口腔黏膜给药
口腔黏膜给药系统详解
口腔黏膜给药系统在特殊疾病治疗中的应用
口腔黏膜给药系统在心血管疾病 治疗中的应用
采用口腔黏膜给药方式给予硝酸酯类药物、抗高血压药 物等，可以避免胃肠道不适等不良反应，提高患者的依 从性。
口腔黏膜给药系统在肿瘤治疗中 的应用
药物的分布特点
药物进入血液循环后，会随着血液分布到全身各个组织和器官，但不同药物 在各组织的分布情况不同。
药代动力学过程
药物的吸收过程
药物通过口腔黏膜后，会被胃肠道进一步吸收和代谢，最终被肝脏代谢和排泄。
药物在体内的过程
药物在体内会经历一系列的生物转化过程，如氧化、还原、水解等，最终形成代 谢产物排出体外。
研究新技术与新方法
生物技术应用
利用基因工程、抗体等生物技 术，研发新型口腔黏膜给药系 统，提高药物疗效、降低不良
反应。
纳米技术
将纳米技术应用于口腔黏膜给 药系统，研发纳米药物载体、 纳米药物传递系统等，以提高 药物的生物利用度、疗效及安
全性。
系统生物学
运用系统生物学方法研究口腔 黏膜给药系统的生物学效应、 作用机制及安全性等，为口腔 黏膜给药系统的研发和优化提
药物的治疗作用与副作用
药物治疗作用
口腔黏膜给药系统的优点之一是药物可以迅速进入血液循环 ，达到较高的血药浓度，从而起到治疗作用。
药物的副作用
口腔黏膜给药系统的缺点之一是药物可能会产生副作用，如 口腔溃疡、口腔炎等。
03
口腔黏膜给药系统的应用
局部治疗
口腔溃疡
通过口腔黏膜给药，可局部作 用于口腔溃疡表面，有效缓解
优势与局限
口腔黏膜给药讲义
01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放 到黏膜表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比， 膜剂最大的优点是成形性好，给药后可直接黏附 于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世
纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose
04 口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物
制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、 舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
14
口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药 品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。药物 在口腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部 分会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
口腔黏膜给药系统详解
药物与辅料
药物
口腔黏膜给药系统主要针对中小分子药物，如蛋白质、肽类 、核酸、抗生素等。
辅料
为提高药物稳定性和溶解性，需添加适宜的辅料，如表面活 性剂、聚合物、缓冲剂等。
给药系统设计与制备
剂型
口腔黏膜给药系统包括口腔喷雾剂、口腔贴片、口腔凝胶等剂型。
制备方法
不同给药系统制备方法各异，如口腔喷雾剂涉及药物与辅料的混合、乳化和 灌装等过程，口腔贴片涉及药物与聚合物的混合、涂布和压制等过程。
药代动力学与药物疗效
药代动力学
口腔黏膜给药后，药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程需进行药代动力 学研究，以评估给药系统的效果。
药物疗效
口腔黏膜给药可直接将药物输送至靶组织，提高药物的生物利用度和疗效。同时 ，给药系统设计及辅料的选用可影响药物的释放和作用时间。
03
口腔黏膜给药系统应用领域
神经系统疾病治疗
口腔黏膜给药系统详解
xx年xx月xx日
contents
目录
• 口腔黏膜给药系统概述 • 口腔黏膜给药系统组成与结构 • 口腔黏膜给药系统应用领域 • 口腔黏膜给药系统研究进展 • 口腔黏膜给药系统未来展望
01
口腔黏膜给药系统概述
