微囊的制备方法研究进展
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溶液，并达到一定的固形物含量。高的固形物含量不仅
稳定性。李仲昆等…用单凝聚法制备荨麻提取物微囊， 采用正交设计法对荨麻提取物微囊制备工艺进行了研 究。
１．２复凝聚法
有利于干燥过程中对芯材的保留，也能提高干燥工艺的 产品得率。②壁材溶液与芯材混合，进行粗分散和均 质。③喷雾干燥。孙伟张等ｎ们采用喷雾干燥法制备阿 司匹林肠溶微囊，建立微囊质量评价方法。制备方法 为：称取一定量的丙烯酸树脂Ⅱ号，用９５％乙醇溶解使 浓度为２％，将药物溶解于丙烯酸树脂Ⅱ号溶液中，药
亚太传统医药
Ａｓｉａ－Ｐａｃｉｆｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
Ｖ０１．７Ｎｏ．１
Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊａｎ．２０ １ １
中期得到了迅猛发展，而且发展速度越来越快。发展至 今已有８０多年的历史，其制备技术和新出现的制备工 艺在医药、生物医学、食品、化妆品方面应用广泛，是受
到国内外广泛关注的新制剂方法之一。制备ＭＣ可根
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Ａｓｉａ．Ｐａｃｉｔｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
、，ｂ１．７Ｎｏ．１
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３缩聚法
３．１界面缩聚法ｎ３】 本法是在分散相（水相）与连续相（有机相）的界面
一层保护层。乳化剂的选择和用量相当重要，有时要选 两种以上乳化剂，产生协同作用而提高稳定效果。 ６展望 微囊作为一种高新科技成果，改变着传统的产品形 式。现在正在转化为实用技术，深入到医药、食品、化妆 品等领域，改变着传统的产品形式，让人们享受新型技 术带来的高效、舒适和便捷。药物微囊化对于提高药物
上发生单体的缩聚反应，如其中一相用水，水相中含１，６
一己二胺和碱，另一有机相含对苯二甲酰氯的环己烷、 氯仿的溶液。将以上两相接触后，在界面处进行缩聚反
应。生成的聚酰胺就是囊材，与囊心物的周围形成单个 囊心物的球状膜壳形微囊ｎ］。在界面聚合法微胶囊化 的过程中，分散相和连续相两者均要能提供单体，且两 者以上不相溶的单体分别溶解在不相溶的两相中，常用 的活性单体有多元醇、多元胺、多元酚和多元酰氯、多异 氰酸酯等。其中，多元醇、多元胺和多元酚可溶于水相，
Ｋｅｙ Ｗｏｒｄｓ：Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；Ｍｅｔｈｏｄｓ
微囊（ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ，ＭＣ）是利用高分子天然或合 成材料（囊材，ｍｅｍｂｒａｎｅ ｗａｌｌ）将固体药物或液体药物
（囊心物，ｃｏｒｅ）包裹而成的药库型（ｒｅｓｅｒｖｏｉｒ ｔｙｐｅ）微型 囊。微胶囊的制备技术始于２０世纪３０年代，在７０年代
多元酰氯和多异氰酸酯则可溶于有机溶剂（油）相，反应
后分别形成聚酰胺、聚酯、聚脲或聚氨酯。如果被包囊 物亲油性，将被包囊物和油溶性单体先溶于有机溶剂， 然后将此溶液在水中分散成很细的液滴，在不断搅拌下 向水相中加入含有水溶性单体的水溶液，最后经沉淀、 过滤和干燥后，便得到包有液滴的微胶囊化微球。如果 被包囊的是水溶性物，则整个过程正好与上述方法相
替丁组６．０％（８／１２６例）。治疗前血浆胃泌素升高者分
别为１１％和８％，治疗２周后分别增至３１％和１２％，４ 周时增至４３％和１３％。Ｐａｎｔ对胃酸过低者禁用，小儿 及哺乳期慎用。 参考文献： ［１３
