格华止50年
格华止正确服用方法

格华止正确服用方法
格华止是一种常见的药物,用于治疗头痛、发热、关节炎和肌肉疼痛等症状。
正确的服用方法对于药效的发挥起着至关重要的作用。
下面将介绍格华止的正确服用方法,希望对大家有所帮助。
首先,关于格华止的剂量。
一般情况下,成人每次服用格华止的剂量为1片(500毫克),每日3次。
但是,具体的剂量还是需要根据个人的病情和医生的建议来确定。
在使用格华止之前,一定要仔细阅读药品说明书,按照医生的指导来服用。
其次,格华止的服用时间。
一般来说,格华止可以在饭前或饭后服用,但最好不要空腹服用,以免对胃肠道造成刺激。
另外,格华止最好不要与含有酒精的药物一同服用,以免产生不良反应。
在服用格华止期间,要避免饮酒,以免影响药效。
再次,格华止的服用方式。
格华止一般是口服药物,可以用温水送服。
如果服用的是咀嚼片,可以直接咀嚼服用,不需要搭配其他饮料。
另外,如果不慎漏服了一次,可以在下一次服药时将漏服的剂量补上,但不要在短时间内连续服用过量的药物。
最后,格华止的注意事项。
在服用格华止期间,要注意观察自
己的身体状况,如出现过敏反应、消化不良、头晕等不适症状,应
立即停止服用,并及时就医。
另外,孕妇、哺乳期妇女和儿童在使
用格华止之前,最好先咨询医生的意见,以免对身体造成不良影响。
总之,正确的服用方法对于药物的疗效和安全性都至关重要。
在使用格华止时,一定要严格按照医生的建议来进行,不要随意增
减剂量或更改服用方式。
希望大家都能正确地使用格华止,早日恢
复健康。
最新二甲双胍的历史及作用机制幻灯片课件

6
-50
0
2
4
6
8 10
0 2 4 6 8 10
随机分组后时间 (年)
随机分组后时间 (年()
UKPDS Group. Lancet 1998; 352: 854-865.
格华止
• 历史 • 作用机理
• 临床证据
• 体重 • 用法与剂量 • 与仿制品的比较
格华止主要研究
UKPDS
英国前瞻性糖尿病研究
Cochrane协作组
• 最具权威性的循证医学数据库 • 最严谨、最公正的评价 • 科学证据的最佳来源
格华止显著降低超重/肥胖 T2DM患者死亡率和并发症率
1 格华止vs磺脲类或胰岛素
相对危险度(95%CI) P值
糖尿病相关并发症 全因死亡
0.78 [ 0.65, 0.94 ] 0.73 [ 0.55, 0.97 ]
P=0.009 P=0.03
0.4 0.6 0.8
利于格华止
1 25
利于对照治疗
Saenz A, et al. Cochrane Database Syst Rev. 2005; 20:CD002966
格华止®显著降低超重/肥胖 T2DM患者死亡率和并发症率
2格华止® vs传统治疗(主要是饮食控制)
二甲双胍的历史及作用机制
格华止50年
• 历史
• 作用机理 • 临床证据 • 体重 • 用法和剂量 • 与仿制品的比较
2型糖尿病乳酸酸中毒发生率
国家
格华止治疗前 美国 格华止治疗后 美国 美国
年份
1993-1994 1995-1996 1995-1997
治疗人年数 总病例数 病例数/1000人年
转为2型糖尿病患者数(人数/1000人)
格华止的原理

格华止的原理
格华止(盐酸二甲双胍片)的原理如下:
1.保护胰岛β细胞:格华止不是通过刺激胰岛β细胞增加胰岛素的浓度来降
低血糖,而是直接作用于糖的代谢过程。
它能促进糖的无氧酵解,增加肌肉、脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用,从而保护已受保护的胰岛β细胞功能免受进一步损害,有利于糖尿病的长期控制。
2.抑制肠道吸收葡萄糖:格华止可以抑制肠道吸收葡萄糖,并抑制肝糖原异
生,减少肝糖输出,使糖尿病患者血糖及糖化血红蛋白降低。
3.协同作用:格华止与黄酰脲类降糖药比较,不刺激胰岛素分泌,甚至引起
低血糖症。
当两者合用时,可以起到协同作用,提高降血糖的疗效。
对于1型或2型糖尿病,本品与胰岛素合用,可增加胰岛素的降血糖作用,减少胰岛素用量,防止低血糖发生。
4.对正常人的影响:格华止无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖
作用。
二甲双胍(格华止):风雨征程50年

临床 上 使用并 初展 风采 ,以及 同 时
期 磺 脲类药物 的相 继 问世 ,使 糖尿
的 临床 应 用 带来 了新 的 威 胁 和 挑
战。该 临床 试验 的 问题在 于 安慰 剂
病 的治疗 历史 进入 了一个 崭新 的 时
代。在 之后 的岁 月里 , 为最早 的 口 作
服 降糖 药之一 的二 甲双胍 ,逐 渐成
维普资讯
解 放军 海军 总 医院 内分泌 科主 任 医师
二 甲双 胍 作 为 治 疗 2型糖 尿
病 经 典 的 口服 治 疗 药物 , 自 1 5 7 9
郭启煜
双胍、 丁双 胍 等 。
诸于 文 献资 料和各 种 媒体。
局 限于 当时 的认 识 程度 , 乳
中 毒 的 发 生 。 这 种 出 于 对 二 甲双
有着悠 久的历史
早 在 中世 纪 的 时候 , 们 就 发 人 现 当 时 常 用 的成 药 山羊 豆 具 有 缓 解 糖 尿病 患 者 多 尿 症 状 和 减 少 尿 糖 的作 用。山羊 豆在 欧洲 又叫 法 国
胍 副作 用 的 担 心 而 弃 之 不 用 的 情
况 ,在 医疗 技 术 高 度 发 达 的 美 国
也 同样 发生 了。
16 9 8年 ,一 项 大 型 临床 试 验
( GDP) 结 果 公 布 , 二 甲双 胍 U 的 给
紫 丁香 , 一 种 非常 具 有 浪 漫色 彩 是
的植 物 , 来 的 研 究 发 现 , 种 植 后 这 物 中富含 有胍 类成 分。
于临床至今 已拥有 5 0年长期安全
使 用经 验。 1 9 9 8年 , 国前 瞻性糖 英 尿 病 研 究 ( P S) 定 了 二 甲双 UK D 肯
二甲双胍——50年久经考验的2型糖尿病基础用药