定义与分类
口腔黏膜给药系统是指通过口腔黏膜（包括口腔颊黏膜、舌 下黏膜、上颚黏膜等）将药物传递至目标部位的一种给药方 式。
优势与局限性
优势
口腔黏膜给药具有直接、快速、有效、副作用小等优点，可以提高药物的生物利 用度和疗效，同时可以避免胃肠道不适和肝脏首过效应等。
局限性
口腔黏膜给药的局限性在于药物吸收面积较小，对于一些大分子药物和脂溶性药 物可能难以吸收。此外，口腔黏膜给药的口感和气味也是一个需要解决的问题。
《口腔黏膜给药》课件
口腔黏膜给药包括口腔喷雾、口 腔黏膜贴片、口腔黏膜含片等多 种形式。
口腔黏膜给药的优缺点
优点
口腔黏膜给药具有方便、快捷、 无创伤、无痛苦等优点，特别适 合于儿童、老人和吞咽困难的患 者。
缺点
口腔黏膜给药的吸收效果受口腔 环境、药物性质、给药方式等因 素影响，有时会影响药物的疗效 。
口腔黏膜给药的适用范围
药物渗透技术
促进药物渗透进入口腔黏 膜深层，提高药物的生物 利用度。
口腔黏膜给药的设备与仪器
药物制备设备
用于制备各种口腔黏膜给药制剂的设备，如搅拌器、乳化器、干 燥机等。
药物释放测试仪器
用于测试药物在口腔黏膜上的释放性能的仪器，如释放池、色谱仪 等。
黏膜粘附力测试仪器
用于测定口腔黏膜给药制剂粘附力的仪器，如粘附力计、扫描电镜 等。
主动转运
某些药物可以通过主动转运的方式通过口腔黏膜。主动转运 是指细胞通过消耗能量，将药物从低浓度一侧转运到高浓度 一侧的过程。药物的主动转运需要载体蛋白的参与，并且受 到多种因素的影响。
口腔黏膜给药的原理
提高药物的生物利用度
口腔黏膜给药可以直接将药物送达病 变部位，避免胃肠道的降解作用和肝 脏的首过效应，从而提高药物的生物 利用度。
展望
加强基础研究
创新给药技术和制剂
未来需要加强口腔黏膜给药的基础研究， 深入了解口腔黏膜的结构和功能，为新药 开发和制剂改进提供理论支持。
通过创新给药技术和制剂，提高药物的渗 透性和生物利用度，降低不良反应和副作 用，提高患者的用药体验。
拓展应用领域
加强国际合作与交流
口腔黏膜给药的应用领域可以进一步拓展 ，如用于局部治疗、快速缓解症状、预防 性用药等，以满足更多患者的需求。
黏膜给药名词解释
黏膜给药名词解释
黏膜给药是一种通过将药物直接应用于人体黏膜表面，以达到局部或全身治疗目的的给药方式。
这种给药方式具有方便、快速、安全等优点，被广泛应用于口腔、鼻腔、眼、阴道、皮肤等黏膜部位的疾病治疗。
1. 口腔黏膜给药
口腔黏膜给药是将药物直接涂抹在口腔黏膜表面，通过黏膜吸收进入血液循环，达到治疗目的。
这种给药方式适用于口腔溃疡、口腔炎、咽喉炎等口腔疾病的治疗。
2. 鼻腔黏膜给药
鼻腔黏膜给药是将药物涂抹在鼻腔黏膜表面，通过鼻腔黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等鼻部疾病的治疗。
3. 眼黏膜给药
眼黏膜给药是将药物直接滴入眼内，通过眼结膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于结膜炎、角膜炎、干眼症等眼部疾病的治疗。
4. 阴道黏膜给药
阴道黏膜给药是将药物涂抹在阴道黏膜表面，通过阴道黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病的治疗。
5. 皮肤黏膜给药
皮肤黏膜给药是将药物涂抹在皮肤表面，通过皮肤黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等皮肤病的治疗。
总之，黏膜给药是一种方便、安全、有效的给药方式，适用于多种疾病的治疗。
在使用黏膜给药时，应注意药物的浓度、使用方法及注意事项，以确保用药
的安全和有效性。
口腔黏膜给药系统详解
口腔黏膜给药系统详解日期:•口腔黏膜给药系统概述•口腔黏膜给药系统的组成与结构•口腔黏膜给药系统的制备方法与工艺•口腔黏膜给药系统的吸收机制与药效学研究•口腔黏膜给药系统的安全性评价与风险控制•口腔黏膜给药系统的研究进展与展望口腔黏膜给药系统概述定义口腔黏膜给药系统是指药物通过口腔黏膜吸收进入全身血液循环的给药方式。
特点口腔黏膜给药系统具有直接进入血液循环、快速起效、方便使用等优点，但也需要注意口腔黏膜的吸收能力和药物的稳定性。
定义与特点药物通过口腔黏膜吸收后，可直接进入血液循环，相对于口服药物，起效时间更快。
