］，头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射液配伍后，虽然其含量等变化并不大，但其渗透 压 过 高 （ ＞ 760 mOsm / L，正 常 人 为 280 ～ 320 mOsm / L） ，可能造成血管痛、血栓性静脉炎等 不 良 后 果，应 避 免 头 孢 替 安 与 葡 萄 糖 氯 化 钠 注 射 液配伍使用。谷氨酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类 抗 菌 药 物，在 有 关 药 物 配 伍 禁 忌 表 中 未 查 到 该 药 和头孢替安之间存在配伍禁忌。通过临床观察和 实验证实［11］，注 射 用 头 孢 替 安 与 谷 氨 酸 诺 氟 沙 星 配伍后，随 即 出 现 白 色 沉 淀 物 质，因 此，两 者 存 在 配伍禁忌。夫西地酸钠与头孢替安配伍后产生浑 浊和沉淀，因此，两药存在配伍禁忌［12］。 4 不良反应
头孢替安能较广泛地分布到全身各组织及体 液中，在肺炎急性感染期，给药 3 ～ 4 h 后，支气管 分泌物内药物浓度为血浆浓度的 200% ～ 300% ， 主要用于 治 疗 败 血 症、术 后 感 染、烧 伤 感 染、急 性 支气管炎、肺 炎、支 气 管 扩 张 合 并 感 染、肝 胆 和 妇 科感染等，效果明显［1］。
头孢替安在治疗大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、 奇 异 变 形 杆 菌、流 感 嗜 血 杆 菌 等 细 菌 感 染 时 显 示 了良好的 抗 菌 活 性。 在 妇 科、五 官 科、内 科，特 别 是骨科中应用广泛。
众所周知，药 物 在 治 疗 疾 病 的 同 时 也 会 引 起 很 多 副 作 用，另 外 一 个 日 益 严 重 的 问 题 就 是 抗 生 素的耐药性，需要医务工作者共同努力，为患者提 供准确的用药信息，促进合理、安全用药。