久 的历史 。早 在 中世 纪 的 时候 人 乙 双胍 可增 加 心 血 管 疾 病 的死 亡 步 明确 了二 甲双胍 是 2型 糖 尿 病
们就 发现 当时常 用 的成 药 G a Iega 率。1 978年 ,苯乙双胍因为与乳酸 药物 治 疗的基石 。2O06年 美 国糖
(山羊豆 )具 有缓解 糖尿 病患者 多 酸 中毒 有 关而在 美 国被撤 离市 场 , 尿病联合会 (ADA)和欧洲糖尿病
腺切 除后胍 水平升高 .由此 .人们
1 9 98年 .英 国前瞻 性糖尿病 糖 药 使 用 的 前 后顺 序 和 路 径 :生
认 识 到 胍 类和 降 血 糖 有 一定 的联 研究 (UKPDS)肯定 了二 甲双胍是 活 方式 干 预 的 同 时应 用 二 甲双胍
系。1 918年 .科 学家从 French Lilac 唯 一 可 以 降低 大 血 管 并 发 症 的降 作 为起 始 治 疗 ,二 甲双 胍 作 为一
甲双胍 已经在 治疗糖 尿病的里程 中 衍 生物 相 继 被 合 成 出来 ,先 后开
2 0 0 2年 由权威 的美 国糖 尿
风风雨雨走过 了五十 年 ,其在临床 发 了 苯 乙 双 胍 、 丁 双 胍 和 二 甲 双 病 、消化和 肾病研 究院 (NIDDK)
上 的应 用 价 值 不 断地 被 发 掘 。 在 胍 ,但因恰逢胰 岛素的出现 .影响 牵头 ,2 7个 临床研 究 中心 参 与的
维普资讯
举双 胍 ? —■一 _
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一
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——■一
(格 华止 )
5o年 久经考验 的 2型糖尿 病基础用药
文◎ 李益 明 教授 复旦大学上海华山医院 内分泌科
二甲双胍发展史

1、二甲双胍的发现及历史二甲双胍的发现有着非常悠久的历史。
早在中世纪的时候人们就发现当时常用的成药Galega(山羊豆)具有缓解糖尿病患者多尿,减少尿糖的作用。
Galega在欧洲又叫法国紫丁香(French Lilac),最初被用在瘟疫流行期间促进发汗以及母牛的催乳,这种植物中其实就富含胍类成分。
其后,人们发现甲状旁腺切除后会产生降血糖的作用,而甲状旁腺具有调节胍代谢的作用,甲状旁腺切除后胍水平升高,由此,人们认识到胍类和降血糖有一定的联系。
1918年,科学家从French Lilac中提取了胍类物质,但因为肝毒性太大而无法在临床使用。
1920~1950年期间,许多的胍类衍生物相继被合成出来,先后开发了苯乙双胍、丁双胍和二甲双胍,但因恰逢胰岛素的出现,影响了双胍类制剂的应用。
1957年,随着二甲双胍首次在临床上使用,人类与糖尿病抗争的历史翻开了崭新的一页。
到了六十年代,这个药物被批准用于治疗糖尿病,可好景不长,1968年,美国“大学联合糖尿病研究计划(UGDP)”关于苯乙双胍的研究结果提示,双胍类中的苯乙双胍可增加心血管疾病的死亡率。
1978年,苯乙双胍因为与乳酸酸中毒有关而在美国被撤离市场,只有二甲双胍因其很少发生乳酸酸中毒而仍在临床使用。
此后,发现与苯乙双胍相比,二甲双胍对电子链的传递及葡萄糖的氧化无明显抑制作用且不干预乳酸的转运,由此解释了其较少发生乳酸酸中毒的原因。
1995年,经重新评价后,二甲双胍在美国批准上市。
1998年,英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)肯定了二甲双胍是唯一可以降低大血管并发症的降糖药物,并能降低2型糖尿病并发症及死亡率。
2000年,二甲双胍缓释片(格华止)在美国批准上市,并研发出一些双胍类药物与其他药物的复合制剂。
之后,二甲双胍的适应症也随着各种研究的不断开展而延伸,2002年由权威的美国糖尿病、消化和肾病研究院(NIDDK)牵头,27个临床研究中心参与的糖尿病预防试验(DPP)证实,二甲双胍能预防糖耐量受损(IGT)向糖尿病的转化。
二甲双胍(格华止):风雨征程50年