口腔黏膜给药系统的优势快速起效口腔黏膜给药系统一般采用喷雾、含化、舌下含服等方式，使用方便，尤其适用于不能吞咽或儿童患者。
方便使用口腔黏膜给药系统可避免药物经过胃肠道的消化吸收过程，对胃肠道刺激性较小。
避免胃肠道影响口腔黏膜给药系统可用于治疗口腔溃疡，如局部应用溃疡散、溃疡贴等。
口腔溃疡口腔黏膜给药系统可用于高血压患者的治疗，如硝苯地平口腔黏膜喷雾剂。
高血压口腔黏膜给药系统可用于哮喘患者的治疗，如沙丁胺醇口腔喷雾剂。
哮喘口腔黏膜给药系统可用于冠心病患者的治疗，如硝酸甘油口腔喷雾剂。
冠心病口腔黏膜给药系统的应用范围口腔黏膜给药系统的组成与结构包含药物成分，用于治疗疾病。
药物层黏附层释放层确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上，增加药物附着时间。
控制药物释放速率，使药物在体内保持稳定的血药浓度。
03口腔黏膜给药系统的组成部分0201口腔黏膜给药系统的结构特点无需注射，方便患者自行使用。
简单易用快速起效稳定持久副作用少药物直接作用于口腔黏膜，起效快。
药物在口腔内缓慢释放，维持药物浓度稳定。
避免胃肠道吸收，减少药物副作用。
选择与人体口腔黏膜组织相容性好的材料，避免过敏反应和刺激。
生物相容性材料选用高黏附性材料，确保药物层紧密粘附在口腔黏膜上。
高黏附性材料选用合适的控释材料，控制药物释放速率，保持血药浓度稳定。
15第十五章 其它黏膜给药制剂
八、栓剂的质量评价
外观光滑、无裂缝、不起霜或变色，纵切 面观察应混合均匀。栓剂中有效成分的含量， 每个应符合标示量。 《中国药典》2005版规定了触变时限和重 量差异检查。
九、制法与举例 1.甘油栓（局部作用的栓剂） 2.吲哚美辛栓（全身作用的栓剂） 3.磺胺嘧啶锌灌肠液
五、鼻腔给药新剂型
（一）滴鼻剂 （二）鼻用喷雾剂 （三）鼻用凝胶剂 （四）鼻用微球剂
第三节 栓剂及其他直肠黏膜给药制剂
一、栓剂的概念及其研究进展
Suppository 系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体 制剂。 使用腔道不同可分为肛门栓、阴道栓、尿道 栓、鼻用栓、耳用栓等
二、直肠黏膜的结构与生理特点
六、栓剂的置换价 药物在栓剂基质中占有一定的体积，药物 的重量与该体积栓剂基质的重量之比称为 置换价。 不同的栓剂处方，用同一模型所制得栓剂 体积是相同的，但其重量则随基质与药物 的密度不同而有区别。 根据置换价可以对药物置换基质的重量进 行计算。
七、栓剂的制备 一般有两种，即冷压法与热熔法； 可按基质的不同和制备的数量选择制法。用 油脂性基质制栓可采用任何一种方法，但水 溶性基质多采用热熔法。
八、肛门栓与灌肠剂 （一）肛门栓 Anus suppositories 1．普通栓剂 2．中空栓 3．双层栓剂
（二）灌肠剂与微型灌肠剂 1．灌肠剂 enemas 系指经肛门灌入直肠使用的液体制剂 ①泻下灌肠剂 ②含药灌肠剂 ③营养灌肠剂
2.微型灌肠剂 Microenemas 系指每次用量小于5ml，起全身或局部治疗 作用的小剂量液态灌肠用制剂
（三）基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影 响 1．基质对药物吸收的影响 2．吸收促进剂
《口腔黏膜给药》课件
口腔黏膜给药的定义和意义 常见的口腔黏膜给药方法 口腔黏膜给药的优势和适应症 口腔黏膜给药的注意事项 口腔黏膜给药的应用案例 口腔黏膜给药的发展前景 总结和展望
口腔黏膜给药的定义和意义
1 方便快捷
通过化
避免肠胃消化和酸性环境对药物的影响，提高药物的生物利用度。
唇疱疹
使用口腔凝胶可以直接施加在 疱疹上，缓解疼痛和症状。
口腔黏膜给药的发展前景
随着药物研发和技术的进步，口腔黏膜给药在医药领域有着广阔的发展前景。
口腔黏膜给药可以提供更便捷、有效和个性化的治疗方案，改善患者的治疗 体验。
总结和展望
口腔黏膜给药是一种重要的药物给药途径，具有许多优势和应用案例。 未来，口腔黏膜给药将继续发展并在临床实践中发挥更大的作用。
3 减少剂量和副作用
由于口腔黏膜给药直接作用于目标区域，可以减少药物剂量和系统性副作用。
常见的口腔黏膜给药方法
涂抹剂
将药物直接涂抹在口腔黏膜 表面，如口腔贴片、溶液或 凝胶。
