琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译
开题报告之曲格列汀
琥珀酸曲格列汀开题报告一、药物简介【通用名】琥珀酸曲格列汀【商品名】Zafatek【别名】SYR-472【英文名】Trelagliptin succinate【化学名】2-[6-(3-氨基-哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基]-4-氟-苄腈琥珀酸盐，2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidi n-1(2H)-yl}methyl)-4-fluorobenzonitrile monosuccinate【CAS号】1029877-94-8【分子式】C18H20FN5O2·C4H6O4【分子量】475.47【结构式】【原研公司】日本武田制药【药理分类】二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂【适应证】II型糖尿病【用法用量】一般用于成人，每周口服一次，每次100mg剂量。
【制剂处方】ZAFATEK® 50mg（相当于66.5mg琥珀酸曲格列汀）, ZAFATEK® 100mg（相当于133mg琥珀酸曲格列汀）ZAFATEK薄膜包衣片含有D -甘露糖醇，结晶纤维素，交联羧甲纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，二氧化钛，三氧化二铁，氧化铁黄（仅ZAFATEK® 50mg含有）。
【理化性质】琥珀酸曲格列汀为白色至类白色结晶或结晶性粉末。
易溶于水或二甲基亚砜，微溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5%）、四氢呋喃或二乙胺，极难溶于乙腈或异丙醇。
二、选题依据1．该品种的国内外研究现状、批准上市情况2015年3月获日本卫生劳动福利部批准，用于II型糖尿病的治疗，是全球首个每周口服一次的降糖药。
目前，在欧美和美国等国家进行临床试验，国内无进口。
2．背景分析(国内外市场容量)糖尿病（Diabetes Mellitus）是一种因胰岛素绝对或相对不足或靶细胞对胰岛素敏感性减低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其严重影响患者的健康和生活质量。
琥珀酸曲格列汀片(Zafatek)日本说明书译稿
欢迎阅读Zafatek?日本说明书译文添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】2型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
（1）在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。
给药量参照下表减量。
（见【药代动力学】）血清肌酐 （mg/dL ）* 肌酐清除率 （Ccr ，mL/min ） 给药量 中度肾功能损害患者 男性：1.4＜~≤2.4 女性：1.2＜~≤2.030≤~＜50 50mg ，1次/周 * ：相当于Ccr 换算值（年龄60岁，体重65kg ）物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。
为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
（见「慎重给药」、「相互作用」、「严重不良反应」）（2）本品为1周口服1次药物，停止给药后作用仍然持续，应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。
（见【药代动力学】和【药效药理】）此外，本品停用后，当使用其他糖尿病药物时，根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。
<用法用量相关使用上的注意>（3）仅适用于确诊为糖尿病的患者。
有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状（肾性糖尿、甲状腺功能异常等）疾病的患者应注意。
（4）本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。
（5）本品给药期间，除了定期检查血糖外，用药过程中应严密监测。
使用本品2~3个月效果不佳时，应适当考虑其他治疗。
（6）持续用药期间，会存在不再需要给药的情况。
此外，由于患者不注意健康、4. 不良反应审批时的国内临床试验中，901例中观察到了包含临床检查值异常在内的不良5. 老年用药一般情况下，由于老年患者往往肾功能低下，注意不良反应的发生，用药过程中充分观察，慎重给药。
曲格列汀原研制剂
个人收集整理-ZQ
一、基本信息
、药品名称
通用名称：曲格列汀
英文名称：
汉语拼音：
化学结构式：
分子量：
、剂型
本品为原料药，制剂为曲格列汀片.
、适用症
用于治疗\* 型糖尿病.