二甲双胍(格华止):风雨征程50年
郭启煜
【期刊名称】《糖尿病新世界》
【年(卷),期】2008(000)009
【摘要】二甲双胍作为治疗2型糖尿病经典的口服治疗药物,自1957年格华止
首次在临床应用,至今已历经50余载。
回顾二甲双胍走过的道路,可谓风雨飘摇,历经磨难,虽道路坎坷,但终于修成正果。
【总页数】2页(P28-29)
【作者】郭启煜
【作者单位】解放军海军总医院内分泌科
【正文语种】中文
【中图分类】R587.1
【相关文献】
1.半世荣耀花攀新枝——攀枝花50年风雨征程路 [J], 唐佳莹
2.国产二甲双胍与格华止治疗2型糖尿病的对比研究 [J], 李凌云
3.自制盐酸二甲双胍缓释片与原研药格华止XR的体外释放一致性研究 [J], 杨继荣;朱颖
4.心理干预联合格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性安全性研究[J], 施惠琴;许卫琴
5.风雨征程50年 [J], 俞康生
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格华止50年

IDF 全球2型糖尿病指南(2005)
•Begin with metformin
•Use sulfonylureas when metformin fails to control glucose concentrations totarget levels, or as a first-line option in the person who is not overweight.
4209例ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ2DM患者
在超重患者中,与磺脲类和胰岛素治疗 相比,只有格华止®可以同时预防大血
管并发症和微血管并发症
DPP研究
3234例IGT患者
格华止®和强化生活方式干预都可以降 低IGT患者发生糖尿病风险
UKPDS
英国前瞻性糖尿病研究
Results presented by the UKPDS group, EASD 34th congress, Barcelona, September 1011, 1998
Stumvoll et al. Lancet 2005
格华止®
AMPK活性
格华止®作用机制 --生化水平
激素敏感性脂 肪酶
(HSL)
磷酸烯醇丙酮酸 (PEPCK) 葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 固醇调节元件结合蛋白1 (SREBP1) -脂肪酸合酶(FAS) -乙酰辅酶A羧化酶(ACC)1
格华止®
光辉历史 作用机理 循证医学 控制体重
使用剂量
指南推荐
格华止®剂量 - 效应研究
(A) 平均空腹血糖降低
(B) 平均 HbA1c降低
† 疗程 7周
终点血糖比基线的平均差异 (mg/dL)
研究末HbA1C 比安慰剂的平均差异 (%)
二甲双胍片资料调研

二甲双胍片资料调研一、品种概述盐酸二甲双胍研发历史:1950年,格华止公司开发了苯乙双胍及多种双胍类药物。
1957年,二甲双胍首次在临床上使用,被批准用于治疗糖尿病。
2000年,二甲双胍缓释片(格华止)在美国批准上市,并研发出一些双胍类药物与其他药物的复合制剂。
化学信息:中文名称:盐酸二甲双胍英文名称:Metformin HCl日本名称:塩酸メトフォルミン分子式:C4H12ClN5分子量:165.6ステップ標準販売名会社名含量単位薬価後発品公示承認*bグリコラン錠250mg日本新薬250mg1錠9.60 公示/850mg1000mg2、溶出方法方法一(中国):方法二(日本):取本品,照溶出度测定法(桨板法),以水900ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经120分钟(A型)或15分钟(B型)时,取溶液适量滤过,弃去至少10ml初滤液,精密量取续滤液适量,加水稀释制成每1ml中含5.6μg的溶液,作为供试品溶液。
另精密称取预经105℃干燥3小时的盐酸二甲双胍对照品0.028g,置200ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取4ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。
取上述两种溶液照紫外-可见分光光度法,分别在233nm波长处测定吸光度,计算每片的溶出量,限度为标示量的85%(A型)或80%(B型),应符合规定。
方法三(美国):《四条标准溶出曲线》溶出度试验条件:桨板法/50转、溶出介质中不添加表面活性剂。
< 250mg规格片剂> A型< 250mg规格片剂> B型四、标准收载情况1、标准情况剂型标准收载情况二甲双胍CP2015,USP36,EP8.0,BP2016,IP2010,JP16 二甲双胍片CP2015,USP36,BP2016,IP2010,JP162、有关物质。
格华止型糖尿病的标准治疗文稿演示

口服降糖药对动脉粥样性血管疾病的 实验室标志物的影响
实验室指标 磺脲类 二甲双胍
PAI-1
↔
↓
TPA
↔
↑
血小板聚集
↔/ ↓
↓
内皮反应性 (FMD)
↔
↑
氧化应激
↔
↓
hs-CRP
↔
↓
纤维蛋白原
↔
↓
内膜中层厚度
↔
↓/↔
血管细胞黏附
↔
↓
高胰岛素血症
↑
↓
Uwaifo GI, et al. Am J Cardiol. 2007;99(4A):51B-67B.
Kurukulasuriya R et al. Diabetes 1999;48 Suppl:A315; Pavlović D et al. Diabetes Obes Metab 2000;2:251-6; Mamputu JC et al. Diabetes Metab 2003;29:6S71-6. Wiernsperger NF et al. Diabetes Metab 2003;29:6S77-87
TZD
↓ ↑ ↔ /↓
↑
↓ ↓ ↓ ↓ ↓ ↓
格列奈类
↓ ↑ ↔/ ↓
பைடு நூலகம்
α-糖苷酶抑 制剂
↔ ↔ ↔
↑
↔
↔
↓
↔
↓
↔
↓
↔
↓
↔
--
↑
↔
UKPDS 34证明: 较单纯饮食控制、磺脲和胰岛素治疗: 二甲双胍(格华止®) 更具有心血管保护作用
相对事件危险性改变 (%)
糖尿病 全因死亡 任何糖尿病 心肌梗死 卒中
各药企拳头产品