ＳＩＭＯＮ ＷＡ。ＫＥＥｌ，ＩＮＧ ＤＪ。ＬＡＩＮＧ ＳＭ。ｅｔ ａ１．ＢＹｌ０２３／
ＳＬ＆Ｆ９６０２２ｌｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ ａｄｅ
ｌ
的这一步改为“蒸发除去部分材料的溶剂后用水代替乳 状液中的连续相一进一步除去材料的溶剂”，最后分离 得微囊，即是间歇干燥法。③常用Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳法的
工艺流程是：材料的油溶液（含亲油性乳化剂）与药物水
物理法 单凝聚法心３以明胶为囊材，凝聚条件是：明胶一硫
１．１单凝聚法
溶液（含增稠剂）混合制成Ｗ／Ｏ型乳状液一冷却（１５℃） 以增大水相黏度一加入含亲水性乳化剂的水作连续相 制备Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳一蒸发除去材料的溶剂一分离、干 燥得微囊。 ２物理机械法
抗幽门螺杆菌疗法。曾有报告，预防１年十二指溃疡复
发率奥美拉唑２０ｍｇ／ｄ，兰索拉唑１５ｍｇ／ｄ及安慰剂组分 别为３．４％、１６．０％和６１．０ ０Ａ，但也有报告口服Ｐａｎｔ ４０ｍｇ／ｄ仍高达５５．０％者。一般认为，质子泵抑制剂使 胃造成一个相对高ｐＨ值的环境有利于抗生素发挥作
等报告Ｐａｎｔ组不良反应发生率８．８％（１１／１２４例），雷尼
关键词：微囊；制备；药物新剂型 中图分类号：Ｒ９４４．５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７３—２１９７（２０１１）０１—０１３９－０３
ｔｈｅ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ Ａｎｄ ｔｈｅ Ａｐｐｌｙ ｏｆ Ｄｒｕｇｓ Ｄｅｓｉｇｎｅ
Ｌａｎ Ｈａｉｘｉａｌ，Ｓｕｎ Ｙｔｉｎ２，Ｙａｎ Ｘｕｅｈｕａ２ （１．Ｃｅｎｔｅｒ Ｈｏｓｐｉｔａｌ Ｐｈａｒｍａｃｙ ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｋａｒｅｍａｒｙ，Ｋａｒｅｍａｒｙ，８３４０００ ２．Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ ＴＣＭ，ＸｉｎｊＩｉａｎｇ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｕｒｕｍｑｉ，８３００５４）
材析出而成囊。 ２．３真空蒸发沉积法［１２】 以固体颗粒作为芯材，壁材的蒸气凝结于芯材表面 而实现微囊化。 ２．４静电结合法ｎ２３ 将：芷：材与壁材各制成带相反电荷的气溶胶微粒，然
后使它们相遇通过静电吸凝结成囊。
２．５挤压法ｕ２０
从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的 方法称为液中干燥法，亦称乳化～溶剂挥发法。液中干 燥法工艺包括两个过程：溶剂萃取过程（两液相之间）和
２．１喷雾干燥法ｐ］
酸钠一水的单凝聚ｉ元相。工艺流程是：将药物在３０～ ５０９／Ｌ明胶溶液中制成混悬溶液或Ｏ／Ｗ型乳状液一热 至５０。Ｃ一加稀酸调至ｐＨ３．５～３．８一加入凝聚剂 Ｎａ：ＳＯ；溶液得凝聚囊一加入稀释液得沉降囊一冷却至
１５。Ｃ以下加甲醛溶液，用２０％ＮａＯＨ溶液调至ｐＨ ８～
将芯材分散于囊壁材料的稀溶液中，形成悬浮液或 乳浊液。用泵将此分散液送到含有喷雾干燥的雾化器
流程是：将材料溶解在易挥发的溶剂中一将药物溶解或 分散在材料溶液中一加连续相及乳化剂制成乳状液一 连续挥发出去的材料的溶剂一分散得微囊。②间歇干 燥法的流程与连续干燥法的流程差异仅在“连续蒸发除
去材料的溶剂”一步。如连续相为水，将连续干燥法中
据药物、囊材的理化性质，以及所需粒度与释放性能的
不同选择不同的方法…。本文总结近年来微囊的制备 方法，旨在为药物新剂型的研究开发提供一定的理论基 础。