、药理毒理
曲格列汀）是一种每周一次地二肽基肽酶()抑制剂，通过选择性、持续性抑制，控制血糖水平.是一种酶，能够引发肠促胰岛素（胰高血糖素样肽（）和糖尿病依赖性促胰岛素多肽（）地失活，而这种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要地作用.抑制，能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌，从而控制血糖水平. 资料个人收集整理，勿做商业用途
、临床应用及其优点
曲格列汀为抑制剂，它地提交是基于在日本\* 型糖尿病患者中开展地数个期临床试验地疗效和安全性数据.曲格列汀地疗效在所有试验中均得到了证实，同时具有良好地安全性和耐受性.曲格列汀每周给药次便可有效控制血糖水平，有望改善患者地用药依从性. 资料个人收集整理，勿做商业用途
世界卫生组织年地地报告指出全世界有约亿人患有糖尿病，据报道，中国就有超过亿糖尿病患者.抑制剂是一类新型糖尿病药物，已上市包括西他列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等，其中首个上市地西他列汀年销售额超过亿美元，其他同类药物由于同质性尚未有突出表现，而曲格列汀作为首个可以实现每周一次给药地小分子糖尿病药物，有望在激烈竞争中有突出表现. 资料个人收集整理，勿做商业用途
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琥珀酸曲格列汀片zafatek)日本说明书译稿
Zafatek?日本说明书译文【组成·性状】添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】2型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
（1）在中度肾功能损害患者中，排泄延迟可导致本品的血药浓度上升。
给药量参照下表减量。
（见【药代动力学】）血清肌酐（mg/dL）* 肌酐清除率（Ccr，mL/min）给药量中度肾功能损害患者男性：1.4＜~≤2.4女性：1.2＜~≤2.030≤~＜5050mg，1次/周* ：相当于Ccr换算值（年龄60岁，体重65kg）（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用1次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后在每周的同一天服用。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、【药代动力学】）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险] （5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些<用法用量相关使用上的注意>药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。
为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
琥珀酸曲格列汀片z精选tek日本说明书译稿
琥珀酸曲格列汀片z精选t e k日本说明书译稿集团标准化工作小组 [Q8QX9QT-X8QQB8Q8-NQ8QJ8-M8QMN]Zafatek 日本说明书译文【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
]（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（见【药代动力学】）（4）对本品的成份有过敏史的患者【组成·性状】Zafatek 100mg Zafatek 50mg1片中的有效成份琥珀酸曲格列汀133mg（曲格列汀100mg）琥珀酸曲格列汀（曲格列汀50mg）剂型两面有凹痕的薄膜衣片薄膜衣片颜色淡红色淡橙色验证码 D389 D388形状上面下面侧面长直径(mm)短直径(mm)厚度(mm)约约质量(mg)约187约93添加剂：D-甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、硬脂富马酸钠、羟丙甲纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、氧化铁（以上两个规格均含有），黄色氧化铁（仅50mg含有）。
【功能主治】2型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、【药代动力学】）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他DPP-4抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
【CN110063942A】琥珀酸曲格列汀固体制剂及其制备方法【专利】
(74)专利代理机构 成都九鼎天元知识产权代理 有限公司 51214
代理人 钱成岑
(51)Int .Cl . A61K 9/20(2006 .01)
( 54 )发明 名称 琥珀酸曲格列汀固体制剂及其制备方法
( 57 )摘要 本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀固体制