勃林格殷格翰BI:产品线不很长,但很精致,虽然一些药还没进医保,但已有黑马征兆……呼吸:沐舒坦,思力华,尤其是沐舒坦,做成OTC,一天天在南京地铁放,和惠非宁有一拼,就怕老百姓不知道BI……心血管:美卡素,替米沙坦,ARB中的黑马CNS:森福罗,新药欣百达,前景广阔~~辉瑞:心血管全球第一:立普妥,络活喜,降压降脂的明星,低分子肝素法安明卖的一般;威海国安医院癫痫病治疗网CNS后劲十足:左洛复,在非典型抗精神**领域占有一席之地,新上市的卓乐定更是不可忽视,可能会使抗抑郁五朵金花成为历史~~止痛领域非同小可:西乐葆,万络被打掉后,独霸一方;甲强龙,不是闹着玩的……抗生素捷报频传:希舒美、大扶康抗菌经典,威凡抗真菌风光无限,斯沃(唑胺类)更是虎视眈眈……万艾可、适利达就不说了~~~威海国安医院偏瘫治疗网惠氏:抗生素:特治星即将超越舒普深,美满20年经典,替加环素势必击败利奈唑烷与达托霉素!CNS:怡诺思全球第一,中国就是做不好。
倍美力,60年经久不衰!阿斯利康AZ:王牌消化:洛赛克、耐信,开拓了拉唑类的江山,为AZ立下汗马功劳威海国安医院癫痫病治疗网麻醉领先:得普利麻,就是管用,让雅培和百特很郁闷~~~心血管经典:被他乐克,被他受体拮抗剂的代表~波依定,性价比高,在CCB中三分天下可定,07高调上市,在一定程度上决定在整个心血管产品线的命脉……思瑞康、易瑞沙、普米克来不及说了……赛诺菲安万特SNF:威海国安医院偏瘫治疗网心血管牛的一米:抗栓药,波立维,克赛,没有速碧林,照样笑傲江湖……安博维,安博诺,众望所归~~~CNS、肿瘤也不容忽视!西安杨森:帝国之三驾马车:CNS、MS、PCCNS:来士普(喜普妙)、恒德(维思通)、妥泰、西比灵……威海国安医院偏瘫治疗网诺和诺德NOVO糖尿病治疗领域的领军神牛……胰岛素系列,从诺和灵到诺和锐,重磅出击……口服降糖药,诺和龙,问鼎中原……不断受到礼来、赛诺菲、拜耳、GSK的围追堵截,辉瑞的吸入式胰岛素虽泡汤了,但仍给诺和很大压力,期待其续写诺和神话~~~~威海国安医院偏瘫治疗网礼来CNS:百忧解、再普乐,欣百达很可能要续写辉煌……糖尿病:优泌林、优泌乐,与诺和分庭抗礼……抗感染:希克劳,口服抗生素一代天骄……稳可信,万古霉素大名鼎鼎~~~~肿瘤和泌尿生殖等就不说了……诺华产品线很长,搭配也不错……威海国安医院偏瘫治疗网重中之重心血管:洛汀新,代文,RAS系统抑制剂的佼佼者来适可,价格便宜,曾经风光无限~~~拜耳(Bayer) Kogenate 重组凝血因子德国先灵(Schering AG) 倍泰龙利妥昔单抗葛兰素史克: 威海国安医院癫痫病治疗网CNS:赛乐特五朵金花之一CVM:文迪雅得缓几年,文达敏受到波及。
国内重点市场口服药市场分析

国内重点市场口服药市场分析1。
前言糖尿病是一种终身性疾病,且具有发病率高、患者数庞大、需要长期服药等特点,所以糖尿病治疗药物具有广阔的市场潜力,而口服药在国内外一直略高于胰岛素的市场份额。
在中国,一项“全国糖尿病流行病学调查”显示我国20岁以上人群发病率已高达9.7 %,患病人数据推算已达9200万,中国已经超过印度成为世界上糖尿病患者最多的国家,由于有着巨大的患者基数,糖尿病药物的市场份额近年来以迅猛速度在增长,国外糖尿病药物巨头企业近几年纷纷增加在中国的投资,扩大生产车间,增加市场投入并投放新产品,国内企业的同类仿制药更是层出不穷,外企专利药及国内企业仿制药争相竞争的局面愈演愈烈。
2 国内口服降糖药及市场情况2。
1 口服降糖药分类及厂家表1 口服药分类汇总表2.2 口服降糖药品种简析及市场潜力分析2.2。
1二甲双胍在中国,施贵宝的原研药格华止约占二甲双胍市场份额的3/4,格华止是一个上市已有50年时间的口服降糖药,专利过期之后其各种仿制药更是层出不穷,从2002 年开始,该药在糖尿病治疗药物市场的份额一直呈下滑趋势,有分析认为是因为缺少创新,加上利润空间的下降。
2.2.2 a-糖苷酶抑制剂α—糖苷酶抑制剂是国内口服降糖药销售金额领先的大类品种,占据了糖尿病口服用药市场份额的30%以上,拜耳的阿卡波糖(拜糖苹)独占了83.94%的份额,2009年中国销售额约15亿元,几乎贡献了全球销量的一半,其在国外由于胃肠道反应严重,肝毒性大等副作用,销量并不像国内这么好,拜糖苹在中国的成功依赖于其上市的良好时机及其成功的市场概念推广。
目前国内仿制药的生产规模在5-20吨,生产成本约3000元/kg,如能更好降低成本将更有价格优势。
伏格列波糖由日本武田公司研制,曾在世界畅销药排行榜上排150位,但在中国的发展不及阿卡波糖。
2.2。
3 噻唑烷二酮类此类药物是比较新的口服降糖药,罗格列酮由于其安全性问题,目前在美国和欧盟这两大市场遭限和遭退后,SFDA和卫生部联合发表声明限制罗格列酮的使用,在遭遇安全危机以前,文迪雅一度是全球排名第三的糖尿病畅销药物。
50年铸就的糖尿病一线治疗药物

