琥珀酸曲格列汀说明书中文翻译

2015年3 月出版（第一版）

Zafatek 片100mg

Zafatek 片50mg

持续选择性DPP-4抑制剂，治疗2 型糖尿病。

贮存：室温保存使用有效期：见包装盒上，请在有效期内使用注：处方签：按医师处方使用。

曲格列汀琥珀酸片说明书（译文）

Zafatek ?片100mg 或50mg

【禁忌】（以下患者禁止使用）

（1）严重酮症、糖尿病昏迷或昏睡、1 型糖尿病患者【需要迅速输胰岛素纠正高血糖的患者不使用该药】。

（2）严重感染，手术前后，严重创伤患者【通过注射胰岛素控制血糖的患者不适合该药】。

（3）高度肾功能障碍患者或终末期肾功能衰竭透析患者【此剂主要是由肾脏所排泄，因此会造成延迟排泄而增加血药浓度】。（参见【药代动力学】）

4）有药物过敏史患者

组成性状】

添加剂：D-甘露醇，微晶纤维素，羧甲基纤维素钠，羟丙基纤维素，硬脂酰富马酸钠，羟丙甲纤维素，聚乙二醇6000，氧化钛，三氧化二铁（总配方均含有）氧化铁（仅50mg 的片剂含有）。

【功效】治疗2 型糖尿病

【用法用量】

通常情况下，成人每周口服一次100 毫克曲格列汀片。

（1）中度肾功能不全的患者，并且在该药物代谢缓慢而增加血药浓度的患者，应减小服药剂量。（参见【药代动力学】）

中度肾功能障碍患者服药剂量

2）

1）每周服药一次，每周在同一天的时间内服用

2）如果错过某次服药时间，就在你想起的时间服用，随后每周就在该时间点服用即可。

※：对应肌酐清除率换算值（年龄60 岁，体重65 公斤）

【注意事项】

1慎用药（以下患者慎用此药）

（1）中度肾功能障碍患者（参照【药代动力学】）

（2）同时服用黄酰脲类或胰岛素抑制剂患者【其他DPP-4 抑制剂，并患有严重低血糖患者】（参照重要注意事项，相互作用，严重副作

用）。

（3）垂体功能低下或肾上腺皮质功能减退患者（有低血糖风险）。

（4）饮养不良、饥饿、不规则饮食，膳食摄入不足或无力状态【低血糖风险】

（5）激烈的肌肉运动【有低血糖风险】

（6）过度饮酒者【有低血糖风险】

2重要的注意事项

（1）由于此药与其它糖尿病药物同时使用时有可能引起低血糖，要详细说明这些药物同时使用时所引起的低血糖的症状和解决方法。与磺酰脲类或胰岛

素制剂一起使用时，特别是有可能增加低血糖的风险。该药与磺酰脲类或

胰岛素制剂一起使用时，为了降低低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲或

胰岛素制剂的剂量。（请参见“慎用药”，“相互作用”，“严重副作用”）。（2）该药一周服用一次，停药后其药效仍然存在，因此要密切关注低血糖副作用的发生。（参见药效学和药理学）

此外，当该药停止服用时，应根据血糖状态服用你想服用其他糖尿病药

物，并要考虑给药时间和剂量。

（3）仅适用于诊断确定为糖尿病患者。排除糖尿病糖耐量受损、尿糖阳性等以及与糖尿病有相似症状的疾病（如肾性糖尿，甲状腺功能异常等）。（4）只有在前期糖尿病的基本饮食疗法、运动疗法效果不佳的情况下考虑使用该药。

（5）使用该药的过程中，应仔细定期监测血糖，如果在服用2-3 月后，效果不佳可以考虑停药，以寻找更适合的疗法。

（6）对于给药的持续时间，需要结合患者是否需要给药的情况。此外，患者的不良生活习惯、合并感染等会对用药的效果产生影响，因此需要注意食物

摄入量，血糖值、是否存在感染等，来决定是否继续给药及药物剂量选择。（7）服药期间可能会引起低血糖，因此高空作业，开车的患者应谨慎服用（参加严重副作用）。

（8）与胰岛素制剂一起使用的临床效果及安全性还没考虑。

（9）该制剂与GLP-1 受体激动剂可以通过GLP-1 受体介导的降血糖作用。这

两种制剂联合使用的临床疗效和安全性还没有得到临床研究的证实。

3相互作用此药主要是以原形药物从肾脏排泄，估计是通过正常肾小球滤过到尿液中排除体外。

（参照【药代动力学】）。合用注意（与其他药物合用注意）

注2 ）参照【重要注意事项9】注3 ）参照【重要注意事项8】

4副作用

在国内批准的临床试验中，901例中有103 例（11.4%）出现临床实验检查异常，包含副作用。最主要的是低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。

（1）严重副作用

由于会出现低血糖（0.1-5%），给药时应密切关注患者的状况。在与DDP-4、磺酰脲类制剂同时使用时，出现严重低血糖，并报道与磺酰脲类同时使用时出现意识消失，应考虑降低磺酰脲类药物的剂量。此外，服用此药出现低血糖时通常会服用蔗糖，而在服用a-葡萄糖苷酶抑制时若观察到低血糖症状，可以服用葡萄糖。

（2）严重副作用（类似药物）1）应仔细监测因为可能会发生急性胰腺炎，出现持续性剧烈腹痛，呕吐等异常需停药观察，并采取适当措施。

2）因可能会出现肠梗阻，所以应密切监测；出现严重便秘、腹胀、持续腹痛应停药观察，并采取适当措施。

（3）其他副作用

若出现以下副作用时，根据症状进行适当的处理

5老人用药

由于老人肾功能低下，服药时应密切关注副作用。（参照用法用量注

意事项，慎用药，药代动力学）。

6孕妇，产妇，哺乳期用药

（1）在可能怀孕或孕妇上，仅在治疗效果高于危险性的情况下使用。

【尚未确定该药在怀孕期间的安全性。在动物（大鼠）上研究其对

胎盘的影响已报道】

（2）哺乳期的女性应避免服用，若一定要服用可以停止母乳喂养。【据报道，动物（大鼠）研究发现该药物可以分泌至乳汁中。】

7儿童用药在低体重出生儿、新生儿、婴幼儿及儿童上用药的安全性尚未建立。

8过量用药由于过量用药的安全信息收集不完善，以饮食和运动疗法或二甲双胍单一疗法还不能控制血糖的2 型糖尿病患者为对象，每日服用该药100mg 共12 周的国外临床试验，每日观察发现副作用与安慰剂组相似。9使用注意

给药时应交代：该药的PTP 包装上应指示患者从PTP 上取出药物。【已报到有患者误食PTP 薄片，其有硬的尖角可刺穿食管粘膜，穿孔后会出现严重并发症。】

10其他注意事项在国外的临床试验中，剂量800mg 的曲格列汀会延长QT 间期。【参加药代动力学】

（该制剂的批准用量，通常情况下为100mg 曲格列汀，每周口服一次。）【药代动力学】

1 血药浓度

（1）单剂量给药

健康成人（8 例）于早餐前30min 口服曲格列汀100mg，给药168h 后的平均血药浓度为2.1ng/ml，见下图：