物和丙烯酸树脂Ⅱ号按ｌ：２和１：４的比例配成喷雾液，
工艺流程为：芯材（ＶＡ）＋壁材（明胶、阿拉伯胶）一 乳化一复凝聚反应一凝聚液一喷雾干燥一微胶囊产品。
王华等口１研究了复凝聚法制备凝聚液、喷雾干燥法进行 干燥的维生素Ａ微胶囊化的工艺。尚北城等［６３以明
加入蓖麻油适量，充分搅拌均匀，进行喷雾干燥。喷雾 条件是：进风温度８０℃－－－８４℃，出风温度６０℃～６２℃，加 料速度ｌＯｍＬ／ｍｉｎ，压缩空气流量６００ＮＩ。／ｈ。 ２．２空气悬浮法口妇（Ｗｕｒｓｔｅｒ法）
ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ
ａｃｕｔｅ
ｉｎ
ｔｈｅ
ｄｕｏｄｅｎｔ ｕｌｃｅｒ；Ａ
ｉｎｕｌｔｉｃｅｎｔｒｅ
ｓｔｕｄｙ［Ｊ］．
ＳＧａｎｄ Ｊ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒ０１．１９９．３０（６）；５１１－５１４．
（责任编辑：王尚勇）
收稿日期：２０１０－１０－１１
・－－——１３９・－－——
万方数据
第７卷第ｌ期 ２０ １ １年１月
ｉｎ
ａｃｕｔｅ
ｄｕｏｄｅｎａｌ ｕｌｃｅｒ
ｐａｔｉｅｎｔｓ［Ｊ］．Ｚ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ，１９９２，
３０：７７１－７７５．
４治疗中，１０％发生不良反应，主要是腹泻（５例）。治疗
４时血清胆周醇及胃泌素水平升高（胃泌素正常上限值 为１００ｎｇ／Ｌ）但尚末达到有临床意义上的改变。Ｇｒｅｍ
［３］ＳＣＨＥＰ Ｗ。ＧＩ，ＡＳＳＥＮ Ｍ．Ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｅｌ ａｎｄ ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｍｉｃｒｏｃｙｓｔｉｓ
ａｎｄ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｒｕｇｓ ｄｅｓｉｇｎｅｄ
ｔｏ ｇｒｅａｔ
ｉｓ
ａ
ｔａｒｇｅｔｅｄ ｄｒｕｇ ｃａｒｒｉｅｒ，ｔａｒｇｅｔｅｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍ ｉｓ
ａ
ｎｅｗ
ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，ｔｈｅ ｄｅ。ｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
性。 １．３溶剂一非溶剂法ｎ１ 即在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不 可溶的液体（非溶剂），引起相分离而将囊心物包成微 囊。本法所用囊心物可以是水溶性、亲水性的固体或液 体药物，但必须在体系中聚合物的溶剂与非溶剂均不溶 解，也不起反应。
１．４液中干燥法ｐ１
（滴）表面。提高气流温度使壁材溶液中的溶剂挥发，壁
ａ
用，故二者联合对抗幽门螺杆菌有协同作用。临床与阿
莫西林、克拉霉素（ｃｌａｒｉｔ ｈｒｏｍｙｃｉｎ）或甲硝唑等合用。当
前，许多学者主张质子泵抑制剂加抗幽门螺杆菌２疗法
疗效高而比长期维持治疗方便、价廉。
ｎｏｖｅｌ（Ｈ一一Ｋ＋）一ＡＴＰ
３不良反应 １９９３年Ｓｉｍｏｎ等对志愿者口服Ｐａｎｔ的研究表明， Ｐａｎｔ对心血管系统及实验室变量无明显影响，基本上不
的性能和作用具有重要意义，必将推动中药制剂的现代 化发展。 参考文献：