剂及其 制备方法 ，所述的 方法包括以 下步骤 ：按 照下述 质量份的组分配料 ：琥 珀酸曲 格列汀 ，50 ～80份；填充剂，5～20份；粘合剂，1～10份；崩解 剂，3～15份 ；润滑剂，0～5份 ；将琥珀酸曲格列 汀、填充剂、粘合剂按照比 例混合后 ，获得预混粉 末 ；然后将水 加入预混粉末中 制粒得含药颗粒 ； 将含药颗粒 用流化床干燥得干燥后含药颗粒 ；向 干燥后含药颗粒中加入崩解剂和润滑剂，混合均 匀得总混颗粒 ；接着压 制成片得曲 格列汀片芯。 本方法工艺简单可行，获得的固体制剂的溶出性 满足速释剂要求，片重差异性小，稳定好。
( 19 )中华人民 共和国国家知识产权局
( 12 )发明专利申请
(21)申请号 201910019570 .8
(22)申请日 2019 .01 .09
( 66 )本国优先权数据 20181006)申请人 四川科伦药物研究院有限公司 地址 611138 四川省成都市温江区海峡两 岸科技产业开发园区新华大道二段 666号
CN 110063942 A
权 利 要 求 书
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1 .一种琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤： 步骤A ：按照下述 质量份的组分配料 ：琥 珀酸曲 格列汀 ，50～80份 ；填充剂 ，5～20份 ；粘 合剂，1～10份；崩解剂，3～15份；润滑剂，0～5份； 步骤B ：将琥珀酸曲 格列汀 、填充剂、粘合剂按照比 例混合后 ，获得预混粉末 ；然后将水 加入预混粉末中制粒得含药颗粒； 步骤C：将含药颗粒用流化床干燥得干燥后含药颗粒； 步骤D ：向 干燥后含药颗粒中 加入 崩解剂和润滑剂 ，混合均匀得 总混颗粒 ；接着压 制成 片得曲格列汀片芯。 2 .根据权利要求1所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于还包括对 曲格列汀片芯进行包衣，得曲格列汀包衣片。 3 .根据权利要求1或2所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于所述的 固体制剂的组分中不含有糖醇。 4 .根据权利要求1-3所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于所述的 流化床的干燥温度为40～45℃。 5 .根据权利要求1-4任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于 所述的琥珀酸曲格列汀为A晶型，粒径D90＜200μm。 6 .根据权利要求1-5任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于 所述的填充剂选自微晶纤维素、预胶化淀粉、玉米淀粉、乳糖中的一种，优选微晶纤维素、乳 糖或预胶化淀粉，更优选为微晶纤维素。 7 .根据权利要求1-6任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于 所述的粘合剂为羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、蔗 糖、淀粉浆中的一种，优选为羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙基纤维素，更优选羟丙基纤维素。 8 .根据权利要求1-7任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于 所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、淀粉、交联聚维酮或低取代羟丙基纤 维素中的一种，优选交联羧甲基纤维素钠。 9 .根据权利要求1-8任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法，其特征在于 所述的润滑剂为硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂基富马酸钠、滑石粉、二氧化硅中的一 种，优选硬脂基富马酸钠。 10 .根据权利要求1-9任一项所述的琥珀酸曲格列汀固体制剂的制备方法获得的曲格 列汀固体制剂。
日本糖尿病新药ザファテック——琥珀酸曲格列汀(TrelagliptinSuccinate)[JAN]
![日本糖尿病新药ザファテック——琥珀酸曲格列汀(TrelagliptinSuccinate)[JAN]](https://img.taocdn.com/s3/m/71821f1f79563c1ec5da714a.png)
持续性选择的DPP-4抑制剂—2型糖尿病治疗剂—中文名：琥珀酸曲格列汀（TrelagliptinSuccinate）[JAN]储存方法：室温保存使用期限：请在外包装盒上标明的使用期限内使用。
（在使用期限内一旦开封请尽快使用。
）【禁忌】（以下患者禁用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1 型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的，故不适合使用本品。
]（2）严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖，故不适合使用本品。
]（3）严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄，排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。
]（参见【药代动力学】项）（4）对本品的成份有过敏史的患者【组成·性状】【功能主治】 2 型糖尿病【用法·用量】通常成人每周一次口服曲格列汀 100mg。
（2）以下几点患者指导。