50年铸就的糖尿病一线治疗药物——二甲双胍(格华止)临床应用五十年庆典暨缓释片上市前高层会议纪要“风雨同路五十载,继往开来创新篇”——4月26日,二甲双胍(格华止)50年庆典暨缓释片上市前高层会议在杭州召开。
本次会议由陈家伦、潘长玉和傅祖植教授担任大会主席,中国糖尿病领域百位高层专家汇聚一堂,就二甲双胍的合适剂量、安全性以及在2型糖尿病一线治疗中的地位进行了热烈讨论。
同时施贵宝公司研发部门PeterTmmins 教授详细介绍了格华止新剂型——格华止缓释片(XR)。
1.血糖达标的新认识及治疗策略研究证实,胰岛素抵抗和β细胞功能减退是导致2型糖尿病的主要病理生理机制,理想的联合治疗方案应针对病理生理机制选择降糖药物。
为了尽快达到血糖控制目标,更有效地减少糖尿病并发症,国际糖尿病联盟(IDF)和美国糖尿病学会(ADA)/欧洲糖尿病研究学会(EASD)专家共识均推荐早期积极联合治疗,并指出在选择降糖药物时,需注意药物的降糖效果、机制、安全性、副作用、耐受性和费用,以及对并发症尤其是心脑血管疾病的预防作用。
二甲双胍是一种符合上述选择原则的药物,因此在ADA/EASD专家共识中,二甲双胍不但是新诊断糖尿病患者的初始用药,且贯穿整个治疗过程。
在最新的中国指南中,二甲双胍同样是2型糖尿病患者一线口服降糖药,也是超重或肥胖患者唯一首选用药。
当单药无法控制血糖时,则推荐在二甲双胍基础上联合其他口服降糖药或胰岛素。
2007年AnnInternMed上发表的一篇综述指出,与其他较贵的新药(如噻唑烷二酮、α糖苷酶抑制剂和格列奈类)相比,二甲双胍作为老药具有与新药相似甚至更好的血糖控制作用,以及对其他心血管危险因素(血压、血脂和体重)的益处,而且获益风险比最佳。
在不同药物配伍的联合降糖方案中,二甲双胍与胰岛素联用符合针对2型糖尿病病理生理机制的理想组合方案。
因为二甲双胍能有效改善胰岛素抵抗,而胰岛素可补充胰岛功能不足,据此有学者进行了相关研究——HOME试验,结果发表在2006年DiabetesCare上,研究显示,合用二甲双胍和胰岛素能持续改善体重和血糖,并减少胰岛素用量。
治疗糖尿病二甲双胍好.docx

治疗糖尿病二甲双胍好刘女士问:我最近被确诊为糖尿病,医生说我有些肥胖,要加强运动和饮食控制,还给我配了二甲双胍等药。
据说,二甲双胍是个老药。
现在治疗糖尿病有那么多新药,为什么还给我开已经用了几十年的老药,我心里一直有些犯疑?上海交通大学附属瑞金医院主任医师陈名道教授答:在我国约3000万糖尿病患者中,Ⅱ型糖尿病患者占绝大多数。
Ⅱ型糖尿病是进展性疾病,血糖控制宜早不宜迟。
长期循证医学发现,仅靠生活方式干预不能长期有效地控制血糖,实际上通过饮食控制与运动,血糖达标率不到10%,多数患者在这段时期内由于血糖得不到控制,反而对血管和胰岛细胞造成了损害。
二甲双胍是最早用于降糖的口服药。
全球第一个二甲双胍——格华止是在1957年应用于临床,至今已有50年,其疗效和安全性已经得到了充分验证和肯定。
2006年由美国糖尿病学会和欧洲糖尿病学会联合发布Ⅱ型糖尿病最新治疗指南中,建议新确诊的糖尿病患者应在采取生活方式干预的同时使用二甲双胍;在中国糖尿病防治指南中,二甲双胍也被推荐为糖尿病患者的一线治疗用药之一。
研究表明,糖尿病发病后10年,有30-40%患者至少会发生一种并发症,涉及人体各个脏器,如对微血管的损伤可引起失明和肾衰竭;对大血管的影响会导致心脏病、高血压、中风和截肢等,有近75%的Ⅱ糖尿病患者死于心血管疾病。
因此,治疗糖尿病的关键在于控制并发症发生。
二甲双胍不仅有良好的降糖效果,而且还可以控制体重,改善胰岛素的敏感性,更重要的是对心血管有保护作用。
研究发现,接受二甲双胍强化治疗的患者除了降低42%的糖尿病相关死亡外,还可降低39%的心肌梗死风险和41%的脑卒中风险。
与其他降糖新药相比,二甲双胍是一种疗效和安全性都很好,而且价格便宜的降糖药物。
用二甲双胍治疗,虽然乳酸酸中毒是需要关注的问题,但其发生率很低,仅为十万分之三左右,只要患者肝、肾功能良好,没有全身缺氧性疾病、特别消瘦以及酗酒等情况,使用该药非常安全。
格华止 Action Plan Mar[1]. meeting
![格华止 Action Plan Mar[1]. meeting](https://img.taocdn.com/s3/m/e3a3a0ee0975f46527d3e13c.png)
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2009 Tactical Plan
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Defronzo Lecture Tour
广州: (4/23) 大会主席: 翁建平 讲课人: Pro. Defronzo 八重奏学说 ( 突出Glu & SGLT-2) 参会人员: 100人 ( 广州及周边地区中高层以上医生; 当天来回) 湘雅论坛 : (4/24) 大会主席: 周智广 讲课人: Pro. Defronzo 八重奏学说 ( 突出Glu & SGLT-2) 展台: 4个展位: Glu. 主题形象 北京 (4/26 ) 大会主席: 李光伟 讲课人: Pro. Defronzo 八重奏学说 ( 突出Glu & SGLT-2) 讲课人: 纪立农教授 参会人员: 150人 ( 北京及周边地区中高层以上) (Beijing:70; Tianjing: 30; Dalian+Shenyag 30; NW: 20) 上海 (4/28) 大会主席: 讲课人: 讲课人: 参会人员: 陈家伦教授 Pro. Defronzo 八重奏学说 ( 突出Glu & SGLT-2) 贾伟平教授/邹大进教授 150人 ( 上海及周边地区中高层以上) (Shanghai: 60; Hangzhou: 20; Wenzhou+Ningbo 10; Nanjin: 20; Sunan: 10 Fujian: 5; Shandong: 10)
广州(GZ) 广州(GZ) 成都(CD)
傅祖植(Fu Joe Chik) 邝建(Jian Kuang) 任艳(Yan Ren)
二甲双胍_格华止_风雨征程50年_郭启煜