［１］唐冰，尚北城，迟翠华，等．单复凝聚法制备酮康唑微囊性状 和包封率的比较［Ｊ］．西南国防医药，２００５，１５（３）：２６９． Ｅ２］陆彬．药物新剂型与新技术第二版［Ｍ］．北京：人民卫生出版 社。２００５：１９８—２００． ［３］马英丽，崔明宇，赵瑛，等．葛芩微囊制备工艺研究［Ｊ］．中药 研究。２００６，３４（１）：６． ［４］李仲昆，杜丽云，王衍。等．荨麻提取物微囊制备工艺的研究 ［Ｊ］．中国药师．２００３，１１（６）：６８３． ［５］王华。王泽南，赵晓光．维生素Ａ微胶囊化工艺的研究［Ｊ］．食 品科学，２００６（１１）：３６６． ［６］ 尚北城。徐贵丽，张青，等．酮康唑微囊的制备与含量测定
溶剂挥发过程（液相和气相之间）。根据操作的不同，可
一种在低温条件下微囊化的技术。原理是将混悬
在一种液化的碳水化合物介质中的芯材与壁材混合物
经过模孔，用压力将其挤进壁材凝固浴，壁材析出并硬
化成囊。
分为连续干燥法、间歇干燥法和复乳法。①连续干燥法
・－——
１４０－－——
万方数据
第７卷第１期 ２０１１年１月
第７卷第１期 ２０１１年１月
亚太传统医药
Ａｓｉａ．Ｐａｃｉｆｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
Ｖｂｌ．７Ｎｏ．１ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊａｎ．２０１１
微囊的制备方法研究进展
兰海霞１，孙 芸２，燕雪花２
（１．克拉玛依市中心医院药剂科，新疆克拉玛依８３４０００；
２．新疆医科大学中医学院，新疆乌鲁木齐８３００５４） 摘要：微囊是一种定向药物栽体，属于靶向给药系统的一种新剂型，具有很大的开发应用价值。本文 对微囊的制备方法进行总结，旨在为药物新剂型的开发提供一定的理论基础。
影响肝药酶。在Ｓｃｈｅｐｐ等报告口服Ｐａｎｇ ４０ｍｇ／ｋｇ ２—
ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｅｍ
Ｐｈａｒｍａｅｏｌ，１９９０。３９１１７９９－１８０６．
［２］
ＭＵＬＬＥＲ Ｐ，ＳＩＭＯＮ Ｂ，ＫＨＡＬＩＬ Ｋ。ｅｔ ａ１．Ｄｏｓｅ－ｒａｎｇｅ
ｆｉｎｄｉｎｇ ｓｔｕｄｙ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｐｒｏｔｏｎ．ｐｕｍｐ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｐａｎｇｏｐｒａｚｏｌｅ
ｕｓｅ
ｖａｌｕｅ．Ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ，ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｍｉｃｒｏｃｙｓｔｉｎ ｉｎ ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ ａｎｄ ｔｈｅ
ｕｐ
ｏｆ
ｓｕｍ
ｔｈｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｎｅｗ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｅｘｐｌｏｒａｔｉｏｎ．
中，分散液则被雾化成小液滴，液滴中所含溶剂迅速蒸
９，得固化囊（或在不宜碱性介质时，可用戊二醛、丙酮醛 的中性溶液。固化）一用水洗至无甲醛得微囊。马英丽
等∞１采用单凝聚法制备葛芩微囊。葛芩组方总黄酮提 取物获得理想的释药效果及提高黄芩总黄酮类成分的 稳定性，采用药物的微囊化技术来改善药物的释药性与
发而使壁材析出成囊。一般包括以下几步：①制备壁材
应用流化床的强气流将芯材微粒（滴）悬浮于空气 中，通过喷嘴将调成适当粘度的壁材溶液喷涂于微粒
胶一阿拉伯胶作为囊材，用复凝聚法制备酮康唑微囊，
采用紫外分光光度法直接测定酮康唑含量，制备酮康唑
微囊，提高酮康唑的稳定性。蔡杰等凹３用复凝聚法能成
功地将天然维生素Ｅ由油状液体转变为微囊，提高了 天然维生素Ｅ的利用率，制剂具有较高的质量及稳定