1）本品为每周服用 1 次药物，应在每周的同一天服用。
2）本品忘记服用时，在注意到这点时按规定剂量服用，之后按预先每周定好时间服用。
【使用上的注意】1. 慎重给药（以下患者慎用）下列患者或状态：（1）中度肾功能损害患者（见<用法用量相关使用上的注意>、参见【药代动力学】项）（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者[与其他 DPP-4 抑制剂并用时有严重低血糖的报道]（见「重要注意事项」、「相互作用」、「严重不良反应」）（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全[有引发低血糖的风险]（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态[有引发低血糖的风险]（5）激烈肌肉运动[有引发低血糖的风险]（6）饮酒过量者[有引发低血糖的风险]2. 重要的注意事项（1）应注意，由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险，因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。
尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时，有低血糖风险增加的可能。
为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险，在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。
一种琥珀酸曲格列汀的片剂[发明专利]
![一种琥珀酸曲格列汀的片剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/ea5e6eaa50e79b89680203d8ce2f0066f533640d.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610901192.2(22)申请日 2016.11.21(71)申请人 中山万远新药研发有限公司地址 528451 广东省中山市南朗镇华南现代中医药城科创园2号厂房第1层(72)发明人 杜志博 郑明泽 王鹤然 王佳平 徐小林 彭韪 (74)专利代理机构 北京精金石专利代理事务所(普通合伙) 11470代理人 刘晔(51)Int.Cl.A61K 9/20(2006.01)A61K 47/38(2006.01)A61K 47/26(2006.01)A61K 47/12(2006.01)A61K 31/513(2006.01)A61P 3/10(2006.01)(54)发明名称一种琥珀酸曲格列汀的片剂(57)摘要本发明提供了一种琥珀酸曲格列汀的片剂及其制备方法，包含以下重量份的组分：琥珀酸曲格列汀64.0％-78.2％、交联羧甲基纤维素钠3.7％～5.0％、羟丙基纤维素2.2％～5.0％、甘露醇6.8％-25.1％、微晶纤维素6.8％-15.2％和硬脂酰富马酸钠0.1％-5％。
本发明旨在提供一种质量稳定、崩解快速溶出度好、片重小、生产工艺简单易操作，适于工业化生产的琥珀酸曲格列汀片剂。
权利要求书1页 说明书8页 附图3页CN 106309393 A 2017.01.11C N 106309393A1.一种琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，包含以下重量份的组分：琥珀酸曲格列汀64.0％-78.2％、交联羧甲基纤维素钠3.7％～5.0％、羟丙基纤维素2.2％～5.0％、甘露醇6.8％-25.1％、微晶纤维素6.8％-15.2％和硬脂酰富马酸钠0.1％-5％。
2.如权利要求1所述的琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，所述的琥珀酸曲格列汀重量份为71.1％。
3.如权利要求1所述的琥珀酸曲格列汀的片剂，其特征在于，所述的交联羧甲基纤维素钠重量份为5.0％；所述的羟丙基纤维素重量份为3.0％。
一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法[发明专利]
![一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/5e253cc33169a4517623a367.png)
专利名称：一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：洪远林,王景鹏,陈琛,张立冬
申请号：CN201910886408.6
申请日：20190919
公开号：CN110478327A
公开日：
20191122
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法，由如下方法制备：首先将原料先与崩解剂在研磨机干法研磨，然后将研磨的饼状物粉碎过筛，得到流动性好的预处理物，然后加入填充剂，润滑剂，混合压片，即得。
本发明制备的琥珀酸曲格列汀口服固体制剂，崩解速度明显提高，克服了琥珀酸曲格列汀原料易于聚集大颗粒导致原辅料不均匀，流动性差的问题，制得的琥珀酸曲格列汀口服固体制剂，工艺简单可行，片重稳定，且崩解剂用量低于现有技术，崩解迅速，质量稳定，片重小，提高了产品质量，保证了产品在长期储存过程中的稳定性。
申请人：苏州东瑞制药有限公司
地址：215128 江苏省苏州市吴中经济开发区天灵路22号
国籍：CN
