琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译

2015年3月出版（第一版）

Zafatek片100mg

Zafatek片50mg

持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2型糖尿病。

贮存：室温保存

使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用

注：处方签：按医师处方使用。

曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）

Zafatek ®片100mg或50mg

【禁忌】（以下患者禁止使用）

（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。

（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。

（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。（参见【药代动力学】）

（4）有药物过敏史患者。

【组成性状】

Zafatek片100mg Zafatek片50mg

每片的有效成分

曲格列汀琥珀酸盐133mg

（曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸盐66.5mg （曲格列汀50mg）

剂型双面切割的薄膜包衣片薄膜包衣片片剂颜色淡红色淡黄红色识别码

形状

上面

下面

添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有），氧化铁（仅50mg的片剂含有）。

【功效】治疗2型糖尿病

【用法用量】

通常情况下，成人每周口服一次100毫克曲格列汀片。

（1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。（参见【药代动力学】）

中度肾功能障碍患者服药剂量

血肌酐（mg/dl）※肌酐清除率

（Ccr，ml/min）

服药量

中度肾功能障碍患者男性：1.4＜~≤2.4

女性：1.2＜~≤2.0

30≤~＜50 50mg，每周一次

（2）以下患者用药指导

1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用

2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。

※：对应肌酐清除率换算值（年龄60岁，体重65公斤）

【注意事项】

1 慎用药（以下患者慎用此药）

（1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】）

（2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作

用）。

（3）垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退患者（有低血糖风险）。

（4）饮养不良、饥饿、不规则饮食，膳食摄入不足或无力状态【低血糖风险】

（5）激烈的肌肉运动【有低血糖风险】

（6）过度饮酒者【有低血糖风险】

2 重要的注意事项

（1）由于此药与其它糖尿病药物同时使用时有可能引起低血糖，要详细说明这些药物同时使用时所引起的低血糖的症状和解决方法。与磺酰脲类或胰岛素制剂一起使用时，特别是有可能增加低血糖的风险。该药与磺酰脲类或胰岛素制剂一起使用时，为了降低低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲或胰岛素制剂的剂量。（请参见“慎用药”，“相互作用”，“严重副作用”）。（2）该药一周服用一次，停药后其药效仍然存在，因此要密切关注低血糖副作用的发生。（参见药效学和药理学）

此外，当该药停止服用时，应根据血糖状态服用你想服用其他糖尿病药物，并要考虑给药时间和剂量。

（3）仅适用于诊断确定为糖尿病患者。排除糖尿病糖耐量受损、尿糖阳性等以及与糖尿病有相似症状的疾病（如肾性糖尿，甲状腺功能异常等）。（4）只有在前期糖尿病的基本饮食疗法、运动疗法效果不佳的情况下考虑使用该药。

（5）使用该药的过程中，应仔细定期监测血糖，如果在服用2-3月后，效果不佳可以考虑停药，以寻找更适合的疗法。

（6）对于给药的持续时间，需要结合患者是否需要给药的情况。此外，患者的不良生活习惯、合并感染等会对用药的效果产生影响，因此需要注意食物摄入量，血糖值、是否存在感染等，来决定是否继续给药及药物剂量选择。（7）服药期间可能会引起低血糖，因此高空作业，开车的患者应谨慎服用（参加严重副作用）。

（8）与胰岛素制剂一起使用的临床效果及安全性还没考虑。

（9）该制剂与GLP-1受体激动剂可以通过GLP-1受体介导的降血糖作用。这

两种制剂联合使用的临床疗效和安全性还没有得到临床研究的证实。

3 相互作用

此药主要是以原形药物从肾脏排泄，估计是通过正常肾小球滤过到尿液中排除体外。

（参照【药代动力学】）。

合用注意（与其他药物合用注意）

注2）参照【重要注意事项9】

注3）参照【重要注意事项8】

4 副作用

在国内批准的临床试验中，901例中有103例（11.4%）出现临床实验检查异常，包含副作用。最主要的是低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

（1）严重副作用

由于会出现低血糖（0.1-5%），给药时应密切关注患者的状况。在与DDP-4、磺酰脲类制剂同时使用时，出现严重低血糖，并报道与磺酰脲类同时使用时出现意识消失，应考虑降低磺酰脲类药物的剂量。此外，服用此药出现低血糖时通常会服用蔗糖，而在服用a-葡萄糖苷酶抑制时若观察到低血糖症状，可以服用葡萄糖。

（2）严重副作用（类似药物）

1）应仔细监测因为可能会发生急性胰腺炎，出现持续性剧烈腹痛，呕吐等异常需停药观察，并采取适当措施。

2）因可能会出现肠梗阻，所以应密切监测；出现严重便秘、腹胀、持续腹痛应停药观察，并采取适当措施。

（3）其他副作用

若出现以下副作用时，根据症状进行适当的处理。

5 老人用药

由于老人肾功能低下，服药时应密切关注副作用。（参照用法用量注