稳定性。李仲昆等…用单凝聚法制备荨麻提取物微囊， 采用正交设计法对荨麻提取物微囊制备工艺进行了研 究。
１．２复凝聚法
有利于干燥过程中对芯材的保留，也能提高干燥工艺的 产品得率。②壁材溶液与芯材混合，进行粗分散和均 质。③喷雾干燥。孙伟张等ｎ们采用喷雾干燥法制备阿 司匹林肠溶微囊，建立微囊质量评价方法。制备方法 为：称取一定量的丙烯酸树脂Ⅱ号，用９５％乙醇溶解使 浓度为２％，将药物溶解于丙烯酸树脂Ⅱ号溶液中，药
亚太传统医药
Ａｓｉａ－Ｐａｃｉｆｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
Ｖ０１．７Ｎｏ．１
Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊａｎ．２０ １ １
中期得到了迅猛发展，而且发展速度越来越快。发展至 今已有８０多年的历史，其制备技术和新出现的制备工 艺在医药、生物医学、食品、化妆品方面应用广泛，是受
到国内外广泛关注的新制剂方法之一。制备ＭＣ可根
亚太传统医药
Ａｓｉａ．Ｐａｃｉｔｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
、，ｂ１．７Ｎｏ．１
Ｊａｎ．２０１ｌ
３缩聚法
３．１界面缩聚法ｎ３】 本法是在分散相（水相）与连续相（有机相）的界面
一层保护层。乳化剂的选择和用量相当重要，有时要选 两种以上乳化剂，产生协同作用而提高稳定效果。 ６展望 微囊作为一种高新科技成果，改变着传统的产品形 式。现在正在转化为实用技术，深入到医药、食品、化妆 品等领域，改变着传统的产品形式，让人们享受新型技 术带来的高效、舒适和便捷。药物微囊化对于提高药物
上发生单体的缩聚反应，如其中一相用水，水相中含１，６
一己二胺和碱，另一有机相含对苯二甲酰氯的环己烷、 氯仿的溶液。将以上两相接触后，在界面处进行缩聚反
应。生成的聚酰胺就是囊材，与囊心物的周围形成单个 囊心物的球状膜壳形微囊ｎ］。在界面聚合法微胶囊化 的过程中，分散相和连续相两者均要能提供单体，且两 者以上不相溶的单体分别溶解在不相溶的两相中，常用 的活性单体有多元醇、多元胺、多元酚和多元酰氯、多异 氰酸酯等。其中，多元醇、多元胺和多元酚可溶于水相，
Ｋｅｙ Ｗｏｒｄｓ：Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ；Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；Ｍｅｔｈｏｄｓ
微囊（ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ，ＭＣ）是利用高分子天然或合 成材料（囊材，ｍｅｍｂｒａｎｅ ｗａｌｌ）将固体药物或液体药物
（囊心物，ｃｏｒｅ）包裹而成的药库型（ｒｅｓｅｒｖｏｉｒ ｔｙｐｅ）微型 囊。微胶囊的制备技术始于２０世纪３０年代，在７０年代
多元酰氯和多异氰酸酯则可溶于有机溶剂（油）相，反应
后分别形成聚酰胺、聚酯、聚脲或聚氨酯。如果被包囊 物亲油性，将被包囊物和油溶性单体先溶于有机溶剂， 然后将此溶液在水中分散成很细的液滴，在不断搅拌下 向水相中加入含有水溶性单体的水溶液，最后经沉淀、 过滤和干燥后，便得到包有液滴的微胶囊化微球。如果 被包囊的是水溶性物，则整个过程正好与上述方法相
替丁组６．０％（８／１２６例）。治疗前血浆胃泌素升高者分
别为１１％和８％，治疗２周后分别增至３１％和１２％，４ 周时增至４３％和１３％。Ｐａｎｔ对胃酸过低者禁用，小儿 及哺乳期慎用。 参考文献： ［１３
ＳＩＭＯＮ ＷＡ。ＫＥＥｌ，ＩＮＧ ＤＪ。ＬＡＩＮＧ ＳＭ。ｅｔ ａ１．ＢＹｌ０２３／
ＳＬ＆Ｆ９６０２２ｌｂｉｏｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｏｆ ａｄｅ