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2015年3月出版（第一版）Zafatek片100mgZafatek片50mg持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2型糖尿病。
贮存：室温保存使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用注：处方签：按医师处方使用。
曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）Zafatek ®片100mg或50mg【禁忌】（以下患者禁止使用）（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。
（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。
（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。
（参见【药代动力学】）（4）有药物过敏史患者。
【组成性状】Zafatek片100mg Zafatek片50mg每片的有效成分曲格列汀琥珀酸盐133mg（曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸盐66.5mg （曲格列汀50mg）剂型双面切割的薄膜包衣片薄膜包衣片片剂颜色淡红色淡黄红色识别码形状上面下面添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有），氧化铁（仅50mg的片剂含有）。
【功效】治疗2型糖尿病【用法用量】通常情况下，成人每周口服一次100毫克曲格列汀片。
（1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。
（参见【药代动力学】）中度肾功能障碍患者服药剂量血肌酐（mg/dl）※肌酐清除率（Ccr，ml/min）服药量中度肾功能障碍患者男性：1.4＜~≤2.4女性：1.2＜~≤2.030≤~＜50 50mg，每周一次（2）以下患者用药指导1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。
※：对应肌酐清除率换算值（年龄60岁，体重65公斤）【注意事项】1 慎用药（以下患者慎用此药）（1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】）（2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作用）。
（3）垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退患者（有低血糖风险）。
（4）饮养不良、饥饿、不规则饮食，膳食摄入不足或无力状态【低血糖风险】（5）激烈的肌肉运动【有低血糖风险】（6）过度饮酒者【有低血糖风险】2 重要的注意事项（1）由于此药与其它糖尿病药物同时使用时有可能引起低血糖，要详细说明这些药物同时使用时所引起的低血糖的症状和解决方法。
与磺酰脲类或胰岛素制剂一起使用时，特别是有可能增加低血糖的风险。
该药与磺酰脲类或胰岛素制剂一起使用时，为了降低低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲或胰岛素制剂的剂量。
（请参见“慎用药”，“相互作用”，“严重副作用”）。
（2）该药一周服用一次，停药后其药效仍然存在，因此要密切关注低血糖副作用的发生。
（参见药效学和药理学）此外，当该药停止服用时，应根据血糖状态服用你想服用其他糖尿病药物，并要考虑给药时间和剂量。
（3）仅适用于诊断确定为糖尿病患者。
排除糖尿病糖耐量受损、尿糖阳性等以及与糖尿病有相似症状的疾病（如肾性糖尿，甲状腺功能异常等）。
（4）只有在前期糖尿病的基本饮食疗法、运动疗法效果不佳的情况下考虑使用该药。
（5）使用该药的过程中，应仔细定期监测血糖，如果在服用2-3月后，效果不佳可以考虑停药，以寻找更适合的疗法。
（6）对于给药的持续时间，需要结合患者是否需要给药的情况。
此外，患者的不良生活习惯、合并感染等会对用药的效果产生影响，因此需要注意食物摄入量，血糖值、是否存在感染等，来决定是否继续给药及药物剂量选择。
（7）服药期间可能会引起低血糖，因此高空作业，开车的患者应谨慎服用（参加严重副作用）。
（8）与胰岛素制剂一起使用的临床效果及安全性还没考虑。
（9）该制剂与GLP-1受体激动剂可以通过GLP-1受体介导的降血糖作用。
这两种制剂联合使用的临床疗效和安全性还没有得到临床研究的证实。
3 相互作用此药主要是以原形药物从肾脏排泄，估计是通过正常肾小球滤过到尿液中排除体外。
（参照【药代动力学】）。
合用注意（与其他药物合用注意）注2）参照【重要注意事项9】注3）参照【重要注意事项8】4 副作用在国内批准的临床试验中，901例中有103例（11.4%）出现临床实验检查异常，包含副作用。
最主要的是低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
（1）严重副作用由于会出现低血糖（0.1-5%），给药时应密切关注患者的状况。
在与DDP-4、磺酰脲类制剂同时使用时，出现严重低血糖，并报道与磺酰脲类同时使用时出现意识消失，应考虑降低磺酰脲类药物的剂量。
此外，服用此药出现低血糖时通常会服用蔗糖，而在服用a-葡萄糖苷酶抑制时若观察到低血糖症状，可以服用葡萄糖。
（2）严重副作用（类似药物）1）应仔细监测因为可能会发生急性胰腺炎，出现持续性剧烈腹痛，呕吐等异常需停药观察，并采取适当措施。