吸收剂
将药物吸收在口腔黏膜上， 如舌下含化片、舌腭溶解片。
咀嚼剂
将药物咀嚼时释放在口腔黏 膜上，如口腔消毒片、止痛 片。
口腔黏膜给药的优势和适应症
在使用口腔黏膜给药之 前，要保持良好的口腔 卫生，清洁口腔黏膜。
在药物吸收期间，避免 进食和饮水，以免影响 药物吸收。
正确的咀嚼或涂抹方法 可以提高药物吸收效果。
口腔黏膜给药的应用案例
口腔溃疡
使用口腔黏膜贴片可以直接附 着在溃疡面，并释放药物以加 速愈合。
齿龈炎
使用口腔喷雾剂可以在齿龈表 面形成保护膜，缓解炎症和疼 痛。
迅速有效
药物可以迅速通过口腔黏膜吸收，快速起效。
口腔黏膜给药(可直接使用).ppt
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9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖
❖ 影响生Leabharlann 黏附的因素：❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性 质和数目等
口腔黏膜给药
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1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
最新.课件
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
最新.课件
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
❖
4、剂型易定位，用药方便。
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4
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
最新.课件
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第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性> 水溶性
❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏 附性
❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
口腔给药的用药教育
口腔给药的用药教育根据口腔粘膜解剖与生理特点，我们将口腔粘膜给药途径分为：颊粘膜途径、舌下粘膜途径和局部给药。
其中颊粘膜途径和舌下粘膜途径为全身给药途径。
口腔内给药剂型有舌下含片、粉(喷)雾剂、含片、含漱液及其片剂等。
各种剂型的给药方式有所不同，患者错误的给药方法可影响药效，引起严重不良反应，甚至威胁生命。
药师必须通过指导患者掌握具体剂型的正确使用方法、剂量及注意事项。
1.舌下含服：先使口腔内有唾液，将舌下片或颊含片嚼碎后置于舌的下方或颊部，闭嘴长时间保留唾液。
注意事项：⑴舌表面有舌苔和角化层难吸收，应舌下含药,更不得用水吞服。
⑵口腔干燥唾液少时，可先饮少许水，易使药片溶解、吸收。
⑶含药后至少5分钟内不要有饮水、吸烟、进食等吞咽动作。
⑷注意交代舌下含服时间，如有的药品说明书或医嘱“必要时服”、“即刻服”，指疾病发作时马上舌下含服，防止习惯性地每天三次用药。
⑸心绞痛含服时，须采用半卧位。
平卧位可增加回心血量，加重心肌负担，增加心肌耗氧量作用减弱。
站立含服易出现体位性低血压。
⑹舌下含药可治疗各种内脏绞痛、支气管哮喘、高血压危象、贲门失弛缓症等疾病。
2.口腔粉（喷）雾剂：使用张大嘴向口腔内的两侧颊部喷药。
而喉部粉（喷）雾剂则张大嘴并尽可能向口腔后部喷药。
每次揿喷射阀2～3次即可。
注意事项：⑴口腔粉（喷）雾剂药效优于舌下含服。
⑵用药后30分钟内不要有饮水、进食等影响药物充分接触的吞咽动作。
⑶粉（喷）雾剂用途广泛，应该注意不同的粉（喷）雾剂的使用部位。
⑷一日3次，清洁口腔后使用，早晚刷牙后各1次，午饭后1次。
3.含漱液：按药品说明书的要求溶解或稀释后含漱1～5分钟。
注意事项：⑴含漱液通常称之为“漱口水”,多为消毒防腐药，含漱时不宜咽下或吞下。
幼儿或恶心、呕吐者暂时不宜含漱。