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的这一步改为“蒸发除去部分材料的溶剂后用水代替乳 状液中的连续相一进一步除去材料的溶剂”，最后分离 得微囊，即是间歇干燥法。③常用Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳法的
工艺流程是：材料的油溶液（含亲油性乳化剂）与药物水
物理法 单凝聚法心３以明胶为囊材，凝聚条件是：明胶一硫
１．１单凝聚法
溶液（含增稠剂）混合制成Ｗ／Ｏ型乳状液一冷却（１５℃） 以增大水相黏度一加入含亲水性乳化剂的水作连续相 制备Ｗ／Ｏ／Ｗ型复乳一蒸发除去材料的溶剂一分离、干 燥得微囊。 ２物理机械法
抗幽门螺杆菌疗法。曾有报告，预防１年十二指溃疡复
发率奥美拉唑２０ｍｇ／ｄ，兰索拉唑１５ｍｇ／ｄ及安慰剂组分 别为３．４％、１６．０％和６１．０ ０Ａ，但也有报告口服Ｐａｎｔ ４０ｍｇ／ｄ仍高达５５．０％者。一般认为，质子泵抑制剂使 胃造成一个相对高ｐＨ值的环境有利于抗生素发挥作
等报告Ｐａｎｔ组不良反应发生率８．８％（１１／１２４例），雷尼
关键词：微囊；制备；药物新剂型 中图分类号：Ｒ９４４．５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７３—２１９７（２０１１）０１—０１３９－０３
ｔｈｅ Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ Ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ Ａｎｄ ｔｈｅ Ａｐｐｌｙ ｏｆ Ｄｒｕｇｓ Ｄｅｓｉｇｎｅ
Ｌａｎ Ｈａｉｘｉａｌ，Ｓｕｎ Ｙｔｉｎ２，Ｙａｎ Ｘｕｅｈｕａ２ （１．Ｃｅｎｔｅｒ Ｈｏｓｐｉｔａｌ Ｐｈａｒｍａｃｙ ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｘｉｎｊｉａｎｇ Ｋａｒｅｍａｒｙ，Ｋａｒｅｍａｒｙ，８３４０００ ２．Ｃｏｌｌｅｇｅ ｏｆ ＴＣＭ，ＸｉｎｊＩｉａｎｇ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｕｒｕｍｑｉ，８３００５４）
材析出而成囊。 ２．３真空蒸发沉积法［１２】 以固体颗粒作为芯材，壁材的蒸气凝结于芯材表面 而实现微囊化。 ２．４静电结合法ｎ２３ 将：芷：材与壁材各制成带相反电荷的气溶胶微粒，然
后使它们相遇通过静电吸凝结成囊。
２．５挤压法ｕ２０
从乳状液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的 方法称为液中干燥法，亦称乳化～溶剂挥发法。液中干 燥法工艺包括两个过程：溶剂萃取过程（两液相之间）和
２．１喷雾干燥法ｐ］
酸钠一水的单凝聚ｉ元相。工艺流程是：将药物在３０～ ５０９／Ｌ明胶溶液中制成混悬溶液或Ｏ／Ｗ型乳状液一热 至５０。Ｃ一加稀酸调至ｐＨ３．５～３．８一加入凝聚剂 Ｎａ：ＳＯ；溶液得凝聚囊一加入稀释液得沉降囊一冷却至
１５。Ｃ以下加甲醛溶液，用２０％ＮａＯＨ溶液调至ｐＨ ８～
将芯材分散于囊壁材料的稀溶液中，形成悬浮液或 乳浊液。用泵将此分散液送到含有喷雾干燥的雾化器
流程是：将材料溶解在易挥发的溶剂中一将药物溶解或 分散在材料溶液中一加连续相及乳化剂制成乳状液一 连续挥发出去的材料的溶剂一分散得微囊。②间歇干 燥法的流程与连续干燥法的流程差异仅在“连续蒸发除
去材料的溶剂”一步。如连续相为水，将连续干燥法中
据药物、囊材的理化性质，以及所需粒度与释放性能的
不同选择不同的方法…。本文总结近年来微囊的制备 方法，旨在为药物新剂型的研究开发提供一定的理论基 础。
物和丙烯酸树脂Ⅱ号按ｌ：２和１：４的比例配成喷雾液，
工艺流程为：芯材（ＶＡ）＋壁材（明胶、阿拉伯胶）一 乳化一复凝聚反应一凝聚液一喷雾干燥一微胶囊产品。