2）因可能会出现肠梗阻，所以应密切监测；出现严重便秘、腹胀、持续腹痛应停药观察，并采取适当措施。
（3）其他副作用若出现以下副作用时，根据症状进行适当的处理。
5 老人用药由于老人肾功能低下，服药时应密切关注副作用。
（参照用法用量注意事项，慎用药，药代动力学）。
6 孕妇，产妇，哺乳期用药（1）在可能怀孕或孕妇上，仅在治疗效果高于危险性的情况下使用。
【尚未确定该药在怀孕期间的安全性。
在动物（大鼠）上研究其对胎盘的影响已报道】（2）哺乳期的女性应避免服用，若一定要服用可以停止母乳喂养。
【据报道，动物（大鼠）研究发现该药物可以分泌至乳汁中。
】7 儿童用药在低体重出生儿、新生儿、婴幼儿及儿童上用药的安全性尚未建立。
8 过量用药由于过量用药的安全信息收集不完善，以饮食和运动疗法或二甲双胍单一疗法还不能控制血糖的2型糖尿病患者为对象，每日服用该药100mg 共12周的国外临床试验，每日观察发现副作用与安慰剂组相似。
9 使用注意给药时应交代：该药的PTP包装上应指示患者从PTP上取出药物。
【已报到有患者误食PTP薄片，其有硬的尖角可刺穿食管粘膜，穿孔后会出现严重并发症。
】10 其他注意事项在国外的临床试验中，剂量800mg的曲格列汀会延长QT间期。
【参加药代动力学】（该制剂的批准用量，通常情况下为100mg曲格列汀，每周口服一次。
）【药代动力学】1血药浓度（1）单剂量给药健康成人（8例）于早餐前30min口服曲格列汀100mg，给药168h 后的平均血药浓度为2.1ng/ml，见下图：（2）重复给药健康成人（9例），曲格列汀100mg剂量于早餐前30min口服，每日一次，3天后早餐前30min再口服一粒，一日一次，连续11天。
服药1天后Cmax和AUC （0-inf）分别为544.3（122.0）ng/ml和5572.3（793.2）ng/ml；服药14天后Cmax 和AUC（0-inf）的均值（标准偏差）分别为602.6（149.5）ng/ml和5292.9（613.8）ng/ml。
（该药批准用法用量为100mg口服，每周一次）。
（3）饮食的影响4）健康成人（12例）服用曲格列汀100mg在餐前30min服用时的C max和AUC与空腹服用相比较，分别增加16.8％和减少2.5％。
（0-INF）2 蛋白结合率5）[14C]曲格列汀添加至血浆中的浓度为0.1-10ug/ml，与人血浆蛋白结合率为22.1-27.6%（体外）。
3 代谢6）（1）曲格列汀主要是通过CYP2D6 去甲基化代谢为活性代谢物MI。
活性代谢物MI在血浆中不足曲格列汀原形的1%。
（2）曲格列汀对CYP3A4/5具有弱的抑制作用（直接抑制作用IC50值：100umol/L 以上，代谢衍生物抑制作用IC50值：12umol/L（咪达唑仑1'-羟基化活性）和28μmol/ L（睾酮6β-羟基化活性）），不抑制CYP1 A 2，CYP2 B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19和CYP2D6，不诱导CYP1A2，CYP2B6和CYP3A4（体外）。
4 排泄4,7）（1）健康成人（12例）曲格列汀100mg 单剂量于空腹或早餐后30min口服，检测服用168h内曲格列汀的累积尿排泄率分别为76.6%和76.1%。
（2）曲格列汀是p-糖蛋白的底物，对P-糖蛋白介导地高辛转运具有轻微抑制作用（（IC 50值：500μmol/ L以上）。
另外，曲格列汀是一种有机阳离子转运OCT2的底物，其对二甲双胍的吸收具有抑制作用（IC 50值：55.9μmol/ L）（体外）。
5 肾功能衰竭（国外资料）8）肾功能障碍患者和健康成人单剂量服用曲格列汀50mg后，加权年龄、性别、人种及体重上，与健康成人相比，轻度肾功能障碍者（Ccr=50-80mg/min，6例）的AUC（0-tlqc）和Cmax分别为增加55.7%和36.3%，中度肾功能障碍患者（Ccr=30～50mL/min、6例）增加105.7%和12.9%，高度肾功能不全患者（Ccr ＜30ml/min，6例）增加201.4%和9.1%，末期肾功能不全患者（6例）增加268.1%和降低13.8%。
此外，曲格列汀在4h的血液透析中除去了9.2%。
（参照【禁忌】、用法用量注意事项、慎用药）（该药批准用法用量为100mg口服，每周一次）。
6）肝功能衰竭（国外资料）9）中度肝功能不全者（child-pugh分级*分值为7-9，8例）和健康成人（8例），单剂量服用曲格列汀50mg后，在相应的年龄、性别、人种、吸烟史及体重上，AUC（0-inf）和Cmax与健康成人相比，分别增加5.1%和减少4.3%。
※：根据胆红素、白蛋白、PT或INR、肝性脑病、腹水的状态评分来分类。
（该药批准用法用量为100mg口服，每周一次）。
7 药物间相互作用（1）格列美脲10）健康成人（12例）每日服用曲格列汀200mg一次，重复给药11天，11天时同时服用格列美脲1mg，与服用前相比，格列美脲原形的AUC（0-inf）和Cmax 的平均值与估计值比率〔两侧90％置信区间〕分别为103.5％[99.1,108.1]和121.5％[109.6, 134.8]。
（该药批准用法用量为100mg口服，每周一次）。
（2）二甲双胍（国外资料）11）健康成人（48例）服用曲格列汀100mg，每日一次及二甲双胍1000mg，一日2次，连续12天（交叉研究），与同时服药前比较，曲格列汀和二甲双胍的AUC（0-tau）和Cmax调整后的平均值与点估计值的比率[两侧90％置信区间]分别为：曲格列汀为105.0％[102.3,107.8]和108.5％[100.6,117.0]，二甲双胍为90.4％[84.1,97.2]和73.3％[66.6,80.6].（该药批准用法用量为100mg口服，每周一次）。