⑵一日漱口3次，清洁口腔后使用即早晚刷牙后各1次，午饭后1次。
⑶含漱后不宜马上饮水和进食、刷牙，欲使用其它口腔内给药剂型或口服药品，应至少间隔1小时，防止含漱液浓度被稀释而影响疗效。
口腔黏膜给药知识讲解
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
AstraZeneca公司以交联聚维酮、阿司帕坦、 甘露醇、微晶纤维素、无水枸橼酸、碳酸氢钠和 微粉硅胶等为辅料，采用直接压片法制备佐米曲 普坦口腔崩解片(商品名Zomig-ZMT），对治疗偏 头痛效果良好。
吴志明等【4】采用固体分散技术制备的硝苯 地平舌下片与普通片剂相比,体外10min的累积释 放度是后者的10倍；体内试验结果表明，受试者 服用舌下片后的Cmax是普通片剂的10倍，生物利 用度是后者的8倍。
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01 口腔黏膜的结构与生理
人口腔黏膜主要分 为四层结构：上皮 层、基底层、固有 层和粘膜下层（如 图1）
4
口腔黏膜分为角化上皮和非角化上皮 。角 化上皮构成口腔保护屏障，而颊黏膜和舌下黏 膜上皮均未角化，利于药物吸收，是口腔黏膜 给药的常用部位。舌下黏膜上皮层厚度低于颊 黏膜，且通透性较高，对于合适的药物有较好 透过性，但因唾液的冲洗作用，该处不适用于 缓释剂型的给药 ; 颊黏膜面积大，受唾液影响 小，更适合口腔给药。 【2】
（例）文献报道【6】以乙酸地塞米松为模型药， 采用卡波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得 用于治疗口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
凝胶剂：
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合 物为黏附性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持 原有形状，给药后较易分散到机体各处，不能使 指定剂量药物在药用部位释放，因此多限用于治 疗窗较宽的药物。
口腔黏膜给药
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02
药物透过口腔黏膜的途径
口腔上皮在其表层约 1/3处颗粒层细胞中，由膜被 颗粒排出的脂质构成屏障层，如图2A所示。该屏障层阻 碍能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要 障碍。
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
于给药部位，不会分散，可保持原状持续释药， 因而剂量准确。
我国对膜剂的研究开展较早，侯惠民等【7】在20世 纪80年代采用乙基纤维素、乙酸纤维素(cellulose acetate)为背衬层，再涂上明胶、聚维酮(PVP)、羟丙 甲纤维素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)或海藻酸钠与甘油、 艹 药物(硝苯地平、硫氮卓酮或可乐定 )的混合物，干燥后 切成直径10 mm、厚度为0.05～0.5 mm的圆片状膜。家 艹 兔体内药动学研究表明，硝苯地平、硫氮卓酮膜剂能维 持稳定而较持久的血药浓度，生物利用度比口服溶液剂 组高。
04
口腔黏膜给药剂型
口腔黏膜给药速释制剂： 是指口腔黏膜给药后能快速起效的药物 制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、口含片、
舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。【3】
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口腔崩解片：
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，FDA规 定其崩解时限为lmin，通常为15s。口腔崩解片主要 用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速起效的药