《糖尿病新世界》DIABETESNEWWORLD二甲双胍作为治疗2型糖尿病经典的口服治疗药物,自1957年格华止首次在临床应用,至今已历经50余载。
回顾二甲双胍走过的道路,可谓风雨飘摇,历经磨难,虽道路坎坷,但终于修成正果。
双胍类药物的发现有着悠久的历史早在中世纪的时候,人们就发现当时常用的成药山羊豆具有缓解糖尿病患者多尿症状和减少尿糖的作用。
山羊豆在欧洲又叫法国紫丁香,是一种非常具有浪漫色彩的植物,后来的研究发现,这种植物中富含有胍类成分。
1918年,科学家从FrenchLilac中成功的提取出了胍类物质,但因为肝毒性太大而未能在临床广泛使用。
1922年,爱尔兰科学家将紫丁香中具有降血糖作用的成分二甲双胍首次合成成功。
在随后的30余年里,许多其他的胍类衍生物被相继合成出来,如苯乙双胍、丁双胍等。
口服降糖药物初露端倪1957年,由百时美施贵宝(BMS)拥有专利权的二甲双胍在法国首次被获准作为降糖药物运用于临床,并命名为“格华止(Glu-cophage)”。
由于医生们对使用该药后的口碑不错,从而使得二甲双胍在医院的使用迅速增加。
二甲双胍作为一种安全、有效的降糖药物逐渐被医学界所认可。
随着二甲双胍(格华止)首次在临床上使用并初展风采,以及同时期磺脲类药物的相继问世,使糖尿病的治疗历史进入了一个崭新的时代。
在之后的岁月里,作为最早的口服降糖药之一的二甲双胍,逐渐成为了2型糖尿病治疗的经典用药。
二甲双胍:风雨飘摇,历经磨难在上世纪60年代早期,随着双胍类药物临床应用的日益增多,有关乳酸性酸中毒的报道开始见诸于文献资料和各种媒体。
局限于当时的认识程度,乳酸性酸中毒被认为是双胍类药物的类效应,从而也使得与苯乙双胍同为“双胍”类药物的二甲双胍深受牵连,人们担心二甲双胍也会像苯乙双胍一样会导致乳酸酸中毒的发生。
这种出于对二甲双胍副作用的担心而弃之不用的情况,在医疗技术高度发达的美国也同样发生了。
1968年,一项大型临床试验(UGDP)的结果公布,给二甲双胍的临床应用带来了新的威胁和挑战。
一专多能的降糖精英——二甲双胍格华止

显得尤为重要,因 为肥胖.尤其是腹 型肥胖.不仅是2型 糖尿病的危险因 素.也是导致心血 管并发症和死亡率 增高以及出现其他 健康问题的重要危 险因素。
格华止不单单 是减轻体重,更重 要的是降低体重中脂 肪的比例,增加瘦体 重.从而增加基础代谢 率,减少热量的过度储存,提高糖 尿病患者的体质水平。
正因为如此,格华止多年来 一直被作为肥胖或超重的糖尿病 患者的首选药物,和非肥胖糖尿 病患者的一线用药,并贯穿整个 治疗的全程。
终末产物
(AGE)的生成. 提高纤维蛋白溶解作用。AG E是
而安全的治疗选择.而相比于胰
加速动脉粥样斑块形成的重要因 子.是导致血管疾病及糖尿病的 重要因素。
岛素.二甲双胍更易被妊娠期糖 尿病妇女所接受。目前,我们还需 要等待进一步的随访数据来证实 长期安全性。
事实胜于雄辩,二甲双胍用途 还很多
其实.除了作为2型糖尿病患 者的治疗用药以外,二甲双胍在 临床应用过程中还被开发出了很 多新的用途,这也再次印证了那
句话一事实胜于雄辩。
这些用途都是医生和科研人 员在不断的实践摸索中发现和证 实的,有些还需要进一步的研究。 作为全球应用最广泛的口服降糖 药.能够畅销全球的二甲双胍品 牌只有中美上海施贵宝公司出品 的格华止.它同时也是国内外研 究中最常选用的二甲双胍产品。
串第一种被美国、欧盟批准 用于治疗1 0岁以上青少年2型糖 尿病的口服药,将适应人群从成
Ren…shi tangn病iao啪g
二甲双胍(格华止)
文◎叶山东教授 安徽省立医院内分泌科
二甲双胍(格华止)作为口服 降糖药大军中的老将.走过50个 年头,非但没有被后来者所淘汰. 反而历久弥新,几乎所有的糖尿 病治疗指南都将其列为2型糖尿 病治疗的一线用药,最新ADA(美 国糖尿病协会)指南更是将二甲 双胍列为2型糖尿病治疗的起始 用药和全程治疗用药。细数个中 缘由,除了优异的降糖效果,长期 的安全证据和良好的性价比.二 甲双胍的各种降糖外作用也是广 受青睐的原因之一。对于一专多 能的称号,格华止当之无愧!
格华止药物可以长期服用吗