王华等口１研究了复凝聚法制备凝聚液、喷雾干燥法进行 干燥的维生素Ａ微胶囊化的工艺。尚北城等［６３以明
加入蓖麻油适量，充分搅拌均匀，进行喷雾干燥。喷雾 条件是：进风温度８０℃－－－８４℃，出风温度６０℃～６２℃，加 料速度ｌＯｍＬ／ｍｉｎ，压缩空气流量６００ＮＩ。／ｈ。 ２．２空气悬浮法口妇（Ｗｕｒｓｔｅｒ法）
ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ
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ｉｎｕｌｔｉｃｅｎｔｒｅ
ｓｔｕｄｙ［Ｊ］．
ＳＧａｎｄ Ｊ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒ０１．１９９．３０（６）；５１１－５１４．
（责任编辑：王尚勇）
收稿日期：２０１０－１０－１１
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第７卷第ｌ期 ２０ １ １年１月
ｉｎ
ａｃｕｔｅ
ｄｕｏｄｅｎａｌ ｕｌｃｅｒ
ｐａｔｉｅｎｔｓ［Ｊ］．Ｚ Ｇａｓｔｒｏｅｎｔｅｒｏｌ，１９９２，
３０：７７１－７７５．
４治疗中，１０％发生不良反应，主要是腹泻（５例）。治疗
４时血清胆周醇及胃泌素水平升高（胃泌素正常上限值 为１００ｎｇ／Ｌ）但尚末达到有临床意义上的改变。Ｇｒｅｍ
［３］ＳＣＨＥＰ Ｗ。ＧＩ，ＡＳＳＥＮ Ｍ．Ｐａｎｔｏｐｒａｚｏｅｌ ａｎｄ ｒａｎｉｔｉｄｉｎｅ
Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｍｉｃｒｏｃｙｓｔｉｓ
ａｎｄ ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ ｄｒｕｇｓ ｄｅｓｉｇｎｅｄ
ｔｏ ｇｒｅａｔ
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ｔａｒｇｅｔｅｄ ｄｒｕｇ ｃａｒｒｉｅｒ，ｔａｒｇｅｔｅｄ ｄｒｕｇ ｄｅｌｉｖｅｒｙ ｓｙｓｔｅｍ ｉｓ
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ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ，ｔｈｅ ｄｅ。ｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
性。 １．３溶剂一非溶剂法ｎ１ 即在某种聚合物的溶液中，加入一种对该聚合物不 可溶的液体（非溶剂），引起相分离而将囊心物包成微 囊。本法所用囊心物可以是水溶性、亲水性的固体或液 体药物，但必须在体系中聚合物的溶剂与非溶剂均不溶 解，也不起反应。
１．４液中干燥法ｐ１
（滴）表面。提高气流温度使壁材溶液中的溶剂挥发，壁
ａ
用，故二者联合对抗幽门螺杆菌有协同作用。临床与阿
莫西林、克拉霉素（ｃｌａｒｉｔ ｈｒｏｍｙｃｉｎ）或甲硝唑等合用。当
前，许多学者主张质子泵抑制剂加抗幽门螺杆菌２疗法
疗效高而比长期维持治疗方便、价廉。
ｎｏｖｅｌ（Ｈ一一Ｋ＋）一ＡＴＰ
３不良反应 １９９３年Ｓｉｍｏｎ等对志愿者口服Ｐａｎｔ的研究表明， Ｐａｎｔ对心血管系统及实验室变量无明显影响，基本上不
的性能和作用具有重要意义，必将推动中药制剂的现代 化发展。 参考文献：
［１］唐冰，尚北城，迟翠华，等．单复凝聚法制备酮康唑微囊性状 和包封率的比较［Ｊ］．西南国防医药，２００５，１５（３）：２６９． Ｅ２］陆彬．药物新剂型与新技术第二版［Ｍ］．北京：人民卫生出版 社。２００５：１９８—２００． ［３］马英丽，崔明宇，赵瑛，等．葛芩微囊制备工艺研究［Ｊ］．中药 研究。２００６，３４（１）：６． ［４］李仲昆，杜丽云，王衍。等．荨麻提取物微囊制备工艺的研究 ［Ｊ］．中国药师．２００３，１１（６）：６８３． ［５］王华。王泽南，赵晓光．维生素Ａ微胶囊化工艺的研究［Ｊ］．食 品科学，２００６（１１）：３６６． ［６］ 尚北城。徐贵丽，张青，等．酮康唑微囊的制备与含量测定