01
口腔黏膜的结构与生理
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1、生物粘附及理论
• 生物粘附聚合物和口腔黏膜间生物粘附的形成过程包括两 个步骤：(1)粘附剂表面润湿或膨胀使其与口腔黏膜紧密接 触；(2)生物粘附剂渗透进入黏膜组织表面的缝隙中或生物 粘附剂链与口腔黏液链间相互渗透，在粘附剂和口腔黏膜 表面形成了一个界面层，从而形成生物粘附。
• 与普通口腔黏膜和口服给药相比，含药咀嚼胶具有的 优点：(1)局部治疗口腔疾病；(2)通过颊膜和舌下黏膜 或从胃肠道吸收后可产生全身治疗作用。
• 咀嚼胶通常具有良好的稳定性，易于用药，无需用水 服药，必要时可立即停止用药。
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可根据药物性质控制药物释放方向或速度。
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(2)口腔黏膜粘附膜剂和贴剂
• 口腔粘附膜剂由背衬层和粘附层组成，背衬层用乙基纤 维素、醋酸纤维素和聚丙烯酸树脂等不溶性材料组成； 粘附层用纤维素衍生物、聚维酮、聚乙烯醇和明胶等制 成。
• 生物粘附性颊膜贴剂可作为最适合于口腔黏膜的给药系 统，它可以是简单的小圆片或分层系统，贴剂面积为 10～15cm2。粘附贴剂可设计成单向释药进入颊黏膜或 双向释药进入黏膜和口腔两种给药方式，其粘附部分可 作为药物载体或将载药非粘附层粘附在口腔黏膜上。
• 唾液具有润滑口腔结构，促进口腔吞咽动作的作用，可 使碳水化合物消化(通过淀粉酶)。
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四、药物透过口腔黏膜的转运和吸收机制
• 对于通过口腔黏膜吸收的药物，剂型须首先溶解于唾液中， 将药物释放进入溶液，随后药物分配进入覆盖于口腔黏膜 的黏液中以利于渗透。通过口腔给予的药物可吸收进入网 状血管和颈静脉血管，然后进入全身血液循环，避免了肝 脏的首过代谢。口腔的表面层(最外面的约1/4)是药物渗透 的主要障碍。
口腔黏膜给药系统中的药物吸收研究
口腔黏膜给药系统中的药物吸收研究概述在医药领域中，药物给药方式的研究一直备受关注。
口腔黏膜给药系统作为一种重要的药物给药途径，在近年来得到了广泛的关注和研究。
本文将重点探讨口腔黏膜给药系统中药物吸收的研究进展，包括相关理论、影响因素以及应用前景等方面。
一、口腔黏膜给药系统的概念和特点口腔黏膜给药系统是指将药物通过人体口腔黏膜给药途径进行吸收的一种给药方式。
与传统的口服给药方式相比，口腔黏膜给药具有以下几个显著的特点：1. 快速吸收：由于口腔黏膜表面丰富的血管网络，药物可直接进入血液循环系统，从而实现快速吸收。
2. 避免首过效应：口腔黏膜给药绕过了胃肠道的首过效应，能够提高药物的生物利用度。
3. 方便易用：相比于注射给药等方式，口腔黏膜给药更加方便、易于接受，提高了患者的依从性。
4. 痛苦小：相比于注射等方式，口腔黏膜给药对患者而言痛苦小，尤其适用于儿童和老年人等特殊人群。
二、口腔黏膜给药系统中药物吸收的影响因素口腔黏膜给药系统中药物吸收的效果受到多种因素的影响，主要包括以下几个方面：1. pH值：口腔黏膜的pH值对药物的离解度有重要的影响，进而影响药物的吸收。
不同药物在不同的pH值下的吸收情况存在差异。
2. 药物性质：药物的溶解度、脂溶性等性质会直接影响其在口腔黏膜上的吸收情况。
3. 黏膜通透性：口腔黏膜组织的通透性对药物的吸收有重要的影响。
黏膜通透性受到组织的生理状态、局部炎症等因素的影响。
4. 粘附性：药物与口腔黏膜结合的粘附性和药物分子大小等因素都会影响药物的黏附和吸收情况。
三、口腔黏膜给药系统中的药物吸收研究方法为了研究口腔黏膜给药系统中药物吸收的机理和效果，科研人员采用了多种研究方法，包括体外实验和体内实验等。
1. 体外实验：包括离体黏膜实验、人工膜实验等，通过测定药物通过黏膜的透过性来评估其吸收情况。
2. 体内实验：包括动物实验和人体实验，通过给予动物或人体特定剂量的药物，并通过血药浓度等指标来研究药物在体内的吸收情况。
口腔黏膜给药
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组高。