如对您有帮助,可购买打赏,谢谢生活常识分享格华止药物可以长期服用吗导语:随着现实社会不断的提高,人们的现实生活质量也是大大的提升了很多,越来越多的人开始注意自己的身体健康,很多人都知道格华止,格华止是一随着现实社会不断的提高,人们的现实生活质量也是大大的提升了很多,越来越多的人开始注意自己的身体健康,很多人都知道格华止,格华止是一种药物,可以改善一些中老年人疾病,对改善中老年人糖尿病有很大的功效,对身体也非常好,那么格华止药物可以长期服用吗?下面就让我们一起来了解一下。
格华止是降糖药物,一般服用后就会见效,一般3-6天达到药物的稳态浓度。
格华止就是二甲双瓜,但是是进口的,药效要比普通的较好。
格华止是大多数糖尿病人的首选药物。
格华止二甲双胍相对其他药物物美价廉。
对大部分2型糖尿病患者有很好的降糖效果。
据不完全统计,目前我国糖尿病患者数已突破1亿的关口,其中2型糖尿病患者数更是高达8000多万。
据不完全统计,服用格华止的糖尿病患者占了30%的比例。
格华止是一个可以长期服用的降糖药物,安全,有效,便宜。
很多患者初次服用格华止之后,最大的一个抱怨就是胃肠道反应比较大。
它能够引起消化系统的恶心、呕吐、消化不良、腹泻。
不过这种不良反应一般是一过性的(延续约10日),并不用过多担心。
,如改为饭中或饭后服用,这种症状会缓解甚至消失,如不见缓解,需要立即停药并马上就医。
格华止对肝损伤影响很小,但是长期使用的患者,还需要定期检查肝功能,以确保肝脏是否受到损伤。
长期服用格华止,还能引起电解质代谢紊乱,比如水钠潴留、水肿,皮疹、颜面潮红。
有发现长期服用还能引起男女生殖系统的一些变化:1.女性:长期使用可。
最新中国指南

