口腔黏膜给药(课堂PPT)
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10
❖ 口腔生物黏附制剂的评价 ❖ 1、黏附性：分离力 ❖ 2、口腔黏膜接收试验 ❖ 3、体内研究
11
谢谢
12
Fra Baidu bibliotek
❖
4、剂型易定位，用药方便。
4
剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
5
第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
角质化区：龈黏膜、硬腭黏膜、唇的内侧 口腔黏膜的主要成分：类脂和胆固醇，少量的神经酰胺和饱和脂肪酸
黏液层：含黏蛋白，带一定电荷 结构 表皮层：上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层
结缔组织层：固有层、基底层、毛细血管、神经等
6
第二节 药物的口腔吸收及其影响因素
❖ 吸收机制：多数药物为被动扩散 ❖ 吸收途径：细胞内通道和细胞旁通道：疏水途径、
细胞间隙的水性渗透区 ❖ 影响口腔药物吸收的因素： ❖ 1、口腔黏膜的生理屏障 ❖ 2、药物的理化性质 ❖ 3、制剂因素 ❖ 4、唾液的分泌和口腔的运动
9
❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖 ❖ 影响生物黏附的因素： ❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性
质和数目等 ❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性>
水溶性 ❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏
附性 ❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
口腔黏膜给药
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
7
第三节 促进口腔黏膜吸收的方法
❖ 一、吸收促进剂
❖
机制：1、改变口腔黏膜上黏液层的流体动力学性质，
降低黏液层的黏度和阻力；
❖
2、与黏膜组织的细胞膜上的类脂和蛋白质等组分相互
作用，增加膜类脂双分子层的流动性，以便利于细胞内通道
的转运；
❖
3、扩大细胞间隙，增加细胞旁通道的转运；
❖
4、与一些金属离子相互作用，减低蛋白酶的活性或具
有蛋白酶抑制剂作用，减少蛋白类药物的降解。
❖ 二、生物黏附材料 ❖ 三、酶抑制剂
8
第四节 口腔生物黏附给药制剂
❖ 口腔黏附给药系统定义：是指利用具有黏附性
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合
❖ 口腔生物黏附制剂的评价 ❖ 1、黏附性：分离力 ❖ 2、口腔黏膜接收试验 ❖ 3、体内研究
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谢谢
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Fra Baidu bibliotek
❖
4、剂型易定位，用药方便。
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剂型的发展 ❖ 溶液剂、喷雾剂、膜剂、涂剂 ❖ 含片、舌下片、速溶片、咀嚼片 ❖ 口腔黏膜生物黏附制剂
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第二节 口腔的解剖结构与生理
❖ 口腔黏膜总面积100cm2
非角质化区：舌下黏膜（26cm2，100－200um） 和颊黏膜（50cm2，500-600um)）
角质化区：龈黏膜、硬腭黏膜、唇的内侧 口腔黏膜的主要成分：类脂和胆固醇，少量的神经酰胺和饱和脂肪酸
黏液层：含黏蛋白，带一定电荷 结构 表皮层：上表皮细胞（胞浆内有酶）、基底层
结缔组织层：固有层、基底层、毛细血管、神经等
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第二节 药物的口腔吸收及其影响因素
❖ 吸收机制：多数药物为被动扩散 ❖ 吸收途径：细胞内通道和细胞旁通道：疏水途径、
细胞间隙的水性渗透区 ❖ 影响口腔药物吸收的因素： ❖ 1、口腔黏膜的生理屏障 ❖ 2、药物的理化性质 ❖ 3、制剂因素 ❖ 4、唾液的分泌和口腔的运动
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❖ 生物黏附材料：聚丙烯酸类、纤维素及其衍生物、壳聚糖 ❖ 影响生物黏附的因素： ❖ 1、聚合物的类型：结构、电荷密度、侧链疏水基团的性
质和数目等 ❖ 阴离子>中性或阳离子，带羧基的>磺基结构，水不溶性>
水溶性 ❖ 2、分子量：聚合物要有足够大的分子量才能有一定的黏
附性 ❖ 3、外加压力和作用时间 ❖ 4、药物和辅料
口腔黏膜给药
1
第11章 经皮释药技术
1
概述
2
口腔的解剖结构与生理
3
药物的口腔吸收及其影响因素
4
促进口腔黏膜吸收的方法
2
第11章 经皮释药技术
5
口腔生物黏附制剂
6
3
第一节 概述
❖ 定义
❖ 口服给药的替代途径？
❖ 优点：
❖
1、颊黏膜和舌下黏膜血管密集，血流丰富，
通透性好。
❖
2、酶的活性低
❖
3、对外界刺激耐受性好
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第三节 促进口腔黏膜吸收的方法
❖ 一、吸收促进剂
❖
机制：1、改变口腔黏膜上黏液层的流体动力学性质，
降低黏液层的黏度和阻力；
❖
2、与黏膜组织的细胞膜上的类脂和蛋白质等组分相互
作用，增加膜类脂双分子层的流动性，以便利于细胞内通道
的转运；
❖
3、扩大细胞间隙，增加细胞旁通道的转运；
❖
4、与一些金属离子相互作用，减低蛋白酶的活性或具
有蛋白酶抑制剂作用，减少蛋白类药物的降解。
❖ 二、生物黏附材料 ❖ 三、酶抑制剂
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第四节 口腔生物黏附给药制剂
❖ 口腔黏附给药系统定义：是指利用具有黏附性
聚合物的材料能与机体组织黏膜表面产生较长时间 的紧密接触，使药物通过接触处黏膜上皮进入循环 系统，发挥局部和全身作用的给药方式。 ❖ 生物黏附机理：湿润、机械嵌合、非特异性结合、 形成新的共价键结合