溶剂挥发过程（液相和气相之间）。根据操作的不同，可
一种在低温条件下微囊化的技术。原理是将混悬
在一种液化的碳水化合物介质中的芯材与壁材混合物
经过模孔，用压力将其挤进壁材凝固浴，壁材析出并硬
化成囊。
分为连续干燥法、间歇干燥法和复乳法。①连续干燥法
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１４０－－——
万方数据
第７卷第１期 ２０１１年１月
第７卷第１期 ２０１１年１月
亚太传统医药
Ａｓｉａ．Ｐａｃｉｆｉｃ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ
Ｖｂｌ．７Ｎｏ．１ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ
Ｊａｎ．２０１１
微囊的制备方法研究进展
兰海霞１，孙 芸２，燕雪花２
（１．克拉玛依市中心医院药剂科，新疆克拉玛依８３４０００；
２．新疆医科大学中医学院，新疆乌鲁木齐８３００５４） 摘要：微囊是一种定向药物栽体，属于靶向给药系统的一种新剂型，具有很大的开发应用价值。本文 对微囊的制备方法进行总结，旨在为药物新剂型的开发提供一定的理论基础。
影响肝药酶。在Ｓｃｈｅｐｐ等报告口服Ｐａｎｇ ４０ｍｇ／ｋｇ ２—
ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ［Ｊ］．Ｂｉｏｃｈｅｍ
Ｐｈａｒｍａｅｏｌ，１９９０。３９１１７９９－１８０６．
［２］
ＭＵＬＬＥＲ Ｐ，ＳＩＭＯＮ Ｂ，ＫＨＡＬＩＬ Ｋ。ｅｔ ａ１．Ｄｏｓｅ－ｒａｎｇｅ
ｆｉｎｄｉｎｇ ｓｔｕｄｙ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｐｒｏｔｏｎ．ｐｕｍｐ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ ｐａｎｇｏｐｒａｚｏｌｅ
ｕｓｅ
ｖａｌｕｅ．Ｉｎ ｔｈｉｓ ｐａｐｅｒ，ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｍｉｃｒｏｃｙｓｔｉｎ ｉｎ ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ ｏｆ ｔｈｅ ｍｉｃｒｏｃａｐｓｕｌｅｓ ａｎｄ ｔｈｅ
ｕｐ
ｏｆ
ｓｕｍ
ｔｈｅ ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｆ ｎｅｗ ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｓ ｆｏｒ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｎｄ ｅｘｐｌｏｒａｔｉｏｎ．
中，分散液则被雾化成小液滴，液滴中所含溶剂迅速蒸
９，得固化囊（或在不宜碱性介质时，可用戊二醛、丙酮醛 的中性溶液。固化）一用水洗至无甲醛得微囊。马英丽
等∞１采用单凝聚法制备葛芩微囊。葛芩组方总黄酮提 取物获得理想的释药效果及提高黄芩总黄酮类成分的 稳定性，采用药物的微囊化技术来改善药物的释药性与
发而使壁材析出成囊。一般包括以下几步：①制备壁材
应用流化床的强气流将芯材微粒（滴）悬浮于空气 中，通过喷嘴将调成适当粘度的壁材溶液喷涂于微粒
胶一阿拉伯胶作为囊材，用复凝聚法制备酮康唑微囊，
采用紫外分光光度法直接测定酮康唑含量，制备酮康唑
微囊，提高酮康唑的稳定性。蔡杰等凹３用复凝聚法能成
功地将天然维生素Ｅ由油状液体转变为微囊，提高了 天然维生素Ｅ的利用率，制剂具有较高的质量及稳定