最新中国指南2005年国际糖尿病联盟(1DF)制定了第一个《2型糖尿病全球治疗指南》,指南中明确提出:生活干预失效后,二甲双胍可按一线药优先选用,除非有肾脏损害证据或风险,2型糖尿病患者都应从初治时就选择二甲双胍。
在联合用药时,只要患者能够耐受,联合治疗的方案都应该包括二甲双胍。
2006年美国糖尿病学会(ADA)与欧洲糖尿病研究学会(EASD)共同发布的2型糖尿病治疗新共识。
该共识把二甲双胍的使用时间进一步提前,建议新确诊的糖尿病患者应该在采取生活方式干预的同时应用二甲双胍。
并且,在所有的治疗路径中,二甲双胍始终被保留在治疗方案中,成为惟一一种被全程使用的降糖药物。
二甲双胍的地位进一步得到了加强。
我国刚刚公布的新版中国糖尿病治疗指南,将二甲双胍定为肥胖超重患者的唯一首选。
目前该指南正在推广中。
为什么各种指南和共识均对二甲双胍显示出格外的重视呢这主要是因为二甲双胍是一种具有坚实循证医学基础支持的药物。
半个世纪以来,尤其是20世纪80年代以来有关二甲双胍权威性、科学性和时效性的文献就有4000多篇。
二甲双胍具备许多优点:二甲双胍降糖作用强,与其他降糖药物相比,二甲双胍可以有效降低糖化血红蛋白(HbA1c),单药治疗可以降低HbA1c达1.5%~2.0%,这在口服降糖药中是很出色的,而且它可以同时降低糖尿病患者的空腹血糖和餐后血糖。
由于并不直接刺激胰岛素的分泌,二甲双胍单药应用不会导致低血糖的发生。
在降糖的同时可以控制体重甚至减轻体重,这是二甲双胍的又一巨大优势。
二甲双胍在控制体重方面显著优于胰岛素和磺脲类药物。
研究同时表明,二甲双胍通过控制体重、强化胰岛素的作用、抑制肝糖产生等机理减轻胰岛素抵抗。
在不增加胰岛素分泌的基础上明显改善胰岛素的敏感性。
二甲双胍的这一疗效还被应用到与胰岛素抵抗密切相关的其他疾病上,如多囊卵巢综合征。
还有证据表明,二甲双胍可以降低2型糖尿病患者心血管并发症。
英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)在其超重亚组研究中发现,接受二甲双胍强化治疗的患者可降低41%的脑卒中风险和39%的心肌梗死风险,具有心血管保护作用。
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1993-1994
1995-1996 1995-1997
治疗人年数 总病例数 病例数/1000人年
41,436
7
1,000,000
47
2,893,900
93
0.169 1
0.047 2 0.032 3
1 Brown. Diabetes Care 1998; 21: 1659-1663 2 Misbin. NEJM 1998; 338: 265-266 3 Howlett & Bailey. Drug Safety 1999; 20(6): 489-503
UKPDS:
格华止®治疗后
死亡率/致残率
1968
1978
医生支持率
1950
1960
1970
1980
十年期
1990
2000 2010
格华止
光辉历史
作用机理
循证医学 控制体重 使用剂量 指南推荐
格华止®作用机制
胰岛素
次要作用途径 主要作用途径 次要作用途径
脂肪分解
葡萄糖合成
糖摄取
脂肪酸
血糖
2002 2005
欧盟批准格华止用于10-16岁儿童T2DM的治疗 IDF指南进一步明确了格华止®是T2DM药物治疗的基石
为什么格华止®和苯乙双胍不一样?
格华止®不会造成乳酸酸中毒的机制
Stumvoll et al. N. Engl J. Med. 1995
2型糖尿病乳酸酸中毒发生率
国家
年份
格华止®治疗前 美国
4209例T2DM患者
在超重患者中,与磺脲类和胰岛素治疗 相比,只有格华止®可以同时预防大血
管并发症和微血管并发症
DPP研究
3234例IGT患者
格华止®和强化生活方式干预都可以降 低IGT患者发生糖尿病风险
UKPDS
英国前瞻性糖尿病研究
Results presented by the UKPDS group, EASD 34th congress, Barcelona, September 1011, 1998
格华止® 50年(1957-2006)
临床首次 使用
1957
糖尿病指南: 格华止®为一线药
2000
2005IDF指南格 华止®为T2DM 的一线用药
格华止®在美国批准上市
美国“大学联合
糖尿病研究计划 ”
( UGDP ) 关于苯乙双胍 的研究结果
乳酸酸中毒 美国停用 苯乙双胍
1995 1998
糖尿病预防计划 (DPP) 2002
Stumvoll et al. Lancet 2005
格华止®
AMPK活性
格华止®作用机制 --生化水平
激素敏感性脂 肪酶
(HSL)
磷酸烯醇丙酮酸 (PEPCK) 葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 固醇调节元件结合蛋白1 (SREBP1) -脂肪酸合酶(FAS) -乙酰辅酶A羧化酶(ACC)1
6
-50
0
2
4
6
8
10
0 2 4 6 8 10
随机分组后时间 (年)
随机分组后时间 (年()
UKPDS Group. Lancet 1998; 352: 854-865.
格华止®
光辉历史 作用机理
循证医学
控制体重 使用剂量 指南推荐
格华止®主要研究
研究名称 研究人群
结论
UKPDS研究
格华止® 超重/肥胖2型糖尿病患者首选降糖方案
格华止®显著降低超重/肥胖T2DM患 者死亡率和并发症率
• 全美27个临床研究中心参与
转为2型糖尿病患者数(人数/1000人)
DPP研究结果:格华止®更有利于预 防中青年IGT患者转变为T2DM
安慰剂
16
格华止
44% 12
31%
11%
10.8
8
11.6
10.8 9.6
6.7
Hale Waihona Puke 7.640 25 ~ 44 n = 1000
45 ~ 59 n = 586
60 n = 648
UKPDS 34:格华止®和终点事件
(超重患者)
糖尿病相关终点事件 糖尿病相关死亡 全因死亡 心肌梗死 中风 微血管疾病
格华止® 危险变化 p值
32% 0.0023 42% 0.017 36% 0.011 39% 0.01 41% NS 29% NS
磺脲类/胰岛素
危险变化 p值
7%
NS
20% NS
葡萄糖转运体1 (GLUT1) 葡萄糖转运体4 (GLUT4) 胰岛素受体底物1 (IRS1)
脂肪酸
甘油三酯
葡萄糖
格华止®具有胰岛素增敏作用
9 糖化血红蛋白 (HbA1C)
饮食 磺脲类 8
格华止 7
胰岛素
50 血浆胰岛素
胰岛素
25
磺脲类
0
饮食
-25
格华止
中位 % HbA 1C 中位变化 (pmol/L)
格华止® 50年
格华止® 50年
光辉历史
作用机理 循证医学 控制体重 使用剂量 指南推荐
二甲双胍的历史也就是格华止®的历史
格华止®——历史
中世纪 1918 1920‘s 1950 1959 1970‘s
1995 1998
山羊豆(Galega officinalis, goat‘s rue) 减少尿糖 度边桂子报道胍具有降低血糖效果 使用胍类治疗糖尿病 人工合成双胍类药物(格华止® 、苯乙双胍) 格华止®批准用于糖尿病 苯乙双胍在大多数国家退出市场, 而绝大部分国家批准使用格华止® 美国批准使用格华止® UKPDS发表,肯定格华止对并发症及死亡率的长期益处
DPP研究结果:格华止®更有利于预 防超重IGT患者转变为T2DM
转为2型糖尿病患者数(人数/1000人)
16
安慰剂
格华止
12
13%
8
9.0 8.8
4
0 22 ~ < 30 n = 1045
16% 8.9
7.6
30 ~ < 35 n = 955
53% 14.3
7.0
35
BMI
n = 1149
Cochrane协作组权威综述
COSMIC Approach 研究结果
比数比 (95% CI)
格华止®
普通治疗
p
(n=7227)
(n=1505)
乳酸性酸中毒所致死亡或住院
未发现乳酸性酸中毒
其它代谢性原因所致住院
0.9 (0.7 - 1.2) 0.9 (0.5 - 1.6) 1.000
Cryer DR et al. Diabetes Care 2005
8%
NS
21% NS
14% NS
16% NS
UKPDS Group Lancet 1998
糖尿病预防项目 DPP (Diabetes Prevention Program)
第一项表明可以在多种族高危(IGT)人群 中预防2型糖尿病发生的大规模临床试验
• 由权威的美国糖尿病、消化和肾病研究 院 (NIDDK)牵头