液体制剂
口腔生物黏附液体制剂与口腔速释给药 液体制剂的黏度及所用辅料有较大差异。增 大液体制剂的黏度既可保护黏膜表面，又可 延长药物在口腔黏膜上的滞留时间。常用材 料为羧甲纤维素钠(CMC—Na)等。当唾液缺少 时，液体制剂本身可作为一种润滑剂帮助药 物吸收。
口腔黏膜给药基本属于胃肠外途径，与其它黏 膜给药途径相比有如下特点：
口腔黏膜给药
主讲人：
口腔黏膜给药（oral mucosal administration） 是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系
统的给药方法。药物经口腔黏膜给药可发挥局部 或全身治疗作用。【1】
局部治疗： 漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂
全身作用： 舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片
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目 录：
01 口腔黏膜的结构与生理 02 药物透过口腔黏膜的途径 03 影响口腔黏膜吸收的因素 04 口腔黏膜给药剂型
药物穿过口腔黏膜主要存在两条途径，即 跨细胞膜途径和细胞旁路途径，如图2B所示。
口腔黏膜上皮为典型的复层鳞状上皮， 细胞膜亲脂，上皮细胞内部为亲水的细胞质， 外部分布着由膜被颗粒排出的偏极性脂质。 这些脂质通常为无定形态，偶尔也会出现短 棒状的脂质板，脂质外部包围着亲水性的细 胞间基质。脂溶性较强的药物易于穿过脂质， 通常为跨细胞膜途径，而水溶性药物偏向于 细胞旁路途径。
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颊黏膜和舌下黏膜的生理特征比较见表 1。
舌下给药对小分子量药物具有较好的吸收率 和生物利用率，但是不适合持续给药; 而颊粘膜 渗透性较舌下黏膜稍弱，但更适合持续给药。
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02 药物透过口腔黏膜的途径
口腔上皮在其表层约 1/3处颗粒层细胞中，由膜被 颗粒排出的脂质构成屏障层，如图2A所示。该屏障层阻 碍能力弱于角质层，是药物透过非角化口腔黏膜的主要 障碍。
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二、口腔黏膜给药机理
药物在口腔黏膜的吸收与皮肤相似，有细胞内转运和细胞
间转运种途径，且大多属于被动扩散。（少量主动转运、
胞吞作用） 离子或小分子在浓度差或电位差的驱动下，不需要任何特
定的转运介质或载体，而通过膜转运的一种形式。被动扩散
不需要直接的能量输入。
口腔黏膜的渗透性、腔道的生理环境以及药物的 处方组成都会影响药物吸收，其中口腔黏膜的渗透 性是药物吸收的决定性因素。 口腔黏膜渗透性的顺序为：舌下>颊>硬腭。舌 下黏膜相对较薄，吸收较快，能够达到快速起效的 目的；而颊黏膜的渗透性较低，较为适合缓释制剂 的应用。
细胞间通道充满脂质,亲脂性药物几乎能畅通无
阻地渗透,因此许多有首过效应的脂溶性药物口腔
黏膜吸收远远大于口服给药。舌下给药时非离子型
药物油水分配系数(K) 在40~2000之间较好,K值过大，
脂溶性过高而不溶于唾液,过小则亲水性强,跨膜通
透性差。
与其他给药途径相比，口腔给药具有以下特点：
①给药方便，易于给药，易于除去，患者顺应性好 ②口腔黏膜下有大量毛细血管汇总至颈内静脉，不经过肝脏而直达心脏， 因此能避免胃肠液对药物的降解作用及肝脏的首过效应、酶代谢及酶降 解 ③可局部用药，也可发挥全身作用；局部作用剂型多为溶液型或者混悬 型漱口剂,气雾剂,膜剂,口腔片剂等,可用于治疗口腔溃疡、细菌或真菌感 染,以及其他口腔科或牙科疾病。全身作用常采用舌下片、粘附片、贴膏 等剂型。 ④口腔抗机械刺激性强，黏膜不易损伤，更新修复快。 ⑤较多的口腔粘膜粘附制剂，可使药物与口腔粘膜较长时间地接触，延 长药物在口腔的滞留时间，使组织的通透性改变而有利于药物的吸收。
1、速释制剂
口腔黏膜给药速释制剂是指口腔黏膜给药后能 快速起效的药物制剂，主要包括片剂(口腔崩解片、 口含片、舌下片等)、口腔喷雾剂和液体制剂等。
口腔崩解片
口腔崩解片遇唾液时能迅速崩解或溶解，药物在口 腔中崩解后，一部分通过口腔黏膜吸收，另一部分 会随吞咽动作，通过咽部、食管和胃肠道黏膜吸收， 发挥作用。 主要用于可经口腔黏膜吸收的急救药品或须迅速 起效的药品，如硝酸甘油、硝苯地平、硫酸沙丁胺 醇等。
口腔喷雾剂
口腔喷雾剂是一种通过一定压力将含药液体喷 射到口腔黏膜上的制剂，具有分布广、吸收快、药 物降解少的特点。
2、口腔黏膜给药缓释制剂
口腔黏膜给药缓释制剂主要是指口腔生物黏附制剂， 能长时间黏附在口腔黏膜表面，延长药物在口腔黏 膜或病灶处的滞留时间，以增加疗效。
生物黏附片
生物黏附片剂是近年来研究最广泛的生物黏附给药 制剂，在制备工艺、辅料应用及制剂体积等方面与 普通片剂有较大差别。生物黏附片在经唾液润湿后 可黏附在黏膜上，随后以合适的释药速度向黏膜或 唾液中缓慢释放药物。 （例）文献报道以乙酸地塞米松为模型药，采用卡 波姆、糊精、丙烯酸树脂等为辅料，制得用于治疗 口腔溃疡的双层口腔生物黏附片。
黏膜的部位、结构和面积影响物质的传递。角化 上皮构成口腔保护屏障,而颊黏膜和舌下黏膜上皮均 未角化,利于吸收。舌下黏膜上皮层厚度低于颊黏膜， 通透性较后者高,合适的药物在该部位可被快速吸 收。但因唾液的冲洗作用,该处不是控释剂型的合 适给药部位。颊黏膜面积大,受唾液影响小,适于控 释给药。 口腔黏膜给药常用黏膜：颊黏膜、舌下黏膜
目前主要应用的吸收促进剂有：壳聚糖及其衍生物、 卡波姆、氨基酸衍生物、胆酸盐、酰基肉碱类、脂 肪酸及其盐、表面活性剂、挥发油类等。 但是吸收促进剂在促进药物吸收的同时，如果用量 过大或使用方法不当，会产生局部或全身毒性。
三、口腔给药制剂
口腔给药系统包括片剂、贴剂、喷雾剂、水凝胶、 粉剂、溶液、脂质体及毫微粒载体等。 很多剂型中药物易渗入唾液或被吞入胃肠道而造成 黏膜外消除,故研究较多的是具有黏性的片、贴和水 凝胶。 此类制剂常用辅料有羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基 纤维素(HEC)、羧甲基纤维素(CMC)、聚乙烯酸 (PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)、 丙烯酸树脂、琼脂等。
改善口腔给药办法
解决药物在口腔黏膜内吸收的问题，在药物制剂的 处方设计中，常常考虑加入吸收促进剂。 吸收促进剂主要作用： ①改变黏膜脂质双分子层结构，降低黏膜层黏度； ②使黏膜上皮细胞间的紧密联结暂时疏松； ③增加细胞间和细胞内的通透性； ④加速黏膜处血液循环速度； ⑤促进黏膜细胞膜孔形成； ⑥抑制药物作用部位蛋白水解酶的作用等
液体制剂
口腔生物黏附液体制剂与口腔速释给药液体制剂的 黏度及所用辅料有较大差异。增大液体制剂的黏度 既可保护黏膜表面，又可延长药物在口腔黏膜上的 滞留时间。常用材料为羧甲纤维素钠(CMC-Na)等。 当唾液缺少时，液体制剂本身可作为一种润滑剂帮 助药物吸收。
结语
口腔黏膜给药系统近年发展迅速，除用于治疗局部 疾病外，已广泛用于心血管疾病、糖尿病、止痛、 镇静、麻醉、止吐等多方面。口腔黏膜给药作为一 种新的给药方式尚存在着自身的不足。如适于给药 的黏膜面积有限，限制了药物释放系统的规格；不 自主的唾液分泌及吞咽动作都会影响药物的吸收； 给药时常使患者产生异物感，影响顺应性；适合口 腔黏膜给药的药物有限，应用促渗剂可能会损伤黏 膜等。
口腔黏膜给药
黄超
一、结构介绍 二、给药机理 三、影响因素及改善
四、制剂
一、口腔黏膜结构介绍
口腔黏膜被覆于口腔表面, 由上皮层和黏膜固有层构成 ,中间由一基底膜相隔。其 上皮是复层鳞状上皮,由外 到内依次为角质层、颗粒层、 棘层和基底层。基底膜起连 接和支持作用,具有选择通 透性。固有层为致密结缔组 织,含有丰富的毛细血管和 神经末梢。
凝胶剂
生物黏附凝胶多采用交联聚丙烯酸等聚合物为黏附 性辅料。该剂型最大的缺陷是不能保持原有形状， 给药后较易分散到机体各处，不能使指定剂量药物 在药用部位释放，因此多限用于治疗窗较宽的药物。
膜剂
口腔黏附用膜剂薄而软，能将药物直接释放到黏膜 表面，快速吸收。与生物黏附凝胶剂相比，膜剂最 大的优点是成形性好，给药后可直接黏附于给药部 位，不会分散，可保持原状持续释药，因而剂量准 确。